RU2008144663A - Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких - Google Patents
Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008144663A RU2008144663A RU2008144663/15A RU2008144663A RU2008144663A RU 2008144663 A RU2008144663 A RU 2008144663A RU 2008144663/15 A RU2008144663/15 A RU 2008144663/15A RU 2008144663 A RU2008144663 A RU 2008144663A RU 2008144663 A RU2008144663 A RU 2008144663A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- use according
- receptor antagonist
- endothelin receptor
- bosentan
- type
- Prior art date
Links
- 229940118365 Endothelin receptor antagonist Drugs 0.000 title claims abstract 20
- 239000002308 endothelin receptor antagonist Substances 0.000 title claims abstract 20
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 title 1
- 229960003065 bosentan Drugs 0.000 claims abstract 11
- GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N bosentan Chemical compound COC1=CC=CC=C1OC(C(=NC(=N1)C=2N=CC=CN=2)OCCO)=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1 GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 11
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims abstract 10
- 230000002685 pulmonary effect Effects 0.000 claims abstract 8
- 201000009794 Idiopathic Pulmonary Fibrosis Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000036971 interstitial lung disease 2 Diseases 0.000 claims abstract 4
- 239000005338 frosted glass Substances 0.000 claims abstract 3
- 102000008070 Interferon-gamma Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010074328 Interferon-gamma Proteins 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229960003130 interferon gamma Drugs 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N pirfenidone Chemical compound C1=C(C)C=CC(=O)N1C1=CC=CC=C1 ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960003073 pirfenidone Drugs 0.000 claims abstract 2
- -1 sitaxssentan Chemical compound 0.000 claims 3
- LYRFIBPNLPLILT-UHFFFAOYSA-N 5-(4-bromophenyl)-4-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-6-[propyl(sulfamoyl)amino]pyrimidine Chemical compound C=1C=C(Br)C=CC=1C=1C(N(CCC)S(N)(=O)=O)=NC=NC=1OCCOC1=NC=C(Br)C=N1 LYRFIBPNLPLILT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002414 ambrisentan Drugs 0.000 claims 2
- OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N ambrisentan Chemical compound O([C@@H](C(OC)(C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)C(O)=O)C1=NC(C)=CC(C)=N1 OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 2
- 229950011524 avosentan Drugs 0.000 claims 2
- 238000002591 computed tomography Methods 0.000 claims 2
- FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N darusentan Chemical compound COC1=CC(OC)=NC(O[C@H](C(O)=O)C(OC)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)=N1 FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 2
- 229950008833 darusentan Drugs 0.000 claims 2
- YBWLTKFZAOSWSM-UHFFFAOYSA-N n-[6-methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyridin-4-ylpyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide Chemical compound COC1=CC=CC=C1OC(C(=NC(=N1)C=2C=CN=CC=2)OC)=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=N1 YBWLTKFZAOSWSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 2
- MOTJMGVDPWRKOC-QPVYNBJUSA-N atrasentan Chemical compound C1([C@H]2[C@@H]([C@H](CN2CC(=O)N(CCCC)CCCC)C=2C=C3OCOC3=CC=2)C(O)=O)=CC=C(OC)C=C1 MOTJMGVDPWRKOC-QPVYNBJUSA-N 0.000 claims 1
- 229950010993 atrasentan Drugs 0.000 claims 1
- 229950007733 clazosentan Drugs 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- LFWCJABOXHSRGC-UHFFFAOYSA-N n-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2h-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide Chemical compound COC1=CC=CC=C1OC(C(=NC(=N1)C=2C=C(N=CC=2)C2=NNN=N2)OCCO)=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(C)C=N1 LFWCJABOXHSRGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TUYWTLTWNJOZNY-UHFFFAOYSA-N n-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2h-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-propan-2-ylpyridine-2-sulfonamide Chemical compound COC1=CC=CC=C1OC(C(=NC(=N1)C=2C=C(N=CC=2)C2=NNN=N2)OCCO)=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(C(C)C)C=N1 TUYWTLTWNJOZNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950000584 tezosentan Drugs 0.000 claims 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/145—Amines having sulfur, e.g. thiurams (>N—C(S)—S—C(S)—N< and >N—C(S)—S—S—C(S)—N<), Sulfinylamines (—N=SO), Sulfonylamines (—N=SO2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
- A61K38/21—Interferons [IFN]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
- A61K38/21—Interferons [IFN]
- A61K38/217—IFN-gamma
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Zoology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение бозентана для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких, где изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» либо отсутствует, либо является минимальным. ! 2. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 25% общей площади легочных полей. ! 3. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 10% общей площади легочных полей. ! 4. Применение по п.1, в котором процент области легочных полей, характеризующейся понижением прозрачности по типу «матового стекла», может иметь любую величину, которая превышает ноль и составляет до 80%. ! 5. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 125 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования. ! 6. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 250 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования. ! 7. Применение антагониста рецептора эндотелина или фармацевтической композиции, содержащей антагонист рецептора эндотелина и либо пирфенидона, либо интерферона-гамма, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких. ! 8. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой антагонист рецептора эндотелина с двойным действием или антагонист рецептора эндотелина смешанного типа. ! 9. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой селективный а�
Claims (20)
1. Применение бозентана для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких, где изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» либо отсутствует, либо является минимальным.
2. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 25% общей площади легочных полей.
3. Применение по п.1, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 10% общей площади легочных полей.
4. Применение по п.1, в котором процент области легочных полей, характеризующейся понижением прозрачности по типу «матового стекла», может иметь любую величину, которая превышает ноль и составляет до 80%.
5. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 125 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
6. Применение по п.1, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 250 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
7. Применение антагониста рецептора эндотелина или фармацевтической композиции, содержащей антагонист рецептора эндотелина и либо пирфенидона, либо интерферона-гамма, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения ранней стадии идиопатического фиброза легких.
8. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой антагонист рецептора эндотелина с двойным действием или антагонист рецептора эндотелина смешанного типа.
9. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой селективный антагонист рецептора эндотелина, который избирательно связывается с ЕТA-рецептором.
10. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой селективный антагонист рецептора эндотелина, который избирательно связывается с ЕТB-рецептором.
11. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина выбирают из числа соединений, перечисленных в таблице 1.
12. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина выбирают из группы, включающей дарусентан, амбрисентан, атрасентан, ситакссентан, авосентан, ТВС-3711, тезосентан, клазосентан, {5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид пропилсульфамовой кислоты и бозентан.
13. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина выбирают из группы, включающей дарусентан, амбрисентан, ситакссентан, авосентан, ТВС-3711, {5-(4-бромфенил)-6-[2-(5-бромпиримидин-2-илокси)этокси]пиримидин-4-ил}амид пропилсульфамовой кислоты и бозентан.
14. Применение по п.7, в котором антагонист рецептора эндотелина представляет собой бозентан.
15. Применение по п.7, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» либо отсутствует, либо является минимальным.
16. Применение по п.7, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 25% общей площади легочных полей.
17. Применение по п.7, в котором изменение по типу «сотового легкого» на КТВР или КТ-«сканах» присутствует менее чем на 10% общей площади легочных полей.
18. Применение по п.7, в котором процент области легочных полей, характеризующейся понижением прозрачности по типу «матового стекла», может иметь любую величину, которая превышает ноль и составляет до 80%.
19. Применение по п.14, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 125 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
20. Применение по п.14, в котором бозентан вводят пациенту в суточной дозе 250 мг с использованием более низкой начальной дозы или без ее использования.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IB2006051170 | 2006-04-13 | ||
| IBPCT/IB2006/051170 | 2006-04-13 | ||
| IB2006051610 | 2006-05-19 | ||
| IBPCT/IB2006/051610 | 2006-05-19 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008144663A true RU2008144663A (ru) | 2010-05-20 |
| RU2435585C2 RU2435585C2 (ru) | 2011-12-10 |
Family
ID=38421653
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008144663/15A RU2435585C2 (ru) | 2006-04-13 | 2007-04-12 | Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100022568A1 (ru) |
| EP (1) | EP2010167A2 (ru) |
| JP (2) | JP2009533420A (ru) |
| KR (1) | KR20080111137A (ru) |
| AU (1) | AU2007237874A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0709950A2 (ru) |
| CA (1) | CA2641952C (ru) |
| IL (1) | IL194671A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008013034A (ru) |
| NO (1) | NO20084779L (ru) |
| RU (1) | RU2435585C2 (ru) |
| SG (1) | SG174050A1 (ru) |
| WO (1) | WO2007119214A2 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR062501A1 (es) * | 2006-08-29 | 2008-11-12 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Composiciones terapeuticas |
| WO2010062640A1 (en) * | 2008-10-28 | 2010-06-03 | Gilead Colorado, Inc. | Methods for treating idiopathic pulmonary fibrosis and associated complications |
| US7635707B1 (en) | 2008-11-10 | 2009-12-22 | Intermune, Inc. | Pirfenidone treatment for patients with atypical liver function |
| US20100190731A1 (en) * | 2009-01-26 | 2010-07-29 | Jeff Olgin | Methods for treating acute myocardial infarctions and associated disorders |
| US9255931B2 (en) | 2010-06-24 | 2016-02-09 | Morehouse School Of Medicine | Method and compositions for the treatment and detection of endothelin-1 related kidney diseases |
| HK1197159A1 (en) * | 2011-05-25 | 2015-01-09 | Intermune, Inc. | Pirfenidone and anti-fibrotic therapy in selected patients |
| US9480449B2 (en) | 2012-05-03 | 2016-11-01 | Fibrogen, Inc. | Methods for treating idiopathic pulmonary fibrosis |
| CA3092861A1 (en) * | 2018-03-07 | 2019-09-12 | Timber Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating cutaneous fibrosis |
| GB201905375D0 (en) | 2019-04-16 | 2019-05-29 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
| GB201905371D0 (en) | 2019-04-16 | 2019-05-29 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
| GB201912674D0 (en) | 2019-09-04 | 2019-10-16 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
| CA3161516A1 (en) | 2019-12-17 | 2021-06-24 | Philip Thomas FROHLICH | Methods of treating iga nephropathy with atrasentan |
| US11911063B2 (en) | 2019-12-30 | 2024-02-27 | Cilag Gmbh International | Techniques for detecting ultrasonic blade to electrode contact and reducing power to ultrasonic blade |
| AU2021253617A1 (en) | 2020-04-08 | 2022-12-01 | Mission Therapeutics Limited | N-cyanopyrrolidines with activity as USP30 inhibitors |
| MX2022014429A (es) | 2020-05-28 | 2022-12-07 | Mission Therapeutics Ltd | N-cianopirrolidinas con actividad como inhibidores de usp30. |
| EP4161920A1 (en) | 2020-06-04 | 2023-04-12 | Mission Therapeutics Limited | N-cyanopyrrolidines with activity as usp30 inhibitors |
| JP2023528087A (ja) | 2020-06-08 | 2023-07-03 | ミッション セラピューティクス リミティド | ミトコンドリア機能不全、癌、及び線維症の治療に使用されるＵＳＰ３０阻害剤としての１－（５－（２－シアノピリジン－４－イル）オキサゾール－２－カルボニル）－４－メチルヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５（１Ｈ）－カルボニトリル |
| GB202016800D0 (en) | 2020-10-22 | 2020-12-09 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
| WO2022266370A1 (en) * | 2021-06-17 | 2022-12-22 | Aria Pharmaceuticals, Inc. | Sparsentan for treating idiopathic pulmonary fibrosis |
| EP4441044A1 (en) | 2021-12-01 | 2024-10-09 | Mission Therapeutics Limited | Substituted n-cyanopyrrolidines with activity as usp30 inhibitors |
| GB202408928D0 (en) | 2024-06-21 | 2024-08-07 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
Family Cites Families (82)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6124343A (en) * | 1919-01-27 | 2000-09-26 | Rhone-Poulenc Rorer Limited | Substituted phenyl compounds with a substituent having a thienyl ring |
| AU5427080A (en) * | 1979-01-08 | 1980-07-17 | Margolin, B. | Pirfenidone in the treatment of pulmonary interstitial fibrosis |
| FR2599039B1 (fr) * | 1986-05-22 | 1988-08-05 | Rhone Poulenc Sante | Nouvelle substance immuno-suppressive, sa preparation par culture de streptomyces sp. (cbs 162.86) et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent |
| US5591761A (en) * | 1993-05-20 | 1997-01-07 | Texas Biotechnology Corporation | Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
| US5514691A (en) * | 1993-05-20 | 1996-05-07 | Immunopharmaceutics, Inc. | N-(4-halo-isoxazolyl)-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
| US5594021A (en) * | 1993-05-20 | 1997-01-14 | Texas Biotechnology Corporation | Thienyl-, furyl- and pyrrolyl sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin |
| US5716632A (en) * | 1989-11-22 | 1998-02-10 | Margolin; Solomon B. | Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions |
| US5310562A (en) * | 1989-11-22 | 1994-05-10 | Margolin Solomon B | Composition and method for reparation and prevention of fibrotic lesions |
| RU2086544C1 (ru) * | 1991-06-13 | 1997-08-10 | Хоффманн-Ля Рош АГ | Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина |
| DE69220861T2 (de) * | 1991-08-13 | 1997-11-20 | Takeda Chemical Industries Ltd | Zyklische Peptide und ihre Verwendung |
| US5817693A (en) * | 1991-11-05 | 1998-10-06 | Cousins; Russell Donovan | Endothelin receptor antagonists |
| US5614497A (en) * | 1991-12-27 | 1997-03-25 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Peptide, production and use thereof |
| US5378715A (en) * | 1992-02-24 | 1995-01-03 | Bristol-Myers Squibb Co. | Sulfonamide endothelin antagonists |
| US5550138A (en) * | 1992-03-25 | 1996-08-27 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Condensed thiadiazole derivative, method of its production, and use thereof |
| US5240910A (en) * | 1992-04-17 | 1993-08-31 | Merck & Co., Inc. | Antihypertensive compounds produced by fermentation |
| US5550110A (en) * | 1992-04-22 | 1996-08-27 | Warner-Lambert Company | Endothelin Antagonists II |
| US5514696A (en) * | 1992-05-06 | 1996-05-07 | Bristol-Myers Squibb Co. | Phenyl sulfonamide endothelin antagonists |
| US5922681A (en) * | 1992-09-14 | 1999-07-13 | Warner-Lambert Company | Endothelin antagonists |
| US5420123A (en) * | 1992-12-21 | 1995-05-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Dibenzodiazepine endothelin antagonists |
| TW299333B (ru) * | 1992-12-29 | 1997-03-01 | Takeda Pharm Industry Co Ltd | |
| US5767310A (en) * | 1993-03-19 | 1998-06-16 | Merck & Co., Inc. | Phenoxyphenylacetic acid derivatives |
| US5420133A (en) * | 1993-03-19 | 1995-05-30 | Merck & Co., Inc. | Quinazolinones substituted with phenoxyphenylacetic acid derivatives |
| US5565485A (en) * | 1993-03-19 | 1996-10-15 | Merck & Co., Inc. | Biphenyl compounds useful or endothelin antagonists |
| US6376523B1 (en) * | 1994-05-20 | 2002-04-23 | Texas Biotechnology Corporation | Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin |
| US6541498B2 (en) * | 1993-05-20 | 2003-04-01 | Texas Biotechnology | Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin |
| US6030991A (en) * | 1993-05-20 | 2000-02-29 | Texas Biotechnology Corp. | Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin |
| GB9313330D0 (en) * | 1993-06-28 | 1993-08-11 | Fujisawa Pharmaceutical Co | New compound and its preparation |
| FR2707089B1 (fr) * | 1993-06-30 | 1995-08-18 | Adir | Nouveaux dérivés d'acide phosphonique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| US5391566A (en) * | 1993-07-20 | 1995-02-21 | Merck & Co., Inc. | Benzimidazolinones substituted with phenoxyphenylacetic acid derivatives |
| US5389620A (en) * | 1993-08-18 | 1995-02-14 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Endothelin antagonistic heteroaromatic ring-fused cyclopentene derivatives |
| US5714479A (en) * | 1993-08-18 | 1998-02-03 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Endothelin antagonistic heteroaromatic ring-fused cyclopentene derivatives |
| WO1995005376A1 (en) * | 1993-08-19 | 1995-02-23 | Warner-Lambert Company | Substituted 2(5h)furanone, 2(5h)thiophenone and 2(5h)pyrrolone derivatives, their preparation and their use as endothelin antagonists |
| US5492917A (en) * | 1993-09-29 | 1996-02-20 | Merck & Co., Inc. | Endothelin antagonists incorporating a cyclobutane |
| US5518680A (en) * | 1993-10-18 | 1996-05-21 | Massachusetts Institute Of Technology | Tissue regeneration matrices by solid free form fabrication techniques |
| US5490962A (en) * | 1993-10-18 | 1996-02-13 | Massachusetts Institute Of Technology | Preparation of medical devices by solid free-form fabrication methods |
| US6280771B1 (en) * | 1997-02-20 | 2001-08-28 | Therics, Inc. | Dosage forms exhibiting multi-phasic release kinetics and methods of manufacture thereof |
| IL111613A0 (en) * | 1993-11-12 | 1995-01-24 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | Substituted phenyl compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| IL111959A (en) * | 1993-12-17 | 2000-07-16 | Tanabe Seiyaku Co | N-(polysubstituted pyrimidin-4-yl) benzenesulfonamide derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| GB9504854D0 (en) * | 1994-03-31 | 1995-04-26 | Zeneca Ltd | Nitrogen derivatives |
| GB9409618D0 (en) * | 1994-05-13 | 1994-07-06 | Zeneca Ltd | Pyridine derivatives |
| US5767144A (en) * | 1994-08-19 | 1998-06-16 | Abbott Laboratories | Endothelin antagonists |
| US5612359A (en) * | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
| US20030004202A1 (en) * | 1997-04-28 | 2003-01-02 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
| US5538991A (en) * | 1994-09-14 | 1996-07-23 | Merck & Co., Inc. | Endothelin antagonists bearing 5-membered heterocyclic amides |
| US5559135A (en) * | 1994-09-14 | 1996-09-24 | Merck & Co., Inc. | Endothelin antagonists bearing pyridyl amides |
| DE19533023B4 (de) * | 1994-10-14 | 2007-05-16 | Basf Ag | Neue Carbonsäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung |
| EP0792265A1 (en) * | 1994-11-14 | 1997-09-03 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Endothelin antagonists |
| US5658943A (en) * | 1995-01-05 | 1997-08-19 | Warner-Lambert Company | Phenylalanine derivatives as endothelin antagonists |
| US5780473A (en) * | 1995-02-06 | 1998-07-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists |
| US5760038A (en) * | 1995-02-06 | 1998-06-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists |
| US5599811A (en) * | 1995-02-21 | 1997-02-04 | Warner-Lambert Company | Benzothiazine dioxides as endothelin antagonists |
| DE69629321T2 (de) * | 1995-03-10 | 2004-04-22 | Otsuka Kagaku K.K. | Verfahren zur Herstellung von Exo-Methylenpenam-Derivaten |
| US5739333A (en) * | 1995-05-16 | 1998-04-14 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Sulfonamide derivative and process for preparing the same |
| UA58494C2 (ru) * | 1995-06-07 | 2003-08-15 | Зенека Лімітед | Производные n-гетероарилпиридинсульфонамида, фармацевтическая композиция, способ получения и способ противодействия влияниям эндотелина |
| GB9512697D0 (en) * | 1995-06-22 | 1995-08-23 | Zeneca Ltd | Heterocyclic compounds |
| US5922759A (en) * | 1996-06-21 | 1999-07-13 | Warner-Lambert Company | Butenolide endothelin antagonists |
| US6030970A (en) * | 1995-08-02 | 2000-02-29 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
| ES2197243T3 (es) * | 1995-08-02 | 2004-01-01 | Smithkline Beecham Corporation | Antagonistas del receptor de endotelina. |
| JPH09124620A (ja) * | 1995-10-11 | 1997-05-13 | Bristol Myers Squibb Co | 置換ビフェニルスルホンアミドエンドセリン拮抗剤 |
| US6124341A (en) * | 1996-02-13 | 2000-09-26 | Abbott Laboratories | Endothelin antagonists |
| US5939446A (en) * | 1996-04-09 | 1999-08-17 | Bristol-Myers Squibb Co. | Heteroaryl substituted phenyl isoxazole sulfonamide endothelin antagonists |
| US6043241A (en) * | 1996-04-10 | 2000-03-28 | Warner-Lambert Company | Ketoacid endothelin antagonists |
| DE19614533A1 (de) * | 1996-04-12 | 1997-10-16 | Basf Ag | Neue alpha-Hydroxysäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung |
| GB9609641D0 (en) * | 1996-05-09 | 1996-07-10 | Pfizer Ltd | Compounds useful in therapy |
| US5795909A (en) * | 1996-05-22 | 1998-08-18 | Neuromedica, Inc. | DHA-pharmaceutical agent conjugates of taxanes |
| DK0857718T3 (da) * | 1996-06-10 | 2002-12-16 | Sucampo Ag | Endothelinantagonist |
| US6251861B1 (en) * | 1996-06-27 | 2001-06-26 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Treatment of cerebral infarction using cyclic hexapeptides |
| US6218427B1 (en) * | 1996-08-27 | 2001-04-17 | Shionogi & Co., Ltd. | Chromene-3-carboxylate derivatives |
| US5891892A (en) * | 1996-10-29 | 1999-04-06 | Warner-Lambert Company | Small molecule biaryl compounds as inhibitors of endothelin converting enzyme |
| US5883254A (en) * | 1996-11-08 | 1999-03-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Process for making pyrimidine derivatives |
| TW536540B (en) * | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
| WO1998033781A1 (en) * | 1997-01-30 | 1998-08-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Method for preventing or treating low renin hypertension by administering an endothelin antagonist |
| JP4058507B2 (ja) * | 1997-07-10 | 2008-03-12 | 国立大学法人 東京医科歯科大学 | ４，５−ジヒドロ−［１Ｈ］−ベンズ［ｇ］インダゾール−３−カルボン酸誘導体 |
| JP2001521927A (ja) * | 1997-10-31 | 2001-11-13 | ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト | アミド側鎖を有する新規のカルボン酸誘導体、その製造およびエンドセリン受容体アンタゴニストとしての使用 |
| PT978284E (pt) * | 1997-11-28 | 2008-10-07 | Sucampo Ag | Utilização de compostos 15-ceto-prostaglandina-e como antagonistas da endotelina |
| TWI284642B (en) * | 1999-01-18 | 2007-08-01 | Hoffmann La Roche | Novel heterocyclic sulfonamides |
| US6417360B1 (en) * | 1999-03-03 | 2002-07-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | Heterocyclic sulfonamides |
| US6174906B1 (en) * | 1999-10-01 | 2001-01-16 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
| US6720322B2 (en) * | 1999-12-22 | 2004-04-13 | Actelion Pharamceuticals Ltd. | Butyne diol derivatives |
| CA2414311C (en) * | 2000-07-19 | 2008-01-08 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrrolidine derivatives as inhibitors of endothelin-converting enzyme |
| US6670362B2 (en) * | 2000-09-20 | 2003-12-30 | Pfizer Inc. | Pyridazine endothelin antagonists |
| WO2005110478A2 (en) * | 2004-04-13 | 2005-11-24 | Intermune, Inc. | Combination therapy for treating fibrotic disorders |
-
2007
- 2007-04-12 JP JP2009504891A patent/JP2009533420A/ja active Pending
- 2007-04-12 US US12/296,895 patent/US20100022568A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-12 MX MX2008013034A patent/MX2008013034A/es unknown
- 2007-04-12 AU AU2007237874A patent/AU2007237874A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-12 WO PCT/IB2007/051328 patent/WO2007119214A2/en not_active Ceased
- 2007-04-12 KR KR1020087027832A patent/KR20080111137A/ko not_active Ceased
- 2007-04-12 BR BRPI0709950-9A patent/BRPI0709950A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-04-12 EP EP07735489A patent/EP2010167A2/en not_active Withdrawn
- 2007-04-12 CA CA2641952A patent/CA2641952C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-04-12 SG SG2011056850A patent/SG174050A1/en unknown
- 2007-04-12 RU RU2008144663/15A patent/RU2435585C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-10-12 IL IL194671A patent/IL194671A0/en unknown
- 2008-11-12 NO NO20084779A patent/NO20084779L/no not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-03-08 JP JP2010050435A patent/JP2010138191A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20100022568A1 (en) | 2010-01-28 |
| RU2435585C2 (ru) | 2011-12-10 |
| CA2641952A1 (en) | 2007-10-25 |
| JP2009533420A (ja) | 2009-09-17 |
| WO2007119214A2 (en) | 2007-10-25 |
| JP2010138191A (ja) | 2010-06-24 |
| WO2007119214A3 (en) | 2008-07-03 |
| KR20080111137A (ko) | 2008-12-22 |
| EP2010167A2 (en) | 2009-01-07 |
| BRPI0709950A2 (pt) | 2011-08-02 |
| NO20084779L (no) | 2008-11-12 |
| MX2008013034A (es) | 2008-10-17 |
| SG174050A1 (en) | 2011-09-29 |
| CA2641952C (en) | 2011-02-01 |
| AU2007237874A1 (en) | 2007-10-25 |
| IL194671A0 (en) | 2011-08-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008144663A (ru) | Антагонисты рецептора эндотелина, предназначенные для ранней стадии идиопатического фиброза легких | |
| JP6215368B2 (ja) | 選択的ｂｃｌ−２阻害薬を用いた処置方法 | |
| DE602004009295T2 (de) | 1,2,3-trisubstituierte aryl- und heteroarylderivate als modulatoren des metabolismus zur vorbeugung und behandlung von metabolismus-bedingten krankheiten wie diabetes oder hyperglykämie | |
| JP2005529116A5 (ru) | ||
| JP2016539144A5 (ru) | ||
| ATE286501T1 (de) | Pyrimidinderivate | |
| TW201202230A (en) | Novel quinazoline compound | |
| TW200524934A (en) | Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto | |
| RU2006105717A (ru) | Производные пиперазина и их применение в качестве терапевтических агентов | |
| CA2521621A1 (en) | Compounds for the treatment of metabolic disorders | |
| CA2521589A1 (en) | Compounds for the treatment of metabolic disorders | |
| HRP20110436T1 (hr) | Supstituirani karboksamidi kao antagonisti metabotropnih receptora iz skupine i | |
| RU2001133458A (ru) | Производные 4-фенилпиримидина | |
| CN118846072B (zh) | 一种磺胺药和抗菌增效剂复方溶液剂及其制备方法和应用 | |
| CA2433409A1 (en) | Use of mglur5 antagonists for the treatment of pruritic conditions | |
| EP2452674A3 (en) | Compositions and methods for increasing blood platelet levels in humans | |
| CN1329033C (zh) | 噻二唑并嘧啶衍生物在制备具有抗病毒作用的药物中的应用 | |
| TWI492920B (zh) | 水楊酸苯胺衍生小分子之醫藥組合物及其製備與醫藥用途 | |
| Wu | Recent developments of small molecule endothelin modulators | |
| de Mon et al. | FOCUSED CONFERENCE GROUP: P09-NFLAMMATION AND IMMUNOPHARMACOLOGY: NEW TOOLS FOR OLD DISEASES 5-(4-METHANESULPHONYL-PHENYL)-THYAZOLE DERIVATIVES: NEW TOOLS FOR CHRONIC INFLAMMATORY DISEASE BIOTHERAPY: Paper No.: 2982 | |
| RU2004130455A (ru) | Производные аминоспиртов | |
| TH123102A (th) | 6-(1-พิเพอราซินิล)-ไพริดาซีนที่มีการแทนที่ในฐานะสารต้านตัวรับ 5-ht6 | |
| Birluţiu et al. | NEW STRATEGIES FOR THE TREATMENT OF TUBERCULOSIS. | |
| Lunagariya | Studies on Compounds of Therapeutic Interest | |
| TH90899A (th) | สารประกอบต้านไวรัสชนิดเฮทเทอโรไซคลิก |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120413 |