[go: up one dir, main page]

RU2008123388A - Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr - Google Patents

Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr Download PDF

Info

Publication number
RU2008123388A
RU2008123388A RU2008123388/04A RU2008123388A RU2008123388A RU 2008123388 A RU2008123388 A RU 2008123388A RU 2008123388/04 A RU2008123388/04 A RU 2008123388/04A RU 2008123388 A RU2008123388 A RU 2008123388A RU 2008123388 A RU2008123388 A RU 2008123388A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
heteroaryl
aryl
halogen
Prior art date
Application number
RU2008123388/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Валентина МОЛЬТЕНИ (US)
Валентина Мольтени
Дейвид А. ЭЛЛИС (US)
Дейвид А. ЭЛЛИС
Джульет НАБАККА (US)
Джульет Набакка
Донателла КЬЯНЕЛЛИ (US)
Донателла Кьянелли
Энрике САЕС (US)
Энрике САЕС
Сяолинь ЛИ (US)
Сяолинь Ли
Сильви ШАМУА (FR)
Сильви Шамуа
Ханс-Йорг РОТ (CH)
Ханс-Йорг Рот
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2008123388A publication Critical patent/RU2008123388A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! , ! где R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, при условии, что оба R1 и R2 не означают водород, и где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R1 или R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси, -С(O)R6a, С(O)OR6a, C(O)NR6aR6b NR6aR6bC(O)R6a и NR6aR6b где 6а и 6b независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил, ! R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил, ! R5 выбирают из группы, включающей С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R5 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил, циано(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси, ! -C(O)R7a, -C(O)OR7a, -C(O)NR7aR7b, -NR7aR7bC(O)R7a, -NR7aR7b, -NR7aC(O)NR7aR7b, S(O)0-2R7a, -S(O)0-2NR7aR7b и -NR7aS(O)0-2R7b, где 7a независимо выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, цианоC1-С6алкил, гидроксиC1-С6алкил, -XOR10, -XNR10C(O)OR11, С6-С12арилС0-С4алкил и C5-С10гетероарилС0-С4алкил, где Х означает связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a R7b выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арилС0-С4алкил и ! С5-С10гетероарилС0-С4алкил, ! или R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил, ! где любой гетероарил или гетероциклоалкил R7a, R7b или комбинация R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галогенC1-С

Claims (11)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
,
где R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, при условии, что оба R1 и R2 не означают водород, и где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R1 или R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси, -С(O)R6a, С(O)OR6a, C(O)NR6aR6b NR6aR6bC(O)R6a и NR6aR6b где 6а и 6b независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил,
R5 выбирают из группы, включающей С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R5 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил, циано(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси,
-C(O)R7a, -C(O)OR7a, -C(O)NR7aR7b, -NR7aR7bC(O)R7a, -NR7aR7b, -NR7aC(O)NR7aR7b, S(O)0-2R7a, -S(O)0-2NR7aR7b и -NR7aS(O)0-2R7b, где 7a независимо выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, цианоC1-С6алкил, гидроксиC1-С6алкил, -XOR10, -XNR10C(O)OR11, С6-С12арилС0-С4алкил и C5-С10гетероарилС0-С4алкил, где Х означает связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a R7b выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арилС0-С4алкил и
С5-С10гетероарилС0-С4алкил,
или R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил,
где любой гетероарил или гетероциклоалкил R7a, R7b или комбинация R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галогенC1-С6алкил, галогенC1-С6алкокси, -XC(O)NR10R11, -XC(O)OR11, -XOR10, -XR11, -XNR10C(O)OR11, -XC(O)R12 и -XR12, где Х означает связь или С1-С4алкилен, R10 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R11 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арилС0-С4алкил и С5-С10гетероарилС0-С4алкил, и R12 выбирают из группы, включающей С6-С12арил(С0-С4)алкила и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкила,
где любой арил или гетероарил R12 или любой арил или гетероарил в составе комбинации R7a и R7b необязательно и независимо замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитро, циано, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил и галоген(C1-С6)алкокси,
и любой алкилен R7a или комбинация R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген и C1-С6алкил,
и фармацевтически приемлемые соли, N-оксиды, гидраты, сольваты и изомеры указанных соединений.
2. Соединение формулы Iа:
Figure 00000002
,
где R7a выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, цианоC1-С6алкил, гидрокси(C1-С6)алкил, -XOR10, -XNR10C(O)OR11, С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, где Х выбирают из группы, включающей связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, и R11 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил,
R7b выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, циано(C1-С6)алкил, С2-С6алкенил и гидрокси(C1-С6)алкил,
или R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил,
где любой гетероарил или гетероциклоалкил R7a или в составе комбинации R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галоген(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси, -XC(O)NR10R11, -XC(O)OR11, -XOR10, -XR11, -XNR10C(O)OR11, -XC(O)R12 и -XR12, где Х означает связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R11 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, и R12 выбирают из группы, включающей С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил,
где любой арил или гетероарил R12 или любой арил или гетероарил в составе комбинации R7a и R7b необязательно и независимо замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитро, циано, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил и галоген(C1-С6)алкокси,
и любой алкилен R7a или в составе комбинации R7a и R7b необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген и С1-С6алкил.
3. Соединение по п.1, в котором R7a выбирают из группы, включающей водород, метил, фенетил, бензил, фенил, фенилпропил, пиридинилметил, пиридинилэтил, цианоэтил, цианометил, пирролидинил, метоксиэтил, трет-бутоксикарбониламиноэтил и гидроксиэтил, где любой арил или гетероарил R7a необязательно замещен 1-3 радикалами, выбранными независимо из группы, включающей метил и метокси, и любой алкилен необязательно замещен 1-3 радикалами, выбранными независимо из группы, включающей гидрокси, метил и нитро.
4. Соединение по п.2, в котором R7b выбирают из группы, включающей водород, метил, цианоэтил, этил, пропил, пропенил и гидроксиэтил.
5. Соединение по п.1, в котором R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b, образуют группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, оксопиперидинил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил, азепан-1-ил, 2,3-дигидроиндол-1-ил, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил, тиазолидин-3-ил и [1,4]диазепан-1-ил, где любой гетероциклоалкил или гетероарил в составе комбинации R7a и R7b необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метокси, нитро, карбокси, гидрокси, гидроксиметил, изопропиламинокарбонилметил, метоксикарбонил, аминокарбонил, этоксикарбонил, трет-бутоксикарбониламино, метоксиметил, метоксиэтил, фенил, 1-фенетил, бензил, диэтиламинокарбонил, фуранилкарбонил, трифторметил, тетрагидрофуран-2-карбонил, и любой фенил или бензил в составе комбинации R7a и R7b также необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, метил, трифторметил и метокси.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
7. Способ лечения заболевания или нарушений у животного, при котором за счет модуляции активности LXR можно предотвратить, подавить или снизить ращвитие заболевания и/или симптомы заболевания, и указанный способ заключается в том, что животному вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
8. Способ по п.7, где заболевания или нарушение выбирают из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет, нейродегенеративные заболевания и воспаление.
9. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания или нарушения у животных, при котором активность LXR принимает участие в развитии заболевания и/или симптомов заболевания, и указанное заболевание выбирают из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет, нейро-дегенеративные заболевания и воспаление.
10. Способ лечения заболевания или нарушения у животного, при котором за счет модуляции активности LXR можно предотвратить, подавить или снизить развития заболевания и/или симптомов, и который включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
11. Способ по п.10, который заключается во введении терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в комбинации с другим терапевтически приемлемым агентом.
RU2008123388/04A 2005-11-14 2006-11-14 Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr RU2008123388A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73734005P 2005-11-14 2005-11-14
US60/737,340 2005-11-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008123388A true RU2008123388A (ru) 2009-12-27

Family

ID=38345595

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008123388/04A RU2008123388A (ru) 2005-11-14 2006-11-14 Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20090062260A1 (ru)
EP (1) EP1948636A2 (ru)
JP (1) JP2009515904A (ru)
KR (1) KR20080067655A (ru)
CN (1) CN101309915A (ru)
AU (1) AU2006337682A1 (ru)
BR (1) BRPI0618573A2 (ru)
CA (1) CA2627900A1 (ru)
RU (1) RU2008123388A (ru)
WO (1) WO2007092065A2 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5603770B2 (ja) 2007-05-31 2014-10-08 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｃｒ２受容体拮抗薬およびその使用
TW200922582A (en) * 2007-08-20 2009-06-01 Organon Nv N-benzyl, N'-arylcarbonylpiperazine derivatives
US8314091B2 (en) 2007-08-20 2012-11-20 Msd Oss B.V. N-benzyl,N'-arylcarbonylpiperazine derivatives
KR100957310B1 (ko) 2008-07-11 2010-05-12 현대모비스 주식회사 저수축 및 치수안정성 폴리프로필렌 복합 수지 조성물
EA020548B1 (ru) 2008-12-19 2014-12-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл
PE20121614A1 (es) 2009-12-17 2012-12-21 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 6-amino,4-carbonil-pirimidina sustituida como antagonistas del receptor ccr2
EP2569298B1 (en) 2010-05-12 2015-11-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
JP5646736B2 (ja) 2010-05-12 2014-12-24 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規ｃｃｒ２受容体アンタゴニスト、これらの製造方法、及び薬物としてのこれらの使用
WO2011144501A1 (en) 2010-05-17 2011-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr2 antagonists and uses thereof
WO2011147772A1 (en) 2010-05-25 2011-12-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr2 receptor antagonists
EP2576538B1 (en) 2010-06-01 2015-10-28 Boehringer Ingelheim International GmbH New CCR2 antagonists
KR101901741B1 (ko) * 2010-09-07 2018-10-01 서울대학교산학협력단 세스터터핀 화합물 및 이들 물질의 용도
JP5786258B2 (ja) 2011-07-15 2015-09-30 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規かつ選択的なｃｃｒ２拮抗薬
PL2820013T3 (pl) 2012-03-02 2019-01-31 Ralexar Therapeutics, Inc. Modulatory receptorów X wątroby (LXR) do leczenia chorób, zaburzeń i stanów skórnych
CN104780976B (zh) 2012-08-13 2019-01-01 洛克菲勒大学 治疗和诊断黑素瘤
MX364895B (es) 2013-03-13 2019-05-10 Forma Therapeutics Inc Nuevos compuestos y composiciones para la inhibicion de fasn.
SG11201601640SA (en) 2013-09-04 2016-04-28 Alexar Therapeutics Inc Liver x receptor (lxr) modulators
CA2923178A1 (en) 2013-09-04 2015-03-12 Alexar Therapeutics, Inc. Liver x receptor (lxr) modulators for the treatment of dermal diseases, disorders and conditions
CA2990460C (en) 2015-07-02 2023-10-17 Centrexion Therapeutics Corporation (4-((3r,4r)-3-methoxytetrahydro-pyran-4-ylamino)piperidin-1-yl)(5-methyl-6-(((2r,6s)-6-(p-tolyl)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)methylamino)pyrimidin-4-yl)methanone citrate
JP7025022B2 (ja) 2016-01-11 2022-02-24 ザ ロックフェラー ユニバーシティー 骨髄系由来抑制細胞関連障害の治療のための方法
WO2018068296A1 (en) 2016-10-14 2018-04-19 Merck Sharp & Dohme Corp. PIPERIDINE DERIVATIVES AS LIVER X RECEPTOR β AGONISTS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
JP2021504315A (ja) 2017-11-21 2021-02-15 ルジェニクス，インコーポレーテッド 多形及びその使用
TWI767148B (zh) 2018-10-10 2022-06-11 美商弗瑪治療公司 抑制脂肪酸合成酶(fasn)
EP3873214A4 (en) 2018-10-29 2022-07-13 Forma Therapeutics, Inc. Solid forms of (4-(2-fluoro-4-(1-methyl-1 h-benzo[d]imidazol-5-yl)benzoyl) piperazin-1-yl)(1-hydroxycyclopropyl)methanone
US11174220B2 (en) 2019-12-13 2021-11-16 Inspirna, Inc. Metal salts and uses thereof
CA3199617A1 (en) * 2020-11-20 2022-05-27 Vladimir Spiegelman Inhibitors of igf2bp1-rna binding

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6503905B1 (en) * 1998-12-29 2003-01-07 Pfizer Inc 3,3-biarylpiperidine and 2,2-biarylmorpholine derivatives
EP1599447A1 (en) * 2003-02-28 2005-11-30 Galderma Research & Development, S.N.C. Ligands that modulate lxr-type receptors

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0618573A2 (pt) 2011-09-06
CA2627900A1 (en) 2007-08-16
CN101309915A (zh) 2008-11-19
WO2007092065A9 (en) 2008-05-29
EP1948636A2 (en) 2008-07-30
WO2007092065A2 (en) 2007-08-16
AU2006337682A1 (en) 2007-08-16
JP2009515904A (ja) 2009-04-16
US20090062260A1 (en) 2009-03-05
KR20080067655A (ko) 2008-07-21
WO2007092065A3 (en) 2008-03-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008123388A (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr
AR126076A1 (es) Compuestos de benzotia(di)azepina y su uso como moduladores del ácido biliar
AR043508A1 (es) 1-amino 1-h-imidazoquinolinas y su uso como inmunomoduladores
PE20220931A1 (es) Inhibidores de shp2 fosfatasa de tipo pirazolo[3,4-b]pirazina
AR120682A1 (es) Compuestos de benzotiadiazepina y su uso como moduladores del ácido biliar
AR072952A1 (es) Compuestos de 2-imino-3-metilpirrolopirimidinona fenilo-sustituida como inhibidores de bace-1, composiciones y su uso
AR058065A1 (es) Compuestos de carboxiamina y uso de los mismos.composiciones farmaceuticas.
TW200800938A (en) Indole carboxylic acid derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
AR064253A1 (es) Compuestos de biciclocarboxiamida sustituidos composiciones farmaceuticas y una combinacion que los incluye y su uso en fabaricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad del receptor vr1
AR062360A1 (es) Derivados heterociclicos que modulan la actividad de la estearoil-coa-desaturasa
RU2011152891A (ru) Диарилгидантоины
AR025735A1 (es) Compuestos terapeuticos
AR065276A1 (es) Herbicidas de n-oxidos de piridina sustituidos
RU2010126056A (ru) Органические соединения
TW200744587A (en) Azaindole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
TW200734322A (en) Indole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
EA200300718A1 (ru) Производные 3-индолина, которые могут применяться при лечении психиатрических и неврологических расстройств
AR078884A1 (es) Antagonistas del receptor crth2 basados en indol
TW200745029A (en) Sulfonamide derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
AR064547A1 (es) Derivados de azaspiro como antagonistas del receptor v1a
RU2009110442A (ru) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой
RU2010149496A (ru) Феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний
AR072227A1 (es) Derivados de triazinona sustituidos
AR076460A1 (es) Antagonistas del receptor cxcr3

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100721