RU2008128566A - Органические соединения - Google Patents
Органические соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008128566A RU2008128566A RU2008128566/04A RU2008128566A RU2008128566A RU 2008128566 A RU2008128566 A RU 2008128566A RU 2008128566/04 A RU2008128566/04 A RU 2008128566/04A RU 2008128566 A RU2008128566 A RU 2008128566A RU 2008128566 A RU2008128566 A RU 2008128566A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methylthiazole
- ureido
- ethyl
- alkyl
- imidazole
- Prior art date
Links
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 title 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 18
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims abstract 2
- -1 methylamino, ethylamino, cyclopropylamino, hydroxyl Chemical group 0.000 claims 38
- 125000001951 carbamoylamino group Chemical group C(N)(=O)N* 0.000 claims 10
- DANLZOIRUUHIIX-UHFFFAOYSA-N 4-[1-[2-chloro-6-(trifluoromethyl)benzoyl]indazol-3-yl]benzoic acid Chemical compound C1=CC(C(=O)O)=CC=C1C(C1=CC=CC=C11)=NN1C(=O)C1=C(Cl)C=CC=C1C(F)(F)F DANLZOIRUUHIIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- QMHIMXFNBOYPND-UHFFFAOYSA-N 4-methylthiazole Chemical compound CC1=CSC=N1 QMHIMXFNBOYPND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 7
- DKONKKFJSFMOLQ-UHFFFAOYSA-N 1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)phenyl]ethanone Chemical compound C1=CC(C(=O)C)=CC=C1C1=NC(C)=CS1 DKONKKFJSFMOLQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- CMCNQNFXWURBPI-UHFFFAOYSA-N CC1=CSC(=N1)NC(=O)NCCC(=O)NCC(F)F Chemical compound CC1=CSC(=N1)NC(=O)NCCC(=O)NCC(F)F CMCNQNFXWURBPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 6
- GWRSATNRNFYMDI-UHFFFAOYSA-N 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8h-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-n-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide Chemical compound FC=1C=C(NC=2N=C3N(C4CCCC4)CC(F)(F)C(=O)N(C)C3=CN=2)C(OC)=CC=1C(=O)NC1CCN(C)CC1 GWRSATNRNFYMDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims 3
- ULESTSGQPRKLIC-UHFFFAOYSA-N n-(2,2-difluoroethyl)propanamide Chemical compound CCC(=O)NCC(F)F ULESTSGQPRKLIC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- XOADUFKGDUTSTK-UHFFFAOYSA-N 1-(2-fluoroethyl)imidazole Chemical compound FCCN1C=CN=C1 XOADUFKGDUTSTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UKERDACREYXSIV-UHFFFAOYSA-N N-methoxy-N-methylbenzamide Chemical compound CON(C)C(=O)C1=CC=CC=C1 UKERDACREYXSIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000006001 difluoroethyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- INOVPKZAEASFME-UHFFFAOYSA-N n-propan-2-ylbenzamide Chemical compound CC(C)NC(=O)C1=CC=CC=C1 INOVPKZAEASFME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- IPIORGCOGQZEHO-UHFFFAOYSA-N 1-propan-2-ylimidazole Chemical compound CC(C)N1C=CN=C1 IPIORGCOGQZEHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KJUGUADJHNHALS-UHFFFAOYSA-N 1H-tetrazole Chemical compound C=1N=NNN=1 KJUGUADJHNHALS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YVCZMQNPLBKZIY-UHFFFAOYSA-N 2-(1-ethylimidazol-4-yl)ethylurea Chemical compound CCN1C=NC(CCNC(N)=O)=C1 YVCZMQNPLBKZIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UINXOHOXKZAROG-UHFFFAOYSA-N 2-(5-ethyl-1,3-oxazol-2-yl)ethylurea Chemical compound CCC1=CN=C(CCNC(N)=O)O1 UINXOHOXKZAROG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical group C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical class [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N Oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004494 ethyl ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 150000004702 methyl esters Chemical class 0.000 claims 1
- QOOZNVBEEKFWHK-UHFFFAOYSA-N n-(2,2,2-trifluoroethyl)propanamide Chemical compound CCC(=O)NCC(F)(F)F QOOZNVBEEKFWHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MGMQGTQTQJNFOA-UHFFFAOYSA-N n-(2-fluoroethyl)propanamide Chemical compound CCC(=O)NCCF MGMQGTQTQJNFOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NCCHARWOCKOHIH-UHFFFAOYSA-N n-methylbenzamide Chemical compound CNC(=O)C1=CC=CC=C1 NCCHARWOCKOHIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000414 obstructive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 abstract 2
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/38—Nitrogen atoms
- C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
- C07D277/48—Acylated amino or imino radicals by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbonylguanidines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/10—Expectorants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! в свободной форме или в форме соли, в которой: ! R1 обозначает C1 С6алкиламинокарбонил, в котором алкил необязательно замещен одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, или R1 обозначает 5 или 6 членное гетероароматическое кольцо, имеющее один или несколько кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил, C1 С6алкил или ! C1 С6алкоксигруппу, где алкил и алкоксигруппа необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу; ! R2 обозначает C1 С3алкил; ! R3 обозначает C1 С6алкил, C3 С6циклоалкил, NR5R6 или OR7, где алкильная и циклоалкильная группы необязательно замещены одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, и циклоалкильная группа необязательно дополнительно замещена C1 С6алкилом; ! R4 обозначает один или несколько необязательных фенильных заместителей, независимо друг от друга выбранных из галогена, C1 С6алкила, гидроксила и C1 С6алкоксигруппы, где алкил и алкоксигруппа необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, представляющим собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу; или R3 и R4 вместе образуют слитое 5-7-членное циклоалканоновое кольцо; ! R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, C1 С6алкил, C3 С6циклоалкил, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, где алкильная, алкоксигруппа и циклоалкильная группа необязательно замещены одной или несколькими группами, пр�
Claims (10)
1. Соединение формулы I
в свободной форме или в форме соли, в которой:
R1 обозначает C1 С6алкиламинокарбонил, в котором алкил необязательно замещен одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, или R1 обозначает 5 или 6 членное гетероароматическое кольцо, имеющее один или несколько кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил, C1 С6алкил или
C1 С6алкоксигруппу, где алкил и алкоксигруппа необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу;
R2 обозначает C1 С3алкил;
R3 обозначает C1 С6алкил, C3 С6циклоалкил, NR5R6 или OR7, где алкильная и циклоалкильная группы необязательно замещены одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, и циклоалкильная группа необязательно дополнительно замещена C1 С6алкилом;
R4 обозначает один или несколько необязательных фенильных заместителей, независимо друг от друга выбранных из галогена, C1 С6алкила, гидроксила и C1 С6алкоксигруппы, где алкил и алкоксигруппа необязательно дополнительно замещены одной или несколькими группами, представляющим собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу; или R3 и R4 вместе образуют слитое 5-7-членное циклоалканоновое кольцо;
R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, C1 С6алкил, C3 С6циклоалкил, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, где алкильная, алкоксигруппа и циклоалкильная группа необязательно замещены одной или несколькими группами, представляющим собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, и циклоалкильная группа необязательно дополнительно замещена C1 С6алкилом;
R7 обозначает водород, C1 С6алкил или C3 С6циклоалкил, где алкильная и циклоалкильная группы необязательно замещены одной или несколькими группами, представляющими собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу, и циклоалкильная группа необязательно дополнительно замещена C1 С6алкилом;
X обозначает CH2C(R8)R9;
R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, гидроксигруппы и C1 С6алкила, где алкильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, представляющим собой галоген, гидроксил или C1 С6алкоксигруппу; и
группа C(O)R3 находится в положении 3 или 4 фенильного кольца.
2. Соединение по п.1, в котором группа C(O)R3 находится в положении 4 фенильного кольца.
3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает C1 С6алкиламинокарбонил, необязательно замещенный одним тремя атомами фтора.
4. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает необязательно замещенный имидазо 4 ил, 2Н тетразол 5 ил или оксазол 2 ил.
5. Соединение по п.1, в котором R2 обозначает метил.
6. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает метил, этил, циклопропил, метиламиногруппу, этиламиногруппу, циклопропиламиногруппу, гидроксил или метоксигруппу.
7. Соединение по п.1, в котором X обозначает этилен.
8. Соединение формулы (I), выбранное из группы, включающей: 3{3[5(4 ацетилфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N трет бутилпропионамид;
3{3[5(4 ацетилфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N (2 фторэтил)пропионамид;
3{3[5(4 ацетилфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N (2,2 дифторэтил)пропионамид;
3{3[5(4 ацетилфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N (2,2,2 трифторэтил)пропионамид;
1[5(4 ацетилфенил)4 метилтиазол 2 ил]3{2[1(2 фторэтил) 1Н имидазол 4 ил]этил}мочевину;
1[5(4 ацетилфенил)4 метилтиазол 2 ил] 3[2 (1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]мочевину;
N трет бутил 3{3[4 метил 5(4 пропионилфенил)тиазол 2 ил]уреидо}пропионамид;
N (2,2 дифторэтил) 3{3[4 метил 5(4 пропионилфенил)тиазол 2 ил]уреидо}пропионамид;
1{2[1(2 фторэтил) 1Н имидазол 4 ил]этил}3[4 метил 5(4 пропионилфенил)тиазол 2 ил]мочевину;
3{3[5(4 ацетил 3 фторфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N трет бутилпропионамид;
3{3[5(4 ацетил 3 фторфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N (2,2 дифторэтил)пропионамид;
1[5(4 ацетил 3 фторфенил)4 метилтиазол 2 ил]3[2(1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]мочевину;
N(2,2 дифторэтил) 3{3[4 метил 5(1 оксоиндан 5 ил)тиазол 2 ил]уреидо}пропионамид;
1{2[1(2 фторэтил)1Н имидазол 4 ил]этил}3[4 метил 5(1 оксоиндан 5 ил)тиазол 2 ил]мочевину;
1[2(1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]3[4 метил 5(1 оксоиндан 5 ил)тиазол 2 ил]мочевину;
N трет бутил 3{3[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}пропионамид;
3{3[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]уреидо}N (2,2 дифторэтил)пропионамид;
1[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]3[2(1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]мочевину;
1[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]3[2(1 этил 1Н имидазол 4 ил)этил]мочевину;
1[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]3{2[1(2 фторэтил) 1Н имидазол 4 ил]этил}мочевину;
1[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]3[2(2 этил 2Н тетразол 5 ил)этил]мочевину;
1[5(4 циклопропанкарбонилфенил)4 метилтиазол 2 ил]3[2(5 этилоксазол 2 ил)этил]мочевину;
4{2[3(2 трет бутилкарбамоилэтил)уреидо]4 метилтиазол 5 ил}N изопропилбензамид;
4(2{3[2(2 фторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)N изопропилбензамид;
4(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)N изопропилбензамид;
N изопропил 4(4 метил 2{3[2(2,2,2 трифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}тиазол 5 илбензамид;
4{2[3(2 трет бутилкарбамоилэтил)уреидо]4 метилтиазол 5 ил}N циклопропилбензамид;
N циклопропил 4(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этилуреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензамид;
N циклопропил 4(2{3[2(2 фторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензамид;
N циклопропил 4(4 метил 2{3[2(2,2,2 трифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}тиазол 5 ил)бензамид;
4{2[3(2 трет бутилкарбамоилэтил)уреидо]4 метилтиазол 5 ил}N метилбензамид;
4(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)N метилбензамид;
N циклопропил 3(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензамид;
N циклопропил 3[2(3{2[1(2 фторэтил) 1Н имидазол 4 ил]этил}уреидо)4 метилтиазол 5 ил]бензамид;
метиловый эфир 4(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензойной кислоты;
метиловый эфир 4(2{3[2(1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензойной кислоты;
метиловый эфир 4[2(3{2[1(2 фторэтил) 1Н имидазол 4 ил]этил}уреидо)4 метилтиазол 5 ил]бензойной кислоты;
метиловый эфир 4(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензойной кислоты;
этиловый эфир 4[2(3{2[1(2 фторэтил)1Н имидазол 4 ил]этил}уреидо)4 метилтиазол 5 ил]бензойной кислоты;
4(2{3[2(2,2 дифторэтилкарбамоил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензойная ктислота;
4(2{3[2(1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил)бензойная кислота;
4[2(3{2[1 (2 фторэтил)1Н имидазол 4 ил]этил}уреидо)4 метилтиазол 5 ил]бензойная кислота;
4{2[3(2 трет бутилкарбамоилэтил)уреидо]4 метилтиазол 5 ил}N метокси N метилбензамид;
4(2{3[2(1 изопропил 1Н имидазол 4 ил)этил]уреидо}4 метилтиазол 5 ил) N метокси N метилбензамид и
4[2(3{2[1(2 фторэтил) 1Н имидазол 4 ил]этил}уреидо)4 метилтиазол 5 ил] N метокси N метилбензамид.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по одному из пп.1-8 и пригодный фармацевтически приемлемый эксципиент.
10. Применение соединения по одному из пп.1-8 для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0525671.4 | 2005-12-16 | ||
| GBGB0525671.4A GB0525671D0 (en) | 2005-12-16 | 2005-12-16 | Organic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008128566A true RU2008128566A (ru) | 2010-01-27 |
Family
ID=35736289
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008128566/04A RU2008128566A (ru) | 2005-12-16 | 2006-12-13 | Органические соединения |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7754746B2 (ru) |
| EP (2) | EP1966175A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009519280A (ru) |
| KR (1) | KR20080068744A (ru) |
| CN (1) | CN101374823A (ru) |
| AU (1) | AU2006326255A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0619835A2 (ru) |
| CA (1) | CA2631051A1 (ru) |
| GB (1) | GB0525671D0 (ru) |
| RU (1) | RU2008128566A (ru) |
| WO (1) | WO2007068473A2 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI314928B (en) * | 2002-02-28 | 2009-09-21 | Novartis A | 5-phenylthiazole derivatives and use as pi3 kinase inhibitors |
| AR044519A1 (es) | 2003-05-02 | 2005-09-14 | Novartis Ag | Derivados de piridin-tiazol amina y de pirimidin-tiazol amina |
| GB0610243D0 (en) | 2006-05-23 | 2006-07-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
| BRPI0820722A2 (pt) * | 2007-12-20 | 2015-06-16 | Novartis Ag | Derivados de tiazol usados como inibidores de pi 3 cinases |
| MX2011002240A (es) | 2008-08-29 | 2011-04-05 | Topotarget As | Nuevos derivados de urea y tiourea. |
| UA104147C2 (ru) | 2008-09-10 | 2014-01-10 | Новартис Аг | Производная пирролидиндикарбоновой кислоты и ее применение в лечении пролиферативных заболеваний |
| MX2012000178A (es) | 2009-07-02 | 2012-02-28 | Novartis Ag | 2-carboxamida-cicloamino-ureas utiles como inhibidores de pi3k. |
| US8293753B2 (en) | 2009-07-02 | 2012-10-23 | Novartis Ag | Substituted 2-carboxamide cycloamino ureas |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5451700A (en) | 1991-06-11 | 1995-09-19 | Ciba-Geigy Corporation | Amidino compounds, their manufacture and methods of treatment |
| US6166037A (en) | 1997-08-28 | 2000-12-26 | Merck & Co., Inc. | Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity |
| GB9913083D0 (en) | 1999-06-04 | 1999-08-04 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CZ20013940A3 (cs) | 1999-05-04 | 2002-04-17 | Schering Corporation | Piperazinové deriváty uľitečné jako CCR5 antagonisté |
| EP1659111A3 (en) | 1999-05-04 | 2007-05-09 | Schering Corporation | Piperidine derivatives useful as ccr5 antagonists |
| TWI314928B (en) * | 2002-02-28 | 2009-09-21 | Novartis A | 5-phenylthiazole derivatives and use as pi3 kinase inhibitors |
| GB0320197D0 (en) * | 2003-08-28 | 2003-10-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
-
2005
- 2005-12-16 GB GBGB0525671.4A patent/GB0525671D0/en not_active Ceased
-
2006
- 2006-12-13 EP EP06840974A patent/EP1966175A2/en not_active Withdrawn
- 2006-12-13 AU AU2006326255A patent/AU2006326255A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-13 BR BRPI0619835-0A patent/BRPI0619835A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-13 US US12/097,723 patent/US7754746B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-13 WO PCT/EP2006/012018 patent/WO2007068473A2/en not_active Ceased
- 2006-12-13 RU RU2008128566/04A patent/RU2008128566A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-13 CN CNA2006800469592A patent/CN101374823A/zh active Pending
- 2006-12-13 KR KR1020087014273A patent/KR20080068744A/ko not_active Ceased
- 2006-12-13 CA CA002631051A patent/CA2631051A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-13 EP EP10181941A patent/EP2357179A1/en not_active Withdrawn
- 2006-12-13 JP JP2008544872A patent/JP2009519280A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0619835A2 (pt) | 2011-10-18 |
| CN101374823A (zh) | 2009-02-25 |
| KR20080068744A (ko) | 2008-07-23 |
| AU2006326255A1 (en) | 2007-06-21 |
| GB0525671D0 (en) | 2006-01-25 |
| WO2007068473A2 (en) | 2007-06-21 |
| EP2357179A1 (en) | 2011-08-17 |
| JP2009519280A (ja) | 2009-05-14 |
| EP1966175A2 (en) | 2008-09-10 |
| US20080319033A1 (en) | 2008-12-25 |
| US7754746B2 (en) | 2010-07-13 |
| WO2007068473A3 (en) | 2007-08-23 |
| CA2631051A1 (en) | 2007-06-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
| RU2006142738A (ru) | Антагонисты рецептора crth2 | |
| MY142807A (en) | Benzimidazole derivative and use thereof. | |
| PE20091033A1 (es) | Derivados de nicotinamida como agentes anticancerosos y su preparacion | |
| RU2009105669A (ru) | Способ получения 3-замещенных 2-амино-5-галогенбензамидов | |
| MX2009003739A (es) | Derivados de hidrobenzamida como inhibidores de hsp90. | |
| CA2565660A1 (en) | Ortho substituted aryl or heteroaryl amide compounds | |
| RU2011121876A (ru) | Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы | |
| CA2324418A1 (en) | Novel opiate compounds, methods of making and methods of use | |
| TW200635585A (en) | Monocyclic substituted methanones | |
| RU2010117156A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора | |
| JP2011510970A5 (ru) | ||
| RU2005105592A (ru) | Макролидные соединения, обладающие противовоспалительной активностью | |
| RU2007147341A (ru) | Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний | |
| CA2679198A1 (en) | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases | |
| WO2010010288A3 (fr) | Derives de carbamates d' alkylthiazoles, leur preparation et leur utilisation comme inhbiteurs de l'enzyme faah | |
| CA2796872A1 (en) | Novel synthesis for thiazolidinedione compounds | |
| RU2007147340A (ru) | Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний | |
| RU2014145481A (ru) | Циклопропанкарбоксилатные эфиры пуриновых аналогов | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2007147344A (ru) | Новые производные 2-азетидинона для лечения гиперлипидемических заболеваний | |
| RU2007147338A (ru) | Новые производные 2-азетидинона и их применение в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемии | |
| RU2008128566A (ru) | Органические соединения | |
| RU2009111276A (ru) | Способ получения 1-(3, 4-дихлорбензил)-5-октилбигуанида или его соли | |
| RU2008143546A (ru) | Тиазолилдигидрохиназолины |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110202 |