RU2015153063A - Гетероциклические производные и их применение - Google Patents
Гетероциклические производные и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015153063A RU2015153063A RU2015153063A RU2015153063A RU2015153063A RU 2015153063 A RU2015153063 A RU 2015153063A RU 2015153063 A RU2015153063 A RU 2015153063A RU 2015153063 A RU2015153063 A RU 2015153063A RU 2015153063 A RU2015153063 A RU 2015153063A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carboxamide
- phenyl
- methylsulfonamido
- benzo
- chloro
- Prior art date
Links
- -1 nitro, amino Chemical group 0.000 claims 334
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 49
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 48
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 32
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 32
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 28
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N monobenzene Natural products C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 28
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 27
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 27
- VFHUJFBEFDVZPJ-UHFFFAOYSA-N 1h-indole-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2NC(C(=O)N)=CC2=C1 VFHUJFBEFDVZPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 25
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 23
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 20
- LRYZJEXQHWCLJY-UHFFFAOYSA-N 1-phenyl-2-(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 LRYZJEXQHWCLJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 19
- GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiophene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2SC(C(=O)N)=CC2=C1 GYSCBCSGKXNZRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 17
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 16
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 16
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 13
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 11
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 9
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 9
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 7
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 7
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- JVHAJKHGPDDEEU-UHFFFAOYSA-N 2,4-difluoro-1-phenylbenzene Chemical compound FC1=CC(F)=CC=C1C1=CC=CC=C1 JVHAJKHGPDDEEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 102000004495 STAT3 Transcription Factor Human genes 0.000 claims 5
- 108010017324 STAT3 Transcription Factor Proteins 0.000 claims 5
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004454 (C1-C6) alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004649 C2-C8 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 4
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- DENPQNAWGQXKCU-UHFFFAOYSA-N thiophene-2-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CS1 DENPQNAWGQXKCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- VRKAMWMNLVWUSW-UHFFFAOYSA-N N'-methylsulfonyl-1-benzothiophene-2-carbohydrazide Chemical compound S1C2=C(C=C1C(=O)NNS(=O)(=O)C)C=CC=C2 VRKAMWMNLVWUSW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 3
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006517 heterocyclyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005844 heterocyclyloxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- 125000005420 sulfonamido group Chemical group S(=O)(=O)(N*)* 0.000 claims 3
- 125000006594 (C1-C3) alkylsulfony group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004750 (C1-C6) alkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- LYASTVLDAJIXBL-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzothiazole-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2SC(C(=O)N)=NC2=C1 LYASTVLDAJIXBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KDISMIMTGUMORD-UHFFFAOYSA-N 1-acetylpiperidine Chemical compound CC(=O)N1CCCCC1 KDISMIMTGUMORD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- UQFQONCQIQEYPJ-UHFFFAOYSA-N N-methylpyrazole Chemical compound CN1C=CC=N1 UQFQONCQIQEYPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M dihydrogenphosphate Chemical compound OP(O)([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 2
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 claims 2
- 125000006559 (C1-C3) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006274 (C1-C3)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006582 (C5-C6) heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- XIZCDQOKKYYCRH-UHFFFAOYSA-N 1h-benzimidazole-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2NC(C(=O)N)=NC2=C1 XIZCDQOKKYYCRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LSGKMZLPZFPAIN-UHFFFAOYSA-N 1h-indole-3-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)N)=CNC2=C1 LSGKMZLPZFPAIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UKNKDNUCQBOVBR-UHFFFAOYSA-N 2,2-dimethylpiperazine-1-carboxamide Chemical compound CC1(C)CNCCN1C(N)=O UKNKDNUCQBOVBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ATEDHUGCKSZDCP-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydro-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2NC(C(=O)N)CC2=C1 ATEDHUGCKSZDCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 claims 1
- FICAQKBMCKEFDI-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethyl-1,2-oxazole Chemical compound CC=1C=C(C)ON=1 FICAQKBMCKEFDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- YVOMNPMSBIARPK-UHFFFAOYSA-N 4-nitro-1-phenyl-2-(trifluoromethyl)benzene Chemical compound FC(F)(F)C1=CC([N+](=O)[O-])=CC=C1C1=CC=CC=C1 YVOMNPMSBIARPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HEFXLFQNUYNJHA-UHFFFAOYSA-N 4-phenyl-3-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC(S(=O)(=O)N)=CC=C1C1=CC=CC=C1 HEFXLFQNUYNJHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YMWIPELWKCRSNW-UHFFFAOYSA-N 6-(methanesulfonamido)-N-[3-(4-oxochromen-7-yl)sulfonylphenyl]-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccc2c(c1)occc2=O YMWIPELWKCRSNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KSHDPMDLMZHLBZ-UHFFFAOYSA-N 6-(methanesulfonamido)-n-[3-(1-phenylcyclopropyl)phenyl]-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C2=CC(NS(=O)(=O)C)=CC=C2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1C1(C=2C=CC=CC=2)CC1 KSHDPMDLMZHLBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VONHHTLOMPIBQM-UHFFFAOYSA-N 6-(methanesulfonamido)-n-[3-methoxy-5-[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound C=1C(OC)=CC(NC(=O)C=2NC3=CC(NS(C)(=O)=O)=CC=C3C=2)=CC=1C(C)(C)C1=CC=CC(OC(F)(F)F)=C1 VONHHTLOMPIBQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NDMDISXNSUSFLB-UHFFFAOYSA-N 6-[methyl(methylsulfonyl)amino]-N-[3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CN(c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccccc1C(F)(F)F)S(C)(=O)=O NDMDISXNSUSFLB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 206010000830 Acute leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000001313 C5-C10 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- NNUWEFXIDJIIIS-UHFFFAOYSA-N CC(=O)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CC(=O)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F NNUWEFXIDJIIIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PHNOUEMGYHXBSW-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1cc(OC(F)(F)F)ccc1F Chemical compound CC(C)(c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1cc(OC(F)(F)F)ccc1F PHNOUEMGYHXBSW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PCNFOTRSZJSSRM-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1ccc(F)cc1F Chemical compound CC(C)(c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1ccc(F)cc1F PCNFOTRSZJSSRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TXRPUQMZAMWCCZ-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 TXRPUQMZAMWCCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GXTYYPMQBSIEEL-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 GXTYYPMQBSIEEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZDGXFRLFPXBNIA-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cccc(NC(=O)c2cc3cc(OC(F)(F)F)ccc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cccc(NC(=O)c2cc3cc(OC(F)(F)F)ccc3[nH]2)c1 ZDGXFRLFPXBNIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XJYNGYJFPSHICO-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)S(C)(=O)=O)c1 Chemical compound CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)S(C)(=O)=O)c1 XJYNGYJFPSHICO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ORVJYMMWSYONEE-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(CN2CCNCC2)c1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(C)(c1cccc(CN2CCNCC2)c1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 ORVJYMMWSYONEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PMLWOLDNEUTDKI-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1ccc(F)cc1F Chemical compound CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1ccc(F)cc1F PMLWOLDNEUTDKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PNZAVPVUHBHRSW-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1ccccc1F Chemical compound CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)c1ccccc1F PNZAVPVUHBHRSW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DKAIXWSBAKLIIU-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)N(CC(N)=O)S(C)(=O)=O)c1)c1cc(O)cc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)N(CC(N)=O)S(C)(=O)=O)c1)c1cc(O)cc(OC(F)(F)F)c1 DKAIXWSBAKLIIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WZPHHWPITNVODI-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)N(CC(N)=O)S(C)(=O)=O)c1)c1cc(OCC(N)=O)cc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound CC(C)(c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)N(CC(N)=O)S(C)(=O)=O)c1)c1cc(OCC(N)=O)cc(OC(F)(F)F)c1 WZPHHWPITNVODI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GKIOBWBHQRUOPT-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(OC(F)F)c1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(C)(c1cccc(OC(F)F)c1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 GKIOBWBHQRUOPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HZCHWPZVNCAXAJ-UHFFFAOYSA-N CC(C)(c1cccc(OCC(N)=O)c1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(C)(c1cccc(OCC(N)=O)c1)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 HZCHWPZVNCAXAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UNFKKZKEGGEDSE-UHFFFAOYSA-N CC(C)COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CC(C)COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F UNFKKZKEGGEDSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- STMIZBRPBVMTBV-UHFFFAOYSA-N CC(C)COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N Chemical compound CC(C)COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N STMIZBRPBVMTBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DUBMDZUIUXEIKG-UHFFFAOYSA-N CC(C)COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound CC(C)COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1 DUBMDZUIUXEIKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AEOBEWJMBFGUKK-UHFFFAOYSA-N CC(C)Oc1cc(C)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3c(Br)c(NS(C)(=O)=O)ccc3s2)c1 Chemical compound CC(C)Oc1cc(C)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3c(Br)c(NS(C)(=O)=O)ccc3s2)c1 AEOBEWJMBFGUKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RUTOIFZOPKKHDD-UHFFFAOYSA-N CC(C)Oc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(=O)(=O)C=C)ccc3s2)c1 Chemical compound CC(C)Oc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(=O)(=O)C=C)ccc3s2)c1 RUTOIFZOPKKHDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GTHJYKXBJDYGSX-UHFFFAOYSA-N CC(C)Oc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(=O)(=O)CCN(C)C)ccc3s2)c1 Chemical compound CC(C)Oc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(=O)(=O)CCN(C)C)ccc3s2)c1 GTHJYKXBJDYGSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CBWZINPKXMXVJY-UHFFFAOYSA-N CC(O)(c1ccccc1)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CC(O)(c1ccccc1)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 CBWZINPKXMXVJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KHELZYMFBMRELW-UHFFFAOYSA-N CCC(CC)(c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(OC)c1)c1cc(OC)cc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound CCC(CC)(c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(OC)c1)c1cc(OC)cc(OC(F)(F)F)c1 KHELZYMFBMRELW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CPQVYCIRLNHIAB-UHFFFAOYSA-N CCOc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CCOc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 CPQVYCIRLNHIAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FXNGJDNSYVELJP-UHFFFAOYSA-N CCOc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound CCOc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 FXNGJDNSYVELJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PSRDOHHEYQOWAS-UHFFFAOYSA-N CN(C(=O)c1cc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc2[nH]1)c1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CN(C(=O)c1cc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc2[nH]1)c1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F PSRDOHHEYQOWAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JDRIPLIZPQNJED-UHFFFAOYSA-N CN(C)C(=O)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CN(C)C(=O)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F JDRIPLIZPQNJED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TYBJZVUTDKQHAQ-UHFFFAOYSA-N CN(c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(C)(=O)=O)ccc3s2)c1)c1ccc(F)cc1F Chemical compound CN(c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(C)(=O)=O)ccc3s2)c1)c1ccc(F)cc1F TYBJZVUTDKQHAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SJJZASQLGDROKE-UHFFFAOYSA-N CN(c1ccc2cc(C(=O)Nc3cc(Br)cc(c3)-c3ccc(F)cc3F)n(C)c2c1)S(C)(=O)=O Chemical compound CN(c1ccc2cc(C(=O)Nc3cc(Br)cc(c3)-c3ccc(F)cc3F)n(C)c2c1)S(C)(=O)=O SJJZASQLGDROKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YWTQYFDYXYJAJF-UHFFFAOYSA-N CN(c1ccc2cc(C(=O)Nc3cccc(c3)-c3ccc(F)cc3F)n(C)c2c1)S(C)(=O)=O Chemical compound CN(c1ccc2cc(C(=O)Nc3cccc(c3)-c3ccc(F)cc3F)n(C)c2c1)S(C)(=O)=O YWTQYFDYXYJAJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AVLHAWOCRDIBTQ-UHFFFAOYSA-N CN(c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)S(C)(=O)=O Chemical compound CN(c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)S(C)(=O)=O AVLHAWOCRDIBTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MDBMRPURZPQSLT-UHFFFAOYSA-N CN(c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F)S(C)(=O)=O Chemical compound CN(c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F)S(C)(=O)=O MDBMRPURZPQSLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YILCJGPYOMESCQ-UHFFFAOYSA-N CN1C(=CC2=CC=C(C=C12)N(S(=O)(=O)C)C)C(=O)NC=1C=C(C=CC=1)C1=C(C=CC=C1)C(F)(F)F Chemical compound CN1C(=CC2=CC=C(C=C12)N(S(=O)(=O)C)C)C(=O)NC=1C=C(C=CC=1)C1=C(C=CC=C1)C(F)(F)F YILCJGPYOMESCQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GXMXIBHJRFOHKL-UHFFFAOYSA-N CNC(=O)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CNC(=O)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F GXMXIBHJRFOHKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZSUSULHDCQWXFP-UHFFFAOYSA-N CNS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CNS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F ZSUSULHDCQWXFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VUGWYSWCDBZFNN-UHFFFAOYSA-N CNS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CNS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F VUGWYSWCDBZFNN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SZXGXHQNGDSAAL-UHFFFAOYSA-N CNc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CNc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F SZXGXHQNGDSAAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UJHBIUCRXKTFFO-UHFFFAOYSA-N CNc1ccc(-c2cccc(NC(=O)c3cc4ccc(NS(C)(=O)=O)cc4[nH]3)c2)c(c1)C(F)(F)F Chemical compound CNc1ccc(-c2cccc(NC(=O)c3cc4ccc(NS(C)(=O)=O)cc4[nH]3)c2)c(c1)C(F)(F)F UJHBIUCRXKTFFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HONSRFHWDKPWEW-UHFFFAOYSA-N COC(=O)c1ccc(Cl)c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1 Chemical compound COC(=O)c1ccc(Cl)c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1 HONSRFHWDKPWEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FGKNINFGVWZODJ-UHFFFAOYSA-N COC=1C=C(C=C(C=1)OC(F)(F)F)C(C)C=1C=C(C=CC=1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C Chemical compound COC=1C=C(C=C(C=1)OC(F)(F)F)C(C)C=1C=C(C=CC=1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C FGKNINFGVWZODJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LBXPRZAZPZXIET-UHFFFAOYSA-N COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F LBXPRZAZPZXIET-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZIZWEOWRPMXSQF-UHFFFAOYSA-N COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)C(C)(C)c1cc(OC)cc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)C(C)(C)c1cc(OC)cc(OC(F)(F)F)c1 ZIZWEOWRPMXSQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NBUPJSISZDXWGF-UHFFFAOYSA-N COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1 NBUPJSISZDXWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VIIMENMLBHXGPV-UHFFFAOYSA-N COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)N(C)S(C)(=O)=O)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)N(C)S(C)(=O)=O)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F VIIMENMLBHXGPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QLEDWPQNTJVXJS-UHFFFAOYSA-N COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3n2C)N(C)S(C)(=O)=O)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound COc1cc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3n2C)N(C)S(C)(=O)=O)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F QLEDWPQNTJVXJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OZISWHOOOWBZJH-UHFFFAOYSA-N COc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound COc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 OZISWHOOOWBZJH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BPPGYQIDPFGAMO-UHFFFAOYSA-N COc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound COc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 BPPGYQIDPFGAMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BVYDZEFWWZSZNT-UHFFFAOYSA-N COc1cc(c(cc1C(N)=O)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C(F)(F)F Chemical compound COc1cc(c(cc1C(N)=O)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C(F)(F)F BVYDZEFWWZSZNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IDFYZFNJXIIERB-UHFFFAOYSA-N COc1cc(cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C#N Chemical compound COc1cc(cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C#N IDFYZFNJXIIERB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OWHLJQMRERZBRQ-UHFFFAOYSA-N COc1cc2cc([nH]c2cc1NS(C)(=O)=O)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound COc1cc2cc([nH]c2cc1NS(C)(=O)=O)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F OWHLJQMRERZBRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WPLIOTBHJVFLMU-UHFFFAOYSA-N COc1cc2cc([nH]c2cc1NS(C)(=O)=O)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound COc1cc2cc([nH]c2cc1NS(C)(=O)=O)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F WPLIOTBHJVFLMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VCYUAPIIYJWJTN-UHFFFAOYSA-N COc1ccc(F)c(c1)-c1ccnc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1 Chemical compound COc1ccc(F)c(c1)-c1ccnc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1 VCYUAPIIYJWJTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WAZBAZMJKNLBKE-UHFFFAOYSA-N COc1ccc(c(F)c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1 Chemical compound COc1ccc(c(F)c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1 WAZBAZMJKNLBKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ORVWZZYNEORWLS-UHFFFAOYSA-N COc1ccc(c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C(F)(F)F Chemical compound COc1ccc(c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C(F)(F)F ORVWZZYNEORWLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZRXBXYYTQAYTTK-UHFFFAOYSA-N COc1ccc(c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1)C(F)(F)F Chemical compound COc1ccc(c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1)C(F)(F)F ZRXBXYYTQAYTTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SZUFTRDJOUXCKS-UHFFFAOYSA-N COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound COc1ccc(cc1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 SZUFTRDJOUXCKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LEXBYHXCXQIOOZ-UHFFFAOYSA-N COc1cccc(c1)C(C)(C)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound COc1cccc(c1)C(C)(C)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 LEXBYHXCXQIOOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UJFRITPWUPXLJK-UHFFFAOYSA-N COc1cccc(n1)-c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound COc1cccc(n1)-c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F UJFRITPWUPXLJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VXCFVEZKJHKGQE-UHFFFAOYSA-N COc1cccc(n1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound COc1cccc(n1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 VXCFVEZKJHKGQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FIYXWCPFSSGPDX-UHFFFAOYSA-N COc1cncc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 Chemical compound COc1cncc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1 FIYXWCPFSSGPDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YTMXMPMQVKSRND-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(-c2ccc(F)cc2F)c2cn[nH]c2c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(-c2ccc(F)cc2F)c2cn[nH]c2c1 YTMXMPMQVKSRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RZTBYCWUQFSFDU-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OC(F)F)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OC(F)F)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F RZTBYCWUQFSFDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ALBOLMBSMQYVQJ-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OC(F)F)cc(c1)C1(CC1)c1ccc(F)cc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OC(F)F)cc(c1)C1(CC1)c1ccc(F)cc1 ALBOLMBSMQYVQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VUIPPICJDRDWIH-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC#N)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC#N)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F VUIPPICJDRDWIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IGGZFXUNNGBSFP-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC#N)cc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC#N)cc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N IGGZFXUNNGBSFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DUSGYZJKRMIICG-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC(F)F)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC(F)F)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F DUSGYZJKRMIICG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ACRNUYOYZYERFG-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC(F)F)cc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC(F)F)cc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N ACRNUYOYZYERFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AAUKMECCLKAHMI-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC(F)F)cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(OCC(F)F)cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1 AAUKMECCLKAHMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PYRUUTQCSANZKF-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F)C#N PYRUUTQCSANZKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XOFPSKQIQRQCCK-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cc[nH]n1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cc[nH]n1 XOFPSKQIQRQCCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LMQACRXPQWNFPI-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccc(O)nc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccc(O)nc1 LMQACRXPQWNFPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GUWQILGQVUJSDS-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccc(nc1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccc(nc1)C#N GUWQILGQVUJSDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DCSUWJSUXKDBOD-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccc(nc1)C(F)(F)F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccc(nc1)C(F)(F)F DCSUWJSUXKDBOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WKZNKTVZWKAPMP-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cccc(O)n1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cccc(O)n1 WKZNKTVZWKAPMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OJHQIIVPLOLMKC-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cccs1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cccs1 OJHQIIVPLOLMKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GRPLAYAHMCNARZ-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccsc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccsc1 GRPLAYAHMCNARZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MBJWQOJVVVPPMU-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cncnc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1cncnc1 MBJWQOJVVVPPMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VBKZIZHRLFMSDP-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)C#C Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)C#C VBKZIZHRLFMSDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JHDPBLBQSBQQMH-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)C(=O)N1CCOCC1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)C(=O)N1CCOCC1 JHDPBLBQSBQQMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FDMPKVBNNNHSPY-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)N1CCCCC1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)N1CCCCC1 FDMPKVBNNNHSPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UIZKDBVAICTERA-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)N1CCOCC1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)N1CCOCC1 UIZKDBVAICTERA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QJYRUMPSAVJLRT-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)C(F)(F)F)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)C(F)(F)F)-c1ccc(F)cc1F QJYRUMPSAVJLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IABIEHNRQXICJS-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1)C#N IABIEHNRQXICJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YREXXDYMRWCAAU-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1)C(F)(F)F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(OC(F)(F)F)c1)C(F)(F)F YREXXDYMRWCAAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YFNSDENJZGSVQL-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(ccn1)-c1cc(ccc1Cl)C(N)=O Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(ccn1)-c1cc(ccc1Cl)C(N)=O YFNSDENJZGSVQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XYFXFNRBHIYYBH-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(ccn1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(ccn1)-c1ccc(F)cc1F XYFXFNRBHIYYBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZDBGHXMHVVYZFR-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cc(C(N)=O)c(O)cc1C(F)(F)F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cc(C(N)=O)c(O)cc1C(F)(F)F ZDBGHXMHVVYZFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WOQUZXWVLUMGAX-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cc(ccc1C(F)(F)F)C(N)=O Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cc(ccc1C(F)(F)F)C(N)=O WOQUZXWVLUMGAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FZKLOBVFNISURM-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cc(ccc1Cl)C(N)=O Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cc(ccc1Cl)C(N)=O FZKLOBVFNISURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YJAYJZPYGZMQMD-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F YJAYJZPYGZMQMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FJFBCLJYSUSEJD-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(N)cc1C(F)(F)F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(N)cc1C(F)(F)F FJFBCLJYSUSEJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KSWGHSBVMCLZCI-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(cc1C(F)(F)F)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(cc1C(F)(F)F)C#N KSWGHSBVMCLZCI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QKHKSHRLXUJOHS-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cnc(Cl)cc1C(F)(F)F Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1cnc(Cl)cc1C(F)(F)F QKHKSHRLXUJOHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ODAFYOJNKVNMAO-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(=O)c1ccccc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(=O)c1ccccc1 ODAFYOJNKVNMAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ACTGAVCPEMDYSW-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1cccc(c1)C#N ACTGAVCPEMDYSW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UJJIBDRVYXCSFX-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1ccccc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1ccccc1 UJJIBDRVYXCSFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XJKWTAANEBVIFZ-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1ccccn1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1ccccn1 XJKWTAANEBVIFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NOAKQRXDAQWOIF-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1ccncc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C(F)(F)c1ccncc1 NOAKQRXDAQWOIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BDKURAPOJSKGEA-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C1(CC1)c1ccc(F)cc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)C1(CC1)c1ccc(F)cc1 BDKURAPOJSKGEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ALMMHMDJEKOYRE-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccc2sccc2c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccc2sccc2c1 ALMMHMDJEKOYRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BCQWXNLMZHOMMX-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(CC#N)c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(CC#N)c1 BCQWXNLMZHOMMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SYJDVUQTGOKZPH-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(Cl)c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(Cl)c1 SYJDVUQTGOKZPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IXYLNPSUDJBLIP-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(c1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(c1)C#N IXYLNPSUDJBLIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBGNUHNCQCWYNU-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(n1)C#N Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccc(n1)C#N DBGNUHNCQCWYNU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GQTIPOQSXBTRJR-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccccc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccccc1 GQTIPOQSXBTRJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VUAKLZSPISOBML-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccccn1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1ccccn1 VUAKLZSPISOBML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PINHEMOFIQHNNB-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccnc1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)S(=O)(=O)c1cccnc1 PINHEMOFIQHNNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PDCOLPXXSVAEBS-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2sc(cc2c1)C(=O)Nc1cc(Cl)cc(Nc2ccc(F)cc2F)c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2sc(cc2c1)C(=O)Nc1cc(Cl)cc(Nc2ccc(F)cc2F)c1 PDCOLPXXSVAEBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BSWXJKJQVCDULU-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)Nc1ccc2sc(cc2c1)C(=O)Nc1cc(Cl)nc(Oc2ccc(Cl)cc2)c1 Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2sc(cc2c1)C(=O)Nc1cc(Cl)nc(Oc2ccc(Cl)cc2)c1 BSWXJKJQVCDULU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BRULVZCKTFBRRR-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(Br)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F BRULVZCKTFBRRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XEUHAYNYHOCMCM-UHFFFAOYSA-N CS(=O)(=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound CS(=O)(=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F XEUHAYNYHOCMCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FFUHVAKGPRYWNC-UHFFFAOYSA-N ClC=1C=C(C=C(C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)N1CCCC1)OC(C)C)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)N1CCCC1)OC(C)C)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 FFUHVAKGPRYWNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NRSNFKZEIQAVTR-UHFFFAOYSA-N Cn1c(cc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc12)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound Cn1c(cc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc12)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F NRSNFKZEIQAVTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PMZZERCMJCJXPR-UHFFFAOYSA-N Cn1c(cc2ccc(cc12)[N+]([O-])=O)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound Cn1c(cc2ccc(cc12)[N+]([O-])=O)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F PMZZERCMJCJXPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- SCZDCTCMKWYOII-UHFFFAOYSA-N FC(C1=C(C=CC=C1)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C(F)(F)F)(F)F Chemical compound FC(C1=C(C=CC=C1)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C(F)(F)F)(F)F SCZDCTCMKWYOII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JPCGGDZOFQUSLC-UHFFFAOYSA-N FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C=1C=NC(=CC=1)OC)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C=1C=NC(=CC=1)OC)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C JPCGGDZOFQUSLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MLFOEMQZEAHICL-UHFFFAOYSA-N FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C=1C=NC=CC=1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C=1C=NC=CC=1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C MLFOEMQZEAHICL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RGUKRNRACOGZJJ-UHFFFAOYSA-N Fc1ccc(c(F)c1)-c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3cc(OC(F)(F)F)ccc3[nH]2)c1 Chemical compound Fc1ccc(c(F)c1)-c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3cc(OC(F)(F)F)ccc3[nH]2)c1 RGUKRNRACOGZJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LNJGQQYZLNEOKZ-UHFFFAOYSA-N Fc1ccc(c(F)c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3cc(OC(F)(F)F)ccc3[nH]2)c1 Chemical compound Fc1ccc(c(F)c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3cc(OC(F)(F)F)ccc3[nH]2)c1 LNJGQQYZLNEOKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000701806 Human papillomavirus Species 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- AWWYPXPETWJUPZ-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[2-chloro-6-[2-[3-methoxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]pyridin-4-yl]methanesulfonamide Chemical compound ClC1=NC(=CC(=C1)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC AWWYPXPETWJUPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SQUOMKJDRLIWEH-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[3-bromo-5-[2-[3-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]propan-2-yl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound N1(C=NC=C1)CC=1C=C(C=CC=1)C(C)(C)C=1C=C(C=C(C=1)Br)N(C1=CC2=C(SC=C2)C=C1)S(=O)(=O)C SQUOMKJDRLIWEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FSUNEAXGKRXYMT-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[3-bromo-5-[2-[3-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]propan-2-yl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound BrC=1C=C(C=C(C=1)C(C)(C)C1=CC(=CC=C1)CN1CCN(CC1)C)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 FSUNEAXGKRXYMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GHYJRAWUEXHPGT-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[3-chloro-5-[2-[3-(2-morpholin-4-ylethoxy)-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]methanesulfonamide Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OCCN1CCOCC1)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 GHYJRAWUEXHPGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BBZGVISYOKTRCW-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-2-methoxyethanesulfonamide Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C=1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC(C)C)N(S(=O)(=O)CCOC)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 BBZGVISYOKTRCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OFABBKYBRLFMEB-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-2-morpholin-4-ylethanesulfonamide Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C=1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC(C)C)N(C1=CC2=C(SC=C2)C=C1)S(=O)(=O)CCN1CCOCC1 OFABBKYBRLFMEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AOEZDLHFUFWATP-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]propane-2-sulfonamide Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C=1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC(C)C)N(S(=O)(=O)C(C)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 AOEZDLHFUFWATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WQRVPJXQXSXZBH-UHFFFAOYSA-N N-(1-benzothiophen-5-yl)-N-[4-chloro-6-[2-[3-methoxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide Chemical compound ClC1=CC(=NC(=C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1 WQRVPJXQXSXZBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KGFDAYLHKWWACL-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-(1-methylpyrrol-2-yl)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C=1N(C=CC=1)C)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C KGFDAYLHKWWACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NLUDSQUAVQQIPN-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-(1H-pyrrol-2-yl)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C=1NC=CC=1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C NLUDSQUAVQQIPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MLLUMVWTCATSOW-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-(dimethylamino)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CN(C=1C=C(C=C(C=1)C1=C(C=C(C=C1)F)F)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C)C MLLUMVWTCATSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBMCHIUSDPYBTN-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-(piperidine-1-carbonyl)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N1CCCCC1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C DBMCHIUSDPYBTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UMJYPSDCKBLGIR-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-fluorophenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(F)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F UMJYPSDCKBLGIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TVGIZMAYVKGYFZ-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-pyridin-4-ylphenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)-c1ccncc1 TVGIZMAYVKGYFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XBFIYOPOUPQLKO-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)phenyl]-5-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)C=1NC2=CC=C(C=C2C=1)NS(=O)(=O)C XBFIYOPOUPQLKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MQDNRMNKMHZNIY-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)phenyl]-6-(2,2,2-trifluoroethylsulfonylamino)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)CC(F)(F)F MQDNRMNKMHZNIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FZNXWWPBUQXXHI-UHFFFAOYSA-N N-[3-(2,4-difluorophenyl)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-3-carboxamide Chemical compound FC1=C(C=CC(=C1)F)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)C1=CNC2=CC(=CC=C12)NS(=O)(=O)C FZNXWWPBUQXXHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MNIOAOKLEMYVBJ-UHFFFAOYSA-N N-[3-(cyanomethyl)-5-(2,4-difluorophenyl)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(CC#N)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F MNIOAOKLEMYVBJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QQHCOKHZSUPALB-UHFFFAOYSA-N N-[3-(difluoromethoxy)-5-[2-(4-fluorophenyl)propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CC(C)(c1ccc(F)cc1)c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(OC(F)F)c1 QQHCOKHZSUPALB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QRJAIAAIKPNRSV-UHFFFAOYSA-N N-[3-[4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F QRJAIAAIKPNRSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZEWWVKBAISNFSY-UHFFFAOYSA-N N-[3-bromo-5-[2-(4-fluorophenyl)propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-5-methoxy-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound BrC=1C=C(C=C(C=1)C(C)(C)C1=CC=C(C=C1)F)NC(=O)C=1NC2=CC(=C(C=C2C=1)OC)NS(=O)(=O)C ZEWWVKBAISNFSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BWKLCZFUDGPCKX-UHFFFAOYSA-N N-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-N-(4-fluoro-1-benzothiophen-5-yl)methanesulfonamide Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC(C)C)N(S(=O)(=O)C)C1=C(C2=C(SC=C2)C=C1)F BWKLCZFUDGPCKX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AEXDTEQTTCHYKC-UHFFFAOYSA-N N-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-N-(6-fluoro-1-benzothiophen-5-yl)methanesulfonamide Chemical compound ClC=1C=C(C=C(C1)C(C)(C)C1=CC(=CC(=C1)OC(F)(F)F)OC(C)C)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1F AEXDTEQTTCHYKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZNAWXAHZAUQHSV-UHFFFAOYSA-N N-[3-cyano-5-(2,4-difluorophenyl)phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carboxamide Chemical compound CS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cc(cc(c1)-c1ccc(F)cc1F)C#N ZNAWXAHZAUQHSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SPDSTUGGACCTDJ-UHFFFAOYSA-N NC(COC=1C=CC(=C(C1)C(C)(C)C=1C=C(C=C(C1)Br)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1)F)=O Chemical compound NC(COC=1C=CC(=C(C1)C(C)(C)C=1C=C(C=C(C1)Br)N(S(=O)(=O)C)C1=CC2=C(SC=C2)C=C1)F)=O SPDSTUGGACCTDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JRTGCCWWGIYSTI-UHFFFAOYSA-N NC1=NC=C(C=N1)C=1C=C(C=C(C=1)C1=C(C=C(C=C1)F)F)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C Chemical compound NC1=NC=C(C=N1)C=1C=C(C=C(C=1)C1=C(C=C(C=C1)F)F)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C JRTGCCWWGIYSTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AIALAPMCFPNJKS-UHFFFAOYSA-N NS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound NS(=O)(=O)Nc1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F AIALAPMCFPNJKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- PVWPBCNINDMKBY-UHFFFAOYSA-N OC(=O)C(F)(F)F.COc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(C)(=O)=O)ncc3[nH]2)c1 Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F.COc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Br)cc(NC(=O)c2cc3cc(NS(C)(=O)=O)ncc3[nH]2)c1 PVWPBCNINDMKBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000009608 Papillomavirus Infections Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010042971 T-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000027585 T-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000002495 Uterine Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- GPRNHPIHRBDDPI-UHFFFAOYSA-N [O-][N+](=O)c1ccc2CC(Nc2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F Chemical compound [O-][N+](=O)c1ccc2CC(Nc2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F GPRNHPIHRBDDPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UIJZRXKOVFHHHV-UHFFFAOYSA-N [O-][N+](=O)c1ccc2CC(Nc2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound [O-][N+](=O)c1ccc2CC(Nc2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F UIJZRXKOVFHHHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MGFXSYFSCZPQAJ-UHFFFAOYSA-N [O-][N+](=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F Chemical compound [O-][N+](=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1C(F)(F)F MGFXSYFSCZPQAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QEQOVKJXAZUZLQ-UHFFFAOYSA-N [O-][N+](=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F Chemical compound [O-][N+](=O)c1ccc2cc([nH]c2c1)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccc(F)cc1F QEQOVKJXAZUZLQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005336 allyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 1
- 208000024207 chronic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims 1
- 208000021145 human papilloma virus infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 208000037819 metastatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000011575 metastatic malignant neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- LRWDGIYKCCRILB-UHFFFAOYSA-N methyl 2-methoxy-5-[3-[(6-nitro-1H-indole-2-carbonyl)amino]phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzoate Chemical compound COC(=O)c1cc(-c2cccc(NC(=O)c3cc4ccc(cc4[nH]3)[N+]([O-])=O)c2)c(cc1OC)C(F)(F)F LRWDGIYKCCRILB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LVAWRVUFRRJOPI-UHFFFAOYSA-N methyl 3-[3-[(6-nitro-1H-indole-2-carbonyl)amino]phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzoate Chemical compound COC(=O)c1ccc(c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(cc3[nH]2)[N+]([O-])=O)c1)C(F)(F)F LVAWRVUFRRJOPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HBULIPGVTPUCTG-UHFFFAOYSA-N methyl 3-[3-[[6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carbonyl]amino]phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzoate Chemical compound COC(=O)c1ccc(c(c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)c1)C(F)(F)F HBULIPGVTPUCTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FLLNGTKBECRSPX-UHFFFAOYSA-N methyl 4-chloro-3-[3-[[6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carbonyl]amino]phenyl]benzoate Chemical compound ClC1=CC=C(C=C1C1=CC(=CC=C1)NC(=O)C=1NC2=CC(=CC=C2C=1)NS(=O)(=O)C)C(=O)OC FLLNGTKBECRSPX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DGBYVNGPVNIPTD-UHFFFAOYSA-N methyl 5-[3-[[6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carbonyl]amino]phenyl]-2-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzoate Chemical compound COC(=O)c1cc(-c2cccc(NC(=O)c3cc4ccc(NS(C)(=O)=O)cc4[nH]3)c2)c(cc1OC)C(F)(F)F DGBYVNGPVNIPTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- RJNNMYPGYODCRC-UHFFFAOYSA-N n-[3-(3-aminophenyl)sulfonylphenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C2=CC(NS(=O)(=O)C)=CC=C2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1S(=O)(=O)C1=CC=CC(N)=C1 RJNNMYPGYODCRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SNSJRCJZTUZWER-UHFFFAOYSA-N n-[3-(3-bromophenyl)sulfonylphenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C2=CC(NS(=O)(=O)C)=CC=C2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1S(=O)(=O)C1=CC=CC(Br)=C1 SNSJRCJZTUZWER-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DDPLIPSVPYQANB-UHFFFAOYSA-N n-[3-(3-cyano-5-hydroxyphenyl)sulfonylphenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C2=CC(NS(=O)(=O)C)=CC=C2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1S(=O)(=O)C1=CC(O)=CC(C#N)=C1 DDPLIPSVPYQANB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SSVGTOPOCVTZFX-UHFFFAOYSA-N n-[3-(3-ethynylphenyl)sulfonylphenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C2=CC(NS(=O)(=O)C)=CC=C2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1S(=O)(=O)C1=CC=CC(C#C)=C1 SSVGTOPOCVTZFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HORDLLHQROPLRT-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-(3-cyanophenyl)propan-2-yl]phenyl]-5-(methanesulfonamido)-1-benzothiophene-2-carboxamide Chemical compound C=1C=CC(NC(=O)C=2SC3=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C3C=2)=CC=1C(C)(C)C1=CC=CC(C#N)=C1 HORDLLHQROPLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ICCSFFGEOMYWJM-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-(4-fluorophenyl)propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound C=1C=CC(NC(=O)C=2NC3=CC(NS(C)(=O)=O)=CC=C3C=2)=CC=1C(C)(C)C1=CC=C(F)C=C1 ICCSFFGEOMYWJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BHQDXLXFLKYEAU-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-(4-fluorophenyl)propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-5-methoxy-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C=2C=C(NS(C)(=O)=O)C(OC)=CC=2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1C(C)(C)C1=CC=C(F)C=C1 BHQDXLXFLKYEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MBLJXMKODIZDMQ-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-(4-fluorophenyl)propan-2-yl]phenyl]-6-(methylsulfamoylamino)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound N1C2=CC(NS(=O)(=O)NC)=CC=C2C=C1C(=O)NC(C=1)=CC=CC=1C(C)(C)C1=CC=C(F)C=C1 MBLJXMKODIZDMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DXGUETFKZWPCGK-UHFFFAOYSA-N n-[3-bromo-5-[2-[3-methoxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxamide Chemical compound COC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3NC4=CC(NS(C)(=O)=O)=NC=C4C=3)C=C(Br)C=2)=C1 DXGUETFKZWPCGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BXHNJNZZKLMQFU-UHFFFAOYSA-N n-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-2-(methanesulfonamido)thieno[2,3-b]pyrazine-6-carboxamide Chemical compound CC(C)OC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3SC4=NC=C(NS(C)(=O)=O)N=C4C=3)C=C(Cl)C=2)=C1 BXHNJNZZKLMQFU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MUECFMOVTREOCX-UHFFFAOYSA-N n-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-5-(methanesulfonamido)-6,7-dihydro-4h-thieno[3,2-c]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC(C)OC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3SC=4CCN(CC=4C=3)NS(C)(=O)=O)C=C(Cl)C=2)=C1 MUECFMOVTREOCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KLJIRQKJDKULCD-UHFFFAOYSA-N n-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-5-[2-(dimethylamino)ethyl-methylsulfonylamino]-6-fluoro-1-benzothiophene-2-carboxamide Chemical compound CC(C)OC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3SC4=CC(F)=C(N(CCN(C)C)S(C)(=O)=O)C=C4C=3)C=C(Cl)C=2)=C1 KLJIRQKJDKULCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YGLJOVXBANMEJZ-UHFFFAOYSA-N n-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-5-methylsulfonyl-6,7-dihydro-4h-thieno[3,2-c]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC(C)OC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3SC=4CCN(CC=4C=3)S(C)(=O)=O)C=C(Cl)C=2)=C1 YGLJOVXBANMEJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZURGNWTTZYCVKY-UHFFFAOYSA-N n-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC(C)OC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3NC4=NC(NS(C)(=O)=O)=CC=C4C=3)C=C(Cl)C=2)=C1 ZURGNWTTZYCVKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CDFGAQYHBJSDFD-UHFFFAOYSA-N n-[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxamide Chemical compound CC(C)OC1=CC(OC(F)(F)F)=CC(C(C)(C)C=2C=C(NC(=O)C=3NC4=CC(NS(C)(=O)=O)=NC=C4C=3)C=C(Cl)C=2)=C1 CDFGAQYHBJSDFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OAGWSBPLYHRKME-UHFFFAOYSA-N n-[3-ethynyl-5-[2-(4-fluorophenyl)propan-2-yl]phenyl]-6-(methanesulfonamido)-1h-indole-2-carboxamide Chemical compound C=1C(NC(=O)C=2NC3=CC(NS(C)(=O)=O)=CC=C3C=2)=CC(C#C)=CC=1C(C)(C)C1=CC=C(F)C=C1 OAGWSBPLYHRKME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000016691 refractory malignant neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- AADYRGSZXMBOKB-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 2-[3-(2,4-difluorophenyl)-5-[[6-(methanesulfonamido)-1H-indole-2-carbonyl]amino]phenyl]pyrrole-1-carboxylate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)n1cccc1-c1cc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3[nH]2)cc(c1)-c1ccc(F)cc1F AADYRGSZXMBOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CJONAHFWSQSONY-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 2-[[3-(2-fluoro-4-methoxyphenyl)phenyl]carbamoyl]-6-(methanesulfonamido)indole-1-carboxylate Chemical compound COc1ccc(c(F)c1)-c1cccc(NC(=O)c2cc3ccc(NS(C)(=O)=O)cc3n2C(=O)OC(C)(C)C)c1 CJONAHFWSQSONY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MOUYROHZMIQULH-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 6-nitro-2-[[3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]carbamoyl]indole-1-carboxylate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)n1c(cc2ccc(cc12)[N+]([O-])=O)C(=O)Nc1cccc(c1)-c1ccccc1C(F)(F)F MOUYROHZMIQULH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEQWHUPSNRKABE-UHFFFAOYSA-N tert-butyl N-[2-[[3-chloro-5-[2-[3-propan-2-yloxy-5-(trifluoromethoxy)phenyl]propan-2-yl]phenyl]carbamoyl]-1-benzothiophen-5-yl]carbamate Chemical compound CC(C)Oc1cc(OC(F)(F)F)cc(c1)C(C)(C)c1cc(Cl)cc(NC(=O)c2cc3cc(NC(=O)OC(C)(C)C)ccc3s2)c1 FEQWHUPSNRKABE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BUGOPWGPQGYYGR-UHFFFAOYSA-N thiane 1,1-dioxide Chemical compound O=S1(=O)CCCCC1 BUGOPWGPQGYYGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000013077 thyroid gland carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
- A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D277/62—Benzothiazoles
- C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
- C07D307/86—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with an oxygen atom directly attached in position 7
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/87—Benzo [c] furans; Hydrogenated benzo [c] furans
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
- C07D333/70—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/72—Benzo[c]thiophenes; Hydrogenated benzo[c]thiophenes
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Virology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Obesity (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Furan Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (624)
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из гетероциклического производного, представленного формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли и стереоизомера:
в которой
A присутствует или отсутствует, и, если он присутствует, A обозначает насыщенный или ненасыщенный C3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, и если A отсутствует, X3 и X4 каждый независимо в случае необходимости замещены R1 или R2;
B обозначает бензол или 5-12-членный гетероцикл;
C обозначает бензол, 5-12-членный гетероцикл или C3-6 карбоцикл;
Y обозначает -C(=O)-, связанный с X2 или X5;
X1 обозначает -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(W1)-;
X2 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -N=, -NH-, -C(W2)= или -CH(W2)-, не связанный с Y;
X3 и X4 каждый независимо обозначает атом углерода или азота;
X5 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -CH=, не связанный с Y;
причем 5-членное кольцо, включающее X1-X5, является ароматическим или неароматическим;
W обозначает водород, галоген, C1-6 алкил или 5-или 6-членный гетероциклил-C1-3 алкил;
W1 обозначает водород, C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил;
W2 обозначает водород, галоген, C1-6 алкил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил;
L обозначает -(CR9R10)m-, -(CR9R10)m-O-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=CH2)- или C3-7 циклоалкилен, причем m означает целое число от 0 до 3, и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, гидрокси, галоген или C1-6 алкил;
R1 обозначает нитро, амино, C1-6 алкилсульфонил, галогенC1-6 алкокси, или любую из следующих структурных формул i) - iv):
R2 обозначает водород, галоген, нитро, амино, C1-6алкокси, галогенC1-6алкокси, C1-6 алкилсульфонил или 5-или 6-членный гетероциклоалкил;
R3 обозначает водород, галоген, циано, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, C1-6 алкилтио, C1-6 алкиламинокарбонил, диC1-6 алкиламинокарбонил, C2-8 алкинил, C6-10 арил, галогенC6-10 арил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, амино, C1-6 алкила, галогенC1-6 алкила, C1-6 алкокси и C1-6 алкоксикарбонила;
R4 обозначает водород, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, оксо, аминосульфонил, сульфониламидо, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C3-8 циклоалкил-окси, C2-8 алкинил, C1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, C1-6 алкокси-карбонил, карбамоил, карбамоил-C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфинил, C1-6 алкилсульфонил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкокси или 5-10-членный гетероциклил-окси, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, оксо, C1-6 алкила, C1-6 алкилкарбонила, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкилсульфонила, диC1-3 алкилсульфонила, C1-6 алкилкарбонила, C1-6 алкиламинокарбонила, диC1-3 алкиламинокарбонила, C1-6 алкиламиносульфонила и незамещенного или C1-6 алкил-замещенного 5-10-членного гетероциклила;
R5 обозначает водород, C1-6 алкил, карбамоилC1-6 алкил, C1-6 алкиламиноC1-6 алкил, диC1-6 алкиламиноC1-6 алкил или 5-10-членный гетероциклилC1-6 алкил, или конденсирован с R6, образуя C3-4 алкилен;
R6 обозначает C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, C1-6 алкоксиC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонилC1-6 алкил, C2-7 алкенил, амино, аминоC1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, или конденсирован с R5, образуя C3-4 алкилен, причем аминогруппа может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси или C1-6 алкила, и гетероциклильная часть может быть замещена одним-четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из оксо, C1-6 алкила и C1-6 алкилкарбонила;
R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-6 алкил;
p и q означают, каждый независимо, 0 или 1;
r означает целое число от 0 до 3, и, когда r = 2 или больше, группы R3 являются одинаковыми или разными; и
s означает целое число от 0 до 3, и, когда s = 2 или больше, группы R4 являются одинаковыми или разными;
все указанные гетероциклические или гетероциклильные группы, каждая независимо, имеют насыщенное или ненасыщенное единственное кольцо или множество колец и содержат один-три гетероатома, выбранных из N, O или S; и
все указанные арильные группы, каждая независимо, имеют ароматическое единственное кольцо или множество колец.
2. Соединение по п.1, в котором
A обозначает насыщенный или ненасыщенный C3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S;
B обозначает бензол или 5-12-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N;
C обозначает бензол или 5-12-членный гетероцикл, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S;
Y обозначает -C (=O)-, связанный с X5;
X1 обозначает -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(W1)-;
X2 обозначает -N=, -C(W2)= или -CH(W2)-, не связанный с Y;
X3 и X4 обозначают атом углерода;
X5 обозначает атом углерода, связанный с Y;
причем 5-членное кольцо, включающее X1-X5, является ароматическим или неароматическим;
W обозначает водород, галоген или C1-6 алкил;
W1 обозначает водород, C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил или 5-8-членный гетероциклоалкил-C1-4 алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O;
W2 обозначает водород, C1-6 алкил или 5-8-членный гетероциклоалкил-C1-4 алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O;
L обозначает -(CR9R10)m-, -(CR9R10)m-O-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=CH2)- или C3-7 циклоалкилен, причем m означает целое число от 0 до 3, и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, гидрокси, галоген или C1-6 алкил;
R1 обозначает нитро, амино, C1-6 алкилсульфонил, галогенC1-6 алкокси или любую из следующих структурных формул i) - iv):
R2 обозначает водород, галоген, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси или C1-6 алкилсульфонил;
R3 обозначает водород, галоген, циано, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, C1-6 алкилтио, C1-6 алкиламинокарбонил, диC1-6 алкиламинокарбонил, C2-8 алкинил, C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или S, 5-10-членный гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O, или 5-10-членный гетероциклоалкил-карбонил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O;
R4 обозначает водород, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, оксо, аминосульфонил, сульфониламидо, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C3-8 циклоалкил-окси, C2-8алкинил, C1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, C1-6 алкоксикарбонил, карбамоил, карбамоил-C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфонил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкокси, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O, или 5-10-членный гетероциклил-окси, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, C1-6 алкоксикарбонила, C1-6 алкилсульфонила, C1-6 алкилкарбонила, C1-6 алкиламинокарбонила, C1-6 алкиламиносульфонила и незамещенного или C1-6 алкил-замещенного 5-10-членного гетероциклила, содержащего один или два гетероатома, выбранных из N, O или S;
R5 обозначает водород, C1-6 алкил, карбамоилC1-6 алкил, C1-6 алкиламино-C1-6 алкил или 5-10-членный гетероциклоалкил-C1-6 алкил, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S;
R6 обозначает C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, C1-6 алкоксиC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонилC1-6 алкил, алкенил C2-7, амино, аминоC1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, 5-10-членный гетероциклил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, O или S, или 5-10-членный гетероциклилC1-6 алкил, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S, причем аминогруппа может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси или C1-6 алкила, и гетероциклильная часть может быть замещена одним-четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-6 алкила и C1-6 алкилкарбонила;
R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-6 алкил;
p = 1, и q = 0 или 1;
r означает целое число от 0 до 3, и, когда r = 2 или больше, группы R3 являются одинаковыми или разными; и
s означает целое число от 0 до 3, и, когда s = 2 или больше, группы R4 являются одинаковыми или разными;
все указанные гетероциклические или гетероциклильные группы, каждая независимо, имеют насыщенное или ненасыщенное единственное кольцо или множество колец;
все указанные гетероциклоалкильные группы, каждая независимо, имеют насыщенное единственное кольцо или множество колец; и
все указанные арильные или гетероарильные группы, каждая независимо, имеют ароматическое единственное кольцо или множество колец.
3. Соединение по п.2, в котором
A обозначает насыщенный или ненасыщенный C6 карбоцикл или 6-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N,
B обозначает бензол или 5-10-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N,
C обозначает бензол или 5-12-членный гетероарил, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S,
L обозначает -(CR9R10)m-, -O-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=CH2)- или C3-7 циклоалкилен, причем m означает целое число от 0 до 3, и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, гидрокси, галоген или C1-6 алкил; и
R1 обозначает нитро, амино или любую из следующих структурных формул i) - iv):
в которых R5-R8 имеют те же самые значения, как определено в п.2;
все указанные гетероциклические группы, каждая независимо, имеют насыщенное или ненасыщенное единственное кольцо или множество колец; и
указанная гетероарильная группа имеет ароматическое единственное кольцо или множество колец.
4. Соединение по п.2, в котором
A обозначает насыщенный или ненасыщенный C3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S;
B обозначает бензол или 9-12-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N;
C обозначает бензол или 5-10-членный гетероцикл, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S;
R3 обозначает водород, галоген, циано, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, C1-6 алкиламинокарбонил, диC1-6 алкиламинокарбонил, C2-8 алкинил, 5-10-членный гетероциклил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, O или S, или 5-10-членный гетероциклоалкил-карбонил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, амино, C1-6 алкила, галогенC1-6 алкила, C1-6 алкокси и C1-6 алкоксикарбонила; и
r = 0 или 1;
все указанные гетероциклические группы и гетероциклильные группы, каждая независимо, имеют насыщенное или ненасыщенное единственное кольцо или множество колец; и
указанная гетероциклоалкильная группа имеет насыщенное единственное кольцо или множество колец.
5. Соединение по п.4, в котором A обозначает насыщенный или ненасыщенный C6 карбоцикл или 6-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N.
6. Соединение по п.4, в котором
R3 имеет значения, определенные в п.4,
7. Соединение по п.1, в котором
A присутствует или отсутствует, и, если присутствует, A обозначает бензол или 6-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N, и если A отсутствует, X3 и X4, каждый независимо, в случае необходимости замещены R1 или R2;
B обозначает бензол или 6-10-членный гетероцикл, содержащий один-три атома N;
C обозначает бензол, 6-10-членный гетероцикл, содержащий один-три гетероатома, выбранных из N, O или S, или C5-6 карбоцикл;
Y обозначает -C (=O)-, связанный с X2 или X5;
X1 обозначает -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(W1)-;
X2 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -NH-, -C(W2)= или -CH(W2)-, не связанный с Y;
X3 и X4 обозначают, каждый независимо, атом углерода или азота;
X5 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -CH=, не связанный с Y;
причем 5-членное кольцо, включающее X1-X5, является ароматическим или неароматическим;
W обозначает водород, C1-3 алкил или 5-или 6-членный гетероциклоалкил-C1-3 алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O;
W1 обозначает водород, C1-3 алкил, трет-бутоксикарбонил или 5-или 6-членный гетероциклоалкил-C1-3 алкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O;
W2 обозначает водород, галоген или C1-3 алкил;
L обозначает -(CR9R10)m-, -O-, -S(=O)2-, C3-6 циклоалкилен, -NH-, -N(C1-3 алкил)-, -C(=CH2)- или -C(=O)-, в которых m = 0 или 1, и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси или C1-3 алкил;
R1 обозначает любую из следующих структурных формул i) - iv):
R2 обозначает водород, галоген, нитро, амино, C1-3 алкокси, галогенC1-3 алкокси, C1-3 алкилсульфонил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N или O;
R3 обозначает водород, галоген, C1-3 алкилкарбонил, циано, цианоC1-3 алкил, C1-3 алкил, галогенC1-3 алкил, C2-3 алкинил, галогенC1-3 алкокси, цианоC1-3 алкокси, C1-6 алкокси, C1-3 алкиламино, диC1-3 алкиламино, C1-3 алкиламинокарбонил, диC1-3 алкиламинокарбонил, фенил, галогенфенил, 5-или 6-членный гетероциклил или 5-или 6-членный гетероциклил-карбонил, причем гетероциклильная часть содержит один-три гетероатома, выбранных из N, O или S, и в случае необходимости замещена одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, амино, C1-3 алкила, галогенC1-3 алкила, C1-3 алкокси и трет-бутоксикарбонила;
R4 обозначает водород, оксо, гидрокси, нитро, циано, галоген, аминосульфонил, амино, C1-3 алкиламино, диC1-3 алкиламино-C1-3 алкокси, C1-3 алкилтио, C1-3 алкилсульфинил, C1-3 алкилсульфонил, C1-3 алкил, цианоC1-3 алкил, C2-4 алкинил, C1-3 алкокси, цианоC1-3 алкокси, галогенC1-3 алкокси, карбамоил-C1-3 алкокси, C3-6 циклоалкил-окси, 4-10-членный гетероциклил, 4-10-членный гетероциклил-окси или 4-10-членный гетероциклил-C1-3 алкил, причем гетероциклильная часть содержит один-три гетероатома, выбранных из N, O или S, и в случае необходимости замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, оксо, C1-3 алкила, t-бутилкарбонила, трет-бутоксикарбонила, C1-3 алкилсульфонила, диC1-3 алкилсульфонила, диC1-3 алкиламинокарбонила, 4-6-членного гетероциклила и C1-6 алкил-замещенного 4-6-членного гетероциклила;
R5 обозначает водород, C1-3 алкил, карбамоилC1-3 алкил, диC1-3 алкиламино-C1-3 алкил, или морфолино-C1-3 алкил, или конденсирован с R6, образуя C3-4 алкилен;
R6 обозначает C1-3 алкил, галогенC1-3 алкил, C1-3 алкоксиC1-3 алкил, C2-3 алкенил, амино, аминоC1-3 алкил, C3-6 циклоалкил, 5-или 6-членный гетероциклил или 5-или 6-членный гетероциклил-C1-3 алкил, или конденсирован с R5, образуя C3-4 алкилен, причем гетероциклильная часть содержит один-три гетероатома, выбранных из N, O или S, и в случае необходимости замещена одним-четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, оксо, C1-3 алкила и ацетила, и аминогруппа незамещена или замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси или C1-3 алкила;
R7 обозначает водород или C1-3 алкил;
R8 обозначает водород или C1-6 алкил;
p и q означают, каждый независимо, 0 или 1;
r = 0 или 1; и
s означает целое число от 0 до 3, и, когда s = 2 или больше, группы R4 являются одинаковыми или разными;
все указанные гетероциклические и гетероциклильные группы, каждая независимо, имеют насыщенное или ненасыщенное единственное или двойное кольцо.
8. Соединение по п.7, в котором
R3 имеет значения, определенные в п.7,
9. Соединение по п.7, в котором
m = 1; и
R9 и R10 обозначают, каждый независимо, галоген, гидрокси или C1-3 алкил.
10. Соединение по п.7, в котором
m = 0; и
R3 обозначает водород, фенил, галогенфенил, насыщенный или ненасыщенный 5-или 6-членный гетероциклил или 5-6-членный гетероциклил-карбонил, причем гетероциклильная часть содержит один-три гетероатома, выбранных из N, O или S, и в случае необходимости замещена одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, амино, C1-3 алкила, галогенC1-3 алкила, C1-3 алкокси и трет-бутоксикарбонила.
11. Соединение по п.7, в котором
X1 обозначает -S- или -NH-;
X2 обозначает -CH=, не связанный с Y;
X3 и X4 обозначают атом углерода; и
R1 обозначает структурную формулу i).
12. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
1) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
2) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(2-фенилпропан-2-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
3) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-метокси-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
4) N-(3-метокси-5-(2-(3-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
5) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-((N-метилсульфамоил)амино)-1H-индол-2-карбоксамид;
6) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-2-карбоксамид;
7) N-(3-(2-(2-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
8) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(2-(3-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
9) N-(3-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
10) N-(3-(1-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)этил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
11) N-(3-(2-(2,4-дифторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
12) N-(3-(2-(3-метоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
13) N-(3-метокси-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
14) N-(3-бром-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
15) N-(3-бром-5-(2-(2,4-дифторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
16) N-(3-бром-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
17) N-(3-(дифторметокси)-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
18) N-(3-(2-(3-(2-амино-2-оксоэтокси)фенил)пропан-2-ил)-5-бромфенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
19) N-(3-бром-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-метокси-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
20) N-(3-бром-5-(2-(3-(дифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
21) N-(3-хлор-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
22) N-(3-бром-5-(2-(3-этокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
23) N-(3-бром-5-(2-(2-фтор-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
24) N-(3-хлор-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
25) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(трифторметокси)-1H-индол-2-карбоксамид;
26) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
27) N-(3-(2-(2,4-дифторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
28) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
29) N-(3-(2-(2,4-дифторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
30) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
31) N-(3-(2-(2-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
32) N-(3-бром-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
33) N-(3-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
34) N-(3-метокси-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
35) N-(3-бром-5-(2-(2,4-дифторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
36) N-(3-бром-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
37) 5-(метилсульфонамидо)-N-(3-(2-(3-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
38) N-(3-(2-(3-метоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
39) N-(3-(дифторметокси)-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
40) N-(3-хлор-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
41) N-(3-(дифторметокси)-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
42) N-(3-хлор-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
43) N-(3-(2-(3-(2-амино-2-оксоэтокси)фенил)пропан-2-ил)-5-бромфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
44) N-(3-(2-(5-(2-амино-2-оксоэтокси)-2-фторфенил)пропан-2-ил)-5-бромфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
45) N-(3-(2-(3-((1-амино-2-метил-1-оксопропан-2-ил)окси)фенил)пропан-2-ил)-5-бромфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
46) N-(3-бром-5-(2-(3-(дифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
47) N-(3-бром-5-(2-(2-фтор-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
48) N-(3-бром-5-(2-(3-этокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
49) N-(3-бром-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
50) N-(3-бром-5-(2-(3-(морфолинометил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
51) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-3-метил-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
52) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-3-метил-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
53) N-(3-бром-5-(3-(4-фторфенил)пентан-3-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
54) N-(3-метокси-5-(3-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пентан-3-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
55) N-(3-метокси-5-(3-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пентан-3-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
56) N-(3-бром-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-b]пиридин-2-карбоксамид;
57) N-(3-хлор-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-b]пиридин-2-карбоксамид;
58) N-(3-хлор-5-(2-(3-этокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
59) N-(3-хлор-5-(2-(3-этокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
60) N-(3-бром-5-(2-(3-этокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[3,2-b]пиридин-2-карбоксамид;
61) N-(3-бром-5-(2-(3-этокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
62) N-(3-хлор-5-(2-(2-фтор-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
63) N-(3-фтор-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
64) N-(3-хлор-5-(2-фенилпропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
65) N-(3-хлор-5-(2-(3-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
66) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)-4-морфолинобензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
67) N-(3-хлор-5-(2-(3-фтор-5-метоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
68) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
69) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-b]пиридин-2-карбоксамид;
70) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[3,2-b]пиридин-2-карбоксамид;
71) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
72) N-(3-хлор-5-(2-(3-изобутокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
73) N-(3-хлор-5-(2-(3-пропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
74) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)имидазо[1,2-a]пиридин-2-карбоксамид;
75) N-(3-(2-(3-(бут-2-ин-1-илокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
76) N-(3-хлор-5-(2-(3-(оксетан-3-илокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
77) N-(3-хлор-5-(2-(3-(цианометокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
78) N-(3-(2-(3-(аллилокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
79) N-(3-хлор-5-(2-(3-циклопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
80) N-(3-хлор-5-(2-(3-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
81) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[d]тиазол-2-карбоксамид;
82) N-(3-фтор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
83) N-(3-хлор-5-(2-(3-(2,2-дифторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
84) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-фтор-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
85) N-(3-фтор-5-(2-(3-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
86) N-(3-фтор-5-(2-(3-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
87) N-(3-бром-5-(2-(3-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
88) N-(3-хлор-5-(2-(3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
89) N-(3-бром-5-(2-(3-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
90) N-(3-хлор-5-(2-(3-(2-морфолиноэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
91) N-(3-(2-(3-бром-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
92) N-(3-хлор-5-(2-(3-хлор-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
93) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-4-фтор-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
94) N-(3-хлор-5-(2-(3-(2-(диметиламино)этокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
95) трет-бутил-4-(3-(2-(3-хлор-5-(5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)пропан-2-ил)-5-(трифторметокси)фенокси)пиперидин-1-карбоксилат;
96) N-(3-хлор-5-(2-(3-(пиперидин-4-илокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
97) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-карбоксамид;
98) N-(3-бром-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-пирролo[3,2-c]пиридин-2-карбоксамид;
99) N-(3-бром-5-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)-1H-пирролo[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид 2,2,2-трифторацетат;
100) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-пирролo[2,3-b]пиридин-2-карбоксамид;
101) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-пирролo[3,2-c]пиридин-2-карбоксамид;
102) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-4-(метилсульфонамидо)тиофен-2-карбоксамид;
103) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(морфолин-4-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
104) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-карбоксамид;
105) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
106) N-(3-хлор-5-(2-(3-метоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
107) N-(3-этинил-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
108) N-(3-этинил-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
109) N-(3-(2-(2,4-дифторфенил)пропан-2-ил)-5-этинилфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
110) 3-хлор-N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
111) 3-хлор-N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
112) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-7-метокси-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
113) N-(3-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-7-метокси-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
114) N-(3-хлор-5-(2-(3-(проп-1-ин-1-ил)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
115) N-(3-бром-5-(2-(3-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
116) трет-бутил-4-(3-(2-(3-бром-5-(5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)пропан-2-ил)бензил)пиперазинe-1-карбоксилат;
117) трет-бутил-4-(3-(2-(3-бром-5-(6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамидо)фенил)пропан-2-ил)бензил)пиперазинe-1-карбоксилат;
118) N-(3-бром-5-(2-(3-(пиперазин-1-илметил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
119) N-(3-бром-5-(2-(3-(пиперазин-1-илметил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
120) N-(3-(2-(3-((1H-имидазол-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)-5-бромфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
121) N-(3-хлор-5-(2-(3-((2-гидроксиазетидин-1-ил)метил)-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
122) N-(3-бром-5-(2-(3-изопропокси-5-(морфолинометил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
123) трет-бутил-4-(3-(2-(3-бром-5-(5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)пропан-2-ил)-5-изопропоксибензил)пиперазинe-1-карбоксилат;
124) N-(3-бром-5-(2-(3-изопропокси-5-(пиперазин-1-илметил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
125) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(пирролидин-1-илметил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
126) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(морфолинометил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
127) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-((4-пивалоилпиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
128) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
129) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-((4-(5-изопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
130) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-((4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
131) N-(3-хлор-5-(2-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)пиперазин-1-ил)метил)-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
132) N-(3-хлор-5-(2-(3-((1,1-диоксидотиоморфолино)метил)-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
133) 4-(3-(2-(3-хлор-5-(5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)пропан-2-ил)-5-изопропоксибензил)-N,N-диметилпиперазин-1-карбоксамид;
134) N-(3-(2-(3-((2-окса-7-азаспиро[3,5]нонан-7-ил)метил)-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
135) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-((4-(5-изопропил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
136) N-(3-фтор-5-(2-(3-изопропокси-5-((4-(5-изопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
137) N-(3-фтор-5-(2-(3-изопропокси-5-(морфолинометил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
138) N-(3-хлор-5-(2-(3-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил)-5-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
139) N-(3-бром-5-(2-(3-((4-(N,N-диметилсульфамоил)пиперазин-1-ил)метил)-5-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
140) N-(3-фтор-5-(2-(3-(морфолинометил)-5-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
141) N-(3-бром-5-(2-(3-((4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)метил)-5-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
142) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
143) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
144) N-(3-хлор-5-(2-(3-(3-гидрокси-4-метилпиперазин-1-ил)-5-изопропоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
145) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-морфолинофенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
146) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(пирролидин-1-ил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
147) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
148) N-(6-хлор-4-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)пиридин-2-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
149) N-(2-хлор-6-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
150) N-(4-хлор-6-(2-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)пиридин-2-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
151) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-2-(метилсульфонамидо)тиено[2,3-b]пиразинe-6-карбоксамид;
152) N-(3-(2-(4-бромфенил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
153) N-(3-хлор-5-(2-(3,4-диметоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
154) N-(3-хлор-5-(2-(2,4-диметоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
155) N-(3-хлор-5-(2-(4-метоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
156) N-(3-хлор-5-(2-(2,5-диметоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
157) N-(3-хлор-5-(2-(4-(метилтио)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
158) N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
159) N-(3-хлор-5-(2-(4-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
160) N-(3-хлор-5-(2-(4-(метилсульфинил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
161) N-(3-хлор-5-(2-(4-(метилсульфонил)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
162) N-(3-хлор-5-(2-(3,4-дифторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
163) N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-фтор-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
164) N-(3-хлор-5-(2-(пиперидин-1-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
165) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(пиперидин-1-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
166) N-(3-(2-(1H-пиррол-2-ил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
167) N-(3-(2-(1H-пиррол-3-ил)пропан-2-ил)-5-хлорфенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
168) N-(3-хлор-5-(2-(1-метил-1H-пиррол-3-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
169) N-(3-хлор-5-(2-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
170) N-(3-хлор-5-(2-(тиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
171) N-(3-хлор-5-(2-(тиофен-3-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
172) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
173) 6-бром-N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
174) N-(3-хлор-5-(2-(5-хлортиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
175) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(5-хлортиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
176) N-(3-хлор-5-(2-(2-метокситиофен-3-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
177) N-(3-хлор-5-(2-(5-метокситиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
178) N-(3-хлор-5-(2-(5-метилтиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
179) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(5-метилтиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
180) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(5-изопропилтиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
181) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-метилтиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
182) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-фторфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
183) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-метоксифенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
184) 5-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
185) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((2-метоксиэтил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
186) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(5-Цианотиофен-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
187) N-(3-хлор-5-(2-(1-этил-1H-пиррол-2-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
188) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((2-гидроксиэтил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
189) N-(3-хлор-5-(2-(пиримидин-2-илокси)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
190) N-(3-хлор-5-(2-(6-оксопиридазин-1(6H)-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
191) N-(3-хлор-5-(2-(пиридин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
192) 2-((3-бром-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)карбамоил)бензо[b]тиофен-5-ил дигидрофосфат;
193) 2-((3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)карбамоил)бензо[b]тиофен-5-ил дигидрофосфат;
194) трет-бутил (2-((3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)карбамоил)бензо[b]тиофен-5-ил)карбамат;
195) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((2-метоксиэтил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
196) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(((тетрагидрофуран-3-ил)метил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
197) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(((тетрагидрофуран-2-ил)метил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
198) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
199) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((3,5-диметилизоксазол)-4-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
200) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((1-метил-1H-пиразол)-3-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
201) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((1-метил-1H-пиразол)-4-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
202) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(этилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
203) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((1-метилэтил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
204) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((тетрагидрофуран)-3-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
205) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран)-4-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
206) 5-((1-ацетилпиперидин)-4-сульфонамидо)-N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
207) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(винилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
208) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((2-(диметиламино)этил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
209) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((2-морфолиноэтил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
210) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-((2-(гидрокси(метил)амино)этил)сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
211) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(1,1-диоксидо-1,2-тиазинан-2-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
212) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(1,1-диоксидоизотиазолидин-2-ил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
213) N-(3-йод-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
214) 3-йод-N-(3-йод-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
215) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-фтор-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
216) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-фтор-N-метил-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
217) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-фтор-5-(N-(2-морфолиноэтил)метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
218) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-фтор-N-(2-морфолиноэтил)-5-(N-(2-морфолиноэтил)метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
219) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(N-(2-(диметиламино)этил)метилсульфонамидо)-6-фторбензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
220) N-(3-хлор-5-(4-хлорфенокси)фенил)-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
221) N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
222) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид 1,1-диоксид;
223) N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид 1-оксид;
224) N-(3-(2-(3-Цианофенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
225) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-нитро-1H-индол-2-карбоксамид;
226) 6-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
227) 5-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
228) 3-метил-5-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
229) N-(4'-фтор-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-нитроиндолин-2-карбоксамид;
230) 6-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)индолин-2-карбоксамид;
231) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-нитроиндолин-2-карбоксамид;
232) 6-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)бензо[d]тиазол-2-карбоксамид;
233) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-нитро-1H-бензо[d]имидазол-2-карбоксамид;
234) 5-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-карбоксамид;
235) N-(4'-фтор-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-нитро-1H-бензо[d]имидазол-2-карбоксамид;
236) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-метокси-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
237) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
238) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
239) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(трифторметокси)-1H-индол-2-карбоксамид;
240) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-2-карбоксамид;
241) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-метил-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
242) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
243) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-метил-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
244) N-(4'-фтор-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-нитро-1H-индол-2-карбоксамид;
245) N-(5-ацетил-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
246) N-(4-(2,4-дифторфенил)-1H-индазол-6-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
247) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1-метил-6-нитро-1H-индол-2-карбоксамид;
248) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1-метил-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
249) 1-метил-6-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
250) 1-метил-5-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
251) 3-метил-1-(2-морфолиноэтил)-5-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
252) 1-(2-морфолиноэтил)-6-нитро-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
253) 1-метил-6-(метилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
254) 2-((2-((2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)карбамоил)-1H-индол-6-ил)окси)-2-метилпропановая кислота;
255) этил 2-((2-((2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)карбамоил)-1H-индол-6-ил)окси)ацетат;
256) 2-((2-((2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)карбамоил)-1H-индол-6-ил)окси)уксусная кислота;
257) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-((N-метилсульфамоил)амино)-1H-индол-2-карбоксамид;
258) 5-амино-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
259) 5-(метилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
260) 6-(метилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
261) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)индолин-2-карбоксамид;
262) N-(4'-фтор-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)индолин-2-карбоксамид;
263) трет-бутил 6-нитро-2-((2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)карбамоил)-1H-индол-1-карбоксилат;
264) 6-(2,2,2-трифторэтилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
265) 6-(сульфамоиламино)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
266) 6-(метилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-3-карбоксамид;
267) 6-((N,N-диметилсульфамоил)амино)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
268) N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(трифторметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
269) 6-((N-метилсульфамоил)амино)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
270) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
271) 6-амино-N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
272) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
273) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(2,2,2-трифторэтилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
274) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(сульфамоиламино)-1H-индол-2-карбоксамид;
275) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-3-карбоксамид;
276) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-((N,N-диметилсульфамоил)амино)-1H-индол-2-карбоксамид;
277) N-(4'-фтор-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
278) 6-(циклопропансульфонамидо)-N-(4-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
279) N-(4-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
280) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-N-метил-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
281) N-(5'-метокси-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
282) N-(5'-метокси-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-нитро-1H-индол-2-карбоксамид;
283) 6-(метилсульфонамидо)-N-(4'-сульфамоил-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
284) N-(4'-Циано-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
285) 6-(метилсульфонамидо)-N-(4'-нитро-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
286) метил-3'-(6-нитро-1H-индол-2-карбоксамидо)-6-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксилат;
287) метил-3'-(6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамидо)-6-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксилат;
288) метил-4-метокси-3'-(6-нитро-1H-индол-2-карбоксамидо)-6-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксилат;
289) метил-4-метокси-3'-(6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамидо)-6-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксилат;
290) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(3-(трифторметил)пиридин-2-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
291) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(4-(трифторметил)пиридин-3-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
292) 6-нитро-N-(3-(2-(трифторметил)пиридин-3-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
293) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(2-(трифторметил)пиридин-3-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
294) N-(3-(6-хлор-4-(трифторметил)пиридин-3-ил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
295) N-(2'-фтор-4'-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-нитро-1H-индол-2-карбоксамид;
296) трет-бутил-2-((2'-фтор-4'-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)карбамоил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-1-карбоксилат;
297) N-(4-(2-фтор-5-метоксифенил)пиридин-2-ил)-6-нитро-1H-индол-2-карбоксамид;
298) метил-6-хлор-3'-(6-нитро-1H-индол-2-карбоксамидо)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксилат;
299) метил-6-хлор-3'-(6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамидо)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксилат;
300) метил-4-хлор-3-(2-(6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамидо)пиридин-4-ил)бензоат;
301) N-(5-Циано-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
302) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
303) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-метокси-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
304) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонил)-1H-индол-2-карбоксамид;
305) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
306) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
307) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-((N-метилсульфамоил)амино)-1H-индол-2-карбоксамид;
308) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(трифторметокси)-1H-индол-2-карбоксамид;
309) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-метил-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
310) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
311) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-метил-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
312) 6-(метилсульфонамидо)-N-(2',4',5-трифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
313) N-(2',4'-дифтор-5-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
314) N-(2',4'-дифтор-5-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
315) N-(5-Циано-4'-фтор-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
316) N-(2',4'-дифтор-5-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-метил-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
317) N-(2',4'-дифтор-5-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
318) N-(2',4'-дифтор-5-(метилкарбамоил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
319) N-(5-(диметилкарбамоил)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
320) N-(2',4'-дифтор-5-(пиперидин-1-карбонил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
321) N-(2',4'-дифтор-5-(морфолин-4-карбонил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
322) N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-фтор-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
323) N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
324) N-(5-хлор-3'-метокси-5'-(трифторметокси)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
325) N-(5-хлор-3'-метокси-5'-(трифторметокси)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-фтор-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
326) N-(5-хлор-3'-метокси-5'-(трифторметокси)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-фтор-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
327) N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-((тетрагидрофуран)-3-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
328) N-(5-хлор-3'-метокси-5'-(трифторметокси)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-((тетрагидрофуран)-3-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
329) N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-фтор-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
330) N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-фтор-5-((тетрагидрофуран)-3-сульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
331) N-(4-хлор-6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
332) N-(3-хлор-5-(тиофен-3-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
333) 6-хлор-N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
334) N-(3-хлор-5-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
335) N-(5-хлор-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-3-гидрокси-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
336) N-(3-хлор-5-(тиофен-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
337) N-(6-хлор-4-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
338) N-(3-хлор-5-(пиразин-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
339) N-(3-хлор-5-(6-хлорпиразин-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
340) N-(3-хлор-5-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
341) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1-метил-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
342) N-(5-бром-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
343) 1-метил-6-(N-метилметилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
344) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
345) N-(2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1-метил-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
346) 6-(N-метилметилсульфонамидо)-N-(2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
347) N-(2',4'-дифтор-5-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
348) N-(2',4'-дифтор-5-метокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1-метил-6-(N-метилметилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
349) N-(2',4'-дифтор-5-(6-фторпиридин-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
350) трет-бутил-2-(2',4'-дифтор-5-(6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамидо)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-1H-пиррол-1-карбоксилат;
351) N-(2',4'-дифтор-5-(1H-пиразол-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
352) N-(2',4'-дифтор-5-(1H-пиррол-2-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
353) N-(2',4'-дифтор-5-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
354) N-(2',4'-дифтор-5-(тиофен-2-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
355) N-(2',4'-дифтор-5-(тиофен-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
356) N-(2',4'-дифтор-5-(пиридин-4-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
357) N-(2',4'-дифтор-5-(пиридин-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
358) N-(2',4'-дифтор-5-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
359) N-(5-(6-Цианопиридин-3-ил)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
360) N-(2',4'-дифтор-5-(пиримидин-5-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
361) N-(5-(2-аминопиримидин-5-ил)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
362) 6-(метилсульфонамидо)-N-(2,2'',4,4''-тетрафтор-[1,1':3',1''-терфенил]-5'-ил)-1H-индол-2-карбоксамид;
363) N-(5-(цианометил)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
364) N-(2',4'-дифтор-5-(6-гидроксипиридин-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
365) N-(5-этинил-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
366) N-(5-(2,2-дифторэтокси)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
367) N-(2',4'-дифтор-5-изобутокси-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
368) N-(5-(цианометокси)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
369) N-(5-(дифторметокси)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
370) N-(5-(дифторметокси)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
371) N-(2',4'-дифтор-5-(пиперидин-1-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
372) N-(5-(диметиламино)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
373) N-(2',4'-дифтор-5-(метиламино)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
374) N-(2',4'-дифтор-5-морфолино-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
375) N-(5-(диметиламино)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
376) N-(5-(диметиламино)-2',4'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензофуран-2-карбоксамид;
377) N-(5'-карбамоил-4'-метокси-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
378) N-(5'-карбамоил-4'-гидрокси-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
379) N-(5'-карбамоил-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
380) N-(5'-карбамоил-2'-хлор-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
381) N-(4-(5-карбамоил-2-хлорфенил)пиридин-2-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
382) N-(2',4'-дифтор-5-(6-метоксипиридин-3-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
383) N-(2',4'-дифтор-5-(6-метоксипиридин-2-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
384) N-(2',4'-дифтор-5-(6-гидроксипиридин-2-ил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
385) N-(4'-амино-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
386) N-(4'-(метиламино)-2'-(трифторметил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
387) N-(3-(дифтор(фенил)метил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
388) N-(3-(дифтор(пиридин-4-ил)метил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
389) N-(3-(дифтор(пиридин-2-ил)метил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
390) N-(3-((3-Цианофенил)дифторметил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
391) N-(3-((3-Цианофенил)дифторметил)-5-(2,2-дифторэтокси)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
392) N-(3-((3-Цианофенил)дифторметил)-5-изобутоксифенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
393) N-(3-(цианометокси)-5-((3-Цианофенил)дифторметил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
394) N-(3-((4-метоксифенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
395) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(фенилсульфонил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
396) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-((3-(трифторметокси)фенил)сульфонил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
397) N-(3-метокси-5-((3-(трифторметокси)фенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
398) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-((3-(трифторметокси)фенил)сульфонил)-5-(трифторметил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
399) N-(3-Циано-5-((3-(трифторметокси)фенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
400) N-(3-изобутокси-5-((3-(трифторметокси)фенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
401) N-(3-(2,2-дифторэтокси)-5-((3-(трифторметокси)фенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
402) N-(3-((3-Цианофенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
403) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(пиридин-2-илсульфонил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
404) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(пиридин-3-илсульфонил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
405) N-(3-((3-хлорфенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
406) N-(3-((6-Цианопиридин-2-ил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
407) N-(3-((5-метоксипиридин-3-ил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
408) N-(3-((6-метоксипиридин-2-ил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
409) N-(3-(бензо[b]тиофен-5-илсульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
410) N-(3-((2-метилбензо[d]тиазол-6-ил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
411) N-(3-((3-Циано-5-метоксифенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
412) N-(3-((3-(цианометил)фенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
413) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-((4-оксо-4H-хромен-7-ил)сульфонил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
414) N-(3-((3-бромфенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
415) N-(3-((3-аминофенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
416) N-(3-((3-этинилфенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
417) N-(3-((3-Циано-5-гидроксифенил)сульфонил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
418) N-(3-бром-5-((7-фтор-3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)сульфонил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
419) N-(3-бром-5-((5,7-дифтор-3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)сульфонил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
420) N-(3-бром-5-((4,4-дифторпиперидин-1-ил)сульфонил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
421) 5-(метилсульфонамидо)-N-(3-(1-фенилциклопропил)фенил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
422) 6-(метилсульфонамидо)-N-(3-(1-фенилциклопропил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
423) 5-(метилсульфонамидо)-N-(3-(1-фенилвинил)фенил)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
424) N-(3-(1-(4-фторфенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
425) N-(3-(1-(4-фторфенил)циклопропил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
426) N-(3-бром-5-(1-(2,4-дифторфенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
427) N-(3-метокси-5-(1-(3-метокси-5-(трифторметокси)фенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
428) N-(3-(дифторметокси)-5-(1-(4-фторфенил)циклопропил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
429) N-(3-(дифторметокси)-5-(1-(4-фторфенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
430) N-(3-хлор-5-(1-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)циклопропил)фенил)-6-фтор-5-(N-метилметилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
431) N-(3-хлор-5-(1-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
432) N-(3-хлор-5-(1-(4-хлорфенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
433) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(1-(4-хлорфенил)циклопропил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
434) N-(3-бензоилфенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
435) N-(3-(1-гидрокси-1-фенилэтил)фенил)-6-(метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
436) 6-(N-(2-амино-2-оксоэтил)метилсульфонамидо)-N-(3-(2-(3-гидрокси-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-1H-индол-2-карбоксамид;
437) N-(3-(2-(3-(2-амино-2-оксоэтокси)-5-(трифторметокси)фенил)пропан-2-ил)фенил)-6-(N-(2-амино-2-оксоэтил)метилсульфонамидо)-1H-индол-2-карбоксамид;
438) N-(3-хлор-5-((2,4-дифторфенил)амино)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
439) N-(3-хлор-5-((2,4-дифторфенил)(метил)амино)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
440) N-(3-хлор-5-((4-хлорфенил)(метил)амино)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
441) 6-хлор-N-(3-хлор-5-((4-хлорфенил)(метил)амино)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
442) 6-хлор-N-(3-хлор-5-((2,4-дифторфенил)(метил)амино)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
443) N-(3-хлор-5-((3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенил)(метил)амино)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
444) N-(3-хлор-5-(2,4-дифторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
445) N-(3-хлор-5-(4-хлорфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
446) N-(3-хлор-5-(4-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
447) N-(3-хлор-5-(4-метоксифенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
448) N-(3-хлор-5-(2,5-дифторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
449) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(4-хлорфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
450) N-(3-хлор-5-(3-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
451) N-(3-хлор-5-(4-Цианофенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
452) N-(3-хлор-5-(3-изопропокси-5-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
453) 6-бром-N-(3-хлор-5-(4-хлорфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
454) N-(3-хлор-5-(4-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
455) N-(3-хлор-5-(3-(трифторметил)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
456) N-(3-хлор-5-(3-хлорфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
457) N-(3-хлор-5-(3-метоксифенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
458) N-(3-хлор-5-(3-хлор-5-Цианофенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
459) N-(3-хлор-5-(3-Цианофенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
460) N-(3-хлор-5-(3,4-дифторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
461) N-(3-хлор-5-(3-хлор-4-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
462) N-(3-хлор-5-(2,4-дихлорфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
463) N-(3-хлор-5-(3,5-дифторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
464) N-(3-хлор-5-(3,5-дихлорфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
465) N-(3-хлор-5-(4-(трифторметил)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
466) N-(3-хлор-5-(4-хлор-3-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
467) N-(3-хлор-5-(3-хлор-5-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
468) N-(3-хлор-5-(4-хлор-3-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
469) N-(3-хлор-5-(3-хлор-5-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
470) N-(3-хлор-5-(4-фтор-3-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
471) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(тиазол-2-илокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
472) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(тиазол-5-илокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
473) 6-хлор-N-(3-хлор-5-((5-хлортиофен-2-ил)окси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
474) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3-хлор-5-метоксифенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
475) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3-хлор-5-гидроксифенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
476) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3-хлор-4-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
477) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(4-хлор-3-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
478) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(4-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
479) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
480) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(4-(трифторметокси)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
481) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3,4-дифторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
482) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(4-(трифторметил)фенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
483) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3-хлор-5-фторфенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
484) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(3-фтор-5-метоксифенокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
485) 5-хлор-N-(3-хлор-5-(4-хлорфенокси)фенил)-6-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
486) 6-хлор-N-(3-хлор-5-(циклогексилокси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
487) 6-хлор-N-(3-хлор-5-((5-метилтиофен-2-ил)окси)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
488) 4-бром-N-(3-хлор-5-(2-(3-изопропокси-5-метилфенил)пропан-2-ил)фенил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
489) N-(2-хлор-6-(4-хлорфенокси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
490) 6-хлор-N-(2-хлор-6-(4-хлорфенокси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
491) N-(2-хлор-6-((6-хлорпиридин-3-ил)окси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
492) 6-хлор-N-(2-хлор-6-((6-хлорпиридин-3-ил)окси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
493) N-(2-хлор-6-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
494) 6-хлор-N-(2-хлор-6-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
495) N-(2-хлор-6-(4-(трифторметил)фенокси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
496) 6-хлор-N-(2-хлор-6-(4-(трифторметил)фенокси)пиридин-4-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид;
497) N-(3-хлор-5-(2-(4-хлорфенил)пропан-2-ил)фенил)-6-метокси-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид; and
498) N-(3-хлор-5-(4-хлорфенокси)фенил)-6-метокси-5-(метилсульфонамидо)бензо[b]тиофен-2-карбоксамид.
13. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболевания, связанного с активацией белка STAT3, включающая соединение, по любому из пп.1-12, в качестве активного ингредиента.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где заболевание, связанное с активацией белка STAT3, выбрано из группы, состоящей из солидных опухолей, гематологического рака или рака крови, радио- или хемо-резистентного рака, метастатического рака, воспалительных заболеваний, иммунологических заболеваний, диабета, дегенерации желтого пятна, инфекции папилломавируса человека и туберкулеза.
15. Фармацевтическая композиция по п.13, где заболевание, связанное с активацией белка STAT3, выбрано из группы, состоящей из рака молочной железы, рака легкого, рака желудка, рака предстательной железы, рака матки, рака яичника, рака почки, рака поджелудочной железы, рака печени, рака толстой кишки, рака кожи, рака головы и шеи, рака щитовидной железы, остеосаркомы, острого или хронического лейкоза, множественной миеломы, B- или Т-клеточной лимфомы, неходжкинской лимфомы, аутоиммунных заболеваний, включающих ревматоидный артрит, псориаз, гепатит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Крона, диабет, дегенерацию желтого пятна, инфекцию папилломавируса человека и туберкулез.
16 16. Применение соединения по любому из пп.1-12, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с активацией белка STAT3.
17 17. Способ профилактики или лечения заболевания, связанного с активацией белка STAT3, у млекопитающего, который включает введение млекопитающему соединения, определенного в любом из пп.1-12.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2013-0064972 | 2013-06-05 | ||
| KR20130064972 | 2013-06-05 | ||
| PCT/KR2014/004947 WO2014196793A1 (en) | 2013-06-05 | 2014-06-03 | Heterocyclic derivatives and use thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015153063A true RU2015153063A (ru) | 2017-07-20 |
| RU2015153063A3 RU2015153063A3 (ru) | 2018-03-27 |
| RU2681849C2 RU2681849C2 (ru) | 2019-03-13 |
Family
ID=52008373
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015153063A RU2681849C2 (ru) | 2013-06-05 | 2014-06-03 | Гетероциклические производные и их применение |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10562912B2 (ru) |
| EP (1) | EP3004057B1 (ru) |
| JP (1) | JP6619333B2 (ru) |
| KR (1) | KR102260403B1 (ru) |
| CN (1) | CN105283443B (ru) |
| AU (1) | AU2014275643B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015030399B8 (ru) |
| CA (1) | CA2914620C (ru) |
| MX (1) | MX367554B (ru) |
| RU (1) | RU2681849C2 (ru) |
| TW (1) | TWI653226B (ru) |
| WO (1) | WO2014196793A1 (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20160066490A (ko) | 2014-12-02 | 2016-06-10 | 주식회사 씨앤드씨신약연구소 | 헤테로사이클 유도체 및 그의 용도 |
| CN106977477A (zh) * | 2016-01-15 | 2017-07-25 | 许军 | 一类stat3蛋白抑制剂的新化合物 |
| CN107151232A (zh) * | 2016-03-04 | 2017-09-12 | 许军 | 一类stat3蛋白抑制剂的三元环类化合物 |
| CN107663204A (zh) * | 2016-10-19 | 2018-02-06 | 首都医科大学附属北京世纪坛医院 | 一种化合物的抗结核应用 |
| KR102632774B1 (ko) | 2016-12-14 | 2024-02-05 | 에이치엘만도 주식회사 | 계자 권선형 모터용 로터 및 이를 구비한 계자 권선형 모터 |
| EP3473618A1 (en) | 2017-10-17 | 2019-04-24 | Centre National De La Recherche Scientifique | 6-substituted 3-fluoro-2-pyridinaldoxime, 3-fluoro-2-pyridine hydroxamic acid, and 3-fluoro-2-pyridinamidoxime scaffolds |
| CN120271483A (zh) | 2018-04-06 | 2025-07-08 | 兹伦汀公司 | 用于治疗多汗症的布美他尼衍生物 |
| WO2019193161A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Universität Wien | Bumetanide derivatives for the therapy of stroke and other neurological diseases/disorders involving nkccs |
| CN109045013A (zh) * | 2018-06-20 | 2018-12-21 | 新乡医学院第附属医院 | Nifuroxazide的医药新用途 |
| WO2020200154A1 (zh) * | 2019-03-30 | 2020-10-08 | 上海凌达生物医药有限公司 | 一类噻吩并氮杂环类化合物、制备方法和用途 |
| CN111658651B (zh) * | 2020-06-08 | 2021-08-03 | 重庆医科大学附属第一医院 | CQMU151在制备治疗Th17细胞介导自身免疫病药物中的应用 |
| US12084453B2 (en) | 2021-12-10 | 2024-09-10 | Incyte Corporation | Bicyclic amines as CDK12 inhibitors |
| WO2024067783A1 (zh) * | 2022-09-28 | 2024-04-04 | 上海济煜医药科技有限公司 | 含磷类化合物及其制备方法和医药应用 |
| WO2025046475A1 (ko) * | 2023-08-29 | 2025-03-06 | 제이더블유중외제약 주식회사 | 아토피성 피부염 치료용 헤테로환형 유도체 |
Family Cites Families (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US928747A (en) * | 1908-02-14 | 1909-07-20 | Clayton G Gates | Rail-splice. |
| US1223767A (en) * | 1915-09-30 | 1917-04-24 | William Shirley Carter | Knockdown barrel or hogshead. |
| IE903196A1 (en) | 1989-09-05 | 1991-03-13 | Searle & Co | Substituted n-benzylpiperidine amides |
| IE68593B1 (en) * | 1989-12-06 | 1996-06-26 | Sanofi Sa | Heterocyclic substituted acylaminothiazoles their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JPH05508394A (ja) | 1990-04-25 | 1993-11-25 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | 新規なcc―1065アナログ |
| US5780480A (en) | 1996-02-28 | 1998-07-14 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| AU712082B2 (en) | 1996-02-28 | 1999-10-28 | Merck & Co., Inc. | Fibrinogen receptor antagonists |
| AU5410498A (en) * | 1996-12-12 | 1998-07-03 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazole derivatives |
| JP2000256358A (ja) * | 1999-03-10 | 2000-09-19 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | ピラゾール誘導体 |
| AU2001269885A1 (en) | 2000-06-14 | 2001-12-24 | The Scripps Research Institute | Distamycin a analogs |
| MXPA03008560A (es) * | 2001-03-22 | 2004-06-30 | Abbot Gmbh & Co Kg | Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos. |
| EP1275301A1 (en) | 2001-07-10 | 2003-01-15 | Bayer CropScience S.A. | Trisubstituted heterocyclic compounds and their use as fungicides |
| JP2005502703A (ja) * | 2001-09-07 | 2005-01-27 | ザ スクリプス リサーチ インスティテュート | Cc−1065およびデュオカルマイシンのcbi類似体 |
| JP2005516901A (ja) | 2001-11-19 | 2005-06-09 | ニューロジェン コーポレイション | 1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−3−カルボン酸アミド化合物 |
| US20040142981A1 (en) * | 2002-08-23 | 2004-07-22 | Atli Thorarensen | Antibacterial benzoic acid derivatives |
| GB0404574D0 (en) * | 2004-03-01 | 2004-04-07 | Spirogen Ltd | Amino acids |
| KR20070108881A (ko) | 2005-01-27 | 2007-11-13 | 교와 핫꼬 고교 가부시끼가이샤 | Igf-1r 저해제 |
| US8598168B2 (en) | 2006-04-07 | 2013-12-03 | Methylgene Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
| KR20120049397A (ko) | 2006-11-03 | 2012-05-16 | 노파르티스 아게 | 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물 |
| WO2008124000A2 (en) * | 2007-04-02 | 2008-10-16 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Thiazole derivatives as androgen receptor modulator compounds |
| WO2008133273A1 (ja) * | 2007-04-24 | 2008-11-06 | Shionogi & Co., Ltd. | アルツハイマー症治療用医薬組成物 |
| US8309718B2 (en) | 2007-11-16 | 2012-11-13 | Incyte Corporation | 4-pyrazolyl-N-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-N-heteroarylpyrimidin-2-amines as janus kinase inhibitors |
| WO2009085256A1 (en) | 2007-12-27 | 2009-07-09 | Panacos Pharmaceuticals, Inc. | Anti-hiv compounds |
| CA2729988C (en) * | 2008-07-10 | 2016-09-13 | Pharma Ip General Incorporated Association | Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient |
| EP2440054A4 (en) | 2009-06-09 | 2012-12-12 | California Capital Equity Llc | PYRIDILTRIA INHIBITOR OF HEDGEHOG SIGNALING |
| ES2577024T3 (es) | 2009-08-25 | 2016-07-12 | Abraxis Bioscience, Llc | Terapia combinada con composiciones de nanopartículas de taxano e inhibidores de Hedgehog |
| KR101483215B1 (ko) | 2010-01-29 | 2015-01-16 | 한미약품 주식회사 | 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 비시클릭 헤테로아릴 유도체 |
| SA111320200B1 (ar) * | 2010-02-17 | 2014-02-16 | ديبيوفارم اس ايه | مركبات ثنائية الحلقة واستخداماتها كمثبطات c-src/jak مزدوجة |
| TWI496785B (zh) | 2010-05-20 | 2015-08-21 | Hoffmann La Roche | 吡咯并吡激酶抑制劑 |
| JP2012107001A (ja) * | 2010-10-22 | 2012-06-07 | Shionogi & Co Ltd | インドールアミド化合物を含有する医薬 |
-
2014
- 2014-06-03 CA CA2914620A patent/CA2914620C/en active Active
- 2014-06-03 CN CN201480031986.7A patent/CN105283443B/zh active Active
- 2014-06-03 KR KR1020167000094A patent/KR102260403B1/ko active Active
- 2014-06-03 JP JP2016518265A patent/JP6619333B2/ja active Active
- 2014-06-03 RU RU2015153063A patent/RU2681849C2/ru active
- 2014-06-03 EP EP14806807.5A patent/EP3004057B1/en active Active
- 2014-06-03 WO PCT/KR2014/004947 patent/WO2014196793A1/en not_active Ceased
- 2014-06-03 MX MX2015015168A patent/MX367554B/es active IP Right Grant
- 2014-06-03 AU AU2014275643A patent/AU2014275643B2/en active Active
- 2014-06-03 US US14/892,378 patent/US10562912B2/en active Active
- 2014-06-03 BR BR112015030399A patent/BR112015030399B8/pt active IP Right Grant
- 2014-06-04 TW TW103119390A patent/TWI653226B/zh active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6619333B2 (ja) | 2019-12-11 |
| EP3004057A1 (en) | 2016-04-13 |
| AU2014275643A1 (en) | 2015-12-10 |
| MX367554B (es) | 2019-08-27 |
| KR20160017039A (ko) | 2016-02-15 |
| BR112015030399B8 (pt) | 2023-01-10 |
| CA2914620A1 (en) | 2014-12-11 |
| US20160108056A1 (en) | 2016-04-21 |
| TW201522306A (zh) | 2015-06-16 |
| EP3004057A4 (en) | 2016-11-02 |
| KR102260403B1 (ko) | 2021-06-04 |
| BR112015030399A2 (pt) | 2017-07-25 |
| CN105283443A (zh) | 2016-01-27 |
| AU2014275643B2 (en) | 2018-08-09 |
| BR112015030399B1 (pt) | 2022-03-29 |
| RU2681849C2 (ru) | 2019-03-13 |
| RU2015153063A3 (ru) | 2018-03-27 |
| TWI653226B (zh) | 2019-03-11 |
| US10562912B2 (en) | 2020-02-18 |
| CN105283443B (zh) | 2018-08-17 |
| JP2016524623A (ja) | 2016-08-18 |
| EP3004057B1 (en) | 2018-07-25 |
| WO2014196793A1 (en) | 2014-12-11 |
| CA2914620C (en) | 2021-06-15 |
| MX2015015168A (es) | 2016-05-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015153063A (ru) | Гетероциклические производные и их применение | |
| RU2017123170A (ru) | Гетероциклические производные и их применение | |
| AU2019301628C1 (en) | Pyridine carboxamide compounds for inhibiting NaV1.8 | |
| RU2316326C2 (ru) | Способ и композиция для лечения ракового заболевания, тозилат и фармацевтически приемлемые соли n-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-n'-(4-(2-(n-метилкарбамоил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины | |
| RU2344128C2 (ru) | Бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы | |
| RU2576036C2 (ru) | Модуляторы активности нес1 и способы для них | |
| AU2006212761B2 (en) | Combination therapy | |
| ES2304984T3 (es) | Tetra-hidroisoquinolinas de sustitucion arilica y heteroarilica y su utilizacion para bloquear la recaptacion de norepinefrina, dopamina y serotonina. | |
| ES2436758T3 (es) | Compuestos de aminopirimidina y sus sales, proceso de preparación y su uso farmacéutico | |
| RU2013153529A (ru) | Новые соединения и композиции для ингибирования nampt | |
| RU2018126815A (ru) | Бициклические гидроксамовые кислоты, полезные в качестве ингибиторов активности деацетилазы гистонов млекопитающих | |
| RU2019106484A (ru) | Гетероциклическое соединение | |
| WO2010138652A4 (en) | Methods for treating kaposi sarcoma | |
| RU2012142171A (ru) | Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение в лечении психических расстройств | |
| KR20130098155A (ko) | 치환된 2,3-디히드로이미다조[1,2-c]퀴나졸린-함유 조합물 | |
| RU2005106201A (ru) | Производные тиазола | |
| JP2006516626A5 (ru) | ||
| KR20050035181A (ko) | 종양 질병의 치료용 엔도텔린 수용체 안타고니스트의 용도 | |
| RU2019114961A (ru) | Бициклические азотсодержащие гетероциклические производные и включающие их фармацевтические композиции | |
| US8889689B2 (en) | Bifunctional metnase/intnase inhibitors and related compositions and methods of treatment of cancer | |
| RU2013142888A (ru) | Новые азаспиродеканоны | |
| KR20240112282A (ko) | 구충제 피롤로피리다진 화합물 | |
| JP2002138083A5 (ru) | ||
| JP2008545685A5 (ru) | ||
| RU2019132047A (ru) | Дейтеризованное бензимидазольное соединение и его медицинское применение |