RU2008109823A - Новая лекарственная форма - Google Patents
Новая лекарственная форма Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008109823A RU2008109823A RU2008109823/15A RU2008109823A RU2008109823A RU 2008109823 A RU2008109823 A RU 2008109823A RU 2008109823/15 A RU2008109823/15 A RU 2008109823/15A RU 2008109823 A RU2008109823 A RU 2008109823A RU 2008109823 A RU2008109823 A RU 2008109823A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lower alkyl
- pharmaceutical composition
- hydrogen atom
- tablet
- group
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 13
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 12
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 4
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 4
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- -1 cyclic tertiary amine Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 8
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 7
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims 5
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical group [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 3
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 3
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims 3
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 claims 3
- 229910002019 Aerosil® 380 Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000006057 Non-nutritive feed additive Substances 0.000 claims 2
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical compound O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 2
- 239000012943 hotmelt Substances 0.000 claims 2
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 2
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims 2
- ZGNPLCMMVKCTHM-UHFFFAOYSA-N 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-n,2-dimethyl-n-[4-(2-methylphenyl)-6-morpholin-4-ylpyridin-3-yl]propanamide Chemical group C=1N=C(N2CCOCC2)C=C(C=2C(=CC=CC=2)C)C=1N(C)C(=O)C(C)(C)C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 ZGNPLCMMVKCTHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WWNZZQOEXGNTTA-UHFFFAOYSA-N 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-n,2-dimethyl-n-[4-(2-methylphenyl)-6-morpholin-4-ylpyridin-3-yl]propanamide;hydrochloride Chemical compound Cl.C=1N=C(N2CCOCC2)C=C(C=2C(=CC=CC=2)C)C=1N(C)C(=O)C(C)(C)C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 WWNZZQOEXGNTTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920003084 Avicel® PH-102 Polymers 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- 235000019888 Vivapur Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Способ изготовления фармацевтической композиции в виде таблетки, где активный фармацевтический ингредиент формулы I ! ! где R представляет собой низший алкил, низший алкокси, галоген или трифторметил; ! R1 представляет собой галоген или атом водорода; и, когда р равно 1, R1 может в дополнение к вышеуказанным заместителям быть взятым вместе с R с образованием -СН=СН-СН=СН-; ! R2 и R2' каждый независимо представляет собой атом водорода, галоген, трифторметил, низший алкокси или циано; и, когда n равно 1, R2 и R2' могут в дополнение к вышеуказанным заместителям образовать -СН=СН-СН=СН- незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила или низшего алкокси; ! R3 и R3' представляют собой атом водорода, низший алкил или, взятые вместе с присоединенным атомом углерода, образуют группу циклоалкил; ! R4 представляет собой атом водорода, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-низший алкил, -N(R5)S(O)2-фенил, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5, ! или ; ! R5 представляет собой атом водорода, С3-6-циклоалкил, бензил или низший алкил; ! R6 представляет собой атом водорода, гидрокси, низший алкил, -(CH2)nCOO-(R5), -N(R5)СО-низший алкил, гидрокси-низший алкил, -(CH2)nCN, -(CH2)nO(CH2)nOH, -СНО или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и где один из атомов углерода в указанном кольце является незамещенным или замещенным группой оксо, где это гетероциклическое кольцо непосредственно связано или связано через алкиленовую группу с остальной частью молекулы; ! представляет собой циклический третичный амин, который может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из кисл�
Claims (14)
1. Способ изготовления фармацевтической композиции в виде таблетки, где активный фармацевтический ингредиент формулы I
где R представляет собой низший алкил, низший алкокси, галоген или трифторметил;
R1 представляет собой галоген или атом водорода; и, когда р равно 1, R1 может в дополнение к вышеуказанным заместителям быть взятым вместе с R с образованием -СН=СН-СН=СН-;
R2 и R2' каждый независимо представляет собой атом водорода, галоген, трифторметил, низший алкокси или циано; и, когда n равно 1, R2 и R2' могут в дополнение к вышеуказанным заместителям образовать -СН=СН-СН=СН- незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила или низшего алкокси;
R3 и R3' представляют собой атом водорода, низший алкил или, взятые вместе с присоединенным атомом углерода, образуют группу циклоалкил;
R4 представляет собой атом водорода, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-низший алкил, -N(R5)S(O)2-фенил, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5,
R5 представляет собой атом водорода, С3-6-циклоалкил, бензил или низший алкил;
R6 представляет собой атом водорода, гидрокси, низший алкил, -(CH2)nCOO-(R5), -N(R5)СО-низший алкил, гидрокси-низший алкил, -(CH2)nCN, -(CH2)nO(CH2)nOH, -СНО или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и где один из атомов углерода в указанном кольце является незамещенным или замещенным группой оксо, где это гетероциклическое кольцо непосредственно связано или связано через алкиленовую группу с остальной частью молекулы;
представляет собой циклический третичный амин, который может содержать один дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из кислорода, азота или серы, где любой атом серы, присутствующий в кольце, представляет собой тио или может быть окислен до сульфоксида или диоксида серы, посредством которого указанный циклический третичный амин непосредственно присоединен к остальной части молекулы или присоединен через линкер -(CH2)nN(R5)-;
X представляет собой -C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)- или -N(R5)(CH2)m-;
n, p и q каждое независимо равно от 1 до 4; и
m равно 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты
и водорастворимый полоксамер вместе обрабатывают экструзией из горячего расплава перед смешиванием с другими ингредиентами, и где композиция в виде таблетки может быть затем покрыта композицией, содержащей систему для покрытия оболочкой немедленного высвобождения и очищенную воду.
2. Способ изготовления фармацевтической композиции в виде таблетки по п.1, включающий следующие стадии, на которых:
1) смешивают активный фармацевтический ингредиент с водорастворимым полоксамером,
2) получают экструдаты из горячего расплава с использованием порошкообразной смеси со стадии 1,
3) пропускают экструдированный материал через просеивающий аппарат в целях получения измельченного материала, может быть необходима более чем одна стадия просеивания в целях получения материала в желаемом интервале размера частиц,
4) смешивают измельченный экструдат со стадии 3 в первой стадии с наполнителем(ями) и разрыхлителем,
5) получают конечную смесь путем смешивания смеси со стадии 4 с технологической добавкой и глидантами,
6) прессуют конечную смесь, приготовленную на стадии 5, в таблетки.
3. Фармацевтическая композиция в виде таблетки, изготовленная по п.1 или 2, включающая
и, если желательно,
4. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где таблетка содержит 400 мг активного ингредиента формулы I.
5. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где активный ингредиент представляет собой 2-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-метил-N-(6-морфолин-4-ил-4-орто-толилпиридин-3-ил)-изобутирамид.
6. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где водорастворимый полоксамер представляет собой блок-сополимер этиленоксида (ПОЭ) или пропиленоксида (ПОП).
7. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.6, где водорастворимый полоксамер представляет собой Lutrol F68.
8. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где наполнитель представляет собой смесь кукурузного крахмала, микрокристаллической целлюлозы и сахарного спирта.
9. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.8, где наполнитель представляет собой pure-Cote, либо Pure-Bind, либо Pure-Dent, либо Pure Gel, либо Pure-Set, либо Melojel, либо Meritena, либо Paygel55, либо perfectamylD6PH, либо Purity 21, либо Purity 826, либо Tablet White, и Avicel, либо Vivapur, либо Vivacel, либо Emcocel, и Parteck M 200.
10. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где технологическая добавка представляет собой коллоидный диоксид кремния.
11. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.10, где технологическая добавка представляет собой Aerosil 380 или Cab-O-Sil.
12. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где разрыхлитель представляет собой Polyplasdone XL.
13. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, где глидант представляет собой стеарат магния.
14. Фармацевтическая композиция в виде таблетки по п.3, содержащая, мг:
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US71979305P | 2005-09-23 | 2005-09-23 | |
| US60/719,793 | 2005-09-23 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008109823A true RU2008109823A (ru) | 2009-10-27 |
| RU2431473C2 RU2431473C2 (ru) | 2011-10-20 |
Family
ID=37671050
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008109823/15A RU2431473C2 (ru) | 2005-09-23 | 2006-09-13 | Новая лекарственная форма |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20070071813A1 (ru) |
| EP (1) | EP1928427B1 (ru) |
| JP (2) | JP5523706B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080043852A (ru) |
| CN (2) | CN101267808A (ru) |
| AR (1) | AR056198A1 (ru) |
| AT (1) | ATE453384T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006298898B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0616108A2 (ru) |
| CA (1) | CA2623237C (ru) |
| DE (1) | DE602006011485D1 (ru) |
| DK (1) | DK1928427T3 (ru) |
| ES (1) | ES2335922T3 (ru) |
| HK (1) | HK1198914A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20100111T1 (ru) |
| IL (1) | IL189929A (ru) |
| MY (1) | MY143784A (ru) |
| NO (1) | NO340473B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ566419A (ru) |
| PL (1) | PL1928427T3 (ru) |
| PT (1) | PT1928427E (ru) |
| RU (1) | RU2431473C2 (ru) |
| SI (1) | SI1928427T1 (ru) |
| TW (1) | TWI375572B (ru) |
| WO (1) | WO2007039420A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200802272B (ru) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK2395002T3 (da) | 2005-11-08 | 2014-09-08 | Vertex Pharma | Farmaceutisk sammensætning indeholdende en heterocyclisk modulator af ATP-bindende kassettetransportører |
| US7671221B2 (en) | 2005-12-28 | 2010-03-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding Cassette transporters |
| US7754739B2 (en) | 2007-05-09 | 2010-07-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of CFTR |
| CN102863432B (zh) | 2007-05-09 | 2016-09-07 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | Cftr调节剂 |
| DE102007027067A1 (de) * | 2007-06-12 | 2008-12-18 | Ratiopharm Gmbh | Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels enthaltend Vardenafil Hydrochlorid Trihydrat |
| MX2010006183A (es) | 2007-12-07 | 2010-10-15 | Vertex Pharma | Procesos para producir acidos cicloalquilcarboxamido-piridin benzoicos. |
| SG186638A1 (en) | 2007-12-07 | 2013-01-30 | Vertex Pharma | Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid |
| US20110028456A1 (en) * | 2008-01-11 | 2011-02-03 | Cipla Limited | Solid Pharmaceutical Dosage Form |
| NZ703814A (en) | 2008-02-28 | 2016-06-24 | Vertex Pharma | Heteroaryl derivatives as cftr modulators |
| CN106943403A (zh) | 2010-04-07 | 2017-07-14 | 弗特克斯药品有限公司 | 药物组合物和其给药方法 |
| EP2455068A1 (en) * | 2010-11-09 | 2012-05-23 | F. Hoffmann-La Roche AG | Pharmaceutical composition for treating HCV infections |
| PL2806859T3 (pl) | 2012-01-25 | 2019-11-29 | Vertex Pharma | Formulacje kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5- ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego |
| JP5917964B2 (ja) * | 2012-03-19 | 2016-05-18 | 富士ゼロックス株式会社 | 錠剤、錠剤の製造方法、錠剤管理装置、錠剤照合装置及びプログラム |
| KR20160078997A (ko) | 2013-11-08 | 2016-07-05 | 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 | 카복시메틸피페리딘 유도체 |
| PT3068392T (pt) | 2013-11-12 | 2021-05-14 | Vertex Pharma | Processo de preparação de composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas por condutância transmembrana da fibrose quística (cftr) |
| TWI649307B (zh) | 2014-05-07 | 2019-02-01 | 日商橘生藥品工業股份有限公司 | Cyclohexylpyridine derivative |
| EP3191084B2 (en) * | 2014-09-08 | 2022-08-31 | University of Central Lancashire | Solid dosage form production |
| CN107110831B (zh) | 2014-11-18 | 2020-02-21 | 弗特克斯药品有限公司 | 进行高通量试验高效液相色谱的方法 |
| CN104586770A (zh) * | 2014-12-30 | 2015-05-06 | 山东博迈康药物研究有限公司 | 一种盐酸帕唑帕尼的热熔挤出制剂及其制备方法 |
| EP3710444B1 (en) | 2017-11-14 | 2023-04-12 | Merck Sharp & Dohme LLC | Novel substituted biaryl compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (ido) inhibitors |
| CN108159008B (zh) * | 2018-02-27 | 2021-03-23 | 河北化工医药职业技术学院 | 缬沙坦咀嚼片的制备方法 |
| EP3836920B1 (en) | 2018-08-17 | 2025-10-01 | Eidos Therapeutics, Inc. | Formulations of ag10 |
Family Cites Families (42)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1557420A (en) | 1977-03-10 | 1979-12-12 | Soc D Etudes Prod Chimique | Preparation of isobutyramide derivatives |
| DE3366369D1 (en) | 1982-03-17 | 1986-10-30 | Smith Kline French Lab | Pyridine derivatives |
| JPS60184008A (ja) * | 1984-03-02 | 1985-09-19 | Eisai Co Ltd | テオフイリンまたはアミノフイリン含有組成物 |
| US4745123A (en) | 1986-02-18 | 1988-05-17 | Warner-Lambert Company | Substituted tetrahydro-3-pyridine-carboxylic acid, ester, and amide cholinergic agents |
| GB8607313D0 (en) * | 1986-03-25 | 1986-04-30 | Ici Plc | Pharmaceutical compositions |
| GB8607312D0 (en) | 1986-03-25 | 1986-04-30 | Ici Plc | Therapeutic agents |
| CA1339423C (en) | 1988-09-14 | 1997-09-02 | Yuji Ono | Pyridine compounds and pharmaceutical use thereof |
| US4994456A (en) | 1989-03-01 | 1991-02-19 | Nisshin Flour Milling Co., Ltd. | Pyridinecarboxylic acid amide derivatives and pharmaceutical compositions comprising same |
| US4973597A (en) | 1989-06-30 | 1990-11-27 | Eli Lilly And Company | Anticonvulsant agents |
| HU207047B (en) | 1989-11-07 | 1993-03-01 | Richter Gedeon Vegyeszet | Process for producing new pyridine derivatives and pharmaceutical copositions comprising same |
| US5364943A (en) | 1991-11-27 | 1994-11-15 | Pfizer Inc. | Preparation of substituted piperidines |
| GB9021056D0 (en) | 1990-09-27 | 1990-11-07 | Pfizer Ltd | Antiarrhythmic agents |
| GB9214120D0 (en) | 1991-07-25 | 1992-08-12 | Ici Plc | Therapeutic amides |
| US5281420A (en) * | 1992-05-19 | 1994-01-25 | The Procter & Gamble Company | Solid dispersion compositions of tebufelone |
| US5719147A (en) * | 1992-06-29 | 1998-02-17 | Merck & Co., Inc. | Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists |
| AU4718093A (en) * | 1992-07-31 | 1994-03-03 | Merck Sharp & Dohme Limited | Substituted amines as tachykinin receptor antagonists |
| US5387595A (en) * | 1992-08-26 | 1995-02-07 | Merck & Co., Inc. | Alicyclic compounds as tachykinin receptor antagonists |
| GB9305672D0 (en) | 1993-03-19 | 1993-05-05 | Wyeth John & Brother Ltd | Amide derivatives |
| AU6807994A (en) | 1993-05-28 | 1994-12-20 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal use of pyridine derivative |
| US5506248A (en) * | 1993-08-02 | 1996-04-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Pharmaceutical compositions having good dissolution properties |
| NZ264063A (en) | 1993-08-13 | 1995-11-27 | Nihon Nohyaku Co Ltd | N-(2-phenylpyrid-3-yl)- and n-(4-phenylpyrimidin-5-yl)-n'-phenylurea derivatives and pharmaceutical compositions |
| IL111960A (en) | 1993-12-17 | 1999-12-22 | Merck & Co Inc | Morpholines and thiomorpholines their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| ATE364606T1 (de) * | 1993-12-29 | 2007-07-15 | Merck Sharp & Dohme | Substituierte morpholinderivate und ihre verwendung als arzneimittel |
| IL112778A0 (en) | 1994-03-04 | 1995-05-26 | Merck & Co Inc | Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| CA2187531A1 (en) | 1994-06-06 | 1995-12-14 | David Christopher Horwell | Tachykinin (nk1) receptor antagonists |
| WO1996000213A1 (en) | 1994-06-24 | 1996-01-04 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyridine derivative |
| US5965161A (en) * | 1994-11-04 | 1999-10-12 | Euro-Celtique, S.A. | Extruded multi-particulates |
| US6294537B1 (en) * | 1995-03-17 | 2001-09-25 | Sanofi-Synthelabo | Compounds which are specific antagonists of the human NK3 receptor and their use as medicinal products and diagnostic tools |
| NO309272B1 (no) | 1995-03-24 | 2001-01-08 | Takeda Chemical Industries Ltd | Cykliske forbindelser, preparater inneholdende forbindelsene samt mellomprodukter for fremstilling av forbindelsene |
| EA002270B1 (ru) | 1996-03-29 | 2002-02-28 | Пфайзер Инк. | Производные 6-фенилпиридил-2-амина |
| US5834472A (en) * | 1996-05-24 | 1998-11-10 | Schering Corporation | Antifungal composition with enhanced bioavailability |
| WO1998021185A1 (en) | 1996-11-08 | 1998-05-22 | Sankyo Company, Limited | Arylureas or arylmethylcarbamoyl derivatives |
| CO4920215A1 (es) * | 1997-02-14 | 2000-05-29 | Novartis Ag | Tabletas de oxacarbazepina recubiertas de una pelicula y metodo para la produccion de estas formulaciones |
| US5972938A (en) * | 1997-12-01 | 1999-10-26 | Merck & Co., Inc. | Method for treating or preventing psychoimmunological disorders |
| JPH11189546A (ja) | 1997-12-25 | 1999-07-13 | Saitama Daiichi Seiyaku Kk | 経皮吸収促進剤 |
| JPH11189548A (ja) * | 1997-12-25 | 1999-07-13 | Toshio Sato | 無晶性医薬組成物及びその製造方法 |
| BR0008489A (pt) | 1999-02-24 | 2002-02-05 | Hoffmann La Roche | Derivados de fenil- e piridinila |
| ES2226622T3 (es) * | 1999-02-24 | 2005-04-01 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de 4-fenil piridina y su empleo como antagonistas del receptor nk-1. |
| US6303790B1 (en) * | 1999-11-29 | 2001-10-16 | Hoffman-La Roche Inc. | Process for the preparation of pyridine derivatives |
| ATE253561T1 (de) | 1999-11-29 | 2003-11-15 | Hoffmann La Roche | 2-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-n-methyl-n-( - morpholin-4-yl-4-o-tolyl-pyridin-3-yl)- isobutyramid |
| EP1390063B1 (en) * | 2001-05-03 | 2004-11-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pharmaceutical dosage form of amorphous nelfinavir mesylate |
| KR100810320B1 (ko) | 2005-06-16 | 2008-03-04 | 삼성전자주식회사 | 디지털 방송 재생기가 방송 중에 제공되는 전화번호를이용하여 발신하는 방법 및 그 디지털 방송 시스템 |
-
2006
- 2006-09-13 RU RU2008109823/15A patent/RU2431473C2/ru active
- 2006-09-13 CN CNA2006800344737A patent/CN101267808A/zh active Pending
- 2006-09-13 CN CN201410122989.3A patent/CN103893145A/zh active Pending
- 2006-09-13 AU AU2006298898A patent/AU2006298898B2/en active Active
- 2006-09-13 PT PT06793473T patent/PT1928427E/pt unknown
- 2006-09-13 WO PCT/EP2006/066310 patent/WO2007039420A1/en not_active Ceased
- 2006-09-13 MY MYPI20080629A patent/MY143784A/en unknown
- 2006-09-13 JP JP2008531674A patent/JP5523706B2/ja active Active
- 2006-09-13 NZ NZ566419A patent/NZ566419A/en unknown
- 2006-09-13 BR BRPI0616108-1A patent/BRPI0616108A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-09-13 SI SI200630551T patent/SI1928427T1/sl unknown
- 2006-09-13 DE DE602006011485T patent/DE602006011485D1/de active Active
- 2006-09-13 PL PL06793473T patent/PL1928427T3/pl unknown
- 2006-09-13 CA CA2623237A patent/CA2623237C/en active Active
- 2006-09-13 AT AT06793473T patent/ATE453384T1/de active
- 2006-09-13 ES ES06793473T patent/ES2335922T3/es active Active
- 2006-09-13 KR KR1020087006745A patent/KR20080043852A/ko not_active Ceased
- 2006-09-13 DK DK06793473.7T patent/DK1928427T3/da active
- 2006-09-13 EP EP06793473A patent/EP1928427B1/en active Active
- 2006-09-13 HR HR20100111T patent/HRP20100111T1/hr unknown
- 2006-09-20 TW TW095134853A patent/TWI375572B/zh active
- 2006-09-21 US US11/524,981 patent/US20070071813A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-21 AR ARP060104126A patent/AR056198A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-03-04 IL IL189929A patent/IL189929A/en active IP Right Grant
- 2008-03-10 ZA ZA200802272A patent/ZA200802272B/xx unknown
- 2008-03-13 NO NO20081325A patent/NO340473B1/no unknown
-
2010
- 2010-11-29 US US12/954,970 patent/US20110070303A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-10-19 JP JP2012231933A patent/JP2013049686A/ja active Pending
-
2013
- 2013-03-07 US US13/787,870 patent/US8852634B2/en active Active
-
2014
- 2014-12-09 HK HK14112383.4A patent/HK1198914A1/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008109823A (ru) | Новая лекарственная форма | |
| RU2744432C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль | |
| JP4977462B2 (ja) | 3−[(2−{[4−(ヘキシルオキシカルボニルアミノ−イミノ−メチル)−フェニルアミノ]−メチル}−1−メチル−1h−ベンズイミダゾール−5−カルボニル)−ピリジン−2−イル−アミノ]−プロピオン酸エチルエステルまたはその塩を含む錠剤 | |
| MXPA04002338A (es) | Derivados de carbazol y su uso como antagonistas receptores del npy5. | |
| WO2018124700A1 (ko) | 벤즈이미다졸 유도체를 포함하는 신규한 제제 | |
| US20150045400A1 (en) | Ritonavir compositions | |
| CN1638773A (zh) | 以氨基苯磺酸衍生物作为活性成分的药物制剂 | |
| EP2529741B1 (en) | Composition and Tablet Comprising Raltegravir | |
| WO2019116386A1 (en) | Oral pharmaceutical compositions of amorphous apremilast and process for preparing thereof | |
| EP2510922A1 (en) | Manufacturing process for tablet formulations comprising cefuroxime | |
| JPWO2005084679A1 (ja) | ベンズアミジン誘導体含有組成物及びベンズアミジン誘導体の安定化方法 | |
| US20070004671A1 (en) | Stable desloratadine compositions | |
| JP2021167288A (ja) | リナグリプチン含有組成物 | |
| WO2018219801A1 (en) | Immediate-release extrudates | |
| RU2003126299A (ru) | Замещенные 3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалины, фармацевтические композиции (варианты), способ их получения и применения | |
| HK1124249A (en) | Novel dosage formulation |