[go: up one dir, main page]

RU2013111281A - Агонисты ер2 или ер4 для лечения помутнения роговицы - Google Patents

Агонисты ер2 или ер4 для лечения помутнения роговицы Download PDF

Info

Publication number
RU2013111281A
RU2013111281A RU2013111281/15A RU2013111281A RU2013111281A RU 2013111281 A RU2013111281 A RU 2013111281A RU 2013111281/15 A RU2013111281/15 A RU 2013111281/15A RU 2013111281 A RU2013111281 A RU 2013111281A RU 2013111281 A RU2013111281 A RU 2013111281A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
agonist
independently selected
clause
composition
Prior art date
Application number
RU2013111281/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Гуан-Лян ЦЗЯН
Вха Бин ИМ
Ларри А. УИЛЕР
Скотт М. Виткап
Original Assignee
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44511608&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013111281(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк.
Publication of RU2013111281A publication Critical patent/RU2013111281A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/38Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/539Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. dioxazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/559Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having heterocyclic rings containing hetero atoms other than oxygen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • A61K9/0051Ocular inserts, ocular implants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Способ лечения помутнения роговицы глаза, при помощи введения композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, выбранного из группы, состоящей из агониста EP2 и агониста EP4 и их комбинации, посредством чего лечат помутнение роговицы.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что помутнение роговицы вызвано фоторефрактивной кератэктомией (ФРК), лазерным кератомилезом in situ (LASIK) или лазерным эпителиальным кератомилезом (LASEK).3. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение является агонистом ЕР2.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение является агонистом ЕР4.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят местно при помощи глазных капель, мази, крема или внутриглазного имплантата.6. Способ лечения помутнения роговицы глаза, при помощи введения композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, обладающего структурой:,где каждая пунктирная линия представляет наличие или отсутствие двойной связи;R, Rи Rкаждый независимо является выбранным из H или C-Cлинейного алкила;Rявляется H, C-Cалкилом, C-Cалкенилом, их солью или их амином;Х и Y каждый независимо является выбранным из H, OH, =O, Cl, Br, I, или CF;Zи Zкаждый независимо является выбранным из CH или N;Wи Wкаждый независимо является выбранным из CH, CH, арила или замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила;m равен от 0 до 4;p равен 0 или 1;o равен от 0 до 4; иV является CH, арилом, или замещенным арилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом,где введение лечит помутнение роговицы.7. Способ по п.6, отличающийся тем, что V является,отличающийся тем, что Rявляется галогеном, C-Cалкилом, или C-Cалкенилом;n равен 0-7; иU представляет собой S или O.8. С

Claims (25)

1. Способ лечения помутнения роговицы глаза, при помощи введения композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, выбранного из группы, состоящей из агониста EP2 и агониста EP4 и их комбинации, посредством чего лечат помутнение роговицы.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что помутнение роговицы вызвано фоторефрактивной кератэктомией (ФРК), лазерным кератомилезом in situ (LASIK) или лазерным эпителиальным кератомилезом (LASEK).
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение является агонистом ЕР2.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение является агонистом ЕР4.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят местно при помощи глазных капель, мази, крема или внутриглазного имплантата.
6. Способ лечения помутнения роговицы глаза, при помощи введения композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, обладающего структурой:
Figure 00000001
,
где каждая пунктирная линия представляет наличие или отсутствие двойной связи;
R1, R2 и R3 каждый независимо является выбранным из H или C1-C6 линейного алкила;
R4 является H, C1-C6 алкилом, C1-C6 алкенилом, их солью или их амином;
Х и Y каждый независимо является выбранным из H, OH, =O, Cl, Br, I, или CF3;
Z1 и Z2 каждый независимо является выбранным из CH или N;
W1 и W2 каждый независимо является выбранным из CH, CH2, арила или замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила;
m равен от 0 до 4;
p равен 0 или 1;
o равен от 0 до 4; и
V является CH3, арилом, или замещенным арилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом,
где введение лечит помутнение роговицы.
7. Способ по п.6, отличающийся тем, что V является
Figure 00000002
,
отличающийся тем, что R5 является галогеном, C1-C6 алкилом, или C1-C6 алкенилом;
n равен 0-7; и
U представляет собой S или O.
8. Способ по п.6, отличающийся тем, что n равен 1, U является S и R5 является Cl.
9. Способ по п.6, отличающийся тем, что W2 является тиофеном.
10. Способ по п.6, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000003
.
11. Способ по п.6, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000004
.
12. Способ по п.6, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000005
.
13. Способ по п.6, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000006
.
14. Способ по п.6, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000007
.
15. Способ поддержания прозрачности роговицы при помощи введения композиции к упомянутой роговице, отличающийся тем, что указанная композиция содержит соединение, выбранное из группы, состоящей из агониста ЕР2, агониста ЕР4 и их комбинации.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что композицию вводят перед, во время или после процедуры, выбранной из ФРК, LASEK, или LASIK.
17. Способ по п.15, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000008
.
18. Способ по п.15, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000009
.
19. Способ по п.15, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000010
.
20. Способ по п.15, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000011
.
21. Способ по п.15, отличающийся тем, что соединение имеет структуру:
Figure 00000007
.
22. Способ ингибирования преобразования фибробласта в миофибробласт в глазу, при помощи введения композиции, содержащей терапевтически эффективное количество агониста ЕР2, агониста ЕР4 или их комбинации, отличающийся тем, что введение ингибирует трансформацию фибробласта в миофибробласт.
23. Способ по п.22, отличающийся тем, что посредством ингибирования трансформации фибробласта в миофибробласт, помутнение роговицы предупреждается или уменьшается.
23. Способ по п.22, отличающийся тем, что посредством ингибирования трансформации фибробласта в миофибробласт поддерживается прозрачность роговицы.
24. Способ по п.22, отличающийся тем, что композицию вводят перед, во время или после корректирующей процедуры.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что корректирующая процедура является ФРК, LASIK или LASEK.
RU2013111281/15A 2010-08-17 2011-08-17 Агонисты ер2 или ер4 для лечения помутнения роговицы RU2013111281A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US37443910P 2010-08-17 2010-08-17
US61/374,439 2010-08-17
PCT/US2011/048048 WO2012024376A1 (en) 2010-08-17 2011-08-17 Ep2 or ep4 agonists for treating corneal haze

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013111281A true RU2013111281A (ru) 2014-09-27

Family

ID=44511608

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013111281/15A RU2013111281A (ru) 2010-08-17 2011-08-17 Агонисты ер2 или ер4 для лечения помутнения роговицы

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20120046332A1 (ru)
EP (1) EP2605777A1 (ru)
JP (1) JP2013534251A (ru)
KR (1) KR20140003395A (ru)
CN (1) CN103167875A (ru)
BR (1) BR112013003600A2 (ru)
CA (1) CA2808407A1 (ru)
CL (1) CL2013000484A1 (ru)
MX (1) MX2013001866A (ru)
RU (1) RU2013111281A (ru)
SG (1) SG187861A1 (ru)
WO (1) WO2012024376A1 (ru)
ZA (1) ZA201301196B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP7264060B2 (ja) 2017-04-18 2023-04-25 テンペスト セラピューティクス,インク. 二環式化合物および癌の処置におけるそれらの使用
ES3010282T3 (en) 2018-04-17 2025-04-02 Tempest Therapeutics Inc Bicyclic carboxamides and methods of use thereof

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5360611A (en) * 1988-10-03 1994-11-01 Alcon Laboratories, Inc. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of the cornea following ultraviolet laser irradiation
RU2336081C2 (ru) * 2003-02-11 2008-10-20 Аллерган, Инк. Производные 10,10-диалкилпростановой кислоты для снижения внутриглазного давления
US6875787B2 (en) 2003-02-11 2005-04-05 Allergan, Inc. 10,10-dialkyl prostanoic acid derivatives as agents for lowering intraocular pressure
US7855226B2 (en) 2003-02-11 2010-12-21 Allergan, Inc. Treatment of inflammatory bowel disease
US7015243B2 (en) * 2003-08-28 2006-03-21 Allergan, Inc. Cyclohexyl prostaglandin analogs as EP4-receptor agonists
US7326732B2 (en) * 2004-02-12 2008-02-05 Pharmagene Laboratories Limited EP2 receptor agonists
US7183324B2 (en) * 2004-11-23 2007-02-27 Allergan, Inc. 2,3,4-substituted cyclopentanones as therapeutic agents
NZ560691A (en) * 2005-03-10 2011-03-31 Allergan Inc Substituted gamma lactams as therapeutic agents
EA200970067A1 (ru) * 2006-07-28 2009-08-28 Пфайзер Продактс Инк. Агонисты ep2
EP2285380A4 (en) * 2008-05-30 2012-03-14 Summa Health Systems Llc METHOD OF USE OF TGF-B RECEPTOR INHIBITORS OR ACTIVIN-LIKE KINASE (ALK) -5-HEMMER A-83-01 AND SB-431542 FOR THE TREATMENT OF EYE DISEASES AND WOUND HEALING TREATMENTS
US20100247606A1 (en) * 2009-03-25 2010-09-30 Allergan, Inc. Intraocular sustained release drug delivery systems and methods for treating ocular conditions
US20110052695A1 (en) * 2009-04-20 2011-03-03 Allergan, Inc. Drug delivery platforms comprising silk fibroin hydrogels and uses thereof
US20110111031A1 (en) * 2009-04-20 2011-05-12 Guang-Liang Jiang Drug Delivery Platforms Comprising Silk Fibroin Hydrogels and Uses Thereof
US20120142684A1 (en) * 2010-12-02 2012-06-07 Allergan, Inc. Compounds and methods for skin repair

Also Published As

Publication number Publication date
JP2013534251A (ja) 2013-09-02
ZA201301196B (en) 2014-04-30
US20120046332A1 (en) 2012-02-23
EP2605777A1 (en) 2013-06-26
CN103167875A (zh) 2013-06-19
CA2808407A1 (en) 2012-02-23
KR20140003395A (ko) 2014-01-09
BR112013003600A2 (pt) 2016-08-16
MX2013001866A (es) 2013-05-22
CL2013000484A1 (es) 2013-05-10
SG187861A1 (en) 2013-03-28
WO2012024376A1 (en) 2012-02-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20240216390A1 (en) Therapeutic agent for ocular fundus disease
KR101789019B1 (ko) 수성 점안액
RU2018128980A (ru) Офтальмологические составы для доставки лекарственных средств к заднему сегменту глаза
WO2016017980A1 (ko) 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
KR101404151B1 (ko) 안과 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물
AU2017261303A1 (en) Ophthalmic compositions
CN106604730B (zh) 角膜厚度调节剂
DK2611415T3 (en) ADENOSIN-A1 AGONISTS FOR TREATMENT OF GLAUCUMA AND OCULAR HYPERTENSION
KR20180093932A (ko) 창상 치료제
WO2009023411A1 (en) Compositions and methods for treating or controlling anterior- and posterior-segment ophthalmic diseases
EP3890787A1 (en) Composition for and method of facilitating corneal tissue repair
RU2013111281A (ru) Агонисты ер2 или ер4 для лечения помутнения роговицы
US20100136024A1 (en) Selective Inhibition of Histone Deacetylase 6 for Ocular Neuroprotection or for Treatment or Control of Glaucoma
RU2012127869A (ru) Устойчивые водные композиции пролекарств агонистов простагладина и способы их применения
JP2024149756A (ja) 角膜上皮創傷治癒促進用の眼科用組成物
CN108348516B (zh) 外用剂
WO2019117813A1 (en) Focal adhesion kinase targeted therapeutics for the treatment of glaucoma and fibrosis
JP6063191B2 (ja) ヒアルロン酸およびフラビンアデニンジヌクレオチドを組み合わせたことを特徴とする角膜上皮細胞死の抑制剤
RU2019118904A (ru) Распределение в глазу и фармакокинетика композиций лифитеграста
EP4284507A1 (en) Methods of treating ocular fibrotic pathologies
KR20210108877A (ko) 류코트리엔 수용체 차단제를 유효성분으로 포함하는 안압 하강용 점안제 조성물
WO2017030328A1 (ko) 티모신 베타4 및 시트르산을 유효성분으로 포함하는 각막 손상 예방 또는 치료용 조성물
RU2014106328A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие 4-бром-n-(имидазолидин-2-илиден)-1н-бензимидазол-5-амин для лечения заболеваний сетчатки
KR20130108376A (ko) 신경 보호 작용을 갖는 약제 배합
A Hasan Anti-VEGF Treatment of Anterior Segment Disorders of the Eye

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140818