RU2015153834A - ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬТАМА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc - Google Patents
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬТАМА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015153834A RU2015153834A RU2015153834A RU2015153834A RU2015153834A RU 2015153834 A RU2015153834 A RU 2015153834A RU 2015153834 A RU2015153834 A RU 2015153834A RU 2015153834 A RU2015153834 A RU 2015153834A RU 2015153834 A RU2015153834 A RU 2015153834A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- alkyl
- substituted
- halogen
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 229940124824 RORC modulator Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 16
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 11
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 8
- -1 [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyridinyl Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 4
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000002962 imidazol-1-yl group Chemical group [*]N1C([H])=NC([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003037 imidazol-2-yl group Chemical group [H]N1C([*])=NC([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000002140 imidazol-4-yl group Chemical group [H]N1C([H])=NC([*])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004284 isoxazol-3-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=NO1 0.000 claims 1
- 125000004498 isoxazol-4-yl group Chemical group O1N=CC(=C1)* 0.000 claims 1
- 125000004499 isoxazol-5-yl group Chemical group O1N=CC=C1* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004287 oxazol-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)O1 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000004289 pyrazol-3-yl group Chemical group [H]N1N=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004528 pyrimidin-5-yl group Chemical group N1=CN=CC(=C1)* 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004496 thiazol-5-yl group Chemical group S1C=NC=C1* 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
- C07D279/02—1,2-Thiazines; Hydrogenated 1,2-thiazines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (63)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1;
p равно от 0 до 3;
q равно от 0 до 2;
t равно от 0 до 4;
v равно 0 или 1,
w равно от 0 до 2;
Ar представляет собой моно- или бициклический арил или гетероарил,
A представляет собой: связь; -(CRjRk)t-; -С(O)-(CRjRk)t; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t; -(CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t или -(CRjRk)t-SO2-;
W представляет собой: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2- или -NRd-;
один из X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRe, или два из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другие представляют собой CRe, или три из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другой представляет собой CRe, или каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRe;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой: водород или С1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
или R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать этиленовую группу;
или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
или R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
или R7 и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
или один из R3 и R4 вместе с одним из R5 и R6 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
или один из R5 и R6 вместе с одним из R7 и R8 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
каждый R9 независимо представляет собой: С1-6алкил, галоген; C1-6алкокси или циано; где С1-6алкил может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
R10 представляет собой: водород; С1-6алкил, циано; -(CH2)v-NRfRg; -(CH2)v-S(O)w-Rh; -(CH2)v-C(O)-NRfRg; -(CH2)v-S(O)w-NRfRg; -(CH2)v-NRf-C(O)-Rh; -(CH2)v-NRf-C(O)-NRfRg или -(CH2)v-NRf-S(O)w-Rh;
каждый R11 независимо представляет собой: С1-6алкил, галоген; C1-6алкокси; циано; гало-С1-6алкил, гидрокси-С1-6алкил, гало-С1-6алкокси или C1-6алкилсульфонил,
Ra, Rb, Rc, Rd каждый независимо представляет собой: водород или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
или Rb и Rc вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
или один из Rb и Rc вместе с одним из R7 и R8 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
или один из Rb и Rc вместе с одним из R5 и R6 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех-, четырех-, пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое может необязательно включать один или два гетероатома, выбранные из -О-, -NRa- или -S-, и которое может быть необязательно замещено один или более раз Ri;
каждый Re независимо представляет собой: водород; С1-6алкил, галоген; С1-6алкокси или циано; где С1-6алкил может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
Rf и Rg каждый независимо представляет собой: водород или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
Rh представляет собой: С1-6алкил, С3-6циклоалкил или С3-6циклоалкил-С1-6алкил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
Ri представляет собой: С1-6алкил, галоген; оксо; гидрокси; ацетил или С1-6алкокси; где С1-6алкил может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном; и
Rj и Rk каждый независимо представляет собой: водород или С1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
при условии, что когда Ar представляет собой имидазолил, замещенный метилом, А представляет собой связь и каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRe, Re не является метокси.
2. Соединение по п. 1, где m равно 1.
3. Соединение по п. 1, где n равно 0.
4. Соединение по п. 1, где Ar представляет собой: фенил, имидазолил, пиразолил, изоксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил; оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, индолил, индазолил или [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил.
5. Соединение по п. 1, где Ar представляет собой: фенил, имидазол-1-ил, имидазол-2-ил, имидазол-4-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, изоксазол-3-ил, изоксазол-4-ил, изоксазол-5-ил, оксазол-2-ил, тиазол-5-ил, [1,2,4]оксадиазол-3-ил, [1,2,4]триазол-3-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиридазинил или [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-5-ил.
6. Соединение по п. 1, где А представляет собой: связь; -(CRjRk)t-NRaC(O)-; -(CRjRk)t-O-; или -C(O)NRa-(CRjRk)t.
7. Соединение по п. 1, где W представляет собой -CRbRc-.
8. Соединение по п. 1, где X1, X2, X3 и X4 представляют собой CRe.
9. Соединение по п. 1, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, и R8 представляют собой водород.
10. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой метил, и R1, R2, R4, R5, R6, R7, и R8 представляют собой водород.
11. Соединение по п. 1, где R10 представляет собой: водород; C1-6алкил, -SO2-NH2; -SO2-CH3; циано; -C(O)-NH2; -CH2-C(O)-NH2; -CH2-NH-C(O)-CH3; -C(O)-NH-CH3; -C(O)-N(CH3)2 или -NH-SO2-CH3.
12. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы IXa или IXb:
где s равно от 0 до 3.
13. Соединение по п. 12, где R1 и R2 представляют собой водород, и R3 представляет собой метил.
14. Соединение по п. 13, где Ar представляет собой: фенил, имидазолил, пиразолил, изоксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил; оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, тетразолил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, индолил, индазолил или [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил.
15. Соединение по п. 14, где А представляет собой: связь; -(CRjRk)t-NRaC(O)-; -(CRjRk)t-O-; или -C(O)NRa-(CRjRk)t.
16. Соединение по п. 15, где R10 представляет собой: водород; С1-6алкил, -SO2-NH2; -SO2-CH3; циано; -C(O)-NH2; -CH2-C(O)-NH2; -CH2-NH-C(O)-CH3; -C(O)-NH-CH3; -C(O)-N(CH3)2 или -NH-SO2-CH3.
17. Соединение по п. 16, где s равно от 0 до 2, и Re представляет собой галоген.
18. Соединение по п. 17, где q равно 0.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) фармацевтически приемлемый носитель; и
(b) соединение по любому из пп. 1-18.
20. Способ лечения артрита, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по любому из пп. 1-18.
21. Соединение по любому из пп. 1-18 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-18 для лечения или профилактики артрита.
23. Соединение по любому из пп. 1-18 для лечения или профилактики артрита.
24. Применение соединения по любому из пп. 1-18 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики артрита.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361837757P | 2013-06-21 | 2013-06-21 | |
| US61/837,757 | 2013-06-21 | ||
| PCT/EP2014/062983 WO2014202741A1 (en) | 2013-06-21 | 2014-06-20 | ARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015153834A true RU2015153834A (ru) | 2017-07-26 |
Family
ID=51022842
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015153834A RU2015153834A (ru) | 2013-06-21 | 2014-06-20 | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬТАМА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20170296550A1 (ru) |
| EP (1) | EP3010919B1 (ru) |
| JP (1) | JP2016522240A (ru) |
| KR (1) | KR20160023676A (ru) |
| CN (1) | CN105308042A (ru) |
| BR (1) | BR112015032077A2 (ru) |
| CA (1) | CA2911963A1 (ru) |
| HK (1) | HK1220976A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015015614A (ru) |
| RU (1) | RU2015153834A (ru) |
| WO (1) | WO2014202741A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2760521T3 (es) | 2014-01-10 | 2020-05-14 | Hoffmann La Roche | Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc |
| CN105899507B (zh) | 2014-01-10 | 2019-06-07 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物 |
| WO2017005668A1 (en) * | 2015-07-08 | 2017-01-12 | F. Hoffmann-La Roche Ag | ARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS |
| EP3319962B1 (en) * | 2015-07-08 | 2020-05-13 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Aryl sultam derivatives as rorc modulators |
| WO2017102796A1 (en) * | 2015-12-16 | 2017-06-22 | F. Hoffmann-La Roche Ag | HETEROARYL AMIDE SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS |
| TW202116754A (zh) | 2019-07-11 | 2021-05-01 | 美商Ｅ 斯蓋普生物股份有限公司 | 作為ｌｒｒｋ２抑制劑之吲唑及氮雜吲唑 |
| CN115947691B (zh) * | 2022-03-01 | 2024-08-16 | 四川大学 | 哒嗪砜类衍生物及其用途 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101253172A (zh) * | 2005-06-27 | 2008-08-27 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 | 用于治疗血栓症状的p2y1受体的n－连接的杂环拮抗剂 |
| JPWO2011007819A1 (ja) * | 2009-07-17 | 2012-12-27 | 塩野義製薬株式会社 | ラクタムまたはベンゼンスルホンアミド化合物を含有する医薬 |
| US9512111B2 (en) * | 2010-11-08 | 2016-12-06 | Lycera Corporation | N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease |
| WO2013064231A1 (en) * | 2011-10-31 | 2013-05-10 | Phenex Pharmaceuticals Ag | SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3) |
| AR092348A1 (es) * | 2012-07-11 | 2015-04-15 | Hoffmann La Roche | DERIVADOS DE ARIL-SULTAMO COMO MODULADORES DE RORc |
-
2014
- 2014-06-20 BR BR112015032077A patent/BR112015032077A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-06-20 WO PCT/EP2014/062983 patent/WO2014202741A1/en not_active Ceased
- 2014-06-20 MX MX2015015614A patent/MX2015015614A/es unknown
- 2014-06-20 JP JP2016520503A patent/JP2016522240A/ja active Pending
- 2014-06-20 KR KR1020157035066A patent/KR20160023676A/ko not_active Withdrawn
- 2014-06-20 HK HK16109144.8A patent/HK1220976A1/zh unknown
- 2014-06-20 EP EP14733588.9A patent/EP3010919B1/en not_active Not-in-force
- 2014-06-20 CA CA2911963A patent/CA2911963A1/en not_active Abandoned
- 2014-06-20 RU RU2015153834A patent/RU2015153834A/ru unknown
- 2014-06-20 CN CN201480034861.XA patent/CN105308042A/zh active Pending
-
2015
- 2015-12-17 US US14/972,597 patent/US20170296550A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20160023676A (ko) | 2016-03-03 |
| EP3010919A1 (en) | 2016-04-27 |
| US20170296550A1 (en) | 2017-10-19 |
| WO2014202741A1 (en) | 2014-12-24 |
| MX2015015614A (es) | 2016-03-03 |
| CA2911963A1 (en) | 2014-12-24 |
| EP3010919B1 (en) | 2017-04-12 |
| BR112015032077A2 (pt) | 2017-07-25 |
| CN105308042A (zh) | 2016-02-03 |
| HK1220976A1 (zh) | 2017-05-19 |
| JP2016522240A (ja) | 2016-07-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015153834A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬТАМА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
| AU2021202728B2 (en) | Aryl, Heteroaryl, And Heterocyclic Compounds For Treatment Of Medical Disorders | |
| US11795164B2 (en) | 2-heteroaryl-3-oxo-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides for the treatment of cancer | |
| ES2908479T3 (es) | Compuestos para el tratamiento de trastornos inmunitarios e inflamatorios | |
| ES2933513T3 (es) | Compuestos macrocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos | |
| JP2016514719A5 (ru) | ||
| ES2784655T3 (es) | 1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1 | |
| JP2013523814A5 (ru) | ||
| WO2017035355A1 (en) | Ether compounds for treatment of medical disorders | |
| HRP20180382T1 (hr) | Inhibitori protein kinaze | |
| JP2014510147A5 (ru) | ||
| ES2908938T3 (es) | Nuevos derivados de benzamida como moduladores de PPAR-gamma | |
| JP2014534228A (ja) | 白金含有剤とｈｓｐ９０阻害剤の組合せ療法 | |
| JP2018514544A5 (ru) | ||
| JP2016537369A5 (ru) | ||
| JP2013527847A5 (ru) | ||
| JP2016537366A5 (ru) | ||
| JP2016506962A5 (ru) | ||
| JP2014521653A5 (ru) | ||
| JP2018505887A5 (ru) | ||
| RU2017118165A (ru) | Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes | |
| WO2019025440A1 (en) | COMBINATION OF ATR KINASE INHIBITORS AND PD-1 / PD-L1 INHIBITORS | |
| JP2016503009A5 (ru) | ||
| HRP20160421T1 (hr) | Derivat azola | |
| RU2015101102A (ru) | Гетероароматическое метильное производное циклического амина |