RU2007102699A

RU2007102699A - Производные пирролопиримидина и пирролопиридина, замещенные циклической аминогруппой как антагонисты crf

Info

Publication number: RU2007102699A
Application number: RU2007102699/04A
Authority: RU
Inventors: Ацуро НАКАЗАТО (JP); Ацуро НАКАЗАТО; Такетоси ОКУБО (JP); Такетоси Окубо; Даи НОЗАВА (JP); Даи НОЗАВА; Томоко ТАМИТА (JP); Томоко ТАМИТА; Людо Э.Ж. КЕННИ (BE); Людо Э.Ж. КЕННИ
Original assignee: Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp); Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date: 2004-06-25
Filing date: 2005-06-24
Publication date: 2008-07-27
Also published as: WO2006001511A1; IL179606A; UA89192C2; CN1972940B; EP1758903A1; AU2011200450B2; US7951811B2; JP2008503442A; AU2005257496A1; NZ551427A; HK1103724A1; KR101290992B1; AU2005257496B2; IL179606A0; CA2568804A1; RU2385321C2; AU2011200450A1; HK1139655A1; NZ580117A; CN101696208A

Claims

1. Производное пирролопиримидина или пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, представленное следующей формулой [I]:

(в которой циклическая аминогруппа представлена следующей формулой [II]:

в которой циклическая аминогруппа представляет 3-8-членный насыщенный циклический амин или 3-8-членный насыщенный циклический амин, соединенный С_1-5алкиленовым или С_1-4алкилен-О-С_1-4алкиленовым мостиком между любыми различными двумя углеродными атомами циклического амина, указанный циклический амин аминзамещен группой, предствленной -(CR¹R²)_m-(CHR³)_n-X, R⁴ и R⁵ независимо по тем же самым или иным углеродным атомам циклического амина;

X представляет -CO₂R⁹, -CON(R¹⁰)R¹¹, -P(O=)(R¹²)R¹³ или -S(=O)_kR¹⁴;

Y представляет N или CR¹⁵;

R¹представляет водород, гидрокси, С_1-5алкил, С_1-5алкокси-С_1-5алкил или гидрокси-С_1-5алкил;

R²представляет водород или С_1-5алкил;

R³представляет водород, циано, С_1-5алкил, С_1-5алкокси-С_1-5алкил или гидрокси-С_1-5алкил;

m представляет целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3, 4 и 5;

n представляет 0 или 1;

при условии, что когда Х представляет -CO₂R⁹ или -CON(R¹⁰)R¹¹, и n равно 0, тогда m представляет целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4 и 5;

R⁴представляет водород, гидрокси, гидрокси-С_1-5алкил, циано, циано-С_1-5алкил или С_1-5алкил;

R⁵представляет водород или С_1-5алкил;

R⁶представляет водород, галоген, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил, С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил, гидрокси, С_1-5алкокси, С_3-8циклоалкилокси или -N(R¹⁶)R¹⁷;

R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, галоген, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил, С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил, гидрокси, С_1-5алкокси, С_3-8циклоалкилокси, -N(R¹⁸)R¹⁹, -СО₂R²⁰, циано, нитро, С_1-5алкилтио, трифторметил или трифторметокси; или R⁷ и R⁸взяты вместе, образуя -СН₂-СН₂-СН₂-СН₂- или -СН=СН-СН=СН-;

R⁹представляет водород, С_1-20алкил, арил, С_3-8циклоалкил или -CHR^1аОС(=О)-А¹-R^1b, где указанный С_1-20алкил необязательно содержит одну-четыре двойных связи и/или одну-четыре тройных связи, и/или указанный С_1-20алкил необязательно замещен одним из заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С_1-10алкокси, С_1-5алкоксикарбонила, С_3-8циклоалкила, -С(=О)N(R^2а)R^2b, -N(R^3а)R^3b и арила, который (арил) необязательно замещен одним или более заместителями, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из галогена, С_1-5алкила и С_1-5алкокси;

R^1апредставляет водород или С_1-5алкил;

А¹ представляет кислород или одинарную связь;

R^1b представляет С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R^2а и R^2b являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил;

R^3а и R^3b являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил; или R^3а и R^3b взяты вместе, образуя -(СН₂)_s-А²-(СН₂)_t-;

А² представляет метилен, кислород, серу, NR^4а или одинарную связь;

R^4апредставляет водород, С_1-5алкил или бензил;

s и t являются одинаковыми или различными и представляют независимо целое число, выбранное из 1, 2 или 3;

R¹⁰представляет водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R¹¹представляет водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил, С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил или -CHR^5а-(СН₂)_u-С(=О)R^5b или R¹⁰ и R¹¹ взяты вместе, образуя -(СН₂)_v-А³-(СН₂)_w-;

R^5апредставляет водород, С_1-5алкил, арил или гетероарил, где указанный С_1-5алкил необязательно замещен одним из заместителей, выбранных из группы, состоящей из арила, гетероарила, гидрокси, гидроксикарбонила, 4-гидроксифенила, С_1-5алкокси, амино, гуанидино, меркапто, С_1-5алкилтио или аминокарбонила, или R¹⁰ и R^5а взяты вместе, образуя -(СН₂)_р-;

р представляет 3 или 4;

u представляет 0 или 1;

R^5b представляет гидрокси, С_1-5алкокси, бензилокси или-N(R^6а)R^6b;

R^6а и R^6b являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил;

v и w являются одинаковыми или различными и представляют независимо целое число, выбранное из 1, 2 или 3;

А³ представляет метилен, кислород, серу или NR^7a;

R^7a представляет водород, С_1-5алкил или бензил;

R¹² и R¹³ являются одинаковыми или различными и представляют независимо -OR²¹ или -N(R²²)R²³;

R¹⁴ представляет -OR²¹ или -N(R²²)R²³;

k представляет 1 или 2;

R¹⁵ представляет водород, С_1-5алкил, галоген, циано или -СО₂R²⁴;

R¹⁶ и R¹⁷являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R¹⁸ и R¹⁹являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R²⁰представляет водород или С_1-5алкил;

R²¹представляет водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R²² и R²³являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R²⁴представляет водород или С_1-5алкил;

Ar представляет арил или гетероарил, которые являются незамещенными или замещены одним или более заместителями, которые являются одинаковыми или различными выбранными из группы, состоящей из галогена, С_1-5алкила, С_3-8циклоалкила, С_2-5алкенила, С_2-5алкинила, С_1-5алкокси, С_1-5алкилтио, С_1-5алкилсульфинила, С_1-5алкилсульфонила, циано, нитро, гидрокси, -CO₂R²⁵, -C(=O)R²⁶, -CON(R²⁷)R²⁸, -OC(=O)R²⁹, -NR³⁰CO₂R³¹, -S(O)_rN(R³²)R³³, трифторметила, трифторметокси, дифторметокси, фторметокси, метилендиокси, этилендиокси и -N(R³⁴)R³⁵;

R²⁵представляет водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R²⁶представляет водород или С_1-5алкил;

R²⁷ и R²⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R²⁹представляет водород или С_1-5алкил;

R³⁰представляет водород или С_1-5алкил;

R³¹представляет водород или С_1-5алкил;

R³² и R³³являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

r представляет 1 или 2;

R³⁴ и R³⁵являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил, их индивидуальные изомеры, рацемические или не-рацемические смеси их изомеров или их N-оксид, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

2. Производное пирролопиримидина или пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, представленное следующей формулой [I]:

в которой циклическая аминогруппа представляет 3-8-членный насыщенный циклический амин или 3-8-членный насыщенный циклический амин, соединенный С_1-5алкиленовым или С_1-4алкилен-О-С_1-4алкиленовым мостиком между любыми различными двумя углеродными атомами циклического амина, указанный циклический амин замещен группой, предствленной -(CR¹R²)_m-(CHR³)_n-X, R⁴ и R⁵ независимо по тем же самым или иным углеродным атомам циклического амина;

Y представляет N или CR¹⁵;

R²представляет водород или С_1-5алкил;

n представляет 0 или 1;

при условии, что, когда Х представляет -CO₂R⁹ или -CON(R¹⁰)R¹¹, и n равно 0, тогда m представляет целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4 и 5;

R⁵представляет водород или С_1-5алкил;

R⁶представляет водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил, С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил, гидрокси, С_1-5алкокси, С_3-8циклоалкилокси или -N(R¹⁶)R¹⁷;

R⁹представляет водород, С_1-10алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R¹⁰и R¹¹ являются одинаковыми или различными и независимо представляет водород, С_1-5алкил, С_3-8циклоалкил или С_3-8циклоалкил-С_1-5алкил;

R¹⁴ представляет -OR²¹ или -N(R²²)R²³;

k представляет 1 или 2;

R²⁰представляет водород или С_1-5алкил;

R²⁴представляет водород или С_1-5алкил;

R²⁶представляет водород или С_1-5алкил;

R²⁹представляет водород или С_1-5алкил;

R³⁰представляет водород или С_1-5алкил;

R³¹представляет водород или С_1-5алкил;

r представляет 1 или 2;

3. Производное пирролопиримидина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой Y представляет N; Х, циклическая аминогруппа, m, n, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ и Ar имеют значения, определенные в п.2; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

4. Производное пирролопиримидина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой Y представляет N; m представляет целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4 и 5; n равно 0; R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ представляют водород; Х, циклическая аминогруппа, R⁶, R⁷, R⁸ и Ar имеют значения, определенные в п.2; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

5. Производное пирролопиримидина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой Х имеет значения, определенные в п.2; Y представляет N; циклическая аминогруппа представляет 4-7-членный насыщенный циклический амин; m представляет целое число, выбранное из 1, 2 и 3; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R⁶представляет С_1-5алкил; R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-5алкил; Ar представляет фенил, который замещен двумя или тремя заместителями, которые являются одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из галогена, С_1-3алкила, С_1-3алкокси, С_1-3алкилтио, трифторметила, трифторметокси и -N(R³⁴)R³⁵(где R³⁴ и R³⁵являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил); их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

6. Производное пирролопиримидина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой X представляет -CO₂Н, -CONH₂, -P(O=)(ОН)₂ или -S(=O)₂ОН; Y представляет N; циклическая аминогруппа представляет 6-членный насыщенный циклический амин; m представляет целое число, выбранное из 1, 2 и 3; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R⁶представляет С_1-3алкил; R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил; Ar представляет фенил, который замещен двумя или тремя заместителями, которые являются одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из хлора, брома, С_1-3алкила, С_1-3алкокси, С_1-3алкилтио, трифторметила, трифторметокси и диметиламино; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

7. Производное пирролопиримидина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой X представляет -CO₂Н; Y представляет N; циклическая аминогруппа представляет 6-членный насыщенный цикличесий амин; m представляет целое число, выбранное из 1, 2 и 3; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R⁶представляет метил; R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или метил; Ar представляет фенил, который замещен двумя или тремя заместителями, которые являются одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из хлора, брома, С_1-3алкила, С_1-3алкокси, С_1-3алкилтио и трифторметила; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

8. Производное пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой Y представляет CR¹⁵; Х, циклическая аминогруппа, m, n, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R¹⁵ и Ar имеют значения, определенные в п.2; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

9. Производное пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой Y представляет CR¹⁵; m представляет целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4 и 5; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R¹⁵ представляет водород или галоген; Х, циклическая аминогруппа, R⁶, R⁷, R⁸ и Ar имеют значения, определенные в п.2; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

10. Производное пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой Х имеет значения, определенные в п.2; Y представляет СН; циклическая аминогруппа представляет 4-7-членный насыщенный цикличесий амин; m представляет целое число, выбранное из 1, 2 и 3; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R⁶представляет С_1-5алкил; R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-5алкил; Ar представляет фенил, который замещен двумя или тремя заместителями, которые являются одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из галогена, С_1-3алкила, С_1-3алкокси, С_1-3алкилтио, трифторметила, трифторметокси и -N(R³⁴)R³⁵(где R³⁴ и R³⁵являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил); их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

11. Производное пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой X представляет -CO₂Н, -CONH₂, -P(O=)(ОН)₂ или -S(=O)₂ОН; Y представляет СН; циклическая аминогруппа представляет 6-членный насыщенный циклический амин; m представляет целое число, выбранное из 1, 2 и 3; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R⁶представляет С_1-3алкил; R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или С_1-3алкил; Ar представляет фенил, который замещен двумя или тремя заместителями, которые являются одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из хлора, брома, С_1-3алкила, С_1-3алкокси, С_1-3алкилтио, трифторметила, трифторметокси и диметиламино; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

12. Производное пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, по п.2, представленное формулой [I], в которой X представляет -CO₂Н; Y представляет СН; циклическая аминогруппа представляет 6-членный насыщенный цикличесий амин; m представляет целое число, выбранное из 1, 2 и 3; n равно 0; R¹, R², R⁴ и R⁵ представляют водород; R⁶представляет метил; R⁷ и R⁸являются одинаковыми или различными и представляют независимо водород или метил; Ar представляет фенил, который замещен двумя или тремя заместителями, которые являются одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из хлора, брома, С_1-3алкила, С_1-3алкокси, С_1-3алкилтио и трифторметила; их индивидуальные изомеры, или рацемические или не-рацемические смеси их изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли и гидраты.

13. Соединения, представленные формулой [I], по п.1, которые выбраны из группы, состоящей из следующих:

{1-[7-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,5,6-триметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[7-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,5-диметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(4-хлор-2,6-диметилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(4-хлор-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(2,6-дибром-4-изопропилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(2,6-дибром-4-изопропилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[3,6-диметил-1-(2,4,6-трибромфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[3,6-диметил-1-(2,4,6-трихлорфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(2,6-дибром-4-хлорфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(2-бром-4-изопропилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(4-изопропил-2-метилсульфанилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

{1-[1-(2,4-дибромфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}уксусная кислота,

3-{1-[7-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,5,6-триметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[7-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,5-диметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-хлор-2,6-диметилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-хлор-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(2,6-дибром-4-изопропилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(2,6-дибром-4-изопропилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-бром-2,6-дихлорфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[3,6-диметил-1-(2,4,6-трихлорфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(2,6-дибром-4-хлорфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-метокси-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(2-бром-4-изопропилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(4-изопропил-2-метилсульфанилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

3-{1-[1-(2,4-дибромфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионовая кислота,

4-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,3,6-триметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-масляная кислота,

4-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-масляная кислота,

{8-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил}-уксусная кислота,

{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-3-ил}-уксусная кислота,

2-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид,

3-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-пропионамид,

{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-илметил}-фосфоновая кислота,

{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-метансульфоновая кислота,

2-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-этансульфоновая кислота,

Амид 2-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-этансульфоновой кислоты,

{1-[7-(4-изопропил-2-метилсульфанилфенил)-2,5-диметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-уксусная кислота,

4-{1-[7-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,5,6-триметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-масляная кислота,

2-{1-[7-(4-бром-2,6-диметилфенил)-2,5,6-триметил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил]-3,3-диметилпиперидин-4-ил}-ацетамид,

2-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-ацетоксиметиловый эфир 2,2-диметилпропионовой кислоты,

и этиловый эфир (S)-2-(2-{1-[1-(4-бром-2,6-диметилфенил)-3,6-диметил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил]-пиперидин-4-ил}-ацетиламино)-3-фенилпропионовой кислоты.

14. Антагонист CRF рецепторов, включающий производное пирролопиримидина или пирролопиридина, замещенное циклической аминогруппой, его фармацевтически приемлемую соль или гидрат по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.

15. Применение производного пирролопиримидина или пирролопиридина, замещенного циклической аминогруппой, его фармацевтически приемлемой соли или гидрата по любому из пп.1-13 для производства антагониста CRF рецепторов.