RU2008105289A - Соли арипипразола - Google Patents
Соли арипипразола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008105289A RU2008105289A RU2008105289/04A RU2008105289A RU2008105289A RU 2008105289 A RU2008105289 A RU 2008105289A RU 2008105289/04 A RU2008105289/04 A RU 2008105289/04A RU 2008105289 A RU2008105289 A RU 2008105289A RU 2008105289 A RU2008105289 A RU 2008105289A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aripiprazole
- salts
- acid
- general formula
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N Aripirazole Chemical class ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCCOC=3C=C4NC(=O)CCC4=CC=3)CC2)=C1Cl CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 27
- 229960004372 aripiprazole Drugs 0.000 claims abstract 19
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 9
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims abstract 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 4
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N succinic acid Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims abstract 2
- MIOPJNTWMNEORI-UHFFFAOYSA-N camphorsulfonic acid Chemical compound C1CC2(CS(O)(=O)=O)C(=O)CC1C2(C)C MIOPJNTWMNEORI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- TWHXWYVOWJCXSI-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;hydrate Chemical compound O.OP(O)(O)=O TWHXWYVOWJCXSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- 235000011044 succinic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000001384 succinic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
- C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соли 7-{4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси}-3,4-дигидро-2(1H)-хинолинона (арипипразола), образованные с двухосновными органическими кислотами, общей формулы ! ! где Х означает кислотные радикалы двухосновной органической кислоты, n равно 1 или 2, m равно 1 или 2. ! 2. Соли арипипразола, образованные с двухосновными органическими кислотами, по п.1, где Х означает кислотный радикал щавелевой кислоты, винной кислоты или янтарной кислоты. ! 3. Арипипразола оксалат (1:1). ! 4. Арипипразола тартрат (1:1). ! 5. Арипипразола сукцинат (2:1). ! 6. Арипипразола камфорсульфонат. ! 7. Арипипразола фосфата моногидрат (1:1). ! 8. Способ получения солей арипипразола общей формулы (I) по пп.1-7, отличающийся тем, что основание арипипразола подвергают реакции с соответствующей органической кислотой в подходящем органическом растворителе, а затем выпавшие в осадок соли выделяют. ! 9. Способ по п.8, отличающийся тем, что количество органической кислоты находится в молярном соотношении 0,5-3 моль, предпочтительно 1,0 эквивалент, относительно молярного количества основания арипипразола. ! 10. Способ по п.8 или 9, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют спирты, простые или сложные эфиры, содержащие 1-4 атома углерода, или их смеси, предпочтительно этанол. ! 11. Фармацевтические композиции, содержащие соли арипипразола по любому из пп.1-7 в качестве активного фармацевтического ингредиента и фармацевтически приемлемые носители. ! 12. Способ получения фармацевтической композиции по п.11, отличающийся тем, что соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-7 смешивают по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем и, если это необходимо, с дополнитель
Claims (14)
1. Соли 7-{4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси}-3,4-дигидро-2(1H)-хинолинона (арипипразола), образованные с двухосновными органическими кислотами, общей формулы
где Х означает кислотные радикалы двухосновной органической кислоты, n равно 1 или 2, m равно 1 или 2.
2. Соли арипипразола, образованные с двухосновными органическими кислотами, по п.1, где Х означает кислотный радикал щавелевой кислоты, винной кислоты или янтарной кислоты.
3. Арипипразола оксалат (1:1).
4. Арипипразола тартрат (1:1).
5. Арипипразола сукцинат (2:1).
6. Арипипразола камфорсульфонат.
7. Арипипразола фосфата моногидрат (1:1).
8. Способ получения солей арипипразола общей формулы (I) по пп.1-7, отличающийся тем, что основание арипипразола подвергают реакции с соответствующей органической кислотой в подходящем органическом растворителе, а затем выпавшие в осадок соли выделяют.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что количество органической кислоты находится в молярном соотношении 0,5-3 моль, предпочтительно 1,0 эквивалент, относительно молярного количества основания арипипразола.
10. Способ по п.8 или 9, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют спирты, простые или сложные эфиры, содержащие 1-4 атома углерода, или их смеси, предпочтительно этанол.
11. Фармацевтические композиции, содержащие соли арипипразола по любому из пп.1-7 в качестве активного фармацевтического ингредиента и фармацевтически приемлемые носители.
12. Способ получения фармацевтической композиции по п.11, отличающийся тем, что соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-7 смешивают по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем и, если это необходимо, с дополнительными фармацевтически приемлемыми вспомогательными агентами и преобразуют в галенову форму.
13. Применение солей арипипразола общей формулы (I) по пп.1-7 для лечения психотических заболеваний центральной нервной системы, особенно для лечения шизофрении или биполярных расстройств.
14. Способ лечения или предотвращения психотических заболеваний центральной нервной системы, отличающийся тем, что по меньшей мере одну соль арипипразола общей формулы (I) по пп.1-7 вводят в фармацевтически эффективном количестве пациенту, который нуждается в таком лечении.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU0500683A HUP0500683A3 (en) | 2005-07-14 | 2005-07-14 | New arylpiprazole salts for producing pharmaceutical composition |
| HUP0500683 | 2005-07-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008105289A true RU2008105289A (ru) | 2009-08-20 |
| RU2384572C2 RU2384572C2 (ru) | 2010-03-20 |
Family
ID=89986146
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008105289/04A RU2384572C2 (ru) | 2005-07-14 | 2006-07-11 | Соли арипипразола |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090111829A1 (ru) |
| EP (1) | EP1907364A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009501204A (ru) |
| CN (1) | CN101238105A (ru) |
| BG (1) | BG110058A (ru) |
| EA (1) | EA200800304A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0500683A3 (ru) |
| NO (1) | NO20080788L (ru) |
| RU (1) | RU2384572C2 (ru) |
| SK (1) | SK50152008A3 (ru) |
| WO (1) | WO2007007132A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7714129B2 (en) | 2003-12-16 | 2010-05-11 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Methods of preparing anhydrous aripiprazole form II |
| GB0618879D0 (en) | 2006-09-26 | 2006-11-01 | Zysis Ltd | Pharmaceutical compositions |
| FR2929943B1 (fr) | 2008-04-15 | 2010-09-24 | Inst Rech Developpement Ird | Sels de quinoleines 2-substituees |
| EP2233471A1 (en) | 2009-02-06 | 2010-09-29 | Adamed Sp. z o.o. | A salt of 7-{4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy}-3,4.dihydro-2(1h)-quinolinone with 5-sulfosalicylic acid and its preparation process |
| CN102106806B (zh) * | 2009-12-29 | 2013-04-17 | 上海中西制药有限公司 | 一种固体制剂的制备方法及所得固体制剂 |
| JP6034377B2 (ja) * | 2011-06-27 | 2016-11-30 | シャンハイ チョンシ ファーマシューティカル コーポレイション | アリピプラゾール医薬製剤及びその調製方法 |
| CN111909086B (zh) * | 2020-05-05 | 2022-05-20 | 天津大学 | 阿立哌唑-乙酰水杨酸盐及制备方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2608788B2 (ja) * | 1988-10-31 | 1997-05-14 | 大塚製薬 株式会社 | 精神分裂病治療剤 |
| US5006528A (en) * | 1988-10-31 | 1991-04-09 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbostyril derivatives |
| AR033485A1 (es) * | 2001-09-25 | 2003-12-26 | Otsuka Pharma Co Ltd | Sustancia medicinal de aripiprazol de baja higroscopicidad y proceso para la preparacion de la misma |
| RU2259366C2 (ru) * | 2001-09-25 | 2005-08-27 | Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. | Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения |
| EP1618103A2 (en) * | 2003-04-25 | 2006-01-25 | Cadila Healthcare Ltd. | Polymorphs of aripiprazole |
| EP2093217B1 (en) * | 2005-01-27 | 2014-03-12 | Sandoz AG | Process for preparing Form X of aripiprazole |
-
2005
- 2005-07-14 HU HU0500683A patent/HUP0500683A3/hu unknown
-
2006
- 2006-07-11 CN CNA2006800257090A patent/CN101238105A/zh active Pending
- 2006-07-11 SK SK5015-2008A patent/SK50152008A3/sk unknown
- 2006-07-11 WO PCT/HU2006/000056 patent/WO2007007132A1/en not_active Ceased
- 2006-07-11 EA EA200800304A patent/EA200800304A1/ru unknown
- 2006-07-11 US US11/988,742 patent/US20090111829A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-11 JP JP2008520969A patent/JP2009501204A/ja active Pending
- 2006-07-11 EP EP06755810A patent/EP1907364A1/en not_active Withdrawn
- 2006-07-11 RU RU2008105289/04A patent/RU2384572C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-02-13 NO NO20080788A patent/NO20080788L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-02-14 BG BG110058A patent/BG110058A/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2384572C2 (ru) | 2010-03-20 |
| NO20080788L (no) | 2008-02-13 |
| WO2007007132A1 (en) | 2007-01-18 |
| HUP0500683A2 (en) | 2007-12-28 |
| CN101238105A (zh) | 2008-08-06 |
| HUP0500683A3 (en) | 2009-03-30 |
| US20090111829A1 (en) | 2009-04-30 |
| EP1907364A1 (en) | 2008-04-09 |
| BG110058A (bg) | 2008-09-30 |
| HU0500683D0 (en) | 2005-10-28 |
| SK50152008A3 (sk) | 2008-06-06 |
| EA200800304A1 (ru) | 2008-06-30 |
| JP2009501204A (ja) | 2009-01-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2365588C2 (ru) | Хиназолиновые соединения | |
| JP4555684B2 (ja) | Ｐｄｅ４阻害剤としての、ピロリジンジオンにより置換されたピペリジン−フタラゾン | |
| EP2785691B1 (en) | Donepezil pamoate, preparation method and its use | |
| US8598354B2 (en) | Compounds having antiparasitic or anti-infectious activity | |
| NO20066041L (no) | Anvendelse av substituerte kinolinderivater for behandlingen og legemiddelresistente mykobakterielle sykdommer | |
| CA2472149A1 (en) | New fluorenecarboxylic acid esters, process for the manufacture thereof and use thereof as medicaments | |
| JP2005539012A5 (ru) | ||
| HU194735B (en) | Process for preparing hydro-basic pharmaceutical compositions containing quinolone-carboxylic acide derivatives | |
| ES2672468T3 (es) | Momelotinib deuterado | |
| TR201816387T4 (tr) | Bisiklik heterosikllerin antiviral aktivitesi. | |
| MXPA04002338A (es) | Derivados de carbazol y su uso como antagonistas receptores del npy5. | |
| DE60040979D1 (de) | (s)-benzochinolizincarbonsäuren und ihre verwendung als antibakterielle mittel | |
| JPS6331465B2 (ru) | ||
| RU2008105289A (ru) | Соли арипипразола | |
| CN1130381A (zh) | 使用香豆素和喹诺酮作为PLAz的抑制剂、新香豆素和喹诺酮，以及生产它们和药剂的方法 | |
| RU2007125659A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| RU2008110945A (ru) | N-оксиды как пролекарства производных пиперазина и пиперидина | |
| JPS61180785A (ja) | 新規な治療用組成物 | |
| CN101052400A (zh) | 吡啶化合物在制备用于治疗皮肤损伤的药物中的应用 | |
| HUP0201024A2 (hu) | Izoindoloindolon-származékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| US20080269242A1 (en) | Crystalline Salts of 7-[4-(4-Naphthalen-1-Yl-Piperazin-1-Yl)-Butoxy]-3,4-Dihydro-1H-[1,8]Naphthyridine-2-One | |
| SK11942001A3 (sk) | Kryštálová modifikácia d kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7- (1s,6s-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluór-1,4-dihydro- 4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob jej výroby a jej použitie | |
| WO2000016774A1 (fr) | Procede de solubilisation de l'acide pyridonecarboxylique, solubilisant a cet effet, preparations de solutions aqueuses contenant de l'acide pyridonecarboxylique et leur procede de production | |
| CA2434773A1 (en) | Piperazinylcarbonylquinolines and -isoquinolines | |
| JPH06166623A (ja) | 抗菌性組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100712 |