[go: up one dir, main page]

RU2008151762A - Adlh-2 ингибиторы для лечения аддикции - Google Patents

Adlh-2 ингибиторы для лечения аддикции Download PDF

Info

Publication number
RU2008151762A
RU2008151762A RU2008151762/04A RU2008151762A RU2008151762A RU 2008151762 A RU2008151762 A RU 2008151762A RU 2008151762/04 A RU2008151762/04 A RU 2008151762/04A RU 2008151762 A RU2008151762 A RU 2008151762A RU 2008151762 A RU2008151762 A RU 2008151762A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chromen
hydroxyphenyl
phenyl
methoxy
oxadiazol
Prior art date
Application number
RU2008151762/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джефф ЗАБЛОЦКИ (US)
Джефф ЗАБЛОЦКИ
Мэттью АБЕЛЬМАН (US)
Мэттью АБЕЛЬМАН
Майкл ОРГАН (CA)
Майкл ОРГАН
Иван ДАЙМОНД (US)
Иван Даймонд
Мария Пиа АРОЛЬФО (US)
Мария Пиа АРОЛЬФО
Лина ЯО (US)
Лина ЯО
Пейдун ФАНЬ (US)
Пейдун ФАНЬ
Элфатих ЭЛЗЕИН (US)
Элфатих ЭЛЗЕИН
Рао КАЛЛА (US)
Рао Калла
Тао ПЕРРИ (US)
Тао Перри
Тецуя КОБАЯСИ (US)
Тецуя Кобаяси
Сяофэнь ЛИ (US)
Сяофэнь Ли
Ярослав БИЛОКИН (CA)
Ярослав БИЛОКИН
Винг Минг КЕУНГ (US)
Винг Минг КЕУНГ
Госинь ТАО (US)
Госинь ТАО
Роберт ЦЗЯН (US)
Роберт ЦЗЯН
Original Assignee
Си Ви Терапьютикс, Инк. (Us)
Си Ви Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Си Ви Терапьютикс, Инк. (Us), Си Ви Терапьютикс, Инк. filed Critical Си Ви Терапьютикс, Инк. (Us)
Publication of RU2008151762A publication Critical patent/RU2008151762A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/22—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 4
    • C07D311/26—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 4 with aromatic rings attached in position 2 or 3
    • C07D311/34—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 4 with aromatic rings attached in position 2 or 3 with aromatic rings attached in position 3 only
    • C07D311/36—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring with oxygen or sulfur atoms directly attached in position 4 with aromatic rings attached in position 2 or 3 with aromatic rings attached in position 3 only not hydrogenated in the hetero ring, e.g. isoflavones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
    • C07F9/65586—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system at least one of the hetero rings does not contain nitrogen as ring hetero atom

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы: ! !Формула I ! где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил; ! R2 представляет собой атом водорода, гидрокси, галоген, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкил, циано, необязательно замещенный гетероарил, C(O)OR5, -C(O)R5, -SO2R15, -B(OH)2, -OP(O)(OR5)2, -C(NR20)NHR22, -NHR4 или C(O)NHR5, где ! R4 представляет собой атом водорода, -C(O)NHR5 или -SO2R15, или -C(O)R5; ! R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный низший алкил; ! R15 представляет собой необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный фенил; или ! R2 представляет собой -O-Q-R6, где Q обозначает ковалентную связь или низший алкилен, и R6 представляет собой необязательно замещенный гетероарил; ! R3 представляет собой атом водорода, циано, необязательно замещенный амино, низший алкил, низший алкокси или галоген; ! X, Y и Z выбраны из -CR7- и -N-, где R7 обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкокси или галоген; ! V представляет собой атом кислорода, серы или -NH- и ! W представляет собой -Q1-T-Q2-, где ! Q1 обозначает ковалентную связь или C1-6 линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный гидрокси, низшим алкокси, амино, циано или =O; ! Q2 обозначает C1-6 линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный гидроксигруппой, низшим алкокси, амино, циано или =О; и ! T обозначает ковалентную связь, -O- или -NH-, или ! T и Q1 могут вместе образовывать ковалентную связь, ! R20 и R22 независимо выбраны из группы, включающей атом водорода, гидрокси, C1-15 алкил, C2-15 алкенил, C2-15 алкинил, циклоалкил, гетероциклил, арил, бензил и гетероарил, !

Claims (38)

1. Соединение формулы:
Figure 00000001
Формула I
где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
R2 представляет собой атом водорода, гидрокси, галоген, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкил, циано, необязательно замещенный гетероарил, C(O)OR5, -C(O)R5, -SO2R15, -B(OH)2, -OP(O)(OR5)2, -C(NR20)NHR22, -NHR4 или C(O)NHR5, где
R4 представляет собой атом водорода, -C(O)NHR5 или -SO2R15, или -C(O)R5;
R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный низший алкил;
R15 представляет собой необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный фенил; или
R2 представляет собой -O-Q-R6, где Q обозначает ковалентную связь или низший алкилен, и R6 представляет собой необязательно замещенный гетероарил;
R3 представляет собой атом водорода, циано, необязательно замещенный амино, низший алкил, низший алкокси или галоген;
X, Y и Z выбраны из -CR7- и -N-, где R7 обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкокси или галоген;
V представляет собой атом кислорода, серы или -NH- и
W представляет собой -Q1-T-Q2-, где
Q1 обозначает ковалентную связь или C1-6 линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный гидрокси, низшим алкокси, амино, циано или =O;
Q2 обозначает C1-6 линейный или разветвленный алкилен, необязательно замещенный гидроксигруппой, низшим алкокси, амино, циано или =О; и
T обозначает ковалентную связь, -O- или -NH-, или
T и Q1 могут вместе образовывать ковалентную связь,
R20 и R22 независимо выбраны из группы, включающей атом водорода, гидрокси, C1-15 алкил, C2-15 алкенил, C2-15 алкинил, циклоалкил, гетероциклил, арил, бензил и гетероарил,
где алкильный, алкенильный, алкинильный, циклоалкильный, гетероциклильный, арильный, бензильный и гетероарильный фрагменты необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, алкила, моно- или диалкиламино, алкил-, арил- или гетероариламида, CN, O-C1-6 алкила, CF3, COOH, OCF3, B(OH)2, Si(CH3)3, арила и гетероарила.
2. Соединение по п.1, где
R1 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, галоген, =О, B(OH)2, NO2, CF3, OCF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, S(O)3R20, P(O)(OR20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, NR20C(NR20)NHR22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, C(O)N(R20)2, C(S)N(R20)2, C(O)NR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 и OCON(R20)2 и,
кроме того, где каждый необязательный алкильный, циклоалкильный, гетероарильный, арильный и гетероциклильный заместитель необязательно дополнительно замещен арилом, гетероарилом, галогеном, NO2, алкилом, =О, B(OH)2, CF3, OCF3, Si(CH3)3, амино, моно- или диалкиламино, алкил-, арил- или гетероариламидом, NR20COR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, C(O)N(R20)2, C(S)N(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, S(O)3R20, P(O)(OR20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN или OR20.
3. Соединение по п.2, где X, Y и Z представляют собой -CH-.
4. Соединение по п.3, где
R2 и R3 независимо представляют собой алкил, амино, -B(OH)2, -C(NR20)NHR22, -C(O)NHR5, -C(O)R5, -C(O)OR5, циано, водород, галоген, низший алкокси, -NHSO2R15, гидрокси, -OP(O)(OR5)2 или -SO2R5.
5. Соединение по п.4, где V представляет собой -O-.
6. Соединение по п.5, где Q1 и/или Q2 представляет собой разветвленный алкилен.
7. Соединение по п.5, где Q1 и T вместе образуют ковалентную связь, и Q2 представляет собой метилен, так что W представляет собой метилен.
8. Соединение по п.7, где R2 представляет собой гидрокси или - NHSO2CH3 и R3 обозначает атом водорода.
9. Соединение по п.7, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним-тремя членами, выбранными из низшего алкила, B(OH)2, C(O)N(R20)2, C(S)N(R20)2, CF3, CN, CON(R20)2, COOR20, галогена, гетероарила, OCF3, OR20 и фенила, необязательно замещенного 1-3 членами, выбранными из CF3, галогена, OR20, CN, гетероарила, C(O)OR20 и низшего алкила.
10. Соединение по п.7, выбранное из группы, включающей:
3-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензойную кислоту;
метил 3-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
метил 3-((3-(4-(метилсульфонамидо)фенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
4-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)фенилпропионат;
метил 4-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
4-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензойную кислоту;
3-((3-(4-аминофенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензойную кислоту;
аллил 3-((3-(4-аминофенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
аллил 3-((3-(4-(метилсульфонамидо)фенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
3-((3-(4-(метилсульфонамидо)фенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензойную кислоту;
метил 3-((3-(4-(2-амино-2-оксоэтокси)фенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
метил 3-((3-(4-ацетоксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
изопропил 3-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензоат;
3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензолкарбонитрил;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(3-(1H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил)метокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[3-(трифторметил)фенил]метокси}хромен-4-он;
1-{[3-фтор-5-(трифторметил)фенил]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
проп-2-енил 3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензоат;
3-{[3-(4-аминофенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензолкарбонитрил;
3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензамид;
3-[(3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-4-оксохромен-7-илокси)метил]бензамид;
3-[(3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-4-оксохромен-7-илокси)метил]бензолкарбонитрил;
метилэтил 3-[(3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-4-оксохромен-7-илокси)метил]бензоат;
3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-7-{[3-(трифторметил)фенил]метокси}хромен-4-он;
3-{[3-(4-аминофенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензамид;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[3-(трифторметокси)фенил]метокси}хромен-4-он;
3-(4-аминофенил)-7-{[3-(трифторметил)фенил]метокси}хромен-4-он;
3-(4-аминофенил)-7-{[3-(трифторметокси)фенил]метокси}хромен-4-он;
3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-7-{[3-(трифторметокси)фенил]метокси}хромен-4-он;
метилэтил 3-{[3-(4-аминофенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензоат;
метил 3-({3-[4-(гидроксиметил)фенил]-4-оксохромен-7-илокси}метил)бензоат;
метил 3-({3-[4-(дигидроксибораметил)фенил]-4-оксохромен-7-илокси}метил)бензоат;
3,3-диметил-3-силабутил 3-{[3-(4-карбамоилфенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензоат;
3,3-диметил-3-силабутил 3-[(3-{3-[(метилсульфонил)амино]фенил}-4-оксохромен-7-илокси)метил]бензоат;
3,3-диметил-3-силабутил 3-{[3-(3-цианофенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензоат;
метил 3-{[3-(4-{[(4-метилфенил)сульфонил]амино}фенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензоат;
метил 3-({3-[4-(амино(гидроксиимино)метил)фенил]-4-оксохромен-7-илокси}метил)бензоат;
3-[(2-гидрокси-3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-4-оксохроман-7-илокси)метил]бензойную кислоту;
3-{[3-(4-карбамоилфенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензойную кислоту;
3-({3-[4-(метилсульфонил)фенил]-4-оксохромен-7-илокси}метил)бензойную кислоту;
4-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)-фенилбороновую кислоту;
3-((3-(4-гидроксифенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)-фенилбороновую кислоту;
N-{[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]метил}(3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}фенил)карбоксамид;
(3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}фенил)-N-{[3-(трифторметил)фенил]метил}карбоксамид;
метилэтил 3-{[3-(4-карбамоилфенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензоат;
2-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензолкарбонитрил и
4-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}бензолкарбонитрил.
11. Соединение по п.7, где R1 представляет собой гетероарил, необязательно замещенный одним-тремя членами, выбранными из низшего алкила, B(OH)2, C(O)N(R20)2, C(S)N(R20)2, CF3, CN, CON(R20)2, COOR20, галогена, гетероарила, OCF3, OR20 и фенила, необязательно замещенного 1-3 членами, выбранными из CF3, галогена, OR20, CN, гетероарила, C(O)OR20 и низшего алкила.
12. Соединение по п.11, где R1 выбран из группы, включающей оксадиазол, оксазол, пиразол, тиазол, пиридин, индолизинил, бензотиазолил, бензотиенил, тиадиазол, пиррол, имидазол, пиразин, пиримидин, пиридазин, индолизин, изоиндол, индол, индазол, пурин, хинолизин, изохинолин, хинолин, фталазин, нафтилпиридин, хиноксалин, хиназолин, циннолин, птеридин, карбазол, карболин, фенантридин, акридин, фенантролин, тиазол, изотиазол, феназин, оксазол, изоксазол, феноксазин, фенотиазин, имидазолидин и имидазолин.
13. Соединение по п.12, где R1 обозначает необязательно замещенный оксадиазол.
14. Соединение по п.13, выбранное из группы, включающей:
3-(4-гидроксифенил)-7-((5-(3-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-((5-фенил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-6-((3-(3-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-((3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
N-(4-(4-оксо-7-((5-(3-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4H-хромен-3-ил)фенил)метансульфонамид;
3-(4-аминофенил)-7-((5-(3-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
7-((5-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-3-(4-гидроксифенил)-4H-хромен-4-он;
3-(4-аминофенил)-7-((5-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
N-(4-(7-((5-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4-оксо-4H-хромен-3-ил)фенил)метансульфонамид;
3-(4-гидроксифенил)-7-((5-(4-метокси-3-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-4H-хромен-4-он;
7-((5-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-3-(4-гидроксифенил)-4H-хромен-4-он;
7-((5-(2,5-бис(трифторметил)фенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-3-(4-гидроксифенил)-4H-хромен-4-он;
7-({5-[3,5-бис(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-метоксифенил)-7-{[5-(2-метоксифенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-2-(трифторметил)-6-({5-[3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-6-({5-[4-метокси-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-2-(трифторметил)хромен-4-он;
6-({5-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-3-(4-гидроксифенил)-2-(трифторметил)хромен-4-он;
3-(3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензолкарбонитрил;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(3-(1H-1,2,3,4-тетраазол-5-ил)фенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензойную кислоту;
проп-2-енил 3-(3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензоат;
7-{[5-(3-фторфенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
метилэтил 3-(3-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензоат;
7-{[5-(3-фторфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-({5-[3-(трифторметил)фенил](1,3,4-оксадиазол-2-ил)}метокси)хромен-4-он;
3-[7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензолкарбонитрил;
7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-3-{3-[(метилсульфонил)амино]фенил}хромен-4-он;
7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-3-[4-(метилсульфонил)фенил]хромен-4-он;
4-[7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензолкарбонитрил;
4-[7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензамид;
3-(3-ацетилфенил)-7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)хромен-4-он;
7-({5-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,3,4-оксадиазол-2-ил)}метокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
метил 3-[7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензоат;
7-({3-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}этокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-фторфенил)-7-{[5-(2-метоксифенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-метилфенил)-7-({5-[3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)хромен-4-он;
4-[4-оксо-7-({5-[3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)хромен-3-ил]бензолкарбонитрил;
3-(3-фторфенил)-7-({5-[3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)хромен-4-он;
7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}этокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-3-(4-{[(4-метилфенил)сульфонил]амино}фенил)хромен-4-он;
7-{[5-(3-хлорфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[5-(4-фторфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-3-[4-(гидроксиметил)фенил]хромен-4-он;
4-[7-({5-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,234-оксадиазол-3-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензойную кислоту;
2-фтор-5-[7-({5-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-3-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензолкарбонитрил;
7-({3-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}этокси)-3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}хромен-4-он;
3-[4-(дигидроксибораметил)фенил]-7-({3-[2-фтор-4-(трифторметил)-фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}этокси)хромен-4-он;
7-{[5-(4-фторфенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[5-(4-фторфенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}-3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(3-пиридил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил))метокси]хромен-4-он;
7-{[5-(4-фторофенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(3-пиридил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил))этокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(3-(3-пиридил)(1,2,4-оксадиазол-5-ил))метокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-({3-[3-(трифторметил)фенил](],2,4-оксадиазол-5-ил)}метокси)хромен-4-он;
7-({3-[3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}метокси)-3-[4-({3-[3-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}метокси)фенил]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(4-пиридил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил))этокси]хромен-4-он;
3-[4-(дигидроксибораметил)фенил]-7-{[5-(4-фторфенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(4-пиридил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил))этокси]хромен-4-он;
7-{[5-(4-фторфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}-3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}хромен-4-он;
7-{[3-(3-аминофенил)(1,2,4-оксадиазол-5-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(3-пиридил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил))этокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(3-пиридил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил))метокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(2-пиридил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил))метокси]хромен-4-он;
7-{[3-(5-бром(3-пиридил))(1,2,4-оксадиазол-5-ил)]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(2-пиридил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил))этокси]хромен-4-он;
7-((1R)-1-{3-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}этокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-({3-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}метокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-((1S)-1-{3-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,2)4-оксадиазол-5-ил)}этокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-((1R)-1-{3-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}этокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-(1-{3-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,2,4-оксадиазол-5-ил)}-изопропокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(2-метоксифенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(4-метоксифенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(2-метилфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(3-метилфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(4-метилфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-({5-[4-(трифторметил)фенил](1,3,4-оксадиазол-2-ил)}метокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(4-метоксифенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(3-метоксифенил)(1,2,4-оксадиазол-3-ил)]метокси}хромен-4-он;
7-{[5-(4-хлорфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[5-(2-хлорфенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он и
3-(4-гидроксифенил)-7-{[5-(3-метоксифенил)(1,3,4-оксадиазол-2-ил)]метокси}хромен-4-он.
15. Соединение по п.12, где R1 представляет собой необязательно замещенный оксазол.
16. Соединение по п.15, выбранное из группы, включающей:
3-(4-гидроксифенил)-7-[(2-фенил(1,3-оксазол-4-ил))метокси]хромен-4-он;
7-({5-[3,5-бис(трифторметил)фенил]изоксазол-3-ил}метокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-7-[(2-фенил(1,3-оксазол-4-ил))метокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-({5-[3-(трифторметил)фенил]изоксазол-3-ил}метокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-({3-[3-(трифторметил)фенил]изоксазол-5-ил}метокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-фенилизоксазол-3-ил)метокси]хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-({2-[3-(трифторметил)фенил](1,3-оксазол-4-ил)}метокси)хромен-4-он;
7-{[5-(4-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[5-(3,4-дихлорфенил)изоксазол-3-ил]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-({2-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,3-оксазол-4-ил)}метокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
метил 2-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}-1,3-оксазол-4-карбоксилат;
2-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}-1,3-оксазол-4-карбоновую кислоту;
(2-{[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]метил}(1,3-оксазол-4-ил))-N-метилкарбоксамид;
7-{[2-(4-хлорфенил)(1,3-оксазол-4-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[2-(3,4-дифторфенил)(1,3-оксазол-4-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[2-(3,5-дифторфенил)(1,3-оксазол-4-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{[2-(4-фторфенил)(1,3-оксазол-4-ил)]метокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[2-(3,4,5-трифторфенил)(1,3-оксазол-4-ил)]метокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(5-(2-пиридил)изоксазол-3-ил)метокси]хромен-4-он;
7-(3-{2-[3-фтор-5-(трифторметил)фенил](1,3-оксазол-4-ил)}пропокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он и
4-[7-({2-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил](1,3-оксазол-4-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]фенил дигидрофосфат.
17. Соединение по п.12, где R1 обозначает необязательно замещенный тиазол.
18. Соединение по п.17, выбранное из группы, включающей:
3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-7-({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил](1,3-тиазол-5-ил)}метокси)хромен-4-он;
этил 4-[7-({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил](1,3-тиазол-5-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензоат;
метил 3-[7-({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил](1,3-тиазол-5-ил)}метокси)-4-оксохромен-3-ил]бензоат;
3-(4-гидроксифенил)-7-({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил](1,3-тиазол-5-ил)}метокси)хромен-4-он;
3-(4-{[(4-метилфенил)сульфонил]амино}фенил)-7-({4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил](1,3-тиазол-5-ил)}метокси)хромен-4-он и
3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-7-({2-[4-(трифторметил)фенил](1,3-тиазол-4-ил)}метокси)хромен-4-он.
19. Соединение по п.12, где R1 представляет собой необязательно замещенный пиридин.
20. Соединение по п.19, выбранное из группы, включающей:
3-(4-гидроксифенил)-7-(4-пиридилметокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-(2-пиридилметокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[6-(трифторметил)(3-пиридил)]метокси}хромен-4-он;
7-{[6-(трифторметил)(3-пиридил)]метокси}-3-(4-{[6-(трифторметил)(3-пиридил)]метокси}фенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[(6-пиразолил(3-пиридил))метокси]хромен-4-он и
3-(4-гидроксифенил)-7-(3-пиридилметокси)хромен-4-он.
21. Соединение по п.12, где R1 представляет собой необязательно замещенный пиразол.
22. Соединение по п.21, выбранное из группы, включающей:
7-{2-[4-(4-хлорфенил)пиразолил]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
этил 1-{2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]этил}пиразол-4-карбоксилат и
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[3-(трифторметил)пиразолил]этокси}хромен-4-он.
23. Соединение по п.7, где R1 представляет собой гетероциклил, необязательно замещенный одним-тремя членами, выбранными из низшего алкила, B(OH)2, C(O)N(R20)2, C(S)N(R20)2, CF3, CN, CON(R20)2, COOR20, галогена, гетероарила, OCF3, OR20 и фенила, необязательно замещенного 1-3 членами, выбранными из CF3, галогена, OR20, CN, гетероарила, C(O)OR20 и низшего алкила.
24. Соединение по п.14, где R1 выбран из группы, включающей тетрагидрофуранил, морфолино, оксатиан, тиоморфолино, тетрагидротиофенил, тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, пиперидинил, триазолидино, пиперазинил, дигидропиридино, пирролидинил, имидазолидино, гексагидропиримидин, гексагидропиридазин и имидазолин.
25. Соединение по п.24, где R1 представляет собой пиперазинил.
26. Соединение по п.25, выбранное из группы, включающей:
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[4-(4-метоксифенил)пиперазинил]этокси}хромен-4-он;
7-{2-[4-(4-фторфенил)пиперазинил]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
7-{2-[4-(3-хлорфенил)пиперазинил]]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-(2-{4-[3-(трифторметил)фенил]пиперазинил}этокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-(2-пиперазинилэтокси)хромен-4-он;
N-(3-фторфенил)(4-{2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]этил}пиперазинил)карбоксамид;
7-[2-(4-{[(4-фторофенил)амино]тиоксометил}пиперазинил)этокси]-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
N-(2,4-дифторфенил)(4-{2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]этил}пиперазинил)карбоксамид;
7-{2-[4-(2-фторфенил)пиперазинил]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[4-(2-метилфенил)пиперазинил]этокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[4-(2-метоксифенил)пиперазинил]этокси}хромен-4-он;
7-{2-[4-(3-фторфенил)пиперазинил]этокси}-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[4-(3-метилфенил)пиперазинил]этокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[4-(3-метоксифенил)пиперазинил]этокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-(2-{4-[4-(трифторметил)фенил]пиперазинил}этокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-[4-(4-метилфенил)пиперазинил]этокси}хромен-4-он и
3-(4-гидроксифенил)-7-(2-{4-[2-(трифторметил)фенил]пиперазинил}этокси)хромен-4-он.
27. Соединение по п.5, где R3 обозначает атом водорода.
28. Соединение по п.27, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним-тремя членами, выбранными из низшего алкила, B(OH)2, C(O)N(R20)2, C(S)N(R20)2, CF3, CN, CON(R20)2, COOR20, галогена, гетероарила, OCF3, OR20 и фенила, необязательно замещенного 1-3 членами, выбранными из CF3, галогена, OR20, CN, гетероарила, C(O)OR20 и низшего алкила.
29. Соединение по п.28, где T представляет собой ковалентную связь.
30. Соединение по п.29, выбранное из группы, включающей:
7-[2-(4-фторфенил)-2-оксоэтокси]-3-(4-метоксифенил)хромен-4-он;
7-[2-(4-фторфенил)-2-оксоэтокси]-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{[3-(трифторметил)фенил]этокси}хромен-4-он;
7-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтокси]-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-оксо-2-[4-(трифторметил)фенил]этокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-{2-оксо-2-[2-(трифторметил)фенил]этокси}хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-(2-фенилэтокси)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-(3-фенилпропокси)хромен-4-он;
7-((2S)-2-гидрокси-3-фенилпропокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он и
7-[2-(4-фторфенил)этокси]-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он.
31. Соединение по п.28, где T представляет собой -NH- или -O-.
32. Соединение по п.31, выбранное из группы, включающей:
2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]-N-[3-(трифторметил)фенил]ацетамид;
7-(3-{[(3,5-дифторфенил)метил]амино}-2-гидроксипропокси)-3-(4-метоксифенил)хромен-4-он;
7-[(2S)-2-гидрокси-3-({[3-(трифторметил)фенил]метил}амино)пропокси]-3-(4-метоксифенил)хромен-4-он;
2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]-N-[2-(трифторметил)фенил]ацетамид;
N-[(1S)-1-(4-фторфенил)этил]-2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]ацетамид;
N-(3-фторфенил)-2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]ацетамид;
7-[(2S)-2-гидрокси-3-({[3-(трифторметил)фенил]метил}амино)пропокси]-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
3-(4-гидроксифенил)-7-[2-({[3-(трифторметил)фенил]метил}амино)этокси]хромен-4-он;
7-((2S)-3-{[(3,5-дифторфенил)метил]амино}-2-гидроксипропокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он;
N-[(1R)-1-(4-фторфенил)этил]-2-[3-(4-гидроксифенил)-4-оксохромен-7-илокси]ацетамид;
7-(2-{[(4-фторфенил)этил]амино}этокси)-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он и
7-[2-(4-хлорфенокси)этокси]-3-(4-гидроксифенил)хромен-4-он.
33. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
34. Способ лечения химической зависимости от допамин-продуцирующего агента, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективной дозы соединения по п.1.
35. Способ по п.34, где допамин-продуцирующий агент выбран из группы, включающей кокаин, опиаты, амфетамины, никотин и алкоголь.
36. Способ по п.35, где соединение по п.1 представляет собой 3-[(3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-4-оксохромен-7-илокси)метил]бензойную кислоту.
37. Соединение по п.10, где соединение представляет собой 3-((3-(4-(метилсульфонамидо)фенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензойную кислоту.
38. Фармацевтическая композиция по п.33, где соединение по п.1 представляет собой 3-((3-(4-(метилсульфонамидо)фенил)-4-оксо-4H-хромен-7-илокси)метил)бензойную кислоту.
RU2008151762/04A 2006-07-27 2007-07-27 Adlh-2 ингибиторы для лечения аддикции RU2008151762A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US83408306P 2006-07-27 2006-07-27
US60/834,083 2006-07-27
US84642806P 2006-09-21 2006-09-21
US60/846,428 2006-09-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008151762A true RU2008151762A (ru) 2010-06-27

Family

ID=38792141

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008151762/04A RU2008151762A (ru) 2006-07-27 2007-07-27 Adlh-2 ингибиторы для лечения аддикции

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20080032995A1 (ru)
EP (1) EP2046769A2 (ru)
JP (1) JP2009544742A (ru)
KR (1) KR20090033417A (ru)
AU (1) AU2007278877A1 (ru)
CA (1) CA2653056A1 (ru)
CO (1) CO6210811A2 (ru)
EC (1) ECSP088919A (ru)
IL (1) IL195400A0 (ru)
MA (1) MA30434B1 (ru)
MX (1) MX2008015765A (ru)
NO (1) NO20084971L (ru)
RU (1) RU2008151762A (ru)
WO (1) WO2008014497A2 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20080207610A1 (en) * 2006-07-27 2008-08-28 Jeff Zablocki Aldh-2 inhibitors in the treatment of addiction
US8158810B2 (en) * 2006-07-27 2012-04-17 Gilead Sciences, Inc. ALDH-2 inhibitors in the treatment of addiction
JO3598B1 (ar) 2006-10-10 2020-07-05 Infinity Discovery Inc الاحماض والاسترات البورونية كمثبطات اميد هيدروليز الحامض الدهني
AU2008226947B2 (en) 2007-03-08 2014-07-17 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 modulators and methods of use thereof
JP2010523590A (ja) 2007-04-05 2010-07-15 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド Ａｌｄｈ−２阻害剤としてのキナゾリノン誘導体
JP2011503095A (ja) * 2007-11-06 2011-01-27 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド 精神障害の処置におけるａｌｄｈ−２インヒビター
CA2712750A1 (en) * 2008-01-24 2009-07-30 Gilead Palo Alto, Inc. Aldh-2 inhibitors in the treatment of addiction
BRPI0908428A2 (pt) * 2008-02-06 2015-12-08 Gilead Sciences Inc uso de ranozalina para tratar a dor.
JP5637982B2 (ja) 2008-04-09 2014-12-10 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
ES2477552T3 (es) 2008-09-08 2014-07-17 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Moduladores de la actividad de la aldehidodeshidrogenasa y métodos de uso de los mismos
US8389522B2 (en) * 2008-10-28 2013-03-05 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Modulators of aldehyde dehydrogenase and methods of use thereof
CN102197109B (zh) * 2008-10-29 2014-05-14 默克专利股份有限公司 液晶显示器
WO2010118155A1 (en) 2009-04-07 2010-10-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
JP2012523425A (ja) 2009-04-07 2012-10-04 インフイニトイ プハルマセウトイカルス インコーポレイテッド 脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害薬
CN102834401B (zh) 2010-02-03 2016-08-24 无限药品股份有限公司 脂肪酸酰胺水解酶抑制剂
BR112012019529A2 (pt) * 2010-02-12 2019-09-24 N30 Pharmaceuticals Llc inibidores de d-nitrosoglutationa redutase
US10457659B2 (en) 2011-04-29 2019-10-29 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Compositions and methods for increasing proliferation of adult salivary stem cells
TWI567061B (zh) 2011-07-01 2017-01-21 吉李德科學股份有限公司 用於治療成癮之化合物
JP6410790B2 (ja) 2013-03-14 2018-10-24 ザ ボード オブ トラスティーズ オブ ザ レランド スタンフォード ジュニア ユニバーシティー ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２調節因子およびその使用方法
US8962779B2 (en) 2013-07-16 2015-02-24 Dow Global Technologies Llc Method of forming polyaryl polymers
US9410016B2 (en) 2013-07-16 2016-08-09 Dow Global Technologies Llc Aromatic polyacetals and articles comprising them
US9063420B2 (en) 2013-07-16 2015-06-23 Rohm And Haas Electronic Materials Llc Photoresist composition, coated substrate, and method of forming electronic device
US8933239B1 (en) 2013-07-16 2015-01-13 Dow Global Technologies Llc Bis(aryl)acetal compounds
KR20200070273A (ko) * 2017-10-16 2020-06-17 아미그달라 뉴로사이언시즈, 인크. 중독을 예방하기 위한 병용 요법
JP7204568B2 (ja) * 2018-04-04 2023-01-16 株式会社Cics アミロイドβ疾患のホウ素中性子捕捉療法用化合物
CN109970738B (zh) * 2019-02-27 2021-07-09 上海工程技术大学 一种金雀花碱n-异黄酮类化合物及其制备方法及应用
WO2023244584A1 (en) 2022-06-14 2023-12-21 Amygdala Neurosciences, Inc. Aldh-2 inhibitor compounds and methods of use
CA3259203A1 (en) 2022-06-14 2023-12-21 Amygdala Neurosciences, Inc. ALDH-2 INHIBITING COMPOUNDS AND METHODS OF USE

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3907830A (en) * 1970-05-27 1975-09-23 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Isoflavone derivatives
US4166862A (en) * 1971-05-25 1979-09-04 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszeti Termekek Gyara Rt. Animal feed containing anabolic isoflavones
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
DE2950135A1 (de) * 1979-12-13 1981-06-19 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Basischer aether, diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung
US4326525A (en) 1980-10-14 1982-04-27 Alza Corporation Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ
US5364620A (en) 1983-12-22 1994-11-15 Elan Corporation, Plc Controlled absorption diltiazem formulation for once daily administration
JPS62201882A (ja) * 1985-11-18 1987-09-05 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd イソフラボン誘導体
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
US4992445A (en) 1987-06-12 1991-02-12 American Cyanamid Co. Transdermal delivery of pharmaceuticals
US5001139A (en) 1987-06-12 1991-03-19 American Cyanamid Company Enchancers for the transdermal flux of nivadipine
US4902514A (en) 1988-07-21 1990-02-20 Alza Corporation Dosage form for administering nilvadipine for treating cardiovascular symptoms
US5204369A (en) 1991-07-01 1993-04-20 The Endowment For Research In Human Biology Method for the inhibition of aldh-i useful in the treatment of alcohol dependence or alcohol abuse
US5679806A (en) * 1995-02-24 1997-10-21 Hauser, Inc. Process for the isolation and purification of isoflavones
US5783189A (en) * 1996-04-23 1998-07-21 Natural Pharmacia International, Inc. Method for treating alcohol dependence
US6255497B1 (en) * 1997-04-29 2001-07-03 The Endowment For Research In Human Biology, Inc. Method for the inhibition of ALDH-I useful in the treatment of alcohol dependence or alcohol abuse
DE69932427T2 (de) 1998-05-12 2007-02-22 The Endowment for Research in Human Biology, Inc., Boston Verfahren und testen verwendbar bei der behandlung von alkoholabhängigkeit oder -missbrauch
WO2004001058A2 (en) * 2001-05-04 2003-12-31 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Transcription factor modulating compounds and methods of use thereof
EP1542675A4 (en) * 2002-06-27 2008-11-19 Endowment For Res In Human Bio ADDITIONAL COMPOUNDS FOR INHIBITING ALDH
EP1765313A2 (en) * 2004-06-24 2007-03-28 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Compounds for immunopotentiation
US8158810B2 (en) * 2006-07-27 2012-04-17 Gilead Sciences, Inc. ALDH-2 inhibitors in the treatment of addiction
US20080207610A1 (en) * 2006-07-27 2008-08-28 Jeff Zablocki Aldh-2 inhibitors in the treatment of addiction
JP2010523590A (ja) * 2007-04-05 2010-07-15 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド Ａｌｄｈ−２阻害剤としてのキナゾリノン誘導体
JP2011503095A (ja) * 2007-11-06 2011-01-27 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド 精神障害の処置におけるａｌｄｈ−２インヒビター

Also Published As

Publication number Publication date
EP2046769A2 (en) 2009-04-15
IL195400A0 (en) 2009-08-03
MX2008015765A (es) 2009-03-26
CA2653056A1 (en) 2008-01-31
MA30434B1 (fr) 2009-05-04
WO2008014497A2 (en) 2008-01-31
CO6210811A2 (es) 2010-10-20
WO2008014497A3 (en) 2008-04-10
KR20090033417A (ko) 2009-04-03
AU2007278877A1 (en) 2008-01-31
JP2009544742A (ja) 2009-12-17
ECSP088919A (es) 2009-01-30
US20080032995A1 (en) 2008-02-07
NO20084971L (no) 2009-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008151762A (ru) Adlh-2 ингибиторы для лечения аддикции
JP2009544742A5 (ru)
RU2010122970A (ru) Ингибиторы aldh-2 при лечении психиатрических расстройств
JP6171003B2 (ja) ピロロピロリジノン化合物
JP6224771B2 (ja) オキサジアゾール・ジアリール化合物
AU2003271555B2 (en) Use of IkappaB kinase inhibitors for the treatment of pain
ES2660571T3 (es) Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y su uso farmacéutico
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
JP2015509103A (ja) イミダゾピロリジノン化合物
RU2021127810A (ru) Замещенные гетероарилом пиридины и способы применения
JP2019052178A (ja) ブロモドメイン阻害剤としての新規の置換された二環式化合物
JP2011510985A5 (ru)
RU2008141511A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве модуляторов mglur5
CA2583217A1 (en) 1,3,4-thiadiazole compounds as protein kinase inhibitors
SI3038622T1 (en) Heterocyclic compounds and methods of use
HRP20171454T1 (hr) Fuzionirani heterociklični spojevi kao modulatori ionskih kanala
JP2004531473A5 (ru)
JP2016164184A5 (ru)
JP2006517572A5 (ru)
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2013517281A5 (ru)
JP2013519680A5 (ru)
CN111566092A (zh) Acss2抑制剂以及其使用方法
JP2020520354A5 (ru)
US20090069358A1 (en) Use of IKappaB-Kinase Inhibitors in Pain Therapy