RU2009138045A - Местнодействующая полиафроновая композиция с витамином d и кортикостероидом - Google Patents
Местнодействующая полиафроновая композиция с витамином d и кортикостероидом Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009138045A RU2009138045A RU2009138045/15A RU2009138045A RU2009138045A RU 2009138045 A RU2009138045 A RU 2009138045A RU 2009138045/15 A RU2009138045/15 A RU 2009138045/15A RU 2009138045 A RU2009138045 A RU 2009138045A RU 2009138045 A RU2009138045 A RU 2009138045A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- vitamin
- composition according
- composition
- corticosteroid
- analogue
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 51
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 title claims abstract 14
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 title 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 title 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 title 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 title 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 claims abstract 28
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 claims abstract 28
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 claims abstract 28
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 claims abstract 28
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 28
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 claims abstract 28
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims abstract 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- -1 (3- (2-hydroxy-2-propyl) phenyl) methoxy Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 229960002537 betamethasone Drugs 0.000 claims abstract 4
- UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N betamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N 0.000 claims abstract 4
- LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N calcipotriol Chemical compound C1([C@H](O)/C=C/[C@@H](C)[C@@H]2[C@]3(CCCC(/[C@@H]3CC2)=C\C=C\2C([C@@H](O)C[C@H](O)C/2)=C)C)CC1 LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960002882 calcipotriol Drugs 0.000 claims abstract 4
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 3
- ODZFJAXAEXQSKL-WRJREGAQSA-N (1r,3s,5z)-5-[(2e)-2-[(1r,3as,7ar)-1-[(e,2r,5s)-5-hydroxy-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1h-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/[C@@](C)(O)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C ODZFJAXAEXQSKL-WRJREGAQSA-N 0.000 claims abstract 2
- LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroxypropan-2-yl formate Chemical compound OCC(CO)OC=O LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- DTXXSJZBSTYZKE-ZDQKKZTESA-N Maxacalcitol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](OCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C DTXXSJZBSTYZKE-ZDQKKZTESA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960005084 calcitriol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000011612 calcitriol Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000020964 calcitriol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N calcitriol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960002842 clobetasol Drugs 0.000 claims abstract 2
- CBGUOGMQLZIXBE-XGQKBEPLSA-N clobetasol propionate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CCl)(OC(=O)CC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O CBGUOGMQLZIXBE-XGQKBEPLSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960001146 clobetasone Drugs 0.000 claims abstract 2
- XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N clobetasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CCl)(O)[C@@]1(C)CC2=O XXIFVOHLGBURIG-OZCCCYNHSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960002593 desoximetasone Drugs 0.000 claims abstract 2
- VWVSBHGCDBMOOT-IIEHVVJPSA-N desoximetasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H](C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VWVSBHGCDBMOOT-IIEHVVJPSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960004091 diflucortolone Drugs 0.000 claims abstract 2
- OGPWIDANBSLJPC-RFPWEZLHSA-N diflucortolone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@H](C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O OGPWIDANBSLJPC-RFPWEZLHSA-N 0.000 claims abstract 2
- XPYGGHVSFMUHLH-UUSULHAXSA-N falecalcitriol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C XPYGGHVSFMUHLH-UUSULHAXSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229950007545 falecalcitriol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960003469 flumetasone Drugs 0.000 claims abstract 2
- WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N flumethasone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]2(C)C[C@@H]1O WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N 0.000 claims abstract 2
- 229940043075 fluocinolone Drugs 0.000 claims abstract 2
- FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N fluocinolone acetonide Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]2(C)C[C@@H]1O FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960002714 fluticasone Drugs 0.000 claims abstract 2
- MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N fluticasone Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)SCF)(O)[C@@]2(C)C[C@@H]1O MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229950006319 maxacalcitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229960000987 paricalcitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N paricalcitol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](\C=C\[C@H](C)C(C)(C)O)C)=C\C=C1C[C@@H](O)C[C@H](O)C1 BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N 0.000 claims abstract 2
- LVLLALCJVJNGQQ-ZCPUWASBSA-N seocalcitol Chemical compound C1(/[C@H]2CC[C@@H]([C@@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/C=C/C(O)(CC)CC)=C/C=C1/C[C@H](O)C[C@@H](O)C1=C LVLLALCJVJNGQQ-ZCPUWASBSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229950009921 seocalcitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960004907 tacalcitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- BJYLYJCXYAMOFT-RSFVBTMBSA-N tacalcitol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CC[C@@H](O)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C BJYLYJCXYAMOFT-RSFVBTMBSA-N 0.000 claims abstract 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract 2
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229960003238 fluprednidene Drugs 0.000 claims 1
- YVHXHNGGPURVOS-SBTDHBFYSA-N fluprednidene Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](C(=C)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 YVHXHNGGPURVOS-SBTDHBFYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 229960001664 mometasone Drugs 0.000 abstract 1
- QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N mometasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CCl)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N 0.000 abstract 1
- 229960005294 triamcinolone Drugs 0.000 abstract 1
- GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N triamcinolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@]([C@H](O)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Композиция, предназначенная для местного применения, которая включает непрерывную фазу и по меньшей мере одну дисперсную фазу, при этом указанная композиция содержит по меньшей мере одну полиафроновую дисперсию, по меньшей мере один витамин D или аналог витамина D и по меньшей мере один кортикостероид, причем кортикостероид находится, главным образом, в дисперсной фазе и витамин D или аналог витамина D находится, главным образом, в дисперсной фазе. ! 2. Композиция по п.1, в которой кортикостероид является бетаметазоном, клобетазолом, клобетазоном, дезоксиметазоном, дифлукортолоном, дифлуоразоном, флуоциноидом, флуметазоном, флуоцинолоном, флутиказоном, флупредниденом, гальцинонидом, гидрокортизоном, мометазоном, триамцинолоном, сложными эфирами или смесью указанных веществ. ! 3. Композиция по п.2, в которой кортикостероид является бетаметазоном или его сложным эфиром. ! 4. Композиция по п.1, в которой витамин D или аналог витамина D является витамином D, кальципотриолом, сеокальцитолом, кальцитриолом, такальцитолом, максакальцитолом, парикальцитолом, фалекальцитриолом, 1α,24S-дигидрокси-витамином D2, 1(S),3(R)-дигидрокси-20(R)-[((3-(2-гидрокси-2-пропил)фенил)метокси)метил]-9,10-секопрегна-5(Z),7(E),10(19)-триеном или смесью указанных веществ. ! 5. Композиция по п.4, в которой витамин D или аналог витамина D является кальципотриолом. ! 6. Композиция по п.1, в которой дисперсная фаза включает масло. ! 7. Композиция по п.6, в которой масло включает моноглицерид, диглицерид, триглицерид, изопропилмиристат или смесь указанных веществ. ! 8. Композиция по п.1, которая включает менее 5 мас.% воды в расчете на общую массу композиции. ! 9. Композиция по п.8, в к�
Claims (27)
1. Композиция, предназначенная для местного применения, которая включает непрерывную фазу и по меньшей мере одну дисперсную фазу, при этом указанная композиция содержит по меньшей мере одну полиафроновую дисперсию, по меньшей мере один витамин D или аналог витамина D и по меньшей мере один кортикостероид, причем кортикостероид находится, главным образом, в дисперсной фазе и витамин D или аналог витамина D находится, главным образом, в дисперсной фазе.
2. Композиция по п.1, в которой кортикостероид является бетаметазоном, клобетазолом, клобетазоном, дезоксиметазоном, дифлукортолоном, дифлуоразоном, флуоциноидом, флуметазоном, флуоцинолоном, флутиказоном, флупредниденом, гальцинонидом, гидрокортизоном, мометазоном, триамцинолоном, сложными эфирами или смесью указанных веществ.
3. Композиция по п.2, в которой кортикостероид является бетаметазоном или его сложным эфиром.
4. Композиция по п.1, в которой витамин D или аналог витамина D является витамином D, кальципотриолом, сеокальцитолом, кальцитриолом, такальцитолом, максакальцитолом, парикальцитолом, фалекальцитриолом, 1α,24S-дигидрокси-витамином D2, 1(S),3(R)-дигидрокси-20(R)-[((3-(2-гидрокси-2-пропил)фенил)метокси)метил]-9,10-секопрегна-5(Z),7(E),10(19)-триеном или смесью указанных веществ.
5. Композиция по п.4, в которой витамин D или аналог витамина D является кальципотриолом.
6. Композиция по п.1, в которой дисперсная фаза включает масло.
7. Композиция по п.6, в которой масло включает моноглицерид, диглицерид, триглицерид, изопропилмиристат или смесь указанных веществ.
8. Композиция по п.1, которая включает менее 5 мас.% воды в расчете на общую массу композиции.
9. Композиция по п.8, в которой непрерывная фаза является неводной фазой.
10. Композиция по п.1, которая включает по меньшей мере 5 мас.% воды в расчете на общую массу композиции.
11. Композиция по п.10, которая включает по меньшей мере 10 мас.% воды в расчете на общую массу композиции.
12. Композиция по п.11, которая включает по меньшей мере 15 мас.% воды в расчете на общую массу композиции.
13. Композиция по п.1, которая включает 5-50% мас. воды в расчете на общую массу композиции.
14. Композиция по п.1, в которой непрерывная фаза включает соединение формулы R1-OH, где R1 означает С1-С10 алкил, и/или соединение формулы НО-R2-H, где R2 означает (С2Н4)n или (С3Н6)n, где n равно 1-100.
15. Композиция по п.14, в которой непрерывная фаза включает пропиленгликоль, глицерин, этанол, изопропиловый спирт или смесь указанных веществ.
16. Композиция по п.1, в которой значение рН равно 7,0-8,5.
17. Композиция по п.16, в которой значение рН водной фазы равно 7,25-7,75.
18. Композиция по п.1, которая далее включает гелеобразователь.
19. Композиция по п.1, которая далее включает усилитель проникновения.
20. Композиция по п.1, которая предназначена для применения в способе терапевтического лечения человека или животного.
21. Композиция по п.1, которая предназначена для применения при лечении псориаза.
22. Применение композиции по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения псориаза.
23. Способ получения композиции по п.1, который включает следующие стадии:
(i) получение гидрофильного растворителя, необязательно содержащего по меньшей мере один витамин D или аналог витамина D, по меньшей мере один кортикостероид и/или поверхностно-активное вещество;
(ii) получение гидрофобного растворителя, необязательно содержащего по меньшей мере один витамин D или аналог витамина D, по меньшей мере один кортикостероид и/или поверхностно-активное вещество;
(iii) смешивание гидрофильного растворителя с гидрофобным растворителем в приемлемых условиях с образованием композиции, содержащей по меньшей мере одну полиафроновую дисперсию, по меньшей мере один витамин D или аналог витамина D и по меньшей мере один кортикостероид.
24. Способ получения композиции по п.1, который включает следующие стадии:
получение первой полиафроновой дисперсии, содержащей витамин D или аналог витамина D;
получение второй полиафроновой дисперсии, содержащей кортикостероид;
и смешивание указанных первой и второй полиафроновых дисперсий с образованием композиции.
25. Способ по п.23, который дополнительно включает:
получение третьей или последующей полиафроновой дисперсии, содержащей активный агент;
и смешивание указанной третьей или последующей полиафроновой дисперсии с указанными первой и второй полиафроновыми дисперсиями.
26. Способ по п.24, в котором указанные первую и вторую полиафроновые дисперсии смешивают с другим гидрофильным растворителем, имеющим значение рН в пределах от 7,25 до 7,75.
27. Композиция по п.1, которая является устойчивой, при этом устойчивость измерена в виде не более чем 5% уменьшения количества витамина D или аналога витамина D и не более чем 5% уменьшения количества кортикостероида относительно первоначальных количеств после хранения в течение 3 месяцев в герметично закрытой стеклянной емкости при 40°С.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07251094.4 | 2007-03-15 | ||
| EP07251094A EP1970049A1 (en) | 2007-03-15 | 2007-03-15 | Polyaphron topical composition with vitamin D and corticosteroid |
| US11/905,163 | 2007-09-27 | ||
| US11/905,163 US20080227759A1 (en) | 2007-03-15 | 2007-09-27 | Topical composition |
| GB0723728.2 | 2007-12-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009138045A true RU2009138045A (ru) | 2011-04-20 |
| RU2466716C2 RU2466716C2 (ru) | 2012-11-20 |
Family
ID=38294208
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009138045/15A RU2466716C2 (ru) | 2007-03-15 | 2008-03-14 | Местнодействующая полиафроновая композиция с витамином d и кортикостероидом |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080227759A1 (ru) |
| EP (2) | EP1970049A1 (ru) |
| JP (1) | JP5414542B2 (ru) |
| CN (2) | CN104815329A (ru) |
| AR (1) | AR065740A1 (ru) |
| AT (1) | ATE516797T1 (ru) |
| AU (1) | AU2008224704B2 (ru) |
| CA (1) | CA2680405C (ru) |
| DK (1) | DK2139452T3 (ru) |
| ES (1) | ES2368535T3 (ru) |
| RU (1) | RU2466716C2 (ru) |
| TW (1) | TWI434705B (ru) |
| WO (1) | WO2008110815A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200906382B (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10265265B2 (en) | 2007-03-15 | 2019-04-23 | Drug Delivery Solutions Limited | Topical composition |
| EP2008651A1 (en) | 2007-06-26 | 2008-12-31 | Drug Delivery Solutions Limited | A bioerodible patch |
| US20120238535A1 (en) * | 2009-02-23 | 2012-09-20 | Smith Jan G | Topical formulation of low level clobetasol propionate for treating disorders of the skin and mucous membranes |
| US20120322776A1 (en) * | 2009-12-22 | 2012-12-20 | Leo Pharma A/S | Cutaneous composition comprising vitamin d analogue and a mixture of solvent and surfactants |
| JP5548275B2 (ja) * | 2009-12-22 | 2014-07-16 | レオ ファーマ アクティーゼルスカブ | ビタミンd類似体および共溶媒−界面活性剤混合物から成る医薬品組成物 |
| PL2579852T3 (pl) | 2010-06-11 | 2015-04-30 | Leo Pharma As | Farmaceutyczna kompozycja sprayu zawierająca analog witaminy D i kortykosteroid |
| KR101368587B1 (ko) * | 2010-12-27 | 2014-03-05 | 주식회사 삼양바이오팜 | 오심 또는 구토 방지용 조성물 |
| HRP20191711T1 (hr) * | 2011-03-14 | 2019-12-13 | Drug Delivery Solutions Ltd | Oftalmološki pripravak |
| CN104138352B (zh) * | 2013-04-19 | 2018-02-27 | 江苏知原药业有限公司 | 卡泊三醇非水凝胶 |
| KR102638112B1 (ko) * | 2015-02-02 | 2024-02-20 | 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 | 폴리아프론 및 이의 안검 투여 |
| KR101641372B1 (ko) * | 2015-05-08 | 2016-07-20 | (주)동구바이오제약 | 안정성과 피부투과율이 향상된 약학 조성물 |
| WO2017037663A1 (en) | 2015-09-02 | 2017-03-09 | Cadila Healthcare Limited | Topical compositions comprising corticosteroids |
| GB201604316D0 (en) | 2016-03-14 | 2016-04-27 | Avexxin As | Combination therapy |
| CN109310771A (zh) * | 2016-06-03 | 2019-02-05 | 埃维克辛公司 | 包含多不饱和酮与皮质甾类化合物的联合疗法 |
| US20190209585A1 (en) * | 2016-06-03 | 2019-07-11 | Avexxin As | Combination therapy comprising a polyunsaturated ketone and a secosteroid |
| US11351127B2 (en) | 2016-09-21 | 2022-06-07 | Avexxin As | Pharmaceutical composition |
| GB201701583D0 (en) * | 2017-01-31 | 2017-03-15 | Drug Delivery Solutions Ltd | Topical composition |
| BE1026073B1 (nl) * | 2018-03-05 | 2019-10-07 | Purna Pharmaceuticals Nv | Verbeterde werkwijze voor het maken van een farmaceutische emulsie |
| EP3542788A1 (en) | 2018-03-19 | 2019-09-25 | MC2 Therapeutics Limited | Topical composition comprising calcipotriol and betamethasone dipropionate |
| CN108653195A (zh) * | 2018-08-08 | 2018-10-16 | 江苏知原药业有限公司 | 透皮或透粘膜给药制剂 |
| CN114159567B (zh) * | 2020-09-10 | 2023-03-31 | 南京海融医药科技股份有限公司 | 一种治疗皮肤病的混悬凝胶剂 |
| CN113267390B (zh) * | 2021-05-11 | 2023-05-05 | 北京丹大生物技术有限公司 | 一种用于滤纸干血片的检测标志物洗脱液及其应用 |
| CN115569199B (zh) * | 2022-02-14 | 2024-08-20 | 海勃(上海)医药科技有限公司 | 一种药物组合物及其制备方法和应用 |
| CN114588102B (zh) * | 2022-03-18 | 2024-11-05 | 南京海融医药科技股份有限公司 | 一种治疗炎症性皮肤病的混悬凝胶剂 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3779907A (en) * | 1970-04-13 | 1973-12-18 | Exxon Research Engineering Co | Liquid membrane process for the separation of aqueous mixtures |
| GB1541463A (en) * | 1975-10-11 | 1979-02-28 | Lion Dentifrice Co Ltd | Process for prparing a multiple emulsion having a dispersing form of water-phase/oil-phase/water-phase |
| US4486333A (en) * | 1981-04-10 | 1984-12-04 | Felix Sebba | Preparation of biliquid foam compositions |
| CA1272953A (en) * | 1984-10-08 | 1990-08-21 | Yuji Makino | Pharmaceutical composition for external use containing active-type vitamin d.sub.3 |
| US4999198A (en) * | 1989-03-23 | 1991-03-12 | The Board Of Governors For Higher Education, State Of Rhode Island And Providence Plantations | Polyaphrons as a drug delivery system |
| SI3146969T1 (en) * | 1999-04-23 | 2018-08-31 | Leo Pharma A/S | Ointment for topical treatment of psoriasis |
| WO2002034235A1 (en) * | 2000-10-27 | 2002-05-02 | Leo Pharma A/S | Topical composition containing at least one vitamin d or one vitamin d analogue and at least one corticosteroid |
| ATE397902T1 (de) * | 2001-11-30 | 2008-07-15 | Koninkl Philips Electronics Nv | Bildverarbeitungsverfahren und system zum hervorheben von strukturen in verrauschten bildern |
| GB0317868D0 (en) * | 2003-07-30 | 2003-09-03 | Disperse Ltd | Biliquid foams with a high alcohol content and products formulated therefrom |
| GB0404403D0 (en) * | 2004-02-27 | 2004-03-31 | Disperse Ltd | Dispersions |
| FR2871696B1 (fr) * | 2004-06-17 | 2006-11-10 | Galderma Sa | Composition topique pour le traitement du psoriasis |
-
2007
- 2007-03-15 EP EP07251094A patent/EP1970049A1/en not_active Withdrawn
- 2007-09-27 US US11/905,163 patent/US20080227759A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-03-14 AU AU2008224704A patent/AU2008224704B2/en active Active
- 2008-03-14 CA CA2680405A patent/CA2680405C/en active Active
- 2008-03-14 WO PCT/GB2008/000894 patent/WO2008110815A1/en not_active Ceased
- 2008-03-14 JP JP2009553212A patent/JP5414542B2/ja active Active
- 2008-03-14 CN CN201510208126.2A patent/CN104815329A/zh active Pending
- 2008-03-14 EP EP08718736A patent/EP2139452B1/en active Active
- 2008-03-14 ES ES08718736T patent/ES2368535T3/es active Active
- 2008-03-14 AR ARP080101054A patent/AR065740A1/es unknown
- 2008-03-14 RU RU2009138045/15A patent/RU2466716C2/ru active
- 2008-03-14 DK DK08718736.5T patent/DK2139452T3/da active
- 2008-03-14 TW TW097109114A patent/TWI434705B/zh active
- 2008-03-14 AT AT08718736T patent/ATE516797T1/de not_active IP Right Cessation
- 2008-03-14 CN CN200880008496A patent/CN101674808A/zh active Pending
-
2009
- 2009-09-14 ZA ZA2009/06382A patent/ZA200906382B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP5414542B2 (ja) | 2014-02-12 |
| ES2368535T3 (es) | 2011-11-18 |
| EP2139452A1 (en) | 2010-01-06 |
| RU2466716C2 (ru) | 2012-11-20 |
| ZA200906382B (en) | 2010-11-24 |
| TW200902084A (en) | 2009-01-16 |
| US20080227759A1 (en) | 2008-09-18 |
| AU2008224704B2 (en) | 2013-09-12 |
| CN104815329A (zh) | 2015-08-05 |
| DK2139452T3 (da) | 2011-11-14 |
| JP2010521445A (ja) | 2010-06-24 |
| WO2008110815A1 (en) | 2008-09-18 |
| ATE516797T1 (de) | 2011-08-15 |
| CN101674808A (zh) | 2010-03-17 |
| TWI434705B (zh) | 2014-04-21 |
| AR065740A1 (es) | 2009-06-24 |
| CA2680405C (en) | 2016-08-16 |
| AU2008224704A1 (en) | 2008-09-18 |
| CA2680405A1 (en) | 2008-09-18 |
| EP2139452B1 (en) | 2011-07-20 |
| EP1970049A1 (en) | 2008-09-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009138045A (ru) | Местнодействующая полиафроновая композиция с витамином d и кортикостероидом | |
| JP5699169B2 (ja) | 少なくとも1つのビタミンdまたは1つのビタミンdアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含有する局所用組成物 | |
| RU2452488C2 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие витамин группы d и кортикостероид | |
| US20190358151A1 (en) | Topical composition | |
| ES2529506T3 (es) | Una composición farmacéutica para aspersión que comprende un análogo de la vitamina D y un corticosteroide | |
| RU2003115616A (ru) | Композиции местного применения, содержащие, по меньшей мере, один витамин d или один аналог витамина d и, по меньшей мере, один кортикостероид | |
| HRP20010779A2 (en) | Pharmaceutical composition | |
| JP2011504870A (ja) | ビタミンd誘導体および任意にステロイド系抗炎症剤を含む、ワセリンフリーの軟膏形態にある新規組成物 | |
| RU2007101511A (ru) | Композиция для лечения псориаза, содержащая силиконовое средство, кортикостероид и витамин d или его производное | |
| RS59357B1 (sr) | Raspršivi topikalni nosač i supstanca koja sadrži fosfatidilholin | |
| EP1970047A1 (en) | Polyaphron topical composition with a corticosteroid | |
| US20110053898A1 (en) | Topical composition comprising vitamin d analogue and corticosteroids | |
| JP2012504607A (ja) | 乾癬を治療するための安定化組成物 | |
| RU2008100037A (ru) | Способ регулируемого высвобождения лекарственного средства через кожу | |
| KR101755407B1 (ko) | 건선의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 | |
| AU2015203836B2 (en) | A pharmaceutical spray composition comprising a vitamin d analogue and a corticosteroid | |
| HK1077208B (en) | Topical composition containing at least one vitmin d or one vitamin d analogue and at least one corticosteroid | |
| CN107530362A (zh) | 皮肤用的药物组合物 |