RU2012151201A - Пиперазинотриазины - Google Patents
Пиперазинотриазины Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012151201A RU2012151201A RU2012151201/04A RU2012151201A RU2012151201A RU 2012151201 A RU2012151201 A RU 2012151201A RU 2012151201/04 A RU2012151201/04 A RU 2012151201/04A RU 2012151201 A RU2012151201 A RU 2012151201A RU 2012151201 A RU2012151201 A RU 2012151201A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- acryloyl
- methyl
- ethyl
- Prior art date
Links
- -1 methylaminoethyl Chemical group 0.000 claims abstract 46
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 32
- 125000003647 acryloyl group Chemical group O=C([*])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims abstract 19
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 17
- 125000000022 2-aminoethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])N([H])[H] 0.000 claims abstract 16
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 11
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 9
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims abstract 8
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000006125 ethylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 claims abstract 5
- YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N (+)-Biotin Chemical compound N1C(=O)N[C@@H]2[C@H](CCCCC(=O)O)SC[C@@H]21 YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229960002685 biotin Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000020958 biotin Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000011616 biotin Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000005448 ethoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims abstract 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 5
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 102000003993 Phosphatidylinositol 3-kinases Human genes 0.000 claims 3
- 108090000430 Phosphatidylinositol 3-kinases Proteins 0.000 claims 3
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 3
- 102000013530 TOR Serine-Threonine Kinases Human genes 0.000 claims 3
- 108010065917 TOR Serine-Threonine Kinases Proteins 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 3
- 125000004769 (C1-C4) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 claims 1
- 239000011324 bead Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I)в которойRозначает метил, н-гексил, аминоэтил, метиламиноэтил, этиламиноэтил, диметиламиноэтил, акрилоиламиноэтил, метакрилоиламиноэтил, метоксиэтил, этоксиэтил, С-С-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил; или Rозначает аминоэтил, акрилоил или акрилоиламиноэтил, имеющий линкер и метку, иRи R, независимо друг от друга, означают водород или С-С-алкил или Rи Rвместе образуют этиленовый мостик;и таутомеры, сольваты и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, н-гексил, 2-аминоэтил, 2-(метиламино)этил, 2-(этиламино)этил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил, С-С-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.3. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает 2-аминоэтил, акрилоил или 2-(акрилоиламино)этил, каждый имеет линкер и метку.4. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил, изо-пропилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.5. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил или акрилоил.6. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, 2-(акрилоиламино)этил, метилсульфонил или акрилоил.7. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает 2-аминоэтил или акрилоил, каждый имеет линкер и метку, выбранную из биотина, флуорофора или полимерного шарика.8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в которомRи R, независимо друг от друга, означают водород, метил, этил или изопропил, или Rи Rвместе образуют метиленовый или этиленовый мостик.9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в которомRи Rоба �
Claims (19)
1. Соединение формулы (I)
в которой
R1 означает метил, н-гексил, аминоэтил, метиламиноэтил, этиламиноэтил, диметиламиноэтил, акрилоиламиноэтил, метакрилоиламиноэтил, метоксиэтил, этоксиэтил, С1-С4-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил; или R1 означает аминоэтил, акрилоил или акрилоиламиноэтил, имеющий линкер и метку, и
R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород или С1-С4-алкил или R2 и R3 вместе образуют этиленовый мостик;
и таутомеры, сольваты и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, н-гексил, 2-аминоэтил, 2-(метиламино)этил, 2-(этиламино)этил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил, С1-С4-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.
3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает 2-аминоэтил, акрилоил или 2-(акрилоиламино)этил, каждый имеет линкер и метку.
4. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил, изо-пропилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.
5. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил или акрилоил.
6. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, 2-(акрилоиламино)этил, метилсульфонил или акрилоил.
7. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает 2-аминоэтил или акрилоил, каждый имеет линкер и метку, выбранную из биотина, флуорофора или полимерного шарика.
8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в котором
R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, метил, этил или изопропил, или R2 и R3 вместе образуют метиленовый или этиленовый мостик.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в котором
R2 и R3 оба означают водород, один водород и один метил, или оба означают метил, или образуют вместе этиленовый мостик.
10. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в котором
R2 означает (S)-2-метил, (R)-2-метил, (R)-3-метил или (S)-3-метил, и R3 означает водород или R2 и R3 означают (2R,6S)-2,6-диметил, (2R,6R)-2,6-диметил, (2R,3R)-2,3-диметил, (2S,5S)-2,5-диметил, (3S,5R)-3,5-диметил, (3S,5S)-3,5-диметил, 2,5-этиленовый мостик, 2,6-этиленовый мостик, 3,5-этиленовый мостик или оба означают водород.
11. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 означает метил, н-гексил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил или акрилоил, и R2 и R3 означают водород.
12. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 означает метил, 2-(акрилоиламино)этил, метилсульфонил или акрилоил, и R2 и R3 означают водород.
13. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 означает метил или метилсульфонил, и R2 и R3 означают водород.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-13.
15. Способ предупреждения, или лечения болезни, или нарушения, модулированных PI3 киназами и/или mTOR, включающий введения млекопитающему, которое нуждается в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-13.
16. Способ лечения гиперпролиферативного нарушения по п.15, включающий введения млекопитающему, которое нуждается в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I).
17. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-13 в качестве лекарственного средства для лечения, или предупреждения болезни, или состояния, модулированных PI3 киназой и/или mTOR у млекопитающих.
18. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-13 для применения в приготовлении лекарственного средства для лечения, или предупреждения болезни, или состояния, модулированных PI3 киназой и/или mTOR у млекопитающих.
19. Способ скрининга для соединений, связывающих липидкиназу, включающий
(a) связывание соединения формулы (I), в котором R1 означает аминоэтил, акрилоил или акрилоиламиноэтил, имеющий линкер и метку, с липидкиназой;
(b) смешивание с соединением, которое скринингуется, для связывания с указанной липидкиназой;
(c) измерение перемещения указанного соединения формулы (I), которое базируется на свойстве метки; и
(d) расчет связывания соединения, которое скринингуется, исходя из результата измеренного перемещения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1007227.0 | 2010-04-30 | ||
| GBGB1007227.0A GB201007227D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-04-30 | Piperazinotriazines |
| PCT/IB2011/051829 WO2011135520A1 (en) | 2010-04-30 | 2011-04-27 | Piperazinotriazines as pi3k inhibitors for use in the treatment antiproliferative disorders |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012151201A true RU2012151201A (ru) | 2014-06-10 |
Family
ID=42289874
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012151201/04A RU2012151201A (ru) | 2010-04-30 | 2011-04-27 | Пиперазинотриазины |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130040912A1 (ru) |
| EP (1) | EP2563368A1 (ru) |
| JP (1) | JP2013525419A (ru) |
| KR (1) | KR20130118731A (ru) |
| CN (1) | CN103002899A (ru) |
| AU (1) | AU2011246952A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012027813A2 (ru) |
| CA (1) | CA2797808A1 (ru) |
| GB (1) | GB201007227D0 (ru) |
| IL (1) | IL222692A0 (ru) |
| MX (1) | MX2012012560A (ru) |
| NZ (1) | NZ603859A (ru) |
| RU (1) | RU2012151201A (ru) |
| SG (1) | SG185067A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011135520A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201206898B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014164942A1 (en) * | 2013-03-13 | 2014-10-09 | The Regents Of The University Of Michigan | Dual mek/pi3k inhibitors and therapeutic methods using the same |
| JP6695875B2 (ja) * | 2014-11-20 | 2020-05-20 | カウンシル・オブ・サイエンティフィック・アンド・インダストリアル・リサーチ | 抗がん剤としての新規な１，３，５−トリアジン系ｐｉ３ｋ阻害剤及びその製造方法 |
| CN105130960B (zh) * | 2015-07-31 | 2018-07-06 | 沈阳药科大学 | 1,3,5-三嗪类衍生物及其应用 |
| EP4086250B1 (en) | 2016-07-06 | 2024-12-11 | The Regents Of The University Of Michigan | Multifunctional inhibitors of mek/pi3k and mtor/mek/pi3k biological pathways and therapeutic methods using the same |
| CN109810100B (zh) * | 2017-11-21 | 2022-03-11 | 中国药科大学 | 含有苯并呋喃的parp-1和pi3k双靶点抑制剂 |
| CN113200969B (zh) * | 2021-05-19 | 2022-11-25 | 中国药科大学 | 一种PI3Kα选择性抑制剂及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999005138A1 (en) * | 1997-07-24 | 1999-02-04 | Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Heterocyclic compounds and antitumor agent containing the same as active ingredient |
| DE60217322T2 (de) | 2001-04-27 | 2007-10-04 | Zenyaku Kogyo K.K. | Heterocyclische verbindung und antitumormittel, das diese als wirkstoff enthält |
| EP1518187A1 (de) | 2002-07-01 | 2005-03-30 | Ognjen Amidzic | Verfahren zur erstellung von daten, die für die beurteilung kognitiver oder sensomotorischer leistungsfähigkeiten oder leistungen von testpersonen verwendbar sind |
| MXPA05005477A (es) * | 2002-11-21 | 2005-07-25 | Chiron Corp | Pirimidinas 2,4,6-trisustituidas como inhibidores de fosfotidilinositol (pi) 3-cinasa y su uso en el tratamiento del cancer. |
| JP5089377B2 (ja) * | 2005-03-11 | 2012-12-05 | 全薬工業株式会社 | 複素環式化合物を有効成分とする免疫抑制剤及び抗腫瘍剤 |
| WO2008032033A1 (en) | 2006-09-14 | 2008-03-20 | Astrazeneca Ab | 4-benzimidazolyl-2-morpholino-6-piperazinylpyrimidine derivatives as pi3k and mtor inhibitors for the treatment of proliferative disorders |
| WO2009066084A1 (en) * | 2007-11-21 | 2009-05-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 2 -morpholinopyrimidines and their use as pi3 kinase inhibitors |
| WO2009120094A2 (en) * | 2008-03-27 | 2009-10-01 | Auckland Uniservices Limited | Substituted pyrimidines and triazines and their use in cancer therapy |
| EP2307414A4 (en) * | 2008-07-07 | 2011-10-26 | Xcovery Holding Co Llc | SELECTIVE INHIBITORS OF PI3 KINASE ISOFORMS |
| AR075974A1 (es) * | 2009-03-27 | 2011-05-11 | Pathway Therapeutics Ltd | Pirimidinil y 1,3,5-triazinilbencimidazolsulfonamidas y su uso en terapia del cancer |
-
2010
- 2010-04-30 GB GBGB1007227.0A patent/GB201007227D0/en not_active Ceased
-
2011
- 2011-04-27 KR KR1020127031105A patent/KR20130118731A/ko not_active Withdrawn
- 2011-04-27 WO PCT/IB2011/051829 patent/WO2011135520A1/en not_active Ceased
- 2011-04-27 SG SG2012079679A patent/SG185067A1/en unknown
- 2011-04-27 MX MX2012012560A patent/MX2012012560A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-27 JP JP2013506793A patent/JP2013525419A/ja active Pending
- 2011-04-27 CN CN2011800215135A patent/CN103002899A/zh active Pending
- 2011-04-27 AU AU2011246952A patent/AU2011246952A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-27 EP EP11723129A patent/EP2563368A1/en not_active Withdrawn
- 2011-04-27 RU RU2012151201/04A patent/RU2012151201A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-04-27 US US13/643,357 patent/US20130040912A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-27 CA CA2797808A patent/CA2797808A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-27 BR BR112012027813A patent/BR112012027813A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-04-27 NZ NZ603859A patent/NZ603859A/en not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-09-14 ZA ZA2012/06898A patent/ZA201206898B/en unknown
- 2012-10-25 IL IL222692A patent/IL222692A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SG185067A1 (en) | 2012-12-28 |
| IL222692A0 (en) | 2012-12-31 |
| KR20130118731A (ko) | 2013-10-30 |
| NZ603859A (en) | 2014-07-25 |
| AU2011246952A1 (en) | 2012-12-20 |
| WO2011135520A8 (en) | 2012-09-27 |
| WO2011135520A1 (en) | 2011-11-03 |
| GB201007227D0 (en) | 2010-06-16 |
| MX2012012560A (es) | 2012-12-17 |
| JP2013525419A (ja) | 2013-06-20 |
| US20130040912A1 (en) | 2013-02-14 |
| ZA201206898B (en) | 2013-07-31 |
| CN103002899A (zh) | 2013-03-27 |
| CA2797808A1 (en) | 2011-11-03 |
| EP2563368A1 (en) | 2013-03-06 |
| BR112012027813A2 (pt) | 2018-05-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012151201A (ru) | Пиперазинотриазины | |
| ES2525481T3 (es) | Derivados espirocíclicos de ácido tetrónico | |
| EA200971081A1 (ru) | Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7 | |
| JP2011511837A5 (ru) | ||
| EA201291220A1 (ru) | Производные аминопиримидина в качестве модуляторов lrrk2 | |
| EA201071329A1 (ru) | Диамидные производные адамантана и их применение | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| HRP20150982T1 (hr) | Novi modulatori sfingozin fosfat receptora | |
| CY1115176T1 (el) | Ρυθμιστες υποδοχεων τυπου toll | |
| BR112012028445A2 (pt) | compostos de heteroarila bicíclica como moduladores de gpr119 | |
| CR20120524A (es) | Combinaciones que contienen 2,3-dihidroimidazo [1,2-c] quinazolina sustituida | |
| UA98966C2 (ru) | Производные бензазепина, пригодные для использования в качестве антагонистов вазопрессина | |
| EA201001205A1 (ru) | Соединения, содержащие циклобутоксигруппу | |
| MX387207B (es) | Inhibidores de proteína quinasa, método de preparación y su uso médico. | |
| KR20190041471A (ko) | 케모카인 수용체 조절제 및 이의 용도 | |
| EA201390840A1 (ru) | Полициклический lpaантагонист и его применение | |
| EA201001724A1 (ru) | Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов | |
| EA200802007A1 (ru) | Соединения, потенцирующие рецептор амра, и применение указанных соединений в медицине | |
| AR050425A1 (es) | Antagonistas multivalentes de vla-4 que comprende fracciones polimericas. composiciones farmaceuticas | |
| MA34069B1 (fr) | Dérivés de n-(imidazopyrimidin-7-yl)hétéroarylamide et leur utilisation comme inhibiteurs de pde10a) | |
| EA035174B1 (ru) | Производные 2-аминопиримидина в качестве модуляторов толл-подобных рецепторов tlr7 и/или tlr8 | |
| BRPI0905687A2 (pt) | "composto da fórmula i ou i', composição farmacêutica, método de tratamento de um paciente com uma doença, uso do composto" | |
| EA201071224A1 (ru) | Ингибиторы limk2, композиции, содержащие их, и способы их применения | |
| BR112014016338A2 (pt) | polímeros de polioxazolina e processos para a sua preparação, conjugados destes polímeros e usos médicos dos mesmos | |
| HRP20210562T1 (hr) | Karbohidratni ligandi koji se vežu na igm antitijela koja djeluju protiv glikoproteina povezanog s mijelinom |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20150831 |