[go: up one dir, main page]

RU2014140049A - MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS - Google Patents

MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS Download PDF

Info

Publication number
RU2014140049A
RU2014140049A RU2014140049A RU2014140049A RU2014140049A RU 2014140049 A RU2014140049 A RU 2014140049A RU 2014140049 A RU2014140049 A RU 2014140049A RU 2014140049 A RU2014140049 A RU 2014140049A RU 2014140049 A RU2014140049 A RU 2014140049A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
conjugate
pharmaceutical composition
formula
medicament
hepatitis
Prior art date
Application number
RU2014140049A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Татьяна Вениаминовна Черновская
Юрий Георгиевич Ефанов
Дмитрий Валентинович Морозов
Елена Георгиевна Руденко
Дмитрий Валерьевич Коржавин
Яков Юрьевич Устюгов
Роман Алексеевич Иванов
Original Assignee
Закрытое Акционерное Общество "Биокад"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Закрытое Акционерное Общество "Биокад" filed Critical Закрытое Акционерное Общество "Биокад"
Priority to RU2014140049A priority Critical patent/RU2014140049A/en
Publication of RU2014140049A publication Critical patent/RU2014140049A/en

Links

Landscapes

  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Стабильный конъюгат ПЭГилированного интерферона-β-1a человека формулы (I), представляющий собой один позиционный изомер:где n - целые значения от 454 до 909;m - целое число ≥4;NH-IFN - интерферон-β-1a.2. Конъюгат по п. 1, в котором m представляет собой целое число, равное 4.3. Конъюгат по п. 1, в котором интерферон-β-1a представляет собой природный или рекомбинантный интерферон-β-1a человека.4. Конъюгат по п. 1, в котором η имеет целые значения от 454 до 909.5. Конъюгат по п. 1, в котором N-концевая группа представлена остатком метионина (Met).6. Конъюгат по п. 1, в котором N-концевая группа представлена остатком серина (Ser).7. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью, содержащая конъюгат общей формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты.8. Фармацевтическая композиция по п. 7 для применения в качестве лекарственного средства для лечения аутоиммунных, вирусных и онкологических заболеваний, и заболеваний, сопровождающихся первичными или вторичными иммунодефицитными состояниями.9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где аутоиммунное заболевание представляет собой рассеянный склероз.10. Фармацевтическая композиция по п. 8, где вирусное заболевание представляет собой гепатит С или гепатит В.11. Фармацевтическая композиция по п. 8, где вирусное заболевание представляет собой остроконечные кондиломы.12. Фармацевтическая композиция по п. 8, где онкологическое заболевание представляет собой меланому.13. Лекарственное средство, включающее конъюгат формулы (I), обладающее противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью.14. Лекарственное средство, по п. 13, дополнительно включающее б1. A stable conjugate of pegylated human interferon-β-1a of formula (I), which is one positional isomer: where n is integer values from 454 to 909; m is an integer ≥4; NH-IFN is interferon-β-1a.2 . The conjugate of claim 1, wherein m is an integer of 4.3. The conjugate according to claim 1, wherein the interferon-β-1a is a natural or recombinant human interferon-β-1a. The conjugate according to claim 1, in which η has integer values from 454 to 909.5. The conjugate according to claim 1, wherein the N-terminal group is represented by a methionine residue (Met). The conjugate according to claim 1, wherein the N-terminal group is represented by a serine residue (Ser). A pharmaceutical composition having antiviral, antiproliferative and immunomodulatory activity, containing an conjugate of the general formula (I) in an effective amount and pharmaceutically acceptable auxiliary components. The pharmaceutical composition according to claim 7 for use as a medicine for the treatment of autoimmune, viral and oncological diseases, and diseases accompanied by primary or secondary immunodeficiency conditions. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the viral disease is hepatitis C or hepatitis B.11. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the viral disease is genital warts. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the cancer is a melanoma. A medicament comprising a conjugate of formula (I) having antiviral, antiproliferative and immunomodulatory activity. 14. The medicament according to claim 13, further comprising b

Claims (32)

1. Стабильный конъюгат ПЭГилированного интерферона-β-1a человека формулы (I), представляющий собой один позиционный изомер:1. A stable conjugate of pegylated human interferon-β-1a of the formula (I), which is one positional isomer:
Figure 00000001
Figure 00000001
где n - целые значения от 454 до 909;where n are integer values from 454 to 909; m - целое число ≥4;m is an integer ≥4; NαH-IFN - интерферон-β-1a.N α H-IFN - interferon-β-1a.
2. Конъюгат по п. 1, в котором m представляет собой целое число, равное 4.2. The conjugate according to claim 1, in which m is an integer equal to 4. 3. Конъюгат по п. 1, в котором интерферон-β-1a представляет собой природный или рекомбинантный интерферон-β-1a человека.3. The conjugate according to claim 1, in which interferon-β-1a is a natural or recombinant human interferon-β-1a. 4. Конъюгат по п. 1, в котором η имеет целые значения от 454 до 909.4. The conjugate according to claim 1, in which η has integer values from 454 to 909. 5. Конъюгат по п. 1, в котором N-концевая группа представлена остатком метионина (Met).5. The conjugate of claim 1, wherein the N-terminal group is represented by a methionine residue (Met). 6. Конъюгат по п. 1, в котором N-концевая группа представлена остатком серина (Ser).6. The conjugate of claim 1, wherein the N-terminal group is represented by a serine residue (Ser). 7. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью, содержащая конъюгат общей формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты.7. A pharmaceutical composition having antiviral, antiproliferative and immunomodulating activity, containing an conjugate of the general formula (I) in an effective amount and pharmaceutically acceptable auxiliary components. 8. Фармацевтическая композиция по п. 7 для применения в качестве лекарственного средства для лечения аутоиммунных, вирусных и онкологических заболеваний, и заболеваний, сопровождающихся первичными или вторичными иммунодефицитными состояниями.8. The pharmaceutical composition according to claim 7 for use as a medicine for the treatment of autoimmune, viral and oncological diseases, and diseases accompanied by primary or secondary immunodeficiency conditions. 9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где аутоиммунное заболевание представляет собой рассеянный склероз.9. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis. 10. Фармацевтическая композиция по п. 8, где вирусное заболевание представляет собой гепатит С или гепатит В.10. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the viral disease is hepatitis C or hepatitis B. 11. Фармацевтическая композиция по п. 8, где вирусное заболевание представляет собой остроконечные кондиломы.11. The pharmaceutical composition of claim 8, wherein the viral disease is genital warts. 12. Фармацевтическая композиция по п. 8, где онкологическое заболевание представляет собой меланому.12. The pharmaceutical composition according to claim 8, where the cancer is a melanoma. 13. Лекарственное средство, включающее конъюгат формулы (I), обладающее противовирусной, антипролиферативной и иммуномодулирующей активностью.13. A medicament comprising a conjugate of formula (I) having antiviral, antiproliferative and immunomodulatory activity. 14. Лекарственное средство, по п. 13, дополнительно включающее буфер, изотонирующий агент, стабилизатор и воду.14. The medicament according to claim 13, further comprising a buffer, an isotonizing agent, a stabilizer, and water. 15. Лекарственное средство по п. 13, дополнительно включающее натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту, маннитол, полисорбат 80, ЭДТА, воду для инъекций.15. The drug according to claim 13, further comprising sodium acetate trihydrate, acetic acid, mannitol, polysorbate 80, EDTA, water for injection. 16. Применение конъюгата формулы (I) для получения лекарственного средства, обладающего иммуномодулирующей, противовирусной и антипролиферативной активностью.16. The use of a conjugate of formula (I) for the manufacture of a medicament having immunomodulating, antiviral and antiproliferative activity. 17. Применение по п. 16 для получения лекарственного средства, обладающего иммуномодулирующей активностью в отношении рассеянного склероза.17. The use of claim 16 for the manufacture of a medicament having immunomodulatory activity against multiple sclerosis. 18. Применение по п. 16 для получения лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении гепатита В или гепатита С.18. The use of claim 16 for the manufacture of a medicament having antiviral activity against hepatitis B or hepatitis C. 19. Применение по п. 16 для получения лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении остроконечных кондилом.19. The use of claim 16 for the manufacture of a medicament having antiviral activity against genital warts. 20. Применение по п. 16 для получения лекарственного средства, обладающего антипролиферативной активностью в отношении меланомы.20. The use of claim 16 for the manufacture of a medicament having antiproliferative activity against melanoma. 21. Способ профилактики и/или лечения аутоиммунных заболеваний, включающий введение терапевтически эффективного количества конъюгата формулы (I).21. A method for the prevention and / or treatment of autoimmune diseases, comprising administering a therapeutically effective amount of a conjugate of formula (I). 22. Способ по п. 21, где аутоиммунное заболевание представляет собой рассеянный склероз.22. The method of claim 21, wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis. 23. Способ профилактики и/или лечения вирусных заболеваний, включающий введение терапевтически эффективного количества конъюгата формулы (I).23. A method for the prevention and / or treatment of viral diseases, comprising administering a therapeutically effective amount of a conjugate of formula (I). 24. Способ по п. 23, где вирусное заболевание представляет собой гепатит B или гепатит C.24. The method of claim 23, wherein the viral disease is hepatitis B or hepatitis C. 25. Способ по п. 23, где вирусное заболевание представляет собой остроконечные кондиломы.25. The method according to p. 23, where the viral disease is genital warts. 26. Способ по п. 23, включающий дополнительное введение терапевтически эффективного количества рибавирина.26. The method of claim 23, further comprising administering a therapeutically effective amount of ribavirin. 27. Способ профилактики и/или лечения заболеваний, сопровождающихся первичными или вторичными иммунодефицитными состояниями, включающий введение терапевтически эффективного количества конъюгата формулы (I).27. A method for the prevention and / or treatment of diseases accompanied by primary or secondary immunodeficiency conditions, comprising administering a therapeutically effective amount of a conjugate of formula (I). 28. Способ профилактики и/или лечения онкологических заболеваний, включающий введение терапевтически эффективного количества конъюгата формулы (I).28. A method of preventing and / or treating cancer, comprising administering a therapeutically effective amount of a conjugate of formula (I). 29. Способ по п. 28, где онкологическое заболевание представляет собой меланому.29. The method of claim 28, wherein the cancer is melanoma. 30. Контейнер, герметично запаянный в стерильных условиях и соответствующих хранению перед применением, включающий фармацевтическую композицию по п. 6.30. A container hermetically sealed under sterile conditions and appropriate for storage prior to use, comprising the pharmaceutical composition of claim 6. 31. Контейнер по п. 30, где указанный контейнер представляет собой предварительно заполненный шприц, флакон или автоинжектор.31. The container of claim 30, wherein said container is a pre-filled syringe, vial, or auto-injector. 32. Набор, включающий контейнер по п. 31 и инструкцию по применению. 32. A kit comprising a container according to claim 31 and instructions for use.
RU2014140049A 2014-10-03 2014-10-03 MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS RU2014140049A (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014140049A RU2014140049A (en) 2014-10-03 2014-10-03 MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2014140049A RU2014140049A (en) 2014-10-03 2014-10-03 MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014140049A true RU2014140049A (en) 2016-05-10

Family

ID=55959546

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014140049A RU2014140049A (en) 2014-10-03 2014-10-03 MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2014140049A (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010129824A (en) NEW functionally active, highly purified, stable Alpha interferon conjugate with polyethylene glycol, represented by one of positional isomers of PEG-IFN-NAH with reduced immunogenicity, with a prolonged biological effect are suitable for medical applications, and immunobiological agent based on ITS
RU2009141187A (en) Sulfur-containing compounds as inhibitors of the NS3 seroprotease of the hepatitis C virus
PE20241305A1 (en) AMYLIN ANALOGUES
RU2015147876A (en) ORAL DOSED FORM OF COMPOUNDS OF Glucagon-like PEPTIDE-1
RU2015109132A (en) MEDICINAL FORM OF TENOFOVIR AND ITS PHARMACEUTICAL APPLICATIONS
RU2013119607A (en) POLYCYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR APPLICATION FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
EA201270167A1 (en) DOSAGE FORM OF GLETIRAMER ACETATE WITH A REDUCED VOLUME AND METHODS OF INTRODUCTION
MX2017012506A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF EYE DISEASES CONTAINING, AS ACTIVE INGREDIENT, A FUSION PROTEIN IN WHICH THE PEPTIDE THAT PENETRATES THE TISSUE AND THE PREPARATION OF THE ANTI-ASCULAR ENDOTELIAL GROWTH FACTOR IS FUSED.
EA201270144A1 (en) COMBINED THERAPY FOR TREATMENT OF DIABETES
RU2012136530A (en) NEW COMPOUNDS INFLUENCING FOOD BEHAVIOR
FI3733712T3 (en) TREATMENT PROGRAMS AND METHODS FOR TREATMENT OF FOTAL SCIENCES USING OFATUMUMAB
JOP20190019A1 (en) Pharmaceutical Formula for Treatment of Growth Hormone Deficiency Contains Human Growth Hormone (hGH) Fusion Protein
JP2014504601A5 (en)
RU2014140049A (en) MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS
RU2013158037A (en) MOLECULE interferon-β-1a HUMAN pegylated, possess antiviral, immunomodulating and antiproliferative activity, with improved stability, reduced immunogenicity, improved pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters suitable for medical applications, and immunobiological BEING ON ITS BASIS
ES2524454T3 (en) G-CSF liquid formulation
RU2013120345A (en) NEW METHODS FOR TREATING INFECTIONS CAUSED BY HEPATITIS C VIRUS
JP2015524808A5 (en)
RU2572800C1 (en) New formulation containing polyethylene glycol (peg) conjugated interferon alpha-2beta characterised by less painful administration
RU2015111491A (en) COMBINATION OF THE MACROCYCLIC HCV PROTEASE INHIBITOR, HCV NON-NUCLEOSIDE INHIBITOR AND RITONAVIR
EA201900586A1 (en) COMBINED DRUG FOR THERAPY OF VIRAL INFECTIONS
RU2015147544A (en) Prolonged human erythropoiesis factor and a drug based on it
RU2013148539A (en) ALISPORIVIR FOR TREATMENT OF HEPATITIS C VIRUS INFECTION
MX2020013206A (en) Long-acting fatty acid-binding gnrh derivative and pharmaceutical composition comprising same.
RU2014116988A (en) ALISPORIVIR FOR TREATING INFECTIONS CAUSED BY HEPATITIS C VIRUS

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20171004