[go: up one dir, main page]

RU2011111714A - Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием - Google Patents

Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием Download PDF

Info

Publication number
RU2011111714A
RU2011111714A RU2011111714/15A RU2011111714A RU2011111714A RU 2011111714 A RU2011111714 A RU 2011111714A RU 2011111714/15 A RU2011111714/15 A RU 2011111714/15A RU 2011111714 A RU2011111714 A RU 2011111714A RU 2011111714 A RU2011111714 A RU 2011111714A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aqueous solvent
solvent
stage
biodegradable polymer
aqueous
Prior art date
Application number
RU2011111714/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Нак Хиун ЛИМ (KR)
Нак Хиун ЛИМ
Сунг Геун КИМ (KR)
Сунг Геун КИМ
Се Йеон КИМ (KR)
Се Йеон КИМ
Хиунг Дзоон ДЗУНГ (KR)
Хиунг Дзоон ДЗУНГ
Киунг Хои ЧА (KR)
Киунг Хои ЧА
Original Assignee
Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд. (Kr)
Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=41722136&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011111714(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд. (Kr), Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Донгкук Фармасьютикал Ко., Лтд. (Kr)
Publication of RU2011111714A publication Critical patent/RU2011111714A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Manufacturing Of Micro-Capsules (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

1. Способ получения микросферы с замедленным высвобождением, содержащий стадии: ! I) растворения физиологически активного вещества и биодеградируемого полимера в водном растворителе и неводном растворителе, соответственно, и затем дополнительно растворения поверхностно-активного вещества в водном растворителе, неводном растворителе или в водном растворителе и неводном растворителе вместе; ! II) получения эмульсии путем объединения водного раствора и неводного раствора стадии (I); ! III) добавления вспомогательного растворителя к полученной на стадии (II) эмульсии; ! IV) получения микросферы путем добавления эмульсии стадии (III) к водному растворителю и ! V) удаления органического растворителя. ! 2. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель является одним или несколькими, выбранными из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, изопропанола, хлороформа, диэтилового эфира, этилацетата, уксусной кислоты и ацетонитрила. ! 3. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель добавляют в количестве 0,1-20 массовых долей на 100 массовых долей водного растворителя и неводного растворителя стадии (I). ! 4. Способ по п.1, где физиологически активное вещество выбирают из гозерелина, лейпролида, трипторелина, бузерелина, остреотида и цетрореликса или их солей. ! 5. Способ по п.4, где содержание физиологически активного вещества составляет 1,0-30 мас.% в расчете на общую массу микросферы. ! 6. Способ по п.1, где биодеградируемый полимер выбирают из группы, состоящей из полилактида, полигликолида, поли(лактид-ко-гликолида) и поли(лактид-ко-гликолид)глюкозы. ! 7. Способ по п.6, где характеристическая вязкость биодеградируемого полимера со

Claims (11)

1. Способ получения микросферы с замедленным высвобождением, содержащий стадии:
I) растворения физиологически активного вещества и биодеградируемого полимера в водном растворителе и неводном растворителе, соответственно, и затем дополнительно растворения поверхностно-активного вещества в водном растворителе, неводном растворителе или в водном растворителе и неводном растворителе вместе;
II) получения эмульсии путем объединения водного раствора и неводного раствора стадии (I);
III) добавления вспомогательного растворителя к полученной на стадии (II) эмульсии;
IV) получения микросферы путем добавления эмульсии стадии (III) к водному растворителю и
V) удаления органического растворителя.
2. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель является одним или несколькими, выбранными из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, изопропанола, хлороформа, диэтилового эфира, этилацетата, уксусной кислоты и ацетонитрила.
3. Способ по п.1, где вспомогательный растворитель добавляют в количестве 0,1-20 массовых долей на 100 массовых долей водного растворителя и неводного растворителя стадии (I).
4. Способ по п.1, где физиологически активное вещество выбирают из гозерелина, лейпролида, трипторелина, бузерелина, остреотида и цетрореликса или их солей.
5. Способ по п.4, где содержание физиологически активного вещества составляет 1,0-30 мас.% в расчете на общую массу микросферы.
6. Способ по п.1, где биодеградируемый полимер выбирают из группы, состоящей из полилактида, полигликолида, поли(лактид-ко-гликолида) и поли(лактид-ко-гликолид)глюкозы.
7. Способ по п.6, где характеристическая вязкость биодеградируемого полимера составляет 0,1-0,7 дл/г.
8. Способ по п.6, где содержание биодеградируемого полимера составляет 70,0-99,0 мас.% в расчете на общую массу микросферы.
9. Способ по п.1, где поверхностно-активное вещество выбирают из полисорбата, Span 80, полоксамера, полиэтиленгликоля и токоферола.
10. Способ по п.1, где поверхностно-активное вещество добавляют в количестве 0,01-5,0 массовых долей в расчете на 100 массовых долей водного растворителя или неводного растворителя стадии (I).
11. Микросфера с замедленным высвобождением, которую получают способом по любому из пп.1-10.
RU2011111714/15A 2008-08-29 2009-08-28 Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием RU2011111714A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020080085368A KR101113044B1 (ko) 2008-08-29 2008-08-29 용매교류증발법에 의한 서방출성 미립구의 제조방법
KR10-2008-0085368 2008-08-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011111714A true RU2011111714A (ru) 2012-10-10

Family

ID=41722136

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011111714/15A RU2011111714A (ru) 2008-08-29 2009-08-28 Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20110200679A1 (ru)
EP (1) EP2327397A2 (ru)
JP (1) JP2012501321A (ru)
KR (1) KR101113044B1 (ru)
CN (1) CN102137657A (ru)
BR (1) BRPI0917714A2 (ru)
CL (1) CL2011000393A1 (ru)
CO (1) CO6341545A2 (ru)
MX (1) MX2011002210A (ru)
RU (1) RU2011111714A (ru)
WO (1) WO2010024615A2 (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20120011344A (ko) * 2010-07-21 2012-02-08 에스케이케미칼주식회사 고분자 미립구의 제조방법 및 그 방법에 의해 제조된 고분자 미립구
CN102755627B (zh) * 2012-01-31 2014-04-02 赛乐医药科技(上海)有限公司 一种戈舍瑞林缓释植入剂的制备方法
US9636308B2 (en) 2013-03-15 2017-05-02 Oakwood Laboratories LLC High drug load buprenorphine microspheres and method of producing same
US9393211B2 (en) * 2013-03-15 2016-07-19 Oakwood Laboratories LLC High drug load buprenorphine microspheres and method of producing same
WO2014169816A1 (zh) * 2013-04-18 2014-10-23 山东绿叶制药有限公司 戈舍瑞林缓释微球药物组合物
EP3031449A4 (en) * 2013-08-06 2017-05-10 Dong Kook Pharm. Co., Ltd Entecavir microspheres and pharmaceutical composition for parenteral administration containing same
JP6238401B2 (ja) * 2013-10-28 2017-11-29 日本化薬株式会社 生理活性ペプチド徐放性微粒子及びその製造方法
KR101695440B1 (ko) * 2014-09-12 2017-01-11 주식회사 고려비엔피 불화퀴놀론계 항생제를 담지한 생분해성 고분자 미립구형 서방출 제제의 제조방법
KR101779846B1 (ko) 2015-08-31 2017-10-10 주식회사 티케이케미칼 나노다공성을 갖는 서방성 미분말과 그 제조방법
KR101961848B1 (ko) * 2016-08-25 2019-03-25 영진약품 주식회사 C18:1, c18:1(oh) 또는 c18:2의 장쇄 지방산이 포함된 오일류를 포함한 방출억제제를 적용한 서방출성 마이크로스피어 및 이의 제조방법
LT3576771T (lt) * 2017-01-31 2022-04-11 Veru Inc. Kompozicijos ir būdai, skirti gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (gnrh) antagonistų ilgalaikiam atpalaidavimui
KR102142026B1 (ko) * 2017-05-31 2020-08-06 주식회사 대웅제약 방출제어가 용이한 서방성 약물 미립자의 제조방법
KR102047983B1 (ko) 2017-11-30 2019-11-22 주식회사 지투지바이오 안전성 및 저장 안정성이 향상된 생분해성 미립구의 제조방법
US20210161917A1 (en) * 2018-04-18 2021-06-03 Inventage Lab Inc. Composition for subcutaneous injection, containing deoxycholic acid, and preparation method therefor
WO2019203543A1 (ko) * 2018-04-18 2019-10-24 (주)인벤티지랩 데옥시콜린산을 포함하는 피하 주사용 조성물 및 이의 제조 방법
KR102185348B1 (ko) * 2018-12-17 2020-12-01 주식회사 지투지바이오 데슬로렐린을 함유하는 서방형 주사제 및 그 제조방법
KR102212717B1 (ko) * 2019-11-08 2021-02-08 환인제약 주식회사 지속 방출을 위한 마이크로스피어 및 이의 제조 방법
KR20230073125A (ko) * 2021-11-18 2023-05-25 (주)인벤티지랩 난용성 약물을 포함하는 마이크로 입자의 제조 방법
WO2023090899A1 (ko) * 2021-11-18 2023-05-25 (주)인벤티지랩 난용성 약물을 포함하는 마이크로 입자의 제조 방법
CN114668729B (zh) * 2022-02-25 2023-09-29 浙江圣兆药物科技股份有限公司 一种曲普瑞林缓释制剂的连续化生产方法
KR102742892B1 (ko) * 2022-09-01 2024-12-16 주식회사 지투지바이오 류프롤라이드를 포함하는 서방형 미립구, 이를 포함하는 주사제제 및 이의 제조방법
WO2024049279A2 (ko) * 2022-09-01 2024-03-07 주식회사 지투지바이오 루프롤라이드를 포함하는 서방형 미립구, 이를 포함하는 주사제제 및 이의 제조방법
WO2024122991A1 (ko) * 2022-12-05 2024-06-13 (주)인벤티지랩 복합 수상 용액를 이용한 마이크로 입자에 잔류하는 유기 용매의 제거 방법
KR20250072362A (ko) * 2023-11-16 2025-05-23 주식회사 펩트론 초기 방출량이 증가된 서방형 제제 및 이의 제조방법
KR20260002273A (ko) * 2024-06-28 2026-01-06 주식회사 지투지바이오 고생산량을 갖는 미립구의 생산방법

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5366734A (en) 1981-02-16 1994-11-22 Zeneca Limited Continuous release pharmaceutical compositions
TW448055B (en) * 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
EP0877033B1 (en) * 1997-05-08 2007-09-12 Amarnath Maitra A process for the preparation of highly monodispersed polymeric hydrophilic nanoparticles
KR100754352B1 (ko) * 1999-05-24 2007-08-31 소너스파머슈티칼즈인코포레이티드 난용성 약물용 에멀젼 부형제의 제조방법
JP3523821B2 (ja) * 2000-02-09 2004-04-26 ナノキャリア株式会社 薬物が封入されたポリマーミセルの製造方法および該ポリマーミセル組成物
KR100433061B1 (ko) 2001-09-12 2004-05-28 김시환 휴대용 멀티 표시장치
CN1620285A (zh) * 2001-12-26 2005-05-25 武田药品工业株式会社 新微球和其生产方法
KR100709015B1 (ko) * 2002-11-13 2007-04-18 (주)아모레퍼시픽 지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법
WO2005058472A2 (en) * 2003-12-19 2005-06-30 Scf Technologies A/S Systems for preparing fine particles and other substances
TW200529890A (en) * 2004-02-10 2005-09-16 Takeda Pharmaceutical Sustained-release preparations
KR100816065B1 (ko) * 2006-11-27 2008-03-24 동국제약 주식회사 초기 방출억제 특성이 우수한 서방출성 마이크로캡슐의제조방법 및 이에 의해 제조되는 마이크로캡슐

Also Published As

Publication number Publication date
MX2011002210A (es) 2011-06-24
JP2012501321A (ja) 2012-01-19
CN102137657A (zh) 2011-07-27
US20110200679A1 (en) 2011-08-18
CO6341545A2 (es) 2011-11-21
CL2011000393A1 (es) 2011-08-19
KR20100026384A (ko) 2010-03-10
BRPI0917714A2 (pt) 2016-02-16
WO2010024615A3 (ko) 2010-06-17
WO2010024615A2 (ko) 2010-03-04
EP2327397A2 (en) 2011-06-01
KR101113044B1 (ko) 2012-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011111714A (ru) Способ получения микросферы с замедленным высвобождением путем внутренней замены растворителя выпариванием
RU2009142608A (ru) Композиция биоразлагающихся микросфер, пригодная для контролируемого высвобождения контролирующего уровень глюкозы пептида, и ее состав
FI2341905T4 (fi) Pitkävaikutteisia formulaatioita, joissa käytetään ei-vesipitoisia kantajia
NZ596610A (en) A poorly soluble drug containing microsphere with improved bioavailability and method of preparing the same
RU2009116933A (ru) Новые депо-композиции для инъекций и способ изготовления указанных композиций
RU2006136805A (ru) Крем-гель, содержащий ивермектин
RU2006146610A (ru) Фармацевтические композиции, включающие полиэтиленгликоль, обладающий молекулярной массой, равной менее 600 дальтон
WO2010096615A3 (en) Acid-sensitive, developer-soluble bottom anti-reflective coatings
RU2013113201A (ru) Иммуногенная композиция
US6149944A (en) Preparation method for biodegradable polymeric microspheres using solvent extraction and preparation method for microspheres for treating local inflammation using the same
CN102329422A (zh) 离子液体中壳聚糖接枝聚乳酸的制备方法
RU2011130553A (ru) Способ получения частиц фторполимера
RU2013111936A (ru) Устойчивая смола для эмульгирования в отсутствие растворителя
RU2012115855A (ru) Имплантируемые устройства для модулирования профилей высвобождения биологически активного компонента
CN107022038B (zh) 大分子光稳定剂的制备方法
Trapasso et al. Organic carbonates as green media: from laboratory syntheses to industrial applications
RU2012121173A (ru) Способ стабилизации гипофосфита
CN104138356A (zh) 一种肉桂醛交联壳聚糖载药微球的制备方法
CN101933509A (zh) 一种农用杀虫剂甲胺基阿维菌素苯甲酸盐微乳剂及制备方法
RU2015149431A (ru) Фармацевтические композиции микросфер гозерелина с пролонгированным высвобождением
CN1854120A (zh) 无毒离子液体、制备方法及其应用
CN103392730A (zh) 一种杀扑磷皮克林水乳剂及其制备方法
RU2016103088A (ru) Фармацевтическое водорастворимое противогрибковое макромолекулярное соединение
Kan et al. Fluoride‐Triggered Self‐Degradation of Poly (2, 4‐disubstitued 4‐hydroxybutyric acid) Derivatives
RU2013103740A (ru) Способы обработки имплантатов для термически неустойчивых и других биологически активных агентов и полученные из них имплантаты