[go: up one dir, main page]

RU2008117083A - Бициклические ароматические соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы-2, активируемой митогенактивируемой протеинкиназой - Google Patents

Бициклические ароматические соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы-2, активируемой митогенактивируемой протеинкиназой Download PDF

Info

Publication number
RU2008117083A
RU2008117083A RU2008117083/04A RU2008117083A RU2008117083A RU 2008117083 A RU2008117083 A RU 2008117083A RU 2008117083/04 A RU2008117083/04 A RU 2008117083/04A RU 2008117083 A RU2008117083 A RU 2008117083A RU 2008117083 A RU2008117083 A RU 2008117083A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
pyrimidin
pyridin
dihydropyrrolo
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008117083/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ришар ЭНГ (FR)
Ришар ЭНГ
Гуидо КОХ (CH)
Гуидо Кох
Ахим ШЛАПБАХ (DE)
Ахим Шлапбах
Юрай ВЕЛЬЦИЦКИ (CH)
Юрай ВЕЛЬЦИЦКИ
Рудольф ВЭЛЬХЛИ (CH)
Рудольф ВЭЛЬХЛИ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008117083A publication Critical patent/RU2008117083A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или кислотно-аддитивная соль: ! , ! где А обозначает СН или N; ! Y обозначает C=O, S=O или S(=O)2; ! R1 обозначает группу -X-R11; ! X обозначает простую связь или выбран из группы, включающей C1-С6алкил, ! С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, аминогруппу, аминокарбонил, оксигруппу, карбонил, карбоксильную группу; карбоксамидогруппу, сульфонамидогруппу, аминосульфонил, диазогруппу, меркаптогруппу, -CH=N-N-, -CH=N-N-CO-, -CH=N-N-CO-N-; ! R11 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (С1-С6алкил, арил, С3-С12циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил); ! при этом необязательный заместитель или заместители при R11 независимо выбирают из следующих заместителей: нитрогруппы, цианогруппы, галогруппы, гидроксила, кроме того, необязательно замещенных (арила, циклоалкила, гетероарила, гетероциклоалкила, арилС1-С6алкила, гетероарилС1-С6алкила, гетероциклоалкилС1-С6алкила, циклоалкилС1-С6алкила, C1-С6алкила, C2-С6алкенила, С2-С6алкинила, C1-С6алкилоксигруппы, аминогруппы, карбамоила, C1-С6алкоксигруппы, оксигруппы, карбоксильной группы, меркаптогруппы, карбоксамидогруппы, сульфонила, сульфонамидогруппы); ! такие необязательные заместители, кроме того, выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, гидроксил, к тому же, необязательно замещенные (аминогруппу, оксигруппу, карбоксильную группу, меркаптогруппу, карбоксамидогруппу, сульфонил, сульфонамид, алканоилоксигруппу); ! кроме того, необязательные заместители при этом выбирают из группы, включающей C1-С6а�

Claims (11)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или кислотно-аддитивная соль:
Figure 00000001
,
где А обозначает СН или N;
Y обозначает C=O, S=O или S(=O)2;
R1 обозначает группу -X-R11;
X обозначает простую связь или выбран из группы, включающей C1-С6алкил,
С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, аминогруппу, аминокарбонил, оксигруппу, карбонил, карбоксильную группу; карбоксамидогруппу, сульфонамидогруппу, аминосульфонил, диазогруппу, меркаптогруппу, -CH=N-N-, -CH=N-N-CO-, -CH=N-N-CO-N-;
R11 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (С1-С6алкил, арил, С3-С12циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил);
при этом необязательный заместитель или заместители при R11 независимо выбирают из следующих заместителей: нитрогруппы, цианогруппы, галогруппы, гидроксила, кроме того, необязательно замещенных (арила, циклоалкила, гетероарила, гетероциклоалкила, арилС1-С6алкила, гетероарилС1-С6алкила, гетероциклоалкилС1-С6алкила, циклоалкилС1-С6алкила, C1-С6алкила, C2-С6алкенила, С2-С6алкинила, C1-С6алкилоксигруппы, аминогруппы, карбамоила, C1-С6алкоксигруппы, оксигруппы, карбоксильной группы, меркаптогруппы, карбоксамидогруппы, сульфонила, сульфонамидогруппы);
такие необязательные заместители, кроме того, выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, гидроксил, к тому же, необязательно замещенные (аминогруппу, оксигруппу, карбоксильную группу, меркаптогруппу, карбоксамидогруппу, сульфонил, сульфонамид, алканоилоксигруппу);
кроме того, необязательные заместители при этом выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, арил, гетероарил, галогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, карбоксил, С1-С6алкилкарбоксил;
R2 выбирают из группы, включающей Н, галогруппу, цианогруппу, необязательно замещенные (C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6циклоалкил, арил, гетероарил, аминогруппу, меркаптогруппу, алкоксигруппу);
при этом необязательные заместители при R2 выбирают из C1-С6алкила, циклоалкила, карбоксильной группы, сульфонила, галогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, алкоксигруппы, оксигруппы и аминогруппы;
R3 выбирают из группы, включающей Н, необязательно замещенные (С1-С6алкил, аминогруппу, алкоксигруппу), галогруппу, цианогруппу и гидроксил, необязательные заместители при этом представляют собой галогруппу, гидроксил, алкоксигруппу, C1-С6алкил или аминогруппу;
R4 выбирают из группы, включающей Н, необязательно замещенный C1-С6алкил;
при этом необязательный заместитель при R4 независимо выбирают из: галогруппы, цианогруппы, C1-С6алкила, аминогруппы, алкиламиногруппы, диалкиламиногруппы, гидроксила, алкоксигруппы, карбоксильной группы, карбоксамидогруппы;
R5 выбирают из группы, включающей Н, галогруппу, цианогруппу, необязательно замещенные (C1-С6алкил, аминогруппу, алкоксигруппу);
где необязательные заместитель или заместители независимо выбирают из перечня по определению для R4;
R6 выбирают из группы, включающей Н или необязательно замещенные (С1-С4алкил или С2-С4алкенил), где необязательный заместитель или заместители независимо выбирают из одного или более следующих заместителей: галогруппы, CN, ОН, OR, NHR, NR2, SO2NHR, SO2NR2, СO2Н, CO2R, CONHR, CONH2, CONR2, РО3Н2,
РО3R2; R обозначает C1-С6алкильную группу.
2. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или кислотно-аддитивная соль:
Figure 00000002
где
Figure 00000003
обозначает СН или N;
Figure 00000004
обозначает группу
Figure 00000005
Х обозначает простую связь или выбран из группы, включающей C1-С6алкил, C2-С6алкенил, С2-С6алкинил, аминогруппу, аминокарбонил, оксигруппу, карбонил, карбоксильную группу; карбоксамидогруппу, сульфонамидогруппу, аминосульфонил, диазогруппу, меркаптогруппу, -CH=N-N-, -CH=N-N-CO-, -CH=N-N-CO-N-;
R11 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (C1-С6алкил, арил, С3-С12циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил);
при этом необязательный заместитель или заместители при R11 независимо выбирают из следующих заместителей: нитрогруппы, цианогруппы, гидроксила, галогруппы, кроме того, из необязательно замещенных (арила, циклоалкила, гетероарила, гетероциклоалкила, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, C1-С6алкилоксигруппы, аминогруппы, оксигруппы, карбоксильной группы, меркаптогруппы, карбоксамидогруппы, сульфонила, сульфонамидогруппы);
при этом такие необязательные заместители, кроме того, выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогруппу, цианогруппу, гидроксил, нитрогруппу, алкоксигруппу, кроме того, из необязательно замещенных (аминогруппы, оксигруппы, карбоксильной группы, меркаптогруппы, карбоксамидогруппы, сульфонила, сульфонамидогруппы); дополнительные необязательные заместители при этом выбирают из заместителей по определению выше для R11.
3. Соединение формулы (III) или его фармацевтически приемлемая соль, или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или кислотно-аддитивная соль:
Figure 00000006
,
где
Figure 00000007
обозначает СН или N;
Figure 00000008
выбирают из следующих фрагментов:
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
,
где
Y обозначает О, N, S или -C=N-;
Rx выбирают из необязательно замещенных (арила, циклоалкила, гетероарила, гетероциклоалкила, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, C1-С6алкилоксигруппы, аминогруппы, оксигруппы, карбоксильной группы, меркаптогруппы, карбоксамидогруппы, сульфонила, сульфонамидогруппы), гидроксила, галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы;
при этом необязательные заместители при Rx выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогруппу, цианогруппу, гидроксил, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, карбоксильную группу, карбоксамидогруппу, сульфонамидогруппу;
R2 '' выбирают из Н, галогруппы, цианогруппы, необязательно замещенных (C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С3-С12циклоалкила, арила, гетероарила, меркаптогруппы, алкоксигруппы, аминогруппы); необязательные заместители при этом определены выше для Rx.
4. Соединение по п.1, выбранное из следующей группы:
6-[2-((Е)-Стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-((Е)-Стирил)пиридин-4-ил]-2-трифторметил-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Метил-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Амино-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(4-Фторфенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(3-Фторфенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(3-Аминофенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(3-Фтор-4-метоксифенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(6'-Метокси-[2,3']бипиридинил-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(4-Морфолин-4-илфенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(4-Морфолин-4-илметилфенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-(2-Бензофуран-2-илпиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-{2-[(Е)-2-(4-диметиламинофенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Амино-6-{2-[(Е)-2-(4-диметиламинофенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
2-Амино-6-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-Бензо[b]тиофен-2-илпиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-Хинолин-3-илпиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(1Н-Индол-2-ил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-{(Е)-2-[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидинoн,
6-{2-[(Е)-2-(4-Диэтиламинометилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
4-{(Е)-2-[4-(4-Оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-ил]винил}бензиловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты,
2-{(Е)-2-[4-(4-Оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-ил]винил}бензиловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты,
6-{2-[(Е)-2-(4-Пиперидин-1-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
трет-Бутиловый эфир 4-(4-{(Е)-2-[4-(4-оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-ил]винил}бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,
6-{2-[(Е)-2-(3-Фтор-4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-{2-[-2-(3-Фтор-4-морфолин-4-илметилфенил)этил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-{2-[(Е)-2-(3-Морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-(2-{(Е)-2-[4-(2-Морфолин-4-ил-2-оксоэтил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(4-Морфолин-4-илметилфенилэтинил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-{2-[2-(4-Морфолин-4-илметилфенил)этил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-{2-[(Е)-2-(4-Морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
N,N-Диэтил-4-{(E)-2-[4-(4-оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-ил)-пиридин-2-ил]винил}бензамид,
6-(2-{(Е)-2-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-{(Е)-2-[4-(4-Гидроксипиперидин-1-карбонил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-{(Е)-2-[3-(Морфолин-4-карбонил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-((Е)-2-Пиридин-3-илвинил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-{(Е)-2-[4-(4-Ацетилпиперазин-1-илметил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Амино-6-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-{2-[(Е)-2-(4-Морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-тpифтopмeтил-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
2-Метил-6-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-{2-[(Е)-2-(4-Гидроксифенил)винил]пиридин-4-ил}-3,7-дигидропирроло[2,3-4]пиримидин-4-он,
6-[2-((Е)-2-Циклогексилвинил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-{(Е)-2-[4-(2-Диметиламиноэтокси)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-(2-{(Е)-2-[4-(2-Морфолин-4-илэтокси)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-(2-{(Е)-2-[4-(2-Гидрокси-2-метилпропокси)фенил]винил}пиридин-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[6'-(4-Метилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
2-Амино-6-[6'-(4-метилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-3,7-дигидpoпиppoлo[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
6-(6'-Пирролидин-1-ил-[2,3']бипиридинил-4-ил)-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[6'-(2-Пирролидин-1-илэтокси)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Бензил-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Бутил-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Циклопропил-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-Метилсульфанил-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-(2,3-Дигидроксипропиламино)-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиpимидин-4-oн,
2-(2-Гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
6-[2-(4-Бензилоксифенил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
N-Циклопентил-4-[4-(4-оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-ил)-пиридин-2-ил]бензамид,
N-(4-Гидроксициклогексил)-4-[4-(4-оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-ил)-пиридин-2-ил]бензамид,
N-[2-(2-Метоксиэтокси)этил]-4-[4-(4-оксо-4,7-дигидро-3Н-пирроло[2,3-d]пиpимидин-6-ил)пиpидин-2-ил]бeнзaмид,
2-(3-Метилбутиламино)-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
2-(2-Гидроксиэтиламино)-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-он,
3-(2-Метоксиэтил)-6-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиpимидин-4-oн.
5. Соединение формулы (I), (II) или (III), или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или кислотно-аддитивная соль для применения в качестве лекарственного средства.
6. Применение соединения формулы (I), (II) или (III), или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира, или кислотно-аддитивной соли при получении лекарственного средства для лечения аутоиммунной болезни или заболевания.
7. Применение соединения формулы (I), (II) или (III), или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира, или кислотно-аддитивной соли для лечения опосредуемых цитокином заболеваний.
8. Способ лечения опосредуемых цитокином заболеваний, заключающийся во введении пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I), (II) или (III), или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого сложного эфира, или кислотно-аддитивной соли.
9. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I), (II) или (III) или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или кислотно-аддитивную соль в сочетании с фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.
10. Способ получения соединения формулы (I) в свободной или солевой форме, заключающийся в проведении
(i) реакции соединения формулы Х с соединением формулы ХIа или XIб:
Figure 00000013
в присутствии соответствующего катализатора, основания и растворителя; при этом R1-R6, А и Y определены выше для формулы (I); или
(ii) для соединений формулы (I), где R1 обозначает замещенную аминогруппу, имеющую формулу R11-NH-, реакции соединения формулы Х с соединением формулы XIII:
Figure 00000014
с применением соответствующего катализатора в присутствии основания и растворителя; или
(iii) для соединений формулы (I), где А обозначает N и R1 обозначает R11-Х-, где Х обозначает простую связь, реакции любого соединения формулы XV с соответствующим металлоорганическим реагентом R11-М:
Figure 00000015
с применением соответствующего безводного растворителя; или
(iv) для соединения формулы I, где А обозначает N и R1 обозначает R11-NH-, реакции соединения формулы XV по определению выше с соединением формулы
R11-NH2, где R11 определен выше для формулы (I), в присутствии основания и соответствующего растворителя.
11. Комбинация, включающая соединение по п.1 и активное соединение, которое выбирают из анти-IL-1 агентов, антицитокина и агента рецептора антицитокина, лекарств, модулирующих В-клетки и Т-клетки, модифицирующих болезнь антиревматических агентов (DMARDs), солей золота, пеницилламина, гидроксихлорохина, хлорохина, азатиоприна, глюкокортикоидов, нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAIDs), селективных ингибиторов циклогеназы типа 2 (СОХ-2 ингибиторов), антагонистов рецептора хемокина, модуляторов молекулярной адгезии, иммунодепрессирующих и иммуномодулирующих агентов, противовоспалительных агентов, ингибитора кальцинеурина, mTOR ингибитора, кортикостероидов; РКС ингибитора, агониста или модулятора рецептора сфингозин-1-фосфата (S1P рецептора), иммунодепрессирующих моноклональных антител, иммуномодулирующих агентов, ингибиторов молекулярной адгезии (VCAM-4 антагонистов или VLA-4 антагонистов), для одновременного, раздельного или последовательного применения.
RU2008117083/04A 2005-10-04 2006-10-04 Бициклические ароматические соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы-2, активируемой митогенактивируемой протеинкиназой RU2008117083A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0520164.5 2005-10-04
GBGB0520164.5A GB0520164D0 (en) 2005-10-04 2005-10-04 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008117083A true RU2008117083A (ru) 2009-11-10

Family

ID=35395239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008117083/04A RU2008117083A (ru) 2005-10-04 2006-10-04 Бициклические ароматические соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы-2, активируемой митогенактивируемой протеинкиназой

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090169558A1 (ru)
EP (1) EP1934223A1 (ru)
JP (1) JP2009510149A (ru)
KR (1) KR20080063763A (ru)
CN (1) CN101277962A (ru)
AU (1) AU2006299016A1 (ru)
BR (1) BRPI0616806A2 (ru)
CA (1) CA2624468A1 (ru)
GB (1) GB0520164D0 (ru)
RU (1) RU2008117083A (ru)
WO (1) WO2007039285A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JO3235B1 (ar) 2006-05-26 2018-03-08 Astex Therapeutics Ltd مركبات بيررولوبيريميدين و استعمالاتها
RU2345996C1 (ru) * 2007-07-17 2009-02-10 Андрей Александрович Иващенко Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения
PL2331547T3 (pl) 2008-08-22 2015-01-30 Novartis Ag Związki pirolopirymidynowe jako inhibitory CDK
TW201028399A (en) * 2008-11-27 2010-08-01 Shionogi & Co Pyrimidine derivative and pyridine derivative both having pi3k inhibitory activity
UY33227A (es) 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6
TWI522361B (zh) * 2010-07-09 2016-02-21 艾伯維公司 作為s1p調節劑的稠合雜環衍生物
SI2595965T1 (sl) 2010-07-20 2016-09-30 Vestaron Corporation Insekticidni triazini in pirimidini
US20130196990A1 (en) 2010-10-06 2013-08-01 Junya Qu Benzimidazole Derivatives As PI3 Kinase Inhibitors
US8859553B2 (en) * 2012-07-30 2014-10-14 Astar Biotech Llc Protein kinase inhibitors
DK3186242T3 (da) 2014-08-29 2021-12-20 Tes Pharma S R L Alfa-amino-beta-carboxymuconsyre-semialdehyd-decarboxylasehæmmere
EP3969456A4 (en) * 2019-05-17 2023-01-25 Celgene CAR LLC METHODS OF TREATMENT OF MK2-MEDIATED DISEASE
CN113087709A (zh) * 2020-01-09 2021-07-09 沈阳药科大学 吡咯并嘧啶类衍生物及其制备方法和应用
US12084453B2 (en) 2021-12-10 2024-09-10 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK12 inhibitors
WO2023125707A1 (zh) * 2021-12-29 2023-07-06 上海美悦生物科技发展有限公司 一种p38 MAPK/MK2通路调节剂及其组合物、制备方法和用途
CN116731025B (zh) * 2023-05-24 2025-06-24 曲阜师范大学 一种具有2-芳基苯并呋喃并[2,3-d]嘧啶酮类结构的荧光材料及其制备方法和应用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR035885A1 (es) * 2001-05-14 2004-07-21 Novartis Ag Derivados de 4-amino-5-fenil-7-ciclobutilpirrolo (2,3-d)pirimidina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica y el uso de dichos derivados para la preparacion de una composicion farmaceutica
WO2005014554A1 (en) * 2003-08-08 2005-02-17 Astex Therapeutics Limited 1h-indazole-3-carboxamide compounds as mapkap kinase modulators

Also Published As

Publication number Publication date
KR20080063763A (ko) 2008-07-07
WO2007039285A1 (en) 2007-04-12
JP2009510149A (ja) 2009-03-12
GB0520164D0 (en) 2005-11-09
US20090169558A1 (en) 2009-07-02
EP1934223A1 (en) 2008-06-25
CA2624468A1 (en) 2007-04-12
CN101277962A (zh) 2008-10-01
BRPI0616806A2 (pt) 2011-06-28
AU2006299016A1 (en) 2007-04-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7479485B2 (ja) 化合物及びその使用
RU2008117083A (ru) Бициклические ароматические соединения, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы-2, активируемой митогенактивируемой протеинкиназой
RU2560153C2 (ru) Триазолпиридиновые соединения, ингибирующие jak, и способы
JP7696443B2 (ja) Ｅｇｆｒ変異を有するがんを処置するためのアミノ置換ヘテロ環類
Kettle et al. Inhibitors of JAK-family kinases: an update on the patent literature 2013-2015, part 1
JP7493586B2 (ja) Ｒｉｐ１阻害化合物ならびにそれを作製および使用するための方法
US9931343B2 (en) Deuterated baricitinib
JP5822934B2 (ja) アザベンゾチアゾール化合物、組成物及び使用方法
RU2650895C2 (ru) Соединения замещенных пиразолонов и способы использования
JP6505023B2 (ja) Ｃｎｓおよび他の障害を治療するための、ｐｄｅ４アイソザイムの阻害薬としてのアザベンゾイミダゾール化合物
US10786492B2 (en) Formylated N-heterocyclic derivatives as FGFR4 inhibitors
BR112020014160A2 (pt) Compostos de benzamida
CA2904797A1 (en) Combination of an egfr t790m inhibitor and an egfr inhibitor for the treatment of non-small cell lung cancer
JP2013542966A (ja) ピラゾロピリジンならびにｔｙｋ２阻害剤としてのピラゾロピリジン及びそれらの使用
CN109843883B (zh) 作为选择性jak抑制剂化合物，该化合物的盐类及其治疗用途
US9776973B2 (en) Deuterated momelotinib
US20130096149A1 (en) Heteroaryl compounds and compositions as protein kinase inhibitors
RU2014126750A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
US12473273B2 (en) Quinoline compounds and compositions for inhibiting EZH2
AU2020355837A1 (en) AZA-quinoline compounds and uses thereof
EP4313052A1 (en) Alk-5 inhibitors and uses thereof
US20240376076A1 (en) Inhibitors targeting ubiquitin specific protease 7 (usp7)
JP2007509052A5 (ru)
WO2012129381A1 (en) Deuterated preladenant
US20240360135A1 (en) Imidazo[1,2-b]pyridazinyl compounds and uses thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101014