RU2010108162A - Ксинафоатная соль n4-[(2,2-дифтор-4н-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-n2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина - Google Patents
Ксинафоатная соль n4-[(2,2-дифтор-4н-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-n2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010108162A RU2010108162A RU2010108162/04A RU2010108162A RU2010108162A RU 2010108162 A RU2010108162 A RU 2010108162A RU 2010108162/04 A RU2010108162/04 A RU 2010108162/04A RU 2010108162 A RU2010108162 A RU 2010108162A RU 2010108162 A RU2010108162 A RU 2010108162A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- xinafoate salt
- salt according
- disease
- indicated
- xinafoate
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract 22
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 title 1
- 229950000339 xinafoate Drugs 0.000 claims abstract 20
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 8
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 6
- AJKPUNIYEMWTIL-UHFFFAOYSA-N 2-[5-[[4-[(2,2-difluoro-3-oxo-4H-1,4-benzoxazin-6-yl)amino]-5-fluoropyrimidin-2-yl]amino]-2-methylcyclohexa-1,5-dien-1-yl]oxy-N-methylacetamide Chemical compound CNC(=O)COC1=C(C)CCC(Nc2ncc(F)c(Nc3ccc4OC(F)(F)C(=O)Nc4c3)n2)=C1 AJKPUNIYEMWTIL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims abstract 4
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 4
- SJJCQDRGABAVBB-UHFFFAOYSA-N 1-hydroxy-2-naphthoic acid Chemical compound C1=CC=CC2=C(O)C(C(=O)O)=CC=C21 SJJCQDRGABAVBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 102000000551 Syk Kinase Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010016672 Syk Kinase Proteins 0.000 claims abstract 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims abstract 2
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000000371 solid-state nuclear magnetic resonance spectroscopy Methods 0.000 claims abstract 2
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 2-Butanone Chemical compound CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical group CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims 1
- 238000010583 slow cooling Methods 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Ксинафоатная соль N4-[(2,2-дифтор-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина. ! 2. Ксинафоатная соль по п.1, имеющая сдвиги при приблизительно -69,2, -72,4 и -164,0 миллионных долей, охарактеризованная посредством твердофазного ЯМР на атомах фтора, относительно внешнего образца трифторуксусной кислоты (50 об.% в H2O), имеющего резонанс при -76,54 миллионных долей. ! 3. Фармацевтическая композиция, содержащая ксинафоатную соль по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый наполнитель. ! 4. Способ лечения заболевания у млекопитающих, для которого показан ингибитор Syk, включающий введение млекопитающему при его необходимости, терапевтически эффективного количества ксинафоатной соли по п.1 или 2. ! 5. Ксинафоатная соль по п.1 или 2 для применения в качестве лекарственного средства. ! 6. Ксинафоатная соль по п.1 или 2, предназначенная для лечения заболевания, для которого показан ингибитор Syk. ! 7. Применение ксинафоатной соли по п.1 или 2 для производства лекарственного средства для лечения заболевания, для которого показан ингибитор Syk-киназы. ! 8. Способ по п.4, ксинафоатная соль по п.6 или применение по п.7, где заболевание, для которого показан ингибитор Syk, представляет собой астму. ! 9. Комбинация ксинафоатной соли по п.1 или 2 и второго фармакологически активного вещества. ! 10. Способ получения ксинафоатной соли по п.1, включающий растворение N4-[(2,2-дифтор-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина и 1-1,1 молярных эквивалентов 1-гидрокси-2-нафтоевой кислоты в минимальном количестве подходящего органического растворителя и медленное охлаждение раст�
Claims (12)
1. Ксинафоатная соль N4-[(2,2-дифтор-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина.
2. Ксинафоатная соль по п.1, имеющая сдвиги при приблизительно -69,2, -72,4 и -164,0 миллионных долей, охарактеризованная посредством твердофазного ЯМР на атомах фтора, относительно внешнего образца трифторуксусной кислоты (50 об.% в H2O), имеющего резонанс при -76,54 миллионных долей.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая ксинафоатную соль по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
4. Способ лечения заболевания у млекопитающих, для которого показан ингибитор Syk, включающий введение млекопитающему при его необходимости, терапевтически эффективного количества ксинафоатной соли по п.1 или 2.
5. Ксинафоатная соль по п.1 или 2 для применения в качестве лекарственного средства.
6. Ксинафоатная соль по п.1 или 2, предназначенная для лечения заболевания, для которого показан ингибитор Syk.
7. Применение ксинафоатной соли по п.1 или 2 для производства лекарственного средства для лечения заболевания, для которого показан ингибитор Syk-киназы.
8. Способ по п.4, ксинафоатная соль по п.6 или применение по п.7, где заболевание, для которого показан ингибитор Syk, представляет собой астму.
9. Комбинация ксинафоатной соли по п.1 или 2 и второго фармакологически активного вещества.
10. Способ получения ксинафоатной соли по п.1, включающий растворение N4-[(2,2-дифтор-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина и 1-1,1 молярных эквивалентов 1-гидрокси-2-нафтоевой кислоты в минимальном количестве подходящего органического растворителя и медленное охлаждение раствора при необязательном перемешивании до осаждения соли из раствора.
11. Способ по п.10, где растворителем является ацетон, ацетонитрил или метилэтилкетон (МЭК), причем каждый необязательно содержащий небольшое количество воды.
12. Способ по п.11, где растворителем является метилэтилкетон, содержащий приблизительно 5 об.% воды.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US97003007P | 2007-09-05 | 2007-09-05 | |
| US60/970,030 | 2007-09-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010108162A true RU2010108162A (ru) | 2011-09-10 |
| RU2458925C2 RU2458925C2 (ru) | 2012-08-20 |
Family
ID=40293576
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010108162/04A RU2458925C2 (ru) | 2007-09-05 | 2008-08-27 | Ксинафоатная соль n4-[(2,2-дифтор-4н-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-n2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8193181B2 (ru) |
| EP (1) | EP2215087B1 (ru) |
| JP (1) | JP2009084270A (ru) |
| KR (2) | KR20120120453A (ru) |
| CN (1) | CN101861314B (ru) |
| AR (1) | AR068369A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008294473B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0816278A2 (ru) |
| CA (1) | CA2697495C (ru) |
| ES (1) | ES2452965T3 (ru) |
| IL (1) | IL203973A (ru) |
| MX (1) | MX2010002518A (ru) |
| NZ (1) | NZ583582A (ru) |
| RU (1) | RU2458925C2 (ru) |
| TW (1) | TWI371277B (ru) |
| WO (1) | WO2009031011A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201002356B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2720412C2 (ru) * | 2013-03-14 | 2020-04-29 | Аллерган, Инк. | Композиции доставки с замедленным высвобождением и способ стабилизации белков в процессе изготовления |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0908772D0 (en) * | 2009-05-21 | 2009-07-01 | Astrazeneca Ab | New salts 756 |
| JP5913093B2 (ja) | 2009-05-21 | 2016-04-27 | アストラゼネカ アクチボラグ | 新規ピリミジン誘導体と、癌とさらなる疾患の治療におけるそれらの使用 |
| EP2706852B1 (en) | 2011-05-10 | 2018-08-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bipyridylaminopyridines as syk inhibitors |
| WO2012154520A1 (en) | 2011-05-10 | 2012-11-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyridyl aminopyridines as syk inhibitors |
| JP2014513686A (ja) | 2011-05-10 | 2014-06-05 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | Ｓｙｋ阻害薬としてのアミノピリミジン |
| EP2763974B1 (en) | 2011-10-05 | 2016-09-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Phenyl carboxamide-containing spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors |
| US8987456B2 (en) | 2011-10-05 | 2015-03-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-pyridyl carboxamide-containing spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors |
| EP2763976B1 (en) | 2011-10-05 | 2016-05-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-pyridyl carboxamide-containing spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors |
| WO2013059631A1 (en) * | 2011-10-21 | 2013-04-25 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Method and device for administering xinafoate salt of n4-(2,2-difluoro-4h-benzo [1,4] oxazin-3-one) -6-yl] -5-fluoro-n2- [3- (methylaminocarbonylmethyleneoxy) phenyl] 2,4-pyrimidinediamine |
| WO2013192128A1 (en) | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Imidazolyl analogs as syk inhibitors |
| WO2013192125A1 (en) | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazolyl derivatives as syk inhibitors |
| US9376418B2 (en) | 2012-06-22 | 2016-06-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyridine spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors |
| WO2013192088A1 (en) | 2012-06-22 | 2013-12-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | SUBSTITUTED DIAZINE AND TRIAZINE SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
| WO2014031438A2 (en) | 2012-08-20 | 2014-02-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | SUBSTITUTED PHENYL SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS |
| EP2900665B1 (en) | 2012-09-28 | 2018-01-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Triazolyl derivatives as syk inhibitors |
| EP2931281B1 (en) | 2012-12-12 | 2018-01-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Amino-pyrimidine-containing spleen tyrosine kinase inhibitors |
| WO2014100314A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminopyridines as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| WO2014176216A1 (en) | 2013-04-26 | 2014-10-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminopyrimidines as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| EP2988744A4 (en) | 2013-04-26 | 2016-11-02 | Merck Sharp & Dohme | THIAZOLSUBSTITUTED AMINOHETEROARYLE AS MILZTYROSINKINASE INHIBITOR |
| US9783531B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-10-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| WO2015095445A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| US9670196B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-06-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thiazole-substituted aminoheteroaryls as Spleen Tyrosine Kinase inhibitors |
| WO2015138273A1 (en) | 2014-03-13 | 2015-09-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-pyrazine carboxamides as spleen tyrosine kinase inhibitors |
| WO2018189566A1 (en) * | 2017-04-10 | 2018-10-18 | Dorian Bevec | Use of a chemical compound as a therapeutic agent |
| CN112424187B (zh) * | 2018-07-18 | 2024-06-21 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 抑制jak的化合物的昔萘酸盐 |
| CN114364798A (zh) | 2019-03-21 | 2022-04-15 | 欧恩科斯欧公司 | 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合 |
| JP2023500906A (ja) | 2019-11-08 | 2023-01-11 | インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） | キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
| KR0166088B1 (ko) | 1990-01-23 | 1999-01-15 | . | 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도 |
| GB9711643D0 (en) | 1997-06-05 | 1997-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Glass thermoplastic systems |
| GB9808802D0 (en) * | 1998-04-24 | 1998-06-24 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical formulations |
| TWI329105B (en) | 2002-02-01 | 2010-08-21 | Rigel Pharmaceuticals Inc | 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
| GB0208609D0 (en) * | 2002-04-13 | 2002-05-22 | Glaxo Group Ltd | Compositions |
| WO2004032854A2 (en) * | 2002-10-04 | 2004-04-22 | Pharmacia Corporation | Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease |
| RS53109B (sr) * | 2003-07-30 | 2014-06-30 | Rigel Pharmaceuticals Inc. | Jedinjenja 2,4 pirimidindiamina za upotrebu u tretmanu ili prevenciji autoimunih bolesti |
| AU2006259202B2 (en) * | 2005-06-15 | 2012-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for preparing tiotropium salts, tiotropium salts as such and pharmaceutical compositions thereof |
| NZ573292A (en) * | 2006-06-30 | 2011-03-31 | Novartis Ag | Quinolinone derivatives and their pharmaceutical compositions |
-
2008
- 2008-08-27 MX MX2010002518A patent/MX2010002518A/es active IP Right Grant
- 2008-08-27 EP EP08806983.6A patent/EP2215087B1/en not_active Not-in-force
- 2008-08-27 ES ES08806983.6T patent/ES2452965T3/es active Active
- 2008-08-27 CN CN200880105757XA patent/CN101861314B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-27 AU AU2008294473A patent/AU2008294473B2/en not_active Ceased
- 2008-08-27 WO PCT/IB2008/002288 patent/WO2009031011A2/en not_active Ceased
- 2008-08-27 RU RU2010108162/04A patent/RU2458925C2/ru active
- 2008-08-27 CA CA2697495A patent/CA2697495C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-27 NZ NZ583582A patent/NZ583582A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-08-27 BR BRPI0816278A patent/BRPI0816278A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2008-08-27 US US12/676,075 patent/US8193181B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-27 KR KR1020127024371A patent/KR20120120453A/ko not_active Withdrawn
- 2008-08-27 KR KR1020107007283A patent/KR101225233B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2008-09-03 JP JP2008225403A patent/JP2009084270A/ja active Pending
- 2008-09-04 TW TW097133970A patent/TWI371277B/zh not_active IP Right Cessation
- 2008-09-04 AR ARP080103848A patent/AR068369A1/es unknown
-
2010
- 2010-02-15 IL IL203973A patent/IL203973A/en active IP Right Grant
- 2010-04-01 ZA ZA2010/02356A patent/ZA201002356B/en unknown
-
2012
- 2012-05-09 US US13/467,850 patent/US8486935B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2013
- 2013-06-18 US US13/920,434 patent/US20130281446A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2720412C2 (ru) * | 2013-03-14 | 2020-04-29 | Аллерган, Инк. | Композиции доставки с замедленным высвобождением и способ стабилизации белков в процессе изготовления |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2010002518A (es) | 2010-03-26 |
| CA2697495C (en) | 2013-02-05 |
| KR20120120453A (ko) | 2012-11-01 |
| HK1144685A1 (en) | 2011-03-04 |
| IL203973A (en) | 2013-10-31 |
| NZ583582A (en) | 2012-02-24 |
| KR101225233B1 (ko) | 2013-01-22 |
| WO2009031011A3 (en) | 2009-04-30 |
| US8486935B2 (en) | 2013-07-16 |
| US20100204232A1 (en) | 2010-08-12 |
| EP2215087B1 (en) | 2013-12-18 |
| US20120316160A1 (en) | 2012-12-13 |
| AR068369A1 (es) | 2009-11-11 |
| JP2009084270A (ja) | 2009-04-23 |
| TWI371277B (en) | 2012-09-01 |
| RU2458925C2 (ru) | 2012-08-20 |
| TW200927125A (en) | 2009-07-01 |
| US20130281446A1 (en) | 2013-10-24 |
| BRPI0816278A2 (pt) | 2015-09-22 |
| EP2215087A2 (en) | 2010-08-11 |
| CN101861314B (zh) | 2013-07-24 |
| ZA201002356B (en) | 2010-12-29 |
| ES2452965T3 (es) | 2014-04-03 |
| KR20100049688A (ko) | 2010-05-12 |
| US8193181B2 (en) | 2012-06-05 |
| AU2008294473B2 (en) | 2013-12-05 |
| AU2008294473A1 (en) | 2009-03-12 |
| CN101861314A (zh) | 2010-10-13 |
| WO2009031011A2 (en) | 2009-03-12 |
| CA2697495A1 (en) | 2009-03-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010108162A (ru) | Ксинафоатная соль n4-[(2,2-дифтор-4н-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-n2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина | |
| JP2009084270A5 (ru) | ||
| ES2622881T3 (es) | Compuestos de N-heteroarilo | |
| ES2435799T3 (es) | Un método de inhibición del virus de la hepatitis C mediante combinación de una 5,6-dihidro-1H-piridin-2-ona y de uno o más compuestos antivirales adicionales | |
| ES2673160T3 (es) | Moduladores selectivos del receptor de la esfingosina 1 fosfato y métodos de síntesis quiral | |
| KR20050002826A (ko) | 토피라메이트 염 및 그를 포함하는 조성물 및 그의 제조방법 및 사용 방법 | |
| EA200500080A1 (ru) | Дозированная форма прамипексола, принимаемая один раз в день | |
| ES2437346T3 (es) | Procedimiento para la producción de derivado de diamina | |
| EP2762480A1 (en) | Oxazolidinone antibiotics containing fused ring | |
| EP3388062A1 (en) | Compositions for treating parkinson's disease | |
| RU2009135016A (ru) | Твердые формы, содержащие (-)-о-десметилвенлафаксин, и их применения | |
| ES2498828T3 (es) | Utilización de derivados de quinazolinas para enfermedades neurodegenerativas | |
| EA201401231A1 (ru) | Фармацевтические комбинации, предназначенные для лечения метаболических нарушений | |
| US20090156644A1 (en) | Use of thiazole derivatives and analogues in the treatment of cancer | |
| AR029412A1 (es) | Forma cristalina | |
| RU2010132639A (ru) | Полиморфная форма | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2008152751A (ru) | Соли тримебутина и n-десметилтримебутина | |
| ES2659091T3 (es) | Pentahidrato de cloruro de metiltioninio, preparación y uso farmacéutico del mismo | |
| CN116496205A (zh) | 一种卡瑞斯汀的盐及其用途 | |
| ES2672777T3 (es) | Métodos de tratamiento de estados con mediación alfa-adrenérgica | |
| UA121108C2 (uk) | Тверді форми альфа,омега-дизаміщеної дигідроксициклопентильної сполуки та способи її отримання і застосування | |
| CN115515682A (zh) | 用于治疗神经退行性疾病和线粒体疾病的组合物及其使用方法 | |
| AR026704A1 (es) | Forma cristalina | |
| CN101277692A (zh) | 噻唑衍生物和类似物在治疗癌症中的应用 |