[go: up one dir, main page]

RU2015117534A - Гастроретентивная лекарственная форма и системы доставки и способ их получения с использованием функционализированного карбоната кальция - Google Patents

Гастроретентивная лекарственная форма и системы доставки и способ их получения с использованием функционализированного карбоната кальция Download PDF

Info

Publication number
RU2015117534A
RU2015117534A RU2015117534A RU2015117534A RU2015117534A RU 2015117534 A RU2015117534 A RU 2015117534A RU 2015117534 A RU2015117534 A RU 2015117534A RU 2015117534 A RU2015117534 A RU 2015117534A RU 2015117534 A RU2015117534 A RU 2015117534A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
calcium carbonate
acid
finished form
natural
combinations
Prior art date
Application number
RU2015117534A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2640914C2 (ru
Inventor
Дэниел Е. ДЖЕРАРД
Йоахим ШЕЛЬКОПФ
Патрик А.К. ГЕЙН
Вероника Анна ЭБЕРЛЕ
Райнер Аллес
Максим ПУЧКОВ
Йорг ХУВИЛЕР
Original Assignee
Омиа Интернэшнл Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=47022558&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2015117534(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Омиа Интернэшнл Аг filed Critical Омиа Интернэшнл Аг
Publication of RU2015117534A publication Critical patent/RU2015117534A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2640914C2 publication Critical patent/RU2640914C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0065—Forms with gastric retention, e.g. floating on gastric juice, adhering to gastric mucosa, expanding to prevent passage through the pylorus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/10—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of compressed tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

1. Мгновенно флотирующая гастроретентивная готовая форма, содержащая по меньшей мере один минерал, содержащий функционализированный натуральный и/или синтетический карбонат кальция и по меньшей мере один фармацевтически активный ингредиент и по меньшей мере одну рецептурную добавку, при этом указанный функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция является продуктом реакции натурального или синтетического карбоната кальция с диоксидом углерода и с одной или более кислот, при этом диоксид углерода образуется in situ посредством кислотной обработки и/или подается из внешнего источника.2. Готовая форма по п. 1, при этом источник натурального карбоната кальция для получения функционализированного карбоната кальция (FCC) выбирают из группы мрамора, кальцита, мела, известняка или доломита и/или их смесей.3. Готовая форма по п. 1, при этом синтетическим карбонатом кальция для получения функционализированного карбоната кальция является осажденный карбонат кальция (PCC), содержащий арагонитовую, ватеритовую или кальцитовую минералогические кристаллические формы, в частности призматическую, ромбоэдрическую или скаленоэдральную или их смеси.4. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом кислоты выбирают из группы хлористо-водородной кислоты, серной кислоты, сернистой кислоты, гидросульфата, фосфорной кислоты, фосфорной кислоты в комбинации с уксусной, муравьиной или лимонной кислотой или их кислыми солями, и их смесей, предпочтительной является фосфорная кислота.5. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция имеет БЭТ специфическую площадь поверхности,

Claims (35)

1. Мгновенно флотирующая гастроретентивная готовая форма, содержащая по меньшей мере один минерал, содержащий функционализированный натуральный и/или синтетический карбонат кальция и по меньшей мере один фармацевтически активный ингредиент и по меньшей мере одну рецептурную добавку, при этом указанный функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция является продуктом реакции натурального или синтетического карбоната кальция с диоксидом углерода и с одной или более кислот, при этом диоксид углерода образуется in situ посредством кислотной обработки и/или подается из внешнего источника.
2. Готовая форма по п. 1, при этом источник натурального карбоната кальция для получения функционализированного карбоната кальция (FCC) выбирают из группы мрамора, кальцита, мела, известняка или доломита и/или их смесей.
3. Готовая форма по п. 1, при этом синтетическим карбонатом кальция для получения функционализированного карбоната кальция является осажденный карбонат кальция (PCC), содержащий арагонитовую, ватеритовую или кальцитовую минералогические кристаллические формы, в частности призматическую, ромбоэдрическую или скаленоэдральную или их смеси.
4. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом кислоты выбирают из группы хлористо-водородной кислоты, серной кислоты, сернистой кислоты, гидросульфата, фосфорной кислоты, фосфорной кислоты в комбинации с уксусной, муравьиной или лимонной кислотой или их кислыми солями, и их смесей, предпочтительной является фосфорная кислота.
5. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция имеет БЭТ специфическую площадь поверхности, составляющую от 5 м2/г до 200 м2/г, предпочтительно от 20 м2/г до 150 м2/г, более предпочтительно от 40 м2/г до 100 м2/г, измеренную с использованием азота и БЭТ-метода согласно ISO 9277:2010.
6. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция имеет средневзвешенный диаметр зерна, составляющий от 0,1 до 50 мкм, предпочтительно от 0,5 до 25 мкм, более предпочтительно от 0,8 до 20 мкм, еще более предпочтительно от 1 до 15 мкм, измеренный с использованием Malvern Mastersizer X с удлиненной станиной.
7. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом по меньшей мере один фармацевтически активный ингредиент или неактивный прекурсор выбирают из синтетического, полусинтетического или натурального происхождения или их комбинаций.
8. Готовая форма по любому из пп. 1-3, при этом по меньшей мере одну рецептурную добавку выбирают из пленкообразующего соединения и/или композиции.
9. Готовая форма по п. 8, при этом пленкообразующее соединение и/или композиция может быть выбрана из гидрофильных пленкообразующих эксципиентов или из липофильных пленкообразующих эксципиентов или их комбинаций.
10. Готовая форма по п. 9, при этом гидрофильные пленкообразующие эксципиенты выбирают из водорастворимых полиэтиленгликолей, полиэтиленоксидов, полипропиленгликолей, полипропиленоксидов или их комбинаций, при этом указанные полимеры обладают средневзвешенной молекулярной массой от 2000 Да до 20000000 Да, хитозана, полимеров акриловой кислоты, поливинилпирролидона и его модификаций (нерастворимых поперечносшитых поливинилпирролидонов, гомополимеров N-винил-2-пирролидона), модифицированных целлюлозных камедей, гликолятов крахмала, прежелатинизированного крахмала, натрия карбоксиметилкрахмала, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, сложных эфиров алкил-, гидроксиалкил-, карбоксиалкил-целлюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, солей карбоксиметилцеллюлозы, альгинатов, ионообменных смол, камедей, хитина, глин, геллановой камеди, перекрестно сшитых сополимеров полакриллина, агара, желатина, декстринов, шеллака и их комбинаций.
11. Готовая форма по п. 9, при этом липофильные
пленкообразующие эксципиенты выбирают из гидрогенизированных растительных, касторовых масел, минеральных масел, восков, жирных кислот и солей жирных кислот с длиной углеродной цепи от C6 до C20, разветвленной, неразветвленной, ненасыщенной, частично насыщенной и их комбинаций, стеарата магния и/или кальция, парафина, цетилового спирта, цетилстеарилового спирта, глицерил моностеарата, ланолина, ланолиновых спиртов, полиэтиленгликолевых эфиров n-алканолов, производных полиоксиэтиленового касторового масла, полиоксиэтиленовых сложных эфиров сорбита и жирных кислот, полиэтиленстеаратов, сложных эфиров сорбита, стеарилового спирта, глицерин дибегената, стеарилфумарата натрия, глицерин дистеарата и их комбинаций.
12. Готовая форма по любому из пп. 1-3, дополнительно содержащая водорастворимую твердую кислоту.
13. Готовая форма по пп. 12, при этом водорастворимую твердую кислоту выбирают из лимонной кислоты, фумаровой кислоты, винной кислоты или яблочной кислоты и их комбинаций.
14. Способ изготовления мгновенно флотирующей гастроретентивной готовой формы, включающий стадии:
a) предоставления минерала, содержащего функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция (FCC), при этом указанный функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция является продуктом реакции натурального или синтетического карбоната кальция с диоксидом углерода и с одной или более кислот, при этом диоксид углерода образуется in situ посредством кислотной обработки и/или подается из внешнего источника;
b) предоставления по меньшей мере одного фармацевтически активного ингредиента;
c) предоставления по меньшей мере одной рецептурной добавки;
d) перемешивания соединений, предоставленных на стадиях a) b) и c);
e) гранулирования смеси, полученной на стадии d) путем гранулирования из расплава, сухого или влажного или вальцевания.
15. Способ по п. 14, в котором части вспомогательного вещества стадии c) сперва перемешивают с FCC стадии a) и по меньшей мере одним фармацевтически активным ингредиентом стадии b), а затем оставшуюся часть вспомогательного вещества добавляют в смесь, с последующей стадией e) гранулирования.
16. Способ по п. 14 или 15, в котором источник натурального карбоната кальция для получения функционализированного карбоната кальция (FCC) выбирают из группы мрамора, кальцита, мела, известняка и доломита и/или их смесей.
17. Способ по п. 14 или 15, в котором синтетическим карбонатом кальция для получения функционализированного карбоната кальция является осажденный карбонат кальция (PCC), содержащий арагонитовую, ватеритовую или кальцитовую минералогические кристаллические формы, в частности призматический, ромбоэдрический или скаленоэдральный PCC или их смеси.
18. Способ по п. 14 или 15, в котором кислоты выбирают из группы хлористо-водородной кислоты, серной кислоты, сернистой кислоты, гидросульфата, фосфорной кислоты, фосфорной кислоты в комбинации с уксусной, муравьиной или лимонной кислотой или их кислыми солями, и их смесей, предпочтительной является фосфорная кислота.
19. Способ по п. 14 или 15, в котором функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция имеет БЭТ специфическую площадь поверхности, составляющую от 5 м2/г до 200 м2/г, предпочтительно от 20 м2/г до 150 м2/г, более предпочтительно от 40 м2/г до 100 м2/г, измеренную с использованием азота и БЭТ-метода согласно ISO 9277:2010.
20. Способ по п. 14 или 15, в котором функционализированный натуральный или синтетический карбонат кальция имеет средневзвешенный диаметр зерна, составляющий от 0,1 до 50 мкм, предпочтительно от 0,5 до 25 мкм, более предпочтительно от 0,8 до 20 мкм, еще более предпочтительно от 1 до 15 мкм, измеренный с использованием Malvern Mastersizer X с удлиненной станиной.
21. Способ по п. 14 или 15, в котором по меньшей мере один фармацевтически активный ингредиент или неактивный прекурсор
выбирают из синтетического, полусинтетического или натурального происхождения или их комбинаций.
22. Способ по п. 14 или 15, в котором по меньшей мере одной рецептурной добавкой является по меньшей мере одно пленкообразующее соединение и/или композиция.
23. Способ по п. 22, в котором по меньшей мере одну пленкообразующую композицию выбирают из гидрофильных пленкообразующих эксципиентов или из липофильных пленкообразующих эксципиентов и их комбинаций.
24. Способ по п. 23, в котором гидрофильные пленкообразующие эксципиенты включают водорастворимые полиэтиленгликоли, полиэтиленоксиды, полипропиленгликоли, полипропиленоксиды или их комбинаций, при этом указанные полимеры обладают средневзвешенной молекулярной массой от 2000 Да до 20000000 Да, хитозан, полимеры акриловой кислоты, поливинилпирролидон и его модификации (нерастворимые поперечносшитые поливинилпирролидоны, гомополимеры N-винил-2-пирролидона), модифицированные целлюлозные камеди, гликоляты крахмала, прежелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения, сложные эфиры алкил-, гидроксиалкил-, карбоксиалкил-целлюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, соли карбоксиметилцеллюлозы, альгинаты, ионообменные смолы, камеди, хитин, глины, геллановую камедь, сополимеры перекрестно сшитого полакриллина, агар, желатин, декстрины, шеллак и их комбинаций.
25. Способ по п. 23, в котором липофильные пленкообразующие эксципиенты включают гидрогенизированные растительные, касторовые масла, минеральные масла, воски, жирные кислоты и соли жирных кислот с длиной углеродной цепи от C6 до C20, разветвленной, неразветвленной, ненасыщенной, частично насыщенной и их комбинации, стеарат магния и/или кальция, парафин, цетиловый спирт, цетилстеариловый спирт, глицерил моностеарат, ланолин, ланолиновые спирты, полиэтиленгликолевые эфиры n-алканолов, производные полиоксиэтиленового касторового масла, полиоксиэтиленовые сложные эфиры сорбита и жирных кислот, полиэтиленстеараты, сложные эфиры сорбита, стеариловый спирт,
глицериндибегенат, стеарилфумарат натрия, глицериндистеарат и их комбинаций.
26. Способ по любому одному из пп. 23-25, в котором пленкообразующие эксципиенты присутствуют в количестве от приблизительно 1 масс.% до приблизительно 60 масс.%, предпочтительно от приблизительно 3 масс.% до приблизительно 60 масс.%, более предпочтительно от приблизительно 5 масс.% до приблизительно 60 масс.% на основании общей массы готовой формы.
27. Способ по п. 14 или 15, в котором водорастворимую кислоту добавляют перед стадией d).
28. Способ по п. 27, в котором указанную водорастворимую кислоту предпочтительно выбирают из кислот в твердой форме, таких как лимонная кислота, фумаровая кислота, винная кислота или яблочная кислота и их комбинаций.
29. Способ по п. 28, в котором кислота или их комбинации присутствуют в количествах, составляющих до 10 масс.%, предпочтительно до 8 масс.%, еще более предпочтительно до 5 масс.% на основании общей массы готовой формы.
30. Способ по п. 14 или 15, в котором за стадией e) гранулирования следует стадия f) прессования.
31. Способ по п. 30, в котором стадией f) прессования является пеллетизация или таблетирование.
32. Применение функционализированного натурального или синтетического карбоната кальция в мгновенно флотирующей гастроретентивной готовой форме по любому из пп. 1-13.
33. Применение функционализированного натурального или синтетического карбоната кальция по любому из пп. 14-30 для получения мгновенно флотирующих гастроретентивных готовых форм.
34. Таблетки, минитаблетки, гранулы, капсулы или пеллеты, содержащие мгновенно флотирующую гастроретентивную готовую форму по любому из пп. 1-13.
35. Таблетки, минитаблетки, гранулы, капсулы или пеллеты, содержащие мгновенно флотирующую гастроретентивную готовую форму, при этом указанную готовую форму получают посредством любого из способов по пп. 14-31.
RU2015117534A 2012-10-12 2013-10-10 Гастроретентивная лекарственная форма и системы доставки и способ их получения с использованием функционализированного карбоната кальция RU2640914C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12188419.1 2012-10-12
EP12188419.1A EP2719376B1 (en) 2012-10-12 2012-10-12 Gastroretentive drug formulation and delivery systems and their method of preparation using functionalized calcium carbonate
US201261713691P 2012-10-15 2012-10-15
US61/713,691 2012-10-15
PCT/EP2013/071140 WO2014057026A1 (en) 2012-10-12 2013-10-10 Gastroretentive drug formulation and delivery systems and their method of preparation using functionalized calcium carbonate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015117534A true RU2015117534A (ru) 2016-11-27
RU2640914C2 RU2640914C2 (ru) 2018-01-12

Family

ID=47022558

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015117534A RU2640914C2 (ru) 2012-10-12 2013-10-10 Гастроретентивная лекарственная форма и системы доставки и способ их получения с использованием функционализированного карбоната кальция

Country Status (27)

Country Link
US (2) US9993428B2 (ru)
EP (2) EP2719376B1 (ru)
JP (1) JP6189445B2 (ru)
KR (2) KR20170103989A (ru)
CN (1) CN104736145B (ru)
AR (1) AR092956A1 (ru)
AU (1) AU2013328718B2 (ru)
BR (1) BR112015008054A2 (ru)
CA (1) CA2885971C (ru)
CL (1) CL2015000912A1 (ru)
DK (1) DK2719376T3 (ru)
ES (1) ES2536836T3 (ru)
HR (1) HRP20150558T1 (ru)
HU (1) HUE025008T2 (ru)
IL (1) IL237829A0 (ru)
MX (1) MX365522B (ru)
MY (1) MY183859A (ru)
PL (1) PL2719376T3 (ru)
PT (1) PT2719376E (ru)
RS (1) RS54024B1 (ru)
RU (1) RU2640914C2 (ru)
SG (1) SG11201502196TA (ru)
SI (1) SI2719376T1 (ru)
SM (1) SMT201500129B (ru)
TW (1) TWI564023B (ru)
UY (1) UY35070A (ru)
WO (1) WO2014057026A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20170016398A (ko) 2014-05-30 2017-02-13 옴야 인터내셔널 아게 표면 반응된 탄산칼슘을 포함하는 과립의 제조 방법
EP2957603A1 (en) 2014-06-20 2015-12-23 Omya International AG Method for the production of granules comprising surface-reacted calcium carbonate
EP2949708B1 (en) 2014-05-30 2018-04-04 Omya International AG Method for the production of granules comprising surface-reacted calcium carbonate
EP3034070A1 (en) * 2014-12-18 2016-06-22 Omya International AG Method for the production of a pharmaceutical delivery system
EP3069713A1 (en) * 2015-03-20 2016-09-21 Omya International AG Dispersible dosage form
EP3167879A1 (en) * 2015-11-10 2017-05-17 Evonik Technochemie GmbH Gastric retention active delivery systems
EP3176222A1 (en) 2015-12-01 2017-06-07 Omya International AG Method for the production of granules comprising surface-reacted calcium carbonate
EP3260115A1 (en) * 2016-06-21 2017-12-27 Omya International AG Method for the production of a dosage form
EP3260114A1 (en) * 2016-06-21 2017-12-27 Omya International AG Method for the production of a dosage form
EP3269361A1 (en) 2016-07-14 2018-01-17 Omya International AG Dosage form
EP3275947A1 (en) * 2016-07-25 2018-01-31 Omya International AG Surface-reacted calcium carbonate with functional cations
EP3275946A1 (en) * 2016-07-25 2018-01-31 Omya International AG Post treatment of surface-reacted calcium carbonate with different functional cations
EP3275537A1 (en) * 2016-07-25 2018-01-31 Omya International AG Surface-modified calcium carbonate as carrier for transition metal-based catalysts
CN110337290A (zh) 2016-12-31 2019-10-15 比奥克斯塞尔医疗股份有限公司 舌下右旋美托咪啶用于治疗激越的用途
CN106732678B (zh) * 2017-01-20 2019-05-14 中国科学院西双版纳热带植物园 一种碳基磁性固体酸催化剂及其在生物柴油制备中的应用
EP3648747B1 (en) * 2017-06-16 2022-09-07 Amneal Complex Products Research LLC Gastroretentive dosage forms for sustained drug delivery
US10588863B2 (en) 2017-06-16 2020-03-17 Kashiv Biosciences, Llc Extended release compositions comprising pyridostigmine
US10987311B2 (en) 2017-06-16 2021-04-27 Kashiv Specialty Pharmaceuticals, Llc Extended release compositions comprising pyridostigmine
CN107522216B (zh) * 2017-07-20 2019-07-23 莆田学院 一种利用咪唑-4,5-二羧酸改性壳聚糖仿生合成微球球霰石的方法
WO2019246145A1 (en) 2018-06-18 2019-12-26 Kashiv Biosciences, Llc Extended release compositions comprising pyridostigmine
CN115154440A (zh) 2018-06-27 2022-10-11 比奥克斯塞尔医疗股份有限公司 含右美托咪定的膜制剂及其制造方法
EP3999058A4 (en) 2019-07-19 2023-05-03 Bioxcel Therapeutics, Inc. NON-SEDATIVE DEXMEDETOMIDINE-BASED TREATMENT REGIMEN
ES3049672T3 (en) 2020-04-28 2025-12-17 Omya Int Ag Method for the production of free-flowing granules
TW202200206A (zh) 2020-04-28 2022-01-01 瑞士商歐米亞國際公司 包含表面反應碳酸鈣作為賦形劑之顆粒
CN111467317B (zh) * 2020-05-22 2022-03-15 福建海西新药创制有限公司 一种含有阿托伐他汀钙的药物组合物及其制备方法
EP3928859A1 (en) 2020-06-23 2021-12-29 Omya International AG Surface-reacted calcium carbonate in a process for the production of a loaded microcapsule
CA3224252A1 (en) * 2021-07-05 2023-01-12 Reflux Gourmet Llc Alginate, polylysine, and seed preservative nutritional product and digestive aid
US11806334B1 (en) 2023-01-12 2023-11-07 Bioxcel Therapeutics, Inc. Non-sedating dexmedetomidine treatment regimens

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3418999A (en) 1964-02-12 1968-12-31 Donald W. Davis Method of swallowing a pill
JPS5512411B2 (ru) 1974-03-12 1980-04-02
ZA761305B (en) 1975-03-17 1977-02-23 Hoffmann La Roche Sustained release formulation
JPS56101694A (en) 1980-01-18 1981-08-14 Nec Corp Semiconductor circuit
US4451260A (en) 1982-03-26 1984-05-29 Minnesota Mining And Manufacturing Company Sustained release oral medicinal delivery device
JPS6143108A (ja) 1984-08-03 1986-03-01 Nippon Shinyaku Co Ltd 医薬品製剤及びその製造法
PL149493B1 (en) 1985-04-12 1990-02-28 Method of obtaining a tablet capable to buoy over surface of gastric juice
JPH0798742B2 (ja) 1986-07-03 1995-10-25 ゼリア新薬工業株式会社 徐放性製剤組成物
GB8809421D0 (en) 1988-04-21 1988-05-25 Fordonal Sa Antacid compositions with prolonged gastric residence time
WO1995005809A1 (en) 1993-08-20 1995-03-02 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Gastric remaining preparation, swollen molding, and production process
US20010046473A1 (en) * 1997-04-18 2001-11-29 Jerome Besse Gastric-retained pharmaceutical composition and method for its use
FR2762213B1 (fr) * 1997-04-18 1999-05-14 Synthelabo Composition pharmaceutique a retention gastrique
FR2787802B1 (fr) 1998-12-24 2001-02-02 Pluss Stauffer Ag Nouvelle charge ou pigment ou mineral traite pour papier, notamment pigment contenant du caco3 naturel, son procede de fabrication, compositions les contenant, et leurs applications
FR2852600B1 (fr) 2003-03-18 2005-06-10 Nouveau pigment mineral contenant du carbonate de calcium, suspension aqueuse le contenant et ses usages
WO2005007105A2 (en) * 2003-07-10 2005-01-27 Smithkline Beecham Corporation Pharmaceutical compositions
FR2881957B1 (fr) * 2005-02-16 2008-08-08 Solvay Comprimes comprenant une substance biologiquement active et un excipient
ES2352298T3 (es) 2007-12-12 2011-02-17 Omya Development Ag Proceso para realizar carbonato cálcico precipitado tratado superficialmente.
US20110268666A1 (en) * 2008-09-29 2011-11-03 Yissum Research Development Company of the Research University of Jerusalem, Ltd. Novel gastroretentive delivery system
EP2168572A1 (en) * 2008-09-30 2010-03-31 Omya Development Ag New controlled release active agent carrier
WO2010057036A2 (en) * 2008-11-14 2010-05-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Solid composition for controlled release of ionizable active agents with poor aqueous solubility at low ph and methods of use thereof
SI2264108T1 (sl) 2009-06-15 2012-06-29 Omya Development Ag Postopek za pripravo površinsko reakcijsko obdelanega kalcijevega karbonata ob uporabi šibke kisline
TWI625129B (zh) 2011-11-10 2018-06-01 歐米亞國際公司 新穎的經塗布控釋活性劑載體

Also Published As

Publication number Publication date
CA2885971A1 (en) 2014-04-17
MY183859A (en) 2021-03-17
AU2013328718B2 (en) 2016-07-21
RU2640914C2 (ru) 2018-01-12
SI2719376T1 (sl) 2015-06-30
MX2015004084A (es) 2015-07-06
AU2013328718A1 (en) 2015-04-09
US9993428B2 (en) 2018-06-12
JP6189445B2 (ja) 2017-08-30
TWI564023B (zh) 2017-01-01
CN104736145B (zh) 2017-06-23
UY35070A (es) 2014-05-30
PL2719376T3 (pl) 2015-08-31
EP2906200A1 (en) 2015-08-19
US20150231078A1 (en) 2015-08-20
HUE025008T2 (en) 2016-04-28
TW201427689A (zh) 2014-07-16
SMT201500129B (it) 2015-07-09
ES2536836T3 (es) 2015-05-29
PT2719376E (pt) 2015-07-06
MX365522B (es) 2019-06-06
EP2719376A1 (en) 2014-04-16
US20160256393A1 (en) 2016-09-08
BR112015008054A2 (pt) 2017-07-04
RS54024B1 (sr) 2015-10-30
CN104736145A (zh) 2015-06-24
AR092956A1 (es) 2015-05-06
IL237829A0 (en) 2015-05-31
CA2885971C (en) 2018-01-02
EP2719376B1 (en) 2015-03-04
KR20150044030A (ko) 2015-04-23
US9987230B2 (en) 2018-06-05
WO2014057026A1 (en) 2014-04-17
CL2015000912A1 (es) 2016-05-13
SG11201502196TA (en) 2015-04-29
JP2015533139A (ja) 2015-11-19
KR20170103989A (ko) 2017-09-13
HRP20150558T1 (hr) 2015-07-03
DK2719376T3 (en) 2015-06-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015117534A (ru) Гастроретентивная лекарственная форма и системы доставки и способ их получения с использованием функционализированного карбоната кальция
RU2018127317A (ru) Композиция быстрораспадающейся твердой лекарственной формы, включающая функционализированный карбонат кальция, и способ ее получения
CN108291096B (zh) 用于生产包含经表面反应的碳酸钙的粒料的方法
RU2693491C2 (ru) Способ получения фармацевтической системы доставки
KR20190019167A (ko) 투여 형태의 제조 방법
RU2017134394A (ru) Диспергируемая дозированная форма
CN1072338A (zh) 口服药物组合物及制备方法
JP2019521136A (ja) 剤形
TWI556823B (zh) 含阿卡波糖之口崩解錠
KR20140003376A (ko) 프레가발린의 경구투여용 제제
RS56745B1 (sr) Čvrsti farmaceutski preparat koji sadrži levotiroksin
TW201803554A (zh) 製造劑型之方法
US10010510B2 (en) Oral pharmaceutical formulation
ES2371145T3 (es) Nueva composición farmacéutica que contiene candesartán cilexetilo como sustancia cristalina lipófila.
JP2011246428A (ja) 口腔内崩壊型医薬品及びその製造方法
CN115427003A (zh) 作为赋形剂的包含经表面反应碳酸钙的粒料
CN102670603B (zh) 含有坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平的口服片剂及其制备方法
JP5713544B2 (ja) イミダフェナシン含有口腔内速崩錠
ES3049672T3 (en) Method for the production of free-flowing granules
JP6303037B2 (ja) イミダフェナシン含有口腔内速崩錠
JP6127295B2 (ja) イミダフェナシン含有口腔内速崩錠
WO2005046634A2 (de) Magensaftresistente verabreichungsform
CN103006599A (zh) 含氯化钠药物载体的抗凝血片剂及其制备方法
Patel et al. Formulation and Evaluation of Gastroretentive In situ Gel of Captopril
JP6303038B2 (ja) イミダフェナシン含有口腔内速崩錠