RU2008127265A - Агонисты рецептора нейропептида-2 - Google Patents
Агонисты рецептора нейропептида-2 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008127265A RU2008127265A RU2008127265/04A RU2008127265A RU2008127265A RU 2008127265 A RU2008127265 A RU 2008127265A RU 2008127265/04 A RU2008127265/04 A RU 2008127265/04A RU 2008127265 A RU2008127265 A RU 2008127265A RU 2008127265 A RU2008127265 A RU 2008127265A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- pqa
- peg
- neuropeptide
- phe
- Prior art date
Links
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 title claims abstract 35
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 title claims abstract 35
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 34
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- HGNRJCINZYHNOU-LURJTMIESA-N Lys-Gly Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(=O)NCC(O)=O HGNRJCINZYHNOU-LURJTMIESA-N 0.000 claims abstract 3
- 108010064235 lysylglycine Proteins 0.000 claims abstract 3
- BDDWGATUBUCAFZ-UHFFFAOYSA-N 2-(4-oxo-6-piperazin-4-ium-1-ylquinazolin-3-yl)acetate Chemical group C1=C2C(=O)N(CC(=O)O)C=NC2=CC=C1N1CCNCC1 BDDWGATUBUCAFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid Substances CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 8
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 4
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 2
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 claims 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 2
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 201000009104 prediabetes syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 208000016097 disease of metabolism Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000003827 glycol group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/57545—Neuropeptide Y
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/59—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
- A61K47/60—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Zoology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Агонист рецептора нейропептида-2 формулы (I) ! ! где X означает 4-оксо-6-(1-пиперазинил)-3(4Н)-хиназолинуксусную кислоту (Pqa), ! Y означает Н, ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный (низш.)алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкокси, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-BTC, ! Y' означает Н, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС, ! R1 означает Ilе, Ala, (D)Ile, N-метил-Ilе, Aib, 1-1-Aic, 2-2-Aic, Ach или Аср, ! R2 означает Lys, Ala, (D)Lys, NMeLys, Nle или (Lys-Gly), ! R3 означает Arg, Ala, (D)Arg, N-метил-Arg, Phe, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Phe, ! R4 означает His, Ala, (D)His, N-метил-His, 4-МеОАрс, 3-Pal или 4-Pal, ! R5 означает Туr, Ala, (D)Tyr, N-метил-Туr, Trp, Tic, Bip, Dip, (l)Nal, (2)Nal, 3,4,5-трифтор-Phe или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе, ! R6 означает Leu, Ala, (D)Leu или N-метил-Lеu, ! R7 означает Asn, Ala или (D)Asn, ! R8 означает Leu или Trp, ! R9 означает Val, Ala, (D)Val или N-метил-Val, ! R10 означает Thr, Ala или N-метил-Тhr, ! R11 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg, ! R12 означает Gln или Ala, ! R13 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg, ! R14 означает Туr, (D)Tyr или N-метил-Туr, модифицированный-Туr, Phe, модифицированный-Phe, Cha, (1)Nal, (2)Nal, С-α-метил-Tyr или Trp, и ПЭГm означает ПЭГ с ММ от 1 до 60 кDа, ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1 формулы (Iа) ! ! где X означает N-пиперазин-1-ил-4-(3Н)-хиназолинон-3-уксусную кислоту (Pqa), ! Y означает Н, ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный (низш.)алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный алкокси, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГ-SSA, ПЭГ-β-SBA, ! ПЭГ-SPA или ПЭГ-ВТС, ! R1 означает Ilе, Ala, (D)Ile, N-метил-Ilе, Aib, 1-1-Aic, 2-2-Aic, Ach или Аср, ! R2 означает Lys, Ala, (D)Lys, NMeLys, Nle или
Claims (28)
1. Агонист рецептора нейропептида-2 формулы (I)
где X означает 4-оксо-6-(1-пиперазинил)-3(4Н)-хиназолинуксусную кислоту (Pqa),
Y означает Н, ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный (низш.)алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкокси, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-BTC,
Y' означает Н, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС,
R1 означает Ilе, Ala, (D)Ile, N-метил-Ilе, Aib, 1-1-Aic, 2-2-Aic, Ach или Аср,
R2 означает Lys, Ala, (D)Lys, NMeLys, Nle или (Lys-Gly),
R3 означает Arg, Ala, (D)Arg, N-метил-Arg, Phe, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Phe,
R4 означает His, Ala, (D)His, N-метил-His, 4-МеОАрс, 3-Pal или 4-Pal,
R5 означает Туr, Ala, (D)Tyr, N-метил-Туr, Trp, Tic, Bip, Dip, (l)Nal, (2)Nal, 3,4,5-трифтор-Phe или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе,
R6 означает Leu, Ala, (D)Leu или N-метил-Lеu,
R7 означает Asn, Ala или (D)Asn,
R8 означает Leu или Trp,
R9 означает Val, Ala, (D)Val или N-метил-Val,
R10 означает Thr, Ala или N-метил-Тhr,
R11 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,
R12 означает Gln или Ala,
R13 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,
R14 означает Туr, (D)Tyr или N-метил-Туr, модифицированный-Туr, Phe, модифицированный-Phe, Cha, (1)Nal, (2)Nal, С-α-метил-Tyr или Trp, и ПЭГm означает ПЭГ с ММ от 1 до 60 кDа,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.1 формулы (Iа)
где X означает N-пиперазин-1-ил-4-(3Н)-хиназолинон-3-уксусную кислоту (Pqa),
Y означает Н, ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный (низш.)алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный алкокси, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГ-SSA, ПЭГ-β-SBA,
ПЭГ-SPA или ПЭГ-ВТС,
R1 означает Ilе, Ala, (D)Ile, N-метил-Ilе, Aib, 1-1-Aic, 2-2-Aic, Ach или Аср,
R2 означает Lys, Ala, (D)Lys, NMeLys, Nle или (Lys-Gly),
R3 означает Arg, Ala, (D)Arg, N-метил-Arg, Phe, 3,4,5-трифтор-Рhе или 2,3,4,5,6-пентафтор-Phe,
R4 означает His, Ala, (D)His, N-метил-His, 4-MeOApc, 3-Pal или 4-Pal,
R5 означает Туr, Ala, (D)Tyr, N-метил-Туr, Trp, Tic, Bip, Dip, (1)Nal, (2)Nal, 3,4,5-трифтор-Phe или 2,3,4,5,6-пентафтор-Рhе,
R6 означает Leu, Ala, (D)Leu или N-метил-Lеu,
R7 означает Asn, Ala или (D)Asn,
R8 означает Leu или Trp,
R9 означает Val, Ala, (D)Val или N-метил-Vаl,
R10 означает Thr, Ala или N-метил-Thr,
R11 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg,
R12 означает Gln или Ala,
R13 означает Arg, (D)Arg или N-метил-Arg и
R14 означает Туr, (D)Tyr или N-метил-Туr, модифицированный-Tyr, Phe, модифицированный-Phe или Trp,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Агонист рецептора нейропептида-2 по п.2, где R2 замещен группой Y', а Y' означает Н, остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSА, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SРА или ПЭГm-BTC.
4. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1 или 3, где Y' означает остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSA, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SРА или ПЭГm-ВТС.
5. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где Y означает Н или ацил, а
Y' означает остаток полиэтиленгликоля, ПЭГm-SSА, ПЭГm-β-SBA, ПЭГm-SPA или ПЭГm-ВТС.
6. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где Y означает ацил.
7. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где Y означает Н.
8. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1 или 3, где Y' означает Н.
9. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где R1 означает Ilе, R2 означает Lys или Nle, R3 означает Arg, R4 означает His, R5 означает Туr, R6 означает Leu, R7 означает Asn, R8 означает Leu или Trp, R9 означает Val, R10 означает Thr, R11 означает Arg, R12 означает Gln, R13 означает Arg или (N-метил)Arg, R14 означает Y, (m-)Y, (3-I)Y, (3,5-ди-F)Y, (2,6-ди-F)Y, (2,6-ди-Ме)Y, F(4-O-СН3), F, (4-NH2)Phe, (4-F)Phe, (4-CH2OH)Phe, (4-СF3)Рhе, (3-F)Phe, (2,3,4,5,6-пента-F)Phe, (3,4-ди-Сl)Рhе, Cha, W, (1)Nal, (2)Nal или C-α-Me-Tyr.
10. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где R14 означает Туr или (2,6-ди-F)Туr.
11. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где молекулярная масса ПЭГm равна от 20 до 40 кД.
12. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, где молекулярная масса ПЭГm равна 30 кД.
13. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, который выбирают из группы, включающей
IK-Pqa-RHYLNLVTRQRY,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)RY,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(m-)Y,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(3-I)Y,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(3,5-ди-F)Y,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(2,6-ди-F)Y,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(2,6-ди-Me)Y,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)RF(4-O-CH3),
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)RF,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(4-NH2)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(4-F)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(4-CH2OH)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(4-CF3)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(3-F)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(2,3,4,5,6-пента-F)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(3,4-ди-Cl)Phe,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)RCha,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)RW,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(1)Nal,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQ(N-метил)R(2)Nal,
IK-Pqa-RHYLNLVTRQR-C-α-Me-Tyr,
IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
INle-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
Ac-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)R(2,6-ди-F)Y,
Ac-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-мeтил)RY,
пентил-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
триметилацетил-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
циклогексил-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
бензоил-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
адамантил-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
(ПЭГ-30000SPA)IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
(ПЭГ-40000BTC)-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
(ПЭГ-30000)-SSA-INle-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
(ПЭГ-30000)-бета-SBA-INle-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
Ac-Ile-Lys(ПЭГ-30000SPA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
Ас-Ilе-Lуs(ПЭГ-30000SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY и
IК(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
или их фармацевтически приемлемую соль.
14. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, который выбирают из группы, включающей
Ac-Ile-Lys(ПЭГ-30000SPA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY
Ас-Ilе-Lуs(ПЭГ-30000 SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY и
IK(ПЭГ-30000SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY,
или их фармацевтически приемлемую соль.
15. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, которым является Ac-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)R(2,6-ди-F)Y.
16. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, которым является Ac-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.
17. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, которым является (ПЭГ-30000)-SPA-IK-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.
18. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, которым является (ПЭГ-30000)-SSA-INle-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.
19. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, которым является Ас-Ilе-Lуs(ПЭГ-30000SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.
20. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3, которым является Н-Ilе-Lуs(ПЭГ-30000SSA)-Pqa-RHYLNWVTRQ(N-метил)RY.
21. Фармацевтические композиции, включающие агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-20 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адьювант.
22. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
23. Агонист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-3 для применения в качестве терапевтически активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются агонистами рецептора нейропептида-2.
24. Способ медикаментозного и/или профилактического лечения заболеваний, которые модулируются агонистами рецептора нейропептида-2, прежде всего для медикаментозного и/или профилактического лечения метаболического заболевания или нарушения, и способ заключается в том, что человеку или животному вводят агогнист рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-20.
25. Применение агониста рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-20 для медикаментозного и/или профилактического лечения заболеваний, которые модулируются агонистами рецептора нейропептида-2.
26. Применение агониста рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-20 для медикаментозного и/или профилактического лечения ожирения, диабета типа 2, метаболического синдрома, резистентности к инсулину, дислипидемии, нарушенного уровня глюкозы в крови натощак и нарушения толерантности к глюкозе.
27. Применение агониста рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-20 для получения лекарственных средств, предназначенных для медикаментозного и/или профилактического лечения заболеваний, которые модулируются агонистами рецептора нейропептида-2.
28. Применение агониста рецептора нейропептида-2 по любому из пп.1-20 для получения лекарственных средств, предназначенных для медикаментозного и/или профилактического лечения ожирения, диабета типа 2, метаболического синдрома, резистентности к инсулину, дислипидемии, нарушенного уровня глюкозы в крови натощак и нарушения толерантности к глюкозе.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US74807105P | 2005-12-07 | 2005-12-07 | |
| US60/748,071 | 2005-12-07 | ||
| US85524906P | 2006-10-30 | 2006-10-30 | |
| US60/855,249 | 2006-10-30 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011105310/04A Division RU2011105310A (ru) | 2005-12-07 | 2011-02-15 | Агонисты рецептора нейропептида-2 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008127265A true RU2008127265A (ru) | 2010-01-20 |
| RU2430108C2 RU2430108C2 (ru) | 2011-09-27 |
Family
ID=37964711
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008127265/04A RU2430108C2 (ru) | 2005-12-07 | 2006-11-27 | Агонисты рецептора нейропептида-2 |
| RU2011105310/04A RU2011105310A (ru) | 2005-12-07 | 2011-02-15 | Агонисты рецептора нейропептида-2 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011105310/04A RU2011105310A (ru) | 2005-12-07 | 2011-02-15 | Агонисты рецептора нейропептида-2 |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7642244B2 (ru) |
| EP (1) | EP1962959B1 (ru) |
| JP (1) | JP5000663B2 (ru) |
| KR (1) | KR101059602B1 (ru) |
| AR (1) | AR057222A1 (ru) |
| AT (1) | ATE549350T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006324076A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0619573A2 (ru) |
| CA (1) | CA2630649A1 (ru) |
| EC (1) | ECSP088511A (ru) |
| ES (1) | ES2381497T3 (ru) |
| IL (1) | IL191636A (ru) |
| MA (1) | MA30142B1 (ru) |
| NO (1) | NO20082445L (ru) |
| NZ (1) | NZ568772A (ru) |
| RU (2) | RU2430108C2 (ru) |
| TW (1) | TWI321474B (ru) |
| WO (1) | WO2007065808A2 (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010069242A (ko) * | 2000-09-05 | 2001-07-25 | 양우용 | 저주파 물리치료 겸용 혈압 강하기 |
| NZ568772A (en) * | 2005-12-07 | 2010-05-28 | Hoffmann La Roche | Truncated analogs of the peptide pYY3-36 that are neuropeptide-2 receptor-agonists |
| US8299023B2 (en) * | 2008-09-17 | 2012-10-30 | Hoffmann-La Roche Inc. | Neuropeptide-2 receptor (Y-2R) agonists |
| JP2012507487A (ja) * | 2008-11-05 | 2012-03-29 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | 神経ペプチド２受容体（ｙ−２ｒ）アゴニスト及びその使用 |
| EP2450374B9 (en) | 2009-07-02 | 2016-11-23 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Peptide and use thereof |
| EP2477643A1 (en) * | 2009-09-18 | 2012-07-25 | Novo Nordisk A/S | Long-acting y2 receptor agonists |
| CA2776302A1 (en) * | 2009-10-13 | 2011-04-21 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Neuropeptide-2 receptor (y-2r) agonists |
| RS60321B1 (sr) | 2010-12-16 | 2020-07-31 | Novo Nordisk As | Čvrste kompozicije koje sadrže glp-1 agonist i so n-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)kaprilne kiseline |
| MX2013007559A (es) * | 2011-01-03 | 2013-07-29 | Hoffmann La Roche | Composicion farmaceutica de complejo de anticuerpo anti-digoxigenina y digoxigenina que se conjuga a un peptido. |
| LT2827885T (lt) | 2012-03-22 | 2018-10-10 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 peptidų kompozicijos ir jų gavimas |
| RU2017128512A (ru) | 2012-07-04 | 2019-02-15 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Антитела к теофиллину и способы их применения |
| MX354303B (es) | 2012-07-04 | 2018-02-23 | Hoffmann La Roche | Anticuerpos de anti-biotina y metodos de uso. |
| HUE030858T2 (en) | 2012-07-04 | 2017-06-28 | Hoffmann La Roche | Covalently linked antigen-antibody conjugates |
| RU2671406C2 (ru) | 2013-05-02 | 2018-10-31 | Ново Нордиск А/С | Пероральная дозированная форма соединений глюкагоноподобного пептида-1 |
| EP3068795B1 (en) | 2013-11-15 | 2019-03-06 | Novo Nordisk A/S | Hpyy(1-36) having a beta-homoarginine substitution at position 35 |
| AU2014350197B2 (en) | 2013-11-15 | 2018-10-04 | Novo Nordisk A/S | Selective PYY compounds and uses thereof |
| RU2693438C2 (ru) | 2014-01-03 | 2019-07-02 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Биспецифичные антитела против гаптена/против рецептора гематоэнцефалического барьера, их комплексы и их применение в качестве челноков гематоэнцефалического барьера |
| EP3089759B1 (en) | 2014-01-03 | 2018-12-05 | F. Hoffmann-La Roche AG | Covalently linked polypeptide toxin-antibody conjugates |
| WO2015101587A1 (en) | 2014-01-03 | 2015-07-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Covalently linked helicar-anti-helicar antibody conjugates and uses thereof |
| MA41898A (fr) * | 2015-04-10 | 2018-02-13 | Hoffmann La Roche | Dérivés de quinazolinone bicyclique |
| AR104984A1 (es) | 2015-06-12 | 2017-08-30 | Novo Nordisk As | Compuestos selectivos para pyy y sus usos |
| HUE063787T2 (hu) | 2018-02-02 | 2024-01-28 | Novo Nordisk As | Egy GLP-1 agonistát, egy N-(8-(2-hidroxibenzoil)amino) kaprilsav sót és egy síkosítóanyagot tartalmazó szilárd készítmények |
| JOP20220110A1 (ar) | 2019-11-11 | 2023-01-30 | Boehringer Ingelheim Int | ناهضات مستقبل npy2 |
| MX2023001532A (es) | 2020-08-07 | 2023-03-08 | Boehringer Ingelheim Int | Agonistas del receptor npy2 solubles. |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5080891A (en) * | 1987-08-03 | 1992-01-14 | Ddi Pharmaceuticals, Inc. | Conjugates of superoxide dismutase coupled to high molecular weight polyalkylene glycols |
| KR960701653A (ko) * | 1993-03-29 | 1996-03-28 | 발라수브라마니암 엠비카이파칸 | 펩타이드 yy의 유사체 및 그의 용도 |
| AUPO029096A0 (en) | 1996-06-05 | 1996-07-04 | Crc For Biopharmaceutical Research Pty Ltd | Npy y2 agonists |
| US6013633A (en) * | 1997-08-07 | 2000-01-11 | University Of Cincinnati | Compounds for control of appetite, blood pressure, cardiovascular response, libido, and circadian rhythm |
| HUP0202143A3 (en) * | 1999-07-28 | 2003-12-29 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Amine and amide derivatives as ligands for the neuropeptide y y5 receptor pharmaceutical compositions containing them and their use |
| WO2004066966A2 (en) * | 2003-01-17 | 2004-08-12 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. | Peptide yy analogs |
| CA2843439A1 (en) | 2003-04-08 | 2004-10-21 | Yeda Research And Development Co. Ltd | Reversible pegylated drugs |
| US20090105122A1 (en) | 2003-11-25 | 2009-04-23 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Selective neuropeptide y2 receptor agonists |
| WO2005080424A2 (en) | 2004-02-23 | 2005-09-01 | Rheoscience A/S | Peptide yy analogues |
| US7410949B2 (en) * | 2005-01-18 | 2008-08-12 | Hoffmann-La Roche Inc. | Neuropeptide-2 receptor (Y-2R) agonists and uses thereof |
| WO2006091505A2 (en) | 2005-02-24 | 2006-08-31 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Neuropeptide y receptor agonists |
| NZ568772A (en) * | 2005-12-07 | 2010-05-28 | Hoffmann La Roche | Truncated analogs of the peptide pYY3-36 that are neuropeptide-2 receptor-agonists |
| WO2007085887A1 (en) | 2006-01-27 | 2007-08-02 | Pfizer Products Inc. | Pyy agonists and uses thereof |
-
2006
- 2006-11-27 NZ NZ568772A patent/NZ568772A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-11-27 JP JP2008543768A patent/JP5000663B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-11-27 AT AT06830133T patent/ATE549350T1/de active
- 2006-11-27 WO PCT/EP2006/068924 patent/WO2007065808A2/en not_active Ceased
- 2006-11-27 CA CA002630649A patent/CA2630649A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-27 EP EP06830133A patent/EP1962959B1/en active Active
- 2006-11-27 AU AU2006324076A patent/AU2006324076A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-27 ES ES06830133T patent/ES2381497T3/es active Active
- 2006-11-27 RU RU2008127265/04A patent/RU2430108C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-11-27 KR KR1020087016291A patent/KR101059602B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2006-11-27 BR BRPI0619573-3A patent/BRPI0619573A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-01 US US11/607,230 patent/US7642244B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-04 TW TW095145032A patent/TWI321474B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-12-05 AR ARP060105368A patent/AR057222A1/es active IP Right Grant
-
2008
- 2008-05-22 IL IL191636A patent/IL191636A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-05-28 NO NO20082445A patent/NO20082445L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-06-06 EC EC2008008511A patent/ECSP088511A/es unknown
- 2008-07-01 MA MA31085A patent/MA30142B1/fr unknown
-
2009
- 2009-08-06 US US12/536,688 patent/US8268784B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-02-15 RU RU2011105310/04A patent/RU2011105310A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US8268784B2 (en) | 2012-09-18 |
| NZ568772A (en) | 2010-05-28 |
| WO2007065808A3 (en) | 2007-08-02 |
| EP1962959B1 (en) | 2012-03-14 |
| MA30142B1 (fr) | 2009-01-02 |
| US20100137223A1 (en) | 2010-06-03 |
| TW200806311A (en) | 2008-02-01 |
| ES2381497T3 (es) | 2012-05-28 |
| RU2430108C2 (ru) | 2011-09-27 |
| JP5000663B2 (ja) | 2012-08-15 |
| KR101059602B1 (ko) | 2011-08-25 |
| AU2006324076A1 (en) | 2007-06-14 |
| US20070135351A1 (en) | 2007-06-14 |
| BRPI0619573A2 (pt) | 2011-10-04 |
| JP2009518349A (ja) | 2009-05-07 |
| WO2007065808A2 (en) | 2007-06-14 |
| EP1962959A2 (en) | 2008-09-03 |
| IL191636A0 (en) | 2008-12-29 |
| KR20080082672A (ko) | 2008-09-11 |
| ATE549350T1 (de) | 2012-03-15 |
| TWI321474B (en) | 2010-03-11 |
| RU2011105310A (ru) | 2012-08-20 |
| ECSP088511A (es) | 2008-07-30 |
| NO20082445L (no) | 2008-09-03 |
| US7642244B2 (en) | 2010-01-05 |
| IL191636A (en) | 2012-10-31 |
| CA2630649A1 (en) | 2007-06-14 |
| AR057222A1 (es) | 2007-11-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011105310A (ru) | Агонисты рецептора нейропептида-2 | |
| CA3103469C (en) | Gip/glp1 agonist compositions | |
| AU2002318211B2 (en) | Parenteral administration of 6-hydroxy-oxymorphone for use as an analgesic | |
| ES2896971T3 (es) | Formas de administración de hormona del crecimiento de acción prolongada | |
| RU2007131504A (ru) | Пептиды, обладающие агонистической активностью в отношении рецептора нейропептида-2-(y2r) | |
| BRPI0518622A2 (pt) | usos de antagonistas de receptor do tipo 1 de interleucina-1(il-1r1) para a fabricaÇço de um medicamento para o tratamento de uma doenÇa respiratària; composiÇço farmacÊutica que compreende um antagonista do il-1r1 e um veÍculo fisiologicamente aceitÁvel e dispositivo de liberaÇço de medicamento | |
| CA2531833A1 (en) | Poly-4-hydroxybutyrate matrices for sustained drug delivery | |
| UA95488C2 (ru) | Концентрированный раствор метотрексата для подкожного введения | |
| ATE235895T1 (de) | Arzneistoff-abgabesystem enthaltend eine festgepackte, feste arzneistoffbasis | |
| ATE432689T1 (de) | Arzneimittelformulierungen mit verzögerter freisetzung mit einem trägerpeptid | |
| EP2485712A1 (en) | Subcutaneous paliperidone composition | |
| Bozorgi et al. | Dexmedetomidine as an analgesic agent with neuroprotective properties: experimental and clinical aspects | |
| RU2012136530A (ru) | Новые соединения, влияющие на пищевое поведение | |
| RU2592983C2 (ru) | Комбинированная терапия, включающая вемурафениб и интерферон, для применения в лечении рака | |
| Grint et al. | A comparison of acepromazine-buprenorphine and medetomidine-buprenorphine for preanesthetic medication of dogs | |
| US20100144896A1 (en) | Thixotropic pharmaceutical compositions | |
| US20250268816A1 (en) | Extended-release formulation containing cresol | |
| ES2930757T3 (es) | Una formulación de fármaco para uso en el control eficaz del dolor agudo y/o crónico | |
| ES2969938T3 (es) | Incretina para tratamiento de la presión intracraneal elevada | |
| CN101795670A (zh) | G-csf的液体制剂 | |
| RU2572800C1 (ru) | Новый состав, содержащий конъюгат пэг и интерферон-альфа-2бета, обладающий сниженной болезненностью при введении | |
| ES2376023T3 (es) | Utilización de 4-ciclopropilmetoxi-n-(3,5-dicloro-1-oxido-piridin-4-il)-5-(metoxi)piridin-2-carboxamida para el tratamiento de los traumatismos craneales. | |
| EP1582220A1 (en) | Composition for topical anesthesia | |
| RU2622980C1 (ru) | Средство для эффективного купирования острого и/или хронического болевого синдрома и способ его применения | |
| JP2006176457A (ja) | 医薬用水性液状組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121128 |