RU2009128030A - Эмульсия, содержащая по меньшей мере один ретиноид и пероксид бензоила - Google Patents

Abstract

1. Композиция, содержащая в физиологически приемлемой среде по меньшей мере один ретиноид и диспергированный пероксид бензоила, отличающаяся тем, что она находится в виде эмульсии. ! 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она, помимо ретиноида и пероксида бензоила, содержит ! по меньшей мере одну гидрофильную фазу; ! по меньшей мере одну жировую фазу; ! по меньшей мере один эмульгатор. ! 3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что гидрофильная фаза является водной фазой. ! 4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что она является физически и химически стабильной. ! 5. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что эмульгатор выбран из глицерилстеарата и ПЭГ-100 стеарата, ПЭГ-6 стеарата и ПЭГ-12 стеарата, сложных эфиров сахарозы, цетеарета-20 и полиоксиэтилированного (21) стеарилового эфира. ! 6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит от 0,0001 до 20% ретиноида. ! 7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что ретиноид является адапаленом. ! 8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит от 0,0001 до 20% пероксида бензоила. ! 9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что пероксид бензоила находится в свободной или инкапсулированной форме. ! 10. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит от 0,001 до 20% эмульгаторов от полного веса композиции. ! 11. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит смачиватель. ! 12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что она содержит от 0,001 до 20% смачивателя. !13. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что смачиватель является пропиленгликолем или Synperonic PE/L44. ! 14. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит ! от 0,001 до 5%, предпочтительно от 0,01% до 0,5% ретиноида, предпочтительно производного нафтойной к�

Claims (21)

1. Композиция, содержащая в физиологически приемлемой среде по меньшей мере один ретиноид и диспергированный пероксид бензоила, отличающаяся тем, что она находится в виде эмульсии.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она, помимо ретиноида и пероксида бензоила, содержит

по меньшей мере одну гидрофильную фазу;

по меньшей мере одну жировую фазу;

по меньшей мере один эмульгатор.

3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что гидрофильная фаза является водной фазой.

4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что она является физически и химически стабильной.

5. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что эмульгатор выбран из глицерилстеарата и ПЭГ-100 стеарата, ПЭГ-6 стеарата и ПЭГ-12 стеарата, сложных эфиров сахарозы, цетеарета-20 и полиоксиэтилированного (21) стеарилового эфира.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит от 0,0001 до 20% ретиноида.

7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что ретиноид является адапаленом.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит от 0,0001 до 20% пероксида бензоила.

9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что пероксид бензоила находится в свободной или инкапсулированной форме.

10. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит от 0,001 до 20% эмульгаторов от полного веса композиции.

11. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит смачиватель.

12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что она содержит от 0,001 до 20% смачивателя.

13. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что смачиватель является пропиленгликолем или Synperonic PE/L44.

14. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит

от 0,001 до 5%, предпочтительно от 0,01% до 0,5% ретиноида, предпочтительно производного нафтойной кислоты;

от 0,025 до 10%, предпочтительно от 2 до 10% пероксида бензоила;

от 30 до 95%, предпочтительно от 50 до 85% воды;

от 0,01 до 15%, предпочтительно от 0,1 до 5% гелеобразующих агентов, и/или суспендирующих агентов, и/или гелеобразующих агентов, не зависящих от pH;

от 1 до 15%, предпочтительно от 3 до 11% эмульгаторов;

от 2 до 50%, предпочтительно от 5 до 30% жировой фазы;

от 0 до 1,5%, предпочтительно от 0,05 до 0,5% одного или нескольких хелатообразующих агентов;

от 0 до 10%, предпочтительно от 2 до 7% одного или нескольких смачивателей;

от 0,1 до 20%, предпочтительно от 2 до 15% одного или нескольких увлажнителей и/или мягчителей;

от 0 до 3%, предпочтительно от 0,05 до 1% консервантов;

от 0 до 3%, предпочтительно от 0,05 до 2% стабилизаторов;

от 0 до 10%, предпочтительно от 0,1 до 5% нейтрализаторов.

15. Композиция по п.1 в качестве лекарственного средства.

16. Способ получения композиции по п.1, отличающийся тем, что он включает следующие стадии:

a) смешение по меньшей мере одного ретиноида с водой до полного диспергирования, чтобы получить активную фазу 1;

b) смешение пероксида бензоила с водой до полного диспергирования, чтобы получить активную фазу 2;

c) смешение по меньшей мере одного гидрофильного соединения с водой, чтобы получить водную фазу;

d) смешение по меньшей мере одного эмульгатора с липофильным соединением, чтобы получить жировую фазу;

e) введение жировой фазы, полученной на стадии d), в водную фазу, полученную на стадии c), чтобы получить эмульсию;

f) введение активных фаз 1 и 2, полученных соответственно на стадиях a) и b), в эмульсию, полученную на стадии e),

g) при необходимости введение в эмульсию, полученную на стадии e), нейтрализатора гелеобразователя;

h) при необходимости добавление термочувствительных добавок;

i) при необходимости добавление дополнительной воды.

17. Способ получения композиции по п.16, отличающийся тем, что он включает следующие стадии:

a) ретиноид, предпочтительно производное нафтойной кислоты, смешивают с по меньшей мере одним смачивателем в воде до полного диспергирования активного вещества, чтобы получить активную фазу 1;

b) пероксид бензоила смешивают с по меньшей мере одним смачивателем в воде до полного диспергирования, чтобы получить активную фазу 2;

c) при перемешивании растворяют в воде, при необходимости с нагреванием, один или несколько гелеобразующих агентов, и/или суспендирующих агентов, и/или гелеобразователей, не зависящих от pH, и факультативно один или несколько хелатообразующих агентов, один или несколько консервантов и гидрофильных, термонечувствительных добавок, и один или несколько увлажнителей и/или мягчителей, перемешивание и возможный нагрев продолжают до однородности, чтобы получить водную фазу;

d) при нагревании смешивают по меньшей мере эмульгаторы, масла и/или твердые липиды, факультативно с консервантами и другими липофильными добавками, не термочувствительными, до однородности, чтобы получить жировую фазу;

e) указанную жировую фазу, полученную на стадии d), вводят в водную фазу, полученную на стадии c), чтобы получить эмульсию;

f) указанные активные фазы 1 и 2, полученные соответственно на стадиях a) и b), вводят в эмульсию, полученную на стадии e), чтобы получить активную эмульсию;

g) при необходимости в эмульсию, полученную на стадии f) вводят нейтрализатор гелеобразователя, чтобы получить желаемый pH;

h) при необходимости вводят термочувствительные добавки.

18. Способ получения композиции по п.17, отличающийся тем, что он включает стадию добавления после стадии h) сополимера акриламида натрия и акриламино-2-метилпропансульфоната в 40%-ной дисперсии в изогексадекане и полисорбате-80.

19. Применение композиции по п.1 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для профилактики или лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушениями клеточной дифференцировки, и/или пролиферации, и/или кератинизации.

20. Применение композиции по п.19 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для профилактики или лечения обыкновенных угрей.

21. Применение композиции по п.1 в косметике для лечения кожи, склонной к угрям, для стимуляции роста волос или предупреждения их выпадения, для борьбы с жирным видом кожи или волос, для защиты от вредного воздействия солнца или для предотвращения и/или борьбы со старением, фотоиндуцированным или возрастным.