RU2012133969A

RU2012133969A - Локальные трансдермальные композиции дексмедетомидина и способы их применения

Info

Publication number: RU2012133969A
Application number: RU2012133969/15A
Authority: RU
Inventors: Джеральдин А. ХЭНВУД; Рэндалл Дж. МЭК; Кристофер Т. ШЭРР; Мл. Джон Дж. КОУЛЕНГ
Original assignee: Рекро Фарма, Инк.
Priority date: 2010-01-08
Filing date: 2011-01-07
Publication date: 2014-02-20
Also published as: EP2521544A2; US20130072532A1; EP2521544A4; CA2786598A1; MX2012007933A; NZ703808A; JP2013516482A; AU2011204315A1; NZ601195A; WO2011085162A3; CN102753169A; WO2011085162A2

Abstract

1. Способ лечения или предотвращения боли, включающийнанесение на кожу млекопитающего композиции, содержащей дозу дексмедетомидина или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства в фармацевтически приемлемом носителе,где фармацевтически приемлемая соль или пролекарство дексмедетомидина абсорбируется через кожу и вызывает анальгезию без седативного действия.2. Способ по п.1, где указанная доза дексмедетомидина или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне между приблизительно 0,05 мкг/кг и приблизительно 15 мг/кг и где указанным млекопитающим является человек.3. Способ по п.2, где указанным млекопитающим является человек и указанная трансдермальная доза дексмедетомидина или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне между приблизительно 100 мкг и приблизительно 1500 мкг.4. Способ по п.3, где Сдексмедетомидина плазмы после абсорбции из трансдермальной аппликации и в системную кровеносную систему указанного человека равна менее чем приблизительно 0,30 нг/мл.5. Способ по п.2, где стадия нанесения предусматривает местное нанесение фармацевтической композиции на кожу по меньшей мере одной из частей тела, таких как ноги, руки живот, грудная клетка, паховая область, шея, спина и плечи.6. Способ по п.5, где стадия нанесения предусматривает нанесение крема, лосьона или геля фармацевтической композиции на кожу млекопитающего.7. Способ по п.6, где стадия нанесения не требует покрывания кожи перевязочным материалом после введения фармацевтической композиции на кожу млекопитающего.8. Способ по п.2, где в течение по меньшей мере 6 ч непосредственно после нанесения фармацевтической компози�

Claims

1. Способ лечения или предотвращения боли, включающий

нанесение на кожу млекопитающего композиции, содержащей дозу дексмедетомидина или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства в фармацевтически приемлемом носителе,

где фармацевтически приемлемая соль или пролекарство дексмедетомидина абсорбируется через кожу и вызывает анальгезию без седативного действия.

2. Способ по п.1, где указанная доза дексмедетомидина или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне между приблизительно 0,05 мкг/кг и приблизительно 15 мг/кг и где указанным млекопитающим является человек.

3. Способ по п.2, где указанным млекопитающим является человек и указанная трансдермальная доза дексмедетомидина или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне между приблизительно 100 мкг и приблизительно 1500 мкг.

4. Способ по п.3, где С_максдексмедетомидина плазмы после абсорбции из трансдермальной аппликации и в системную кровеносную систему указанного человека равна менее чем приблизительно 0,30 нг/мл.

5. Способ по п.2, где стадия нанесения предусматривает местное нанесение фармацевтической композиции на кожу по меньшей мере одной из частей тела, таких как ноги, руки живот, грудная клетка, паховая область, шея, спина и плечи.

6. Способ по п.5, где стадия нанесения предусматривает нанесение крема, лосьона или геля фармацевтической композиции на кожу млекопитающего.

7. Способ по п.6, где стадия нанесения не требует покрывания кожи перевязочным материалом после введения фармацевтической композиции на кожу млекопитающего.

8. Способ по п.2, где в течение по меньшей мере 6 ч непосредственно после нанесения фармацевтической композиции, среднее артериальное кровяное давление в покое этого человека варьируется не более чем около 20 мм ртутного столба.

9. Способ по п.2, где в течение по меньшей мере 6 часов непосредственно после нанесения фармацевтической композиции, человек способен оставаться бодрствующим и отвечать на команды, и человек является бдительным и ориентированным.

10. Способ по п.1, где дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемую соль вводят совместно с одним или несколькими другими анальгезирующими средствами.

11. Способ по п.10, где фармацевтическую композицию вводят периодически для лечения пронизывающей боли, которая недостаточно контролируется одним или несколькими анальгезирующими средствами.

12. Способ по п.2, где болью является идиопатическая боль.

13. Способ по п.12, где идиопатическая боль выбрана из группы, состоящей из невралгии, миалгии, гиперпатии, неврита и невропатии.

14. Способ по п.2, где боль ассоциирована с раком, вирусной инфекцией, физической травмой, артритом, головной болью или болью поясницы или вызвана ими.

15. Способ по п.14, где физическая травма ассоциирована с хирургией, ожогом или закрытой травмой или вызвана ими.

16. Способ лечения или предотвращения боли, включающий

нанесение на кожный покров млекопитающего фармацевтической композиции, содержащей дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в фармацевтически приемлемом носителе,

где дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство абсорбируется через кожу и вызывает анальгезию без седативного действия.

17. Способ лечения или предотвращения боли, включающий

нанесение на кожу млекопитающего системно абсорбируемой фармацевтической композиции, содержащей дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в количестве, эффективном для лечения или для предотвращения боли у млекопитающего после введения,

где фармацевтическая композиция обеспечивает физиологически активное количество дексмедетомидина в системную кровеносную систему млекопитающего со скоростью, вызывающей анальгезирующее действие без седативного действия в течение по меньшей мере 6 часов после введения.

18. Анальгезирующая фармацевтическая композиция, содержащая дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в фармацевтически приемлемом носителе, где фармацевтическая композиция составлена и адаптирована для местного введения млекопитающему путем нанесения анальгезирующей композиции на кожу млекопитающего.

19. Анальгезирующая фармацевтическая композиция по п.18, где указанная анальгезирующая фармацевтическая композиция составлена и адаптирована для местного введения путем нанесения композиции на кожу более чем один раз в день.

20. Анальгезирующая фармацевтическая композиция по п.18, где анальгезирующая фармацевтическая композиция составлена и адаптирована для местного введения путем нанесения композиции на кожу по меньшей мере одной из частей тела, таких как ноги, руки, грудная клетка, живот, паховая область, шея, спина и плечи млекопитающего.

21. Анальгезирующая фармацевтическая композиция по п.18, где фармацевтически приемлемой солью дексмедетомидина является гидрохлорид дексмедетомидина и где носитель выбран по меньшей мере из одного из таких компонентов, как кремы, гели и суспензии.

22. Анальгезирующая фармацевтическая композиция по п.21, где композиция не требует окклюзии или покрывания после введения на кожу млекопитающего.

23. Анальгезирующая фармацевтическая композиция по п.18, где анальгезирующая фармацевтическая композиция упакована в распределяющее устройство.

24. Устройство для лечения или предотвращения боли, причем указанное устройство содержит

анальгезирующую фармацевтическую композицию, содержащую дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в фармацевтически приемлемом носителе, и

распределяющее устройство, которое содержит и распределяет анальгезирующую фармацевтическую композицию.

25. Устройство по п.24, включающее аппликатор, настроенный и расположенный для подачи композиции из этого устройства на кожу млекопитающего.