RU2007118585A - Лекарственная форма с задержкой лекарств для лечения бессонницы - Google Patents
Лекарственная форма с задержкой лекарств для лечения бессонницы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007118585A RU2007118585A RU2007118585/15A RU2007118585A RU2007118585A RU 2007118585 A RU2007118585 A RU 2007118585A RU 2007118585/15 A RU2007118585/15 A RU 2007118585/15A RU 2007118585 A RU2007118585 A RU 2007118585A RU 2007118585 A RU2007118585 A RU 2007118585A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dosage form
- drug substance
- drug
- release
- delay time
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 12
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 title claims abstract 5
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 title claims abstract 5
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 33
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims abstract 33
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract 31
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 11
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 claims abstract 4
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 claims abstract 3
- ADNPLDHMAVUMIW-CUZNLEPHSA-N substance P Chemical compound C([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N)C1=CC=CC=C1 ADNPLDHMAVUMIW-CUZNLEPHSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 7
- FJIKWRGCXUCUIG-HNNXBMFYSA-N (3s)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1-methyl-3h-1,4-benzodiazepin-2-one Chemical compound O=C([C@H](O)N=1)N(C)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1Cl FJIKWRGCXUCUIG-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 6
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 6
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 6
- 229960003019 loprazolam Drugs 0.000 claims 6
- UTEFBSAVJNEPTR-RGEXLXHISA-N loprazolam Chemical compound C1CN(C)CCN1\C=C/1C(=O)N2C3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3C(C=3C(=CC=CC=3)Cl)=NCC2=N\1 UTEFBSAVJNEPTR-RGEXLXHISA-N 0.000 claims 6
- 229960004033 lormetazepam Drugs 0.000 claims 6
- 229960001454 nitrazepam Drugs 0.000 claims 6
- KJONHKAYOJNZEC-UHFFFAOYSA-N nitrazepam Chemical compound C12=CC([N+](=O)[O-])=CC=C2NC(=O)CN=C1C1=CC=CC=C1 KJONHKAYOJNZEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N zaleplon Chemical compound CCN(C(C)=O)C1=CC=CC(C=2N3N=CC(=C3N=CC=2)C#N)=C1 HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229960004010 zaleplon Drugs 0.000 claims 6
- RSKQGBFMNPDPLR-UHFFFAOYSA-N niaprazine Chemical compound C=1C=CN=CC=1C(=O)NC(C)CCN(CC1)CCN1C1=CC=C(F)C=C1 RSKQGBFMNPDPLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229960002686 niaprazine Drugs 0.000 claims 5
- 102000004300 GABA-A Receptors Human genes 0.000 claims 4
- 108090000839 GABA-A Receptors Proteins 0.000 claims 4
- -1 Kpomethiazole Chemical compound 0.000 claims 4
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims 4
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims 4
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 4
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 4
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 4
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims 4
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 4
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims 4
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 claims 4
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims 4
- GBBSUAFBMRNDJC-MRXNPFEDSA-N (5R)-zopiclone Chemical compound C1CN(C)CCN1C(=O)O[C@@H]1C2=NC=CN=C2C(=O)N1C1=CC=C(Cl)C=N1 GBBSUAFBMRNDJC-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 3
- ZEHYJZXQEQOSON-AATRIKPKSA-N (e)-1-chloro-3-ethylpent-1-en-4-yn-3-ol Chemical compound CCC(O)(C#C)\C=C\Cl ZEHYJZXQEQOSON-AATRIKPKSA-N 0.000 claims 3
- 239000003477 4 aminobutyric acid receptor stimulating agent Chemical group 0.000 claims 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical group CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N Brotizolam Chemical compound C1=2C=C(Br)SC=2N2C(C)=NN=C2CN=C1C1=CC=CC=C1Cl UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N Gaboxadol Chemical compound C1NCCC2=C1ONC2=O ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- JMBQKKAJIKAWKF-UHFFFAOYSA-N Glutethimide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(CC)CCC(=O)NC1=O JMBQKKAJIKAWKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N Rohypnol Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2C=1C1=CC=CC=C1F PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YYQRGCZGSFRBAM-UHFFFAOYSA-N Triclofos Chemical compound OP(O)(=O)OCC(Cl)(Cl)Cl YYQRGCZGSFRBAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- SAZUGELZHZOXHB-UHFFFAOYSA-N acecarbromal Chemical compound CCC(Br)(CC)C(=O)NC(=O)NC(C)=O SAZUGELZHZOXHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960001409 acecarbromal Drugs 0.000 claims 3
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 3
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims 3
- 229960003051 brotizolam Drugs 0.000 claims 3
- RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N chloral hydrate Chemical compound OC(O)C(Cl)(Cl)Cl RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960002327 chloral hydrate Drugs 0.000 claims 3
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 claims 3
- 229960002336 estazolam Drugs 0.000 claims 3
- CDCHDCWJMGXXRH-UHFFFAOYSA-N estazolam Chemical compound C=1C(Cl)=CC=C(N2C=NN=C2CN=2)C=1C=2C1=CC=CC=C1 CDCHDCWJMGXXRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960002200 flunitrazepam Drugs 0.000 claims 3
- 229960003528 flurazepam Drugs 0.000 claims 3
- SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N flurazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(CCN(CC)CC)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1F SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229950004346 gaboxadol Drugs 0.000 claims 3
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 3
- 150000005232 imidazopyridines Chemical class 0.000 claims 3
- 229960003793 midazolam Drugs 0.000 claims 3
- DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N midazolam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N2C(C)=NC=C2CN=C1C1=CC=CC=C1F DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- SQYNKIJPMDEDEG-UHFFFAOYSA-N paraldehyde Chemical compound CC1OC(C)OC(C)O1 SQYNKIJPMDEDEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960003868 paraldehyde Drugs 0.000 claims 3
- 150000003053 piperidines Chemical group 0.000 claims 3
- 229960001147 triclofos Drugs 0.000 claims 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N zolpidem Chemical compound N1=C2C=CC(C)=CN2C(CC(=O)N(C)C)=C1C1=CC=C(C)C=C1 ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960001475 zolpidem Drugs 0.000 claims 3
- 229960000820 zopiclone Drugs 0.000 claims 3
- 239000003483 4 aminobutyric acid A receptor stimulating agent Substances 0.000 claims 2
- 108091006146 Channels Proteins 0.000 claims 2
- PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N Chlormethiazole Chemical compound CC=1N=CSC=1CCCl PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YLXDSYKOBKBWJQ-LBPRGKRZSA-N N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide Chemical compound C1=C2OCCC2=C2[C@H](CCNC(=O)CC)CCC2=C1 YLXDSYKOBKBWJQ-LBPRGKRZSA-N 0.000 claims 2
- 229920001800 Shellac Polymers 0.000 claims 2
- YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N agomelatine Chemical compound C1=CC=C(CCNC(C)=O)C2=CC(OC)=CC=C21 YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002629 agomelatine Drugs 0.000 claims 2
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 claims 2
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 claims 2
- 150000002314 glycerols Chemical class 0.000 claims 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 2
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 claims 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims 2
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 claims 2
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims 2
- 229960001150 ramelteon Drugs 0.000 claims 2
- 239000004208 shellac Substances 0.000 claims 2
- 235000013874 shellac Nutrition 0.000 claims 2
- 229940113147 shellac Drugs 0.000 claims 2
- ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N shellac Chemical compound OCCCCCC(O)C(O)CCCCCCCC(O)=O.C1C23[C@H](C(O)=O)CCC2[C@](C)(CO)[C@@H]1C(C(O)=O)=C[C@@H]3O ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N 0.000 claims 2
- PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N tiagabine Chemical compound C1=CSC(C(=CCCN2C[C@@H](CCC2)C(O)=O)C2=C(C=CS2)C)=C1C PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N 0.000 claims 2
- 229960001918 tiagabine Drugs 0.000 claims 2
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims 2
- CBIAWPMZSFFRGN-UHFFFAOYSA-N Indiplon Chemical compound CC(=O)N(C)C1=CC=CC(C=2N3N=CC(=C3N=CC=2)C(=O)C=2SC=CC=2)=C1 CBIAWPMZSFFRGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N Isophenergan Chemical compound C1=CC=C2N(CC(C)N(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229960004414 clomethiazole Drugs 0.000 claims 1
- 238000009502 compressed coating Methods 0.000 claims 1
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 claims 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 claims 1
- GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N eszopiclone Chemical compound C1CN(C)CCN1C(=O)O[C@H]1C2=NC=CN=C2C(=O)N1C1=CC=C(Cl)C=N1 GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N 0.000 claims 1
- 229960001578 eszopiclone Drugs 0.000 claims 1
- 229950003867 indiplon Drugs 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 claims 1
- AKPLHCDWDRPJGD-UHFFFAOYSA-N nordazepam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2NC(=O)CN=C1C1=CC=CC=C1 AKPLHCDWDRPJGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002640 nordazepam Drugs 0.000 claims 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 claims 1
- 229920001515 polyalkylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229960003910 promethazine Drugs 0.000 claims 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 abstract 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2813—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
- A61K9/2826—Sugars or sugar alcohols, e.g. sucrose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Стандартная (однокомпонентная) доза лекарственного вещества, полезного в лечении бессонницы, состоящая из содержащей указанное лекарственное вещество лекарственной формы, адаптированной для высвобождения указанного лекарственного вещества по истечении времени задержки, в течение которого по существу отсутствует высвобождение лекарственного вещества и которое составляет приблизительно по меньшей мере один час после введения лекарственной формы, где при введении указанной стандартной дозы высвобождение лекарственного вещества по существу отсутствует в течение указанного времени задержки.2. Стандартная доза по п.1, где время задержки составляет от 1 до 4 ч.3. Стандартная доза по п.1, где в течение времени задержки высвобождается менее 10% лекарственного вещества.4. Стандартная доза по п.1, где высвобождение указанного лекарственного вещества из лекарственной формы является рН-независимым.5. Стандартная доза по п.1, где указанная лекарственная форма адаптирована для получения котролируемого высвобождения указанного лекарственного вещества in vitro при измерении с использованием методики перемешивания согласно USP (аппарат типа II) при 100 об/мин в 1000 мл водной среды таким образом, что в течение указанного времени задержки высвобождается не более 10% указанного лекарственного вещества.6. Стандартная доза по п.5, где указанная лекарственная форма адаптирована для получения контролируемого высвобождения указанного лекарственного вещества in vitro при измерении с использованием методики перемешивания согласно USP (аппарат типа II) при 100 об/мин в 1000 мл водной среды таким образом, что в течение указанного времени задержки �
Claims (36)
1. Стандартная (однокомпонентная) доза лекарственного вещества, полезного в лечении бессонницы, состоящая из содержащей указанное лекарственное вещество лекарственной формы, адаптированной для высвобождения указанного лекарственного вещества по истечении времени задержки, в течение которого по существу отсутствует высвобождение лекарственного вещества и которое составляет приблизительно по меньшей мере один час после введения лекарственной формы, где при введении указанной стандартной дозы высвобождение лекарственного вещества по существу отсутствует в течение указанного времени задержки.
2. Стандартная доза по п.1, где время задержки составляет от 1 до 4 ч.
3. Стандартная доза по п.1, где в течение времени задержки высвобождается менее 10% лекарственного вещества.
4. Стандартная доза по п.1, где высвобождение указанного лекарственного вещества из лекарственной формы является рН-независимым.
5. Стандартная доза по п.1, где указанная лекарственная форма адаптирована для получения котролируемого высвобождения указанного лекарственного вещества in vitro при измерении с использованием методики перемешивания согласно USP (аппарат типа II) при 100 об/мин в 1000 мл водной среды таким образом, что в течение указанного времени задержки высвобождается не более 10% указанного лекарственного вещества.
6. Стандартная доза по п.5, где указанная лекарственная форма адаптирована для получения контролируемого высвобождения указанного лекарственного вещества in vitro при измерении с использованием методики перемешивания согласно USP (аппарат типа II) при 100 об/мин в 1000 мл водной среды таким образом, что в течение указанного времени задержки высвобождается не более 10% лекарственного вещества, по меньшей мере приблизительно от 25 до 60% высвобождается в течение 5 ч, и по меньшей мере приблизительно 80% высвобождается через 7 ч.
7. Стандартная доза по п.5, где указанная водная среда содержит (а) 0,1 М HCl и фосфатный буфер (рН 6,8), или (б) 0,02% лаурилсульфат натрия в 500 мл дистиллированной воды, или (в) очищенную воду и где указанное измерение выполнено при 37°С.
8. Стандартная доза по п.1, где лекарственное вещество выбрано из агонистов бензодиазепиновых рецепторов; антигистаминов; агонистов
ГАМК-А-рецепторов; имидазопиридинов; уреидов; четвертичных ацетилиновых спиртов; пиперидиновых производных; агонистов ГАМК-рецепторов и агонистов мелатонин-1-рецепторов.
9. Стандартная доза по п.1, где лекарственное вещество выбрано из группы, состоящей из Бротизолама, Лорметазепама, Лопразолама, Флунитразепама, Нитразепама, Эстазолама, Флуразепама, Лопразолама, Лорметазепама, Мидазолама, Нитразепама, Нордазепама, Квазепама, Темазепама, Триазолама, Доксиламина, Дифенгидрамина, Прометазина, Ниапразина, Кпометиазола, Паральдегида, Хлоралгидрата, Триклофоса, Залеплона, Золпидема, Ацетилкарбромала, Этхлорвинола, Ниапразина, Тиагабина, Глутетимида, Зопиклона, Эсзопиклона, Рамелтеона, Агомелатина, Индиплона, Эпливансерина, Лирехинила и Габоксадола.
10. Стандартная доза по п.1, где лекарственное вещество представляет собой Залеплон.
11 Стандартная доза по п.10, где лекарственное вещество присутствует в количестве от 5 до 50 мг на лекарственную форму.
12. Стандартная доза по п.1, где указанная лекарственная форма содержит одно или более лекарственных веществ и агент, контролирующий высвобождение.
13. Стандартная доза по п.12, где агент, контролирующий высвобождение, присутствует в матриксе, в котором растворено или диспергировано указанное лекарственное вещество, или где указанный агент, контролирующий высвобождение, присутствует в слое или покрытии, окружающем матрикс, содержащий лекарственное вещество.
14. Стандартная доза по п.13, где покрытие содержит менее 10% веществ, которые обладают способностью набухать или желатинироваться.
15. Стандартная доза по п.12, где агент, контролирующий высвобождение, содержит нерастворимое или плохо растворимое в воде гидрофобное вещество, которое адаптировано к тому, чтобы обеспечить проникновение водной физиологической среды через повреждения или каналы в структуре веществ, которые образуют указанную лекарственную форму.
16. Стандартная доза по п.12, где агент, контролирующий высвобождение, содержит одно или более гидрофильных и/или гидрофобных веществ, таких, как камеди, натуральные и синтетические воски, такие, как пчелиный воск, гликовакс, гидрированное касторовое масло и карнубский воск, шеллак и минеральные и растительные масла, такие, как гидрогенизированное касторовое масло, гидрогенизированное растительное масло, полиалкиленгликоли, замещенные или незамещенные углеводороды с длинной цепью (например от 8 до 50 атомов углерода), такие, как жирные кислоты и спирты жирного ряда или эфиры глицерина и жирных кислот.
17. Стандартная доза по п.1, где указанная лекарственная форма находится в форме таблетки с прессованным покрытием.
18. Стандартная доза по п.1, которая подходит для лечения задержки засыпания и/или случаев пробуждения.
19. Лекарственная форма, содержащая лекарственное вещество, полезное в лечении бессонницы, и контролирующий высвобождение агент, присутствующий в матриксе, в котором растворено или диспергировано указанное лекарственное вещество, или в слое или покрытии, окружающем матрикс, содержащий лекарственное вещество, и содержащий нерастворимое или плохо растворимое в воде гидрофобное вещество, которое адаптировано к тому, чтобы обеспечить проникновение водной физиологической среды через повреждения или каналы в структуре веществ, которые образуют указанную лекарственную форму, где агент, контролирующий высвобождение, выбран из камедей, натуральных и синтетических восков, пчелиного воска, гликовакса, гидрированного касторового масла, карнубского воска, шеллака, минеральных или растительных масел, гидрогенизированного касторового масла, гидрогенизированного растительного масла, замещенных или незамещенных углеводородов с длинной цепью (от 8 до 50 атомов углерода), жирных кислот, или спиртов жирного ряда, или эфиров глицерина и жирных кислот, где указанная лекарственная форма адаптирована для высвобождения указанного лекарственного вещества по истечении времени задержки, в течение которого по существу отсутствует высвобождение лекарственного вещества и которое составляет приблизительно по меньшей мере один час после введения лекарственной формы.
20. Лекарственная форма по п.19, где лекарственное вещество выбрано из агонистов бензодиазепиновых рецепторов; антигистаминов; агонистов ГАМК-А-рецепторов; имидазопиридинов; уреидов; четвертичных ацетилиновых спиртов; пиперидиновых производных; агонистов ГАМК-рецепторов и агонистов мелатонин-1-рецепторов.
21. Лекарственная форма по п.19, где лекарственное вещество выбрано из Бротизолама, Лорметазепама, Лопразолама, Флунитразепама, Нитразепама, Эстазолама, Флуразепама, Лопразолама, Лорметазепама, Мидазолама, Нитразепама, Нордазепама, Квазепама, Темазепама, Триазолама, Доксиламина, Дифенгидрамина, Прометазина, Ниапразина, Клометиазола, Паральдегида, Хлоралгидрата, Триклофоса, Залеплона, Золпидема, Ацетилкарбромала, Этхлорвинола, Ниапразина, Тиагабина, Глутетимида, Зопиклона, Эсзопиклона, Рамелтеона, Агомелатина, Индиплона, Эпливансерина, Лирехинила и Габоксадола.
22. Лекарственная форма по п.19, где лекарственное вещество представляет собой Залеплон.
23. Лекарственная форма по п.22, где лекарственное вещество присутствует в количестве от 5 до 50 мг на лекарственную форму.
24. Лекарственная форма по п.19, где покрытие содержит менее 10% веществ, которые обладают способностью набухать или желатинироваться.
25. Лекарственная форма по п.19, которая находится в форме таблетки с прессованным покрытием.
26. Лекарственная форма по п.19, которая подходит для лечения задержки засыпания и/или случаев пробуждения.
27. Применение лекарственного вещества, полезного в лечении бессонницы, для изготовления лекарственной формы для введения указанного лекарственного вещества пациенту, нуждающемуся в таком лечении, зависящем от времени задержки, адаптированной для высвобождения указанного лекарственного вещества по истечении времени задержки по меньшей мере один час после введения лекарственной формы пациенту, в течение которого по существу отсутствует высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы, отличающееся тем, что в течение указанного времени задержки указанному пациенту по существу не вводится никакого количества указанного лекарственного вещества.
28. Применение по п.27, где указанное время задержки составляет от 1 до 4 ч.
29. Применение по п.27, где в течение времени задержки высвобождается менее 10% указанного лекарственного вещества.
30. Применение по п.27, где указанная лекарственная форма предложена в виде стандартной (однокомпонентной) дозы.
31. Применение по п.27, где лекарственное вещество выбрано из агонистов бензодиазепиновых рецепторов; антигистаминов; агонистов ГАМК-А-рецепторов; имидазопиридинов; уреидов; четвертичных ацетилиновых спиртов; пиперидиновых производных; агонистов ГАМК-рецепторов и агонистов мелатонин-1-рецепторов.
32. Применение по п.27, где лекарственное вещество выбрано из Бротизолама, Лорметазепама, Лопразолама, Флунитразепама, Нитразепама, Эстазолама, Флуразепама, Лопразолама, Лорметазепама, Мидазолама, Нитразепама, Нордазепама, Квазепама, Темазепама, Триазолама, Доксиламина, Дифенгидрамина, Прометазина, Ниапразина, Клометиазола, Паральдегида, Хлоралгидрата, Триклофоса, Залеплона, Золпидема, Ацетилкарбромала, Этхлорвинола, Ниапразина, Тиагабина, Глутетимида, Зопиклона, Эсзопиклона, Рамелтеона, Агомелатина, Индиплона, Эпливансерина, Лирехинила и Габоксадола.
33. Применение по п.27, где лекарственное вещество представляет собой Залеплон.
34. Применение по п.33, где лекарственное вещество присутствует в количестве от 5 до 50 мг на лекарственную форму.
35. Применение по п.27, где указанная лекарственная форма находится в форме таблетки с прессованным покрытием.
36. Применение по п.27, где лекарственное вещество подходит для лечения задержки засыпания и/или случаев пробуждения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0423964.6 | 2004-10-28 | ||
| GBGB0423964.6A GB0423964D0 (en) | 2004-10-28 | 2004-10-28 | Dosage form |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007118585A true RU2007118585A (ru) | 2008-12-10 |
| RU2458685C2 RU2458685C2 (ru) | 2012-08-20 |
Family
ID=33515716
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007118585/15A RU2458685C2 (ru) | 2004-10-28 | 2005-10-28 | Лекарственная форма с задержкой лекарств для лечения бессонницы |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090297601A1 (ru) |
| EP (2) | EP1814529B1 (ru) |
| JP (3) | JP2008517970A (ru) |
| KR (2) | KR20130089288A (ru) |
| CN (2) | CN103394087A (ru) |
| AU (1) | AU2005298854B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0517391A (ru) |
| CA (1) | CA2585910C (ru) |
| GB (1) | GB0423964D0 (ru) |
| IL (1) | IL182849A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007005065A (ru) |
| RU (1) | RU2458685C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006045618A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200703810B (ru) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007107878A2 (en) * | 2006-03-17 | 2007-09-27 | Aurobindo Pharma Limited | Solid dosage forms of hypnotic agent |
| US20120039954A1 (en) * | 2008-12-15 | 2012-02-16 | Somnus Therapeutics, Inc. | Method of treating insomnia |
| GB201003766D0 (en) * | 2010-03-05 | 2010-04-21 | Univ Strathclyde | Pulsatile drug release |
| GB201003734D0 (en) | 2010-03-05 | 2010-04-21 | Univ Strathclyde | Delayed prolonged drug delivery |
| GB201003731D0 (en) | 2010-03-05 | 2010-04-21 | Univ Strathclyde | Immediate/delayed drug delivery |
| CN102824327A (zh) * | 2011-06-14 | 2012-12-19 | 天津药物研究院 | 含有阿戈美拉汀的肠溶片的药用组合物 |
| CN102949376A (zh) * | 2011-08-25 | 2013-03-06 | 天津药物研究院 | 一种含阿戈美拉汀的肠溶胶囊的药用组合物 |
| CN102824331A (zh) * | 2012-09-28 | 2012-12-19 | 河南中帅医药科技发展有限公司 | 扎来普隆双释放胶囊及其制备方法 |
| ES2645223T3 (es) * | 2013-06-06 | 2017-12-04 | Zentiva, K.S. | Formulaciones de agomelatina que comprenden agomelatina en forma de co-cristales |
| AU2015214285B2 (en) * | 2014-02-06 | 2020-07-23 | Lan Bo Chen | Composition and method for aiding sleep |
| EP3135287B1 (en) * | 2014-04-25 | 2024-11-20 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Preparation containing tetracyclic compound at high dose |
| CN104306349B (zh) * | 2014-09-11 | 2017-08-25 | 常州欧法玛制药技术有限公司 | 一种含褪黑素的渗透泵控释片及其配制方法 |
| CN104434848A (zh) * | 2014-11-27 | 2015-03-25 | 河南中帅医药科技股份有限公司 | 一种择时释放的口服固体制剂及其制备方法 |
| CN105640905B (zh) * | 2014-12-02 | 2018-06-22 | 上海美迪西生物医药股份有限公司 | 氟硝西泮舌下片制剂及其制备方法 |
| RU2694837C2 (ru) * | 2017-07-06 | 2019-07-17 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" | Фармацевтическая композиция пролонгированного действия на основе 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорида и/или основания (Афобазола) |
| CN113274364B (zh) * | 2021-07-22 | 2021-12-07 | 海南慧谷药业有限公司 | 雷美替胺缓释制剂及其制备方法 |
| CN113274365B (zh) * | 2021-07-22 | 2021-10-22 | 广东科泰鼎润药业科技有限公司 | 雷美替胺速释缓释双释放制剂及其制备方法 |
| CN115707455B (zh) * | 2021-08-18 | 2025-03-14 | 越洋医药开发(广州)有限公司 | 允许睡眠调节类药物分段释放的片剂及其制备方法 |
Family Cites Families (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4353887A (en) * | 1979-08-16 | 1982-10-12 | Ciba-Geigy Corporation | Divisible tablet having controlled and delayed release of the active substance |
| US4451260A (en) * | 1982-03-26 | 1984-05-29 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Sustained release oral medicinal delivery device |
| JPS63215620A (ja) * | 1987-03-03 | 1988-09-08 | Nippon Soda Co Ltd | 徐放性製剤 |
| JP3078859B2 (ja) * | 1990-02-23 | 2000-08-21 | 武田薬品工業株式会社 | 安定な放出制御性製剤用コーティング剤 |
| EP0542364B1 (en) * | 1991-11-13 | 1996-01-24 | Glaxo Canada Inc. | Controlled release device |
| US5376384A (en) * | 1992-12-23 | 1994-12-27 | Kinaform Technology, Inc. | Delayed, sustained-release pharmaceutical preparation |
| HRP970493A2 (en) * | 1996-09-23 | 1998-08-31 | Wienman E. Phlips | Oral delayed immediate release medical formulation and method for preparing the same |
| EP1064937A1 (en) * | 1999-06-28 | 2001-01-03 | Sanofi-Synthelabo | Timed dual release dosage forms comprising a short acting hypnotic or a salt thereof |
| US6562375B1 (en) * | 1999-08-04 | 2003-05-13 | Yamanouchi Pharmaceuticals, Co., Ltd. | Stable pharmaceutical composition for oral use |
| PT1206248E (pt) * | 1999-08-26 | 2003-11-28 | Neurocrine Biosciences Inc | Composicoes sedativo-hipnoticas de libertacao controlada e metodos relacionados com os mesmos |
| US6485746B1 (en) * | 2000-08-25 | 2002-11-26 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Controlled-release sedative-hypnotic compositions and methods related thereto |
| GB0025208D0 (en) * | 2000-10-13 | 2000-11-29 | Euro Celtique Sa | Delayed release pharmaceutical formulations |
| US20020165246A1 (en) * | 2001-03-05 | 2002-11-07 | Andrew Holman | Administration of sleep restorative agents |
| IL157634A0 (en) * | 2001-03-13 | 2004-03-28 | Penwest Pharmaceuticals Co | Chronotherapeutic dosage forms containing glucocorticosteroid |
| CA2461653A1 (en) * | 2001-09-28 | 2003-04-03 | Mcneil-Ppc, Inc. | Edible composition and dosage form comprising an edible shell |
| US20030228368A1 (en) * | 2001-09-28 | 2003-12-11 | David Wynn | Edible solid composition and dosage form |
| US20040052844A1 (en) * | 2002-09-16 | 2004-03-18 | Fang-Hsiung Hsiao | Time-controlled, sustained release, pharmaceutical composition containing water-soluble resins |
| US20050038042A1 (en) * | 2002-11-15 | 2005-02-17 | Jenet Codd | Modified release composition comprising a short-acting hypnotic for treatment of sleep disorders |
| WO2004067001A1 (ja) * | 2003-01-29 | 2004-08-12 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 被覆製剤の製造法 |
| WO2013118092A1 (en) * | 2012-02-08 | 2013-08-15 | University Of The Witwatersrand, Johannesburg | Pharmaceutical dosage form |
-
2004
- 2004-10-28 GB GBGB0423964.6A patent/GB0423964D0/en not_active Ceased
-
2005
- 2005-10-28 WO PCT/EP2005/011568 patent/WO2006045618A1/en not_active Ceased
- 2005-10-28 AU AU2005298854A patent/AU2005298854B2/en not_active Ceased
- 2005-10-28 RU RU2007118585/15A patent/RU2458685C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-10-28 US US12/308,009 patent/US20090297601A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-28 EP EP05801533.0A patent/EP1814529B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2005-10-28 CN CN2013101846732A patent/CN103394087A/zh active Pending
- 2005-10-28 BR BRPI0517391-4A patent/BRPI0517391A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-10-28 CA CA2585910A patent/CA2585910C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-10-28 KR KR1020137019513A patent/KR20130089288A/ko not_active Ceased
- 2005-10-28 JP JP2007538341A patent/JP2008517970A/ja not_active Withdrawn
- 2005-10-28 MX MX2007005065A patent/MX2007005065A/es active IP Right Grant
- 2005-10-28 EP EP10186051A patent/EP2298289A1/en not_active Withdrawn
- 2005-10-28 KR KR1020077012001A patent/KR20070090895A/ko not_active Ceased
- 2005-10-28 CN CNA2005800369462A patent/CN101076321A/zh active Pending
-
2007
- 2007-04-29 IL IL182849A patent/IL182849A0/en unknown
- 2007-05-11 ZA ZA200703810A patent/ZA200703810B/en unknown
-
2013
- 2013-05-22 JP JP2013107799A patent/JP2013177420A/ja not_active Withdrawn
-
2016
- 2016-05-24 JP JP2016103536A patent/JP6233985B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN103394087A (zh) | 2013-11-20 |
| EP1814529B1 (en) | 2016-07-20 |
| MX2007005065A (es) | 2007-06-25 |
| GB0423964D0 (en) | 2004-12-01 |
| JP6233985B2 (ja) | 2017-11-22 |
| JP2016183179A (ja) | 2016-10-20 |
| ZA200703810B (en) | 2008-06-25 |
| JP2013177420A (ja) | 2013-09-09 |
| BRPI0517391A (pt) | 2008-10-07 |
| EP1814529A1 (en) | 2007-08-08 |
| RU2458685C2 (ru) | 2012-08-20 |
| US20090297601A1 (en) | 2009-12-03 |
| JP2008517970A (ja) | 2008-05-29 |
| EP2298289A1 (en) | 2011-03-23 |
| CN101076321A (zh) | 2007-11-21 |
| CA2585910C (en) | 2013-12-17 |
| AU2005298854A1 (en) | 2006-05-04 |
| IL182849A0 (en) | 2007-08-19 |
| AU2005298854B2 (en) | 2012-10-04 |
| CA2585910A1 (en) | 2006-05-04 |
| KR20130089288A (ko) | 2013-08-09 |
| WO2006045618A1 (en) | 2006-05-04 |
| KR20070090895A (ko) | 2007-09-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007118585A (ru) | Лекарственная форма с задержкой лекарств для лечения бессонницы | |
| JP7085073B2 (ja) | 炎症性皮膚疾患を処置するための局所組成物及び方法 | |
| Pradeep et al. | Clinical effect of subgingivally delivered simvastatin in the treatment of patients with chronic periodontitis: a randomized clinical trial | |
| HRP20210348T1 (hr) | Farmaceutski sastavi za terapiju zamjene glukokortikoida | |
| ES2393582T3 (es) | Procedimiento de utilización de inhibidores de la recaptación de serotonina selectivos de inicio rápido de acción para el tratamiento de las disfunciones sexuales | |
| KR20150041794A (ko) | 오피오이드 제형 | |
| KR20080016596A (ko) | 의료 장치 및 의약 제형에 유용한 점액 접착성자일로글루칸 함유 제형 | |
| US20230026237A1 (en) | Treatment of pain and/or pain related symptoms associated with dysmenorrhea | |
| TWI432196B (zh) | 內臟痛的治療 | |
| JP2024059780A (ja) | 腸溶性ソフトゲルカプセル剤 | |
| Liu et al. | Effect of warm acupuncture combined with bone marrow mesenchymal stem cells transplantation on cartilage tissue in rabbit knee osteoarthritis | |
| Angamuthu et al. | Controlled-release injectable containing Terbinafine/PLGA microspheres for Onychomycosis Treatment | |
| Ekmekçioğlu et al. | Effects of sildenafil citrate on ejaculation latency, detumescence time, and refractory period: placebo-controlled, double-blind, crossover laboratory setting study | |
| CN110462401B (zh) | 细胞自食的增强剂用于使肿瘤对放射疗法敏感的用途 | |
| Miller et al. | The effects of mepacrine hydrochloride (atabrine) upon the human skin | |
| CN101156849A (zh) | 一种促牙周再生的苯妥英钠缓释凝胶及其制备方法与应用 | |
| Ness et al. | The long-term effect of advice to eat more fish on blood pressure in men with coronary disease: results from the diet and reinfarction trial | |
| Lee et al. | In vitro delivery of anti-breast cancer agents directly via the mammary papilla (nipple) | |
| Egan et al. | A randomized, single-blind, pharmacokinetic and doseresponse study of subcutaneous methotrexate, 15 and 25 MG/week, for refractory ulcerative colitis and Crohn's Disease | |
| Cao et al. | A Novel Molecular Reservoir Based on Reverse Self-Assembled Liquid Crystals-A New Strategy for Prolonging the Duration in Action of Analgesics | |
| Hoffmann et al. | A melatonin preparation with a pulsatile liberation pattern: a new form of melatonin in replacement therapy | |
| Ali et al. | Formulation and Investigation of Phenytoin Cream for Wound Healing in Rabbits | |
| CN112773807B (zh) | 一种由淫羊藿苷元和积雪草酸组成的组合物的医药用途 | |
| SWARNALATHA et al. | Smart Solutions for Vitiligo: Innovative Vesicular Lipids Targeting Skin Repigmentation and Vitamin Enrichment. | |
| EP3621606A1 (en) | Formulations, methods, and systems for treating genitourinary conditions |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20181029 |