[go: up one dir, main page]

RU2008152367A - COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PERIODONTAL DISEASE - Google Patents

COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PERIODONTAL DISEASE Download PDF

Info

Publication number
RU2008152367A
RU2008152367A RU2008152367/15A RU2008152367A RU2008152367A RU 2008152367 A RU2008152367 A RU 2008152367A RU 2008152367/15 A RU2008152367/15 A RU 2008152367/15A RU 2008152367 A RU2008152367 A RU 2008152367A RU 2008152367 A RU2008152367 A RU 2008152367A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
unsubstituted
oral composition
independently selected
Prior art date
Application number
RU2008152367/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Вирджиния САНДЕРЗ (US)
Вирджиния САНДЕРЗ
Керк Р. МЕЙПЛЗ (US)
Керк Р. МЕЙПЛЗ
Джейкоб Дж. ПЛАТТНЕР (US)
Джейкоб Дж. Платтнер
Кэролин БЕЛЛИНГЕР-КАВАХАРА (US)
Кэролин БЕЛЛИНГЕР-КАВАХАРА
Original Assignee
Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us), Анакор Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Анакор Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2008152367A publication Critical patent/RU2008152367A/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/58—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing atoms other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen, sulfur or phosphorus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/69—Boron compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая соединение, имеющее структуру в соответствии с одной из следующих формул: ! ! где B представляет собой бор, O представляет собой кислород, ! R* и R**, каждый независимо, выбирают из замещенного или незамещенного (C1-C4)алкила, замещенного или незамещенного (C3-C7)циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного алкинила, замещенного или незамещенного аралкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного гетероарила; ! z равен 0 или 1, и когда z равен 1, A представляет собой CH, CR10 или N; D представляет собой N, CH или CR12; E представляет собой H, OH, алкокси или 2-(морфолино)этокси, CO2H или СО2-алкил; ! m=0-2; ! r равен 1 или 2, и когда r равен 1, G представляет собой =O (кислород с двойной связью), и когда r равен 2, каждый G независимо представляет собой H, метил, этил или пропил; ! R12 выбирают из (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, CO2H, СО2-алкила, CONH2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, SO2-алкила, SO3H, SCF3, CN, галогена, CF3, NO2, NH2, 2-амино, 3-амино, NH2SO2 и CONH2, и где J представляет собой CR10 или N; ! R9, R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, (CH2)nOH (n=2-3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, галогена, CHO, CH=NOH, CO2H, CO2-алкила, S-алкила, SO2-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, NH2, алкокси, CF3, SCF3, NO2, SO3H и OH, включая их соли. ! 2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанная композиция для ухода за полостью рта представляет собой средство, выбранное из средства полоскания для рта, средства для чистки зубов, жидкого отбеливателя, жевательной резинки, растворимой, частично растворимой или не 1. An oral composition containing a compound having a structure according to one of the following formulas:! ! where B is boron, O is oxygen,! R * and R ** are each independently selected from substituted or unsubstituted (C1-C4) alkyl, substituted or unsubstituted (C3-C7) cycloalkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heteroaryl; ! z is 0 or 1, and when z is 1, A represents CH, CR10 or N; D represents N, CH or CR12; E represents H, OH, alkoxy or 2- (morpholino) ethoxy, CO2H or CO2 alkyl; ! m is 0-2; ! r is 1 or 2, and when r is 1, G is = O (oxygen with a double bond), and when r is 2, each G independently is H, methyl, ethyl or propyl; ! R12 is selected from (CH2) kOH (where k = 1, 2 or 3), CH2NH2, CH2NH alkyl, CH2N (alkyl) 2, CO2H, CO2 alkyl, CONH2, OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO2N (alkyl) 2, SO2NH-alkyl, SO2NH2, SO2-alkyl, SO3H, SCF3, CN, halogen, CF3, NO2, NH2, 2-amino, 3-amino, NH2SO2 and CONH2, and where J represents CR10 or N; ! R9, R10 and R11 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (CH2) nOH (n = 2-3), CH2NH2, CH2NH alkyl, CH2N (alkyl) 2, halogen, CHO, CH = NOH, CO2H, CO2-alkyl, S-alkyl, SO2-alkyl, S-aryl, SO2N (alkyl) 2, SO2NH-alkyl, SO2NH2, NH2, alkoxy, CF3, SCF3, NO2, SO3H and OH, including their salts . ! 2. The oral composition according to claim 1, wherein said oral composition is an agent selected from mouthwash, dentifrice, liquid bleach, chewing gum, soluble, partially soluble or not soluble

Claims (24)

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая соединение, имеющее структуру в соответствии с одной из следующих формул:1. An oral composition containing a compound having a structure in accordance with one of the following formulas:
Figure 00000001
Figure 00000001
 где B представляет собой бор, O представляет собой кислород,where B is boron, O is oxygen, R* и R**, каждый независимо, выбирают из замещенного или незамещенного (C1-C4)алкила, замещенного или незамещенного (C3-C7)циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного алкинила, замещенного или незамещенного аралкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного гетероарила;R * and R ** are each independently selected from substituted or unsubstituted (C 1 -C 4 ) alkyl, substituted or unsubstituted (C 3 -C 7 ) cycloalkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aralkyl substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heteroaryl; z равен 0 или 1, и когда z равен 1, A представляет собой CH, CR10 или N; D представляет собой N, CH или CR12; E представляет собой H, OH, алкокси или 2-(морфолино)этокси, CO2H или СО2-алкил;z is 0 or 1, and when z is 1, A represents CH, CR 10 or N; D represents N, CH or CR 12 ; E represents H, OH, alkoxy or 2- (morpholino) ethoxy, CO 2 H or CO 2 -alkyl; m=0-2;m is 0-2; r равен 1 или 2, и когда r равен 1, G представляет собой =O (кислород с двойной связью), и когда r равен 2, каждый G независимо представляет собой H, метил, этил или пропил;r is 1 or 2, and when r is 1, G is = O (oxygen with a double bond), and when r is 2, each G independently is H, methyl, ethyl or propyl; R12 выбирают из (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, CO2H, СО2-алкила, CONH2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, SO2-алкила, SO3H, SCF3, CN, галогена, CF3, NO2, NH2, 2-амино, 3-амино, NH2SO2 и CONH2, и где J представляет собой CR10 или N;R 12 is selected from (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 -alkyl, CONH 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO 2 N (alkyl) 2 , SO 2 NH-alkyl, SO 2 NH 2 , SO 2 -alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN , halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2-amino, 3-amino, NH 2 SO 2 and CONH 2 , and where J is CR 10 or N; R9, R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, (CH2)nOH (n=2-3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, галогена, CHO, CH=NOH, CO2H, CO2-алкила, S-алкила, SO2-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, NH2, алкокси, CF3, SCF3, NO2, SO3H и OH, включая их соли.R 9 , R 10 and R 11 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (CH 2 ) n OH (n = 2-3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , halogen, CHO, CH = NOH, CO 2 H, CO 2 -alkyl, S-alkyl, SO 2 -alkyl, S-aryl, SO 2 N (alkyl) 2 , SO 2 NH-alkyl , SO 2 NH 2 , NH 2 , alkoxy, CF 3 , SCF 3 , NO 2 , SO 3 H and OH, including their salts. 2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанная композиция для ухода за полостью рта представляет собой средство, выбранное из средства полоскания для рта, средства для чистки зубов, жидкого отбеливателя, жевательной резинки, растворимой, частично растворимой или нерастворимой пленки или полоски, салфетки или влажной салфетки, импланта и нити для чистки зубов.2. The oral composition according to claim 1, wherein said oral composition is an agent selected from mouthwash, dentifrice, liquid bleach, chewing gum, a soluble, partially soluble or insoluble film or strips, wipes, or a wet wipe, implant, and floss for brushing your teeth. 3. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, где указанное средство для чистки зубов представляет собой средство, выбранное из порошка, зубной пасты и зубного геля.3. The oral composition according to claim 2, wherein said dentifrice is an agent selected from powder, toothpaste and tooth gel. 4. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанное соединение присутствует в терапевтически эффективном количестве.4. The oral composition according to claim 1, wherein said compound is present in a therapeutically effective amount. 5. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанное соединение присутствует в количестве примерно от 0,1% вес./вес. примерно до 5% вес./вес.5. The oral composition of claim 1, wherein said compound is present in an amount of about 0.1% w / w. up to about 5% w / w. 6. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанное соединение присутствует в количестве примерно от 0,3% вес./вес. примерно до 0,6% вес./вес.6. The oral composition according to claim 1, wherein said compound is present in an amount of about 0.3% w / w. up to about 0.6% w / w. 7. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, где указанное соединение имеет структуру в соответствии с7. An oral composition according to claim 2, wherein said compound has a structure in accordance with
Figure 00000002
Figure 00000002
 где m равен 0.where m is 0. 8. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, где указанное соединение имеет структуру в соответствии с8. The composition for caring for the oral cavity according to claim 2, where the specified compound has a structure in accordance with
Figure 00000003
Figure 00000003
 9. Композиция для ухода за полостью рта по п.7, где E представляет собой OH, R9 представляет собой H, и R* и R** независимо выбирают из замещенного или незамещенного фенила.9. The oral composition of claim 7, wherein E is OH, R 9 is H, and R * and R ** are independently selected from substituted or unsubstituted phenyl. 10. Композиция для ухода за полостью рта по п.9, где R* и R** независимо выбирают из 4-алкила, 3-галогенфенила и 4-галогена, 3-алкилфенила.10. The oral composition according to claim 9, where R * and R ** are independently selected from 4-alkyl, 3-halogenophenyl and 4-halogen, 3-alkylphenyl. 11. Композиция для ухода за полостью рта по п.10, где R* и R** представляют собой 4-метил, 3-хлорфенил.11. The oral composition of claim 10, wherein R * and R ** are 4-methyl, 3-chlorophenyl. 12. Композиция для ухода за полостью рта по п.11, где указанное соединение присутствует в количестве примерно от 0,3% вес./вес. примерно до 0,6% вес./вес.12. The oral composition of claim 11, wherein said compound is present in an amount of about 0.3% w / w. up to about 0.6% w / w. 13. Способ уничтожения микроорганизма или ингибирования роста микроорганизма, включающий приведение в контакт указанного микроорганизма с терапевтически эффективным количеством соединения, имеющего структуру в соответствии с одной из следующих формул:13. A method of killing a microorganism or inhibiting the growth of a microorganism, comprising contacting said microorganism with a therapeutically effective amount of a compound having a structure in accordance with one of the following formulas:
Figure 00000004
Figure 00000004
 где B представляет собой бор, O представляет собой кислород,where B is boron, O is oxygen, R* и R**, каждый независимо, выбирают из замещенного или незамещенного (C1-C4)алкила, замещенного или незамещенного (C3-C7), циклоалкила замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного алкинила, замещенного или незамещенного аралкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного гетероарила;R * and R ** are each independently selected from substituted or unsubstituted (C 1 -C 4 ) alkyl, substituted or unsubstituted (C 3 -C 7 ), cycloalkyl substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aralkyl substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heteroaryl; z равен 0 или 1, и когда z равен 1, A представляет собой CH, CR10 или N; D представляет собой N, CH или CR12; E представляет собой H, OH, алкокси или 2-(морфолино)этокси, CO2H или СО2-алкил;z is 0 or 1, and when z is 1, A represents CH, CR 10 or N; D represents N, CH or CR 12 ; E represents H, OH, alkoxy or 2- (morpholino) ethoxy, CO 2 H or CO 2 -alkyl; m=0-2;m is 0-2; r равен 1 или 2, и когда r равен 1, G представляет собой =O (кислород с двойной связью), и когда r равен 2, каждый G независимо представляет собой H, метил, этил или пропил;r is 1 or 2, and when r is 1, G is = O (oxygen with a double bond), and when r is 2, each G independently is H, methyl, ethyl or propyl; R12 выбирают из (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, CO2H, СО2-алкила, CONH2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, SO2-алкила, SO3H, SCF3, CN, галогена, CF3, NO2, NH2, 2-амино, 3-амино, NH2SO2 и CONH2, иR 12 is selected from (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 -alkyl, CONH 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO 2 N (alkyl) 2 , SO 2 NH-alkyl, SO 2 NH 2 , SO 2 -alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN , halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2-amino, 3-amino, NH 2 SO 2 and CONH 2 , and где J представляет собой CR10 или N;where J represents CR 10 or N; R9, R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, (CH2)nOH (n=2-3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, галогена, CHO, CH=NOH, CO2H, CO2-алкила, S-алкила, SO2-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, NH2, алкокси, CF3, SCF3, NO2, SO3H и OH, включая их соли,R 9 , R 10 and R 11 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (CH 2 ) n OH (n = 2-3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , halogen, CHO, CH = NOH, CO 2 H, CO 2 -alkyl, S-alkyl, SO 2 -alkyl, S-aryl, SO 2 N (alkyl) 2 , SO 2 NH-alkyl , SO 2 NH 2 , NH 2 , alkoxy, CF 3 , SCF 3 , NO 2 , SO 3 H and OH, including their salts, где указанный микроорганизм выбран из вида Actinobacillus, вида Porphyromonas, вида Tannerella, вида Prevotella, вида Eubacterium, вида Treponema, вида Bulleidia, вида Mogibacterium, вида Slackia, вида Campylobacter, вида Eikenella, вида Peptostreptococcus, вида Peptostreptococcus, вида Capnocytophaga, вида Fusobacterium, вида Porphyromonas и вида Bacteroides.wherein said microorganism is selected from the species Actinobacillus, species Porphyromonas, form Tannerella, species Prevotella, species Eubacterium, form Treponema, form Bulleidia, form Mogibacterium, form Slackia, species Campylobacter, form Eikenella, species Peptostreptococcus, species Peptostreptococcus, form Capnocytophaga, form Fusobacterium, species Porphyromonas and species Bacteroides . 14. Способ по п.13, где указанный микроорганизм выбран из Actinobacillus actinomycetemcomitans, Porphyromonas gingivalis, Tannerella forsythensis, Prevotella intermedia, Eubacterium nodatum, Treponema denticola, Bulleidia extructa, Mogibacterium timidum Slackia exigua, Campylobacter rectus, Eikenella corrodens, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus anaerobius, Capnocytophaga ochracea, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica и Bacteroides forsythus. 14. The method according to item 13, where the specified microorganism is selected from Actinobacillus actinomycetemcomitans, Porphyromonas gingivalis, Tannerella forsythensis, Prevotella intermedia, Eubacterium nodatum, Treponema denticola, Bulleidia extructa, Mogibacterium timidum Slackuserobella peglacobegentum pegloobexmeglum exegglobe pemegibactoma pegibeglobe exema pegibentoma pegibloebella , Capnocytophaga ochracea, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica, and Bacteroides forsythus. 15. Способ по п.13, где указанное соединение имеет структуру в соответствии с15. The method according to item 13, where the specified connection has a structure in accordance with
Figure 00000005
Figure 00000005
 где m равен 0.where m is 0. 16. Способ по п.15, где E представляет собой OH, R9 представляет собой H, и R* и R** независимо выбирают из замещенного или незамещенного фенила.16. The method according to clause 15, where E represents OH, R 9 represents H, and R * and R ** independently selected from substituted or unsubstituted phenyl. 17. Способ по п.16, где R* и R** независимо выбирают из 4-алкила, 3-галогенфенила и 4-галогена, 3-алкилфенила.17. The method according to clause 16, where R * and R ** are independently selected from 4-alkyl, 3-halogenophenyl and 4-halogen, 3-alkylphenyl. 18. Способ по п.17, где R* и R** представляют собой 4-метил, 3-хлорфенил.18. The method according to 17, where R * and R ** are 4-methyl, 3-chlorophenyl. 19. Способ лечения или предотвращения периодонтального заболевания у человека или животного, включающий введение человеку или животному терапевтически эффективного количества соединения, имеющего структуру в соответствии с одной из следующих формул:19. A method of treating or preventing periodontal disease in a human or animal, comprising administering to a human or animal a therapeutically effective amount of a compound having a structure in accordance with one of the following formulas:
Figure 00000001
Figure 00000001
 где B представляет собой бор, O представляет собой кислород,where B is boron, O is oxygen, R* и R**, каждый независимо, выбирают из замещенного или незамещенного (C1-C4)алкила, замещенного или незамещенного (C3-C7)циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного алкинила, замещенного или незамещенного аралкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного гетероарила;R * and R ** are each independently selected from substituted or unsubstituted (C 1 -C 4 ) alkyl, substituted or unsubstituted (C 3 -C 7 ) cycloalkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aralkyl substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted heteroaryl; z равен 0 или 1, и когда z равен 1, A представляет собой CH, CR10 или N; D представляет собой N, CH или CR12; E представляет собой H, OH, алкокси или 2-(морфолино)этокси, CO2H или СО2-алкил;z is 0 or 1, and when z is 1, A represents CH, CR 10 or N; D represents N, CH or CR 12 ; E represents H, OH, alkoxy or 2- (morpholino) ethoxy, CO 2 H or CO 2 -alkyl; m=0-2;m is 0-2; r равен 1 или 2, и когда r равен 1, G представляет собой =O (кислород с двойной связью), и когда r равен 2, каждый G независимо представляет собой H, метил, этил или пропил;r is 1 or 2, and when r is 1, G is = O (oxygen with a double bond), and when r is 2, each G independently is H, methyl, ethyl or propyl; R12 выбирают из (CH2)kOH (где k=1, 2 или 3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, CO2H, СО2-алкила, CONH2, OH, алкокси, арилокси, SH, S-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, SO2-алкила, SO3H, SCF3, CN, галогена, CF3, NO2, NH2, 2-амино, 3-амино, NH2SO2 и CONH2, и где J представляет собой CR10 или N;R 12 is selected from (CH 2 ) k OH (where k = 1, 2 or 3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH-alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , CO 2 H, CO 2 -alkyl, CONH 2 , OH, alkoxy, aryloxy, SH, S-alkyl, S-aryl, SO 2 N (alkyl) 2 , SO 2 NH-alkyl, SO 2 NH 2 , SO 2 -alkyl, SO 3 H, SCF 3 , CN , halogen, CF 3 , NO 2 , NH 2 , 2-amino, 3-amino, NH 2 SO 2 and CONH 2 , and where J is CR 10 or N; R9, R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, (CH2)nOH (n=2-3), CH2NH2, CH2NH-алкила, CH2N(алкила)2, галогена, CHO, CH=NOH, CO2H, CO2-алкила, S-алкила, SO2-алкила, S-арила, SO2N(алкила)2, SO2NH-алкила, SO2NH2, NH2, алкокси, CF3, SCF3, NO2, SO3H и OH, включая их соли.R 9 , R 10 and R 11 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, (CH 2 ) n OH (n = 2-3), CH 2 NH 2 , CH 2 NH alkyl, CH 2 N (alkyl) 2 , halogen, CHO, CH = NOH, CO 2 H, CO 2 -alkyl, S-alkyl, SO 2 -alkyl, S-aryl, SO 2 N (alkyl) 2 , SO 2 NH-alkyl , SO 2 NH 2 , NH 2 , alkoxy, CF 3 , SCF 3 , NO 2 , SO 3 H and OH, including their salts. 20. Способ по п.19, где указанное соединение имеет структуру в соответствии с20. The method according to claim 19, where the specified compound has a structure in accordance with
Figure 00000006
Figure 00000006
 где m равен 0.where m is 0. 21. Способ по п.20, где E представляет собой OH, R9 представляет собой H, и R* и R** независимо выбирают из замещенного или незамещенного фенила.21. The method according to claim 20, where E is OH, R 9 is H, and R * and R ** are independently selected from substituted or unsubstituted phenyl. 22. Способ по п.21, где R* и R** независимо выбирают из 4-алкила, 3-галогенфенила и 4-галогена, 3-алкилфенила.22. The method according to item 21, where R * and R ** are independently selected from 4-alkyl, 3-halogenophenyl and 4-halogen, 3-alkylphenyl. 23. Способ по п.22, где R* и R** представляют собой 4-метил, 3-хлорфенил.23. The method according to item 22, where R * and R ** are 4-methyl, 3-chlorophenyl. 24. Способ по п.19, где указанное периодонтальное заболевание выбрано из гингивита, периодонтита и ювенильного/острого периодонтита. 24. The method according to claim 19, where the specified periodontal disease is selected from gingivitis, periodontitis and juvenile / acute periodontitis.
RU2008152367/15A 2006-06-12 2007-06-12 COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PERIODONTAL DISEASE RU2008152367A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US80450406P 2006-06-12 2006-06-12
US60/804,504 2006-06-12
US82389306P 2006-08-29 2006-08-29
US60/823,893 2006-08-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008152367A true RU2008152367A (en) 2010-07-20

Family

ID=38832802

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008152367/15A RU2008152367A (en) 2006-06-12 2007-06-12 COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PERIODONTAL DISEASE

Country Status (9)

Country Link
EP (1) EP2044091A4 (en)
KR (1) KR20090029797A (en)
AU (1) AU2007257689A1 (en)
BR (1) BRPI0713010A2 (en)
CA (1) CA2654449A1 (en)
IL (1) IL195571A0 (en)
MX (1) MX2008015918A (en)
RU (1) RU2008152367A (en)
WO (1) WO2007146965A2 (en)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI3424932T1 (en) 2005-02-16 2021-08-31 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boronophthalides for therapeutic use
CA2635680A1 (en) 2005-12-30 2007-07-12 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
EP1988779B1 (en) 2006-02-16 2015-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
JO3598B1 (en) 2006-10-10 2020-07-05 Infinity Discovery Inc Boronic acids and esters as inhibitors of fatty acid amide hydrolase
JO3396B1 (en) 2007-06-20 2019-10-20 Anacor Pharmaceuticals Inc Boron-containing small molecules
RU2547441C2 (en) 2008-03-06 2015-04-10 Анакор Фармасьютикалз, Инк. Boron-containing small molecules as anti-inflammatory agents
WO2009126691A1 (en) * 2008-04-09 2009-10-15 Infinity Pharmaceuticals, Inc Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
WO2010018836A2 (en) * 2008-08-11 2010-02-18 独立行政法人科学技術振興機構 Polyglutamine aggregation inhibitor
WO2010028005A1 (en) 2008-09-04 2010-03-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
EP2348863A4 (en) 2008-09-04 2012-03-07 Anacor Pharmaceuticals Inc SMALL MOLECULES CONTAINING BORON
WO2010045503A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agents
CA2744231A1 (en) 2008-12-17 2010-07-15 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Polymorphs of (s)-3-aminomethyl-7-(3-hydroxy-propoxy)-3h-benzo[c][1,2] oxaborol-1-ol
EP2416660B1 (en) 2009-04-07 2014-07-02 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
WO2010118159A1 (en) 2009-04-07 2010-10-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
TW201109022A (en) * 2009-06-03 2011-03-16 Colgate Palmolive Co Borinic compositions
MX2012001156A (en) 2009-07-28 2012-05-08 Anacor Pharmaceuticals Inc Trisubstituted boron-containing molecules.
AP4039A (en) 2009-08-14 2017-02-28 Daitao Chen Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
WO2011049971A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antiprotozoal agents
US8461134B2 (en) 2009-11-11 2013-06-11 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
WO2011063293A1 (en) * 2009-11-20 2011-05-26 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as antihelminth agents
RU2414210C1 (en) * 2009-12-28 2011-03-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Сплат-Косметика" (Ооо "Сплат-Косметика") Medication for removal of tobacco resins and based on it composition
US8716478B2 (en) 2010-01-27 2014-05-06 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules
EP2531511A1 (en) 2010-02-03 2012-12-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Fatty acid amide hydrolase inhibitors
US8623911B2 (en) 2010-03-19 2014-01-07 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Boron-containing small molecules as anti-protozoal agent
PL3251678T3 (en) 2010-09-07 2022-01-10 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Benzoxaborole derivatives for treating bacterial infections
AR088668A1 (en) * 2011-11-21 2014-06-25 Lilly Co Eli SMALL MOLECULES CONTAINING BORO
US9585396B2 (en) 2013-01-30 2017-03-07 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US10070649B2 (en) 2013-01-30 2018-09-11 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US11039617B2 (en) 2013-01-30 2021-06-22 Agrofresh Inc. Large scale methods of uniformly coating packaging surfaces with a volatile antimicrobial to preserve food freshness
US8669207B1 (en) 2013-01-30 2014-03-11 Dow Agrosciences, Llc. Compounds and compositions
KR101666331B1 (en) 2013-01-30 2016-10-13 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 Use of benzoxaboroles as volatile antimicrobial agents on meats, plants, or plant parts
TW201625649A (en) 2014-07-01 2016-07-16 第一三共股份有限公司 Tricyclic compounds as antibacterial agents
WO2017155879A1 (en) 2016-03-07 2017-09-14 Agrofresh Inc. Synergistic methods of using benzoxaborole compounds and preservative gases as an antimicrobial for crops
JP2019520321A (en) * 2016-05-09 2019-07-18 アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド Free Form Crystal Forms of Chrysabolol and Methods for Preparing and Using Them
US11447506B2 (en) 2016-05-09 2022-09-20 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Crystal forms of crisaborole in free form and preparation method and use thereof
CN107759625B (en) * 2016-08-22 2020-12-29 药源药物化学（上海）有限公司 Preparation method of 4- (1-hydroxy-1, 3-dihydrobenzo [ c ] [1,2] oxaborole-5-yloxy) benzonitrile
EP3609504A4 (en) 2017-03-01 2021-03-03 Anacor Pharmaceuticals, Inc. NOVEL OXABOROL ANALOGA AND USES THEREOF
AU2018230580A1 (en) * 2017-03-09 2019-09-19 The Penn State Research Foundation Boron-containing small molecules for inhibiting activity of a receptor-like protein tyrosine phosphatase
CN110183477B (en) * 2019-07-03 2022-03-04 石家庄诚志永华显示材料有限公司 Organic electroluminescent compounds and their applications
US20230340530A1 (en) 2020-08-31 2023-10-26 Pfizer Inc. Methods of Protecting RNA
KR102638321B1 (en) * 2022-01-27 2024-02-19 마이크로바이오헬스케어 주식회사 Novel compound with anti-biofilm formation activity and use of the same

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4716035A (en) * 1985-05-24 1987-12-29 The Procter & Gamble Company Oral compositions and methods for treating gingivitis
WO2000044387A1 (en) * 1999-01-29 2000-08-03 Nitto Kasei Co., Ltd. Organoboron compounds exhibiting anticoccidial activities
US7390806B2 (en) * 2002-12-18 2008-06-24 Anacor Pharmaceuticals, Inc. Antibiotics containing borinic acid complexes and methods of use
BR0317564A (en) * 2002-12-18 2005-11-22 Anacor Pharmaceuticals Inc Compounds, compositions and methods for treating bacterial or fungal diseases
EP1664064B1 (en) * 2003-09-02 2008-12-10 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Oxazaborolidines as bacteria effectors
AR049916A1 (en) * 2004-06-14 2006-09-13 Anacor Pharmaceuticals Inc ANTI-PARASITARY USES OF BORINIC ACID COMPLEXES
AR049915A1 (en) * 2004-06-14 2006-09-13 Anacor Pharmaceuticals Inc COMPOUNDS WITH BORO CONTENT AND METHODS OF USE OF THE SAME

Also Published As

Publication number Publication date
MX2008015918A (en) 2009-01-14
EP2044091A4 (en) 2010-08-04
BRPI0713010A2 (en) 2012-10-09
CA2654449A1 (en) 2007-12-21
EP2044091A2 (en) 2009-04-08
WO2007146965A2 (en) 2007-12-21
WO2007146965A3 (en) 2008-12-04
KR20090029797A (en) 2009-03-23
AU2007257689A1 (en) 2007-12-21
IL195571A0 (en) 2009-09-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008152367A (en) COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PERIODONTAL DISEASE
Waerhaug Effect of toothbrushing on subgingival plaque formation
Oakley et al. Formation of the biologic width following crown lengthening in nonhuman primates.
Darby Non‐surgical management of periodontal disease
US4978684A (en) Method and agents for preventing staining of teeth
RU2010137346A (en) COMPOSITIONS, INCLUDING BASIC AMINO ACID AND SOLUBLE CARBONATE SALT
RU2008138398A (en) Modes and Oral Care Kits
US4839158A (en) Process and composition for oral hygiene
US5096703A (en) Method and agents for preventing staining of teeth
SK284912B6 (en) Dental composition for the desensitization of the exposed dentin and method for its production
EP3389599B1 (en) Oral care formulation and method for the removal of tartar and plaque from teeth
JP2006528690A5 (en)
Tellefsen et al. Use of chlorhexidine chewing gum significantly reduces dental plaque formation compared to use of similar xylitol and sorbitol products
JPH0256413A (en) Method and agent for preventing contamination of tooth
ATE104542T1 (en) HYGIENIC TEETH COMPOSITION TO REDUCE PERIODONTAL DISEASES.
RU2012121888A (en) ORAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF BAD ODOR
US20070092455A1 (en) Aqueous slurries useful for cleaning teeth and methods related thereto
JP2548265B2 (en) Oral hygiene medicine
JPH02258715A (en) Oral treatment methods to reduce plaque with reduced staining
US3761583A (en) Cuprous thiocyanate dentifrice composition
SUZUKI Histological studies on early changes of the hamster gingival epithelium by N-nitrosomethylurea
JPS61293909A (en) Composition for interior of oral cavity
RU2013103097A (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR CARE OF THE ORAL CAVITY
ES450364A1 (en) Oral compositions containing trifluoromethyl phenyl bis-biguanides as antiplaque agents
CA2405131A1 (en) New formulations for the removal of dental plaque, tartar and dental stains

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101223