[go: up one dir, main page]

RU2006113948A - Производные пиридина и их применение в качестве антагонистов уротензина ii - Google Patents

Производные пиридина и их применение в качестве антагонистов уротензина ii Download PDF

Info

Publication number
RU2006113948A
RU2006113948A RU2006113948/04A RU2006113948A RU2006113948A RU 2006113948 A RU2006113948 A RU 2006113948A RU 2006113948/04 A RU2006113948/04 A RU 2006113948/04A RU 2006113948 A RU2006113948 A RU 2006113948A RU 2006113948 A RU2006113948 A RU 2006113948A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
ureido
piperidin
dimethylpyridin
aryl
Prior art date
Application number
RU2006113948/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Борис МАТИС (CH)
Борис МАТИС
Клаус МЮЛЛЕР (FR)
Клаус Мюллер
Майкл ШЕРЦ (CH)
Майкл ШЕРЦ
Томас ВЕЛЛЕР (CH)
Томас Веллер
Мартина КЛОЗЕЛЬ (CH)
Мартина КЛОЗЕЛЬ
Йерг ФЕЛЬКЕР (DE)
Йерг ФЕЛЬКЕР
Даниель БУР (CH)
Даниель БУР
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд. (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд. (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд. filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд. (Ch)
Publication of RU2006113948A publication Critical patent/RU2006113948A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Claims (32)

1. Соединения общей формулы 1
Figure 00000001
где Ру является дизамещенным в положениях 2 и 6 пиридин-4-ильным радикалом, в котором заместитель в положении 2 является (С1-С7)алкилом, арил(С1-С7)алкилом или (E)-2-арилэтен-1-илом, а заместитель в положении 6 является водородом или (С1-С7)алкилом;
Х является арилом; арил(С1-С7)алкилом; арил-O-; арил(С1-С7)-алкил-O-; R1-SO2NR2-; R1-CONR2-; арил-R8-CONR2-; R1-NR3CONR2-; R1-NR2CO-; или X и Z совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой экзоциклическую двойную связь, несущую арильный заместитель на получающейся таким образом метиленовой группе;
Z является водородом; в том случае, когда Х является арилом или арил(С1-С7)алкилом, Z является водородом, гидроксилом, карбоксильной группой или R4-NR5СО-; или в том случае, когда Х является R1-NR2СО-, Z является водородом или (С1-С7)алкилом; в том случае, когда Х является арилом или арил(С1-С7)алкилом, а число n равно нулю, Z является водородом, гидроксилом, карбоксильной группой, R4-NR5СО-, арилом или арил(С1-С7)алкилом;
Y является -C(R6)(R7)(CH2)m- или -(CH2)mC(R6)(R7)-;
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
R1 является арилом или арил(С1-С7)алкилом;
R2 является водородом; (С1-С7)алкилом; 2-гидроксиэтилом;
арил(С1-С7)алкилом или насыщенным карбоциклическим кольцом;
R3 является водородом или (С1-С7)алкилом;
R4 является водородом; (С1-С7)алкилом; арилом; арил(С1-С7)алкилом или образует совместно с R5 насыщенный 4-, 5- или 6-членный цикл, причем атом азота, к которому присоединены R4 и R5, принадлежит циклу;
R5 является водородом; (С1-С7)алкилом; 2-гидроксиэтилом или образует совместно с R4 насыщенный 4-, 5- или 6-членный цикл, причем атом азота, к которому присоединены R4 и R5, принадлежит циклу;
R6 является водородом; (С1-С7)алкилом; арилом; арил(С1-С7)алкилом или образует совместно с R7 насыщенное карбоциклическое кольцо, причем атом углерода, к которому присоединены R6 и R7, принадлежит циклу;
R7 является водородом; метилом или образует совместно с R6 насыщенное карбоциклическое кольцо, причем атом углерода, к которому присоединены R6 и R7, принадлежит циклу;
R8 является насыщенным карбоциклическим кольцом,
а также оптически чистые энантиомеры или диастереомеры, смеси энантиомеров или диастереомеров, диастереомерные рацематы и смеси диастереомерных рацематов; а также их фармацевтически приемлемые соли, комплексы с растворителем и морфологические формы.
2. Соединения общей формулы 2 по п.1
Figure 00000002
где Ру является дизамещенным в положениях 2 и 6 пиридин-4-ильным радикалом, в котором заместитель в положении 2 является (С1-С7)алкилом или арил(С1-С7)алкилом, а заместитель в положении 6 является метилом или этилом;
Х является арилом; арил(С1-С7)алкилом; арил-O-; арил(С1-С7)-алкил-O-; R1-SO2NR2-; R1-CONR2-; арил-R8-CONR2-; R1-NR3CONR2-; или R1-NR2CO-;
Z является водородом; в том случае, когда Х является арилом или
арил(С1-С7)алкилом, а n равно 1, Z является водородом, гидроксилом или R4-NR5CO-;
n равно 0 или 1;
R1 является арилом или арил(С1-С7)алкилом;
R2 является водородом; (С1-С7)алкилом; 2-гидроксиэтилом;
арил(С1-С7)алкилом или насыщенным карбоциклическим кольцом;
R3 является водородом или (С1-С7)алкилом;
R4 является водородом; (С1-С7)алкилом; арилом; арил(С1-С7)алкилом или образует совместно с R5 насыщенный 4-, 5- или 6-членный цикл, причем атом азота, к которому присоединены R4 и R5, принадлежит циклу;
R5 является водородом; (С1-С7)алкилом; 2-гидроксиэтилом или образует совместно с R4 насыщенный 4-, 5- или 6-членный цикл, причем атом азота, к которому присоединены R4 и R5, принадлежит циклу;
R8 является насыщенным карбоциклическим кольцом.
3. Соединения общей формулы 3 по п.1
Figure 00000003
где n, Y, Z и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
4. Соединения общей формулы 4 по п.1
Figure 00000004
где n, Y, Z и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
5. Соединения общей формулы 5 по п.1
Figure 00000005
где R2, Y, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
6. Соединения общей формулы 6 по п.1
Figure 00000006
где R4, R5, Y, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
7. Соединения общей формулы 7 по п.1
Figure 00000007
где R1, R2, Z, Y, n и Z принимают значения, указанные для общей формулы 1.
8. Соединения общей формулы 8 по п.1
Figure 00000008
где R1, R2, n, Y и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
9. Соединения общей формулы 9 по п.1
Figure 00000009
где X, Y, Z, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
10. Соединения общей формулы 10 по п.1
Figure 00000010
где X, Y, Z, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
11. Соединения общей формулы 11 по п.1
Figure 00000011
где X, Y, Z, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 1.
12. Соединения общей формулы 12 по п.1
Figure 00000012
где n, Z и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 2.
13. Соединения общей формулы 13 по п.1
Figure 00000013
где n, Z и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 2.
14. Соединения общей формулы 14 по п.1
Figure 00000014
где R2, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 2.
15. Соединения общей формулы 15 по п.1
Figure 00000015
где R4, R5, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 2.
16. Соединения общей формулы 16 по п.1
Figure 00000016
где R1, R2, Z, n и Z принимают значения, указанные для общей формулы 2.
17. Соединения общей формулы 17 по п.1
Figure 00000017
где R1, R2, n и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 2.
18. Соединения общей формулы 18 по п.1
Figure 00000018
где X, Z и Ру принимают значения, указанные для общей формулы 2.
19. Соединения общей формулы 19 по п.1
Figure 00000019
где X, Z и n принимают значения, указанные для общей формулы 2.
20. Соединения общей формулы 20 по п.1
Figure 00000020
где X, Z и n принимают значения, указанные для общей формулы 2.
21. Соединения общей формулы 21 по п.1
Figure 00000021
где R1 и R2 принимают значения, указанные для общей формулы 2.
22. Соединения общей формулы 22 по п.1
Figure 00000022
где R2 и n принимают значения, указанные для общей формулы 2.
23. Соединения общей формулы 23 по п.1
Figure 00000023
где Z принимает значения, указанные для общей формулы 2.
24. Соединения общей формулы 24 по п.1
Figure 00000024
где Z принимает значения, указанные для общей формулы 2.
25. Соединения общей формулы 25
Figure 00000025
где Ру является дизамещенным в положениях 2 и 6 пиридин-4-ильным радикалом, в котором заместитель в положении 2 является (С1-С7)алкилом, арил(С1-С7)алкилом или (E)-2-арилэтен-1-илом, а заместитель в положении 6 является водородом или (С1-С7)алкилом;
X является арилом; арил-O-; арил(С1-С7)алкилом; R1-SO2NR2-; R1-CONR2-; R1-NR3CONR2-; R1-NR2CO-; или
X и Z совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой экзоциклическую двойную связь, несущую арильный заместитель на получающейся таким образом метиленовой группе;
Y является -C(R4)(R5)(CH2)m- или -(CH2)mC(R4)(R5)-;
Z является водородом; в том случае, когда Х является арилом или арил(С1-С7)алкилом, Z является водородом, гидроксилом, карбоксильной группой или R4-NR5СО-; или в том случае, когда Х является арилом или арил(С1-С7)алкилом, а n равно нулю, Z является водородом, гидроксилом, карбоксильной группой, R1-NR2СО-, арилом, арил(С1-С7)алкилом;
n равно 0 или 1;
m равно 1 или 2;
R1 является арилом; (С1-С7)алкилом; арил(С1-С7)алкилом или насыщенным карбоциклическим кольцом;
R2 и R3 независимо друг от друга являются водородом; (С1-С7)алкилом; арил(С1-С7)алкилом или насыщенным карбоциклическим кольцом;
R4 является водородом; (С1-С7)алкилом; арилом; арил(С1-С7)алкилом или образует совместно с R5 насыщенное карбоциклическое кольцо, причем атом углерода, к которому присоединены R4 и R5, принадлежит циклу;
R5 является водородом; метилом или образует совместно с R4 насыщенное карбоциклическое кольцо, причем атом углерода, к которому присоединены R4 и R5, принадлежит циклу,
а также оптически чистые энантиомеры или диастереомеры, смеси энантиомеров или диастереомеров, диастереомерные рацематы и смеси диастереомерных рацематов; а также их фармацевтически приемлемые соли, комплексы с растворителем и морфологические формы.
26. Соединение по любому из пп.1-25, выбранное из группы, включающей следующие соединения:
1-[2-(4-Бензилпиперидин-1-ил)этил]-3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)мочевина Бензилметиламид 1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-метокси-N-пропилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-фтор-N-пропилбензолсульфамид 1-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)-3-[2-(3,3-дифенилпирролидин-1-ил)этил]-мочевина 1-[2-(4-Бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]-3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-мочевина N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-метоксибензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-фторбензолсульфамид Бензилметиламид 1-(2-{3-[2-метил-6-((E)-стирил)пиридин-4-ил]уреидо}этил)-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты N-Этил-4-метокси-N-(1-{2-[3-(2-метил-6-фенилэтилпиридин-4-ил)уреидо]-этил}пиперидин-4-ил)бензолсульфамид Бензилметиламид 1-{2-[3-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты
1-[2-(4-Бензилпиперидин-1-ил)этил]-3-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)-мочевина N-Этил-4-метокси-N-(1-{2-[3-(2-метил-6-пропилпиридин-4-ил)уреидо]-этил}пиперидин-4-ил)бензолсульфамид 1-[2-(4-Бензилпиперидин-1-ил)этил]-3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)мочевина N-Этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-метоксибензолсульфамид Бензилметиламид1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты 1-[2-(4-Бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]-3-(2-фенилэтилпиридин-4-ил)мочевина 1-[2-(4-Бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]-3-{2-[2-(4-фторфенил)этил]-пиридин-4-ил}мочевина Бензилметиламид1-{2-[3-(2-метил-6-фенилэтилпиридин-4-ил)уреидо]этил} -4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты 2-(4-Хлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил-пиперидин-4-ил)-N-этилацетамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-4-фторбензолсульфамид Бензил(2-гидроксиэтил)амид1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты Бензил(2-гидроксиэтил)амид1-{2-[3-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]-этил}-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты N-Этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-фторбензолсульфамид 1-[2-(4-Бензилпиперидин-1-ил)этил]-3-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)мочевина N-(1-{2-[3-(2,6-Диэтилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-метоксибензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диэтилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-фторбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-фтор-N-пропилбензолсульфамид 4-Бром-N-этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-бензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2-Этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-метокси-N-пропилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-метокси-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-этил-N-метилбензолсульфамид N-{4-[(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-метилсульфамоил]фенил}ацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-изопропокси-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4,N-диметилбензолсульфамид
4-Хлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метилбензолсульфамид 3,4-Дихлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метил-4-трифторметилбензолсульфамид (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)метиламид5-хлор-тиофен-2-сульфокислоты (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)метиламид2,5-дихлортиофен-3-сульфокислоты N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3-фторбензолсульфамид N-(1{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-фторбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2,4-дифторбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3,4-дифторбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2,6-дифторбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4,N-диэтилбензолсульфамид N-(1{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}перидин-4-ил)-N-этил-4-изопропоксибензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-метокси-2,3,6-триметилбензолсульфамид 4-Хлор-N-(1-{2-[3-(2,6-циметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этилбензолсульфамид 3-Хлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этилбензолсульфамид 2-Хлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этилбензолсульфамид 3,4-Дихлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-трифторметилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3-трифторметилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-трифторметилбензолсульфамид
(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)этиламитиофен-2-сульфокислоты (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)этиламид 5-хлортиофен-2-сульфокислоты (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)этиламид 2,5-дихлортиофен-3-сульфокислоты N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2,5-диметоксибензолсульфамид 5-Бром-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-метоксибензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-метокси-4-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3,4-диметоксибензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3-метоксибензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)бензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1{2-[3(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-3-фторбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2,4-дифторбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2,6-дифторбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-4-этилбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-4-изопропоксибензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-4-метилбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-3-метилбензолсульфамид 4-Хлор-N-циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)бензолсульфамид 3-Хлор-N-циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)бензолсульфамид 2-Хлор-N-циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)бензолсульфамид 3,4-Дихлор-N-циклопропил-N-(1-{2-[3(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]-этил}пиперидин-4-ил)бензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-4-трифторметилбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-3-трифторметилбензолсульфамид Циклопропил(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид5-хлортиофен-2-сульфокислоты Циклопропил(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид2,5-дихлортиофен-3-сульфокислоты
N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-4-метоксибензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-3-метоксибензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2,5-диметоксибензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2-метокси-4-метилбензолсульфамид N-Этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2-метокси-4-метилбензолсульфамид N-Этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-3,4-диметоксибензолсульфамид N-Этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-3-метоксибензолсульфамид (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)метиламид1-(4-хлорфенил)циклопропанкарбоновой кислоты 2-(4-Хлорфенил)-N-этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]-этил}пиперидин-4-ил)изобутирамид 2-(3,4-Дихлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-этилацетамид 2-(4-Хлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-этилизобутирамид (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)этиламид1-(4-хлорфенил)циклопропанкарбоновой кислоты Этил(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид1-фенилциклопропанкарбоновой кислоты Этил(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид1-(4-хлорфенил)циклопропанкарбоновой кислоты 2-(4-Хлорфенил)-N-этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]-этил}пиперидин-4-ил)ацетамид 2-(4-Хлорфенил)-N-циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-уреидо]этил}пиперидин-4-ил)изобутирамид 2-(4-Хлорфенил)-N-циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-уреидо]этил}пиперидин-4-ил)ацетамид Циклопропил(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид1-(4-хлорфенил)циклопропанкарбоновой кислоты Циклопропил(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид1-фенилциклопропанкарбоновой кислоты N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-метоксибензолсульфамид
27. Соединение по любому из пп.1-25, выбранное из группы, включающей следующие соединения:
N-Циклопропил-N(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2-(4-метоксифенил)ацетамид
Бензил(2-гидроксиэтил)амид4-этил-1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)-уреидо]этил}пиперидин-4-карбоновой кислоты 1-[2-(4-Бензил-4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]-3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)мочевина 1-[2-(4-Бензил-4-гидроксипиперидин-1 -ил)этил]-3-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)-мочевина N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-3-метокси-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-3,4-диметокси-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2-метокси-4,N-диметилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-фтор-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо)этил}пиперидин-4-ил)-3-фтор-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2-фтор-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2,4-дифтор-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-3,4-дифтор-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2,6-дифтор-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-3,N-диметилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2,N-диметилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-4-метокси-2,3,6,N-тетраметилбензолсульфамид 3-Хлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метилбензолсульфамид 2-Хлор-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метилбензолсульфамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метил-3-трифторметилбензолсульфамид (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)метиламид тиофен-2-сульфокислоты N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2-фторбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-3,4-дифторбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2-метилбензолсульфамид N-Циклопропил-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-2-трифторметилбензолсульфамид
Циклопропил(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид тиофен-2-сульфокислоты 2-(3,4-Дихлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-метилацетамид (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)метиламид1-фенилциклопропанкарбоновой кислоты (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)метиламид1-(4-метоксифенил)циклопропанкарбоновой кислоты 2-(4-Хлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-метилацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2-(4-фторфенил)-N-метилацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-метил-2-фенилацетамид 2-(3-Хлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-метилацетамид 2-(2-Хлорфенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-этилацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-(2-метоксифенил)ацетамид (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)этиламид1-фенилциклопропанкарбоновой кислоты (1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)этиламид1-(4-метоксифенил)циклопропанкарбоновой кислоты N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-фенилацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-(4-метоксифенил)ацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-метоксибензамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-3,4-диметоксибензамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-4-фторбензамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-(3-метоксифенил)ацетамид 2-(3,4-Диметоксифенил)-N-(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}-пиперидин-4-ил)-N-этилацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-тиофен-2-илацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-(4-фторфенил)ацетамид N-(1-{2-[3-(2,6-Диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-N-этилбензамид Этил(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид1-(4-метоксифенил)циклопропанкарбоновой кислоты N-Этил-N-(1-{2-[3-(2-этил-6-метилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)-2-фенилацетамид
Циклопропил(1-{2-[3-(2,6-диметилпиридин-4-ил)уреидо]этил}пиперидин-4-ил)амид1-(4-метоксифенил)циклопропанкарбоновой кислоты
28. Фармацевтические композиции, содержащие соединение по любому из пп.1-27 и стандартные вещества-носители и адъюванты для лечения расстройств, связанных с нарушением регуляции уротензина II или рецепторов уротензина II, или расстройств, связанных с нарушением деятельности сосудистой системы или сердечных мышц, включающих повышенное давление, атеросклероз, ангину или ишемию миокарда, застойную сердечную недостаточность, сердечную недостаточность, аритмию сердца, почечную ишемию, хроническое заболевание почек, почечную недостаточность, инсульт, спазм сосудов головного мозга, ишемию головного мозга, слабоумие, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, диабет, диабетическую артериопатию, диабетическую нефропатию, заболевания соединительной ткани, цирроз, хроническое обструктивное заболевание легких, высотный отек легких, синдром Рейно, портальную гипертонию, дисфункцию щитовидной железы, отек легких, легочную гипертензию или фиброз легких.
29. Фармацевтические композиции, содержащие соединение по любому из пп.1-27 и стандартные вещества-носители и адъюванты для лечения расстройств, включающих рестеноз после балонной ангиопластики или ангиопластики со стентированием, для лечения рака, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, потери слуха, полной слепоты, хронического бронхита, астмы, грамотрицательной септицемии, шока, серповидноклеточной анемии, острого синдрома грудной клетки при серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечных колик, глаукомы, для лечения и профилактики осложнений при диабете, осложнений при операциях на сосудах или сердце или после пересадки органов, осложнений при лечении циклоспорином, боли, пагубного привыкания, шизофрении, болезни Альцгеймера, беспокойства, обсессивно-компульсивного поведения, эпилептических припадков, стресса, депрессии, различных видов слабоумия, нервно-мышечных расстройств или нейродегенератиных заболеваний.
30. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-27 в сочетании с другими фармакологически активными соединениями для лечения повышенного давления, атеросклероза, ангины или ишемии миокарда, застойной сердечной недостаточности, сердечной недостаточности, аритмии сердца, почечной ишемии, хронического заболевания почек, почечной недостаточности, инсульта, спазма сосудов головного мозга, ишемии головного мозга, слабоумия, мигрени, субарахноидального кровоизлияния, диабета, диабетической артериопатии, диабетической нефропатии, заболеваний соединительной ткани, цирроза, хронического обструктивного заболевания легких, высотного отека легких, синдрома Рейно, портальной гипертонии, дисфункции щитовидной железы, отека легких, легочной гипертензии или фиброза легких, рестеноза после балонной ангиопластики или ангиопластики со стентированием, рака, гипертрофии предстательной железы, эректильной дисфункции, потери слуха, полной слепоты, хронического бронхита, астмы, грамотрицательной септицемии, шока, серповидноклеточной анемии, острого синдрома грудной клетки при серповидноклеточной анемии, гломерулонефрита, почечных колик, глаукомы, для лечения и профилактики осложнений при диабете, осложнений при операциях на сосудах или сердце или после пересадки органов, осложнений при лечении циклоспорином, боли, пагубного привыкания, шизофрении, болезни Альцгеймера, беспокойства, обсессивно-компульсивного поведения, эпилептических припадков, стресса, депрессии, различных видов слабоумия, нервно-мышечных расстройств или нейродегенератиных заболеваний.
31. Применение одного или более соединений по любому из пп.1-30 в сочетании с другими фармакологически активными соединениями, включающими ингибиторы АСЕ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, антагонисты эндотелиновых рецепторов, антагонисты вазопрессина, бета-адренергические антагонисты, альфа-адренергические антагонисты, антагонисты TNF-α или модуляторами рецептора активатора пролифератора пероксисом.
32. Способ лечения пациента, страдающего от болезни, указанной в любом из пп.28-31, путем введения фармацевтической композиции по любому из пп.28-29.
RU2006113948/04A 2003-09-26 2004-09-21 Производные пиридина и их применение в качестве антагонистов уротензина ii RU2006113948A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EPPCT/EP03/10746 2003-09-26
EP0310746 2003-09-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006113948A true RU2006113948A (ru) 2007-11-10

Family

ID=34384524

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006113948/04A RU2006113948A (ru) 2003-09-26 2004-09-21 Производные пиридина и их применение в качестве антагонистов уротензина ii

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7750161B2 (ru)
EP (1) EP1670470B1 (ru)
JP (1) JP4851328B2 (ru)
KR (1) KR20070014108A (ru)
CN (1) CN1856305B (ru)
AR (1) AR045949A1 (ru)
AT (1) ATE427748T1 (ru)
AU (1) AU2004275488A1 (ru)
BR (1) BRPI0414777A (ru)
CA (1) CA2540196C (ru)
DE (1) DE602004020486D1 (ru)
IL (1) IL174497A0 (ru)
MX (1) MXPA06003264A (ru)
NO (1) NO20061395L (ru)
RU (1) RU2006113948A (ru)
TW (1) TW200526630A (ru)
WO (1) WO2005030209A1 (ru)
ZA (1) ZA200602442B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2520763A1 (en) 2003-04-03 2004-10-21 The Regents Of The University Of California Improved inhibitors for the soluble epoxide hydrolase
DE10358539A1 (de) * 2003-12-15 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Carbonsäureamidderivate
CA2559665A1 (en) 2004-03-16 2005-09-29 The Regents Of The University Of California Reducing nephropathy with inhibitors of soluble epoxide hydrolase and epoxyeicosanoids
CA2583845C (en) * 2004-10-12 2013-03-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea as crystalline sulfate salt
TW200630337A (en) * 2004-10-14 2006-09-01 Euro Celtique Sa Piperidinyl compounds and the use thereof
EP1814875A4 (en) 2004-10-20 2010-02-17 Univ California IMPROVED INHIBITORS OF SOLUBLE EPOXY HYDROLASE
SE0403084D0 (sv) 2004-12-17 2004-12-17 Astrazeneca Ab Chemical process
WO2006135694A2 (en) * 2005-06-10 2006-12-21 Acadia Pharmaceuticals Inc. Uii-modulating compounds and their use
TW200808723A (en) 2006-03-13 2008-02-16 Univ California Conformationally restricted urea inhibitors of soluble epoxide hydrolase
WO2007110449A1 (en) * 2006-03-29 2007-10-04 Euro-Celtique S.A. Benzenesulfonamide compounds and their use
WO2007118853A1 (en) * 2006-04-13 2007-10-25 Euro-Celtique S.A. Benzenesulfonamide compounds and their use as blockers of calcium channels
TW200812963A (en) * 2006-04-13 2008-03-16 Euro Celtique Sa Benzenesulfonamide compounds and the use thereof
US8188082B2 (en) * 2006-12-22 2012-05-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-α]pyrazine derivatives
WO2008124118A1 (en) 2007-04-09 2008-10-16 Purdue Pharma L.P. Benzenesulfonyl compounds and the use therof
US8765736B2 (en) * 2007-09-28 2014-07-01 Purdue Pharma L.P. Benzenesulfonamide compounds and the use thereof
JP2011506466A (ja) 2007-12-11 2011-03-03 株式会社サイトパスファインダー カルボキサミド化合物ならびにケモカイン受容体アゴニストとしてのそれらの使用
US9296693B2 (en) 2010-01-29 2016-03-29 The Regents Of The University Of California Acyl piperidine inhibitors of soluble epoxide hydrolase

Family Cites Families (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE903957A1 (en) 1989-11-06 1991-05-08 Sanofi Sa Aromatic amine compounds, their method of preparation and¹pharmaceutical compositions in which they are present
US6159700A (en) 1997-01-27 2000-12-12 Smithkline Beecham Corporation Method of finding agonist and antagonist to human and rat GPR14
AUPP003197A0 (en) 1997-09-03 1997-11-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New heterocyclic compounds
US6331541B1 (en) * 1998-12-18 2001-12-18 Soo S. Ko N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
CA2347770A1 (en) * 1998-12-18 2000-06-22 Bristol-Myers Squibb Pharma Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
WO2001009088A1 (en) 1999-07-28 2001-02-08 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Urea derivatives as inhibitors of ccr-3 receptor
ES2225297T3 (es) 1999-12-21 2005-03-16 Smithkline Beecham Corporation Antagonistas del receptor de urotensina ii.
US6544992B1 (en) 1999-12-21 2003-04-08 Smithkline Beecham Corporation Urotensin-II receptor antagonists
JP2003518057A (ja) 1999-12-21 2003-06-03 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション ウロテンシン−ｉｉ受容体アンタゴニスト
CA2402096A1 (en) 2000-03-07 2001-09-13 Takeda Chemical Industries, Ltd. Vasoactive agents
EP1363881A2 (en) * 2000-06-21 2003-11-26 Bristol-Myers Squibb Pharma Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US7091247B2 (en) 2000-06-28 2006-08-15 Takeda Pharmaceutical Company Limited Biphenyl compound
CA2414976A1 (en) 2000-07-04 2002-01-10 Takeda Chemical Industries, Ltd. Gpr14 antagonistic agent
AU2002239506A1 (en) 2000-12-11 2002-06-24 Smith Kline Beecham Corporation Urotensin-ii receptor antagonists
AU2002226048A1 (en) 2000-12-11 2002-06-24 Smith Kline Beecham Corporation Urotensin-ii receptor antagonists
US6818655B2 (en) 2001-01-26 2004-11-16 Smithkline Beecham Corporation Urotensin-II receptor antagonists
CA2441790A1 (en) * 2001-03-27 2002-10-03 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines derivatives as urotensin ii receptor antagonists
JP2004529134A (ja) 2001-03-29 2004-09-24 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション ピロリジンスルホンアミド
EP1381365A4 (en) 2001-03-29 2005-03-23 Smithkline Beecham Corp SULFONAMIDES PYRROLIDINES
US20040082566A1 (en) 2001-03-29 2004-04-29 Dashyant Dhanak Pyrrolidine sulfonamides
WO2002079155A1 (en) 2001-03-29 2002-10-10 Smithkline Beecham Corporation Pyrrolidine sulfonamides
JP2004529168A (ja) 2001-05-07 2004-09-24 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション スルホンアミド
EP1385841A4 (en) 2001-05-07 2005-03-02 Smithkline Beecham Corp SULPHONAMIDES
US20040198979A1 (en) 2001-05-07 2004-10-07 Dashyant Dhanak Sulfonamides
EP1399137A4 (en) 2001-05-07 2005-12-14 Smithkline Beecham Corp SULPHONAMIDES
EP1385495A4 (en) 2001-05-07 2005-12-21 Smithkline Beecham Corp SULPHONAMIDES
AR033879A1 (es) 2001-05-07 2004-01-07 Smithkline Beecham Corp Compuesto sulfonamida, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para preparar dicha composicion y procedimiento para la obtencion de dicho compuesto
WO2003048154A1 (en) * 2001-12-04 2003-06-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-(piperidyl- and pyrrolidyl-alkyl-ureido) -quinolines as urotensin ii receptor antagonists
JP2006505533A (ja) * 2002-09-17 2006-02-16 アクテリオン　ファマシューティカルズ　リミテッド １−ピリジン−４−イル−尿素誘導体
AU2003295408A1 (en) 2002-11-06 2004-06-03 Smithkline Beecham Corporation Sulfonamides
WO2004043366A2 (en) 2002-11-06 2004-05-27 Smithkline Beecham Corporation Sulfonamides
WO2004043917A1 (en) 2002-11-06 2004-05-27 Smithkline Beecham Corporation Sulfonamides
AU2003291262A1 (en) 2002-11-06 2004-06-03 Smithkline Beecham Corporation Sulfonamides
TW200418831A (en) 2002-11-06 2004-10-01 Smithkline Beecham Corp Sulfonamides
EP2415760A3 (en) 2003-02-20 2012-02-22 Encysive Pharmaceuticals, Inc. CCR-9 antagonists
US20060211707A1 (en) * 2003-05-07 2006-09-21 Hamed Aissaoui Piperazine-alkyl-ureido derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
JP4851328B2 (ja) 2012-01-11
BRPI0414777A (pt) 2006-11-21
KR20070014108A (ko) 2007-01-31
CA2540196A1 (en) 2005-04-07
NO20061395L (no) 2006-06-22
US20070043081A1 (en) 2007-02-22
CA2540196C (en) 2012-03-20
IL174497A0 (en) 2006-08-01
EP1670470A1 (en) 2006-06-21
CN1856305B (zh) 2010-04-28
WO2005030209A1 (en) 2005-04-07
EP1670470B1 (en) 2009-04-08
CN1856305A (zh) 2006-11-01
DE602004020486D1 (de) 2009-05-20
AU2004275488A1 (en) 2005-04-07
AR045949A1 (es) 2005-11-16
US7750161B2 (en) 2010-07-06
JP2007506692A (ja) 2007-03-22
ZA200602442B (en) 2007-09-26
ATE427748T1 (de) 2009-04-15
WO2005030209A8 (en) 2006-05-11
MXPA06003264A (es) 2006-06-08
TW200526630A (en) 2005-08-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006113948A (ru) Производные пиридина и их применение в качестве антагонистов уротензина ii
RU2388750C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
RU2005111589A (ru) Производные 1-пиридин-4-илмочевины
US9409866B2 (en) Pyridine-2-amides useful as CB2 agonists
CA2473892A1 (en) Novel quinoline derivatives
JP2006505533A5 (ru)
JP2007519754A5 (ru)
DE69830410T2 (de) Meta-benzamidinderivate als serinprotease-inhibitoren
DE69418083T2 (de) Verbindungen mit eine Sulfonamid- und einer Amidinogruppe, ihr Herstellungsverfahren und sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
KR100574109B1 (ko) 헤테로고리형 티오에스테르 및 케톤
AU2012266369B2 (en) Pyridin- 2 -amides useful as CB2 agonists
EP1551810B1 (de) Diarylsubstituierte cyclische harnstoffderivate mit mch-modulatorischer wirkung
US7244758B2 (en) N-type calcium channel blockers
US20070093492A1 (en) Pyrrolidine derivatives
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
RU2008112221A (ru) Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения
RU2356893C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4
JP2006513265A5 (ru)
EP1302463A1 (en) Medicine comprising dicyanopyridine derivative
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2008136553A (ru) Производные бензотиазола в качестве агонистов бета2 адренорецептора
TW200403058A (en) Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
EP1863477B1 (en) 3,4-substituted pyrrolidine derivatives for the treatment of hypertension
HRP20120069T1 (hr) Derivati 5,6-bisaril-2-piridinkarboksamida, njihovo dobivanje i njihova upotreba u terapiji kao antagonista receptora urotenzina ii
CN100364978C (zh) 取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其制备药物的用途和含有这类化合物的药物