RU2009109101A - НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2-(3Н)-АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ - Google Patents
НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2-(3Н)-АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009109101A RU2009109101A RU2009109101/04A RU2009109101A RU2009109101A RU 2009109101 A RU2009109101 A RU 2009109101A RU 2009109101/04 A RU2009109101/04 A RU 2009109101/04A RU 2009109101 A RU2009109101 A RU 2009109101A RU 2009109101 A RU2009109101 A RU 2009109101A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino
- thiazolo
- thio
- ethyl
- compound according
- Prior art date
Links
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 25
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- GKFANLJMMYFSAR-GHMZBOCLSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1r)-1-(3-chloropyridin-4-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound C1([C@@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CC(C)C)=CC=NC=C1Cl GKFANLJMMYFSAR-GHMZBOCLSA-N 0.000 claims abstract 2
- GKFANLJMMYFSAR-WDEREUQCSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1s)-1-(3-chloropyridin-4-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CC(C)C)=CC=NC=C1Cl GKFANLJMMYFSAR-WDEREUQCSA-N 0.000 claims abstract 2
- UFEVJBBMRPWIKD-WDEREUQCSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1s)-1-(3-fluoropyridin-2-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CC(C)C)=NC=CC=C1F UFEVJBBMRPWIKD-WDEREUQCSA-N 0.000 claims abstract 2
- ROMRVRZMWCLQKF-CMPLNLGQSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1s)-1-(5-chloropyridin-2-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CC(C)C)=CC=C(Cl)C=N1 ROMRVRZMWCLQKF-CMPLNLGQSA-N 0.000 claims abstract 2
- NLYAYHBBJYSASQ-CMPLNLGQSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1s)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CC(C)C)=CC=C(F)C=N1 NLYAYHBBJYSASQ-CMPLNLGQSA-N 0.000 claims abstract 2
- GTWCSPVZYRLXIG-CMPLNLGQSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1s)-1-(6-chloropyridin-3-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]-methylamino]pentan-1-ol Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N(C)[C@@H](CO)CCC)=CC=C(Cl)N=C1 GTWCSPVZYRLXIG-CMPLNLGQSA-N 0.000 claims abstract 2
- GKFANLJMMYFSAR-RRKGBCIJSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[1-(3-chloropyridin-4-yl)ethylsulfanyl]-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound N=1C=2N=C(N)SC=2C(N[C@@H](CO)CC(C)C)=NC=1SC(C)C1=CC=NC=C1Cl GKFANLJMMYFSAR-RRKGBCIJSA-N 0.000 claims abstract 2
- NLYAYHBBJYSASQ-TVKKRMFBSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethylsulfanyl]-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]-4-methylpentan-1-ol Chemical compound N=1C=2N=C(N)SC=2C(N[C@@H](CO)CC(C)C)=NC=1SC(C)C1=CC=C(F)C=N1 NLYAYHBBJYSASQ-TVKKRMFBSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 3
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- BJWWKMGVSBLZPA-GXSJLCMTSA-N (2r)-2-[[2-amino-5-[(1s)-1-(6-chloropyridin-3-yl)ethyl]sulfanyl-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]amino]pentan-1-ol Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CCC)=CC=C(Cl)N=C1 BJWWKMGVSBLZPA-GXSJLCMTSA-N 0.000 claims 1
- CJTVRBKOUBEDHU-WCQYABFASA-N 2-[(1s)-1-[[2-amino-7-[[(2r)-1-hydroxy-4-methylpentan-2-yl]amino]-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-5-yl]sulfanyl]ethyl]pyridine-4-carbonitrile Chemical compound C1([C@H](C)SC=2N=C(C=3SC(N)=NC=3N=2)N[C@@H](CO)CC(C)C)=CC(C#N)=CC=N1 CJTVRBKOUBEDHU-WCQYABFASA-N 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000016192 Demyelinating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000001367 artery Anatomy 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 230000003143 atherosclerotic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000007214 atherothrombosis Effects 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- -1 2-amino-5 - {[(1S) -1- (6-chloropyridin-3-yl) ethyl] thio} [1,3] thiazolo [4,5-d] pyrimidine Chemical compound 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! где R1 представляет собой СН3 или CF3; ! R2 представляет собой галогено, CN или С1-6алкил; ! R3 представляет собой Н или СН3; ! R4 представляет собой Н или СН3; ! n представляет собой 0, 1 или 2; ! в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата его соли. ! 2. Соединение по п.1, где n равен 1. ! 3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3. ! 4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой галогено или CN. ! 5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой F или Cl. ! 6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой CN. ! 7. Соединение по п.1, где n равен 1, R1 представляет собой СН3, и R2 представляет собой F, Cl или CN. ! 8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н. ! 9. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3. ! 10. Соединение, выбранное из: ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[1-(5-фторпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(5-хлорпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(5-фторпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[1-(3-хлорпиридин-4-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(3-хлорпиридин-4-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1R)-1-(3-хлорпиридин-4-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(3-фторпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(6-хлорпиридин-3-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)(метил)амино]пентан-1-ола; ! (2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(6-хлорпиридин-3-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин
Claims (15)
1. Соединение формулы (I)
где R1 представляет собой СН3 или CF3;
R2 представляет собой галогено, CN или С1-6алкил;
R3 представляет собой Н или СН3;
R4 представляет собой Н или СН3;
n представляет собой 0, 1 или 2;
в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата его соли.
2. Соединение по п.1, где n равен 1.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой СН3.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой галогено или CN.
5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой F или Cl.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой CN.
7. Соединение по п.1, где n равен 1, R1 представляет собой СН3, и R2 представляет собой F, Cl или CN.
8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Н.
9. Соединение по п.1, где R4 представляет собой СН3.
10. Соединение, выбранное из:
(2R)-2-[(2-амино-5-{[1-(5-фторпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(5-хлорпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(5-фторпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[1-(3-хлорпиридин-4-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(3-хлорпиридин-4-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1R)-1-(3-хлорпиридин-4-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(3-фторпиридин-2-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]-4-метилпентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(6-хлорпиридин-3-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)(метил)амино]пентан-1-ола;
(2R)-2-[(2-амино-5-{[(1S)-1-(6-хлорпиридин-3-ил)этил]тио}[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)амино]пентан-1-ола; и
2-{(1S)-1-[(2-амино-7-{[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино}-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-ил)тио]этил}изоникотинонитрила;
в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата его соли.
11. Соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
12. Соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
13. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли, в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики нейродегенеративных расстройств, демиелинизирующего заболевания, кардио- и цереброваскулярных атеросклеротических расстройств, болезни периферических артерий, ревматоидного артрита, легочных заболеваний, таких как COPD (хроническая обструктивная болезнь легких), астмы или боли.
14. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли, в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики рассеянного склероза.
15. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-10, или его фармацевтически приемлемой соли, в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики атеросклероза путем изменения состава бляшек с целью уменьшения риска разрыва бляшки и атеротромботических явлений.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US82744206P | 2006-09-29 | 2006-09-29 | |
| US60/827,442 | 2006-09-29 | ||
| US82812206P | 2006-10-04 | 2006-10-04 | |
| US60/828,122 | 2006-10-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009109101A true RU2009109101A (ru) | 2010-11-10 |
| RU2437889C2 RU2437889C2 (ru) | 2011-12-27 |
Family
ID=39230457
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009109101/04A RU2437889C2 (ru) | 2006-09-29 | 2007-09-27 | НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2-(3Н)-АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8158785B2 (ru) |
| EP (1) | EP2069365A4 (ru) |
| JP (1) | JP2010504963A (ru) |
| KR (1) | KR20090057075A (ru) |
| CN (1) | CN101522693B (ru) |
| AU (1) | AU2007300749B2 (ru) |
| CA (1) | CA2664930A1 (ru) |
| CO (1) | CO6150166A2 (ru) |
| IL (1) | IL197298A0 (ru) |
| MX (1) | MX2009003003A (ru) |
| NO (1) | NO20091577L (ru) |
| NZ (1) | NZ576519A (ru) |
| RU (1) | RU2437889C2 (ru) |
| WO (1) | WO2008039139A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6076913B2 (ja) | 2010-12-07 | 2017-02-08 | ドレクセル ユニバーシティ | 癌からの転移を阻害する方法 |
| US8476301B2 (en) | 2011-09-13 | 2013-07-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pyrrolidin-3-ylacetic acid derivative |
| TWI543975B (zh) | 2011-09-13 | 2016-08-01 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pyrrolidin-3-yl acetic acid derivatives |
| EP2975035B1 (en) | 2013-03-12 | 2017-08-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Salt of pyrrolidin-3-yl acetic acid derivative and crystals thereof |
| WO2016200939A1 (en) * | 2015-06-08 | 2016-12-15 | The Johns Hopkins University | Radiofluorinated 7-amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines for imaging fractalkine receptor (cx3cr1) |
| US11267817B2 (en) | 2017-05-02 | 2022-03-08 | Drexel University | Substituted pyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4(5H)-ones as CX3CR1 antagonists |
| GB201811169D0 (en) * | 2018-07-06 | 2018-08-29 | Kancera Ab | New compounds |
| PE20251587A1 (es) | 2022-10-19 | 2025-06-16 | Astrazeneca Ab | 1,3,5-triazinas 2,4,6-trisustituidas como modulares de cx3cr1 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE9802729D0 (sv) * | 1998-08-13 | 1998-08-13 | Astra Pharma Prod | Novel Compounds |
| GB2359081A (en) * | 2000-02-11 | 2001-08-15 | Astrazeneca Uk Ltd | Pharmaceutically active thiazolopyrimidines |
| DE60101372T2 (de) * | 2000-02-11 | 2004-10-14 | Astrazeneca Ab | Pyrimidinverbindungen und ihre verwendung als modulatoren der chemokin-rezeptor-aktivität |
| GB2359551A (en) * | 2000-02-23 | 2001-08-29 | Astrazeneca Uk Ltd | Pharmaceutically active pyrimidine derivatives |
| SE0101082D0 (sv) * | 2001-03-27 | 2001-03-27 | Astrazeneca Ab | Novel use |
| JP2007507494A (ja) | 2003-10-07 | 2007-03-29 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | ケモカイン受容体アンタゴニストとりわけCX3CR1として有用な新規な2−置換4−アミノ−チアゾロ[4,5−d]ピリミジン |
| JP2008524186A (ja) | 2004-12-17 | 2008-07-10 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | ケモカイン受容体活性の調節のためのチアゾロピラミジン化合物 |
| UA90707C2 (en) * | 2005-04-06 | 2010-05-25 | Астразенека Аб | Novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives |
-
2007
- 2007-09-27 JP JP2009530309A patent/JP2010504963A/ja active Pending
- 2007-09-27 MX MX2009003003A patent/MX2009003003A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-09-27 NZ NZ576519A patent/NZ576519A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-09-27 EP EP07835062A patent/EP2069365A4/en not_active Withdrawn
- 2007-09-27 AU AU2007300749A patent/AU2007300749B2/en not_active Ceased
- 2007-09-27 KR KR1020097006447A patent/KR20090057075A/ko not_active Withdrawn
- 2007-09-27 US US12/442,831 patent/US8158785B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-09-27 WO PCT/SE2007/000858 patent/WO2008039139A1/en not_active Ceased
- 2007-09-27 RU RU2009109101/04A patent/RU2437889C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-09-27 CA CA002664930A patent/CA2664930A1/en not_active Abandoned
- 2007-09-27 CN CN2007800362585A patent/CN101522693B/zh not_active Expired - Fee Related
-
2009
- 2009-02-26 IL IL197298A patent/IL197298A0/en unknown
- 2009-03-05 CO CO09022859A patent/CO6150166A2/es unknown
- 2009-04-21 NO NO20091577A patent/NO20091577L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101522693B (zh) | 2012-01-04 |
| MX2009003003A (es) | 2009-04-01 |
| US20100035899A1 (en) | 2010-02-11 |
| KR20090057075A (ko) | 2009-06-03 |
| JP2010504963A (ja) | 2010-02-18 |
| RU2437889C2 (ru) | 2011-12-27 |
| NO20091577L (no) | 2009-06-22 |
| US8158785B2 (en) | 2012-04-17 |
| AU2007300749B2 (en) | 2011-08-25 |
| CA2664930A1 (en) | 2008-04-03 |
| IL197298A0 (en) | 2009-12-24 |
| CO6150166A2 (es) | 2010-04-20 |
| AU2007300749A1 (en) | 2008-04-03 |
| WO2008039139A8 (en) | 2009-03-19 |
| EP2069365A4 (en) | 2011-11-02 |
| EP2069365A1 (en) | 2009-06-17 |
| NZ576519A (en) | 2011-11-25 |
| CN101522693A (zh) | 2009-09-02 |
| WO2008039139A1 (en) | 2008-04-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009109101A (ru) | НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ[1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2-(3Н)-АМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| JP7416365B2 (ja) | アポトーシス誘発剤 | |
| JP6537527B2 (ja) | Jak及びpi3k阻害剤併用によるb細胞悪性腫瘍の処置 | |
| MX2010001677A (es) | Derivados de 4-(9-(3,3-difluorociclopentil)-5,7,7-trimetil-6-oxo-6 ,7,8,9-tetrahidro-5h-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ilamino)-3-me toxibenzamida como inhibidores de las proteinas cinasas humanas plk1 a plk4 para el tratamiento de enfermedades proli | |
| JP2023519891A (ja) | 置換ピリジノン-ピリジニル化合物のプロセス、組成物、および結晶形態 | |
| AR054084A1 (es) | Derivados de indolcarboxamida y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| PE20080931A1 (es) | Imidazopirazinas como inhibidores de proteina quinasa | |
| PT1689387E (pt) | Inibidores bicíclicos de mek e seus métodos de síntese | |
| CY1111316T1 (el) | Νεα παραγωγα 5-υποκατεστημενο 7-αμινο-[1,3]θειαζολο[4,5-d] πυριμιδινης | |
| JP2013010792A5 (ru) | ||
| CY1109619T1 (el) | ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΥΡΑΖΟΛΟ [3,4-b] ΠΥΡΙΔΙΝΗΣ ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗΣ | |
| CR10419A (es) | Derivados de Pirazolo [3,4-D]-Pirimidina útiles para tratar trastornos respiratorios | |
| CA2515132A1 (en) | Heteroaryl substituted pyrroles useful as inhibitors of protein kinases | |
| EA200401194A1 (ru) | Миметики глюкокортикоидов, способы их получения, фармацевтические композиции и их применение | |
| RU2009142430A (ru) | Производные триазолопиридинкарбоксамидов, их получение и применение в терапии | |
| RU2009142431A (ru) | Производные триазолопиридинкарбоксамидов и триазолопиримидинкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| TW200720279A (en) | Novel 5,7-disubstituted [1,3]thiazolo[4,5-D]pyrimidin-2(3H)-one derivatives | |
| RU2009109100A (ru) | НОВЫЕ 5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ [1,3]ТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИН-2(3Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| UY31734A (es) | Nuevos derivados 258 5, 7-disustituidos de [1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidin-2(3h)-ona | |
| ATE402707T1 (de) | Imidazoä1,5aütriazoloä1,5dübenzodiazepin- derivative zur behandlung kognitiver störungen | |
| WO2006026204A3 (en) | Novel gamma-lactams as beta-secretase inhibitors | |
| JP2008524186A5 (ru) | ||
| JP6010614B2 (ja) | 血清尿酸を低下させるための[1,2,4]チアジアジン1,1−ジオキサイド化合物 | |
| GEP20063960B (en) | New fluorinated benzothiadiazine, a process for their preparation and pharmaceutical compositions contained them | |
| RU2006129642A (ru) | Производные алкилминотиазола, их получение и их применение в терапии |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120928 |