[go: up one dir, main page]

RU2013123275A - Пиперидин-4-илазетидиндиамиды как ингибиторы моноацилглицеринлипазы - Google Patents

Пиперидин-4-илазетидиндиамиды как ингибиторы моноацилглицеринлипазы Download PDF

Info

Publication number
RU2013123275A
RU2013123275A RU2013123275/04A RU2013123275A RU2013123275A RU 2013123275 A RU2013123275 A RU 2013123275A RU 2013123275/04 A RU2013123275/04 A RU 2013123275/04A RU 2013123275 A RU2013123275 A RU 2013123275A RU 2013123275 A RU2013123275 A RU 2013123275A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
group
thiazol
phenyl
substituted
Prior art date
Application number
RU2013123275/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Питер Дж. Коннолли
Хайан БИАН
Сюнь ЛИ
Ли Лю
Марк Дж. Мэсилаг
Марк Е. МАКДОННЕЛЛ
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of RU2013123275A publication Critical patent/RU2013123275A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)формула (I)гдеY и Z независимо выбраны из группы a) или группы b) таким образом, что один из элементов (Y или Z) выбран из группы a), а другой - из группы b);группа a) представляет собойi) C-арил, не имеющий заместителя или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, C-алкила, C-алкоксила, циано и трифторметила; илиii) не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила и 1H-пирролила;группа b) представляет собойi) C-арил;ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензотиазолила, бензимидазолила, бензотиенила, индазолила и индолила;iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом или фтором; илиiv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, йода, C-алкила, C-алкоксила и R; при условии наличия не более одного заместителя R; иRвыбран из группы, состоящей из трифторметила, 2,2,2-трифторэтила, 3,3,3-трифторпропила, 4,4-дифторциклогексила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил в Rне имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора, циано и фтора;R представляет собой водород или гидрокси;а также его энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором группа a) представляет собой не имеющий заместителя фенил или не имеющий замес�

Claims (16)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
формула (I)
где
Y и Z независимо выбраны из группы a) или группы b) таким образом, что один из элементов (Y или Z) выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой
i) C6-10-арил, не имеющий заместителя или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, C1-4-алкила, C1-4-алкоксила, циано и трифторметила; или
ii) не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила и 1H-пирролила;
группа b) представляет собой
i) C6-10-арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензотиазолила, бензимидазолила, бензотиенила, индазолила и индолила;
iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом или фтором; или
iv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;
в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, йода, C1-4-алкила, C1-4-алкоксила и Rb; при условии наличия не более одного заместителя Rb; и
Rb выбран из группы, состоящей из трифторметила, 2,2,2-трифторэтила, 3,3,3-трифторпропила, 4,4-дифторциклогексила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил в Rb не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора, циано и фтора;
R представляет собой водород или гидрокси;
а также его энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором группа a) представляет собой не имеющий заместителя фенил или не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила и 1H-пирролила.
3. Соединение по п.1, в котором группа a) представляет собой не имеющий заместителя фенил или не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазол-2-ила, тиазол-4-ила, тиазол-5-ила, изотиазолила, 1H-пиррол-2-ила и 1H-пиррол-3-ила.
4. Соединение по п.1, в котором группа b) представляет собой
i) фенил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензимидазолила, бензотиенила и индолила;
iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом или фтором; или
iv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;
в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила и Rb; при условии наличия не более одного заместителя Rb; и
Rb выбран из группы, состоящей из трифторметила, 2,2,2-трифторэтила, 3,3,3-трифторпропила, 4,4-дифторциклогексила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил Rb не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора и фтора.
5. Соединение по п.1, в котором группа b) представляет собой
i) фенил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензимидазолила, бензотиенила и индолила;
iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом; или
iv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;
в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила и Rb; при условии наличия не более одного заместителя Rb; и
Rb выбран из группы, состоящей из трифторметила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил в Rb не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора и фтора.
6. Соединение по п.1, в котором R представляет собой водород.
7. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
формула (I)
где
Y и Z независимо выбраны из группы a) или группы b) таким образом, что один из элементов (Y или Z) выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой не имеющий заместителя фенил или не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила и 1H-пирролила;
группа b) представляет собой
i) фенил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензимидазолила, бензотиенила и индолила;
iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом или фтором; или
iv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;
в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила и Rb; при условии наличия не более одного заместителя Rb; и
Rb выбран из группы, состоящей из трифторметила, 2,2,2-трифторэтила, 3,3,3-трифторпропила, 4,4-дифторциклогексила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил в Rb не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора и фтора;
R представляет собой водород;
а также его энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли.
8. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
формула (I)
где
Y и Z независимо выбраны из группы a) или группы b) таким образом, что один из элементов (Y или Z) выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой не имеющий заместителя фенил или не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, изотиазолила и 1H-пирролила;
группа b) представляет собой
i) фенил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензимидазолила, бензотиенила и индолила;
iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом; или
iv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;
в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила и Rb; при условии наличия не более одного заместителя Rb; и
Rb выбран из группы, состоящей из трифторметила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил в Rb не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора и фтора;
R представляет собой водород или гидрокси;
а также его энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
формула (I)
где
Y и Z независимо выбраны из группы a) или группы b) таким образом, что один из элементов (Y или Z) выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой не имеющий заместителя фенил или не имеющий заместителя гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазол-2-ила, тиазол-4-ила, тиазол-5-ила, изотиазолила, 1H-пиррол-2-ила и 1H-пиррол-3-ила;
группа b) представляет собой
i) фенил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из бензоксазолила, бензимидазолила, бензотиенила и индолила;
iii) фенилметилфенил, в котором фенильная группа фенилметила не имеет заместителя или замещена трифторметилом; или
iv) 1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-онил;
в котором представители группы b), отличные от фенилметилфенила, не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила и Rb; при условии наличия не более одного заместителя Rb; и
Rb выбран из группы, состоящей из трифторметила, тиенила, пиридинила и фенила; причем указанные тиенил, пиридинил и фенил в Rb не имеют заместителей или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, метила, хлора и фтора;
R представляет собой водород или гидрокси;
а также его энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли.
10. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
формула (I)
выбранное из группы, состоящей из:
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой изотиазол-5-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-3-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-5-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 5-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой OH;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-фторбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-фторбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенилметил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метил-6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенилметил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенилметил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-трифторметилфенилметил)фенил, а R представляет собой H;
соединение, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(4-трифторметилфенилметил)фенил, а R представляет собой H;
соединение, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-трифторметилфенилметил)фенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-индол-5, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-5, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-индол-5, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенилметил)фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенилметил)фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенилметил)фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-метил-6-трифторметилбензотиен-2-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-метил-6-трифторметилбензотиен-2-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-метил-6-трифторметилбензотиен-2-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(4-трифторметилфенилметил)фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(4-трифторметилфенилметил)фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(4-трифторметилфенилметил)фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединение, в котором Y представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединение, в котором Y представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлор-6-трифторметилбензотиен-2-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлор-6-трифторметилбензотиен-2-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлор-6-трифторметилбензотиен-2-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-индол-5-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,3,3-трифторпропил)-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенил-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет 1-(2,2,2-трифторэтил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет 1-(3,3,3-трифторпропил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4,4-дифторциклогексил)-2-метил-1H-бензимидазол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(5-хлорпиридин-2-ил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 6-трифторметилбензотиен-2-ил, а R представляет собой OH;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2-метилпиридин-4-ил)-1H-индол-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенил-1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-он-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-он-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-он-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-он-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,3,3-трифторпропил)-1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-он-5-ил, а R представляет собой H;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4,4-дифторциклогексил)-1,3-дигидро-3H-бензимидазол-2-он-5-ил, а R представляет собой H;
а также его фармацевтически приемлемые солевые формы.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 10, и элемент, выбранный из группы, состоящей из фармацевтически приемлемого носителя, фармацевтически приемлемого эксципиента и фармацевтически приемлемого разбавителя.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой указанная композиция представляет собой твердую пероральную лекарственную форму.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой композиция выбрана из группы, состоящей из сиропа, эликсира и суспензии.
14. Способ лечения воспалительной боли у нуждающегося в лечении пациента, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 10.
15. Способ по п.14, в котором указанная воспалительная боль связана с воспалительным заболеванием кишечника, висцеральной болью, мигренью, послеоперационными болями, остеоартрозом, ревматоидным артритом, болями в спине, в пояснице, в суставах, в животе, в груди, родовыми схватками, заболеванием опорно-двигательного аппарата, кожным заболеванием, зубной болью, пирексией, ожогом (в том числе солнечным), укусом змеи (в том числе ядовитой), паука или насекомого, нейрогенным мочевым пузырем, интерстициальным циститом, инфекцией мочевыводящих путей, ринитом, контактным дерматитом/гиперчувствительностью, зудом, экземой, фарингитом, мукозитом, энтеритом, синдромом раздраженной толстой кишки, холециститом, панкреатитом, болевым синдромом после мастэктомии, менструальными болями, эндометриозом, болями по причине физической травмы, головной болью, синусовой головной болью, гипертонической головной болью, другими видами боли или арахноидитом.
16. Соединение формулы 1g
Figure 00000002
.
RU2013123275/04A 2010-10-22 2011-10-20 Пиперидин-4-илазетидиндиамиды как ингибиторы моноацилглицеринлипазы RU2013123275A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US40587610P 2010-10-22 2010-10-22
US61/405,876 2010-10-22
PCT/US2011/057085 WO2012054716A1 (en) 2010-10-22 2011-10-20 Piperidin-4-yl-azetidine diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013123275A true RU2013123275A (ru) 2014-11-27

Family

ID=44993878

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013123275/04A RU2013123275A (ru) 2010-10-22 2011-10-20 Пиперидин-4-илазетидиндиамиды как ингибиторы моноацилглицеринлипазы

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP2629851A1 (ru)
JP (1) JP2013540159A (ru)
KR (1) KR20130142137A (ru)
CN (1) CN103260703A (ru)
AR (1) AR083542A1 (ru)
AU (1) AU2011316970A1 (ru)
BR (1) BR112013009858A2 (ru)
CA (1) CA2815350A1 (ru)
IL (1) IL225769A0 (ru)
RU (1) RU2013123275A (ru)
TW (1) TW201305136A (ru)
WO (1) WO2012054716A1 (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2014239542A1 (en) * 2013-03-15 2015-10-01 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of KRas G12C
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
WO2014143659A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the gtpase k-ras g12c
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
WO2015099196A1 (en) 2013-12-26 2015-07-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited 4-(piperrazin-1-yl)-pyrrolidin-2-one compounds as monoacylglycerol lipase (magl) inhibitors
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
WO2016049524A1 (en) 2014-09-25 2016-03-31 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2016049568A1 (en) 2014-09-25 2016-03-31 Araxes Pharma Llc Methods and compositions for inhibition of ras
WO2016158956A1 (ja) 2015-03-30 2016-10-06 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
BR112017021869A2 (pt) 2015-04-10 2018-12-11 Araxes Pharma Llc compostos quinazolina substituídos e métodos de uso dos mesmos
US10428064B2 (en) 2015-04-15 2019-10-01 Araxes Pharma Llc Fused-tricyclic inhibitors of KRAS and methods of use thereof
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
EP3356347A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058768A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356359B1 (en) 2015-09-28 2021-10-20 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058728A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058915A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356354A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356339A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
JP2018533939A (ja) 2015-10-19 2018-11-22 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｒａｓの阻害剤をスクリーニングするための方法
MX2018005967A (es) 2015-11-16 2018-08-29 Araxes Pharma Llc Compuestos de quinazolina 2-sustituida que comprenden un grupo heterociclico sustituido y metodos de uso de los mismos.
WO2017100546A1 (en) 2015-12-09 2017-06-15 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
WO2017143283A1 (en) 2016-02-19 2017-08-24 Abide Therapeutics, Inc. Radiolabeled monoacylglycerol lipase occupancy probe
US10822312B2 (en) 2016-03-30 2020-11-03 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use
EP3438109B1 (en) 2016-03-31 2021-08-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
TWI738753B (zh) * 2016-03-31 2021-09-11 日商武田藥品工業股份有限公司 雜環化合物
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
JP2019529484A (ja) 2016-09-29 2019-10-17 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ変異体タンパク質の阻害剤
US10377743B2 (en) 2016-10-07 2019-08-13 Araxes Pharma Llc Inhibitors of RAS and methods of use thereof
EP3573970A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
WO2018140600A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
EP3573954A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
EP3573971A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
US11358959B2 (en) 2017-01-26 2022-06-14 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
CN110831933A (zh) 2017-05-25 2020-02-21 亚瑞克西斯制药公司 喹唑啉衍生物作为突变kras、hras或nras的调节剂
US10745385B2 (en) 2017-05-25 2020-08-18 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of KRAS
JP2020521741A (ja) 2017-05-25 2020-07-27 アラクセス ファーマ エルエルシー がんの処置のための化合物およびその使用の方法
EP3689879B1 (en) 2017-09-29 2025-02-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
TW201936602A (zh) * 2017-11-28 2019-09-16 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 新雜環化合物
US12134620B2 (en) 2018-08-01 2024-11-05 Araxes Pharma Llc Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for the treatment of cancer
MX2021003661A (es) 2018-09-28 2021-08-19 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de la monoacilglicerol lipasa.
CN109879797A (zh) * 2019-01-10 2019-06-14 安徽昊帆生物有限公司 N-苄基-四氢吡啶类化合物及其制备方法
EP4038070B1 (en) 2019-09-30 2025-07-09 Janssen Pharmaceutica NV Radiolabelled mgl pet ligands

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9812037D0 (en) * 1998-06-04 1998-07-29 Pfizer Ltd Piperidones
US8106208B2 (en) * 2006-05-18 2012-01-31 Albireo Ab Benzamide compounds that act as NK receptor antagonists
FR2915198B1 (fr) * 2007-04-18 2009-12-18 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
WO2009132267A1 (en) * 2008-04-25 2009-10-29 Janssen Pharmaceutica Nv Crystal structure of monoacylglycerol lipase (mgll)
EP2623101B1 (en) * 2009-04-02 2021-04-21 Merck Patent GmbH Piperidine and piperazine derivatives as autotaxin inhibitors
JP5649644B2 (ja) * 2009-04-22 2015-01-07 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプＪａｎｓｓｅｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｎａａｍｌｏｚｅ Ｖｅｎｎｏｏｔｓｃｈａｐ モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド

Also Published As

Publication number Publication date
AU2011316970A1 (en) 2013-05-09
KR20130142137A (ko) 2013-12-27
WO2012054716A1 (en) 2012-04-26
CN103260703A (zh) 2013-08-21
EP2629851A1 (en) 2013-08-28
TW201305136A (zh) 2013-02-01
AR083542A1 (es) 2013-03-06
CA2815350A1 (en) 2012-04-26
BR112013009858A2 (pt) 2016-07-26
JP2013540159A (ja) 2013-10-31
IL225769A0 (en) 2013-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013123275A (ru) Пиперидин-4-илазетидиндиамиды как ингибиторы моноацилглицеринлипазы
RU2013114771A (ru) Диамиды азетидинила как ингибиторы моноацилглицерол липазы
RU2013114852A (ru) Оксопиперазин-азетин амиды и оксодиазепин-азетидин амиды в качестве ингибиторов моноацилглицерол липазы
RU2011147181A (ru) Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
ES2557281T3 (es) Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos
AU2014233414B2 (en) N-acyl-N'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
AU2018360850A1 (en) Modulators of the integrated stress pathway
JP2010534647A5 (ru)
AR089134A1 (es) Arilos y heteroarilos biciclicos inhibidores de los canales de sodio
RU2010106854A (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
TN2014000033A1 (fr) Indazoles
CA2522024A1 (en) Cgrp receptor antagonists
RU2013112744A (ru) Алкил 2-{[(2r,3s,5r)-5-(4-амино-2-оксо-2н-пиримидин-1-ил)-гидрокси-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионаты, нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения
WO2015143654A1 (en) TrkA KINASE INHIBITORS,COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
JP7710215B2 (ja) ピロール化合物
RU2015123499A (ru) Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
RU2018120242A (ru) Хинолиновые соединения, способы их получения и их применения в качестве лекарственного средства, ингибирующего транспортер уратов
JP6967000B2 (ja) セフェム系化合物、それらの生成および使用
JPWO2016031987A1 (ja) オートタキシン阻害活性を有するピリミジノン誘導体
CA2679198A1 (en) Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
CA2403423A1 (en) Tri-aryl-substituted-ethane pde4 inhibitors
RU2010102990A (ru) Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat
JP2018536678A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160217