[go: up one dir, main page]

RU2012101214A - Лекарственные формы апиксабана - Google Patents

Лекарственные формы апиксабана Download PDF

Info

Publication number
RU2012101214A
RU2012101214A RU2012101214/15A RU2012101214A RU2012101214A RU 2012101214 A RU2012101214 A RU 2012101214A RU 2012101214/15 A RU2012101214/15 A RU 2012101214/15A RU 2012101214 A RU2012101214 A RU 2012101214A RU 2012101214 A RU2012101214 A RU 2012101214A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dosage form
apixaban
controlled release
specified
form according
Prior art date
Application number
RU2012101214/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Ричард Г. НОЗ
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Бристол-Майерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк., Бристол-Майерс Сквибб Компани filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of RU2012101214A publication Critical patent/RU2012101214A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0004—Osmotic delivery systems; Sustained release driven by osmosis, thermal energy or gas
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Лекарственная форма, содержащаяапиксабан с улучшенной растворимостью, где указанная лекарственная форма обеспечивает контролируемое высвобождение апиксабана.2. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма представляет собой лекарственную форму с контролируемым высвобождением, которая высвобождает in vivo или in vitro 70 мас.% апиксабана на протяжении 2 ч или более после введения указанной лекарственной формы в водные условия применения.3. Лекарственная форма по п.1, где лекарственная форма с контролируемым высвобождением представляет собой лекарственную форму с осмотически контролируемым высвобождением.4. Лекарственная форма по п.3, где лекарственная форма с контролируемым высвобождением представляет собой двухслойную лекарственную форму с осмотически контролируемым высвобождением.5. Лекарственная форма по п.1, где после введения в условия применения in vivo, указанная лекарственная форма обеспечивает плазменную концентрацию апиксабана примерно 70 нг/мл или более в течение периода времени примерно 12 ч или более.6. Лекарственная форма по п.1, где указанная форма с улучшенной растворимостью выбрана из группы, состоящей из твердой аморфной дисперсии, липидного носителя, содержащего апиксабан, твердого адсорбата, содержащего апиксабан, адсорбированный на субстрате, наночастиц, адсорбатов апиксабана в поперечно сшитом полимере, наносуспензии, переохлажденной формы, лекарственной формы апиксабан/циклодекстрин, формы мягкого геля, самоэмульгирующейся формы, трехфазной формы апиксабана, кристаллической высокорастворимой формы, высокоэнергетической кристаллической фрмы, гидрата или сольвата кри�

Claims (20)

1. Лекарственная форма, содержащая
апиксабан с улучшенной растворимостью, где указанная лекарственная форма обеспечивает контролируемое высвобождение апиксабана.
2. Лекарственная форма по п.1, где указанная лекарственная форма представляет собой лекарственную форму с контролируемым высвобождением, которая высвобождает in vivo или in vitro 70 мас.% апиксабана на протяжении 2 ч или более после введения указанной лекарственной формы в водные условия применения.
3. Лекарственная форма по п.1, где лекарственная форма с контролируемым высвобождением представляет собой лекарственную форму с осмотически контролируемым высвобождением.
4. Лекарственная форма по п.3, где лекарственная форма с контролируемым высвобождением представляет собой двухслойную лекарственную форму с осмотически контролируемым высвобождением.
5. Лекарственная форма по п.1, где после введения в условия применения in vivo, указанная лекарственная форма обеспечивает плазменную концентрацию апиксабана примерно 70 нг/мл или более в течение периода времени примерно 12 ч или более.
6. Лекарственная форма по п.1, где указанная форма с улучшенной растворимостью выбрана из группы, состоящей из твердой аморфной дисперсии, липидного носителя, содержащего апиксабан, твердого адсорбата, содержащего апиксабан, адсорбированный на субстрате, наночастиц, адсорбатов апиксабана в поперечно сшитом полимере, наносуспензии, переохлажденной формы, лекарственной формы апиксабан/циклодекстрин, формы мягкого геля, самоэмульгирующейся формы, трехфазной формы апиксабана, кристаллической высокорастворимой формы, высокоэнергетической кристаллической фрмы, гидрата или сольвата кристаллической формы, аморфной формы, смеси апиксабана и солюбилизирующего агента, и раствора указанного апиксабана, растворенного в жидкости.
7. Лекарственная форма по п.1, где указанная форма с улучшенной растворимостью представляет собой твердую аморфную дисперсию, содержащую апиксабан и полимер.
8. Лекарственная форма по п.7, где указанная твердая аморфная дисперсия представляет собой дисперсию, высушенную распылением.
9. Лекарственная форма по п.4, где указанная лекарственная форма с осмотически контролируемым высвобождением содержит твердую аморфную дисперсию, содержащую апиксабан и полимер.
10. Лекарственная форма по п.9, где указанная твердая аморфная дисперсия, содержащая апиксабан и полимер, представляет собой дисперсию, высушенную распылением.
11. Лекарственная форма по п.10, где указанная лекарственная форма с осмотически контролируемым высвобождением содержит двухслойную таблетку, содержащую отверстие.
12. Лекарственная форма по п.11, где после введения в in vivo условия применения указанная лекарственная форма обеспечивает концентрацию апиксабана в плазме примерно 70 нг/мл или более в течение периода времени примерно 12 ч или более.
13. Лекарственная форма по п.1, где лекарственная форма с контролируемым высвобождением представляет собой лекарственную форму с контролируемым высвобождением из матрицы.
14. Лекарственная форма по п.13, где указанная лекарственная форма с контролируемым высвобождением из матрицы содержит твердую аморфную дисперсию, содержащую указанный апиксабан и полимер, и указанная твердая аморфная дисперсия представляет собой дисперсию, высушенную распылением.
15. Лекарственная форма по п.1, имеющая скорость растворения in vitro, где скорость растворения in vitro составляет примерно менее 10 мас.% апиксабана, высвобождающегося за один час, примерно от 20 мас.% апиксабана примерно до 40 мас.% апиксабана, высвобождающегося за четыре часа, примерно от 60 мас.% апиксабана примерно до 80 мас.% апиксабана, высвобождающегося примерно за восемь часов, и примерно более 70 мас.% апиксабана, высвобождающегося за десять часов.
16. Лекарственная форма по п.1, имеющая скорость растворения in vitro, где скорость растворения in vitro составляет примерно менее 20 мас.% апиксабана, высвобождающегося за один час, примерно от 20 мас.% апиксабана примерно до 40 мас.% апиксабана, высвобождающегося за два часа, примерно от 50 мас.% апиксабана примерно до 75 мас.% апиксабана, высвобождающегося примерно за четыре часа, и примерно более 70 мас.% апиксабана, высвобождающегося за шесть часов.
17. Лекарственная форма по п.1, имеющая средную скорость высвобождения, где средняя скорость высвобождения апиксабана составляет примерно от 7 мас.%/ч примерно до 10 мас.%/ч.
18. Лекарственная форма по п.1, имеющая средную скорость высвобождения, где средняя скорость высвобождения апиксабана составляет примерно от 11 мас.%/ч примерно до 18 мас.%/ч.
19. Способ лечения тромбоэмболических заболеваний, предусматривающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, лекарственной формы по любому из пп.1-18.
20. Способ по п.19, где тромбоэмболическим заболеванием является тромбоэмболия вен, тромбоз глубоких вен, острый коронарный синдром или артериальный тромбоз.
RU2012101214/15A 2009-06-16 2010-06-15 Лекарственные формы апиксабана RU2012101214A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US18744209P 2009-06-16 2009-06-16
US61/187,442 2009-06-16
PCT/US2010/038660 WO2010147978A1 (en) 2009-06-16 2010-06-15 Dosage forms of apixaban

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012101214A true RU2012101214A (ru) 2013-07-27

Family

ID=42677548

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012101214/15A RU2012101214A (ru) 2009-06-16 2010-06-15 Лекарственные формы апиксабана

Country Status (24)

Country Link
US (4) US20120087978A1 (ru)
EP (2) EP2442791B1 (ru)
JP (1) JP5775071B2 (ru)
KR (1) KR20120029428A (ru)
CN (1) CN102802608A (ru)
AU (1) AU2010260208B2 (ru)
BR (1) BRPI1010739A2 (ru)
CA (1) CA2765413A1 (ru)
CY (1) CY1122685T1 (ru)
DK (1) DK2442791T3 (ru)
ES (1) ES2769357T3 (ru)
HR (1) HRP20200297T1 (ru)
HU (1) HUE048542T2 (ru)
IL (1) IL216421A0 (ru)
LT (1) LT2442791T (ru)
MX (1) MX2011013080A (ru)
PL (1) PL2442791T3 (ru)
PT (1) PT2442791T (ru)
RU (1) RU2012101214A (ru)
SG (1) SG176785A1 (ru)
SI (1) SI2442791T1 (ru)
SM (1) SMT202000093T1 (ru)
WO (1) WO2010147978A1 (ru)
ZA (1) ZA201109334B (ru)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2538925B1 (en) * 2010-02-25 2015-12-16 Bristol-Myers Squibb Company Apixaban formulations
JP6320912B2 (ja) * 2011-03-25 2018-05-09 セレクタ バイオサイエンシーズ インコーポレーテッドＳｅｌｅｃｔａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｉｎｃ． 浸透圧媒介性放出合成ナノ担体
EP2554159A1 (en) 2011-08-04 2013-02-06 ratiopharm GmbH Dosage forms comprising apixaban and content uniformity enhancer
WO2013164839A2 (en) * 2012-03-06 2013-11-07 Cadila Healthcare Limited Amorphous form of apixaban, process of preparation and compositions thereof
IN2014MN02245A (ru) * 2012-04-10 2015-10-09 Rubicon Res Private Ltd
US20150272891A1 (en) * 2012-05-24 2015-10-01 Ratiopharm Gmbh Dosage forms comprising apixaban and matrix former
US8313774B1 (en) 2012-06-26 2012-11-20 Magnifica Inc. Oral solid composition
AU2013323435C1 (en) * 2012-09-26 2018-04-12 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company Apixaban liquid formulations
CN104721156B (zh) * 2013-12-18 2020-05-01 山东新时代药业有限公司 一种含利伐沙班的片剂
EP3086778A1 (en) * 2013-12-23 2016-11-02 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Oral pharmaceutical composition
EP2907507A1 (en) * 2014-02-17 2015-08-19 Sandoz Ag Pharmaceutical composition comprising apixaban
CN104971355B (zh) * 2014-04-02 2018-04-24 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 含有利伐沙班的组合物及其制备方法
US20150335586A1 (en) 2014-05-20 2015-11-26 R.P. Scherer Technologies, Llc Capsule dispensing container
JP6359390B2 (ja) * 2014-09-05 2018-07-18 テルモ株式会社 インプラントデバイスおよびインプラントデバイス植え込み具
WO2017088841A1 (en) 2015-11-26 2017-06-01 Zentiva, K.S. Preparation of a drug form containing amorphous apixaban
CN106902115A (zh) * 2015-12-22 2017-06-30 江苏万邦生化医药股份有限公司 阿哌沙班在治疗糖尿病足药物中的应用
WO2017121340A1 (zh) 2016-01-12 2017-07-20 广东东阳光药业有限公司 阿哌沙班固体组合物及其制备方法
CN106986868B (zh) * 2016-01-21 2020-04-21 广东东阳光药业有限公司 包含阿哌沙班的共晶体及其制备方法
US11154558B2 (en) * 2016-04-15 2021-10-26 Adams Pharmaceuticals LLC Prevention of atherosclerotic events with direct factor Xa inhibitors
WO2017221209A1 (en) 2016-06-23 2017-12-28 Lupin Limited Pharmaceutical formulations of apixaban
CN108236604A (zh) * 2018-02-07 2018-07-03 中国药科大学 阿哌沙班柔性脂质体
JP2021514006A (ja) * 2018-02-21 2021-06-03 アーロン エイチ． ブレイジー， 膨張性の構造化された投薬剤形
HRP20240529T1 (hr) * 2018-04-16 2024-07-05 Bristol-Myers Squibb Company Formulacije apiksabana
KR20190130411A (ko) 2018-05-14 2019-11-22 신일제약주식회사 아픽사반 약제학적 제제 및 그의 제조방법
KR20210044245A (ko) 2018-08-14 2021-04-22 지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드 주사가능 약학 조성물 및 이의 제조 방법
CN109010273B (zh) * 2018-10-08 2021-03-19 中国药科大学 一种阿哌沙班纳米混悬剂及其制备方法
KR102044676B1 (ko) * 2019-03-27 2019-11-14 주식회사 씨트리 생체적합성 고분자 기반 아픽사반 함유 미립구의 제조방법
KR102045721B1 (ko) * 2019-03-27 2019-11-18 주식회사 씨트리 아픽사반 함유 미립구 제조용 분산상의 조성물 및 이로부터 제조되는 생체적합성 고분자 기반 아픽사반 함유 미립구
CN110037990B (zh) * 2019-04-15 2023-03-28 海正药业(杭州)有限公司 一种阿哌沙班固体无定形分散体的制备工艺
WO2020219384A1 (en) * 2019-04-26 2020-10-29 Taho Pharmaceuticals Ltd. Apixaban transdermal delivery system and uses thereof
WO2020231791A1 (en) * 2019-05-10 2020-11-19 Fordoz Pharma Corp. Injectable polymer nanoparticle compositions of antithrombotic agents and methods thereof
WO2021055652A1 (en) 2019-09-18 2021-03-25 Bristol-Myers Squibb Company Dosage forms for tyk2 inhibitors
JP7752487B2 (ja) * 2020-03-24 2025-10-10 日本ジェネリック株式会社 アピキサバン含有固体分散体
JP7520351B2 (ja) * 2020-08-14 2024-07-23 日医工株式会社 アピキサバン含有医薬組成物
IL301389A (en) * 2020-09-18 2023-05-01 Bristol Myers Squibb Co Dosage forms for tyk2 inhibitors comprising swellable cores
WO2022123074A1 (en) * 2020-12-13 2022-06-16 Dafechem Ltd Liquid apixaban formulation in small dose volume
MX2023014615A (es) * 2021-06-08 2024-02-28 Taho Pharmaceuticals Ltd Producto de pelicula de apixaban y usos de este.
CN115715770B (zh) * 2021-08-24 2024-01-26 新领医药技术(深圳)有限公司 阿哌沙班透皮贴剂及其制备方法
US12213972B2 (en) * 2022-07-27 2025-02-04 Slayback Pharma Llc Stable pharmaceutical compositions of apixaban
KR20240102908A (ko) * 2022-12-26 2024-07-03 주식회사 렉스팜텍 아픽사반을 포함하는 서방성 정제
WO2024220731A1 (en) * 2023-04-18 2024-10-24 Incyclix Bio, Llc. Advantageous human dosage regimens for administration of inx-315
WO2024261686A1 (en) * 2023-06-23 2024-12-26 Ronak Patel A gastroretentive composition comprising apixaban

Family Cites Families (68)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3995631A (en) 1971-01-13 1976-12-07 Alza Corporation Osmotic dispenser with means for dispensing active agent responsive to osmotic gradient
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US4247498A (en) 1976-08-30 1981-01-27 Akzona Incorporated Methods for making microporous products
US4564488A (en) 1978-07-31 1986-01-14 Akzo Nv Methods for the preparation of porous fibers and membranes
US4203440A (en) 1978-10-23 1980-05-20 Alza Corporation Device having variable volume chamber for dispensing useful agent
CA1146866A (en) 1979-07-05 1983-05-24 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Process for the production of sustained release pharmaceutical composition of solid medical material
EP0028489B1 (en) 1979-11-05 1983-10-05 Beecham Group Plc Enzyme derivatives, and their preparation
US4490431A (en) 1982-11-03 1984-12-25 Akzona Incorporated 0.1 Micron rated polypropylene membrane and method for its preparation
US4612008A (en) 1983-05-11 1986-09-16 Alza Corporation Osmotic device with dual thermodynamic activity
US4627850A (en) 1983-11-02 1986-12-09 Alza Corporation Osmotic capsule
US5225192A (en) 1988-10-17 1993-07-06 Vectorpharma International S.P.A. Poorly soluble medicaments supported on polymer substances in a form suitable for increasing their dissolving rate
DE3438830A1 (de) 1984-10-23 1986-04-30 Rentschler Arzneimittel Nifedipin enthaltende darreichungsform und verfahren zu ihrer herstellung
DE3660408D1 (en) 1985-02-27 1988-08-25 Oerlikon Buehrle Ag Apparatus for measuring the vibrations of a spiral bevel gear transmission in a gear-testing machine
US5612059A (en) 1988-08-30 1997-03-18 Pfizer Inc. Use of asymmetric membranes in delivery devices
IL92966A (en) 1989-01-12 1995-07-31 Pfizer Dispensing devices powered by hydrogel
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5376645A (en) 1990-01-23 1994-12-27 University Of Kansas Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof
KR0166088B1 (ko) 1990-01-23 1999-01-15 . 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도
US5324280A (en) 1990-04-02 1994-06-28 Alza Corporation Osmotic dosage system for delivering a formulation comprising liquid carrier and drug
US5145684A (en) 1991-01-25 1992-09-08 Sterling Drug Inc. Surface modified drug nanoparticles
JP2527107B2 (ja) 1991-04-16 1996-08-21 日本新薬株式会社 固体分散体の製造方法
US5340591A (en) 1992-01-24 1994-08-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Method of producing a solid dispersion of the sparingly water-soluble drug, nilvadipine
JP3265680B2 (ja) 1992-03-12 2002-03-11 大正製薬株式会社 経口製剤用組成物
DE4327063A1 (de) 1993-08-12 1995-02-16 Kirsten Dr Westesen Ubidecarenon-Partikel mit modifizierten physikochemischen Eigenschaften
US6054136A (en) 1993-09-30 2000-04-25 Gattefosse S.A. Orally administrable composition capable of providing enhanced bioavailability when ingested
US5458887A (en) 1994-03-02 1995-10-17 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Controlled release tablet formulation
GB9405304D0 (en) 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
US5612359A (en) 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
DE4440337A1 (de) 1994-11-11 1996-05-15 Dds Drug Delivery Services Ges Pharmazeutische Nanosuspensionen zur Arzneistoffapplikation als Systeme mit erhöhter Sättigungslöslichkeit und Lösungsgeschwindigkeit
DE19504832A1 (de) 1995-02-14 1996-08-22 Basf Ag Feste Wirkstoff-Zubereitungen
SI9500173B (sl) 1995-05-19 2002-02-28 Lek, Trofazna farmacevtska oblika s konstantnim in kontroliranim sproščanjem amorfne učinkovine za enkrat dnevno aplikacijo
US5654005A (en) 1995-06-07 1997-08-05 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Controlled release formulation having a preformed passageway
US5798119A (en) 1995-06-13 1998-08-25 S. C. Johnson & Son, Inc. Osmotic-delivery devices having vapor-permeable coatings
US5686133A (en) 1996-01-31 1997-11-11 Port Systems, L.L.C. Water soluble pharmaceutical coating and method for producing coated pharmaceuticals
US5993858A (en) 1996-06-14 1999-11-30 Port Systems L.L.C. Method and formulation for increasing the bioavailability of poorly water-soluble drugs
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
US6046177A (en) 1997-05-05 2000-04-04 Cydex, Inc. Sulfoalkyl ether cyclodextrin based controlled release solid pharmaceutical formulations
US5874418A (en) 1997-05-05 1999-02-23 Cydex, Inc. Sulfoalkyl ether cyclodextrin based solid pharmaceutical formulations and their use
US6492991B1 (en) 1998-08-28 2002-12-10 Ati International Srl Method and apparatus for controlling compressed Z information in a video graphics system
CN1149196C (zh) 1998-07-06 2004-05-12 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 作为血管紧张肽和内皮肽受体双重拮抗剂的联苯基磺酰胺
DK1140012T3 (da) 1998-12-17 2004-07-12 Alza Corp Omdannelse af væskefyldte gelatinekapsler til systemer til kontrolleret frigivelsessystemer ved flere coatinger
US6342249B1 (en) 1998-12-23 2002-01-29 Alza Corporation Controlled release liquid active agent formulation dosage forms
ATE404178T1 (de) * 1999-02-10 2008-08-15 Pfizer Prod Inc Vorrichtung mit matrixgesteuerter wirkstofffreisetzung
EP1027888B1 (en) * 1999-02-10 2009-06-10 Pfizer Products Inc. Osmotic system for delivery of solid amorphous dispersions of drugs
US6706283B1 (en) 1999-02-10 2004-03-16 Pfizer Inc Controlled release by extrusion of solid amorphous dispersions of drugs
US6548529B1 (en) 1999-04-05 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method
MY125533A (en) 1999-12-06 2006-08-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
TR200201617T2 (tr) 1999-12-23 2002-10-21 Pfizer Products Inc. Kuvvetlendirilmiş ilaç konsantrasyonları sağlayan farmasötik kompozisyonlar
US7115279B2 (en) 2000-08-03 2006-10-03 Curatolo William J Pharmaceutical compositions of cholesteryl ester transfer protein inhibitors
IL158765A0 (en) 2001-06-21 2004-05-12 Pfizer Prod Inc Self-emulsifying formulations of cholesteryl ester transfer protein inhibitors
CA2448864C (en) * 2001-06-22 2008-04-22 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions containing a solid dispersion of a poorly-soluble drug in a matrix and a solubility-enhancing polymer
WO2003000238A1 (en) 2001-06-22 2003-01-03 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions of adsorbates of amorphous drug
EP1269994A3 (en) 2001-06-22 2003-02-12 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions comprising drug and concentration-enhancing polymers
TWI331526B (en) 2001-09-21 2010-10-11 Bristol Myers Squibb Pharma Co Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors
US20030175346A1 (en) 2002-02-01 2003-09-18 Anne Billotte Osmotic delivery system
IL162870A0 (en) * 2002-02-01 2005-11-20 Pfizer Prod Inc Controlled release pharmaceutical dosage forms of a cholesteryl estertransfer protein inhibitor
EP1469833B1 (en) 2002-02-01 2021-05-19 Bend Research, Inc. Method for making homogeneous spray-dried solid amorphous drug dispersions utilizing modified spray-drying apparatus
AR038375A1 (es) 2002-02-01 2005-01-12 Pfizer Prod Inc Composiciones farmaceuticas de inhibidores de la proteina de transferencia de esteres de colesterilo
BRPI0413363A (pt) 2003-08-04 2006-10-10 Pfizer Prod Inc formas de dosagem fornecendo liberação controlada de inibidores de proteìna de transferência de ésteres de colesterila e liberação imediata de inibidores de hmg-coa redutase
GB0417132D0 (en) 2004-07-31 2004-09-01 Koninkl Philips Electronics Nv A shift register circuit
US7396932B2 (en) 2004-09-28 2008-07-08 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones
US20060069085A1 (en) 2004-09-28 2006-03-30 Rulin Zhao Preparation of 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
US20070191306A1 (en) * 2005-08-17 2007-08-16 Bristol-Myers Squibb Company FACTOR Xa INHIBITOR FORMULATION AND METHOD
CN101340933A (zh) * 2005-08-17 2009-01-07 百时美施贵宝公司 具有环糊精的因子xa抑制剂包合配合物
US20070259913A1 (en) * 2006-05-04 2007-11-08 David Deitchman Prophylaxis of thromboembolic events in cancer patients
KR20090052346A (ko) 2006-09-12 2009-05-25 글락소 그룹 리미티드 인자 ｘａ 억제제를 포함하는 복수의 소형 정제를 포함하는제약 조성물
US20110045028A1 (en) 2006-11-30 2011-02-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Sustained release preparation

Also Published As

Publication number Publication date
PL2442791T3 (pl) 2020-05-18
JP5775071B2 (ja) 2015-09-09
MX2011013080A (es) 2012-01-20
CN102802608A (zh) 2012-11-28
ES2769357T3 (es) 2020-06-25
DK2442791T3 (da) 2020-03-02
US20140030330A1 (en) 2014-01-30
US20140335178A1 (en) 2014-11-13
IL216421A0 (en) 2012-02-29
SG176785A1 (en) 2012-01-30
AU2010260208B2 (en) 2014-11-13
SMT202000093T1 (it) 2020-03-13
US20170202826A1 (en) 2017-07-20
HRP20200297T1 (hr) 2020-05-29
ES2769357T8 (es) 2020-08-06
AU2010260208A1 (en) 2011-12-15
ZA201109334B (en) 2014-05-28
JP2012530141A (ja) 2012-11-29
US20120087978A1 (en) 2012-04-12
WO2010147978A1 (en) 2010-12-23
EP3520776A1 (en) 2019-08-07
CA2765413A1 (en) 2010-12-23
PT2442791T (pt) 2020-02-06
KR20120029428A (ko) 2012-03-26
EP2442791B1 (en) 2019-11-27
CY1122685T1 (el) 2021-03-12
HUE048542T2 (hu) 2020-08-28
EP2442791A1 (en) 2012-04-25
SI2442791T1 (sl) 2020-03-31
BRPI1010739A2 (pt) 2016-03-15
LT2442791T (lt) 2020-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012101214A (ru) Лекарственные формы апиксабана
PE20180203A1 (es) Procedimiento para la preparacion de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1h-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo y su purificacion para su uso como principio activo farmaceutico
Teng et al. Iodine immobilized metal–organic framework for NIR‐Triggered antibacterial therapy on orthopedic implants
Zhang et al. Resveratrol protects dopamine neurons against lipopolysaccharide-induced neurotoxicity through its anti-inflammatory actions
US20200397807A1 (en) Nicotinyl riboside compounds and their uses
McCurdy et al. Antinociceptive profile of salvinorin A, a structurally unique kappa opioid receptor agonist
Rao et al. Bergenin loaded gum xanthan stabilized silver nanoparticles suppress synovial inflammation through modulation of the immune response and oxidative stress in adjuvant induced arthritic rats
RU2009141713A (ru) Защитные композиции от ишемии/реперфузии и способы применения
JP2012530141A5 (ru)
WO2009017838A3 (en) Combinations of jak-2 inhibitors and other agents
AR038157A1 (es) Formas de dosificacion de benzimidazoles sustituidos y su uso
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
IL251413B1 (en) Composition of injectable buprenorphine
Staurengo-Ferrari et al. The ruthenium NO donor,[Ru (bpy) 2 (NO) SO3](PF6), inhibits inflammatory pain: involvement of TRPV1 and cGMP/PKG/ATP-sensitive potassium channel signaling pathway
JP2010523696A5 (ru)
AR079248A1 (es) Microcapsulas de fexofenadina y composiciones que las contienen
AR081439A1 (es) Composicion para el tratamiento de la hiperplasia prostatica benigna de prostata
FI4124339T3 (fi) Lääkkeenantojärjestelmiä ja -menetelmiä virtsarakon syövän hoitoon gemsitabiinilla
AR043822A1 (es) Formas de dosificacion y procedimientos de tratamiento que usan inhibidores del vegfr
Fu et al. Vasodilatation produced by orientin and its mechanism study
Gong et al. Management of ROS and regulatory cell death in myocardial ischemia–Reperfusion injury
MX2020001342A (es) Uso de gaboxadol en el tratamiento contra diabetes y afecciones relacionadas.
Wang et al. Safety and efficacy of intracoronary tirofiban administration in patients with serious thrombus burden and ST-elevation myocardial infarction undergoing percutaneous coronary intervention.
Cao et al. Preparation of surface‐modified, micrometer‐sized carboxymethyl chitosan drug‐loaded microspheres
WO2010071320A3 (ko) 유데나필 함유 서방성 제제를 제조하기 위한 제어방출 조성물