RU2015113524A - Состав таблетки ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы - Google Patents
Состав таблетки ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015113524A RU2015113524A RU2015113524A RU2015113524A RU2015113524A RU 2015113524 A RU2015113524 A RU 2015113524A RU 2015113524 A RU2015113524 A RU 2015113524A RU 2015113524 A RU2015113524 A RU 2015113524A RU 2015113524 A RU2015113524 A RU 2015113524A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- dosage form
- polymorph
- cancer
- paragraphs
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 3
- 239000002935 phosphatidylinositol 3 kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 229940043441 phosphoinositide 3-kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 27
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 16
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 12
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 12
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 12
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 12
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims abstract 10
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 10
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 10
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 10
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims abstract 10
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims abstract 10
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims abstract 10
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract 8
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims abstract 8
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims abstract 8
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims abstract 8
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract 8
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 claims abstract 7
- -1 2-chloro-5-methoxyphenyl Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims abstract 6
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims abstract 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 4
- 229960001866 silicon dioxide Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract 3
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 claims abstract 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract 2
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims abstract 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims abstract 2
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229960002900 methylcellulose Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims abstract 2
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 16
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 5
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 4
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 3
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 206010003908 B-cell small lymphocytic lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000005551 L01XE03 - Erlotinib Substances 0.000 claims 1
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010052178 Lymphocytic lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- 190000008236 carboplatin Chemical group 0.000 claims 1
- 229960004562 carboplatin Drugs 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N erlotinib Chemical compound C=12C=C(OCCOC)C(OCCOC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=CC(C#C)=C1 AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001433 erlotinib Drugs 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000010749 gastric carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 150000002734 metacrylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims 1
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000000498 stomach carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229960000575 trastuzumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2813—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Abstract
1. Фармацевтический состав, содержащий полиморф E N-(3-{[(2Z)-3-[(2-хлор-5-метоксифенил)амино]хиноксалин-2(1H)-илиден]сульфамоил}фенил)-2-метилаланинамида, гидрогелевый полимер и разбавитель.2. Фармацевтический состав по п. 1, в котором гидрогель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, метилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидона, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленоксидов, камедей, акрилатных полимеров и метакрилатных полимеров.3. Фармацевтический состав по п. 1, в котором гидрогель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.4. Фармацевтический состав по п. 1, в котором разбавитель выбран из группы, состоящей из сахаров, крахмалов, растительных масел, моногидрата лактозы, фосфата кальция, декстрина, декстрозы, мальтита, мальтозы, крахмала, сахарозы и талька.5. Фармацевтический состав по п. 1, в котором разбавитель представляет собой крахмал, а крахмал представляет собой прежелатинизированный крахмал или натрия крахмала гликолят.6. Фармацевтический состав по п. 1, содержащий, по массе, 40-60% полиморфа E; 15-35% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% прежелатинизированного крахмала и от 0,1 до 10,0% каждого из гипромеллозы, диоксида кремния и натрия крахмала гликолята.7. Фармацевтический состав по п. 1, содержащий, по массе, около 50% полиморфа E; около 27% микрокристаллической целлюлозы; около 10% прежелатинизированного крахмала, около 3% гипромеллозы, около 1% диоксида кремния и около 4% натрия крахмала гликолята.8. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, где фармацевтический состав присутствует в форме таблетки.9. Фармацевтический состав по п. 8, где фармацевтический состав присутствует в форме
Claims (33)
1. Фармацевтический состав, содержащий полиморф E N-(3-{[(2Z)-3-[(2-хлор-5-метоксифенил)амино]хиноксалин-2(1H)-илиден]сульфамоил}фенил)-2-метилаланинамида, гидрогелевый полимер и разбавитель.
2. Фармацевтический состав по п. 1, в котором гидрогель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, метилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидона, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленоксидов, камедей, акрилатных полимеров и метакрилатных полимеров.
3. Фармацевтический состав по п. 1, в котором гидрогель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
4. Фармацевтический состав по п. 1, в котором разбавитель выбран из группы, состоящей из сахаров, крахмалов, растительных масел, моногидрата лактозы, фосфата кальция, декстрина, декстрозы, мальтита, мальтозы, крахмала, сахарозы и талька.
5. Фармацевтический состав по п. 1, в котором разбавитель представляет собой крахмал, а крахмал представляет собой прежелатинизированный крахмал или натрия крахмала гликолят.
6. Фармацевтический состав по п. 1, содержащий, по массе, 40-60% полиморфа E; 15-35% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% прежелатинизированного крахмала и от 0,1 до 10,0% каждого из гипромеллозы, диоксида кремния и натрия крахмала гликолята.
7. Фармацевтический состав по п. 1, содержащий, по массе, около 50% полиморфа E; около 27% микрокристаллической целлюлозы; около 10% прежелатинизированного крахмала, около 3% гипромеллозы, около 1% диоксида кремния и около 4% натрия крахмала гликолята.
8. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, где фармацевтический состав присутствует в форме таблетки.
9. Фармацевтический состав по п. 8, где фармацевтический состав присутствует в форме капсуловидной таблетки.
10. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, где фармацевтический состав присутствует в форме таблетки с быстрым
высвобождением.
11. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, в котором состав содержит около 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг полиморфа E.
12. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, где состав обеспечивает терапевтический эффект.
13. Прессованная твердая лекарственная форма, содержащая полиморф E N-(3-{[(2Z)-3-[(2-хлор-5-метоксифенил)амино] хиноксалин-2(1H)-илиден]сульфамоил}фенил)-2-метилаланинамида, гидрогелевый полимер и разбавитель.
14. Лекарственная форма по п. 13, содержащая, по массе, 40-60% полиморфа E; 15-35% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% прежелатинизированного крахмала и от 0,1 до 10,0% каждого из гипромеллозы, диоксида кремния и натрия крахмала гликолята.
15. Лекарственная форма по п. 13, содержащая, по массе, около 50% полиморфа E; около 27% микрокристаллической целлюлозы; около 10% прежелатинизированного крахмала, около 3% гипромеллозы, около 1% диоксида кремния и около 4% натрия крахмала гликолята.
16. Лекарственная форма по п. 13, где лекарственная форма содержит от около 40 до 250 мг полиморфа E.
17. Лекарственная форма по п. 13, где лекарственная форма содержит около 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг полиморфа E.
18. Лекарственная форма по любому из пп. 13-17, в котором лекарственная форма представляет собой таблетку.
19. Лекарственная форма по любому из пп. 13-17, в котором лекарственная форма представляет собой капсуловидную таблетку.
20. Прессованная твердая лекарственная форма, содержащая
A) активный агент, содержащий эффективное количество полиморфа E N-(3-{[(2Z)-3-[(2-хлор-5-метоксифенил)амино] хиноксалин-2(1H)-илиден]сульфамоил}фенил)-2-метилаланинамида, и
B), по меньшей мере, одну фармацевтически приемлемую добавку, при этом активный агент присутствует в количестве более около 40% по массе относительно общей массы прессованной твердой лекарственной формы.
21. Лекарственная форма по п. 20, содержащая, по массе, 40-
60% полиморфа E; 15-35% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% прежелатинизированного крахмала и от 0,1 до 10,0% каждого из гипромеллозы, диоксида кремния и натрия крахмала гликолята.
22. Лекарственная форма по п. 20, содержащая, по массе, около 50% полиморфа E; около 27% микрокристаллической целлюлозы; около 10% прежелатинизированного крахмала, около 3% гипромеллозы, около 1% диоксида кремния и около 4% натрия крахмала гликолята.
23. Лекарственная форма по любому из пп. 20-22, в котором активный агент содержит, по меньшей мере, 95% полиморфа E.
24. Лекарственная форма по любому из пп. 20-22, в котором активный агент содержит, по меньшей мере, 97% полиморфа E.
25. Лекарственная форма по любому из пп. 20-22, в котором активный агент содержит, по меньшей мере, 99% полиморфа E.
26. Способ лечения ракового заболевания у пациента, включающий введение пациенту фармацевтического состава по любому из пп. 1-12.
27. Способ лечения ракового заболевания у пациента, включающий введение пациенту лекарственной формы по любому из пп. 13-25.
28. Способ по п. 26 или 27, в котором раковое заболевание представляет собой солидную опухоль или лимфому.
29. Способ по п. 28, в котором лимфома является рецидивирующей или трудно поддающейся лечению лимфомой.
30. Способ по п. 28, в котором лимфома является хронической лимфоцитарной лимфомой (ХЛЛ) или мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомой (МЛЛ).
31. Способ по п. 26 или 27, в котором раковое заболевание представляет собой рак молочной железы, рак толстой кишки, рак прямой кишки, рак эндометрия, карциному желудка, глиобластому, гепатоцеллюлярную карциному, мелкоклеточный рак легких, немелкоклеточный рак легких, меланому, рак яичников, рак шейки матки, рак поджелудочной железы, рак предстательной железы, острую миелоцитарную лейкемию (ОМЛ), хроническую миелоцитарную лейкемию (ХМЛ) или рак щитовидной железы.
32. Способ по п. 26 или 27, в котором лечение включает
введение дополнительного противоракового агента.
33. Способ по п. 32, в котором данный противораковый агент представляет собой карбоплатин, паклитаксел, эрлотиниб или трастузумаб.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261743980P | 2012-09-14 | 2012-09-14 | |
| US61/743,980 | 2012-09-14 | ||
| FR1357180 | 2013-07-22 | ||
| FR1357180A FR3008620A1 (fr) | 2013-07-22 | 2013-07-22 | Formulation de comprime d'un inhibiteur de phosphatidylinositol 3-kinase |
| PCT/EP2013/069066 WO2014041142A1 (en) | 2012-09-14 | 2013-09-13 | Tablet formulation of a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015113524A true RU2015113524A (ru) | 2016-11-10 |
Family
ID=50277663
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015113524A RU2015113524A (ru) | 2012-09-14 | 2013-09-13 | Состав таблетки ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9364475B2 (ru) |
| EP (1) | EP2895152A1 (ru) |
| JP (1) | JP2015528481A (ru) |
| KR (1) | KR20150054860A (ru) |
| CN (1) | CN104780913A (ru) |
| AR (1) | AR092521A1 (ru) |
| AU (1) | AU2013314290A1 (ru) |
| BR (1) | BR112015005392A2 (ru) |
| CA (1) | CA2884742A1 (ru) |
| FR (1) | FR3008620A1 (ru) |
| IL (1) | IL237456A0 (ru) |
| MX (1) | MX2015003365A (ru) |
| RU (1) | RU2015113524A (ru) |
| SG (1) | SG11201501542RA (ru) |
| TW (1) | TW201424773A (ru) |
| UY (1) | UY35033A (ru) |
| WO (1) | WO2014041142A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013067141A1 (en) * | 2011-11-01 | 2013-05-10 | Exelixis, Inc. | N- (3- { [ (3- { [2-chloro-5- (methoxy) phenyl] amino} quinoxalin- 2 -yl) amino] sulfonyl} phe nyl) - 2 -methylalaninamide as phosphatidylinositol 3 - kinase inhibitor for the treatment of lymphoproliferative malignancies |
| AR092501A1 (es) * | 2012-09-13 | 2015-04-22 | Sanofi Sa | Compuestos cristalinos |
| CN105919957A (zh) * | 2016-06-13 | 2016-09-07 | 佛山市腾瑞医药科技有限公司 | 一种艾代拉利司分散片及其制备方法 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2831883B1 (fr) * | 2001-11-08 | 2004-07-23 | Sanofi Synthelabo | Forme polymorphe du rimonabant, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant |
| WO2012065057A2 (en) * | 2010-11-12 | 2012-05-18 | Exelixis, Inc. | Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors and methods of their use |
| AR092501A1 (es) * | 2012-09-13 | 2015-04-22 | Sanofi Sa | Compuestos cristalinos |
-
2013
- 2013-07-22 FR FR1357180A patent/FR3008620A1/fr not_active Withdrawn
- 2013-09-11 AR ARP130103239A patent/AR092521A1/es unknown
- 2013-09-12 TW TW102132897A patent/TW201424773A/zh unknown
- 2013-09-13 JP JP2015531582A patent/JP2015528481A/ja active Pending
- 2013-09-13 MX MX2015003365A patent/MX2015003365A/es unknown
- 2013-09-13 CN CN201380058958.XA patent/CN104780913A/zh active Pending
- 2013-09-13 EP EP13762486.2A patent/EP2895152A1/en not_active Withdrawn
- 2013-09-13 CA CA2884742A patent/CA2884742A1/en not_active Abandoned
- 2013-09-13 WO PCT/EP2013/069066 patent/WO2014041142A1/en not_active Ceased
- 2013-09-13 UY UY0001035033A patent/UY35033A/es unknown
- 2013-09-13 KR KR1020157007728A patent/KR20150054860A/ko not_active Withdrawn
- 2013-09-13 RU RU2015113524A patent/RU2015113524A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-09-13 BR BR112015005392A patent/BR112015005392A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-09-13 SG SG11201501542RA patent/SG11201501542RA/en unknown
- 2013-09-13 AU AU2013314290A patent/AU2013314290A1/en not_active Abandoned
-
2015
- 2015-02-26 IL IL237456A patent/IL237456A0/en unknown
- 2015-03-12 US US14/645,947 patent/US9364475B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112015005392A2 (pt) | 2017-07-04 |
| EP2895152A1 (en) | 2015-07-22 |
| IL237456A0 (en) | 2015-04-30 |
| FR3008620A1 (fr) | 2015-01-23 |
| US20150246038A1 (en) | 2015-09-03 |
| SG11201501542RA (en) | 2015-03-30 |
| MX2015003365A (es) | 2015-06-05 |
| CA2884742A1 (en) | 2014-03-20 |
| UY35033A (es) | 2014-04-30 |
| AU2013314290A1 (en) | 2015-04-02 |
| US9364475B2 (en) | 2016-06-14 |
| KR20150054860A (ko) | 2015-05-20 |
| TW201424773A (zh) | 2014-07-01 |
| JP2015528481A (ja) | 2015-09-28 |
| AR092521A1 (es) | 2015-04-22 |
| CN104780913A (zh) | 2015-07-15 |
| WO2014041142A1 (en) | 2014-03-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Bliesath et al. | Combined inhibition of EGFR and CK2 augments the attenuation of PI3K-Akt-mTOR signaling and the killing of cancer cells | |
| RU2605335C2 (ru) | Комбинированная терапия противоопухолевым алкалоидом | |
| EA201200618A1 (ru) | Производные хроменона с антиопухолевой активностью | |
| RU2013147514A (ru) | Комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения | |
| RU2013148721A (ru) | Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения | |
| EA201000092A1 (ru) | Тризамещенные пиримидиновые производные для лечения пролиферативных заболеваний | |
| UA99141C2 (ru) | Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы | |
| EA201201161A1 (ru) | Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6 | |
| RU2013131004A (ru) | Комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek | |
| TR201807411T4 (tr) | DNA-PK inhibitörleri. | |
| RU2015104537A (ru) | Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта | |
| EA201000091A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, СВЯЗАННЫХ С mTOR КИНАЗОЙ И/ИЛИ PI3K | |
| MX2013012588A (es) | Inhibidores de cinasa. | |
| EA201000090A1 (ru) | Тризамещенные производные пиримидина для лечения пролиферативных заболеваний | |
| EA201071268A1 (ru) | СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИНГИБИТОРА cMET И AXL И ИНГИБИТОРА erbB | |
| EA201491247A1 (ru) | Производные дигидробензооксазина и дигидропиридооксазина | |
| EA201290516A1 (ru) | Гетероароматические производные соединения фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a | |
| RU2014144254A (ru) | Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение | |
| IN2012DN01237A (ru) | ||
| MX2012013879A (es) | Derivados de hidroxipiridona, composiciones farmceuticas de los mismos y su uso terapeutico para tratar enfermedades proliferativas. | |
| JP2017536408A5 (ru) | ||
| CR20240513A (es) | Compuestos de heteroarilo para el tratamiento del dolor | |
| JP2012520321A (ja) | 特定の癌の治療のためのｒｄｅａ１１９／ｂａｙ８６９７６６を含む組み合わせ医薬 | |
| AU2020278236A8 (en) | Methods of treating Sjögren's Syndrome using a Bruton's tyrosine kinase inhibitor | |
| EP4599894A3 (en) | Methods of treating chronic spontaneous urticaria using a bruton s tyrosine kinase inhibitor |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180109 |