[go: up one dir, main page]

RU2009102538A - HUMAN PROTEIN TYROSINFOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF APPLICATION - Google Patents

HUMAN PROTEIN TYROSINFOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
RU2009102538A
RU2009102538A RU2009102538/04A RU2009102538A RU2009102538A RU 2009102538 A RU2009102538 A RU 2009102538A RU 2009102538/04 A RU2009102538/04 A RU 2009102538/04A RU 2009102538 A RU2009102538 A RU 2009102538A RU 2009102538 A RU2009102538 A RU 2009102538A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
phenylsulfamic acid
substituted
ethylthiazol
thiazol
Prior art date
Application number
RU2009102538/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2435763C2 (en
Inventor
Джеффри Лайл ГРЭЙ (US)
Джеффри Лайл ГРЭЙ
Канде АМАРАСИГЕ (US)
Канде АМАРАСИГЕ
Синтия Монеза КЛАРК (US)
Синтия Монеза КЛАРК
Мэтью Брайан МАЙЕР (US)
Мэтью Брайан МАЙЕР
Райан НИКОЛС (US)
Райан НИКОЛС
Original Assignee
Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US)
Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US), Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани filed Critical Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US)
Publication of RU2009102538A publication Critical patent/RU2009102538A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2435763C2 publication Critical patent/RU2435763C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы: ! !где R означает замещенную или незамещенную тиазолильную группу формулы: ! ! R2 и R3, каждый независимо, выбирают из: ! i) водорода; ! ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила; ! iii) замещенного или незамещенного фенила; ! iv) замещенного или незамещенного гетероарила; или ! R2 и R3, взятые вместе, могут образовывать насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов; ! указанные выше заместители независимо выбирают из одного(ной) или нескольких линейных, разветвленных или циклических С1-С6алкилов, атома галогена, гидроксила или цианогруппы; ! R4 означает группу, выбранную из: ! i) водорода; ! ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила; ! iii) замещенного или незамещенного фенила; ! iv) замещенного или незамещенного гетероарила; ! Z означает группу формулы: ! -(L) n -R 1 ! R1 выбирают из: ! i) водорода; ! ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила; !iii) замещенного или незамещенного арила; ! iv) замещенных или незамещенных гетероциклических колец; ! v) замещенных или незамещенных гетероарильных колец; ! L означает связующую группу, выбранную из: ! i) -C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ! ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; ! iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; ! iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; ! R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a и R8b, каждый независимо, означает: ! i) водород; ! ii) замещенный или незамещенный линейный или разветвленный С1-С4алкил; ! iii) замещенный или незамещенный арил; ! iv) замещенные или незамещенные гетероциклические кольца; ! v) замещенные или незамещенные С1-С9гетероарильные кольца; ! индекс n равен 0 или 1; индексы w, x, у и z, каждый независимо равен от 1 до 4, ! или  1. The compound of the formula:! ! where R is a substituted or unsubstituted thiazolyl group of the formula:! ! R2 and R3, each independently, are selected from:! i) hydrogen; ! ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C1-C6 alkyl; ! iii) substituted or unsubstituted phenyl; ! iv) substituted or unsubstituted heteroaryl; or ! R2 and R3, taken together, can form a saturated or unsaturated ring containing from 5 to 7 atoms; ! the above substituents are independently selected from one or more linear, branched or cyclic C1-C6 alkyls, a halogen atom, a hydroxyl or cyano group; ! R4 means a group selected from:! i) hydrogen; ! ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C1-C6 alkyl; ! iii) substituted or unsubstituted phenyl; ! iv) substituted or unsubstituted heteroaryl; ! Z means a group of the formula:! - (L) n -R 1! R1 choose from:! i) hydrogen; ! ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C1-C6 alkyl; ! iii) substituted or unsubstituted aryl; ! iv) substituted or unsubstituted heterocyclic rings; ! v) substituted or unsubstituted heteroaryl rings; ! L means a linking group selected from:! i) -C (O) NH [C (R5aR5b)] w-; ! ii) -C (O) [C (R6aR6b)] x-; ! iii) —C (O) [C (R7aR7b)] yC (O) -; ! iv) -SO2 [C (R8aR8b)] z-; ! R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a and R8b, each independently, means:! i) hydrogen; ! ii) substituted or unsubstituted linear or branched C1-C4 alkyl; ! iii) substituted or unsubstituted aryl; ! iv) substituted or unsubstituted heterocyclic rings; ! v) substituted or unsubstituted C1-C9 heteroaryl rings; ! index n is 0 or 1; indices w, x, y and z, each independently equal to 1 to 4,! or

Claims (18)

1. Соединение формулы:1. The compound of the formula:
Figure 00000001
Figure 00000001
 где R означает замещенную или незамещенную тиазолильную группу формулы:where R means a substituted or unsubstituted thiazolyl group of the formula:
Figure 00000002
Figure 00000002
 R2 и R3, каждый независимо, выбирают из:R 2 and R 3 each independently selected from: i) водорода;i) hydrogen; ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила;ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl; iii) замещенного или незамещенного фенила;iii) substituted or unsubstituted phenyl; iv) замещенного или незамещенного гетероарила; илиiv) substituted or unsubstituted heteroaryl; or R2 и R3, взятые вместе, могут образовывать насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов;R 2 and R 3 taken together can form a saturated or unsaturated ring containing from 5 to 7 atoms; указанные выше заместители независимо выбирают из одного(ной) или нескольких линейных, разветвленных или циклических С1-С6алкилов, атома галогена, гидроксила или цианогруппы;the above substituents are independently selected from one (s) or more linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl, a halogen atom, hydroxyl or cyano group; R4 означает группу, выбранную из:R 4 means a group selected from: i) водорода;i) hydrogen; ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила;ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl; iii) замещенного или незамещенного фенила;iii) substituted or unsubstituted phenyl; iv) замещенного или незамещенного гетероарила;iv) substituted or unsubstituted heteroaryl; Z означает группу формулы:Z means a group of the formula: -(L)- (L) nn -R-R 1one R1 выбирают из:R 1 choose from: i) водорода;i) hydrogen; ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила;ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl; iii) замещенного или незамещенного арила;iii) substituted or unsubstituted aryl; iv) замещенных или незамещенных гетероциклических колец;iv) substituted or unsubstituted heterocyclic rings; v) замещенных или незамещенных гетероарильных колец;v) substituted or unsubstituted heteroaryl rings; L означает связующую группу, выбранную из:L means a linking group selected from: i) -C(O)NH[C(R5aR5b)]w-;i) —C (O) NH [C (R 5a R 5b )] w -; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-;ii) —C (O) [C (R 6a R 6b )] x -; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-;iii) —C (O) [C (R 7a R 7b )] y C (O) -; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-;iv) —SO 2 [C (R 8a R 8b )] z -; R5a, R5b, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a и R8b, каждый независимо, означает:R 5a , R 5b , R 6a , R 6b , R 7a , R 7b , R 8a and R 8b , each independently, means: i) водород;i) hydrogen; ii) замещенный или незамещенный линейный или разветвленный С1-С4алкил;ii) substituted or unsubstituted linear or branched C 1 -C 4 alkyl; iii) замещенный или незамещенный арил;iii) substituted or unsubstituted aryl; iv) замещенные или незамещенные гетероциклические кольца;iv) substituted or unsubstituted heterocyclic rings; v) замещенные или незамещенные С1-С9гетероарильные кольца;v) substituted or unsubstituted C 1 -C 9 heteroaryl rings; индекс n равен 0 или 1; индексы w, x, у и z, каждый независимо равен от 1 до 4,index n is 0 or 1; the indices w, x, y and z, each independently equal to 1 to 4, или его фармацевтически приемлемая соль.or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 2. Соединение по п.1, где R2 и R3, каждый означает водород или замещенный или незамещенный линейный, разветвленный или циклический С1-С6алкил.2. The compound according to claim 1, where R 2 and R 3 each means hydrogen or substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl. 3. Соединение по п.1, где R2 означает замещенный или незамещенный фенил, и R3 означает водород, или R2 означает замещенный или незамещенный гетероарил, и R3 означает водород.3. The compound according to claim 1, where R 2 means substituted or unsubstituted phenyl, and R 3 means hydrogen, or R 2 means substituted or unsubstituted heteroaryl, and R 3 means hydrogen. 4. Соединение по п.1, где R4 означает водород или замещенный или незамещенный линейный, разветвленный или циклический С1-С6алкил, или R4 означает замещенный или незамещенный фенил, и R3 означает водород.4. The compound according to claim 1, where R 4 means hydrogen or substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl, or R 4 means substituted or unsubstituted phenyl, and R 3 means hydrogen. 5. Соединение по п.1, где R4 означает замещенный или незамещенный гетероарил.5. The compound according to claim 1, where R 4 means substituted or unsubstituted heteroaryl. 6. Соединение по п.1, где L имеет формулу:6. The compound according to claim 1, where L has the formula: -C(O)[C(R-C (O) [C (R 6a6a RR 6b6b )])] xx -,-, R6a означает водород, замещенный или незамещенный фенил и замещенный или незамещенный гетероарил; индекс х равен 1 или 2.R 6a means hydrogen, substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heteroaryl; index x is 1 or 2. 7. Соединение по п.6, где R1 выбирают из фенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 2,3-дифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 2,3-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 3,5-дихлорфенила, 2-гидроксифенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила, 2,3-диметоксифенила, 3,4-диметоксифенила и 3,5-диметоксифенила.7. The compound according to claim 6, where R 1 is selected from phenyl, 2-fluorophenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl, 2,3-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 3,5-difluorophenyl, 2-chlorophenyl, 3 -chlorophenyl, 4-chlorophenyl, 2,3-dichlorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 3,5-dichlorophenyl, 2-hydroxyphenyl, 3-hydroxyphenyl, 4-hydroxyphenyl, 2-methoxyphenyl, 3-methoxyphenyl, 4-methoxyphenyl, 2 , 3-dimethoxyphenyl, 3,4-dimethoxyphenyl and 3,5-dimethoxyphenyl. 8. Соединение по п.1 формулы:8. The compound according to claim 1 of the formula: i)i)
Figure 00000003
Figure 00000003
 где R2 означает метил или этил, R3 означает водород, R6a выбирают из фенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 2,3-дифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 2,3-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 3,5-дихлорфенила, 2-гидроксифенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила, 2,3-диметоксифенила, 3,4-диметоксифенила и 3,5-диметоксифенила;where R 2 means methyl or ethyl, R 3 means hydrogen, R 6a selected from phenyl, 2-fluorophenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl, 2,3-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 3,5-difluorophenyl, 2 -chlorophenyl, 3-chlorophenyl, 4-chlorophenyl, 2,3-dichlorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 3,5-dichlorophenyl, 2-hydroxyphenyl, 3-hydroxyphenyl, 4-hydroxyphenyl, 2-methoxyphenyl, 3-methoxyphenyl, 4 -methoxyphenyl, 2,3-dimethoxyphenyl, 3,4-dimethoxyphenyl and 3,5-dimethoxyphenyl; ii)ii)
Figure 00000004
Figure 00000004
 где R4 означает метил, этил, фенил или тиофен-2-ил, R6a выбирают из фенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 2,3-дифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 2,3-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 3,5-дихлорфенила, 2-гидроксифенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила, 2,3-диметоксифенила, 3,4-диметоксифенила и 3,5-диметоксифенила;where R 4 means methyl, ethyl, phenyl or thiophen-2-yl, R 6a selected from phenyl, 2-fluorophenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl, 2,3-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 3,5- difluorophenyl, 2-chlorophenyl, 3-chlorophenyl, 4-chlorophenyl, 2,3-dichlorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 3,5-dichlorophenyl, 2-hydroxyphenyl, 3-hydroxyphenyl, 4-hydroxyphenyl, 2-methoxyphenyl, 3- methoxyphenyl, 4-methoxyphenyl, 2,3-dimethoxyphenyl, 3,4-dimethoxyphenyl and 3,5-dimethoxyphenyl; iii)iii)
Figure 00000005
Figure 00000005
 где R2 выбирают из метила, этила, фенила и тиофен-2-ила, R3 означает водород или метил; R1 выбирают из фенила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, тиазол-2-ила, тиазол-4-ила, тиазол-5-ила, оксазол-2-ила, оксазол-4-ила, оксазол-5-ила и изоксазол-3-ила;where R 2 selected from methyl, ethyl, phenyl and thiophen-2-yl, R 3 means hydrogen or methyl; R 1 is selected from phenyl, thiophen-2-yl, thiophen-3-yl, thiazol-2-yl, thiazol-4-yl, thiazol-5-yl, oxazol-2-yl, oxazol-4-yl, oxazol- 5-yl and isoxazol-3-yl; iv)iv)
Figure 00000006
Figure 00000006
 где R2 и R3, каждый независимо, означает водород, метил или этил; R1 выбирают из фенила, 2-фторфенила, 3-фторфенила, 4-фторфенила, 2,3-дифторфенила, 3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 2,3-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 3,5-дихлорфенила, 2-гидроксифенила, 3-гидроксифенила, 4-гидроксифенила, 2-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-метоксифенила, 2,3-диметоксифенила, 3,4-диметоксифенила и 3,5-диметоксифенила.where R 2 and R 3 each independently is hydrogen, methyl or ethyl; R 1 is selected from phenyl, 2-fluorophenyl, 3-fluorophenyl, 4-fluorophenyl, 2,3-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 3,5-difluorophenyl, 2-chlorophenyl, 3-chlorophenyl, 4-chlorophenyl, 2, 3-dichlorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 3,5-dichlorophenyl, 2-hydroxyphenyl, 3-hydroxyphenyl, 4-hydroxyphenyl, 2-methoxyphenyl, 3-methoxyphenyl, 4-methoxyphenyl, 2,3-dimethoxyphenyl, 3,4- dimethoxyphenyl and 3,5-dimethoxyphenyl. 9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, формулы:9. The compound or its pharmaceutically acceptable salt of the formula:
Figure 00000007
Figure 00000007
 где А означает замещенное или незамещенное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, содержащее от 5 до 10 атомов в кольце;where A means a substituted or unsubstituted heterocyclic or heteroaryl ring containing from 5 to 10 atoms in the ring; R15 означает один или несколько необязательных заместителей водорода, причем каждый заместитель независимо выбирают из:R 15 means one or more optional hydrogen substituents, each substituent independently selected from: i) линейного, разветвленного или циклического алкила, алкенила и алкинила;i) linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl and alkynyl; ii) замещенного или незамещенного арила;ii) substituted or unsubstituted aryl; iii) замещенного или незамещенного гетероцикла;iii) a substituted or unsubstituted heterocycle; iv) замещенного или незамещенного гетероарила;iv) substituted or unsubstituted heteroaryl; v) -(CR17aR17b)qOR16;v) - (CR 17a R 17b ) q OR 16 ; vi) -(CR17aR17b)qC(O)R16;vi) - (CR 17a R 17b ) q C (O) R 16 ; vii) -(CR17aR17b)qC(O)OR16;vii) - (CR 17a R 17b ) q C (O) OR 16 ; viii) -(CR17aR17b)qC(O)N(R16)2;viii) - (CR 17a R 17b ) q C (O) N (R 16 ) 2 ; ix) -(CR17aR17b)qN(R16)2;ix) - (CR 17a R 17b ) q N (R 16 ) 2 ; x) галогена;x) halogen; xi) -CHmXn; где Х означает галоген, m равен от 0 до 2, m+n=3;xi) -CH m X n ; where X is halogen, m is from 0 to 2, m + n = 3; xii) -(CR17aR17b)qSO2R16 иxii) - (CR 17a R 17b ) q SO 2 R 16 and xiii) -(CR17aR17b);xiii) - (CR 17a R 17b ); R16, каждый независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического алкила; или два радикала R16, взятые вместе, могут образовывать кольцо, содержащее 3-7 атомов; R17a и R17b, каждый независимо означает водород или линейный или разветвленный алкил; индекс q равен от 0 до 4;R 16 is each independently selected from hydrogen, substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic alkyl; or two R 16 radicals taken together can form a ring containing 3-7 atoms; R 17a and R 17b each independently mean hydrogen or linear or branched alkyl; the q index is from 0 to 4; где, кроме того, когда R15 означает группу, выбранную из:where, in addition, when R 15 means a group selected from: i) линейного, разветвленного или циклического алкила, алкенила и алкинила;i) linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl and alkynyl; ii) замещенного или незамещенного арила;ii) substituted or unsubstituted aryl; iii) замещенного или незамещенного гетероцикла;iii) a substituted or unsubstituted heterocycle; iv) замещенного или незамещенного гетероарила;iv) substituted or unsubstituted heteroaryl; R15 может быть дополнительно замещен одним или несколькими необязательными радикалами R18, которые представляют собой заместители водорода, где радикал R18, каждый независимо, выбирают из:R 15 may be further substituted by one or more optional R 18 radicals, which are hydrogen substituents, where the R 18 radical is each independently selected from: i) линейного, разветвленного или циклического алкила, алкенила и алкинила;i) linear, branched or cyclic alkyl, alkenyl and alkynyl; ii) -(CR20aR20b)pOR19;ii) - (CR 20a R 20b ) p OR 19 ; iii) -(CR20aR20b)pC(O)R19;iii) - (CR 20a R 20b ) p C (O) R 19 ; iv) -(CR20aR20b)pC(O)OR19;iv) - (CR 20a R 20b ) p C (O) OR 19 ; v) -(CR20aR20b)pC(O)N(R19)2;v) - (CR 20a R 20b ) p C (O) N (R 19 ) 2 ; vi) -(CR20aR20b)pN(R19)2;vi) - (CR 20a R 20b ) p N (R 19 ) 2 ; vii) галогена;vii) halogen; viii) -CHmXn; где Х означает галоген, m равен от 0 до 2, m+n=3;viii) —CH m X n ; where X is halogen, m is from 0 to 2, m + n = 3; ix) -(CR20aR20b)pSO2R19 иix) - (CR 20a R 20b ) p SO 2 R 19 and x) -(CR20aR20b)pSO3R19;x) - (CR 20a R 20b ) p SO 3 R 19 ; R19, каждый независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического алкила; или два радикала R19, взятые вместе, могут образовывать кольцо, содержащее 3-7 атомов; R20a и R20b, каждый независимо означает водород или линейный или разветвленный алкил; индекс p равен от 0 до 4; иR 19 is each independently selected from hydrogen, substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic alkyl; or two R 19 radicals taken together can form a ring containing 3-7 atoms; R 20a and R 20b each independently mean hydrogen or linear or branched alkyl; the index p is from 0 to 4; and Z означает группу, содержащую одну или несколько групп, выбранных из:Z means a group containing one or more groups selected from: ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического алкила;ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic alkyl; iii) замещенного или незамещенного арила;iii) substituted or unsubstituted aryl; iv) замещенных или незамещенных гетероциклических колец; илиiv) substituted or unsubstituted heterocyclic rings; or v) замещенных или незамещенных гетероарильных колец;v) substituted or unsubstituted heteroaryl rings; каждый заместитель у группы Z независимо выбирают из галогена, линейного, разветвленного С1-С4алкила или циклического алкила, -OR11, -CN, -N(R11)2, -CO2R11, -C(O)N(R11)2, -NR11C(O)R11, -NO2 и -SO2R11; R11, каждый независимо означает водород; замещенный или незамещенный линейный, разветвленный, циклический С1-С4алкил, -алкенил или -алкинил; замещенный или незамещенный фенил или бензил; или два радикала R11, взятые вместе, могут образовывать кольцо, содержащее 3-7 атомов.each substituent of the Z group is independently selected from halogen, linear, branched C 1 -C 4 alkyl or cyclic alkyl, —OR 11 , —CN, —N (R 11 ) 2 , —CO 2 R 11 , —C (O) N (R 11 ) 2 , —NR 11 C (O) R 11 , —NO 2 and —SO 2 R 11 ; R 11 each independently represents hydrogen; substituted or unsubstituted linear, branched, cyclic C 1 -C 4 alkyl, alkenyl or alkynyl; substituted or unsubstituted phenyl or benzyl; or two R 11 radicals taken together can form a ring containing 3-7 atoms. 10. Соединение по п.9, где А означает кольцо, выбранное из пирролила, пиразолила, имидазолила, [1,2,3]триазолила, 1,2,3,4-тетразолила, оксазолила, изоксазолила, [1,2,4]оксадиазолила, [1,3,4]оксадиазолила, фуранила, тиофенила, изотиазолила, тиазолила, [1,2,4]тиадиазолила, [1,3,4]тиадиазолила, пирролидинила, 4,5-дигидроимидазолила, пирролидинонила, имидазолидинонила, 1Н-имидазол-2(3Н)-онила, имидазолидин-2,4-дионила, тиазолидин-2-онила, 2-тиоксотиазолидин-4-онила, пиридинила, пиримидинила, пиразинила, триазинила, морфолинила, пиперидинила, пиперазинила, пиперидинонила, 1Н-индолила, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинила, 7Н-пирроло[2,3-d]пиримидинила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила, 7Н-пирроло[2,3-с]пиридазинила, 5Н-пирроло[3,2-с]пиридазинила, 1Н-бензо[d]имидазолила, 7Н-имидазо[4,5-c]пиридазинила, 1Н-имидазо[4,5-b]пиразинила, 7Н-пуринила, 9Н-пуринила, хинолин-2-ила, хинолин-3-ила, хинолин-4-ила, изохинолин-1-ила, изохинолин-3-ила и изохинолин-4-ила.10. The compound according to claim 9, where A means a ring selected from pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, [1,2,3] triazolyl, 1,2,3,4-tetrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, [1,2,4 ] oxadiazolyl, [1,3,4] oxadiazolyl, furanyl, thiophenyl, isothiazolyl, thiazolyl, [1,2,4] thiadiazolyl, [1,3,4] thiadiazolyl, pyrrolidinyl, 4,5-dihydroimidazolyl, pyrrolidinonyl, imidazolidinonyl, 1H-imidazole-2 (3H) -onyl, imidazolidin-2,4-dionyl, thiazolidin-2-onyl, 2-thioxothiazolidin-4-onyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl, morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, 1H-indolyl, 1H-pyrrolo [2,3-b] pyridinyl, 7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidinyl, 5H-pyrrolo [2,3-b] pyrazinyl, 7H-pyrrolo [2,3-c] pyridazinyl, 5H-pyrrolo [3,2-c] pyridazinyl, 1H-benzo [d] imidazolyl, 7H-imidazo [4,5-c] pyridazinyl, 1H-imidazo [4,5-b] pyrazinyl, 7H-purinyl, 9H-purinyl, quinolin-2-yl, quinolin-3-yl, quinolin-4-yl, isoquinolin-1-yl, isoquinolin-3-yl and isoquinolin-4-yl. 11. Соединение по п.1, где R представляет собой:11. The compound according to claim 1, where R represents:
Figure 00000008
Figure 00000008
 и где Z означает замещенную или незамещенную гетероарильную группу, выбранную из:and where Z is a substituted or unsubstituted heteroaryl group selected from: i) 1,2,3,4-тетразол-1-ила и 1,2,3,4-тетразол-5-ила, соответствующих формулам:i) 1,2,3,4-tetrazol-1-yl and 1,2,3,4-tetrazol-5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000009
Figure 00000009
 ii) [1,2,3]триазол-4-ила, [1,2,3]триазол-5-ила, [1,2,4]триазол-4-ила и [1,2,4]триазол-5-ила, соответствующих формулам:ii) [1,2,3] triazol-4-yl, [1,2,3] triazol-5-yl, [1,2,4] triazol-4-yl and [1,2,4] triazol- 5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000010
Figure 00000010
 iii) имидазол-2-ила и имидазол-4-ила, соответствующих формулам:iii) imidazol-2-yl and imidazol-4-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000011
Figure 00000011
 iv) пиррол-2-ила и пиррол-3-ила, соответствующих формулам:iv) pyrrol-2-yl and pyrrol-3-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000012
Figure 00000012
 v) оксазол-2-ила, оксазол-4-ила и оксазол-5-ила, соответствующих формулам:v) oxazol-2-yl, oxazol-4-yl and oxazol-5-yl, corresponding to the formulas:
Figure 00000013
Figure 00000013
 vi) изоксазол-2-ила, изоксазол-4-ила и изоксазол-5-ила, соответствующих формулам:vi) isoxazol-2-yl, isoxazol-4-yl and isoxazol-5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000014
Figure 00000014
 vii) [1,2,4]оксадиазол-3-ила и [1,2,4]оксадиазол-5-ила, соответствующих формулам:vii) [1,2,4] oxadiazol-3-yl and [1,2,4] oxadiazol-5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000015
Figure 00000015
 viii) [1,3,4]оксадиазол-2-ила формулы:viii) [1,3,4] oxadiazol-2-yl of the formula:
Figure 00000016
Figure 00000016
 ix) фуран-2-ила и фуран-3-ила, соответствующих формулам:ix) furan-2-yl and furan-3-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000017
Figure 00000017
 x) тиофен-2-ила и тиофен-3-ила, соответствующих формулам:x) thiophen-2-yl and thiophen-3-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000018
Figure 00000018
 xi) изотиазол-3-ила, изотиазол-4-ила и изотиазол-5-ила, соответствующих формулам:xi) isothiazol-3-yl, isothiazol-4-yl and isothiazol-5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000019
Figure 00000019
 xii) тиазол-3-ила, тиазол-4-ила и тиазол-5-ила, соответствующих формулам:xii) thiazol-3-yl, thiazol-4-yl and thiazol-5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000020
и
Figure 00000020
and xiii) [1,2,4]тиадиазол-3-ила и [1,2,4]тиадиазол-5-ила, соответствующих формулам:xiii) [1,2,4] thiadiazol-3-yl and [1,2,4] thiadiazol-5-yl corresponding to the formulas:
Figure 00000021
Figure 00000021
 где указанные выше заместители гетероарильной группы выбирают из:where the above substituents of the heteroaryl group are selected from: i) линейного, разветвленного и циклического С1-С6алкила;i) linear, branched and cyclic C 1 -C 6 alkyl; ii) замещенного или незамещенного фенила и бензила;ii) substituted or unsubstituted phenyl and benzyl; iii) замещенного или незамещенного гетероарила;iii) substituted or unsubstituted heteroaryl; iv) -С(О)R9 иiv) —C (O) R 9 and v) -NHC(O)R9;v) -NHC (O) R 9 ; R9 означает линейный и разветвленный С1-С6алкил; линейный и разветвленный С1-С6алкокси или -NHCH2C(O)R10; R10 выбирают из водорода, метила, этила и трет-бутила;R 9 means a linear and branched C 1 -C 6 alkyl; linear and branched C 1 -C 6 alkoxy or —NHCH 2 C (O) R 10 ; R 10 selected from hydrogen, methyl, ethyl and tert-butyl; R4 означает группу, выбранную из:R 4 means a group selected from: i) водорода;i) hydrogen; ii) замещенного или незамещенного линейного, разветвленного или циклического С1-С6алкила;ii) substituted or unsubstituted linear, branched or cyclic C 1 -C 6 alkyl; iii) замещенного или незамещенного фенила иiii) substituted or unsubstituted phenyl and iv) замещенного или незамещенного гетероарила.iv) substituted or unsubstituted heteroaryl. 12. Соединение по п.1, где Z выбирают из 4-(метоксикарбонил)тиазол-5-ила, 4-[(2-метокси-2-оксоэтил)карбамоил]тиазол-5-ила, 5-[1-N-(2-метокси-2-оксоэтил)-1-Н-индол-3-ил]оксазол-2-ила, 5-(2-метоксифенил)оксазол-2-ила, 5-[(S)-1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтил]оксазол-2-ила, 5-[4-(метилкарбокси)фенил]оксазол-2-ила, 5-(3-метоксибензил)оксазол-2-ила, 5-(4-фенил)оксазол-2-ила, 5-(2-метоксифенил)тиазол-2-ила, 5-(3-метоксифенил)тиазол-2-ила, 5-(4-фторфенил)тиазол-2-ила, 5-(2,4-дифторфенил)тиазол-2-ила, 5-(3-метоксибензил)тиазол-2-ила, 4-(3-метоксифенил)тиазол-2-ила и 4-(4-фторфенил)тиазол-2-ила.12. The compound according to claim 1, where Z is selected from 4- (methoxycarbonyl) thiazol-5-yl, 4 - [(2-methoxy-2-oxoethyl) carbamoyl] thiazol-5-yl, 5- [1-N- (2-methoxy-2-oxoethyl) -1-H-indol-3-yl] oxazol-2-yl, 5- (2-methoxyphenyl) oxazol-2-yl, 5 - [(S) -1- (tert -butoxycarbonyl) -2-phenylethyl] oxazol-2-yl, 5- [4- (methylcarboxy) phenyl] oxazol-2-yl, 5- (3-methoxybenzyl) oxazol-2-yl, 5- (4-phenyl) oxazol-2-yl, 5- (2-methoxyphenyl) thiazol-2-yl, 5- (3-methoxyphenyl) thiazol-2-yl, 5- (4-fluorophenyl) thiazol-2-yl, 5- (2, 4-difluorophenyl) thiazol-2-yl, 5- (3-methoxybenzyl) thiazol-2-yl, 4- (3-methoxyphenyl) thiazol-2-yl and 4- (4-fluorophenyl) thiazol-2-yl. 13. Соединение, выбранное из:13. A compound selected from: (S)-{4-[2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-фенилацетиламиноэтил]фенил}сульфаминовой кислоты;(S) - {4- [2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2-phenylacetylaminoethyl] phenyl} sulfamic acid; (S)-(4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(2-(2-фторфенил)ацетамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) - (4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (2- (2-fluorophenyl) acetamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-(4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(2-(3-фторфенил)ацетамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) - (4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (2- (3-fluorophenyl) acetamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-(2,3-дифторфенил)ацетамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2- (2,3-difluorophenyl) acetamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-(3,4-дифторфенил)ацетамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2- (3,4-difluorophenyl) acetamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-(2-хлорфенил)ацетамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2- (2-chlorophenyl) acetamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-(3-хлорфенил)ацетамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2- (3-chlorophenyl) acetamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(2-(3-гидроксифенил)ацетамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (2- (3-hydroxyphenyl) acetamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(2-(2-метоксифенил)ацетамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (2- (2-methoxyphenyl) acetamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(2-(3-метоксифенил)ацетамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (2- (3-methoxyphenyl) acetamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(3-фенилпропанамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (3-phenylpropanamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-(3,4-диметоксифенил)ацетамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2- (3,4-dimethoxyphenyl) acetamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-(2,3-диметоксифенил)ацетамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2- (2,3-dimethoxyphenyl) acetamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(3-(3-хлорфенил)пропанамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (3- (3-chlorophenyl) propanamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(3-(2-метоксифенил)пропанамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (3- (2-methoxyphenyl) propanamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(3-(3-метоксифенил)пропанамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (3- (3-methoxyphenyl) propanamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(3-(4-метоксифенил)пропанамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (3- (4-methoxyphenyl) propanamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4{2-[2-(4-этил-2,3-диоксопиперазин-1-ил)ацетамид]-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4 {2- [2- (4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl) acetamide] -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[2-(5-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ил)ацетамид]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [2- (5-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) -yl) acetamide] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(бензо[d][1,3]диоксол-5-карбоксамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил]фенилкарбаминовой кислоты;(S) -4- [2- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-carboxamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl] phenylcarbamic acid; 4-((S)-2-(2-(2-хлорфенил)ацетамидо)-2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (2- (2-chlorophenyl) acetamido) -2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(2-(3-метоксифенил)ацетамидо)-2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (2- (3-methoxyphenyl) acetamido) -2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-(3-фенилпропанамидо)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (3-phenylpropanamido) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-(3-(3-хлорфенил)пропанамидо)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (3- (3-chlorophenyl) propanamido) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-(2-(3-фторфенил)ацетамидо)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (2- (3-fluorophenyl) acetamido) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[2-(2,5-диметилтиазол-4-ил)ацетамидо]-2-(4-этилтиазол-2-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [2- (2,5-dimethylthiazol-4-yl) acetamido] -2- (4-ethylthiazol-2-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[2-(2,4-диметилтиазол-5-ил)ацетамидо]-2-(4-метилтиазол-2-илэтил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [2- (2,4-dimethylthiazol-5-yl) acetamido] -2- (4-methylthiazol-2-yl-ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[3-(тиазол-2-ил)пропанамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [3- (thiazol-2-yl) propanamido] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[2-(4-этилтиазол-2-ил)ацетамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [2- (4-ethylthiazol-2-yl) acetamido] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[2-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)ацетамид]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [2- (3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl) acetamide] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-[2-(4-этил-2,3-диоксопиперазин-1-ил)ацетамидо]-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [2- (4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl) acetamido] -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2,3-дифенилпропанамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилкарбаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2,3-diphenylpropanamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylcarbamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[2-(2-метоксифенил)-3-фенилпропанамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [2- (2-methoxyphenyl) -3-phenylpropanamido] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[2-(3-фторфенил)-3-фенилпропанамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [2- (3-fluorophenyl) -3-phenylpropanamido] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[2-(3-метоксифенил)-3-фенилпропанамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [2- (3-methoxyphenyl) -3-phenylpropanamido] ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[2-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-3-фенилпропанамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [2- (3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl) -3-phenylpropanamido] ethyl} phenylsulfamic acid ; (S)-4-[2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(4-оксо-4-фенилбутанамидо)этил]фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (4-oxo-4-phenylbutanamido) ethyl] phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-(5-метил-4-оксогексанамидо)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- (5-methyl-4-oxohexanamido) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин-7-ил)-4-оксобутанамидо]-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (3,4-dihydro-2H-benzo [b] [1,4] dioxepin-7-yl) -4-oxobutanamido] -2- (4-ethylthiazol-2 -yl) ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(2,3-диметоксифенил)-4-оксобутанамидо]-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (2,3-dimethoxyphenyl) -4-oxobutanamido] -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-(4-этилтиазол-2-ил)-2-[4-оксо-4-(пиридин-2-ил)бутанамидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- (4-ethylthiazol-2-yl) -2- [4-oxo-4- (pyridin-2-yl) butanamido] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-4-оксобутанамидо]-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -4-oxobutanamido] -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl } phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(4-трет-бутокси-4-оксобутанамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил]фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (4-tert-butoxy-4-oxobutanamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl] phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(4-этокси-4-оксобутанамидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил]фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (4-ethoxy-4-oxobutanamido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl] phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(3-бензилуреидо)-2-(4-этилтиазол-2-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (3-benzylureido) -2- (4-ethylthiazol-2-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-{[(S)-2-(2-этилтиазол-4-ил)-2-(3-(R)-1-метокси-1-оксо-3-фенилпропан-2-ил)уреидо]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {[((S) -2- (2-ethylthiazol-4-yl) -2- (3- (R) -1-methoxy-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl) ureido] ethyl} phenylsulfamine acids; 4-{(S)-2-(3-бензилуреидо)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (3-benzylureido) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; {4-(S)-[2-фенилметансульфониламино-2-(2-тиофен-2-илтиазол-4-ил)этил]фенил}сульфаминовой кислоты;{4- (S) - [2-phenylmethanesulfonylamino-2- (2-thiophen-2-ylthiazol-4-yl) ethyl] phenyl} sulfamic acid; 4-{(S)-2-[(2-метилтиазол-4-ил)метилсульфонамидо]-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2 - [(2-methylthiazol-4-yl) methylsulfonamido] -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; {4-(S)-[2-фенилметансульфониламино-2-(2-этилтиазол-4-ил)этил]фенил}сульфаминовой кислоты;{4- (S) - [2-phenylmethanesulfonylamino-2- (2-ethylthiazol-4-yl) ethyl] phenyl} sulfamic acid; {4-(S)-[2-(3-метоксифенил)метансульфониламино-2-(2-этилтиазол-4-ил)этил]фенил}сульфаминовой кислоты;{4- (S) - [2- (3-methoxyphenyl) methanesulfonylamino-2- (2-ethylthiazol-4-yl) ethyl] phenyl} sulfamic acid; метилового эфира (S)-4-{[1-(2-этилтиазол-4-ил)-2-(4-сульфаминофенил)этилсульфамоил]метил}бензойной кислоты;(S) -4 - {[1- (2-ethylthiazol-4-yl) -2- (4-sulfaminophenyl) ethylsulfamoyl] methyl} benzoic acid methyl ester; (S)-4-[2-(2-этилтиазол-4-ил)-2-(1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамидо)этил]фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (2-ethylthiazol-4-yl) -2- (1-methyl-1H-imidazole-4-sulfonamido) ethyl] phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]-2-(2,2,2-трифторэтилсульфонамидо)этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] -2- (2,2,2-trifluoroethylsulfonamido) ethyl} phenylsulfamic acid; {4-(S)-[2-(фенилэтансульфониламино)-2-(2-тиофен-2-илтиазол-4-ил)этил]фенил}сульфаминовой кислоты;{4- (S) - [2- (phenylethanesulfonylamino) -2- (2-thiophen-2-ylthiazol-4-yl) ethyl] phenyl} sulfamic acid; {4-(S)-[3-(фенилпропансульфониламино)-2-(2-тиофен-2-илтиазол-4-ил)этил]фенил}сульфаминовой кислоты;{4- (S) - [3- (phenylpropanesulfonylamino) -2- (2-thiophen-2-ylthiazol-4-yl) ethyl] phenyl} sulfamic acid; (S)-{4-[2-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-7-сульфониламино)-2-(2-тиофен-2-илтиазол-4-ил)этил]фенил}сульфаминовой кислоты;(S) - {4- [2- (4-methyl-3,4-dihydro-2H-benzo [1,4] oxazin-7-sulfonylamino) -2- (2-thiophen-2-ylthiazol-4-yl ) ethyl] phenyl} sulfamic acid; 4-{(S)-2-(4-ацетамидофенилсульфонамидо)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (4-acetamidophenylsulfonamido) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-(2-циклопропилтиазол-4-ил)-2-[4-(3-метоксифенил)тиазол-2-иламино]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- (2-cyclopropylthiazol-4-yl) -2- [4- (3-methoxyphenyl) thiazol-2-ylamino] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-((2-метокси-2-оксоэтил)карбамоил)тиазол-5-иламино)-2-(2-этилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4 - ((2-methoxy-2-oxoethyl) carbamoyl) thiazol-5-ylamino) -2- (2-ethylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(5-(1-N-(2-метокси-2-оксоэтил)-1-Н-индол-3-ил)оксазол-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (5- (1-N- (2-methoxy-2-oxoethyl) -1-H-indol-3-yl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-methylthiazole -4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(5-(2-метоксифенил)оксазол-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (5- (2-methoxyphenyl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-methylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(5-((S)-1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтил)оксазол-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (5 - ((S) -1- (tert-butoxycarbonyl) -2-phenylethyl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-methylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamine acids; (S)-4-(2-(5-(4-метоксикарбонил)фенил)оксазол-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (5- (4-methoxycarbonyl) phenyl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-methylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(5-(3-метоксибензил)оксазол-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (5- (3-methoxybenzyl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-methylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-метилтиазол-4-ил)-2-(5-фенилоксазол-2-иламино)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2-methylthiazol-4-yl) -2- (5-phenyloxazol-2-ylamino) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(2-циклопропилтиазол-4-ил)-2-(4-(3-метоксифенил)тиазол-2-иламино)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (2-cyclopropylthiazol-4-yl) -2- (4- (3-methoxyphenyl) thiazol-2-ylamino) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(2-циклопропилтиазол-4-ил)-2-(4-(4-фторфенил)тиазол-2-иламино)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (2-cyclopropylthiazol-4-yl) -2- (4- (4-fluorophenyl) thiazol-2-ylamino) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(2-циклопропилтиазол-4-ил)-2-(4-(2-метоксифенил)тиазол-2-иламино)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (2-cyclopropylthiazol-4-yl) -2- (4- (2-methoxyphenyl) thiazol-2-ylamino) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(2-циклопропилтиазол-4-ил)-2-(4-(2,4-дифторфенил)тиазол-2-иламино)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (2-cyclopropylthiazol-4-yl) -2- (4- (2,4-difluorophenyl) thiazol-2-ylamino) ethyl) phenylsulfamic acid; (S)-4-(2-(4-(3-метоксибензил)тиазол-2-иламино)-2-(2-циклопропилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- (2- (4- (3-methoxybenzyl) thiazol-2-ylamino) -2- (2-cyclopropylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; метилового эфира (S)-{5-[1-(2-этилтиазол-4-ил)-2-(4-сульфаминофенил)этиламино]-2-метил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}карбаминовой кислоты;(S) - {5- [1- (2-ethylthiazol-4-yl) -2- (4-sulfaminophenyl) ethylamino] -2-methyl-2H- [1,2,4] triazol-3-yl methyl ester } carbamic acid; 4-{(S)-2-[4-(2-метоксифенил)тиазол-2-иламино)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [4- (2-methoxyphenyl) thiazol-2-ylamino) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-[5-(3-метоксифенил)оксазол-2-иламино)-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [5- (3-methoxyphenyl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-[4-(2,4-дифторфенил)тиазол-2-иламино)-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [4- (2,4-difluorophenyl) thiazol-2-ylamino) -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(этоксикарбонил)тиазол-2-иламино]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (ethoxycarbonyl) thiazol-2-ylamino] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(2-этокси-2-оксоэтил)тиазол-2-иламино]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (2-ethoxy-2-oxoethyl) thiazol-2-ylamino] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(4-ацетамидофенил)тиазол-2-иламино]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (4-acetamidophenyl) thiazol-2-ylamino] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(4-фенилтиазол-2-иламино)-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил]фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (4-phenylthiazol-2-ylamino) -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl] phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[4-(4-(метоксикарбонил)фенил)тиазол-2-иламино]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [4- (4- (methoxycarbonyl) phenyl) thiazol-2-ylamino] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-[4-(этоксикарбонил)тиазол-2-иламино]-2-[2-(тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [4- (ethoxycarbonyl) thiazol-2-ylamino] -2- [2- (thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(4-(метоксикарбонил)тиазол-5-иламино]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил]фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (4- (methoxycarbonyl) thiazol-5-ylamino] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl] phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(5-фенилоксазол-2-иламино)]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- [2- (5-phenyloxazol-2-ylamino)] - 2- (2-phenylthiazol-4-yl) phenylsulfamic acid; (S)-4-{2-[5-(4-ацетамидофенил)оксазол-2-иламино]-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил}фенилсульфаминовой кислоты;(S) -4- {2- [5- (4-acetamidophenyl) oxazol-2-ylamino] -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl} phenylsulfamic acid; 4-((S)-2-(5-(2,4-дифторфенил)оксазол-2-иламино)-2-(2-фенилтиазол-4-ил)этил)фенилсульфаминовой кислоты;4 - ((S) -2- (5- (2,4-difluorophenyl) oxazol-2-ylamino) -2- (2-phenylthiazol-4-yl) ethyl) phenylsulfamic acid; 4-{(S)-2-[5-(3-метоксифенил)оксазол-2-иламино]-2-[(2-тиофен-2-ил)тиазол-4-ил]этил}фенилсульфаминовой кислоты;4 - {(S) -2- [5- (3-methoxyphenyl) oxazol-2-ylamino] -2 - [(2-thiophen-2-yl) thiazol-4-yl] ethyl} phenylsulfamic acid; (S)-4-[2-(4,6-диметилпиримидин-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил]фенилсульфаминовой кислоты и(S) -4- [2- (4,6-dimethylpyrimidin-2-ylamino) -2- (2-methylthiazol-4-yl) ethyl] phenylsulfamic acid and (S)-4-[2-(4-гидрокси-6-метилпиримидин-2-иламино)-2-(2-метилтиазол-4-ил)этил]фенилсульфаминовой кислоты.(S) -4- [2- (4-hydroxy-6-methylpyrimidin-2-ylamino) -2- (2-methylthiazol-4-yl) ethyl] phenylsulfamic acid. 14. Соединение по любому из пп.1-13, где соединениями являются соли, включающие анионы, выбранные из хлорида, бромида, иодида, сульфата, бисульфата, карбоната, бикарбоната, фосфата, формиата, ацетата, пропионата, бутирата, пирувата, лактата, оксалата, малоната, малеата, сукцината, тартрата, фумарата и цитрата, или катионы, выбранные из натрия, лития, калия, кальция, магния и висмута.14. The compound according to any one of claims 1 to 13, where the compounds are salts, including anions selected from chloride, bromide, iodide, sulfate, bisulfate, carbonate, bicarbonate, phosphate, formate, acetate, propionate, butyrate, pyruvate, lactate, oxalate, malonate, maleate, succinate, tartrate, fumarate and citrate, or cations selected from sodium, lithium, potassium, calcium, magnesium and bismuth. 15. Применение соединения по любому из пп.1-14 для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, выбранного из диабетической ретинопатии, дегенерации желтого пятна, рака, серповидно-клеточной анемии, саркоида, псевдоксантомы эластикум, болезни Педжета, венозной окклюзии, каротидного обструктивного заболевания, хронического увеита/витрита, микобактериальных инфекций, болезни Лайма, системной красной волчанки, ретролетальной фиброплазии, болезни Илза, болезни Бехчета, вызывающих ретинит или хориодит инфекций, предполагаемого глазного гистоплазмоза, болезни Беста, миопии, врожденных ямок в диске зрительного нерва, болезни Старгардта, включающего воспаление периферии сетчатки и ресничного кружка клинического синдрома, хронического отслоения сетчатки, синдрома повышенной вязкости, токсоплазмоза, травматических и постлазерных осложнений, ассоциированных с покраснением заболеваний и пролиферативной витреоретинопатии; болезни Крона и язвенного колита, псориаза, саркоидоза, ревматоидного артрита, гемангиом, болезни Рандю-Ослера-Вебера, или наследственной геморрагической телеангиэктазии, солидных опухолей или «кровяных опухолей» на голове у новорожденных и синдрома приобретенного иммунодефицита; ишемии скелетной мышцы и ишемии миокарда, удара, периферического сосудистого заболевания, коронарного артериального заболевания.15. The use of a compound according to any one of claims 1 to 14 for the manufacture of a medicament for treating a condition selected from diabetic retinopathy, macular degeneration, cancer, sickle cell anemia, sarcoid, pseudoxanthoma elastum, Paget's disease, venous occlusion, carotid obstructive disease , chronic uveitis / vitritis, mycobacterial infections, Lyme disease, systemic lupus erythematosus, retroletal fibroplasia, Ils disease, Behcet's disease, causing retinitis or chorioditis infections, presumably o ocular histoplasmosis, Best’s disease, myopia, congenital fossae in the optic disc, Stargardt’s disease, including inflammation of the periphery of the retina and the ciliary circle of the clinical syndrome, chronic retinal detachment, increased viscosity syndrome, toxoplasmosis, traumatic and post-laser complications associated with reddening diseases and proliferation vitreoretinopathy; Crohn’s disease and ulcerative colitis, psoriasis, sarcoidosis, rheumatoid arthritis, hemangiomas, Randu-Osler-Weber disease, or hereditary hemorrhagic telangiectasia, solid tumors or “blood tumors” on the head in newborns and acquired immunodeficiency syndrome; skeletal muscle ischemia and myocardial ischemia, stroke, peripheral vascular disease, coronary arterial disease. 16. Применение соединения по любому из пп.1-14 для изготовления лекарственного средства для регулирования ангиогенеза, васкуляризации ишемической ткани, промотирования роста трансплантатов-заменителей, промотирования восстановления ткани в контексте способов направленной регенерации ткани (GTR).16. The use of a compound according to any one of claims 1 to 14 for the manufacture of a medicament for regulating angiogenesis, vascularization of ischemic tissue, promoting the growth of substitute grafts, promoting tissue repair in the context of directed tissue regeneration (GTR) methods. 17. Соединение по любому из пп.1-13, используемое для лечения состояния, выбранного из диабетической ретинопатии, дегенерации желтого пятна, рака, серповидно-клеточной анемии, саркоида, псевдоксантомы эластикум, болезни Педжета, венозной окклюзии, каротидного обструктивного заболевания, хронического увеита/витрита, микобактериальных инфекций, болезни Лайма, системной красной волчанки, ретролетальной фиброплазии, болезни Илза, болезни Бехчета, вызывающих ретинит или хориодит инфекций, предполагаемого глазного гистоплазмоза, болезни Беста, миопии, врожденных ямок в диске зрительного нерва, болезни Старгардта, включающего воспаление периферии сетчатки и ресничного кружка клинического синдрома, хронического отслоения сетчатки, синдрома повышенной вязкости, токсоплазмоза, травматических и постлазерных осложнений, ассоциированных с покраснением заболеваний и пролиферативной витреоретинопатии; болезни Крона и язвенного колита, псориаза, саркоидоза, ревматоидного артрита, гемангиом, болезни Рандю-Ослера-Вебера, или наследственной геморрагической телеангиэктазии, солидных опухолей или «кровяных опухолей» на голове у новорожденных и синдрома приобретенного иммунодефицита; ишемии скелетной мышцы и ишемии миокарда, удара, периферического сосудистого заболевания, коронарного артериального заболевания.17. The compound according to any one of claims 1 to 13, used to treat a condition selected from diabetic retinopathy, macular degeneration, cancer, sickle cell anemia, sarcoid, pseudoxanthoma elastum, Paget's disease, venous occlusion, carotid obstructive disease, chronic uveitis / vitritis, mycobacterial infections, Lyme disease, systemic lupus erythematosus, retroletal fibroplasia, Ils disease, Behcet's disease, causing retinitis or chorioditis infections, suspected ocular histoplasmosis, Best disease , myopia, congenital fossa in the optic nerve, Stargardt’s disease, including inflammation of the periphery of the retina and ciliary circle of the clinical syndrome, chronic retinal detachment, increased viscosity syndrome, toxoplasmosis, traumatic and post-laser complications associated with reddening of diseases and proliferative vitreoretinopathy; Crohn’s disease and ulcerative colitis, psoriasis, sarcoidosis, rheumatoid arthritis, hemangiomas, Randu-Osler-Weber disease, or hereditary hemorrhagic telangiectasia, solid tumors or “blood tumors” on the head in newborns and acquired immunodeficiency syndrome; skeletal muscle ischemia and myocardial ischemia, stroke, peripheral vascular disease, coronary arterial disease. 18. Соединение по любому из пп.1-13 для применения для регулирования ангиогенеза, васкуляризации ишемической ткани, промотирования роста трансплантатов-заменителей, промотирования восстановления ткани в контексте способов направленной регенерации ткани (GTR). 18. The compound according to any one of claims 1 to 13 for use to control angiogenesis, vascularization of ischemic tissue, promote the growth of substitute transplants, promote tissue repair in the context of directed tissue regeneration (GTR) methods.
RU2009102538/04A 2006-06-27 2007-06-27 Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and application methods thereof RU2435763C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81673006P 2006-06-27 2006-06-27
US81673106P 2006-06-27 2006-06-27
US60/816,825 2006-06-27
US60/816,730 2006-06-27
US60/816,731 2006-06-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009102538A true RU2009102538A (en) 2010-08-10
RU2435763C2 RU2435763C2 (en) 2011-12-10

Family

ID=42698445

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009102538/04A RU2435763C2 (en) 2006-06-27 2007-06-27 Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and application methods thereof

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2435763C2 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7973142B2 (en) 2006-04-07 2011-07-05 Warner Chilcott Company Antibodies that bind human protein tyrosine phosphatase beta (HPTPβ)
US8258311B2 (en) 2006-06-27 2012-09-04 Aerpio Therapeutics Inc. Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60023920T2 (en) * 1999-08-27 2006-07-20 Sugen, Inc., South San Francisco Phosphate mimetics and methods of treatment with phosphatase inhibitors HIBITORS
AR038703A1 (en) * 2002-02-28 2005-01-26 Novartis Ag DERIVATIVES OF 5-PHENYLTIAZOL AND USE AS AN INHIBITOR OF QUINASA P I 3

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7973142B2 (en) 2006-04-07 2011-07-05 Warner Chilcott Company Antibodies that bind human protein tyrosine phosphatase beta (HPTPβ)
US8258311B2 (en) 2006-06-27 2012-09-04 Aerpio Therapeutics Inc. Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
RU2435763C2 (en) 2011-12-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2008002570B1 (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
RU2011133833A (en) METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAF SYNDROME
RU2013120064A (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING EYE Edema, Neovascularization and Associated Diseases
RU2009102516A (en) HUMAN PROTEINTHYROSINPHOSPHATASE INHIBITORS AND WAYS OF THEIR USE
JP2009542659A5 (en)
RU2009102537A (en) HUMAN PROTEIN TYROSINFOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF APPLICATION
TR201907783T4 (en) Benzosulfonamide derivatives, compositions and their use in the prevention of cancer cell metastasis.
CA2484159A1 (en) Heteroaryl substituted spirocyclic sulfamides for inhibition of gamma secretase
RU2013143028A (en) Thiazolylphenylbenzenesulfonamide derivatives as kinase inhibitors
RU2008117170A (en) PYRIMIDINAMIDE COMPOUNDS AS PGDS INHIBITORS
RU2005129729A (en) Heteroarylcarbamoylbenzene derivatives
JP2006077019A5 (en)
KR940019699A (en) Oxazolidinedione derivatives, preparation method and use thereof
JP2008526866A5 (en)
RU2011134631A (en) Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
JP2019516737A5 (en)
JP2010540462A5 (en)
RU2011105151A (en) ASOLIC COMPOUNDS
RU2015104962A (en) DI- AND TRIGETEROARIAL DERIVATIVES AS PROTEIN AGGREGATION INHIBITORS
RU2009102538A (en) HUMAN PROTEIN TYROSINFOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF APPLICATION
RU96120159A (en) DERIVATIVES OF TIAZOLIDINDION AS ANTIGER-PERFORMANCE GELICEMIC
CN101506180A (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use
JPWO2021067654A5 (en)
RU97104022A (en) APPLICATION OF AN INSULIN SENSITIZER FOR TREATMENT AND PREVENTION OF PANCREATITIS
HK1185070A (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors and their use

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170628