RU2010116528A - Галеновые композиции, содержащие алискирен и валсартан - Google Patents
Галеновые композиции, содержащие алискирен и валсартан Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010116528A RU2010116528A RU2010116528/15A RU2010116528A RU2010116528A RU 2010116528 A RU2010116528 A RU 2010116528A RU 2010116528/15 A RU2010116528/15 A RU 2010116528/15A RU 2010116528 A RU2010116528 A RU 2010116528A RU 2010116528 A RU2010116528 A RU 2010116528A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- component
- fixed
- minutes
- pharmaceutical oral
- combination according
- Prior art date
Links
- UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N Aliskiren Chemical compound COCCCOC1=CC(C[C@@H](C[C@H](N)[C@@H](O)C[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(N)=O)C(C)C)=CC=C1OC UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N 0.000 title claims abstract 8
- 239000004072 C09CA03 - Valsartan Substances 0.000 title claims abstract 8
- 229960004601 aliskiren Drugs 0.000 title claims abstract 8
- SJSNUMAYCRRIOM-QFIPXVFZSA-N valsartan Chemical compound C1=CC(CN(C(=O)CCCC)[C@@H](C(C)C)C(O)=O)=CC=C1C1=CC=CC=C1C1=NN=N[N]1 SJSNUMAYCRRIOM-QFIPXVFZSA-N 0.000 title claims abstract 8
- 229960004699 valsartan Drugs 0.000 title claims abstract 8
- 241000125974 Galene <Rhodophyta> Species 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims abstract 16
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims abstract 8
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 6
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 5
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 2
- 229940000425 combination drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 2
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 2
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010007558 Cardiac failure chronic Diseases 0.000 claims 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 1
- 208000007342 Diabetic Nephropathies Diseases 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- 208000007177 Left Ventricular Hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000021642 Muscular disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000009623 Myopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 230000003930 cognitive ability Effects 0.000 claims 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000033679 diabetic kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 claims 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой в виде многослойной таблетки, предпочтительно двухслойной таблетки, включающая ! а) первый слой, содержащий терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, ! б) второй слой, содержащий терапевтически эффективное количество валсартана или его фармацевтически приемлемой соли, ! причем фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) 80% или менее через 10 мин и 98% или менее через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 25% или более через 30 мин и 40% или более через 60 мин при рН 4,5. ! 2. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по п.1, которая характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) 60% или менее через 10 мин и 95% или менее через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 25% или более через 30 мин и 45% или более через 60 мин при рН 4,5. ! 3. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по п.1, которая характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) от 60 до 15% через 10 мин и от 95 до 40% через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 30% или более через 30 мин и 40% или более через 60 мин при рН 4,5. ! 4. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой в виде двухслойной таблетки, включающая ! а) первый слой, содержащий терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, ! б) второй слой, содержащий терапевтически эффективное количество валсартана или его фармацевтически приемлемой соли, ! причем фармацевтическая пероральная комбинация с фиксирован�
Claims (19)
1. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой в виде многослойной таблетки, предпочтительно двухслойной таблетки, включающая
а) первый слой, содержащий терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли,
б) второй слой, содержащий терапевтически эффективное количество валсартана или его фармацевтически приемлемой соли,
причем фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) 80% или менее через 10 мин и 98% или менее через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 25% или более через 30 мин и 40% или более через 60 мин при рН 4,5.
2. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по п.1, которая характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) 60% или менее через 10 мин и 95% или менее через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 25% или более через 30 мин и 45% или более через 60 мин при рН 4,5.
3. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по п.1, которая характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) от 60 до 15% через 10 мин и от 95 до 40% через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 30% или более через 30 мин и 40% или более через 60 мин при рН 4,5.
4. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой в виде двухслойной таблетки, включающая
а) первый слой, содержащий терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли,
б) второй слой, содержащий терапевтически эффективное количество валсартана или его фармацевтически приемлемой соли,
причем фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) 60% или менее через 10 мин и 95% или менее через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 40% или менее через 30 мин и 50% или менее через 60 мин при рН 1.
5. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой в виде двухслойной таблетки, включающая
а) первый слой, содержащий терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли,
б) второй слой, содержащий терапевтически эффективное количество валсартана или его фармацевтически приемлемой соли,
причем фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой характеризуется профилем растворения in vitro компонента а) 50% или менее через 10 мин и 95% или менее, предпочтительно от 95 до 30%, через 20 мин, и профилем растворения компонента б) 75% или более через 30 мин и 85% или более через 60 мин при рН 6,8.
6. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, характеризующаяся асинхронным профилем высвобождения компонента а) и компонента б).
7. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, характеризующаяся непрерывным профилем высвобождения обоих компонентов а) и б).
8. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, характеризующаяся модифицированным высвобождением компонента а) с задержкой через определенное время или с замедленной скоростью высвобождения.
9. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, в которой компонент б) характеризуется немедленным высвобождением.
10. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, которая представляет собой твердую лекарственную форму.
11. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по пп.1, 4 или 5, в которой слой, содержащий компонент а), получают ротационным прессованием, причем комбинация с фиксированной дозой дополнительно содержит связующий агент в слое, включающем компонент а), в количестве от 0,7 до 5,0 мас.% в расчете на массу многослойной, предпочтительно двухслойной таблетки (до нанесения любого необязательного пленочного покрытия).
12. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по пп.1, 4 или 5, в которой слой, включающий компонент а), получен влажной грануляцией, причем комбинация с фиксированной дозой дополнительно содержит связующий агент в слое, включающем компонент а), в количестве от 2 до 10 мас.% в расчете на массу многослойной, предпочтительно двухслойной таблетки (до нанесения любых необязательных пленочных покрытий).
13. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по пп.1, 4 или 5, в которой слой, содержащий компонент а), получен экструзией из расплава.
14. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, в которой компонент а) содержится в количестве от 75 до 300 мг свободного основания в одной стандартной лекарственной форме или в которой компонент б) содержится в количестве от 80 до 320 мг в одной стандартной лекарственной форме.
15. Фармацевтическая пероральная фиксированная комбинация по любому из пп.1, 4 или 5 для лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркта миокарда, атеросклероза, диабетической нефропатии, диабетической сердечной миопатии, почечной недостаточности, заболеваний периферических сосудов, гипертрофии левого желудочка, дисфункции познавательной способности, инсульта, головной боли и хронической сердечной недостаточности, прежде всего, гипертензии.
16. Способ получения фармацевтической пероральной фиксированной комбинации по любому из пп.1, 4 или 5 в виде двухслойной таблетки, включающий следующие стадии: (1) грануляция компонента а) и фармацевтически приемлемых добавок, необязательно в присутствии жидкости для грануляции с получением гранулята алискирена, (2) грануляция компонента б) и фармацевтически приемлемых добавок с получением гранулята валсартана, (3) необязательно высушивание, при этом получают соответствующие грануляты, (4) просеивание, (5) необязательно смешивание полученных гранулятов с эксципиентами внешней фазы и (6) прессование гранулята валсартана вместе с гранулятом алискирена с получением двухслойной таблетки.
17. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, в которой компонент а) содержится в количестве от 15 до 35 мас.% в расчете на общую массу пероральной лекарственной формы, или в которой компонент а) содержится в количестве 20% или более в расчете на общую массу пероральной лекарственной формы.
18. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по любому из пп.1, 4 или 5, в которой компонент б) содержится в количестве от 15 до 40 мас.% в расчете на общую массу пероральной лекарственной формы, или в которой компонент б) содержится в количестве 20 мас.% или более в расчете на общую массу пероральной лекарственной формы.
19. Фармацевтическая пероральная комбинация с фиксированной дозой по п.17, в которой компонент б) содержится в количестве от 15 до 40 мас.% в расчете на общую массу пероральной лекарственной формы, или в которой компонент б) содержится в количестве 20 мас.% или более в расчете на общую массу пероральной лекарственной формы.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US97590907P | 2007-09-28 | 2007-09-28 | |
| US97592507P | 2007-09-28 | 2007-09-28 | |
| US97591907P | 2007-09-28 | 2007-09-28 | |
| US60/975,919 | 2007-09-28 | ||
| US60/975,909 | 2007-09-28 | ||
| US60/975,925 | 2007-09-28 | ||
| US60/975,901 | 2007-09-28 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010116528A true RU2010116528A (ru) | 2011-11-10 |
Family
ID=44996618
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010116528/15A RU2010116528A (ru) | 2007-09-28 | 2008-09-24 | Галеновые композиции, содержащие алискирен и валсартан |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2010116528A (ru) |
-
2008
- 2008-09-24 RU RU2010116528/15A patent/RU2010116528A/ru not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006136090A (ru) | Галеновы составы органических соединений | |
| CN103002883B (zh) | 包含HMG-CoA还原酶抑制剂和厄贝沙坦的双层片剂形式的药物制剂 | |
| NZ593622A (en) | Galenic formulations of organic compounds | |
| CN105792813B (zh) | 一种含有氨氯地平、氯沙坦和罗苏伐他汀的药物组合制剂 | |
| JP2009504744A5 (ru) | ||
| RU2010118022A (ru) | Фармацевтическая композиция валсартана | |
| RU2009110452A (ru) | Галеновые составы алискирена | |
| WO2009127974A2 (ko) | 심혈관계 질환 치료용 약제학적 제제 | |
| HRP20171917T1 (hr) | Terapeutski pripravci koji sadrže macitentan | |
| CN104602678A (zh) | 包含厄贝沙坦和hmg-coa还原酶抑制剂的药物复合胶囊制剂 | |
| JP2010523659A (ja) | スタチン類と抗肥満症薬との組み合わせ | |
| RU2011115712A (ru) | Комбинации с фиксированной дозой алискирена и амлодипина в форме двухслойных или однослойных таблеток | |
| JP2009541239A5 (ru) | ||
| RU2010116528A (ru) | Галеновые композиции, содержащие алискирен и валсартан | |
| RU2009101971A (ru) | Галеновый состав алискирена и гидрохлортиазида | |
| RU2662565C2 (ru) | Комбинированный фармацевтический препарат, содержащий блокатор рецептора ангиотензина-II и ингибитор ГМГ-КоА редуктазы | |
| JP2012503665A5 (ru) | ||
| KR20160038734A (ko) | 암로디핀 및 로잘탄을 포함하는 고형 약제학적 조성물 | |
| JP6363079B2 (ja) | アトルバスタチン、イルベサルタンおよび炭酸マグネシウムを含有する二層複合錠製剤 | |
| RU2011145436A (ru) | Композиции с немедленным высвобождением лекарственного средства | |
| RU2014145827A (ru) | Композиция, включающая амлодипин и лозартан, имеющая улучшенную стабильность | |
| Barrios et al. | Aliskiren in the management of hypertension | |
| CN101234095B (zh) | 一种定时释放制剂及其制备方法 | |
| CN110237071B (zh) | 药物制剂及其应用 | |
| RU2021122471A (ru) | Таблетка и способ ее приготовления |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130318 |