[go: up one dir, main page]

RU2007118687A - Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2007118687A
RU2007118687A RU2007118687/04A RU2007118687A RU2007118687A RU 2007118687 A RU2007118687 A RU 2007118687A RU 2007118687/04 A RU2007118687/04 A RU 2007118687/04A RU 2007118687 A RU2007118687 A RU 2007118687A RU 2007118687 A RU2007118687 A RU 2007118687A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aliphatic group
optionally substituted
group
treating
agent
Prior art date
Application number
RU2007118687/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2393155C2 (ru
Inventor
Роберт Дж. ДЭВИС (US)
Роберт Дж. ДЭВИС
Корнели Дж. ФОРСТЕР (US)
Корнелия Дж. ФОРСТЕР
Майкл Дж. ЭРНОСТ (US)
Майкл Дж. ЭРНОСТ
Цз нь ВАН (US)
Цзянь ВАН
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us), Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Publication of RU2007118687A publication Critical patent/RU2007118687A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2393155C2 publication Critical patent/RU2393155C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/101,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/14Nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X обозначает CH или N;
Y обозначает CH2, NH, NR, O или S;
R1 обозначает водород или C1-6алкил;
R2 обозначает водород;
R3 обозначает необязательно замещенную 6-членную моноциклическую арильную группу, содержащую от 0 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R5 обозначает водород, -C1-6алифатическую группу, -CN, -OH, -O(C1-6алифатическую группу), -CO2H, -CO2(C1-6алифатическую группу), -CON(R)2, -O(галогенC1-4алифатическую группу), -галогенC1-4алифатическую группу, -NO2, -галоген, -NR°2 или -C1-6алифатическую группу, необязательно замещенную NH2;
R4 обозначает водород, галоген; -R°; -OR°; -SR°; 1,2-метилендиокси; 1,2-этилендиокси; фенил (Ph), необязательно замещенный R°; -O(Ph), необязательно замещенный R°; -(CH2)1-2(Ph), необязательно замещенный R°; -CH=CH(Ph), необязательно замещенный R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; -NR°C(О)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(О)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°; -C(О)N(R°)2; -C(S)N(R°)2; -C(=NH)-N(R°)2, -OC(O)N(R°)2; -OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°)R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; -NR°SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; -(CH2)0-2NHC(O)R°, =О, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2(алкил), =NNHSO2(алкил) или =NR*, где
каждый R° независимо выбран из водорода, необязательно замещенной C1-6алифатической группы, незамещенной 5-6-членной гетероарильной или гетероциклической группы, фенила, -O(Ph) или -CH2(Ph), или, независимо от приведенного выше определения, два независимо выбранных R°, присутствующие в составе одного заместителя или разных заместителей, вместе с атомом (атомами), к которому присоединена группа R°, образуют 5-8-членную гетероциклическую, арильную или гетероарильную группу или 3-8-членную циклоалкильную группу, содержащую от 0 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
алифатическая группа R° необязательно замещена NH2, NH(C1-4алифатической группой), N(C1-4алифатической группой)2, галогеном, C1-4алифатической группой, OH, О(C1-4алифатической группой), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4алифатической группой), O(галогенC1-4алифатической группой) или галоген(C1-4алифатической группой), где каждая из вышеуказанных C1-4алифатических групп является незамещенной;
каждый R* независимо выбран из водорода или C1-6алифатической группы, необязательно замещенной NH2, NH(C1-4алифатической группой), N(C1-4алифатической группой)2, галогеном, C1-4алифатической группой, OH, О(C1-4алифатической группой), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4алифатической группой), O(галогенC1-4алифатической группой) или галоген(C1-4алифатической группой), где каждая из вышеуказанных C1-4алифатических групп является незамещенной; и
R обозначает водород или C1-6алифатическую группу, необязательно замещенную =O, =S, -NH2, NH(C1-4алифатической группой), N(C1-4алифатической группой)2, галогеном, C1-4алифатической группой, OH, О(C1-4алифатической группой), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4алифатической группой), O(галогенC1-4алифатической группой) или галоген(C1-4алифатической группой), где каждая из вышеуказанных C1-4алифатических групп является незамещенной;
где каждый необязательный заместитель указанной арильной группы независимо выбирают из группы, включающей в себя галоген; -R°; -OR°; -SR°; фенил (Ph), необязательно замещенный R°; -O(Ph), необязательно замещенный R°; -(CH2)1-2(Ph), необязательно замещенный R°; -CH=CH(Ph), необязательно замещенный R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; -NR°C(O)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(O)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°; -C(O)N(R°)2; -C(S)N(R°)2; -OC(О)N(R°)2; -OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°)R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; -NR°SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; -P(O)2R°; -PO(R°)2; -OPO(R°)2; -(CH2)0-2NHC(O)R°; фенил (Ph), необязательно замещенный R°; -O(Ph), необязательно замещенный R°; -(CH2)1-2(Ph), необязательно замещенный R°; независимо от приведенного выше определения, два независимо выбранных R°, присутствующих в составе одного заместителя или разных заместителей, вместе с атомом (атомами), к которому присоединена группа R°, образуют 3-12-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный моноциклический или бициклический фрагмент, содержащий от 0 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно замещенный R.
2. Соединение по п. 1, где R1 обозначает водород.
3. Соединение по п. 1, где X обозначает N.
4. Соединение по п. 1, где Y обозначает O.
5. Соединение по п. 1, где Y обозначает NR.
6. Соединение по п.1, где R3 обозначает 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома азота.
7. Соединение по п.1, где R3 обозначает 2-пиридил.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R5 обозначает -CN или H.
9. Соединение по п.1, имеющее формулу (I-b) или (I-c):
Figure 00000002
10. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000004
11. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
12. Соединение по п. 1, которое выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000009
Figure 00000010
13. Фармацевтическая композиция, содержащая
соединение по любому из пп. 1-7 и 9-12 или его фармацевтически приемлемую соль,
и фармацевтически приемлемые носитель, вспомогательное средство или наполнитель.
14. Композиция по п.13, дополнительно содержащая другое терапевтическое средство, выбранное из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, средства для лечения болезни Альцгеймера, средства для лечения болезни Паркинсона, средства для лечения рассеянного склероза (MS), средства для лечения астмы, средства для лечения шизофрении, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего или иммунодепрессивного средства, нейротропного фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивных заболеваний костей, средства для лечения болезни печени, средства для лечения болезни крови или средства для лечения иммунодефицитного состояния.
15. Способ ингибирования киназной активности FLT-3 или c-KIT протеинкиназ в биологическом образце, включающий стадию
приведения в контакт указанного биологического образца с
a) композицией по п.13 или
b) соединением по любому из пп. 1-7 или 9-12 или его фармацевтически приемлемой солью.
16. Применение соединения по пп. 1-7 и 9-12 для получения лекарственного средства для лечения или уменьшения тяжести заболевания или состояния, выбранного из аллергических расстройств, пролиферативных расстройств, аутоиммунных расстройств, состояний, связанных с трансплантацией органов, воспалительных расстройств, расстройств, опосредованных иммунной системой, или деструктивных костных расстройств.
17. Применение по п.16, где указанная композиция дополнительно содержит другое терапевтическое средство, выбранное из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, средства для лечения болезни Альцгеймера, средства для лечения болезни Паркинсона, средства для лечения рассеянного склероза (MS), средства для лечения астмы, средства для лечения шизофрении, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего или иммунодепрессивного средства, нейротропного фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивных заболеваний костей, средства для лечения болезни печени, средства для лечения болезни крови или средства для лечения иммунодефицитного состояния.
RU2007118687/04A 2004-10-21 2005-10-21 Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2393155C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62127004P 2004-10-21 2004-10-21
US60/621,270 2004-10-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007118687A true RU2007118687A (ru) 2008-11-27
RU2393155C2 RU2393155C2 (ru) 2010-06-27

Family

ID=35809788

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007118687/04A RU2393155C2 (ru) 2004-10-21 2005-10-21 Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (26)

Country Link
US (1) US7645775B2 (ru)
EP (1) EP1811998B1 (ru)
JP (1) JP5085330B2 (ru)
KR (1) KR20070085407A (ru)
CN (1) CN101072556A (ru)
AR (1) AR054088A1 (ru)
AT (1) ATE485042T1 (ru)
AU (1) AU2005299816B2 (ru)
BR (1) BRPI0517435A (ru)
CA (1) CA2584752A1 (ru)
CY (1) CY1111197T1 (ru)
DE (1) DE602005024293D1 (ru)
DK (1) DK1811998T3 (ru)
ES (1) ES2352453T3 (ru)
HR (1) HRP20100715T1 (ru)
IL (1) IL182664A0 (ru)
MX (1) MX2007004841A (ru)
NO (1) NO20072567L (ru)
NZ (1) NZ555088A (ru)
PL (1) PL1811998T3 (ru)
PT (1) PT1811998E (ru)
RU (1) RU2393155C2 (ru)
SI (1) SI1811998T1 (ru)
TW (1) TW200630090A (ru)
WO (1) WO2006047256A1 (ru)
ZA (1) ZA200703950B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2474579C2 (ru) * 2007-10-18 2013-02-10 Янссен Фармацевтика Нв Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100298557A1 (en) 2006-12-28 2010-11-25 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Pyrazolopyrimidine compound
US7872000B2 (en) 2006-12-29 2011-01-18 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic aryl and bicyclic heteroaryl substituted triazoles useful as Axl inhibitors
ES2672172T3 (es) 2006-12-29 2018-06-12 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles N3-heteroarilsustituidos y triazoles N5-heteroarilsustituidos útiles como inhibidores de Axl
PT2114955E (pt) 2006-12-29 2013-04-18 Rigel Pharmaceuticals Inc Triazoles substituídos com arilo bicíclico em ponte ou heteroarilo bicíclico em ponte úteis como inibidores de axl
WO2008083356A1 (en) 2006-12-29 2008-07-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as axl inhibitors
AU2014200824B2 (en) * 2006-12-29 2016-12-15 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as Axl inhibitors
AU2016259396B2 (en) * 2006-12-29 2018-11-08 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as Axl inhibitors
JO2784B1 (en) 2007-10-18 2014-03-15 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في 5,3,1 - Triazole substitute derivative
ES2442932T3 (es) 2008-03-19 2014-02-14 Janssen Pharmaceutica N.V. 1,2,4-Triazoles trisustituidos como moduladores de receptores nicotínicos de acetilcolina
CL2009001125A1 (es) 2008-05-09 2011-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Compuestos derivados de pirazol trisustituido, moduladores alostericos positivos de los receptores ach nicotinicos; composicion farmaceutica que los comprende; proceso de preparacion de la composicion; y su uso en el tratamiento de enfermedades de snc o inflamatorias.
CA2730251C (en) 2008-07-09 2016-08-09 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Bridged bicyclic heteroaryl substituted triazoles useful as axl inhibitors
EP2387572B1 (en) * 2009-01-15 2015-09-16 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase c inhibitors and uses thereof
CA2749843C (en) 2009-01-16 2017-09-05 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Axl inhibitors for use in combination therapy for preventing, treating or managing metastatic cancer
EP2569280B1 (en) * 2010-05-11 2015-02-25 Sanofi Substituted phenyl cycloalkyl pyrrolidine (piperidine) spirolactams and amides, preparation and therapeutic use thereof
TW201206910A (en) 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted N-heterocycloalkyl bipyrrolidinylphenyl amide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
JP2013526529A (ja) 2010-05-11 2013-06-24 サノフイ 置換されたn−ヘテロアリールビピロリジンカルボキサミド、その製造及び治療上の使用
EP2569305B1 (en) 2010-05-11 2015-04-08 Sanofi Substituted n-heteroaryl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
EP2569303A1 (en) 2010-05-11 2013-03-20 Sanofi Substituted n-alkyl and n-acyl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
JP5833105B2 (ja) 2010-05-11 2015-12-16 サノフイ 置換n−ヘテロアリールスピロラクタムビピロリジン類、その製造及び治療的使用
CN102787094B (zh) * 2011-05-17 2015-09-23 李晖 培养基、细胞培养用试剂盒及细胞培养方法
US9540345B2 (en) 2013-03-05 2017-01-10 Hoffmann-La Roche Inc. Antiviral compounds
EP3302465A1 (en) 2015-06-05 2018-04-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Triazoles for the treatment of demyelinating diseases
MX2021015572A (es) * 2019-06-28 2022-04-06 Shanghai Pharmaceuticals Holding Co Ltd Compuesto de pirazolopirimidina, método de preparación para el mismo y sus aplicaciones.

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5637592A (en) * 1994-07-12 1997-06-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Acyl derivatives of azolones
CN1100777C (zh) * 1997-02-19 2003-02-05 伯莱克斯实验室公司 作为nos抑制剂的n-杂环衍生物
RU2340611C2 (ru) * 2000-09-15 2008-12-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Производные пиразола, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
CN100357278C (zh) 2000-12-22 2007-12-26 奥索-麦克尼尔药品公司 作为激酶抑制剂的取代的三唑二胺衍生物
DE10123586A1 (de) 2001-05-08 2002-11-28 Schering Ag 3,5-Diamino-1,2,4-triazole als Kinase Inhibitoren
TWI335913B (en) * 2002-11-15 2011-01-11 Vertex Pharma Diaminotriazoles useful as inhibitors of protein kinases
DE602004025258D1 (de) * 2003-08-06 2010-03-11 Vertex Pharma Aminotriazol-verbindungen als proteinkinase-hemmer

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2474579C2 (ru) * 2007-10-18 2013-02-10 Янссен Фармацевтика Нв Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Also Published As

Publication number Publication date
ATE485042T1 (de) 2010-11-15
PL1811998T3 (pl) 2011-05-31
NO20072567L (no) 2007-07-17
CN101072556A (zh) 2007-11-14
DK1811998T3 (da) 2011-02-14
DE602005024293D1 (de) 2010-12-02
ES2352453T3 (es) 2011-02-18
AU2005299816B2 (en) 2011-09-01
JP5085330B2 (ja) 2012-11-28
KR20070085407A (ko) 2007-08-27
US7645775B2 (en) 2010-01-12
MX2007004841A (es) 2007-05-21
PT1811998E (pt) 2010-12-23
TW200630090A (en) 2006-09-01
CY1111197T1 (el) 2015-06-11
IL182664A0 (en) 2007-09-20
CA2584752A1 (en) 2006-05-04
AU2005299816A2 (en) 2006-05-04
EP1811998B1 (en) 2010-10-20
HRP20100715T1 (hr) 2011-02-28
AR054088A1 (es) 2007-06-06
US20070270410A1 (en) 2007-11-22
ZA200703950B (en) 2008-07-30
JP2008517923A (ja) 2008-05-29
NZ555088A (en) 2009-08-28
SI1811998T1 (sl) 2011-01-31
EP1811998A1 (en) 2007-08-01
AU2005299816A1 (en) 2006-05-04
WO2006047256A1 (en) 2006-05-04
RU2393155C2 (ru) 2010-06-27
BRPI0517435A (pt) 2008-10-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007118687A (ru) Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ
ES2655899T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa
JP2008517923A5 (ru)
RU2296124C2 (ru) Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
EP1626714B1 (en) Diaryl ureas for diseases mediated by pdgfr
RU2650895C2 (ru) Соединения замещенных пиразолонов и способы использования
JP2004509114A5 (ru)
CA2817460A1 (en) Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof
SK5912003A3 (en) Novel pyridine-substituted pyrazolopyridine derivatives
RS51548B (sr) Derivati pirimidina koji se koriste kao inhibitori pi-3 kinaza
RU2012144751A (ru) Гетероциклические соединения, эффективные для ингибирования киназы
ME02409B (me) Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja
CA2422299A1 (en) Triazole compounds useful as protein kinase inhibitors
KR20180094976A (ko) Tank-결합 키나제 억제제 화합물
JP2004509113A5 (ru)
JP2004509117A5 (ru)
AU2015365465A1 (en) Amido thiadiazole derivatives as NADPH Oxidase inhibitors
JP2020517595A (ja) サイクリン依存性キナーゼcdk9の新規阻害剤
AU2019346028A1 (en) Novel compounds as NADPH Oxidase inhibitors
KR20070027723A (ko) 4,6-이치환된 피리미딘 및 단백질 키나제 억제제로서의이의 용도
JP7763538B2 (ja) Parp7阻害剤及びその使用
JP2005504795A5 (ru)
AR023292A1 (es) Un compuesto derivado de imidazol, un procedimiento para su preparacion, y un medicamento y una composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto
KR101133943B1 (ko) 허혈성 심장질환의 세포 치료에 사용되는 eNOS 전사강화제
JPWO2022060973A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121022