[go: up one dir, main page]

RU2012127368A - NEW TRICYCLIC COMPOUNDS - Google Patents

NEW TRICYCLIC COMPOUNDS Download PDF

Info

Publication number
RU2012127368A
RU2012127368A RU2012127368/04A RU2012127368A RU2012127368A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A RU 2012127368/04 A RU2012127368/04 A RU 2012127368/04A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A RU 2012127368 A RU2012127368 A RU 2012127368A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
alkylene
alkyl
substituted
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2012127368/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Майкл З. ХОУМАНН
Нейл УИШАРТ
Мария А. АРДЖИРИАДИ
Эрик К. БРЕЙНЛИНДЖЕР
Дэвид Дж. КОЛДЕРВУД
Анна М. ЭРИКССОН
Брайан А. ФИАМЕНГО
Кристин Е. ФРЭНК
Майкл ФРИДМАН
Дон М. ДЖОРДЖ
Эрик Р. ГОДКЕН
Натан С. ДЖОЗЕФСОН
Бицинь С. ЛИ
Майкл Дж. МОРЫТКО
Келли Д. МАЛЛЕН
Гагандип СОМАЛ
Кент Д. СТЮАРТ
Джеффри В. ВОСС
Грир А. УОЛЛЕЙС
Лу ВАН
Кевин Р. Воллер
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44115273&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012127368(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз
Publication of RU2012127368A publication Critical patent/RU2012127368A/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/06Phosphorus compounds without P—C bonds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/14Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/12Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D513/14Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, стереоизомеры и изомеры, гдеRпредставляет собой Н, дейтерий, галоген, CF, CN, OR, N(R)(R), OCF, -C(О)-N(R)(R), -C(O)-OR, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(О)-необязательно замещенный (C-C)алкил, -S(О)N(R)(R), необязательно замещенный (C-C)алкил, необязательно замещенный (C-C)алкокси, необязательно замещенный (C-C)алкенил, необязательно замещенный (C-C)алкинил, необязательно замещенный (C-C)циклоалкил, необязательно замещенный (C-C)гетероарил, необязательно замещенный (C-C)гетероциклил или необязательно замещенный (C-C)арил; илиRпредставляет собой -Ζ-L-Ζ, гдеZпредставляет собой необязательно замещенный (C-C)алкилен, необязательно замещенный (C-C)гетероарилен, необязательно замещенный (C-C)гетероциклилен или необязательно замещенный (C-C)арилен;Lпредставляет собой связь, необязательно замещенный (C-C)алкилен, -CHC(О), -C(O)-, -C(О)CH-, -N(R)-, -О-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)N(R)-, -C(О)N(R)-, -N(R)C(О)-, -C(О)N(R)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-, -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-, -C(О)N(R)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О), -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен-C(О)N(R)-, -необязательно замещенный (C-C)алкилен-N(R)C(О)-, -N(R)C(О)-необязательно замещенный (C-C)алкилен, -необязател1. The compound of the formula its pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers, where R is H, deuterium, halogen, CF, CN, OR, N (R) (R), OCF, -C (O) -N ( R) (R), —C (O) —OR, —C (O) — optionally substituted (CC) alkyl, —C (O) — optionally substituted (CC) cycloalkyl, —C (O) — optionally substituted (CC ) aryl, —C (O) — optionally substituted (CC) heteroaryl, —C (O) — optionally substituted (CC) heterocyclyl, —S — optionally substituted (CC) alkyl, —S (O) — optionally substituted (CC) alkyl, —S (O) — optionally substituted (CC) alkyl, —S (O) N (R) (R), optionally optionally substituted (CC) alkyl, optionally substituted (CC) alkoxy, optionally substituted (CC) alkenyl, optionally substituted (CC) alkynyl, optionally substituted (CC) cycloalkyl, optionally substituted (CC) heteroaryl, optionally substituted (CC) heterocyclyl or optionally substituted (CC) aryl; or R is -Ζ-L-Ζ, where Z is optionally substituted (CC) alkylene, optionally substituted (CC) heteroarylene, optionally substituted (CC) heterocyclylene or optionally substituted (CC) arylene; L is a bond, optionally substituted (CC) alkylene, —CHC (O), —C (O) -, —C (O) CH—, —N (R) -, —O—, optionally substituted (CC) alkylene-N (R) C (O) -, optionally substituted (CC) alkylene-C (O) N (R) -, -C (O) N (R) -, -N (R) C (O) -, -C (O) N (R) - optionally substituted (CC) alkylene-, -N (R) C (O)-optionally substituted (CC) alkylene-, -C (O) N (R)-optionally substituted (CC) alkylene-C (O), -N (R ) C (O) optionally substituted (CC) alkylene-C (O) -, -C (O) optionally substituted (CC) alkylene-N (R) C (O) -, -C (O) optionally substituted (CC) alkylene-C (O) N (R) - optionally substituted (CC) alkylene-N (R) C (O) -, -N (R) C (O) optionally substituted (CC) alkylene, optional

Claims (21)

1. Соединение формулы1. The compound of the formula
Figure 00000001

Формула (Ia),
Figure 00000001

Formula (Ia)
Figure 00000002

Формула (Ib),
Figure 00000002

Formula (Ib)
Figure 00000003

Формула (Ic),
Figure 00000003

Formula (Ic)
Figure 00000004

Формула (Id),
Figure 00000004

Formula (Id)
Figure 00000005

Формула (Ie),
Figure 00000005

Formula (Ie),
Figure 00000006

Формула (If),
Figure 00000006

Formula (If)
Figure 00000007

Формула (Ig),
Figure 00000007

Formula (Ig)
Figure 00000008

Формула (Ih),
Figure 00000008

Formula (Ih),
Figure 00000009

Формула (Ii),
Figure 00000009

Formula (Ii)
Figure 00000010

Формула (Ij),
Figure 00000010

Formula (Ij)
Figure 00000011

Формула (Ik) или
Figure 00000011

Formula (Ik) or
Figure 00000012

Формула (Il),
Figure 00000012

Formula (Il),
его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, биологически активные метаболиты, стереоизомеры и изомеры, гдеits pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers, where R1 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-N(Ra)(Rb), -C(O)-ORa, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C6-C10)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил; илиR 1 represents H, deuterium, halogen, CF 3 , CN, OR a , N (R a ) (R b ), OCF 3 , -C (O) -N (R a ) (R b ), -C ( O) —OR a , —C (O) — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —C (O) — optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, —C (O) — optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl, -C (O)-optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, -C (O)-optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl, -S-optionally substituted (C 1 - C 6 ) alkyl, —S (O) — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —S (O) 2 — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —S (O) 2 N (R a ) (R b), optionally substituted (C 1 -C 6) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 6) alkoxy, optional but substituted (C 2 -C 6) alkenyl, optionally substituted (C 2 -C 6) alkynyl, optionally substituted (C 3 -C 10) -cycloalkyl, optionally substituted (C 1 -C 10) heteroaryl, optionally substituted (C 1 - C 10 ) heterocyclyl or optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl; or R1 представляет собой -Ζ101-L1102, гдеR 1 represents -Ζ 101 -L 1102 , where Z101 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;Z 101 is optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclylene or optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene; L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О), -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2-, -О-(C1-C4)алкилен-, (C1-C6)алкилен-О-, -C(О)N(Ra)-(C1-C6)алкилен-C(О)- или -C(О)-(C1-C6)алкилен-N(Ra)C(О)-;L 1 is a bond optionally substituted with (C 1 -C 4 ) alkylene, -CH 2 C (O), -C (O) -, -C (O) CH 2 -, -N (R a ) -, - O-,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) -, - C (O) N (R a ) -, -N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -C (O) N (R a ) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O), -N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) -, -C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -, -C (O) -neobyazatelno substituted (C 1 -C 4) alkylene-C (O) N (R a) -, substituted -neobyazatelno (C 1 -C 4) alkylene-N (R a) C (O) -, -N (R a) C ( O) -neobyazatelno substituted (C 1 -C 4) alkylene -neobyazatelno substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) S (O) 2 -,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-S (O) 2 N (R a ) -, -N (R a ) S (O) 2 CH 2 -, -S (O) 2 N (R a ) - optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -C ( O) N (R a ) S (O) 2 -, -S (O) 2 N (R a ) C (O) -, -S (O) 2 -, -S (O) 2 N (R a ) -, -N (R a ) S (O) 2 -, -O- (C 1 -C 4 ) alkylene-, (C 1 -C 6 ) alkylene-O-, -C (O) N (R a ) - (C 1 -C 6 ) alkylene-C (O) - or -C (O) - (C 1 -C 6 ) al kylen-N (R a ) C (O) -; Ζ102 представляет собой Н, -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкил или необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклил;Ζ 102 represents H, —CN, —N (R a ) (R b ), —OR a , optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkoxy, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl, optionally substituted by bridging (C 5 -C 12 ) cycloalkyl or optionally substituted bridged (C 2 -C 10 ) heterocyclyl; R2 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, -C(О)N(Ra)(Rb), -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил;R 2 represents H, deuterium, halogen, CF 3 , CN, OR a , N (R a ) (R b ), OCF 3 , -C (O)-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -C (O)-optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, -S-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2- optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S ( O) 2 N (R a ) (R b ) optionally substituted with (C 1 -C 6 ) alkoxy, -C (O) N (R a ) (R b ), -S (O) 2 optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynyl, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkyl optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl; R3 представляет собой Н, дейтерий, CF3, CN, -C(О)ORa, ORa, OCF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;R 3 represents H, deuterium, CF 3 , CN, —C (O) OR a , OR a , OCF 3 , N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 3 -C 7 ) cycloalkyl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl or optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl; илиor R3 представляет собой -A-D-E-G, гдеR 3 represents -ADEG, where A представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C2-C6)гетероциклилен, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -Re-О-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-;A is a bond, —C (O) -, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynylene, optionally substituted (C 3 —C 12 ) cycloalkylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) heterocyclylene, — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene-N (R a ) -, —R e —C (O) N (R a ) - R e -, -R e -N (R a ) C (О) -R e -, -R e -О-R e -, -N (R a ) -R e -, -SR e -, -S (O) 2 -R e -, -S (О) R e -, -C (О-R a ) (R b ) -R e -, -S (О) 2 N (R a ) -R e - , -N (R a ) S (O) 2 -R e - or -N (R a ) C (O) N (R b ) -R e -; D представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклилен;D is a bond, an optionally substituted (C 1 -C 8 ) alkylene, an optionally substituted bridged (C 5 -C 12 ) cycloalkylene, an optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkylene, an optionally substituted bridged (C 5 - C 10 ) cycloalkenylene, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkenylene, optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene, optionally substituted by bridging (C 2 -C 10 ) heterocyclylene or optionally substituted (C 2 -C 10 ) heterocyclylene; E представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-OC(О)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; илиE is a bond, —R e -, —R e —C (O) —R e -, —R e —C (O) C (O) —R e -, —R e —C (O) O— R e -, -R e -C (O) C (O) N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) -C (O) C (O) -R e -, - R e -C (O) N (R a ) C (O) R e -, -R e -О-R e -, -R e -S (О) 2 -R e -, -R e -S ( O) -R e -, -R e -SR e -, -R e -N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) C (O) -R e -, -R e C (O) N (R a ) R e -, -R e -OC (O) N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) C (O) OR e -, -R e -OC (O) -R e -, -R e -N (R a ) C (O) N (R b ) -R e -, -R e -N (R a ) S (O) 2 -R e - or —R e —S (O) 2 N (R a ) —R e -; or E представляет собой
Figure 00000013
,
E represents
Figure 00000013
,
где во всех случаях Е соединен либо с атомом углерода либо с атомом азота в D;where in all cases E is connected either to a carbon atom or to a nitrogen atom in D; G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил;G represents H, deuterium, —N (R a ) (R b ), halogen, —OR a , —SR a , —S (O) R a , —S (O) 2 R a , —NO 2 , - C (O) OR a , -CN, -C (O) N (R a ) (R b ), -N (R a ) C (O) R b , -N (R a ) C (O) OR b , -OC (O) N (R a ), -N (R a ) C (O) N (R b ) 2 , -C (O-R a ) (R b ) 2 , -C (O) R a , -CF 3 , -OCF 3 , -N (R a ) S (O) 2 R b , -S (O) 2 N (R a ) (R b ), -S (O) 2 N (R a ) C (O) R b , optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynyl, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkyl optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl; optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl; optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl; optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 3 -C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heterocyclyl; где в содержащем -N(Ra)(Rb) фрагменте атом азота, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, соединенный через атом азота;where in the moiety containing —N (R a ) (R b ) a nitrogen atom, R a and R b can form a ring such that —N (R a ) (R b ) is an optionally substituted (C 2 -C 10 ) heterocyclyl or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl linked through a nitrogen atom; R4 представляет собой Н, дейтерий, CF3, CN, ORa, OCF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;R 4 represents H, deuterium, CF 3 , CN, OR a , OCF 3 , N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 3 -C 7 ) cycloalkyl optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl or optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl; илиor R4 представляет собой -J-L-M-Q, гдеR 4 represents -JLMQ, where J представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C2-C6)гетероциклилен, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -Re-О-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-;J is a bond, —C (O) -, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynylene, optionally substituted (C 3 —C 12 ) cycloalkylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) heterocyclylene, — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene-N (R a ) -, —R e —C (O) N (R a ) - R e -, -R e -N (R a ) C (О) -R e -, -R e -О-R e -, -N (R a ) -R e -, -SR e -, -S (O) 2 -R e -, -S (О) R e -, -C (О-R a ) (R b ) -R e -, -S (О) 2 N (R a ) -R e - , -N (R a ) S (O) 2 -R e - or -N (R a ) C (O) N (R b ) -R e -; L представляет собой необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклилен;L is optionally substituted (C 1 -C 8 ) alkylene, optionally substituted bridged (C 5 -C 12 ) cycloalkylene, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkylene, optionally substituted bridged (C 5 -C 10 ) cycloalkenylene, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkenylene, optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene, optionally substituted bridged (C 2 -C 10 ) heterocyclylene or optionally substituted (C 2 -C 10 ) heterocyclylene; M представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-OC(О)-Re, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; илиM is a bond, —R e -, —R e —C (O) —R e -, —R e —C (O) C (O) —R e -, —R e —C (O) O— R e -, -R e -C (O) C (O) N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) -C (O) C (O) -R e -, - R e -C (O) N (R a ) C (O) R e -, -R e -О-R e -, -R e -S (О) 2 -R e -, -R e -S ( O) -R e -, -R e -SR e -, -R e -N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) C (O) -R e -, -R e C (O) N (R a ) R e -, -R e -OC (O) N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) C (O) OR e -, -R e -OC (O) -R e , -R e -N (R a ) C (O) N (R b ) -R e -, -R e -N (R a ) S (O) 2 -R e - or —R e —S (O) 2 N (R a ) —R e -; or M представляет собой
Figure 00000013
,
M represents
Figure 00000013
,
где во всех случаях M соединен либо с атомом углерода либо с атомом азота в L;where in all cases M is connected either to a carbon atom or to a nitrogen atom in L; Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный -(C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил;Q represents H, deuterium, —N (R a ) (R b ), halogen, —OR a , —SR a , —S (O) R a , —S (O) 2 R a , —NO 2 , - C (O) OR a , -CN, -C (O) N (R a ) (R b ), -N (R a ) C (O) R b , -N (R a ) C (O) OR b , -OC (O) N (R a ), -N (R a ) C (O) N (R b ) 2 , -C (O-R a ) (R b ) 2 , -C (O) R a , -CF 3 , -OCF 3 , -N (R a ) S (O) 2 R b , -S (O) 2 N (R a ) (R b ), -S (O) 2 N (R a ) C (O) R b , optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkynyl, optionally substituted - (C 3 - C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted - (C 1 -C 10 ) heteroaryl, optionally substituted - (C 1 -C 10 ) heterocyclyl, optionally substituted - (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alc il- (C 3 -C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heterocyclyl; где в содержащем -N(Ra)(Rb) фрагменте атом азота, Ra и Rb могут образовывать кольцо так, что -N(Ra)(Rb) представляет собой необязательно замещенный (C2-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, соединенный через атом азота;where in the moiety containing —N (R a ) (R b ) a nitrogen atom, R a and R b can form a ring such that —N (R a ) (R b ) is an optionally substituted (C 2 -C 10 ) heterocyclyl or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl linked through a nitrogen atom; R5 представляет собой Н, дейтерий, N(Ra)(Rb), галоген, CN, CF3, ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил или необязательно замещенный (C1-C6)алкокси;R 5 represents H, deuterium, N (R a ) (R b ), halogen, CN, CF 3 , OR a , optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, OCF 3 , -C (O) optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -C (O)-optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, -S-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O)-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2 optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2 N (R a ) (R b ) optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl or optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkoxy; R6 представляет собой Н, дейтерий, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-N(Ra)(Rb), -C(O)-ORa, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -C(О)-необязательно замещенный (C6-C10)арил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил или необязательно замещенный (C6-C10)арил;R 6 represents H, deuterium, halogen, CF 3 , CN, OR a , N (R a ) (R b ), OCF 3 , -C (O) -N (R a ) (R b ), -C ( O) —OR a , —C (O) — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —C (O) — optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, —C (O) — optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl, -C (O)-optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, -C (O)-optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl, -S-optionally substituted (C 1 - C 6 ) alkyl, —S (O) — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —S (O) 2 — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —S (O) 2 N (R a ) (R b), optionally substituted (C 1 -C 6) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 6) alkoxy, optional but substituted (C 2 -C 6) alkenyl, optionally substituted (C 2 -C 6) alkynyl, optionally substituted (C 3 -C 10) -cycloalkyl, optionally substituted (C 1 -C 10) heteroaryl, optionally substituted (C 1 - C 10 ) heterocyclyl or optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl; илиor R6 представляет собой -Z201-L2-Z202, гдеR 6 represents -Z 201 -L 2 -Z 202 , where Z201 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;Z 201 is optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclylene or optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene; L2 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2-, -(C1-C4)алкилен-О- или -О-(C1-C4)алкилен-;L 2 is a bond optionally substituted with (C 1 -C 4 ) alkylene, -CH 2 C (O), -C (O) -, -C (O) CH 2 -, -N (R a ) -, - O-,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) -, - C (O) N (R a ) -, -N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a ) S (O) 2 -, -S (O) 2 N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -N (R a ) C (O)-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O)-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) S (O) 2 -, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-S (O) 2 N (R a ) -, -N (R a ) S ( O) 2 CH 2 -, -S (O) 2 N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -S (O) 2 -, -S (O) 2 N (R a ) -, -N (R a ) S (O) 2 -, - (C 1 -C 4 ) alkylene-O- or -O- (C 1 -C 4 ) alkylene-; Z202 представляет собой Н, -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C5-C12)циклоалкил или необязательно замещенный соединенный мостиковой связью (C2-C10)гетероциклил;Z 202 represents H, —CN, —N (R a ) (R b ), —OR a , optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkoxy, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl, optionally substituted by bridging (C 5 -C 12 ) cycloalkyl or optionally substituted bridged (C 2 -C 10 ) heterocyclyl; R7 представляет собой Н, дейтерий, необязательно замещенный-(CH2)n-P(=О)(ORa)(ORa), необязательно замещенный -(CH2)n-О-P(=О)(ORa)(ORa), необязательно замещенный -(CH2)n-P(=О)(ORa)(Ra), -CH=CH-P(=О)(ORa)(ORa);R 7 represents H, deuterium, optionally substituted - (CH 2 ) n -P (= O) (OR a ) (OR a ), optionally substituted - (CH 2 ) n -O-P (= O) (OR a ) (OR a ) optionally substituted with - (CH 2 ) n -P (= O) (OR a ) (R a ), -CH = CH-P (= O) (OR a ) (OR a ); каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, дейтерий, необязательно замещенный (C1-C10)алкил, необязательно замещенный (C2-C10)алкенил, необязательно замещенный (C2-C10)алкинил, необязательно замещенный (C1-C10)алкил-О-(C1-C10)алкил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный (C6-C10)арил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилен-(C1-C10)гетероциклил;each of R a and R b independently represents H, deuterium, optionally substituted (C 1 -C 10 ) alkyl, optionally substituted (C 2 -C 10 ) alkenyl, optionally substituted (C 2 -C 10 ) alkynyl, optionally substituted ( C 1 -C 10 ) alkyl-O- (C 1 -C 10 ) alkyl, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted (C 6 -C 10 ) aryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 3 -C 10 ) cycloalkyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 6 - C 10 ) aryl, optionally substituted th - (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkylene- (C 1 -C 10 ) heterocyclyl; в каждом случае Re независимо представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C10)алкилен, необязательно замещенный (C2-C10)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C10)алкинилен, необязательно замещенную -(C1-C10)алкилен-O-(C1-C10)алкиленовую группу, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкилен, необязательно замещенный (C6-C10)арилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен; иin each case, R e independently represents a bond, optionally substituted (C 1 -C 10 ) alkylene, optionally substituted (C 2 -C 10 ) alkenylene, optionally substituted (C 2 -C 10 ) alkynylene, optionally substituted - (C 1 - C 10 ) alkylene-O- (C 1 -C 10 ) alkylene group, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkylene, optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclylene; and n равно 1, 2 или 3;n is 1, 2 or 3; при условии, что R1 и R6, оба не представляют собой Н иprovided that R 1 and R 6 both do not represent H and если R6 представляет собой Н, то R1 не представляет собой Н.if R 6 represents H, then R 1 does not represent N.
2. Соединение по п.1, где2. The compound according to claim 1, where R1 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, OH, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(О)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-а]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[3,2-c]пиримидинил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный пирроло[2,3-b]пиридинил, необязательно замещенный октагидропирроло[3,4-c]пирролил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил; илиR 1 represents H, halogen, CF 3 , CN, OH, N (R a ) (R b ), OCF 3 , —C (O) — optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —C (O) - optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, -S-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2 - optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2 N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkoxy, optionally substituted azaindolyl, optionally substituted azepinyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzothiadiazolyl, optionally substituted benzoxadiazolyl, optionally substituted 6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrimidinyl, optionally substituted furanyl, optionally substituted imidazolyl, imidazopyridinyl, 5,6,7,8-tetrahydrozido a] pyrazinyl, 5,6,7,8-tetrahydroimidazo [1,5-a] pyrazinyl, 5,6,7,8-tetrahydro [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazinyl optionally substituted indazolyl, optionally substituted indolinyl, optionally substituted indolyl, optionally beyond substituted isoindolinyl; optionally substituted isoxazolyl; optionally substituted isothiazolyl; optionally substituted morpholinyl; optionally substituted oxadiazolyl; optionally substituted oxazolyl; optionally substituted phenyl; optionally substituted piperazinyl; [3,4-d] pyrimidinyl optionally substituted pyridinyl optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo [1,2-a] imidazolyl, optionally substituted pyrrolyl, optionally substituted pyrrolo [3,2-c] pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-d ] pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-b] pyridinyl, optionally substituted octahydro-pyrrolo [3,4-c] pyrrolyl, optionally substituted quinazolinyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted quinuclidinyl, optionally substituted quinoxaline, optionally substituted thiomorpholinyl optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tetrahydroindolyl, optionally substituted thiazolyl, optionally substituted thienyl, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl, optionally substituted [1,3,5] triazinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted ; or R1 представляет собой -Ζ101-L1102, гдеR 1 represents -Ζ 101 -L 1102 , where Z101 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;Z 101 represents H, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclylene or optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene; L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2- или -О-(C1-C4)алкилен-; иL 1 is a bond optionally substituted with (C 1 -C 4 ) alkylene, -CH 2 C (O), -C (O) -, -C (O) CH 2 -, -N (R a ) -, - O-,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) -, - C (O) N (R a ) -, -N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, neobya optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) S (O) 2 -, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-S (O) 2 N (R a ) -, -N ( R a ) S (O) 2 CH 2 -, -S (O) 2 N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -S (O) 2 -, -S (O) 2 N (R a ) -, -N (R a ) S (O) 2 - or -O- (C 1 -C 4 ) alkylene-; and Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил.Ζ 102 is —N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkoxy, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl. 3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, OH, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(O)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5-a]пиразинил, 5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный октагидропирроло[3,4-c]пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-c]пиридинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный тетразолил; или3. The compound according to claim 2, where R 1 represents H, halogen, CF 3 , CN, OH, N (R a ) (R b ), OCF 3 , -C (O)-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -C (O)-optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, -S-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2- optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, —S (O) 2 N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkoxy, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted furanyl, optionally substituted imidazolyl, imidazopyridinyl, 5,6,7,8-tetrahydroimidazo [1,2-a] pyrazinyl, 5,6,7,8-tetrahydroimidazo [1,5-a] pyr azinyl, 5,6,7,8-tetrahydro [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazinyl, optionally substituted indazolyl, optionally substituted indolinyl, optionally substituted indolyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted oxadiazolyl, optionally substituted oxazolyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidinyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolyl, optionally substituted octahydra pyrrolo [3,4-c] pyrrolyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-c] pyridinyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted thiazolyl, optionally substituted thienyl or optionally substituted tetrazolyl; or R1 представляет собой -Ζ101-L1102, гдеR 1 represents -Ζ 101 -L 1102 , where Z101 представляет собой Н, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарилен, необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклилен или необязательно замещенный (C6-C10)арилен;Z 101 represents H, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroarylene, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclylene or optionally substituted (C 6 -C 10 ) arylene; L1 представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C4)алкилен, -CH2C(О), -C(O)-, -C(О)CH2-, -N(Ra)-, -О-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О), -N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)-, -C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)C(О)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-C(О)N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2CH2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-, -C(О)N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)C(О)-, -S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-, -N(Ra)S(О)2- или -О-(C1-C4)алкилен-; иL 1 is a bond optionally substituted with (C 1 -C 4 ) alkylene, -CH 2 C (O), -C (O) -, -C (O) CH 2 -, -N (R a ) -, - O-,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -,-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) N (R a ) -, - C (O) N (R a ) -, -N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, -C (O) N (R a ) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O), -N (R a ) C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-C (O) -, -C (O) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) C (O) -, -C (O) -neobyazatelno substituted (C 1 -C 4) alkylene-C (O) N (R a) -, substituted -neobyazatelno (C 1 -C 4) alkylene-N (R a) C (O) -neobyazatelno substituted (C 1 -C 4) alkylene-, -neobyazatelno substituted (C 1 -C 4) alkylene-C (O) N (R a ) optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) S (O) 2 -, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene —S (O) 2 N (R a ) -, —N (R a ) S (O) 2 CH 2 -, —S (O) 2 N (R a ) — optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene -, -C (O) N (R a ) S (О) 2 -, -S (О) 2 N (R a ) C (О) -, -S (О) 2 -, -S (О) 2 N (R a ) -, -N (R a ) S (O) 2 - or -O- (C 1 -C 4 ) alkylene-; and Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C1-C4)алкокси, необязательно замещенный (C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный (C1-C10)гетероциклил.Ζ 102 is —N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkoxy, optionally substituted (C 1 -C 10 ) heteroaryl, or optionally substituted (C 1 -C 10 ) heterocyclyl. 4. Соединение по п.3, где Z101 представляет собой необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил или необязательно замещенный пирролил.4. The compound according to claim 3, where Z 101 is optionally substituted indazolyl, optionally substituted indolyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted pyrazolyl or optionally substituted pyrrolyl. 5. Соединение по п.4, где Ζ102 представляет собой -N(Ra)(Rb), -необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил.5. The compound according to claim 4, where Ζ 102 represents -N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl or optionally substituted pyrrolidinyl. 6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н, галоген, CF3, CN, ORa, N(Ra)(Rb), OCF3, -C(O)-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -C(O)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -S-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2-необязательно замещенный (C1-C6)алкил, -S(О)2N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C1-C6)алкокси, -C(О)N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тетрагидропиридинил или необязательно замещенный тропанил.6. The compound according to claim 1, where R 2 represents H, halogen, CF 3 , CN, OR a , N (R a ) (R b ), OCF 3 , -C (O)-optionally substituted (C 1 - C 6 ) alkyl, -C (O)-optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, -S-optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2- optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, -S (O) 2 N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkoxy, -C (O) N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynyl, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkyl optionally substituted minutes azetidinyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyranyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tetrahydroindolyl, an optionally substituted tetrahydropyridinyl or optionally substituted tropanil. 7. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н, CF3, -C(О)ORa, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный дигидробензофуранил, необязательно замещенный бензо[b]тиенил, необязательно замещенный изохинолинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил или необязательно замещенный тропанил.7. The compound according to claim 1, where R 3 represents H, CF 3 , -C (O) OR a , N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted ( C 3 -C 6 ) cycloalkyl, optionally substituted azepinyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted dihydrobenzofuranyl, optionally substituted benzo [b] thienyl, optionally substituted isoquinolinyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piranhal optional optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tetrahydroindolyl or optionally substituted tropanil. 8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где8. The compound according to claim 1, where R 3 represents -ADEG, where A представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиоморфолинил, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -O-Re-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-.A is a bond, —C (O) -, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynylene, optionally substituted (C 3 -C 8) cycloalkylene optionally substituted azetidinyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyranyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally deputy whelping tetrahydroindolyl, optionally substituted thiomorpholinyl, substituted -neobyazatelno (C 1 -C 6) alkylene-N (R a) -, -R e -C ( O) N (R a) -R e -, -R e -N ( R a ) C (O) -R e -, -OR e -, -N (R a ) -R e -, -SR e -, -S (О) 2 -R e -, -S (О) R e -, -C (O-R a ) (R b ) -R e -, -S (О) 2 N (R a ) -R e -, -N (R a ) S (O) 2 -R e - or —N (R a ) C (O) N (R b ) —R e -. 9. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где9. The compound according to claim 1, where R 3 represents -ADEG, where D представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный адамантанилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепанил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенилен, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил.D is a bond, optionally substituted (C 1 -C 8 ) alkylene, optionally substituted adamantanylene, optionally substituted (C 3 -C 8 ) cycloalkylene, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkenylene, optionally substituted azaindolyl, optionally substituted azepanil, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzothiadiazolyl, optionally substituted benzoxadiazolyl, optionally substituted 6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrimidinyl, optionally substituted furanyl, optionally substituted imidazolyl, imidazopyridinyl, optionally optionally substituted, indino substituted isoxazolyl, optionally substituted isothiazolyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted oxadiazolyl, optionally substituted oxazolyl, optionally substituted phenylene, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted purinyl, optionally substituted pyranyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidinyl, optionally substituted pyridinyl optionally substituted pyrrolidinyl, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo [1,2-a] imidazolyl, optionally substituted pyrrolyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-d] pyrimidinyl, optionally substituted quinazolinyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted quinuclidinyl, optionally substituted quinoxalinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tiaral optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl, optionally substituted [1,3,5] tria ynyl optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted triazolyl or optionally substituted tropanil. 10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где E представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях Е соединен или с атомом углерода, или с атомом азота в D.10. The compound according to claim 1, where R 3 is —ADEG, where E is a bond, —R e -, —R e —C (O) —R e -, —R e —C (O) C ( O) -R e -, -R e -C (О) О-R e -, -R e -C (О) N (R a ) C (О) R e -, -R e -О-R e -, -R e -S (О) 2 -R e -, -R e -S (О) -R e -, -R e -SR e -, -R e -N (R a ) -R e - , -R e -N (R a ) C (O) -R e -, -R e C (O) N (R a ) R e -, -R e -OC (O) N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) C (О) OR e -, -R e -N (R a ) C (О) N (R b ) -R e -, -R e -N (R a ) S (O) 2 —R e - or —R e —S (O) 2 N (R a ) —R e -; where in all cases E is connected either to a carbon atom or to a nitrogen atom in D. 11. Соединение по п.10, где E представляет собой связь, (C1-C6)алкилен, -C(O)-, -CH2-C(О)-, -C(О)CH2-, -C(О)N(Ra)C(О)-, -О-, -S(О)2-, -S(O)-, -S-, -N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-, -OC(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)О-, -N(Ra)C(О)N(Rb)-, -N(Ra)S(О)2- или -S(О)2N(Ra)-.11. The compound of claim 10, where E is a bond, (C 1 -C 6 ) alkylene, -C (O) -, -CH 2 -C (O) -, -C (O) CH 2 -, - C (O) N (R a ) C (O) -, -O-, -S (O) 2 -, -S (O) -, -S-, -N (R a ) -, -N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a ) -, -OC (O) N (R a ) -, -N (R a ) C (O) O-, -N (R a ) C (O) N (R b ) -, -N (R a ) S (O) 2 - or -S (O) 2 N (R a ) -. 12. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -A-D-E-G, где G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный тропанил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил.12. The compound according to claim 1, where R 3 represents -ADEG, where G represents H, deuterium, -N (R a ) (R b ), halogen, -OR a , -SR a , -S (O) R a , -S (O) 2 R a , -NO 2 , -C (O) OR a , -CN, -C (O) N (R a ) (R b ), -N (R a ) C ( O) R b , -N (R a ) C (O) OR b , -OC (O) N (R a ), -N (R a ) C (O) N (R b ) 2 , -C (O -R a ) (R b ) 2 , -C (O) R a , -CF 3 , -OCF 3 , -N (R a ) S (O) 2 R b , -S (O) 2 N (R a ) (R b ), -S (O) 2 N (R a ) C (O) R b , optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted - (C 2 -C 6) alkynyl, optionally substituted - (C 3 -C 8) cycloalkyl, optionally substituted azaindolyl, optionally substituted azepinyl, optionally substituted azetidinyl, not optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzothiadiazolyl, optionally substituted benzoxadiazolyl, optionally substituted 6,7-dihydro-5H-cyclopentenyl optionally imidazolyl, optionally substituted imidazopyridinyl, optionally substituted indazolyl, optionally substituted indoline l, optionally substituted indolyl, optionally substituted isoindolinyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted isothiazolyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted oxadiazolyl, optionally substituted oxazolyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted optionallyphenyl optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidinyl, neo optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo [1,2-a] imidazolyl, optionally substituted pyrrolyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-d] pyrimidinyl, optionally substituted quinazolinyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted quinuclidinyl, optionally substituted quinoxaline, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tetrahydroindolyl, optional substituted thiazolyl, optionally substituted thienyl, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl, optionally substituted [1,3,5] triazinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted triazolyl, optionally substituted tropanil, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkylphenyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heterocyclyl. 13. Соединение по п.12, где G представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил.13. The compound of claim 12, wherein G is H, deuterium, —N (R a ) (R b ), halogen, —OR a , —SR a , —S (O) R a , —S (O) 2 R a , -NO 2 , -C (O) OR a , -CN, -C (O) N (R a ) (R b ), -N (R a ) C (O) R b , -N ( R a ) C (O) OR b , -OC (O) N (R a ), -N (R a ) C (O) N (R b ) 2 , -C (O-R a ) (R b ) 2 , -C (O) R a , -CF 3 , -OCF 3 , -N (R a ) S (O) 2 R b , -S (O) 2 N (R a ) (R b ), -S (O) 2 N (R a ) C (O) R b , optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkynyl, optionally substituted - (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted furanyl, optionally substituted imidazolyl, optionally substituted indole l, optionally substituted isoindolinyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted thiazole sludge, optionally substituted thienyl, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl, optionally substituted [1,3,5] triazinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted triazolyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl phenyl. 14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н, CF3, N(Ra)(Rb), необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил или необязательно замещенный тропанил.14. The compound according to claim 1, where R 4 represents H, CF 3 , N (R a ) (R b ), optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, optionally substituted azaindolil, optionally substituted azepinyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyranyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally olidinil optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted or optionally substituted tetrahydroindolyl tropanil. 15. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где J представляет собой связь, -C(O)-, необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкенилен, необязательно замещенный (C2-C6)алкинилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, -необязательно замещенный (C1-C6)алкилен-N(Ra)-, -Re-C(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ORe-, -N(Ra)-Re-, -S-Re-, -S(О)2-Re-, -S(О)Re-, -C(О-Ra)(Rb)-Re-, -S(О)2N(Ra)-Re-, -N(Ra)S(О)2-Re- или -N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-.15. The compound according to claim 1, where R 4 is —JLMQ, where J is a bond, —C (O) -, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenylene optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkynylene, optionally substituted (C 3 -C 8 ) cycloalkylene, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyranyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted tetrahydride optional but substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tetrahydroindolyl, -neobyazatelno substituted (C 1 -C 6) alkylene-N (R a) -, -R e -C ( O) N (R a) -R e -, -R e -N (R a ) C (O) -R e -, -OR e -, -N (R a ) -R e -, -SR e -, -S (О) 2 -R e -, -S (О) R e -, -C (O-R a ) (R b ) -R e -, -S (О) 2 N (R a ) -R e -, -N (R a ) S (O) 2 -R e - or -N (R a ) C (O) N (R b ) -R e -. 16. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где L представляет собой связь, необязательно замещенный (C1-C8)алкилен, необязательно замещенный адамантанилен, необязательно замещенный (C3-C8)циклоалкилен, необязательно замещенный (C3-C10)циклоалкенилен, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенилен, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил или необязательно замещенный тропанил.16. The compound according to claim 1, where R 4 represents -JLMQ, where L is a bond, optionally substituted (C 1 -C 8 ) alkylene, optionally substituted adamantanylene, optionally substituted (C 3 -C 8 ) cycloalkylene, optionally substituted (C 3 -C 10 ) cycloalkenylene, optionally substituted azaindolyl, optionally substituted azepinyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted benzofuranyl, optional l-substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzothiadiazolyl, optionally substituted benzoxadiazolyl, optionally substituted 6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrimidinyl, optionally substituted imidazolyl, imidazopyridinyl optionally, optionally optionally substituted isoindolinyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted isothiazolyl, n optionally substituted morpholinyl, optionally substituted oxadiazolyl, optionally substituted oxazolyl, optionally substituted phenylene, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted purinyl, optionally substituted pyranyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrazolo [3,4-d] pyrim pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo [1,2-a] imidazolyl, optional optionally substituted pyrrolyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-d] pyrimidinyl, optionally substituted quinazolinyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted quinuclidinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydro, optionally tetra-optional tetrahydro thiazolyl, optionally substituted thienyl, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl; optionally substituted [1,3,5] triazinyl; optionally substituted thiomorpholinyl; optionally substituted triazolyl; or optionally substituted tropanil. 17. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где M представляет собой связь, -Re-, -Re-C(О)-Re-, -Re-C(О)C(О)-Re-, -Re-C(О)О-Re-, -Re-C(О)N(Ra)C(О)Re-, -Re-О-Re-, -Re-S(О)2-Re-, -Re-S(О)-Re-, -Re-S-Re-, -Re-N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)-Re-, -ReC(О)N(Ra)Re-, -Re-OC(О)N(Ra)-Re-, -Re-N(Ra)C(О)ORe-, -Re-N(Ra)C(О)N(Rb)-Re-, -Re-N(Ra)S(О)2-Re- или -Re-S(О)2N(Ra)-Re-; где во всех случаях M соединен или с атомом углерода, или с атомом азота в L.17. The compound according to claim 1, where R 4 is —JLMQ, where M is a bond, —R e -, —R e —C (O) —R e -, —R e —C (O) C ( O) -R e -, -R e -C (О) О-R e -, -R e -C (О) N (R a ) C (О) R e -, -R e -О-R e -, -R e -S (О) 2 -R e -, -R e -S (О) -R e -, -R e -SR e -, -R e -N (R a ) -R e - , -R e -N (R a ) C (O) -R e -, -R e C (O) N (R a ) R e -, -R e -OC (O) N (R a ) -R e -, -R e -N (R a ) C (О) OR e -, -R e -N (R a ) C (О) N (R b ) -R e -, -R e -N (R a ) S (O) 2 —R e - or —R e —S (O) 2 N (R a ) —R e -; where in all cases M is connected either to a carbon atom or to a nitrogen atom in L. 18. Соединение по п.17, где M представляет собой связь, (C1-C6)алкилен, -C(O)-, -CH2-C(О)-, -C(О)CH2-, -C(О)N(Ra)C(О)-, -О-, -S(О)2-, -S(O)-, -S-, -N(Ra)-, -N(Ra)C(О)-, -C(О)N(Ra)-, -OC(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О)О-, -N(Ra)C(О)N(Rb)-, -N(Ra)S(О)2- или -S(О)2N(Ra)-.18. The compound according to 17, where M is a bond, (C 1 -C 6 ) alkylene, -C (O) -, -CH 2 -C (O) -, -C (O) CH 2 -, - C (O) N (R a ) C (O) -, -O-, -S (O) 2 -, -S (O) -, -S-, -N (R a ) -, -N (R a ) C (O) -, -C (O) N (R a ) -, -OC (O) N (R a ) -, -N (R a ) C (O) O-, -N (R a ) C (O) N (R b ) -, -N (R a ) S (O) 2 - or -S (O) 2 N (R a ) -. 19. Соединение по п.1, где R4 представляет собой -J-L-M-Q, где Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азаиндолил, необязательно замещенный азепинил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный бензофуранил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензотиадиазолил, необязательно замещенный бензоксадиазолил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-5Н-циклопентапиримидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный имидазопиридинил, необязательно замещенный индазолил, необязательно замещенный индолинил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный изотиазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксадиазолил, необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пуринил, необязательно замещенный пиранил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиразоло[3,4-d]пиримидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-a]имидазолил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный пирроло[2,3-d]пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хинуклидинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тетрагидроиндолил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный тропанил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероарил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C1-C10)гетероциклил.19. The compound according to claim 1, where R 4 represents-JLMQ, where Q represents H, deuterium, -N (R a ) (R b ), halogen, -OR a , -SR a , -S (O) R a , -S (O) 2 R a , -NO 2 , -C (O) OR a , -CN, -C (O) N (R a ) (R b ), -N (R a ) C ( O) R b , -N (R a ) C (O) OR b , -OC (O) N (R a ), -N (R a ) C (O) N (R b ) 2 , -C (O -R a ) (R b ) 2 , -C (O) R a , -CF 3 , -OCF 3 , -N (R a ) S (O) 2 R b , -S (O) 2 N (R a ) (R b ), -S (O) 2 N (R a ) C (O) R b , optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted - (C 2 -C 6) alkynyl, optionally substituted - (C 3 -C 8) cycloalkyl, optionally substituted azaindolyl, optionally substituted azepinyl, optionally substituted azetidinyl, not optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted benzofuranyl, optionally substituted benzimidazolyl, optionally substituted benzoxazolyl, optionally substituted benzothiazolyl, optionally substituted benzothiadiazolyl, optionally substituted benzoxadiazolyl, optionally substituted 6,7-dihydro-5H-cyclopentenyl optionally imidazolyl, optionally substituted imidazopyridinyl, optionally substituted indazolyl, optionally substituted indoline l, optionally substituted indolyl, optionally substituted isoindolinyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted isothiazolyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted oxadiazolyl, optionally substituted oxazolyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted optionallyphenyl optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidinyl, neo optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, 6,7-dihydro-5H-pyrrolo [1,2-a] imidazolyl, optionally substituted pyrrolyl, optionally substituted pyrrolo [2,3-d] pyrimidinyl, optionally substituted quinazolinyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted quinuclidinyl, optionally substituted quinoxaline, optionally substituted tetrahydropyranyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted tetrahydroindolyl, optional substituted thiazolyl, optionally substituted thienyl, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl, optionally substituted [1,3,5] triazinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted triazolyl, optionally substituted tropanil, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkylphenyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heteroaryl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 1 -C 10 ) heterocyclyl. 20. Соединение по п.19, где Q представляет собой Н, дейтерий, -N(Ra)(Rb), галоген, -ORa, -SRa, -S(О)Ra, -S(О)2Ra, -NO2, -C(О)ORa, -CN, -C(О)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(О)Rb, -N(Ra)C(О)ORb, -OC(О)N(Ra), -N(Ra)C(О)N(Rb)2, -C(О-Ra)(Rb)2, -C(О)Ra, -CF3, -OCF3, -N(Ra)S(О)2Rb, -S(О)2N(Ra)(Rb), -S(О)2N(Ra)C(О)Rb, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкенил, необязательно замещенный -(C2-C6)алкинил, необязательно замещенный -(C3-C8)циклоалкил, необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоиндолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный тиазолил, необязательно замещенный тиенил, необязательно замещенный тетразолил, необязательно замещенный тиадиазолил, необязательно замещенный [1,3,5]триазинил, необязательно замещенный тиоморфолинил, необязательно замещенный триазолил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-(C3-C8)циклоалкил или необязательно замещенный -(C1-C6)алкилфенил.20. The compound according to claim 19, where Q is H, deuterium, —N (R a ) (R b ), halogen, —OR a , —SR a , —S (O) R a , —S (O) 2 R a , -NO 2 , -C (O) OR a , -CN, -C (O) N (R a ) (R b ), -N (R a ) C (O) R b , -N ( R a ) C (O) OR b , -OC (O) N (R a ), -N (R a ) C (O) N (R b ) 2 , -C (O-R a ) (R b ) 2 , -C (O) R a , -CF 3 , -OCF 3 , -N (R a ) S (O) 2 R b , -S (O) 2 N (R a ) (R b ), -S (O) 2 N (R a ) C (O) R b , optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted - (C 2 -C 6 ) alkynyl, optionally substituted - (C 3 -C 8 ) cycloalkyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted furanyl, optionally substituted imidazolyl, optionally substituted indole l, optionally substituted isoindolinyl, optionally substituted isoxazolyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperazinyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted pyrrolidinyl optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted thiazole sludge, optionally substituted thienyl, optionally substituted tetrazolyl, optionally substituted thiadiazolyl, optionally substituted [1,3,5] triazinyl, optionally substituted thiomorpholinyl, optionally substituted triazolyl, optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl- (C 3 -C 8 ) cycloalkyl or optionally substituted - (C 1 -C 6 ) alkyl phenyl. 21. Соединение по п.1, где R6 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный дигидробензофуранил, необязательно замещенный бензо(b)тиенил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изохинолинил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиридо[3,2-b]оксазин-3-(4Н)-он, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный хиноксалинил, необязательно замещенный тетрагидропиридинил или необязательно замещенный тиенил;21. The compound according to claim 1, where R 6 is optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 2 -C 6 ) alkenyl, optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, optionally substituted dihydrobenzofuranyl, optionally substituted benzo (b) thienyl, optionally substituted furanyl, optionally substituted indolyl, optionally substituted isoquinolinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyrido [3,2-b] oxazin-3- (4H) - he, optionally substituted pyrimidinyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted quinolinyl, optionally substituted quinoxalinyl, optionally substituted tetrahydropyridinyl or optionally substituted thienyl; илиor R6 представляет собой -Z201-L2-Z202, гдеR 6 represents -Z 201 -L 2 -Z 202 , where Z201 представляет собой необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный тетрагидропиридинил;Z 201 is optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted phenyl, optionally substituted piperidinyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted thienyl or optionally substituted tetrahydropyridinyl; L2 представляет собой связь, -CH2C(О)-, -C(О)CH2, -C(O)-, -C(О)N(Ra)-, -N(Ra)C(О), -S(О)2; необязательно замещенный (C1-C6)алкилен, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-S(О)2N(Ra)-, -необязательно замещенный (C1-C4)алкилен-N(Ra)S(О)2-, -S(О)2N(Ra)-необязательно замещенный (C1-C4)алкилен- или -О-(C1-C4)алкилен-; иL 2 represents a bond, —CH 2 C (O) -, —C (O) CH 2 , —C (O) -, —C (O) N (R a ) -, —N (R a ) C ( O), -S (O) 2 ; optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkylene, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-S (O) 2 N (R a ) -, optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene-N (R a ) S (O) 2 -, -S (O) 2 N (R a )-optionally substituted (C 1 -C 4 ) alkylene- or -O- (C 1 -C 4 ) alkylene-; and Z202 представляет собой -CN, -N(Ra)(Rb), -ORa, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксетанил, необязательно замещенный пиперазинил или необязательно замещенный пиперидинил. Z 202 represents —CN, —N (R a ) (R b ), —OR a , optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, optionally substituted (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, optionally substituted morpholinyl, optionally substituted oxetanyl, optionally substituted piperazinyl or optionally substituted piperidinyl.
RU2012127368/04A 2009-12-01 2010-12-01 NEW TRICYCLIC COMPOUNDS RU2012127368A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26559109P 2009-12-01 2009-12-01
US61/265,591 2009-12-01
PCT/US2010/058598 WO2011068899A1 (en) 2009-12-01 2010-12-01 Novel tricyclic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012127368A true RU2012127368A (en) 2014-01-10

Family

ID=44115273

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012127368/04A RU2012127368A (en) 2009-12-01 2010-12-01 NEW TRICYCLIC COMPOUNDS

Country Status (21)

Country Link
US (2) US8785639B2 (en)
EP (1) EP2506713A4 (en)
JP (1) JP2013512282A (en)
KR (1) KR20120102724A (en)
CN (1) CN102711470A (en)
AU (1) AU2010326030A1 (en)
CA (1) CA2781010A1 (en)
CL (1) CL2012001396A1 (en)
CR (1) CR20120294A (en)
DO (1) DOP2012000149A (en)
EC (1) ECSP12011968A (en)
GT (1) GT201200167A (en)
IL (1) IL220053A0 (en)
MX (1) MX2012006381A (en)
NZ (1) NZ599938A (en)
PE (1) PE20130005A1 (en)
PH (1) PH12012501000A1 (en)
RU (1) RU2012127368A (en)
SG (1) SG181147A1 (en)
WO (1) WO2011068899A1 (en)
ZA (1) ZA201203588B (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2674262C2 (en) * 2014-05-14 2018-12-06 Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. Tricyclic compound and jak inhibitor

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UY31881A (en) 2008-06-10 2010-01-29 Abbott Lab SUBSTITUTED DERIVATIVES OF IMIDAZO [1,5-A] PIRROLO [2,3-E] PIRAZINAS AND IMIDAZO [1,2-A] PIRROLO [2,3-E] PIRAZINAS, ITS SALTS, PRODROGAS, BIOLOGICAL METABOLITES E STEREOISÓMEROS E PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ISOMERS.
US20100277320A1 (en) * 2009-06-30 2010-11-04 Gold Steven K RFID Keypad Assemblies
NZ600161A (en) 2009-12-01 2014-08-29 Abbvie Inc Novel tricyclic compounds
US8637529B2 (en) 2010-06-11 2014-01-28 AbbYie Inc. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
AU2012244549B2 (en) 2011-04-21 2017-04-20 Origenis Gmbh Heterocyclic compounds as kinase inhibitors
RU2632870C2 (en) 2011-08-12 2017-10-11 Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. Tricyclic heterocyclic compounds and jak inhibitors
CN102603743B (en) * 2012-02-24 2014-05-28 南京天易生物科技有限公司 Anti-tumor benzazepine[f]azulene derivative, preparation method thereof, and purpose thereof
NZ702747A (en) 2012-06-13 2017-03-31 Incyte Holdings Corp Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
WO2014060113A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Origenis Gmbh Novel kinase inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US9475813B2 (en) 2013-02-08 2016-10-25 Nissan Chemical Industries, Ltd. Tricyclic pyrrolopyridine compound, and JAK inhibitor
WO2014169473A1 (en) * 2013-04-19 2014-10-23 Abbvie Inc. 6H-IMIDAZO[1,5-a]PYRROLO[2,3-e]PYRAZINE COMPOUNDS
LT2986610T (en) 2013-04-19 2018-04-10 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
SG10201913036RA (en) 2015-02-20 2020-02-27 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
MA41551A (en) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp BICYCLIC HETEROCYCLES USED AS FGFR4 INHIBITORS
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
JP6589233B2 (en) * 2015-03-17 2019-10-16 株式会社カネカ Method for producing triarylmethanol
US11524964B2 (en) 2015-10-16 2022-12-13 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11773106B2 (en) 2015-10-16 2023-10-03 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US12365689B2 (en) 2015-10-16 2025-07-22 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US10550126B2 (en) 2015-10-16 2020-02-04 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
RU2018117889A (en) 2015-10-16 2019-11-20 Эббви Инк. METHODS FOR PRODUCING (3S, 4R) -3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] PYRROLO [2,3-e] -PYRAZIN-8-IL) -N- (2,2,2- TRIFLUOROETHYL) PYRROLIDIN-1-CARBOXAMIDE AND ITS SOLID-PHASE FORMS
US11512092B2 (en) 2015-10-16 2022-11-29 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11365198B2 (en) 2015-10-16 2022-06-21 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
WO2018004306A1 (en) 2016-06-30 2018-01-04 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazolopyrimidine derivatives as kinase inhibitor
JOP20190144A1 (en) 2016-12-16 2019-06-16 Janssen Pharmaceutica Nv Imidazopyrrolopyridine as inhibitors of the jak family of kinases
PE20191105A1 (en) 2016-12-16 2019-08-23 Janssen Pharmaceutica Nv INHIBITORS OF SMALL MOLECULES OF THE JAK KINAS FAMILY
AR111960A1 (en) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp CRYSTALLINE FORMS OF A FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR ITS PREPARATION
MX2020004946A (en) * 2017-11-03 2020-09-25 Aclaris Therapeutics Inc Substituted pyrrolopyrimidine jak inhibitors and methods of making and using the same.
CA3090842A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Abbvie Inc. Inhibitors of tyrosine kinase 2 mediated signaling
EP4309737A3 (en) 2018-05-04 2024-03-27 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
EP3788046B1 (en) 2018-05-04 2025-12-10 Incyte Corporation Salts of an fgfr inhibitor
TW202016110A (en) 2018-06-15 2020-05-01 比利時商健生藥品公司 Small molecule inhibitors of the JAK kinase family
CN108707101B (en) * 2018-07-05 2022-05-17 深圳大学 Method for photocatalytic synthesis of alkaloids
JP7516365B2 (en) * 2018-10-23 2024-07-16 イントラ-セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド New Compounds
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP3999512B1 (en) * 2019-07-18 2023-08-23 Bristol-Myers Squibb Company Pyrazolo[3,4-d]pyrrolo[1,2-b]pyridazinyl compounds useful as irak4 inhibitors
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CR20220169A (en) 2019-10-14 2022-10-27 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (en) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Derivatives of FGFR inhibitors
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CN113620957B (en) * 2020-05-08 2022-04-19 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 Preparation method of aminomethyl pyrazine compound
US20230365544A1 (en) * 2020-05-12 2023-11-16 Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Small molecule inhibitors of calcium channel activity and uses thereof
US11691971B2 (en) 2020-06-19 2023-07-04 Incyte Corporation Naphthyridinone compounds as JAK2 V617F inhibitors
WO2021257863A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Incyte Corporation Pyrrolotriazine compounds as jak2 v617f inhibitors
US11767323B2 (en) 2020-07-02 2023-09-26 Incyte Corporation Tricyclic pyridone compounds as JAK2 V617F inhibitors
MX2023000056A (en) 2020-07-02 2023-04-12 Incyte Corp TRICYCLIC UREA COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JANUS KINASE 2 VARIANT V617F (JAK2 V617F).
WO2022046989A1 (en) 2020-08-27 2022-03-03 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors
US11919908B2 (en) 2020-12-21 2024-03-05 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as JAK2 V617F inhibitors
TW202302589A (en) 2021-02-25 2023-01-16 美商英塞特公司 Spirocyclic lactams as jak2 v617f inhibitors
EP4304590A1 (en) 2021-03-11 2024-01-17 Janssen Pharmaceutica NV Lorpucitinib for use in the treatment of jak mediated disorders
US12065494B2 (en) 2021-04-12 2024-08-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an FGFR inhibitor and a Nectin-4 targeting agent
AR126101A1 (en) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp TRICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
AR126102A1 (en) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp TRICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
CA3254582A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors
CN119715830A (en) * 2024-11-27 2025-03-28 中国食品药品检定研究院(国家药品监督管理局医疗器械标准管理中心、中国药品检验总所) Glucosamine purity detection method and impurity qualitative method

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1376A (en) * 1839-10-18 Wateb-wheel
GB716327A (en) 1951-09-05 1954-10-06 Ici Ltd New heterocyclic compounds
US3663559A (en) 1969-12-03 1972-05-16 Union Carbide Corp Preparation of oxo-furo-pyridines from furylvinyl isocyanates
ZA737247B (en) 1972-09-29 1975-04-30 Ayerst Mckenna & Harrison Rapamycin and process of preparation
US4053474A (en) 1976-04-21 1977-10-11 E. R. Squibb & Sons, Inc. Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidine
US5605690A (en) 1989-09-05 1997-02-25 Immunex Corporation Methods of lowering active TNF-α levels in mammals using tumor necrosis factor receptor
ES2152207T3 (en) 1989-10-20 2001-02-01 Kyowa Hakko Kogyo Kk CONDENSED DERIVATIVES OF LA PURINA.
WO1991010671A1 (en) 1990-01-11 1991-07-25 Isis Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for detecting and modulating rna activity and gene expression
US6262241B1 (en) 1990-08-13 2001-07-17 Isis Pharmaceuticals, Inc. Compound for detecting and modulating RNA activity and gene expression
DE10199067I2 (en) 1991-03-18 2006-03-16 Univ New York Human Tumor Necrosis Factor Specific Monoclonal and Chimeric Antibodies
EP0590022A1 (en) 1991-06-14 1994-04-06 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY IMIDAZO 1,5-a]QUINOXALINES
US5212310A (en) 1991-12-19 1993-05-18 Neurogen Corporation Certain aryl fused imidazopyrimidines; a new class of GABA brain receptor ligands
US5266698A (en) 1992-04-30 1993-11-30 Neurogen Corporation Certain aryl and cycloalkyl fused imidazopyrazinediones; a new class of GABA brain receptor ligands
US5306819A (en) 1992-08-27 1994-04-26 Neurogen Corporation Certain aryl a cycloalkyl fused imidazopyrazinols; and new class of GABA brain receptor ligands
PL174721B1 (en) 1992-11-13 1998-09-30 Idec Pharma Corp Monoclonal antibody anty-cd2
IL108754A0 (en) 1993-02-26 1994-06-24 Schering Corp 2-benzyl-polycyclic guanine derivatives and process for preparing them
US5733905A (en) 1993-07-29 1998-03-31 American Cyanamid Company Tricyclic diazepine vasopressin antagonists and oxytocin antagonists
US5736540A (en) 1993-07-29 1998-04-07 American Cyanamid Company Tricyclic diazepine vasopressin antagonists and oxytocin antagonists
US5547975A (en) 1994-09-20 1996-08-20 Talley; John J. Benzopyranopyrazolyl derivatives for the treatment of inflammation
US5521173A (en) 1995-01-17 1996-05-28 American Home Products Corporation Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
US5753648A (en) 1995-01-17 1998-05-19 American Cyanamid Company Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
US5763137A (en) 1995-08-04 1998-06-09 Agfa-Gevaert, N.V. Method for making a lithographic printing plate
US6090382A (en) 1996-02-09 2000-07-18 Basf Aktiengesellschaft Human antibodies that bind human TNFα
ATE430149T1 (en) * 1998-03-04 2009-05-15 Bristol Myers Squibb Co HETEROCYCLE SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINE AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
IL139197A0 (en) 1999-10-29 2001-11-25 Pfizer Prod Inc Use of corticotropin releasing factor antagonists and related compositions
TWI271406B (en) 1999-12-13 2007-01-21 Eisai Co Ltd Tricyclic condensed heterocyclic compounds, preparation method of the same and pharmaceuticals comprising the same
AU2001285401A1 (en) 2000-08-07 2002-02-18 Neurogen Corporation Heterocyclic compounds as ligands of the GABAa receptor
GB0124299D0 (en) 2001-10-10 2001-11-28 Astrazeneca Ab Crystal structure of enzyme and uses thereof
AU2003218989A1 (en) 2002-02-19 2003-09-09 Pharmacia Italia S.P.A. Tricyclic pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents
TW200400034A (en) 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
ATE433967T1 (en) 2003-01-17 2009-07-15 Warner Lambert Co 2-AMINOPYRIDINE SUBSTITUTED HETEROCYCLES AS INHIBITORS OF CELLULAR PROLIFERATION
US7169926B1 (en) 2003-08-13 2007-01-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
EP1753428A4 (en) * 2004-05-14 2010-09-15 Abbott Lab Kinase inhibitors as therapeutic agents
EP1773840B1 (en) 2004-07-23 2010-01-20 The Medicines Company (Leipzig) GmbH Substituted pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidines and pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]-pyrimidines for use as inhibitors of pda-4 and/or tnf-alpha release
US7947694B2 (en) 2005-01-14 2011-05-24 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted pyrazolo[3,4-D]pyrimidines as cell cycle kinase inhibitors
AU2006205851A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 Janssen Pharmaceutica N.V. 5-membered annelated heterocyclic pyrimidines as kinase inhibitors
US20060183758A1 (en) 2005-02-17 2006-08-17 Cb Research And Development, Inc. Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans
US7737279B2 (en) 2005-05-10 2010-06-15 Bristol-Myers Squibb Company 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same
US7593820B2 (en) 2005-05-12 2009-09-22 Cytopia Research Pty Ltd Crystal structure of human Janus Kinase 2 (JAK2) and uses thereof
EP2251341A1 (en) 2005-07-14 2010-11-17 Astellas Pharma Inc. Heterocyclic Janus kinase 3 inhibitors
US8163767B2 (en) 2005-07-14 2012-04-24 Astellas Pharma Inc. Heterocyclic Janus Kinase 3 inhibitors
BRPI0614578A2 (en) 2005-08-16 2011-04-05 Irm Llc compound, pharmaceutical composition as protein kinase inhibitors, as well as their method and use
CA2623541A1 (en) 2005-09-23 2007-03-29 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Method for 1h-imidazo[4,5-c]pyridines and analogs thereof
TW201307354A (en) 2005-12-29 2013-02-16 Abbott Lab Protein kinase inhibitors
EP2068869A4 (en) * 2006-10-06 2011-05-25 Abbott Lab Novel imidazothiazoles and imidazoxazoles
CA2675288A1 (en) * 2007-01-12 2008-07-17 Astellas Pharma Inc. Condensed pyridine compound
EP2108020A2 (en) 2007-01-30 2009-10-14 Biogen Idec MA, Inc. 1-h-pyrazolo[3,4b]pyrimidine derivatives and their use as modulators of mitotic kinases
WO2008112695A2 (en) 2007-03-12 2008-09-18 Irm Llc Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines and 1, 2, 5, 6-tetraaza- as- indacenes as protein kinase inhibitors for cancer treatment
US7691869B2 (en) 2007-03-30 2010-04-06 King Pharmaceuticals Research And Development, Inc. Pyrrolotriazolopyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods of treating conditions and diseases mediated by the adenosine A2A receptor activity
US8188083B2 (en) * 2007-06-28 2012-05-29 Abbott Laboratories Triazolopyridazines
CN101952294B (en) 2008-02-25 2014-11-26 霍夫曼-拉罗奇有限公司 Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
CN101945877B (en) 2008-02-25 2013-07-03 霍夫曼-拉罗奇有限公司 Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
CN101939324B (en) 2008-02-25 2014-10-15 霍夫曼-拉罗奇有限公司 Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
UY31881A (en) 2008-06-10 2010-01-29 Abbott Lab SUBSTITUTED DERIVATIVES OF IMIDAZO [1,5-A] PIRROLO [2,3-E] PIRAZINAS AND IMIDAZO [1,2-A] PIRROLO [2,3-E] PIRAZINAS, ITS SALTS, PRODROGAS, BIOLOGICAL METABOLITES E STEREOISÓMEROS E PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ISOMERS.
AU2009266806A1 (en) 2008-07-03 2010-01-07 Exelixis Inc. CDK modulators
AU2010237859A1 (en) * 2009-04-14 2011-11-03 Astellas Pharma Inc. Fused pyrrolopyridine derivative
US8361962B2 (en) * 2009-07-27 2013-01-29 Roche Palo Alto Llc Tricyclic inhibitors of JAK
NZ600161A (en) * 2009-12-01 2014-08-29 Abbvie Inc Novel tricyclic compounds
US8637529B2 (en) 2010-06-11 2014-01-28 AbbYie Inc. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds
US20130072470A1 (en) 2011-09-21 2013-03-21 Abbvie Inc. Novel tricyclic compounds

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2674262C2 (en) * 2014-05-14 2018-12-06 Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. Tricyclic compound and jak inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
EP2506713A1 (en) 2012-10-10
MX2012006381A (en) 2012-06-19
ECSP12011968A (en) 2012-07-31
IL220053A0 (en) 2012-10-31
CL2012001396A1 (en) 2012-09-14
CN102711470A (en) 2012-10-03
PH12012501000A1 (en) 2013-02-11
DOP2012000149A (en) 2012-09-30
JP2013512282A (en) 2013-04-11
WO2011068899A1 (en) 2011-06-09
KR20120102724A (en) 2012-09-18
NZ599938A (en) 2014-08-29
PE20130005A1 (en) 2013-02-16
CR20120294A (en) 2012-09-03
AU2010326030A1 (en) 2012-06-07
US8785639B2 (en) 2014-07-22
SG181147A1 (en) 2012-07-30
US20110190489A1 (en) 2011-08-04
GT201200167A (en) 2014-06-10
ZA201203588B (en) 2015-07-29
CA2781010A1 (en) 2011-06-09
EP2506713A4 (en) 2014-09-03
US20140349970A1 (en) 2014-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012127368A (en) NEW TRICYCLIC COMPOUNDS
RU2005101880A (en) Arylcarbonyl derivatives as therapeutic agents
JP7515415B2 (en) Heteroaryl compounds for treating Huntington's disease
DK1966200T3 (en) Heterocyclic JANUS kinase 3 inhibitors
JP2021507912A5 (en)
TW575573B (en) Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives
US8354405B2 (en) 6-cycloamino-3-(pyrid-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof
TW202144349A (en) Preparation and application method of heterocyclic compound as KRAS inhibitor
CA2477967A1 (en) Purine derivatives as kinase inhibitors
ES2687693T3 (en) New heterocyclic derivatives and their uses
JP2005526072A5 (en)
JP2021506941A5 (en)
BR112020012002A2 (en) diazaindole compounds
BR112019015075A2 (en) BICYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTIC SHP2 INHIBITORS
BG106383A (en) Imidazo[1,2-a]pyridine and pyrazolo[2,3-a]pyridine derivatives
US20110152243A1 (en) Novel thienopyrrole compounds
PE20020976A1 (en) PIRIDO-PYRIMIDINES 6-SUBSTITUTED AS KINASE INHIBITORS
CA2602590A1 (en) 1-substituted pyrazolo (3,4-c) ring compounds as modulators of cytokine biosynthesis for the treatment of viral infections and neoplastic diseases
RU2014115227A (en) DERIVATIVES OF BENZOTIAZOL-6-IL ACETIC ACID AND THEIR APPLICATION FOR TREATMENT OF HIV INFECTION
MXPA03005913A (en) Tricyclic and heterocyclic derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient.
BR112021002408A2 (en) carboxamides as ubiquitin-specific protease inhibitors
RU2013151293A (en) DERIVATIVES N - [(1H-PYRAZOLE -1-IL) ARYL] -1H-INDOL OR 1H-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE, THEIR PRODUCTION AND USE OF THEM AS P2Y12 ANTAGONISTS
JP2024528066A (en) Heteroaryl compounds for treating Huntington's disease
MX2011005808A (en) 6-cycloamino-3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)imid azo[1,2-b]pyridazine derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof.
RU2007147595A (en) INDUCTEROL DERIVATIVES AND PHOSPHODIESTHESIS INHIBITORS FOR TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150415