RU2008127169A - Трансдермальная система с солями дикарбоновых кислот-ингибиторов асе-фермента и с контролирующей их высвобождение матрицей - Google Patents
Трансдермальная система с солями дикарбоновых кислот-ингибиторов асе-фермента и с контролирующей их высвобождение матрицей Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008127169A RU2008127169A RU2008127169/15A RU2008127169A RU2008127169A RU 2008127169 A RU2008127169 A RU 2008127169A RU 2008127169/15 A RU2008127169/15 A RU 2008127169/15A RU 2008127169 A RU2008127169 A RU 2008127169A RU 2008127169 A RU2008127169 A RU 2008127169A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- therapeutic system
- transdermal therapeutic
- salt
- octamyl
- matrix
- Prior art date
Links
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 title claims 18
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims 16
- ZFTFAPZRGNKQPU-UHFFFAOYSA-N dicarbonic acid Chemical compound OC(=O)OC(O)=O ZFTFAPZRGNKQPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940100640 transdermal system Drugs 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims abstract 29
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Malonic acid Chemical compound OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 24
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims abstract 18
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 17
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 15
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 15
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims 14
- VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N Trandopril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@H]2CCCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N 0.000 claims 9
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 claims 9
- 229960002051 trandolapril Drugs 0.000 claims 9
- 150000003335 secondary amines Chemical class 0.000 claims 8
- 150000003512 tertiary amines Chemical class 0.000 claims 8
- BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N (2s,4s)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1s)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound C([P@@](=O)(O[C@H](OC(=O)CC)C(C)C)CC(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)C1CCCCC1)C(O)=O)CCCC1=CC=CC=C1 BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N 0.000 claims 7
- XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N Benazepril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N(CC(O)=O)C2=CC=CC=C2CC1)=O)CC1=CC=CC=C1 XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N 0.000 claims 7
- 108010007859 Lisinopril Proteins 0.000 claims 7
- UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N Moexipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims 7
- -1 amine salt Chemical class 0.000 claims 7
- 229960004530 benazepril Drugs 0.000 claims 7
- 229960005025 cilazapril Drugs 0.000 claims 7
- HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N cilazapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N 0.000 claims 7
- 229960005227 delapril Drugs 0.000 claims 7
- WOUOLAUOZXOLJQ-MBSDFSHPSA-N delapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N(CC(O)=O)C1CC2=CC=CC=C2C1)CC1=CC=CC=C1 WOUOLAUOZXOLJQ-MBSDFSHPSA-N 0.000 claims 7
- 150000001991 dicarboxylic acids Chemical class 0.000 claims 7
- 229960002490 fosinopril Drugs 0.000 claims 7
- 229960001195 imidapril Drugs 0.000 claims 7
- KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N imidapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1C(N(C)C[C@H]1C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N 0.000 claims 7
- 229960002394 lisinopril Drugs 0.000 claims 7
- RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N lisinopril Chemical compound C([C@H](N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N 0.000 claims 7
- 229960005170 moexipril Drugs 0.000 claims 7
- 229960002582 perindopril Drugs 0.000 claims 7
- IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N perindopril Chemical compound C1CCC[C@H]2C[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC)C(=O)OCC)[C@H]21 IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N 0.000 claims 7
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 7
- 229960002909 spirapril Drugs 0.000 claims 7
- HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N spirapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2(C1)SCCS2)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N 0.000 claims 7
- 108700035424 spirapril Proteins 0.000 claims 7
- 239000004821 Contact adhesive Substances 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims 6
- 108010061435 Enalapril Proteins 0.000 claims 5
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 5
- 229960000873 enalapril Drugs 0.000 claims 5
- GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N enalapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N 0.000 claims 5
- 229960001455 quinapril Drugs 0.000 claims 5
- JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N quinapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims 5
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 5
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims 4
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 4
- 229920001519 homopolymer Polymers 0.000 claims 4
- 229960003401 ramipril Drugs 0.000 claims 4
- HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N ramipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H]2CCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N 0.000 claims 4
- 229920001897 terpolymer Polymers 0.000 claims 4
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 3
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims 3
- 235000003441 saturated fatty acids Nutrition 0.000 claims 3
- 150000004671 saturated fatty acids Chemical class 0.000 claims 3
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 claims 3
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 claims 3
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 claims 3
- LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 2-octyldodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCC(CO)CCCCCCCC LEACJMVNYZDSKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920002367 Polyisobutene Polymers 0.000 claims 2
- 239000004820 Pressure-sensitive adhesive Substances 0.000 claims 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 2
- HQABUPZFAYXKJW-UHFFFAOYSA-N butan-1-amine Chemical compound CCCCN HQABUPZFAYXKJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol Substances OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N oleyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N 0.000 claims 2
- DPBLXKKOBLCELK-UHFFFAOYSA-N pentan-1-amine Chemical compound CCCCCN DPBLXKKOBLCELK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims 2
- 229920006132 styrene block copolymer Polymers 0.000 claims 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 2
- OQQOAWVKVDAJOI-UHFFFAOYSA-N (2-dodecanoyloxy-3-hydroxypropyl) dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CO)OC(=O)CCCCCCCCCCC OQQOAWVKVDAJOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 1-dodecoxydodecane Chemical class CCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCC CMCBDXRRFKYBDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N 1-dodecylazepan-2-one Chemical compound CCCCCCCCCCCCN1CCCCCC1=O AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMVXCPBXGZKUPN-UHFFFAOYSA-N 1-hexanamine Chemical compound CCCCCCN BMVXCPBXGZKUPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000001815 DL-alpha-tocopherol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011627 DL-alpha-tocopherol Substances 0.000 claims 1
- MHZGKXUYDGKKIU-UHFFFAOYSA-N Decylamine Chemical compound CCCCCCCCCCN MHZGKXUYDGKKIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WJYIASZWHGOTOU-UHFFFAOYSA-N Heptylamine Chemical compound CCCCCCCN WJYIASZWHGOTOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GNMSLDIYJOSUSW-LURJTMIESA-N N-acetyl-L-proline Chemical compound CC(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O GNMSLDIYJOSUSW-LURJTMIESA-N 0.000 claims 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 claims 1
- WYWZRNAHINYAEF-AWEZNQCLSA-N [(2s)-2-ethylhexyl] 4-(dimethylamino)benzoate Chemical compound CCCC[C@H](CC)COC(=O)C1=CC=C(N(C)C)C=C1 WYWZRNAHINYAEF-AWEZNQCLSA-N 0.000 claims 1
- 125000004467 aryl imino group Chemical group 0.000 claims 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000010495 camellia oil Substances 0.000 claims 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003997 cyclic ketones Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000118 dimethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- HSMMSDWNEJLVRY-INIZCTEOSA-N dodecyl (2s)-2-(dimethylamino)propanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOC(=O)[C@H](C)N(C)C HSMMSDWNEJLVRY-INIZCTEOSA-N 0.000 claims 1
- JRBPAEWTRLWTQC-UHFFFAOYSA-N dodecylamine Chemical compound CCCCCCCCCCCCN JRBPAEWTRLWTQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims 1
- 229940125532 enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003292 glue Substances 0.000 claims 1
- 229940074049 glyceryl dilaurate Drugs 0.000 claims 1
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 claims 1
- 229940074928 isopropyl myristate Drugs 0.000 claims 1
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940075495 isopropyl palmitate Drugs 0.000 claims 1
- 229960003639 laurocapram Drugs 0.000 claims 1
- FJDUDHYHRVPMJZ-UHFFFAOYSA-N nonan-1-amine Chemical compound CCCCCCCCCN FJDUDHYHRVPMJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 1
- IOQPZZOEVPZRBK-UHFFFAOYSA-N octan-1-amine Chemical compound CCCCCCCCN IOQPZZOEVPZRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003921 octisalate Drugs 0.000 claims 1
- WCJLCOAEJIHPCW-UHFFFAOYSA-N octyl 2-hydroxybenzoate Chemical compound CCCCCCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O WCJLCOAEJIHPCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002888 oleic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 229960002638 padimate o Drugs 0.000 claims 1
- 229940100684 pentylamine Drugs 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 claims 1
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 claims 1
- 229920001289 polyvinyl ether Polymers 0.000 claims 1
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims 1
- QFKMMXYLAPZKIB-UHFFFAOYSA-N undecan-1-amine Chemical compound CCCCCCCCCCCN QFKMMXYLAPZKIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 claims 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 claims 1
- 239000002023 wood Substances 0.000 claims 1
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 abstract 1
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Cardiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Трансдермальная терапевтическая система, содержащая по меньшей мере одну соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента с по меньшей мере одним органическим амином при молярном соотношении в соли между дикарбоновой кислотой-ингибитором АСЕ-фермента и амином 1:<2. ! 2. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль с моноамином в качестве органического амина. ! 3. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина. ! 4. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая образованную с амином соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл. ! 5. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль по меньше мере одной дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина. ! 6. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц и удаляемого защитного слоя. ! 7. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбран
Claims (27)
1. Трансдермальная терапевтическая система, содержащая по меньшей мере одну соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента с по меньшей мере одним органическим амином при молярном соотношении в соли между дикарбоновой кислотой-ингибитором АСЕ-фермента и амином 1:<2.
2. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль с моноамином в качестве органического амина.
3. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина.
4. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая образованную с амином соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл.
5. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль по меньше мере одной дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина.
6. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц и удаляемого защитного слоя.
7. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц и удаляемого защитного слоя.
8. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц, которые с их обращенной к коже стороны снабжены слоем контактного клея, и удаляемого защитного слоя.
9. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц, которые с их обращенной к коже стороны снабжены слоем контактного клея, и удаляемого защитного слоя.
10. Трансдермальная терапевтическая система по одному из пп.6-9, в которой одно или несколько действующих веществ присутствуют в матрице в растворенном виде и/или в виде эмульсионных капелек.
11. Трансдермальная терапевтическая система по одному из пп.6-9, в которой содержание дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента составляет от 2 до 35 мас.% в пересчете на массу матрицы.
12. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц и удаляемого защитного слоя, при этом содержание дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента составляет от 2 до 35 мас.% в пересчете на массу матрицы.
13. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, одного или нескольких содержащих действующее вещество самоклеящихся слоев-матриц, которые с их обращенной к коже стороны снабжены слоем контактного клея, и удаляемого защитного слоя, при этом содержание дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента составляет от 2 до 35 мас.% в пересчете на массу матрицы.
14. Трансдермальная терапевтическая система по пп.1, 6, 7, 8, 9, 12 или 13, содержащая чувствительный к давлению клей на основе полиуретана, полиизобутилена, простого поливинилового эфира, полиакрилата, силикона, блоксополимера стирола или их смеси.
15. Трансдермальная терапевтическая система по пп.1, 6, 7, 8, 9, 12 или 13, содержащая матрицеобразователь из группы, включающей полиакрилат, полиизобутилен, силикон, блоксополимер стирола и одну из их смесей.
16. Трансдермальная терапевтическая система по пп.1, 6, 7, 8, 9, 12 или 13 с контактным клеем и/или матрицей на полиакрилатной основе, представляющей собой гомополимер, сополимер или терполимер.
17. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента, выбранной из группы дикарбоновых кислот, включающей имидаприл, фозиноприл, моэксиприл, периндоприл, спираприл, беназеприл, цилазаприл, лизиноприл, хинаприл, эналаприл, делаприл, рамиприл и трандолаприл, с первичным, вторичным или третичным амином в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, контактного клея и/или матрицы на полиакрилатной основе, представляющей собой гомополимер, сополимер или терполимер, и удаляемого защитного слоя, при этом содержание дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента составляет от 2 до 35 мас.% в пересчете на массу матрицы.
18. Трансдермальная терапевтическая система по пп.3, 5, 7, 9, 12, 13 или 17, содержащая соль с алифатическим первичным С4-С12амином.
19. Трансдермальная терапевтическая система по пп.3, 5, 7, 9, 12, 13 или 17, содержащая соль с бутиламином, пентиламином, гексиламином, гептиламином, октиламином, нониламином, дециламином, ундециламином, додециламином или трометамолом (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом) в качестве алифатического первичного С4-С12амина.
20. Трансдермальная терапевтическая система по пп.3, 5, 7, 9, 12, 13 или 17, содержащая соль с пирролидоном или одним из его производных в качестве вторичного амина.
21. Трансдермальная терапевтическая система по пп.3, 5, 7, 9, 12, 13 или 17, содержащая соль с триэтаноламином в качестве третичного амина.
22. Трансдермальная терапевтическая система по пп.1, 6, 7, 8, 9, 12, 13 или 17, содержащая активатор чрескожного всасывания, выбранный из группы, включающей насыщенные и/или ненасыщенные жирные спирты с 8-18 атомами углерода, масло чайного дерева, насыщенные и/или ненасыщенные циклические кетоны, алкилметилсульфоксиды. насыщенные и/или ненасыщенные жирные кислоты с 8-18 атомами углерода, эфиры насыщенных и/или ненасыщенных жирных кислот с 8-18 атомами углерода, соли насыщенных и/или ненасыщенных жирных кислот с 8-18 атомами углерода, природный витамин Е, синтетический витамин Е и/или его производные, сорбитаны, этоксилированные сорбитаны, азоны, прежде всего лаурокапрам, 1-алкилпирролидон, блоксополимеры полиэтиленгликоля и диметилсилоксана с катионной группой на конце, простой полиоксиэтилен-10-стеариловый эфир, смесь из простого полиоксиэтилен-10-стеарилового эфира и глицерилдилаурата, додецил-2-(N,N-диметиламино)-пропанолтетрадеканоат и/или додецил-2-(N,N-диметиламино)пропионат, N-ацетилпролинат (эфир N-ацетилпирролидон-2-карбоновой кислоты), содержащий более 8 атомов углерода, неионогенные поверхностно-активные вещества, прежде всего лауриловый эфир, сложные эфиры полиоксиэтилена, диметил(арилимино)сульфуран, смесь из аналога или аналогов олеиновой кислоты и пропиленгликоля, смесь из падимата О, октилсалицилата, изопропилмиристата, изопропилпальмитата, октилметоксициннамата, лаурокапрама, высокодисперсный диоксид кремния (Aerosil®), полиоксиэтилен-7-глицеринмонококоат (Cetiol® HE), 2-октилдодеканол (Eutanol® G) и их смеси.
23. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль рамиприла или трандолаприла в качестве дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента с трометамолом в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, контактного клея и/или матрицы на полиакрилатной основе, представляющей собой гомополимер, сополимер или терполимер, и удаляемого защитного слоя.
24. Трансдермальная терапевтическая система по п.1, содержащая соль рамиприла или трандолаприла в качестве дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента с трометамолом в качестве органического амина и состоящая из не проницаемого для действующего вещества наружного слоя, контактного клея и/или матрицы на полиакрилатной основе, представляющей собой гомополимер, сополимер или терполимер, и удаляемого защитного слоя, при этом содержание дикарбоновой кислоты-ингибитора АСЕ-фермента составляет от 2 до 35 мас.% в пересчете на массу матрицы.
25. Трансдермальная терапевтическая система по п.23 или 24, содержащая полиоксиэтилен-7-глицеринмонококоат (Cetiol® HE) или 2-октилдодеканол (Eutanol® G) в качестве активатора чрескожного всасывания.
26. Трансдермальная терапевтическая система по пп.1, 6, 7, 12, 23 или 24, в которой самоклеящаяся матрица содержит в пересчете на ее массу клей в количестве от 20 до 90 мас.%, предпочтительно от 30 до 80 мас.%, прежде всего от 40 до 60 мас.%, и действующее(-ие) вещество(-а), необязательный активатор чрескожного всасывания и необязательный наполнитель в количествах, недостающих до 100 мас.%.
27. Способ получения трансдермальной терапевтической системы по одному из пп.1-26, заключающийся в том, что (а) органический(-ие) амин(-ы) и дикарбоновую(-ые) кислоту(-ы)-ингибитор(-ы) АСЕ-фермента совместно вводят в раствор, соответственно суспензию матрицеобразователя и в этом растворе, соответственно в этой суспензии матрицеобразователя in situ образуют соль(-и) с амином(-ами) или (б) соль(-и) дикарбоновой(-ых) кислоты(кислот)-ингибитора(-ов) АСЕ-фермента с амином(-ами) непосредственно зарабатывают в матрицу.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102005058166.8 | 2005-12-05 | ||
| DE102005058166A DE102005058166A1 (de) | 2005-12-05 | 2005-12-05 | Matrixkontrolliertes transdermales System mit Amin-Salzen der ACE-Hemmer-Dicarbonsäuren |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008127169A true RU2008127169A (ru) | 2010-03-27 |
Family
ID=38047709
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008127169/15A RU2008127169A (ru) | 2005-12-05 | 2006-12-05 | Трансдермальная система с солями дикарбоновых кислот-ингибиторов асе-фермента и с контролирующей их высвобождение матрицей |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090162420A1 (ru) |
| EP (1) | EP1959938B1 (ru) |
| JP (1) | JP2009518336A (ru) |
| CN (1) | CN101321521A (ru) |
| AT (1) | ATE506943T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006322301A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0619419A2 (ru) |
| CA (1) | CA2630500A1 (ru) |
| DE (2) | DE102005058166A1 (ru) |
| RU (1) | RU2008127169A (ru) |
| WO (1) | WO2007065638A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200804815B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007112294A1 (en) * | 2006-03-24 | 2007-10-04 | Henkel Corporation | Sprayable water-based adhesive |
| US7943655B2 (en) * | 2006-04-05 | 2011-05-17 | Universitat Zurich | Polymorphic and pseudopolymorphic forms of trandolaprilat, pharmaceutical compositions and methods for production and use |
| EP2537534B1 (en) | 2011-06-22 | 2014-12-17 | Hexal AG | Esters of (1S,9S)-9-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]octahydro-10-oxo-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxylic acid and their therapeutic use. |
| WO2016178591A2 (en) | 2015-05-05 | 2016-11-10 | Gene Predit, Sa | Genetic markers and treatment of male obesity |
| CN105213355A (zh) * | 2015-11-09 | 2016-01-06 | 徐静 | 一种含有雷米普利的外用缓释透皮贴剂及其应用 |
| JP2022183114A (ja) * | 2021-05-28 | 2022-12-08 | アピ株式会社 | ゼラチンカプセル崩壊遅延低減剤、ゼラチンカプセル、及びゼラチンカプセル用皮膜 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5073539A (en) | 1990-01-22 | 1991-12-17 | Ciba-Geigy Corporation | Transdermal administration of zwitterionic drugs |
| JP2849937B2 (ja) | 1990-04-18 | 1999-01-27 | 日東電工株式会社 | 医療用貼付剤 |
| DE19512181C2 (de) | 1995-03-31 | 2003-11-06 | Hexal Pharma Gmbh | Transdermales System mit Ramipril und/oder Trandolapril als ACE-Hemmer |
| FR2771010B1 (fr) * | 1997-11-19 | 2003-08-15 | Adir | Utilisation d'une combinaison d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et d'un diuretique pour le traitement des desordres microcirculatoires |
| DE19913528A1 (de) * | 1998-12-21 | 2000-06-29 | Sanol Arznei Schwarz Gmbh | Neue Verwendung von Moexipril |
| FR2807431B1 (fr) * | 2000-04-06 | 2002-07-19 | Adir | Nouveau procede de synthese du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables |
| DE10033855A1 (de) | 2000-07-12 | 2002-01-31 | Hexal Ag | Matrixkontrolliertes transdermales System mit Sulfonsäuresalz eines ACE-Hemmers |
| GB2395195A (en) * | 2002-11-18 | 2004-05-19 | Cipla Ltd | Preparation of perindopril from carboxy-protected precursor, & perindopril monohydrates for use as angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors |
-
2005
- 2005-12-05 DE DE102005058166A patent/DE102005058166A1/de not_active Withdrawn
-
2006
- 2006-12-05 AT AT06829314T patent/ATE506943T1/de active
- 2006-12-05 US US12/096,078 patent/US20090162420A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-05 RU RU2008127169/15A patent/RU2008127169A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-05 CN CNA2006800458155A patent/CN101321521A/zh active Pending
- 2006-12-05 DE DE502006009412T patent/DE502006009412D1/de active Active
- 2006-12-05 AU AU2006322301A patent/AU2006322301A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-05 BR BRPI0619419-2A patent/BRPI0619419A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-05 EP EP06829314A patent/EP1959938B1/de active Active
- 2006-12-05 WO PCT/EP2006/011672 patent/WO2007065638A2/de not_active Ceased
- 2006-12-05 JP JP2008543715A patent/JP2009518336A/ja not_active Withdrawn
- 2006-12-05 CA CA002630500A patent/CA2630500A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-05 ZA ZA200804815A patent/ZA200804815B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE502006009412D1 (de) | 2011-06-09 |
| WO2007065638A3 (de) | 2007-09-07 |
| EP1959938A2 (de) | 2008-08-27 |
| ZA200804815B (en) | 2009-10-28 |
| JP2009518336A (ja) | 2009-05-07 |
| CA2630500A1 (en) | 2007-06-14 |
| US20090162420A1 (en) | 2009-06-25 |
| AU2006322301A1 (en) | 2007-06-14 |
| DE102005058166A1 (de) | 2007-06-06 |
| EP1959938B1 (de) | 2011-04-27 |
| WO2007065638A2 (de) | 2007-06-14 |
| BRPI0619419A2 (pt) | 2011-10-04 |
| CN101321521A (zh) | 2008-12-10 |
| ATE506943T1 (de) | 2011-05-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004131866A (ru) | Форма для трансэпикутального введения для лечения синдрома усталых ног | |
| AU2007201226B2 (en) | Matrix-controlled transdermal system for stable derivatives of ACE inhibitors | |
| CA2499093A1 (en) | Pharmaceutical composition for topical delivery of meloxicam comprising an amine or amine as penetration enhancer. | |
| Toledano et al. | Bleaching agents increase metalloproteinases-mediated collagen degradation in dentin | |
| RU2008127169A (ru) | Трансдермальная система с солями дикарбоновых кислот-ингибиторов асе-фермента и с контролирующей их высвобождение матрицей | |
| DE59506370D1 (de) | Estradiolhaltiges pflaster | |
| JP5224163B2 (ja) | 経皮吸収テープ製剤 | |
| KR100549848B1 (ko) | 혈중 지질 농도에 영향을 미치는 하나 이상의 활성 성분을 함유하는 경피 플라스터 | |
| DE50110617D1 (de) | Pharmazeutische formulierungen enthaltend saccharosefettsäureester zur steuerung der wirkstofffreisetzung | |
| RU2440811C2 (ru) | Устройство для трансдермального введения бисопролола | |
| CA2403711A1 (en) | Methods of producing a terminally sterilized topical patch preparation | |
| PE20020323A1 (es) | COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN POTENCIADOR DE LA SECRESION DE INSULINA E INHIBIDORES DE HMG-Co-A-REDUCTASA O INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (ACE) | |
| CO5640120A2 (es) | Formulacion y metodods para el tratamiento de trombocitemia | |
| KR100674768B1 (ko) | 데옥시페가닌 경피 치료 시스템 | |
| RU2001102046A (ru) | Композиция, содержащая, по меньшей мере, одно действующее вещество, оказывающее влияние на уровень содержания липидов в крови | |
| IL115189A0 (en) | A transdermal therapeutic system containing scopolamine | |
| MXPA02009103A (es) | Sistema terapeutico transdermal para la administracion de lerisetron. | |
| JP2003511408A (ja) | アセチルサリチル酸および／またはサリチル酸投与用の経皮治療システム | |
| RU2002105378A (ru) | Трансдермальная доставка лазофоксифена | |
| EP3115044A1 (en) | Patch preparation | |
| UA83036C2 (ru) | Фармацевтическая композиция в виде гидрогеля для трансдермального введения в организм действующих веществ | |
| JP2007284378A (ja) | 選択的セロトニン再取込阻害成分を含有する製剤 | |
| JP2009518336A5 (ru) | ||
| Kempf et al. | Exposure of Semliki Forest virus-infected baby hamster kidney cells to low pH leads to a proton influx and a rapid depletion of intracellular ATP which in turn prevents cell-cell fusion | |
| RU95113504A (ru) | Трансдермальная терапевтическая система и способ ее получения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110310 |