[go: up one dir, main page]

RU2009117153A - Полиморфы мотилида - Google Patents

Полиморфы мотилида Download PDF

Info

Publication number
RU2009117153A
RU2009117153A RU2009117153/04A RU2009117153A RU2009117153A RU 2009117153 A RU2009117153 A RU 2009117153A RU 2009117153/04 A RU2009117153/04 A RU 2009117153/04A RU 2009117153 A RU2009117153 A RU 2009117153A RU 2009117153 A RU2009117153 A RU 2009117153A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
structure represented
polymorph
purified polymorph
Prior art date
Application number
RU2009117153/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2422453C2 (ru
Inventor
Питер ЛИКАРИ (US)
Питер ЛИКАРИ
Джордж ГАЛАЦЦО (US)
Джордж ГАЛАЦЦО
Грег БУЧАНАН (US)
Грег БУЧАНАН
Александр Редверс ЭБЕРЛИН (GB)
Александр Редверс ЭБЕРЛИН
Марк ЭДДЛСТОН (GB)
Марк ЭДДЛСТОН
Original Assignee
Пфайзер Инк. (US)
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк. (US), Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк. (US)
Publication of RU2009117153A publication Critical patent/RU2009117153A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2422453C2 publication Critical patent/RU2422453C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Очищенный полиморф IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia ! , ! характеризующийся пиками дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD) при 3,8, 7,5, 16,1, 16,5 и 17,1° 2θ (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа1-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). ! 2. Очищенный полиморф II соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia ! , ! характеризующийся пиками XRPD при 3,5, 6,9, 9,2, 10,4 и 18,0° 2θ (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа1-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). ! 3. Способ получения очищенного Полиморфа IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, включающий подвергание полиморфа такого соединения, отличного от Полиморфа IV, множественным циклам нагревания и охлаждения в присутствии среды, выбранной из диизопропилового эфира и С5-С7алкана или -алкена. ! 4. Способ по п.3, где среда представляет собой гептан. ! 5. Способ получения очищенного Полиморфа IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, включающий получение этилацетатного раствора такого соединения и добавление к этому раствору С5-С7алкана или -алкена для того, чтобы вызвать кристаллизацию такого соединения в виде очищенного Полиморфа IV. ! 6. Способ по п.5, где С5-С7алкан или -алкен представляет собой гептан. ! 7. Способ по п.5, где добавление С5-С7алкана или -алкена для того, чтобы вызвать кристаллизацию, осуществляют при температуре от примерно 20 до примерно 36°С (предпочтительно от примерно 25 до примерно 36°С). ! 8. Способ по п.5, где содержание воды в растворе составляет менее 3,6% (предпочтительно менее 1,9%) об./об. ! 9. Спосо�

Claims (19)

1. Очищенный полиморф IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia
Figure 00000001
,
характеризующийся пиками дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD) при 3,8, 7,5, 16,1, 16,5 и 17,1° 2θ (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа1-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем).
2. Очищенный полиморф II соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia
Figure 00000001
,
характеризующийся пиками XRPD при 3,5, 6,9, 9,2, 10,4 и 18,0° 2θ (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа1-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем).
3. Способ получения очищенного Полиморфа IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, включающий подвергание полиморфа такого соединения, отличного от Полиморфа IV, множественным циклам нагревания и охлаждения в присутствии среды, выбранной из диизопропилового эфира и С57алкана или -алкена.
4. Способ по п.3, где среда представляет собой гептан.
5. Способ получения очищенного Полиморфа IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, включающий получение этилацетатного раствора такого соединения и добавление к этому раствору С57алкана или -алкена для того, чтобы вызвать кристаллизацию такого соединения в виде очищенного Полиморфа IV.
6. Способ по п.5, где С57алкан или -алкен представляет собой гептан.
7. Способ по п.5, где добавление С57алкана или -алкена для того, чтобы вызвать кристаллизацию, осуществляют при температуре от примерно 20 до примерно 36°С (предпочтительно от примерно 25 до примерно 36°С).
8. Способ по п.5, где содержание воды в растворе составляет менее 3,6% (предпочтительно менее 1,9%) об./об.
9. Способ по любому из пп.5-8, дополнительно включающий стадию анализа содержания воды раствора и, если содержание воды превышает 3,6% об./об., снижение содержания воды перед добавлением С57алкана или -алкена.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая очищенный Полиморф IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, и фармацевтически приемлемый эксципиент.
11. Способ лечения заболевания нарушенной двигательной функции желудка, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества очищенного Полиморфа IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1.
12. Способ по п.11, где заболевание нарушенная двигательная функция желудка представляет собой гастроэзофагеальный рефлюкс ("GERD").
13. Очищенный Полиморф IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, для применения в качестве лекарственного средства.
14. Очищенный Полиморф IV соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.1, для применения в лечении гастроэзофагеального рефлюкса ("GERD").
15. Фармацевтическая композиция, содержащая очищенный Полиморф II соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.2, и фармацевтически приемлемый эксципиент.
16. Способ лечения заболевания нарушенной двигательной функции желудка, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества очищенного Полиморфа II соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.2.
17. Способ по п.16, где заболевание нарушенная двигательная функция желудка представляет собой гастроэзофагеальный рефлюкс ("GERD").
18. Очищенный Полиморф II соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.2, для применения в качестве лекарственного средства.
19. Очищенный Полиморф II соединения, имеющего структуру, представленную формулой Ia, как определено в п.2, для применения в лечении гастроэзофагеального рефлюкса ("GERD").
RU2009117153/04A 2006-12-05 2007-11-21 Полиморфы мотилида RU2422453C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87310106P 2006-12-05 2006-12-05
US60/873,101 2006-12-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009117153A true RU2009117153A (ru) 2011-01-20
RU2422453C2 RU2422453C2 (ru) 2011-06-27

Family

ID=39492676

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009117153/04A RU2422453C2 (ru) 2006-12-05 2007-11-21 Полиморфы мотилида

Country Status (17)

Country Link
US (2) US7872109B2 (ru)
EP (1) EP2104680B1 (ru)
JP (2) JP2008143898A (ru)
KR (1) KR101120483B1 (ru)
CN (1) CN101547931B (ru)
AR (1) AR064107A1 (ru)
AU (1) AU2007330456B2 (ru)
BR (1) BRPI0719565A2 (ru)
CA (1) CA2670482C (ru)
ES (1) ES2401467T3 (ru)
IL (1) IL198449A0 (ru)
MX (1) MX2009005977A (ru)
NZ (1) NZ576719A (ru)
RU (1) RU2422453C2 (ru)
TW (1) TWI345566B (ru)
WO (1) WO2008068593A2 (ru)
ZA (1) ZA200903609B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10165774B2 (en) 2013-03-05 2019-01-01 Ecolab Usa Inc. Defoamer useful in a peracid composition with anionic surfactants
TWI710372B (zh) * 2014-05-16 2020-11-21 日商拉夸里亞創藥股份有限公司 用於胃輕癱之5-ht4受體激動劑
US12096768B2 (en) 2019-08-07 2024-09-24 Ecolab Usa Inc. Polymeric and solid-supported chelators for stabilization of peracid-containing compositions

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
YU35369B (en) 1973-01-19 1980-12-31 Pliva Zagreb Process for preparing n-(benzenesulfonyl)-erythromycilamine derivatives
US3983103A (en) 1973-01-19 1976-09-28 Pliva Pharmaceutical And Chemical Works N-(Benzenesulfonyl)-erythromycylamine derivatives
US3855200A (en) 1973-04-23 1974-12-17 Polska Akademia Nauk Instytut Process for preparing 8-hydroxyerthromycin a and intermediates therefor
YU35363B (en) 1974-01-14 1980-12-31 Pliva Zagreb Process for obtaining n-(benzene-sulfonyl)-5-0desosaminyl-erythromycilamine derivatives
IT1196041B (it) 1984-03-08 1988-11-10 Pierrel Spa Emichetali di (8s)-8-fluoroeritromicine,il procedimento per la loro preparazione e le formulazioni adatte alla somministrazione orale che contengono i prodotti
JPS60218321A (ja) 1984-04-13 1985-11-01 Satoshi Omura 消化管収縮運動促進剤
US5175150A (en) 1985-08-31 1992-12-29 Kitasato, Kenkyusho Erythromycin derivative
US5008249A (en) 1985-08-31 1991-04-16 Kitasato Kenkyusho Therapeutic method of stimulating digestive tract contractile motion in mammals
IL99995A (en) 1990-11-21 1997-11-20 Roussel Uclaf Erythromycin derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPH06509326A (ja) 1991-04-09 1994-10-20 アボツト・ラボラトリーズ 大環式ラクタムプロキネティック剤
US5523401A (en) 1991-04-09 1996-06-04 Abbott Laboratories Macrocyclic lactam prokinetic agents
ZA922777B (en) * 1991-04-29 1993-10-15 Lilly Co Eli Pharmaceutical formulation containing dirithromycin
DE4200145A1 (de) * 1992-01-07 1993-07-08 Kali Chemie Pharma Gmbh 7,10-epoxy-oxacyclododecan-derivate, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
JP2662094B2 (ja) 1992-01-21 1997-10-08 アボツト・ラボラトリーズ 4″−デオキシエリスロマイシン誘導体
CA2092045C (en) 1992-03-19 2004-08-10 Setsuo Harada Erythromycin derivatives, preparation and use thereof
MY113693A (en) 1992-05-26 2002-05-31 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Erythromycin derivatives having an enterokinesis stimulating action
ZA966601B (en) 1995-08-03 1997-02-19 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Process for producing erythromycin derivatives.
US5712253A (en) 1996-06-18 1998-01-27 Abbott Laboratories Macrocyclic 13-membered ring derivatives of erythromycins A and B
DE29724846U1 (de) * 1996-07-29 2004-12-16 Abbott Laboratories, Abbott Park Herstellung von kristalliner Form II von Clarithromycin
DE19644195A1 (de) * 1996-10-24 1998-04-30 Solvay Pharm Gmbh 10,13,15-Trioxatricyclo[9.2.1.1.·9·.·6·]-pentadecanon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US5922849A (en) 1996-11-22 1999-07-13 Abbott Laboratories Process for preparation of N-demethyl-4"-deoxy-erthromycins A and B
AU9646098A (en) 1997-10-29 1999-05-17 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Erythromycin a derivatives
US6084079A (en) 1998-05-15 2000-07-04 Keyes; Robert F. Process for preparing N-demethyl-N-alkyl erythromycin derivatives
CA2399198A1 (en) 2000-02-18 2001-08-23 Christopher Carreras Motilide compounds
US20020094962A1 (en) 2000-12-01 2002-07-18 Gary Ashley Motilide compounds
JP2002241391A (ja) 2001-02-15 2002-08-28 Taisho Pharmaceut Co Ltd エリスロマイシンa誘導体
US6875576B2 (en) 2001-02-15 2005-04-05 Kosan Biosciences, Inc. Method for evaluating therapeutic efficacy
JP4796300B2 (ja) 2002-08-29 2011-10-19 ファイザー インコーポレイテッド モチライド化合物
US7407941B2 (en) 2003-08-26 2008-08-05 Pfizer, Inc. N-desmethyl-N-substituted-11-deoxyerythromycin compounds
US20050113319A1 (en) 2003-08-26 2005-05-26 Christopher Carreras 11-Deoxy-6,9-ether erythromycin compounds
US7211568B2 (en) 2003-12-18 2007-05-01 Kosan Biosciences Incorporated 9-Desoxoerythromycin compounds as prokinetic agents
WO2005108412A1 (en) * 2004-05-06 2005-11-17 Glaxosmithkline Istrazivacki Centar Zagreb D.O.O. Ester linked macrolides useful for the treatment of microbial infections
US7582611B2 (en) * 2005-05-24 2009-09-01 Pfizer Inc. Motilide compounds
NZ568763A (en) 2005-12-08 2010-04-30 Pfizer Method for demethylating the 3'-dimethylamino group of erythromycin compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MX2009005977A (es) 2009-06-17
ZA200903609B (en) 2010-07-28
ES2401467T3 (es) 2013-04-19
CN101547931B (zh) 2012-11-14
CA2670482C (en) 2011-10-11
CN101547931A (zh) 2009-09-30
TW200835691A (en) 2008-09-01
KR101120483B1 (ko) 2012-02-29
NZ576719A (en) 2012-01-12
US7872109B2 (en) 2011-01-18
TWI345566B (en) 2011-07-21
BRPI0719565A2 (pt) 2013-12-10
AU2007330456A1 (en) 2008-06-12
EP2104680B1 (en) 2013-01-09
AU2007330456B2 (en) 2011-03-03
AR064107A1 (es) 2009-03-11
EP2104680A2 (en) 2009-09-30
JP2012107075A (ja) 2012-06-07
US20080146654A1 (en) 2008-06-19
CA2670482A1 (en) 2008-06-12
WO2008068593A8 (en) 2009-05-22
JP2008143898A (ja) 2008-06-26
RU2422453C2 (ru) 2011-06-27
WO2008068593A2 (en) 2008-06-12
US8030282B2 (en) 2011-10-04
WO2008068593A3 (en) 2008-11-06
US20100227829A1 (en) 2010-09-09
KR20090079979A (ko) 2009-07-22
IL198449A0 (en) 2010-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214999C2 (ru) Производное 3-арил-2-гидроксипропионовой кислоты, способ его получения(варианты), фармацевтический препарат, способ лечения и промежуточный продукт
JP5925989B2 (ja) マクロライド固体状形態
KR20090086282A (ko) 1-(β-D-글루코피라노실)-4-메틸-3-〔5-(4-플루오로페닐)-2-티에닐메틸〕벤젠 반수화물의 결정형
JP2009537603A (ja) 5−アミノ−3−(2’,3’−ジ−O−アセチル−ベータ−D−リボフラノシル)−3H−チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2−オンのマレイン酸塩のA型及びB型結晶形
CN1101385C (zh) 取代的苯并咪唑衍生物及其制法和药物用途
RU2007101703A (ru) Индолы, полезные при лечении воспаления
CN108290891A (zh) 一种利格列汀晶型及其制备方法
EA002833B1 (ru) Замещенное производное тиазолидиндиона, способ его получения и его фармацевтическое применение
JP2016505071A5 (ru)
CA2501424A1 (en) Amorphous hydrates of esomeprazole magnesium and process for the preparation thereof
JP2009143954A (ja) チアゾリジンジオン誘導体および抗糖尿病薬としてのその使用
JP2002543075A (ja) チアゾリジンジオン誘導体および抗糖尿病薬としてのその使用
JP5944539B2 (ja) 新規溶媒和物結晶およびその製造方法
JP2009161544A (ja) チアゾリジンジオン誘導体および抗糖尿病薬としてのその使用
RU2009117153A (ru) Полиморфы мотилида
WO2022037648A1 (zh) 吡唑硼酸类化合物、包含其的药物组合物及它们的用途
CN113620930A (zh) 一种含磺酰胺结构的化合物及其制备方法和应用、一种药物组合物及应用
KR101536488B1 (ko) 이미다졸 유도체, 그의 제조 방법 및 용도
JP2017531025A (ja) S−エクオールの無水結晶形
EA029058B1 (ru) Фторфенилпиразольные соединения
KR20200123184A (ko) 증식이상 장애를 치료하기 위한 물질 및 방법
RU2217422C2 (ru) Гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения
JP2019055989A (ja) カバジタキセルの結晶性無水和物形態、その調製方法ならびにその医薬組成物
CN1064809A (zh) 药剂
JP2016505017A (ja) 2−((1r,4r)−4−(4−(5−(ベンゾオキサゾール−2−イルアミノ)ピリジン−2−イル)フェニル)シクロヘキシル)酢酸のメグルミン塩形態、およびdgat1阻害剤としてのそれらの使用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20131122