[go: up one dir, main page]

RU2010131189A - Химически модифицированный фактор iх - Google Patents

Химически модифицированный фактор iх Download PDF

Info

Publication number
RU2010131189A
RU2010131189A RU2010131189/10A RU2010131189A RU2010131189A RU 2010131189 A RU2010131189 A RU 2010131189A RU 2010131189/10 A RU2010131189/10 A RU 2010131189/10A RU 2010131189 A RU2010131189 A RU 2010131189A RU 2010131189 A RU2010131189 A RU 2010131189A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fix
hydrophilic polymer
ser
soluble hydrophilic
thr
Prior art date
Application number
RU2010131189/10A
Other languages
English (en)
Inventor
Петер ТУРЕЦЕК (AT)
Петер Турецек
Фридрих ШАЙФЛИНГЕР (AT)
Фридрих ШАЙФЛИНГЕР
Original Assignee
Бакстер Интернэшнл Инк. (Us)
Бакстер Интернэшнл Инк.
Бакстер Хелткэр С.А. (Ch)
Бакстер Хелткэр С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бакстер Интернэшнл Инк. (Us), Бакстер Интернэшнл Инк., Бакстер Хелткэр С.А. (Ch), Бакстер Хелткэр С.А. filed Critical Бакстер Интернэшнл Инк. (Us)
Publication of RU2010131189A publication Critical patent/RU2010131189A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N9/00Enzymes; Proenzymes; Compositions thereof; Processes for preparing, activating, inhibiting, separating or purifying enzymes
    • C12N9/14Hydrolases (3)
    • C12N9/48Hydrolases (3) acting on peptide bonds (3.4)
    • C12N9/50Proteinases, e.g. Endopeptidases (3.4.21-3.4.25)
    • C12N9/64Proteinases, e.g. Endopeptidases (3.4.21-3.4.25) derived from animal tissue
    • C12N9/6421Proteinases, e.g. Endopeptidases (3.4.21-3.4.25) derived from animal tissue from mammals
    • C12N9/6424Serine endopeptidases (3.4.21)
    • C12N9/644Coagulation factor IXa (3.4.21.22)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N9/00Enzymes; Proenzymes; Compositions thereof; Processes for preparing, activating, inhibiting, separating or purifying enzymes
    • C12N9/96Stabilising an enzyme by forming an adduct or a composition; Forming enzyme conjugates
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12YENZYMES
    • C12Y304/00Hydrolases acting on peptide bonds, i.e. peptidases (3.4)
    • C12Y304/21Serine endopeptidases (3.4.21)
    • C12Y304/21022Coagulation factor IXa (3.4.21.22)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Фактор коагуляции крови IX (FIX) с областью активации пептида (область AP) FIX, где указанная область AP содержит ковалентно присоединенный водорастворимый гидрофильный полимер, где указанный полимер отсутствует в биологически продуцированном FIX. ! 2. FIX по п.1, где указанный FIX представляет собой рекомбинантный человеческий FIX (rhFIX). ! 3. FIX по п.2, где указанный rhFIX экспрессируют в клетках, полученных из CHO или HEK293. ! 4. FIX по любому из пп.1-3, где Tyr-155 FIX является сульфатированным и/или Ser-158 FIX является фосфорилированным. ! 5. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтиловый крахмал (HES), полиэтиленгликоль (ПЭГ), декстран или полисиаловую кислоту (PSA). ! 6. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством Asn-157 и/или Asn-167 FIX. ! 7. FIX по п.6, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой HES или PSA. ! 8. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством Ser-158, Thr-159, Thr-163, Thr-169, Ser-171, Thr-172, Ser-174 или Thr-179, особенно посредством Ser-158, Thr-163, Ser-171 или Ser-174 FIX. ! 9. FIX по п.8, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой ПЭГ. ! 10. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством высвобождаемого линкера, особенно поддающегося гидролизу линкера. ! 11. Фармацевтическая композиция, содержащая FIX по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель. ! 12. Композиция по п.11, где FIX обладает специфической активностью по меньшей мере 100 международных единиц (IU) FIX на мг белка FIX, особенно, по меньшей мере, 200 IU FIX на мг белка FIX. ! 13. Композиция по п.11 или 12, где указанны

Claims (26)

1. Фактор коагуляции крови IX (FIX) с областью активации пептида (область AP) FIX, где указанная область AP содержит ковалентно присоединенный водорастворимый гидрофильный полимер, где указанный полимер отсутствует в биологически продуцированном FIX.
2. FIX по п.1, где указанный FIX представляет собой рекомбинантный человеческий FIX (rhFIX).
3. FIX по п.2, где указанный rhFIX экспрессируют в клетках, полученных из CHO или HEK293.
4. FIX по любому из пп.1-3, где Tyr-155 FIX является сульфатированным и/или Ser-158 FIX является фосфорилированным.
5. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтиловый крахмал (HES), полиэтиленгликоль (ПЭГ), декстран или полисиаловую кислоту (PSA).
6. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством Asn-157 и/или Asn-167 FIX.
7. FIX по п.6, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой HES или PSA.
8. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством Ser-158, Thr-159, Thr-163, Thr-169, Ser-171, Thr-172, Ser-174 или Thr-179, особенно посредством Ser-158, Thr-163, Ser-171 или Ser-174 FIX.
9. FIX по п.8, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой ПЭГ.
10. FIX по п.1, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством высвобождаемого линкера, особенно поддающегося гидролизу линкера.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая FIX по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Композиция по п.11, где FIX обладает специфической активностью по меньшей мере 100 международных единиц (IU) FIX на мг белка FIX, особенно, по меньшей мере, 200 IU FIX на мг белка FIX.
13. Композиция по п.11 или 12, где указанный фармацевтически приемлемый носитель представляет собой аминокислоту, предпочтительно L-гистидин или глицин, углевод, предпочтительно сахарозу, тенсид, предпочтительно полисорбат, особенно полисорбат 80, или их смеси.
14. Композиция по п.11, где композиция представлена в лиофилизированной форме.
15. Способ лечения нарушения с повышенной кровоточивостью, где способ включает стадию введения эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп.11-14 нуждающемуся в этом пациенту.
16. Способ по п.15, где указанным нарушением с повышенной кровоточивостью является гемофилия B.
17. Способ получения фактора коагуляции крови IX (FIX) с областью активации пептида FIX (область AP), где указанная область AP содержит ковалентно присоединенный водорастворимый гидрофильный полимер по любому из пп.1-10, включающий следующие стадии:
получение молекулы FIX, содержащей область активации пептида (область AP) FIX,
ковалентное присоединение смеси водорастворимого гидрофильного полимера к указанной области AP и
выделение FIX с ковалентно присоединенным водорастворимым гидрофильным полимером в указанной области AP.
18. Способ по п.17, где указанный FIX представляет собой рекомбинантный человеческий FIX (rhFIX).
19. Способ по п.18, где указанный rhFIX экспрессируют в клетках, полученных из CHO или HEK293.
20. Способ по любому из пп.17-19, где Tyr-155 FIX является сульфатированным и/или Ser-158 FIX является фосфорилированным.
21. Способ по п.17, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтиловый крахмал (HES), полиэтиленгликоль (ПЭГ), декстран или полисиаловую кислоту (PSA).
22. Способ по п.17, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством Asn-157 и/или Asn-167 FIX.
23. Способ по п.22, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой HES или PSA.
24. Способ по п.17, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством Ser-158, Thr-159, Thr-163, Thr-169, Ser-171, Thr-172, Ser-174 или Thr-179, особенно посредством Ser-158, Thr-163, Ser-171 или Ser-174 FIX.
25. Способ по п.24, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер представляет собой ПЭГ.
26. Способ по п.17, где указанный водорастворимый гидрофильный полимер присоединен к FIX посредством высвобождаемого линкера, особенно поддающегося гидролизу линкера.
RU2010131189/10A 2007-12-27 2008-12-19 Химически модифицированный фактор iх RU2010131189A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US926307P 2007-12-27 2007-12-27
US61/009,263 2007-12-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010131189A true RU2010131189A (ru) 2012-02-10

Family

ID=40344940

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010131189/10A RU2010131189A (ru) 2007-12-27 2008-12-19 Химически модифицированный фактор iх

Country Status (11)

Country Link
US (2) US20090176708A1 (ru)
EP (4) EP2568041A1 (ru)
JP (1) JP2011507919A (ru)
KR (1) KR20100110799A (ru)
CN (1) CN101952422A (ru)
AU (1) AU2008342260B2 (ru)
CA (1) CA2709960A1 (ru)
IL (1) IL206095A0 (ru)
NZ (3) NZ603997A (ru)
RU (1) RU2010131189A (ru)
WO (1) WO2009083187A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2353588B1 (en) 2010-01-21 2015-04-15 Agricultural Technology Research Institute A sustained release preparation of factor IX
US10588949B2 (en) 2013-03-15 2020-03-17 Bioverativ Therapeutics Inc. Factor IX polypeptide formulations
AR099340A1 (es) * 2014-02-12 2016-07-13 Novo Nordisk As Conjugados del factor de coagulación ix
SG10201808249VA (en) 2014-03-24 2018-10-30 Bioverativ Therapeutics Inc Lyophilized factor ix formulations
EP4064837A4 (en) * 2019-11-29 2023-01-04 Rutgers, the State University of New Jersey COMPOSITIONS, KITS AND METHODS FOR STORING BLOOD PRODUCTS AND METHODS OF USE THEREOF

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS538750B2 (ru) 1971-08-18 1978-03-31
AT348548B (de) 1977-04-08 1979-02-26 Laevosan Gmbh & Co Kg Verfahren zur herstellung von alsblutplasma- expander geeignerter hydroxyaethylstaerke
US5614500A (en) 1983-03-04 1997-03-25 The Scripps Research Institute Compositions containing highly purified factor IX proteins prepared by immunoaffinity chromatography
DE3313600A1 (de) * 1983-04-14 1984-10-18 Laevosan-Gesellschaft mbH & Co. KG, Linz Plasmastreckmittel auf staerkebasis und verfahren zu ihrer herstellung
DE19975071I2 (de) * 1989-06-16 2000-02-03 Fresenius Ag Hydroxyethylstaerke als Plasmaexpander Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als kolloidales Plasmaersatzmittel
FR2702160B1 (fr) 1993-03-02 1995-06-02 Biovecteurs As Vecteurs particulaires synthétiques et procédé de préparation.
DE4310974C2 (de) 1993-04-03 1996-08-01 Fresenius Ag Verwendung von Hydroxyethylstärke zur Verbesserung der Mikrozirkulation
FR2704145B1 (fr) 1993-04-21 1995-07-21 Pasteur Institut Vecteur particulaire et composition pharmaceutique le contenant.
US5621039A (en) * 1993-06-08 1997-04-15 Hallahan; Terrence W. Factor IX- polymeric conjugates
FR2723849B1 (fr) 1994-08-31 1997-04-11 Biovector Therapeutics Sa Procede pour augmenter l'immunogenicite, produit obtenu et composition pharmaceutique
WO1998044942A1 (de) * 1997-04-08 1998-10-15 Baxter Aktiengesellschaft Immuntolerante prothrombinkomplex-präparation
US7179617B2 (en) * 2001-10-10 2007-02-20 Neose Technologies, Inc. Factor IX: remolding and glycoconjugation of Factor IX
WO2004089280A2 (en) 2003-04-08 2004-10-21 Yeda Research And Development Co. Ltd. Reversible pegylated drugs
WO2005014655A2 (en) * 2003-08-08 2005-02-17 Fresenius Kabi Deutschland Gmbh Conjugates of hydroxyalkyl starch and a protein
US20060040856A1 (en) * 2003-12-03 2006-02-23 Neose Technologies, Inc. Glycopegylated factor IX
WO2005055950A2 (en) * 2003-12-03 2005-06-23 Neose Technologies, Inc. Glycopegylated factor ix
AU2005217157B2 (en) 2004-03-01 2011-05-12 B. Braun Melsungen Ag Hydroxyethyl starch
EA010501B1 (ru) * 2004-03-11 2008-10-30 Фрезениус Каби Дойчланд Гмбх Конъюгаты гидроксиалкилкрахмала и белка, полученные восстановительным аминированием
DK1781782T3 (da) * 2004-08-17 2010-08-23 Csl Behring Gmbh Modificerede vitamin K-afhængige polypeptider
US20100062973A1 (en) * 2005-03-11 2010-03-11 Fresenius Kabi Deutschland Gmbh Production of bioactive glycoproteins from inactive starting material
WO2007101681A1 (en) 2006-03-07 2007-09-13 Baxter International Inc Highly phosphorylated and sulfated recombinant factor ix
EP1999097B1 (en) 2006-03-29 2011-12-21 DSM IP Assets B.V. Curcumin synthesis
US8383388B2 (en) * 2006-06-19 2013-02-26 Catalyst Biosciences, Inc. Modified coagulation factor IX polypeptides and use thereof for treatment
WO2008151448A1 (en) * 2007-06-15 2008-12-18 National Research Council Of Canada Engineered versions of polysialyltransferases with enhanced enzymatic properties

Also Published As

Publication number Publication date
JP2011507919A (ja) 2011-03-10
IL206095A0 (en) 2010-11-30
EP2247723A1 (en) 2010-11-10
WO2009083187A8 (en) 2009-09-17
WO2009083187A1 (en) 2009-07-09
CN101952422A (zh) 2011-01-19
EP2568043A1 (en) 2013-03-13
AU2008342260B2 (en) 2013-10-17
EP2568041A1 (en) 2013-03-13
NZ598193A (en) 2012-12-21
KR20100110799A (ko) 2010-10-13
US20090176708A1 (en) 2009-07-09
EP2568042A1 (en) 2013-03-13
NZ603997A (en) 2013-02-22
CA2709960A1 (en) 2009-07-09
AU2008342260A1 (en) 2009-07-09
NZ585835A (en) 2012-07-27
US20120177625A1 (en) 2012-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8076294B2 (en) Collagen-related peptides and uses thereof
RU2635510C2 (ru) Прокоагулянтные пептиды, их производные и их применение
JP2795749B2 (ja) 高分子薬物の粘膜透過による投与
EP2459226B1 (en) Glycopolysialylation of proteins other than blood coagulation proteins
BRPI0612536A2 (pt) grupo alifático de ligação de pró-fármaco
CN105916524B (zh) 包含纤维蛋白原结合肽的肽类树状聚合物
JP2012126750A5 (ru)
JP2008525491A5 (ru)
US11524077B2 (en) Orally active, cell-penetrating homing peptide and methods using same
US20100021527A1 (en) Collagen-related peptides and uses thereof and hemostatic foam substrates
BR122019000248B1 (pt) reagente de ligador de pró-fármaco de cascata polimérico
PT99007A (pt) Processo para a preparacao de uma composicao farmaceutica nasal que compreende hormona paratiroideia humana (hpth) ou um seu fragmento terminal em n
RU2010131189A (ru) Химически модифицированный фактор iх
WO2019061561A1 (zh) 一种药物递送体系及其制备方法与应用
JPH06228199A (ja) 血液脳関門通過可能なペプチド結合体
JP2011507919A5 (ru)
US20060127387A1 (en) Compositions based on polysaccharides and protein C and methods of using the same for preventing and treating sepsis and other conditions
CN101168594B (zh) 寡肽为骨架的聚乙二醇活性衍生物、其制备方法及与药物分子的结合物
US20190240295A1 (en) Factor viii with extended half-life and reduced ligand-binding properties
JP5798628B2 (ja) ウシ顆粒球コロニー刺激因子のための製剤およびその変異体
CN101591387A (zh) 聚乙二醇化重组人干扰素ω偶合物
JPH0480008B2 (ru)
KR20210031478A (ko) 고분자 화합물 및 이를 이용한 세포내 화합물 도입 촉진제
EP1660133B1 (en) Targeted delivery of anti-viral compounds through hemoglobin bioconjugation
JP2023541650A (ja) 止血管理を改善するシステム

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20131024