RU2010121765A - Средство для профилактики или лечения рака - Google Patents
Средство для профилактики или лечения рака Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010121765A RU2010121765A RU2010121765/15A RU2010121765A RU2010121765A RU 2010121765 A RU2010121765 A RU 2010121765A RU 2010121765/15 A RU2010121765/15 A RU 2010121765/15A RU 2010121765 A RU2010121765 A RU 2010121765A RU 2010121765 A RU2010121765 A RU 2010121765A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug
- substituent
- group
- optionally
- pyrrolo
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract 13
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims abstract 12
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 6
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 80
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 69
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 28
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims abstract 12
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims abstract 12
- 239000003098 androgen Substances 0.000 claims abstract 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 7
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 6
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229940122014 Lyase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000002697 lyase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 102000008238 LHRH Receptors Human genes 0.000 claims 10
- 108010021290 LHRH Receptors Proteins 0.000 claims 10
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 10
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 claims 9
- 102000004317 Lyases Human genes 0.000 claims 5
- 108090000856 Lyases Proteins 0.000 claims 5
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 claims 5
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 claims 5
- 230000002152 alkylating effect Effects 0.000 claims 5
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 claims 5
- 239000003972 antineoplastic antibiotic Substances 0.000 claims 5
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 claims 5
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 claims 5
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 claims 5
- 230000001024 immunotherapeutic effect Effects 0.000 claims 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 5
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims 5
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 claims 5
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 5
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 5
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 5
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 5
- 241000894007 species Species 0.000 claims 5
- XPDAYTAXTQFSDQ-UHFFFAOYSA-N 6-(7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)naphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC2=CC(C(=O)N)=CC=C2C=C1C1(O)C2=CN=CN2CC1 XPDAYTAXTQFSDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- OTHVQCGHQLTRNU-UHFFFAOYSA-N 7-[3-(4-fluorophenyl)phenyl]-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-ol Chemical compound C1CN2C=NC=C2C1(O)C(C=1)=CC=CC=1C1=CC=C(F)C=C1 OTHVQCGHQLTRNU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- GIYVJBCEIATHSN-UHFFFAOYSA-N 7-[4-(4-fluorophenyl)phenyl]-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-ol Chemical compound C1CN2C=NC=C2C1(O)C(C=C1)=CC=C1C1=CC=C(F)C=C1 GIYVJBCEIATHSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 claims 3
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 claims 3
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims 3
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims 3
- OZPFIJIOIVJZMN-UHFFFAOYSA-N 6-(7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-N-methyl-2-naphthalenecarboxamide Chemical compound C1=CC2=CC(C(=O)NC)=CC=C2C=C1C1(O)C2=CN=CN2CC1 OZPFIJIOIVJZMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 2
- IHOBBYHEOBWAPZ-UHFFFAOYSA-L steroid c Chemical compound [Na+].[Na+].C1CC2CC(OS([O-])(=O)=O)C(OS([O-])(=O)=O)CC2(C)C(CCC23C)C1C3CC(O1)C2C2(C)OC1OC2CC(C(C)C)=C(C)C IHOBBYHEOBWAPZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- CEJQKSWZQAQWOB-UHFFFAOYSA-N 6-(7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-n-propan-2-ylnaphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC2=CC(C(=O)NC(C)C)=CC=C2C=C1C1(O)C2=CN=CN2CC1 CEJQKSWZQAQWOB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QFCOGWCZCGUUDT-UHFFFAOYSA-N 7-(5-fluoro-1-benzothiophen-2-yl)-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-ol Chemical compound FC1=CC=C2SC(C3(C4=CN=CN4CC3)O)=CC2=C1 QFCOGWCZCGUUDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZVUVYZDQKCHMGQ-UHFFFAOYSA-N 7-(5-methoxy-1-benzothiophen-2-yl)-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-ol Chemical compound COC1=CC=C2SC(C3(O)C4=CN=CN4CC3)=CC2=C1 ZVUVYZDQKCHMGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010059866 Drug resistance Diseases 0.000 claims 1
- 229940124301 concurrent medication Drugs 0.000 claims 1
- NVALCPKQWJAPMU-UHFFFAOYSA-N n-ethyl-6-(7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)naphthalene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC2=CC(C(=O)NCC)=CC=C2C=C1C1(O)C2=CN=CN2CC1 NVALCPKQWJAPMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
1. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее ингибитор стероид C17,20 лиазы. ! 2. Лекарственное средство по п.1, в котором ингибитор стероид C17,20 лиазы представляет собой соединение, представленное формулой (I): ! ! где n представляет собой целое число от 1 до 3 и Ar представляет собой ароматическое кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители) или его соль, или его пролекарство. ! 3. Лекарственное средство по п.2, где Ar представляет собой моноциклическое или бициклическое ароматическое конденсированное кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители). ! 4. Лекарственное средство по п.2, в котором Ar представляет собой ароматическое кольцо, имеющее 5-10 атомов, содержащее 0-4 гетероатомов в качестве атома (атомов), составляющего кольцо, это кольцо является необязательно замещенным и связанным на атоме углерода. ! 5. Лекарственное средство по п.2, в котором Ar представляет собой группу, представленную формулой: ! ! где m1 представляет собой целое число от 1 до 4, m2 представляет собой целое число от 0 до 3, и R1 и R2 являются одинаковыми или различными и, каждый, независимо представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), тиольную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), аминогруппу, необязательно имеющую заместитель (заместители), ацильную группу, атом галогена или углеводородную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), группу, представленную формулой: ! ! где m3 представляет собой целое число от 1 до 5, m4 представляет собой целое число от 0 до 4, R3 и R4 являются одинаковыми ил�
Claims (39)
1. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее ингибитор стероид C17,20 лиазы.
2. Лекарственное средство по п.1, в котором ингибитор стероид C17,20 лиазы представляет собой соединение, представленное формулой (I):
где n представляет собой целое число от 1 до 3 и Ar представляет собой ароматическое кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители) или его соль, или его пролекарство.
3. Лекарственное средство по п.2, где Ar представляет собой моноциклическое или бициклическое ароматическое конденсированное кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители).
4. Лекарственное средство по п.2, в котором Ar представляет собой ароматическое кольцо, имеющее 5-10 атомов, содержащее 0-4 гетероатомов в качестве атома (атомов), составляющего кольцо, это кольцо является необязательно замещенным и связанным на атоме углерода.
5. Лекарственное средство по п.2, в котором Ar представляет собой группу, представленную формулой:
где m1 представляет собой целое число от 1 до 4, m2 представляет собой целое число от 0 до 3, и R1 и R2 являются одинаковыми или различными и, каждый, независимо представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), тиольную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), аминогруппу, необязательно имеющую заместитель (заместители), ацильную группу, атом галогена или углеводородную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), группу, представленную формулой:
где m3 представляет собой целое число от 1 до 5, m4 представляет собой целое число от 0 до 4, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и, каждый, независимо представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), тиольную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), аминогруппу, необязательно имеющую заместитель (заместители), ацильную группу, атом галогена или углеводородную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), или группу, представленную формулой:
где m5 представляет собой целое число от 1 до 4, R5 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), тиольную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), аминогруппу, необязательно имеющую заместитель (заместители), ацильную группу, атом галогена или углеводородную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители).
6. Лекарственное средство по п.2, в котором Ar представляет собой группу, представленную формулой:
где R6 и R7 являются одинаковыми или различными и, каждый, независимо представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, или группу, представленную формулой:
где m4 представляет собой целое число от 0 до 4, и R3 и R4 являются одинаковыми или различными и, каждый, независимо представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), тиольную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители), аминогруппу, необязательно имеющую заместитель (заместители), ацильную группу, атом галогена или углеводородную группу, необязательно имеющую заместитель (заместители).
7. Лекарственное средство по п.2, в котором Ar представляет собой группу, представленную формулой:
где R6 и R7 являются одинаковыми или различными и, каждый, независимо представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу.
8. Лекарственное средство по п.2, в котором соединение формулы (I) представляет собой энантиомер, где стерическая конфигурация углеводорода, связанного с гидроксильной группой, представляет собой S конфигурацию.
9. Лекарственное средство по п.2, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой энантиомер, где стерическая конфигурация углеводорода, связанного с гидроксильной группой, представляет собой R конфигурацию.
10. Лекарственное средство по п.2, в котором соединение, представленное формулой (I), выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:
(±)-7-(5-метоксибензо[b]тиофен-2-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ола,
(±)-7-(5-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ола,
(±)-7-(4'-фтор[1,1'-бифенил]-3-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ола,
(±)-7-(4'-фтор[1,1'-бифенил]-4-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ола,
(±)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-N-метил-2-нафтамида,
(±)-N-этил-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-2-нафтамида,
(±)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-N-изопропил-2-нафтамида, и
(±)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-2-нафтамида.
11. Лекарственное средство по п.2, в котором соединение, представленное формулой (I), выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:
(±)-7-(4'-фтор[1,1'-бифенил]-3-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ола,
(±)-7-(4'-фтор[1,1'-бифенил]-4-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ола,
(±)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-N-метил-2-нафтамида, и
(±)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-2-нафтамида.
12. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (+)-7-(4'-фтор[1,1'-бифенил]-3-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ол или его соль.
13. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (-)-7-(4'-фтор[1,1'-бифенил]-3-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ол или его соль.
14. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (+)-7-(4'- фтор[1,1'-бифенил]-4-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ол или его соль.
15. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (-)-7-(4'- фтор[1,1'-бифенил]-4-ил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ол или его соль.
16. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (+)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-N-метил-2-нафтамид или его соль.
17. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (-)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-N-метил-2-нафтамид или его соль.
18. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (+)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-2-нафтамид или его соль.
19. Лекарственное средство для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты, содержащее (-)-6-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5H-пирроло[1,2-c]имидазол-7-ил)-2-нафтамид или его соль.
20. Лекарственное средство по п.1, которое используют в сочетании с сопутствующим лекарственным средством.
21. Лекарственное средство по п.20, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой один или несколько видов, выбранных из группы, состоящей из лекарственного средства на основе половых гормонов, алкилирующего лекарственного средства, лекарственного средства на основе антиметаболитов, противоракового антибиотика, растительного алкалоида, иммунотерапевтического лекарственного средства, молекулярно-таргетного лекарственного средства и фармацевтического средства, которое ингибирует действие фактора роста клеток или его рецептора.
22. Лекарственное средство по п.20, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой агонист рецептора GnRH или антагонист рецептора GnRH.
23. Терапевтическое лекарственное средство против рака, имеющего резистентность к противораковому лекарственному средству, которое содержит соединение, представленное формулой (I):
где n представляет собой целое число от 1 до 3 и Ar представляет собой ароматическое кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители), или его соль, или его пролекарство, в сочетании с сопутствующим лекарственным средством.
24. Лекарственное средство по п.23, в котором противораковое лекарственное средство представляет собой один или несколько видов, выбранных из группы, состоящей из лекарственного средства на основе половых гормонов, алкилирующего лекарственного средства, лекарственного средства на основе антиметаболитов, противоракового антибиотика, растительного алкалоида, иммунотерапевтического лекарственного средства, молекулярно-таргетного лекарственного средства и фармацевтического средства, которое ингибирует действие фактора роста клеток или его рецептора.
25. Лекарственное средство по п.23, в котором противораковое лекарственное средство представляет собой агонист рецептора GnRH или антагонист рецептора GnRH.
26. Лекарственное средство по п.23, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой один или несколько видов, выбранных из группы, состоящей из лекарственного средства на основе половых гормонов, алкилирующего лекарственного средства, лекарственного средства на основе антиметаболитов, противоракового антибиотика, растительного алкалоида, иммунотерапевтического лекарственного средства, молекулярно-таргетного лекарственного средства и фармацевтического средства, которое ингибирует действие фактора роста клеток или его рецептора.
27. Лекарственное средство по п.23, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой агонист рецептора GnRH или антагонист рецептора GnRH.
28. Лекарственное средство для предотвращения приобретения резистентности рака к противораковому лекарственному средству, которое содержит соединение, представленное формулой (I):
где n представляет собой целое число от 1 до 3 и Ar представляет собой ароматическое кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители), или его соль, или его пролекарство, в сочетании с сопутствующим лекарственным средством.
29. Лекарственное средство по п.28, в котором противораковое лекарственное средство представляет собой один или несколько видов, выбранных из группы, состоящей из лекарственного средства на основе половых гормонов, алкилирующего лекарственного средства, лекарственного средства на основе антиметаболитов, противоракового антибиотика, растительного алкалоида, иммунотерапевтического лекарственного средства, молекулярно-таргетного лекарственного средства и фармацевтического средства, которое ингибирует действие фактора роста клеток или его рецептора.
30. Лекарственное средство по п.28, в котором противораковое лекарственное средство представляет собой агонист рецептора GnRH или антагонист рецептора GnRH.
31. Лекарственное средство по п.28, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой один или несколько видов, выбранных из группы, состоящей из лекарственного средства на основе половых гормонов, алкилирующего лекарственного средства, лекарственного средства на основе антиметаболитов, противоракового антибиотика, растительного алкалоида, иммунотерапевтического лекарственного средства, молекулярно-таргетного лекарственного средства и фармацевтического средства, которое ингибирует действие фактора роста клеток или его рецептора.
32. Лекарственное средство по п.28, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой агонист рецептора GnRH или антагонист рецептора GnRH.
33. Способ для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты у млекопитающего, который включает введение эффективного количества ингибитора стероид C17,20 лиазы, или эффективных количеств ингибитора стероид C17,20 лиазы и сопутствующего лекарственного средства млекопитающему.
34. Способ лечения рака, имеющего резистентность к противораковому лекарственному средству, или предотвращения приобретения резистентности рака к противораковому лекарственному средству, который включает введение эффективных количеств соединения, представленного формулой (I):
где n представляет собой целое число от 1 до 3 и Ar представляет собой ароматическое кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители), или его соли, или его пролекарства, и сопутствующего лекарственного средства млекопитающему.
35. Применение ингибитора стероид C17,20 лиазы или ингибитора стероид C17,20 лиазы и сопутствующего лекарственного средства для продуцирования лекарственного средства для профилактики или лечения андроген-независимого рака простаты.
36. Применение соединения, представленного формулой (I):
где n представляет собой целое число от 1 до 3 и Ar представляет собой ароматическое кольцо, необязательно имеющее заместитель (заместители), или его соли, или его пролекарства и сопутствующего лекарственного средства для получения терапевтического лекарственного средства против рака, имеющего резистентность к противораковому средству, или лекарственного средства для предотвращения приобретения резистентности рака к противолекарственному средству.
37. Лекарственное средство по п.20, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой преднизалон.
38. Лекарственное средство по п.23, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой преднизалон.
39. Лекарственное средство по п.28, в котором сопутствующее лекарственное средство представляет собой преднизалон.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2007280813 | 2007-10-29 | ||
| JP2007-280813 | 2007-10-29 | ||
| PCT/JP2008/069987 WO2009057795A2 (en) | 2007-10-29 | 2008-10-28 | Pyrrolo [1,2-c] imidazole derivatives for use im the prophylaxis or treatment of cancer which is refractory to known cancer therapies |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010121765A true RU2010121765A (ru) | 2011-12-10 |
| RU2481107C2 RU2481107C2 (ru) | 2013-05-10 |
Family
ID=40591618
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010121765/15A RU2481107C2 (ru) | 2007-10-29 | 2008-10-28 | Средство для профилактики или лечения рака |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20100261689A1 (ru) |
| EP (1) | EP2205239A2 (ru) |
| JP (1) | JP5430576B2 (ru) |
| KR (1) | KR20100088144A (ru) |
| CN (1) | CN101909622B (ru) |
| AR (1) | AR069079A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008319767B8 (ru) |
| CA (1) | CA2703780A1 (ru) |
| CL (1) | CL2008003198A1 (ru) |
| IL (1) | IL205368A (ru) |
| MX (1) | MX2010004405A (ru) |
| NZ (1) | NZ585473A (ru) |
| PE (2) | PE20090931A1 (ru) |
| RU (1) | RU2481107C2 (ru) |
| SG (1) | SG185930A1 (ru) |
| TW (1) | TWI426901B (ru) |
| WO (1) | WO2009057795A2 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UY33740A (es) * | 2010-11-18 | 2012-05-31 | Takeda Pharmaceutical | Método para tratar el cáncer de mama y cáncer de ovarios |
| UY34078A (es) * | 2011-05-17 | 2012-11-30 | Takeda Pharmaceutical | Composiciones farmacéuticas y métodos para tratar el cáncer |
| US10201549B2 (en) | 2013-06-14 | 2019-02-12 | Professional Compounding Centers Of America (Pcca) | Testosterone combined with anastrozole injection solutions |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE69713285T2 (de) * | 1996-02-14 | 2003-01-02 | Aventis Pharmaceuticals Inc., Bridgewater | 17-beta-cyclopropyl(amino/oxy)4-aza steroide als testosterone 5-alpha-rectase und c17-20-lyase hemmende verbindungen |
| PE20010781A1 (es) * | 1999-10-22 | 2001-08-08 | Takeda Chemical Industries Ltd | Compuestos 1-(1h-imidazol-4-il)-1-(naftil-2-sustituido)etanol, su produccion y utilizacion |
| CA2429133C (en) * | 2000-11-17 | 2009-08-18 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Novel imidazole derivatives, production method thereof and use thereof |
| EP1471056B1 (en) * | 2002-01-10 | 2012-07-11 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Process for producing fused imidazole compound, reformatsky reagent in stable form, and process for producing the same |
| WO2004089304A2 (en) * | 2003-04-01 | 2004-10-21 | Hollis-Eden Pharmaceuticals, Inc. | Antiandrogens with marginal agonist activity and methods of use |
| WO2004087190A1 (en) * | 2003-04-02 | 2004-10-14 | Genix Therapeutics Inc. | Method for the treatment of prostate cancer |
| GB0312407D0 (en) * | 2003-05-29 | 2003-07-02 | Pharma Mar Sau | Treatment |
| US8828429B2 (en) * | 2005-03-03 | 2014-09-09 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Release-control composition |
| WO2006099015A2 (en) * | 2005-03-09 | 2006-09-21 | Cardax Pharmaceuticals, Inc. | Carotenoids, carotenoid analogs, or carotenoid derivatives for the treatment of proliferative disorders |
| PE20070207A1 (es) * | 2005-07-22 | 2007-03-09 | Genentech Inc | Tratamiento combinado de los tumores que expresan el her |
| US20100009949A1 (en) * | 2006-03-24 | 2010-01-14 | Bioxell S.P.A. | Novel method |
| KR20180003636A (ko) * | 2006-08-25 | 2018-01-09 | 코우가 바이오테크놀로지, 인크. | 암을 치료하기 위한 방법 및 조성물 |
| US20090124587A1 (en) * | 2007-07-12 | 2009-05-14 | Auerbach Alan H | METHODS FOR TREATING CANCER USING 17alpha-HYDROXYLASE/C17,20-LYASE INHIBITORS |
-
2008
- 2008-10-28 AU AU2008319767A patent/AU2008319767B8/en not_active Ceased
- 2008-10-28 EP EP08843963A patent/EP2205239A2/en not_active Withdrawn
- 2008-10-28 TW TW097141333A patent/TWI426901B/zh not_active IP Right Cessation
- 2008-10-28 AR ARP080104700A patent/AR069079A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-10-28 CL CL2008003198A patent/CL2008003198A1/es unknown
- 2008-10-28 JP JP2010530681A patent/JP5430576B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-28 WO PCT/JP2008/069987 patent/WO2009057795A2/en not_active Ceased
- 2008-10-28 MX MX2010004405A patent/MX2010004405A/es unknown
- 2008-10-28 CN CN2008801234254A patent/CN101909622B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-28 PE PE2008001841A patent/PE20090931A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-10-28 CA CA2703780A patent/CA2703780A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-28 RU RU2010121765/15A patent/RU2481107C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-10-28 PE PE2013000161A patent/PE20130603A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-10-28 US US12/740,677 patent/US20100261689A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-28 KR KR1020107011666A patent/KR20100088144A/ko not_active Ceased
- 2008-10-28 NZ NZ585473A patent/NZ585473A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-10-28 SG SG2012079877A patent/SG185930A1/en unknown
-
2010
- 2010-04-26 IL IL205368A patent/IL205368A/en not_active IP Right Cessation
-
2014
- 2014-02-05 US US14/173,388 patent/US20140256693A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CL2008003198A1 (es) | 2009-12-18 |
| US20100261689A1 (en) | 2010-10-14 |
| AU2008319767B2 (en) | 2013-12-19 |
| IL205368A (en) | 2014-08-31 |
| WO2009057795A8 (en) | 2010-05-14 |
| AU2008319767B8 (en) | 2014-01-09 |
| AU2008319767A1 (en) | 2009-05-07 |
| TWI426901B (zh) | 2014-02-21 |
| TW200927097A (en) | 2009-07-01 |
| KR20100088144A (ko) | 2010-08-06 |
| RU2481107C2 (ru) | 2013-05-10 |
| SG185930A1 (en) | 2012-12-28 |
| JP2011502114A (ja) | 2011-01-20 |
| PE20090931A1 (es) | 2009-08-03 |
| IL205368A0 (en) | 2010-12-30 |
| MX2010004405A (es) | 2010-05-03 |
| AU2008319767A2 (en) | 2010-06-17 |
| CA2703780A1 (en) | 2009-05-07 |
| NZ585473A (en) | 2012-03-30 |
| JP5430576B2 (ja) | 2014-03-05 |
| CN101909622A (zh) | 2010-12-08 |
| PE20130603A1 (es) | 2013-05-30 |
| WO2009057795A2 (en) | 2009-05-07 |
| AU2008319767A8 (en) | 2014-01-09 |
| AR069079A1 (es) | 2009-12-30 |
| CN101909622B (zh) | 2013-06-19 |
| WO2009057795A3 (en) | 2009-07-09 |
| US20140256693A1 (en) | 2014-09-11 |
| EP2205239A2 (en) | 2010-07-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6912486B2 (ja) | Ｒｓｋ阻害剤として有用なカルボキサミド誘導体 | |
| JP6158180B2 (ja) | 乳がんの処置 | |
| JP2019516759A5 (ru) | ||
| RU2018130727A (ru) | Органические соединения | |
| JP2009541223A5 (ru) | ||
| EP3610874A1 (en) | Pharmaceutical composition containing mor agonist and kor agonist, and uses thereof | |
| EA200970928A1 (ru) | Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения | |
| MX2012004848A (es) | Compuestos heterociclicos triciclicos. | |
| EA201001181A1 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
| HRP20191029T1 (hr) | Derivati morfinana radi liječenja predoziranja lijekom | |
| CN111065390A (zh) | Kor激动剂与mor激动剂联合在制备治疗疼痛的药物中的用途 | |
| ATE530182T1 (de) | Pharmazeutische zubereitungen enthaltend nk1- rezeptoren antagonisten und natriumkanal blockierende verbindungen | |
| RU2341527C1 (ru) | Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ | |
| BRPI0517104A (pt) | tratamento combinado com bortezomib e um inibidor de cinase de receptor de fator de crescimento epidérmico | |
| Löber et al. | Novel azulene derivatives for the treatment of erectile dysfunction | |
| RU2014150860A (ru) | Режим дозирования pi-3 киназы | |
| CA2929345A1 (en) | Co-targeting androgen receptor splice variants and mtor signaling pathway for the treatment of castration-resistant prostate cancer | |
| Ali et al. | Pralsetinib: chemical and therapeutic development with FDA authorization for the management of RET fusion-positive non-small-cell lung cancers | |
| RU2011150619A (ru) | Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и противодиабетического соединения | |
| JP2011518168A5 (ru) | ||
| RU2010121765A (ru) | Средство для профилактики или лечения рака | |
| WO2015112705A2 (en) | Therapeutic combinations for treating cancer | |
| RU2015114967A (ru) | Производные ингенола, применяемые для лечения рака | |
| RU2011139157A (ru) | Производное трициклического пиразолопиримидина | |
| CA2826154A1 (en) | Peripherially acting .mu. opioid antagonists |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20141029 |