[go: up one dir, main page]

RU2006101632A - Циклоалкилиденовые соединения в качестве модуляторов эстрогеновых рецепторов - Google Patents

Циклоалкилиденовые соединения в качестве модуляторов эстрогеновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2006101632A
RU2006101632A RU2006101632/04A RU2006101632A RU2006101632A RU 2006101632 A RU2006101632 A RU 2006101632A RU 2006101632/04 A RU2006101632/04 A RU 2006101632/04A RU 2006101632 A RU2006101632 A RU 2006101632A RU 2006101632 A RU2006101632 A RU 2006101632A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
phenyl
hydroxyphenyl
tetramethylcyclohexylidene
acid
Prior art date
Application number
RU2006101632/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2345981C2 (ru
Inventor
Джонатан И. БРИТТОН (US)
Джонатан И. БРИТТОН
Джинг ФАНГ (US)
Джинг Фанг
Деннис ХЕЙЕР (US)
Деннис ХЕЙЕР
Аарон Бейн МИЛЛЕР (US)
Аарон Бейн МИЛЛЕР
Фрэнк Третий НАВАС (US)
Фрэнк третий Навас
Терренс Ли Младший СМАЛЛИ (US)
Терренс Ли Младший СМАЛЛИ
Уиль м Дж. ЦЮРХЕР (US)
Уильям Дж. ЦЮРХЕР
Субба Редди КАТАМРЕДДИ (US)
Субба Редди Катамредди
Original Assignee
СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)
Смитклайн Бичем Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US), Смитклайн Бичем Корпорейшн filed Critical СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)
Publication of RU2006101632A publication Critical patent/RU2006101632A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2345981C2 publication Critical patent/RU2345981C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/32—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/33—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/333—Radicals substituted by oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/72—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings and other rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/16—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/24—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/25—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/32—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C07C235/34—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/11—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same saturated acyclic carbon skeleton
    • C07C255/13—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same saturated acyclic carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/53—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/16—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/22—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C39/00—Compounds having at least one hydroxy or O-metal group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C39/23—Compounds having at least one hydroxy or O-metal group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring polycyclic, containing six-membered aromatic rings and other rings, with unsaturation outside the aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C39/00—Compounds having at least one hydroxy or O-metal group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C39/24—Halogenated derivatives
    • C07C39/42—Halogenated derivatives containing six-membered aromatic rings and other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C43/00—Ethers; Compounds having groups, groups or groups
    • C07C43/02—Ethers
    • C07C43/20—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C43/23—Ethers having an ether-oxygen atom bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring containing hydroxy or O-metal groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/45—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by condensation
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/45—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by condensation
    • C07C45/46—Friedel-Crafts reactions
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/56—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds from heterocyclic compounds
    • C07C45/57—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds from heterocyclic compounds with oxygen as the only heteroatom
    • C07C45/59—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds from heterocyclic compounds with oxygen as the only heteroatom in five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/62—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by hydrogenation of carbon-to-carbon double or triple bonds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/673—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by change of size of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/61—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups
    • C07C45/67—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton
    • C07C45/68—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms
    • C07C45/70—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction with functional groups containing oxygen only in singly bound form
    • C07C45/71—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by reactions not involving the formation of >C = O groups by isomerisation; by change of size of the carbon skeleton by increase in the number of carbon atoms by reaction with functional groups containing oxygen only in singly bound form being hydroxy groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C47/00—Compounds having —CHO groups
    • C07C47/52—Compounds having —CHO groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings
    • C07C47/56—Compounds having —CHO groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings containing hydroxy groups
    • C07C47/57—Compounds having —CHO groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings containing hydroxy groups polycyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00—Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/385—Saturated compounds containing a keto group being part of a ring
    • C07C49/403—Saturated compounds containing a keto group being part of a ring of a six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00—Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/76—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring
    • C07C49/82—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing hydroxy groups
    • C07C49/83—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing hydroxy groups polycyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00—Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/76—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring
    • C07C49/82—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing hydroxy groups
    • C07C49/835—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing hydroxy groups having unsaturation outside an aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00—Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/76—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring
    • C07C49/84—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/42—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
    • C07C59/54—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups containing six-membered aromatic rings and other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/42—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups
    • C07C59/56—Unsaturated compounds containing hydroxy or O-metal groups containing halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/01—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups
    • C07C65/19—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups having unsaturation outside the aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/096—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/40—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C07D307/42—Singly bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/16—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D309/20—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hydrogen atoms and substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/16—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D309/20—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hydrogen atoms and substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/22—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40—Esters thereof
    • C07F9/4003—Esters thereof the acid moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4015—Esters of acyclic unsaturated acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/18—Systems containing only non-condensed rings with a ring being at least seven-membered

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Claims (38)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
включая его соли, сольваты и фармакологически функциональные производные,
где R1 представляет собой ОН;
каждый из R2 и R4 независимо выбран из ОН, алкила или галогена;
каждый из р и q независимо выбран из 0, 1 или 2;
R3 представляет собой -(Y)Z-R8;
Z означает 0 или 1;
Y представляет собой -С≡С- или -CReCRf;
Х представляет собой -(СН2)n-, где n означает 0, 1, 2 или 3, -C(Rg)2-, -O- или -S-;
каждый R5 представляет собой Н; или
объединенные вместе оба R5 образуют мостиковую алкиленовую цепь -(СН2)m-, где m означает 2, 3 или 4, когда каждый R6 и каждый R7 представляет собой Н, и Х представляет собой -(СН2)m-2-;
каждый из R6 и R7 выбран из Н или алкила; или
Х представляет собой -(СН2)m-, оба R6 представляют собой Н, и объединенные вместе оба R7 образуют мостиковую алкиленовую цепь -(СН2)m-, где каждый m имеет одинаковое значение и является таким, как определено; или
Х представляет собой -(СН2)m-, оба R7 представляют собой Н, и объединенные вместе оба R6 образуют мостиковую алкиленовую цепь -(СН2)m-, где каждый m имеет одинаковое значение и является таким, как определено;
когда z означает 0, то R8 представляет собой алкил, галоген, алкокси, арил, гетероарил, гетероциклил, циано, -O(Rh)tCN, -CO2H, -(Rh)tCO2H, -O(Rh)tCO2Н, -(Rh)tOH, -O(Rh)tOH, -O(Rh)tO(Rh)tOH, -CONRaRb, -SO2Rd, -NRaSO2Rd, -CORc или -NRaCORc;
когда z означает 1, то R8 представляет собой -CO2H, -(Rh)tCO2H, -(Rh)tOH, -CONRaRb или -PO3HRa; или
когда z означает 1, и Y представляет собой -С≡С-, то R8 также может представлять собой Н;
t означает число от 1 до 8;
Ra представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил;
Rb представляет собой Н, алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил;
Rc представляет собой алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил;
Rd представляет собой алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил; или
Ra и Rb, Ra и Rc, или Ra и Rd могут быть объединены с атомами, с которыми они связаны, с образованием гетероарильного или гетероциклильного кольца; и
каждый из Re и Rf независимо выбран из Н, алкила, галогена и галогеналкила;
Rg представляет собой алкил;
каждый Rh независимо представляет собой -CRjRk, где каждый из Rj и Rk независимо выбран из Н и алкила;
где алкил, циклоалкил, арил, гетероарил и гетероциклил в каждом случае использования могут быть возможно замещенными.
2. Соединение по п.1, где алкил представляет собой C1-8алкил, алкокси представляет собой С1-8алкокси, алкенил представляет собой С2-8алкенил, и алкинил представляет собой С2-8алкинил.
3. Соединение по п.1, где R1 является заместителем, находящемся в пара-положении изображенного кольца.
4. Соединение по п.1, где каждый из р и q означает 0.
5. Соединение по п.1, где z означает 1, Y представляет собой -CRe=CRf-, и R8 представляет собой -CO2Н.
6. Соединение по п.5, где Re и Rf представляют собой Н или С1-8алкил.
7. Соединение по п.1, где z означает 1, Y представляет собой -CRe=CRf, и R8 представляет собой -С(O)NRaRb.
8. Соединение по п.7, где каждый из Ra и Rb представляет собой Н.
9. Соединение по п.1, где z означает 1, Y представляет собой -С≡С-, и R8 представляет собой -CO2Н, -(Rh)tCO2H или -(СН2)tОН.
10. Соединение по п.1, где каждый из R6 и R7 представляет собой Н или С1-8алкил.
11. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(СН2)n-.
12. Соединение по п.11, где n означает 1.
13. Соединение по п.12, где R6 и R7 представляют собой алкил.
14. Соединение по п.11, где n означает 2 или 3.
15. Соединение по п.14, где R6 и R7 представляют собой водород.
16. Соединение по п.1, где Х представляет собой -О-.
17. Соединение по п.16, где R6 и R7 представляют собой алкил.
18. Соединение по п.1, где z означает 0, и R8 представляет собой -СО2Н, -NRaSO2Rd, арил или гетероарил.
19. Соединение по п.18, где R8 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более чем одним из циано, галогена, гетероциклила, -CO2H, -(Rh)tOH, -SO2Rd, -C(O)NRaRb, -NRaCORc, -NRaSO2Rd и -СН=СН-CO2Н.
20. Соединение по п.19, где Ra представляет собой Н, Rb представляет собой Н, Rc представляет собой алкил, и Rd представляет собой алкил.
21. Соединение по п.18, где R8 представляет собой -СО2Н.
22. Соединение по п.18, где R8 представляет собой -NRaO2Rd, Ra представляет собой Н, и Rd представляет собой алкил или арил.
23. Соединение по п.18, где R8 представляет собой изоксазолил, оксазолил, пиримидил, пиридил или фурил.
24. Соединение по п.1, где R8 представляет собой -CONRaRb, и Ra и Rb объединены вместе с образованием 5- или 6-членного гетероциклильного кольца, возможно замещенного -СО2Н.
25. Соединение по п.1, выбранное из
(2Е)-3-{4-(циклопентилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропенамида;
(2Е)-3-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропенамида;
(2Е)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}-2-пропенамида;
4-[[4-(1H-пиррол-2-ил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
(2Е)-3-{4-[(4,4-диметилциклогексилиден)(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]бензойной кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидрокси-2-метилфенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидрокси-3-метилфенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(тетрагидро-4H-тиопиран-4-илиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
1-((2Е)-3-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеноил)-3-пиперидинкарбоновой кислоты;
1-((2Е)-3-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеноил)-4-пиперидинкарбоновой кислоты;
1-((2Е)-3-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеноил)пролина;
(2Е)-3-{4-[бицикло[3.3.1]нон-9-илиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2E)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(тетрагидро-4Н-пиран-4-илиден)метил]-фенил}проп-2-еновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклооктилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}проп-2-еновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(2,2,6,6-тетраметилтетрагидро-4H-пиран-4-илиден)метил]фенил}проп-2-еновой кислоты;
N-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}ацетамида;
(2E)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(тетрагидро-4H-пиран-4-илиден)метил]фенил}-2-метилпроп-2-еновой кислоты;
4-[[4-({2-[(2-гидроксиэтил)окси]этил}окси)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
этил-гидро-(Е)-2-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]-фенил}этенилфосфоната;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]-2-метилфенил}-2-пропеновой кислоты,
(2Е)-3-{3-хлор-4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]-3-фторфенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(3-фтор-4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]-2-фторфенил}-2-пропеновой кислоты;
4-[[4-(метилсульфонил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]бензамида;
4-[{4-[(2-гидроксиэтил)окси]фенил}(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-3-бифенилкарбоновой кислоты;
4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-4-бифенилкарбоновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-хлор-4-гидроксифенил)(циклогексилиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(2-фтор-4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(4-гидрокси-2,3-диметилфенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогексилиден(2,3-дифтор-4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-хлор-4-гидроксифенил)(циклогептилиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-хлор-4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-хлор-4-гидроксифенил)(2,2,6,6-тетраметилтетрагидро-4H-пиран-4-илиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-фтор-4-гидроксифенил)(циклогептилиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-фтор-4-гидроксифенил)(2,2,6,6-тетраметилтетрагидро-4H-пиран-4-илиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[(3-фтор-4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
4-[[4-(3-гидрокси-1-пропин-1-ил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
4-[(4-этинилфенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
3-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}-2-пропиновой кислоты;
{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}уксусной кислоты;
4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]бензойной кислоты;
4-[циклогексилиден(4-гидроксифенил)метил]бензойной кислоты;
4-[циклооктилиден(4-гидроксифенил)метил]бензойной кислоты;
4-[[4-(1,3-оксазол-2-ил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-3-бифенилкарбоксамида;
4-[[4-(5-пиримидинил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
4-[[4'-(метилсульфонил)-4-бифенилил](3,3,5,5-тетраметилцикпогексилиден)метил]фенола;
(2E)-3-{4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-3-бифенилил}-2-пропеновой кислоты;
трифторацетата 4-[ [4-(3-пиридинил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
3-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенил}пропионовой кислоты;
4-[(4,4-диметил-циклогексилиден)-(4-гидрокси-фенил)-метил]-бензойной кислоты;
4-[циклогептилиден-(3-фтор-4-гидрокси-фенил)-метил]-бензойной кислоты;
3-{4-[циклогептилиден-(4-гидрокси-фенил)-метил]-3-фтор-фенил}-акриловой кислоты;
N-{4-[(4-гидрокси-фенил)-(3,3,5,5-тетраметил-циклогексилиден)-метил]-фенил}-метансульфонамида;
N-{4-[(4-гидрокси-фенил)-(3,3,5,5-тетраметил-циклогексилиден)-метил]-фенил}-бензолсульфонамида;
(2Е)-3-{4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]-2-фторфенил}-2-пропеновой кислоты;
({4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}окси)уксусной кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогептилиден(3-гидроксифенил)метил]фенил}-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклогептилиден(3-гидроксифенил)метил]-2-фторфенил}-2-пропеновой кислоты;
4-{циклогептилиден[4-(3-фуранил)фенил]метил}фенола;
4-{циклогептилиден[4-(2-фуранил)фенил]метил}фенола;
4-{циклооктилиден[4-(2-фуранил)фенил]метил}фенола;
4-{циклооктилиден[4-(3-фуранил)фенил]метил}фенола;
4-{циклооктилиден[4-(3,5-диметил-4-изоксазолил)фенил]метил}фенола;
4-{циклогептилиден[4-(3,5-диметил-4-изоксазолил)фенил]метил}фенола;
4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]бензонитрила;
4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]бензонитрила;
(2Е)-3-{4-[(4-гидроксифенил)(2,2,6,6-тетраметилтетрагидро-4H-пиран-4-илиден)метил]фенил}-2-метил-2-пропеновой кислоты;
(2Е)-3-{4-[циклооктилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}-2-метил-2-пропеновой кислоты;
({4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}окси)ацетонитрила;
4-({4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}окси)масляной кислоты;
({4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)уксусной кислоты;
4-({4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)масляной кислоты;
4-(циклогептилиден{4-[(2-гидроксиэтил)окси]фенил}метил)фенола;
2-({4-[циклогептилиден(4-гидроксифенил)метил]фенил}окси)-2-метилпропионовой кислоты;
2-({4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)-2-метилпропионовой кислоты;
({4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)ацетонитрила;
4-(циклогептилиден{4-[(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)окси]фенил}метил)фенола;
4-[(4-фторфенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
({4-[(4-фторфенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)уксусной кислоты;
4-({4-[(4-фторфенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)масляной кислоты;
({4-[(4-фторфенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}окси)ацетонитрила;
4-[[4-(3-гидроксипропил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
N-{4'-[(4-гидрокси-фенил)-(3,3,5,5-тетраметил-циклогексилиден)-метил]-бифенил-4-ил}-ацетамида;
N-{4′-[(4-гидрокси-фенил)-(3,3,5,5-тетраметил-циклогексилиден)-метил]-бифенил-4-ил}-метансульфонамида;
4-[[4-(3-фуранил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
4-[[4-(3,5-диметил-4-изоксазолил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
4-[[4'-(4-морфолинил)-4-бифенилил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенола;
3-фтор-4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-4-бифенилкарбонитрила;
4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-4-бифенилкарбонитрила;
4'-[циклооктилиден(4-гидроксифенил)метил]-4-бифенилкарбонитрила,
4-{циклогептилиден[4-(5-гидрокси-1-пентин-1-ил)фенил]метил}фенола;
4-[[4-(3-гидрокси-3-метил-1-бутин-1-ил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
4-[[4-(4-гидрокси-1-бутин-1-ил)фенил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
5-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}-4-пентиновой кислоты;
1-{4-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)-метил]фенил}этанона;
4-[[4'-(гидроксиметил)-4-бифенилил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
4-[[3'-(гидроксиметил)-4-бифенилил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
4'-[(4-гидроксифенил)(3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]-2-бифенилкарбоновой кислоты; и
4-[[2'-(гидроксиметил)-4-бифенилил](3,3,5,5-тетраметилциклогексилиден)метил]фенола;
включая их соли, сольваты и фармакологически функциональные производные.
26. Соединение
Figure 00000002
включая его соли, сольваты и фармакологически функциональные производные.
27. Соединение по любому из пп.1-26, по существу такое, как определено выше, со ссылкой на любой из Примеров.
28. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-26 и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Соединение по любому из пп.1-26 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
30. Соединение по любому из пп.1-26 для применения при лечении или профилактике состояний или расстройств, на которые оказывает влияние селективная модуляция эстрогеновых рецепторов.
31. Соединение по п.30, где лечение или профилактика относится к остеопорозу, деминерализации костей, уменьшенной(ому) костной(ому) массе, плотности или росту, остеоартриту, ускорению восстановления и заживления при переломе кости, ускорению заживления при протезировании суставов, периодонтальному заболеванию, ускорению зубного восстановления или роста, болезни Педжета, остеохондродисплазиям, мышечному истощению, сохранению и увеличению мышечной силы и функции, хрупкости и функциональному отклонению, связанному с возрастом ("ARFD"), саркопении, синдрому хронической усталости, хронической миалгии, синдрому острой усталости, ускорению заживления ран, сохранению сенсорной функции, хроническому заболеванию печени, СПИДу, нехватке веса, восстановлению после ожога и травмы, тромбоцитопении, синдрому короткой кишки, синдрому раздраженной кишки, воспалительной болезни кишечника, болезни Крона и неспецифическому язвенному колиту, ожирению, расстройствам приема пищи, включая анорексию, связанную с кахексией или старением, гиперкортицизму и синдрому Кушинга, сердечно-сосудистому заболеванию или функциональному нарушению сердечной деятельности, застойной сердечной недостаточности, повышенному кровяному давлению, раку молочной железы, клеткам злокачественных опухолей, содержащим андрогеновые рецепторы, в том числе молочной железы, головного мозга, кожи, яичника, пузыря, лимфатической системы, печени, почки, матки, поджелудочной железы, эндометрия, легкого, ободочной кишки и предстательной железы, гиперплазии предстательной железы, гирсутизму, акне, себорее, андрогенной алопеции, анемии, гипероволосению (hyperpilosity), аденомам и неоплазиям предстательной железы, гиперинсулинемии, инсулинорезистентности, диабету, синдрому X, дислипидемии, недержанию мочи, атеросклерозу, увеличению либидо, сексуальной дисфункции, депрессии, депрессивным симптомам, нервозности, раздражимости, стрессу, ослабленной психической энергии и пониженной самооценке, улучшению когнитивной функции, эндометриозу, синдрому поликистоза яичников, предотвращению преэклампсии, предменструальному синдрому, контрацепции, фиброме матки и/или пролиферации гладкомышечных клеток аорты, вагинальной сухости, зуду, диспареунии, дизурии, частому мочеиспусканию, инфекциям мочевыводящих путей, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, болезни периферических сосудов, рестенозу, вазоспазму, повреждению стенок сосудов вследствие иммунных ответов, болезни Альцгеймера, заболеванию костей, старению, воспалению, ревматоидному артриту, респираторному заболеванию, эмфиземе, реперфузионному повреждению, вирусному гепатиту, туберкулезу, псориазу, системной красной волчанке, боковому амиотрофическому склерозу, удару, травме ЦНС, деменции, нейродегенерации, боли в грудной клетке и дисменорее, менопаузальным или постменопаузальным расстройствам, вазомоторным симптомам, урогенитальной или вульварной вагинальной атрофии, атрофическому вагиниту, женской сексуальной дисфункции, для увеличения либидо, для лечения гипоактивного сексуального расстройства, расстройства полового возбуждения, для увеличения частоты и интенсивности оргазмов, вагинизму, остеопении, эндометриозу, ВРН (доброкачественной гипертрофии предстательной железы), дисменорее, аутоиммунным заболеваниям, тиреоидиту Хашимото, SLE (системной красной волчанке), тяжелой псевдопаралитической миастении, или реперфузионному повреждению ишемического миокарда.
32. Соединение по п.31, где лечение или профилактика относится к менопаузальным или постменопаузальным расстройствам, вазомоторным симптомам, урогенитальной или вульварной вагинальной атрофии, атрофическому вагиниту, эндометриозу, женской сексуальной дисфункции, раку молочной железы, депрессивным симптомам, диабету, деминерализации костей или остеопорозу.
33. Применение соединения по любому из пп.1-26 при производстве лекарства для применения при лечении или профилактике состояний или расстройств, связанных с селективной модуляцией эстрогеновых рецепторов.
34. Применение соединения по любому из пп.1-26 при производстве лекарства для применения при лечении или профилактике остеопороза, деминерализации костей, уменьшенной(ого) костной(ого) массы, плотности или роста, остеоартрита, для ускорения восстановления и заживления при переломе кости, для ускорения заживления при протезировании суставов, периодонтального заболевания, для ускорения зубного восстановления или роста, болезни Педжета, остеохондродисплазий, мышечного истощения, для сохранения и увеличения мышечной силы и функции, хрупкости и функционального отклонения, связанного с возрастом ("ARFD"), саркопении, синдрома хронической усталости, хронической миалгии, синдрома острой усталости, для ускорения заживления ран, сохранения сенсорной функции, хронического заболевания печени, СПИДа, нехватки веса, для восстановления после ожога и травмы, тромбоцитопении, синдрома короткой кишки, синдрома раздраженной кишки, воспалительной болезни кишечника, болезни Крона и неспецифического язвенного колита, ожирения, расстройств приема пищи, включая анорексию, связанную с кахексией или старением, гиперкортицизма и синдрома Кушинга, сердечно-сосудистого заболевания или функционального нарушения сердечной деятельности, застойной сердечной недостаточности, повышенного кровяного давления, рака молочной железы, клеток злокачественных опухолей, содержащих андрогеновые рецепторы, в том числе молочной железы, головного мозга, кожи, яичника, пузыря, лимфатической системы, печени, почки, матки, поджелудочной железы, эндометрия, легкого, ободочной кишки и предстательной железы, гиперплазии предстательной железы, гирсутизма, акне, себореи, андрогенной алопеции, анемии, гипероволосения (hyperpilosity), аденом и неоплазий предстательной железы, гиперинсулинемии, инсулинорезистентности, диабета, синдрома X, дислипидемии, недержания мочи, атеросклероза, для увеличения либидо, сексуальной дисфункции, депрессии, депрессивных симптомов, нервозности, раздражимости, стресса, ослабленной психической энергии и пониженной самооценки, для улучшения когнитивной функции, эндометриоза, синдрома поликистоза яичников, предотвращения преэклампсии, предменструального синдрома, контрацепции, фибромы матки и/или пролиферации гладкомышечных клеток аорты, вагинальной сухости, зуда, диспареунии, дизурии, частого мочеиспускания, инфекций мочевыводящих путей, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, болезни периферических сосудов, рестеноза, вазоспазма, повреждения стенок сосудов вследствие иммунных ответов, болезни Альцгеймера, заболевания костей, старения, воспаления, ревматоидного артрита, респираторного заболевания, эмфиземы, реперфузионного повреждения, вирусного гепатита, туберкулеза, псориаза, системной красной волчанки, бокового амиотрофического склероза, удара, травмы ЦНС, деменции, нейродегенерации, боли в грудной клетке и дисменореи, менопаузальных или постменопаузальных расстройств, вазомоторных симптомов, урогенитальной или вульварной вагинальной атрофии, атрофического вагинита, женской сексуальной дисфункции, для увеличения либидо, для лечения гипоактивного сексуального расстройства, расстройства полового возбуждения, для увеличения частоты и интенсивности оргазмов, вагинизма, остеопении, эндометриоза, ВРН (доброкачественной гипертрофии предстательной железы), дисменореи, аутоиммунных заболеваний, тиреоидита Хашимото, SLE (системной красной волчанки), тяжелой псевдопаралитической миастении или реперфузионного повреждения ишемического миокарда.
35. Применение соединения по п.34, где состояние или расстройство представляет собой менопаузальные или постменопаузальные расстройства, вазомоторные симптомы, урогенитальную или вульварную вагинальную атрофию, атрофический вагинит, эндометриоз, женскую сексуальную дисфункцию, рак молочной железы, депрессивные симптомы, диабет, деминерализацию костей или остеопороз.
36. Способ лечения или профилактики состояний или расстройств, связанных с селективной модуляцией эстрогеновых рецепторов, при котором вводят соединение по любому из пп.1-26.
37. Способ лечения или профилактики остеопороза, деминерализации костей, уменьшенной(ого) костной(ого) массы, плотности или роста, остеоартрита, для ускорения восстановления и заживления при переломе кости, для ускорения заживления при протезировании суставов, периодонтального заболевания, для ускорения зубного восстановления или роста, болезни Педжета, остеохондродисплазий, мышечного истощения, для сохранения и увеличения мышечной силы и функции, хрупкости и функционального отклонения, связанного с возрастом ("ARFD"), саркопении, синдрома хронической усталости, хронической миалгии, синдрома острой усталости, для ускорения заживления ран, сохранения сенсорной функции, хронического заболевания печени, СПИДа, нехватки веса, для восстановления после ожога и травмы, тромбоцитопении, синдрома короткой кишки, синдрома раздраженной кишки, воспалительной болезни кишечника, болезни Крона и неспецифического язвенного колита, ожирения, расстройств приема пищи, включая анорексию, связанную с кахексией или старением, гиперкортицизма и синдрома Кушинга, сердечно-сосудистого заболевания или функционального нарушения сердечной деятельности, застойной сердечной недостаточности, повышенного кровяного давления, рака молочной железы, клеток злокачественных опухолей, содержащих андрогеновые рецепторы, в том числе молочной железы, головного мозга, кожи, яичника, пузыря, лимфатической системы, печени, почки, матки, поджелудочной железы, эндометрия, легкого, ободочной кишки и предстательной железы, гиперплазии предстательной железы, гирсутизма, акне, себореи, андрогенной алопеции, анемии, гипероволосения (hyperpilosity), аденом и неоплазий предстательной железы, гиперинсулинемии, инсулинорезистентности, диабета, синдрома X, дислипидемии, недержания мочи, атеросклероза, для увеличения либидо, сексуальной дисфункции, депрессии, депрессивных симптомов, нервозности, раздражимости, стресса, ослабленной психической энергии и пониженной самооценки, для улучшения когнитивной функции, эндометриоза, синдрома поликистоза яичников, предотвращения преэклампсии, предменструального синдрома, контрацепции, фибромы матки и/или пролиферации гладкомышечных клеток аорты, вагинальной сухости, зуда, диспареунии, дизурии, частого мочеиспускания, инфекций мочевыводящих путей, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, болезни периферических сосудов, рестеноза, вазоспазма, повреждения стенок сосудов вследствие иммунных ответов, болезни Альцгеймера, заболевания костей, старения, воспаления, ревматоидного артрита, респираторного заболевания, эмфиземы, реперфузионного повреждения, вирусного гепатита, туберкулеза, псориаза, системной красной волчанки, бокового амиотрофического склероза, удара, травмы ЦНС, деменции, нейродегенерации, боли в грудной клетке и дисменореи, менопаузальных или постменопаузальных расстройств, вазомоторных симптомов, урогенитальной или вульварной вагинальной атрофии, атрофического вагинита, женской сексуальной дисфункции, для увеличения либидо, для лечения гипоактивного сексуального расстройства, расстройства полового возбуждения, для увеличения частоты и интенсивности оргазмов, вагинизма, остеопении, эндометриоза, ВРН (доброкачественной гипертрофии предстательной железы), дисменореи, аутоиммунных заболеваний, тиреоидита Хашимото, SLE (системной красной волчанки), тяжелой псевдопаралитической миастении или реперфузионного повреждения ишемического миокарда, при котором вводят соединение по любому из пп 1-26.
38 Способ по п.37, где состояние или расстройство представляет собой менопаузальные или постменопаузальные расстройства, вазомоторные симптомы, урогенитальную или вульварную вагинальную атрофию, атрофический вагинит, эндометриоз, женскую сексуальную дисфункцию, рак молочной железы, депрессивные симптомы, диабет, деминерализацию костей или остеопороз.
RU2006101632/04A 2003-07-28 2004-07-27 ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ERα- И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ RU2345981C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US49058803P 2003-07-28 2003-07-28
US60/490,588 2003-07-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006101632A true RU2006101632A (ru) 2006-09-10
RU2345981C2 RU2345981C2 (ru) 2009-02-10

Family

ID=34115412

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006101632/04A RU2345981C2 (ru) 2003-07-28 2004-07-27 ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ERα- И ERβ-ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Country Status (16)

Country Link
US (3) US7560589B2 (ru)
EP (1) EP1667955A2 (ru)
JP (1) JP5013593B2 (ru)
KR (1) KR20060066070A (ru)
CN (1) CN1856461A (ru)
AU (1) AU2004261627C1 (ru)
BR (1) BRPI0413013A (ru)
CA (1) CA2533812C (ru)
IL (1) IL173192A0 (ru)
MA (1) MA28015A1 (ru)
MX (1) MXPA06001094A (ru)
NO (1) NO20060403L (ru)
NZ (1) NZ545032A (ru)
RU (1) RU2345981C2 (ru)
WO (1) WO2005012220A2 (ru)
ZA (1) ZA200600819B (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE473968T1 (de) 2005-05-25 2010-07-15 Glaxosmithkline Llc Cycloalkylidinverbindungen als selektive modulatoren des östrogenrezeptors
US20060281788A1 (en) 2005-06-10 2006-12-14 Baumann Christian A Synergistic modulation of flt3 kinase using a flt3 inhibitor and a farnesyl transferase inhibitor
JP2009516696A (ja) * 2005-11-22 2009-04-23 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 化学化合物
WO2007124319A1 (en) 2006-04-20 2007-11-01 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibitors of c-fms kinase
US8697716B2 (en) 2006-04-20 2014-04-15 Janssen Pharmaceutica Nv Method of inhibiting C-KIT kinase
AU2007240437B2 (en) 2006-04-20 2012-12-06 Janssen Pharmaceutica N.V. Heterocyclic compounds as inhibitors of c-fms kinase
WO2008030771A1 (en) * 2006-09-08 2008-03-13 Smithkline Beecham Corporation Cyclic alkylidene compounds as selective estrogen receptor modulators
JO3240B1 (ar) 2007-10-17 2018-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv c-fms مثبطات كيناز
CN102786394B (zh) * 2012-07-30 2017-03-01 中国医学科学院医药生物技术研究所 取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其制备方法和应用
JOP20180012A1 (ar) 2012-08-07 2019-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv عملية السلفنة باستخدام نونافلوروبوتانيسولفونيل فلوريد
EP2882757B1 (en) 2012-08-07 2016-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Process for the preparation of heterocyclic ester derivatives
RU2525397C2 (ru) * 2012-09-10 2014-08-10 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью
CN105229004B (zh) * 2013-05-28 2017-05-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 化合物
US9963439B2 (en) 2013-08-20 2018-05-08 University Of Washington Through Its Center For Commercialization Specific inhibitors of cytochrome P450 26 retinoic acid hydroxylase
CN107849072B (zh) 2015-06-12 2020-12-15 西蒙弗雷泽大学 酰胺连接的ep4激动剂-二膦酸盐化合物及其用途
JP2023522040A (ja) * 2020-04-17 2023-05-26 エッサ ファーマ，インコーポレイテッド Ｎ末端ドメインアンドロゲン受容体阻害剤の固体形態およびその使用
CN117980313A (zh) * 2021-10-01 2024-05-03 国立大学法人福井大学 乙烯基膦酸单酯的制造方法
CN121443600A (zh) * 2023-05-26 2026-01-30 北京盛诺基医药科技股份有限公司 一种靶向雌激素受体的protac化合物及其制备方法和用途

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB971908A (en) * 1960-11-22 1964-10-07 Ferrosan Ab Dihydroxybenzhydrylidene cycloalkanes and derivatives thereof
US3760007A (en) 1970-06-11 1973-09-18 Schering Corp Bicyclic benzhydrylidene derivatives
US3936493A (en) 1973-04-17 1976-02-03 Ortho Pharmaceutical Corporation Diarylmethylenes
DE3777366D1 (de) 1986-12-27 1992-04-16 Takeda Chemical Industries Ltd 2,3-dihydro-cumaron-derivate, ihre herstellung und verwendung.
SU1680693A1 (ru) * 1987-03-25 1991-09-30 Институт Органического Синтеза Ан Латвсср Этил-3-(2,2-диметил-2-этилгидразиний)пропионат иодистый, про вл ющий антиаритмическую активность
DE3731913A1 (de) 1987-09-23 1989-04-06 Hoechst Ag Pharmazeutische praeparate enthaltend ein 7-diphenylmethylenbicycloheptan- oder 7-diphenylmethylenbicyclohepten-derivat, die verwendung dieser verbindungen als arzneimittel sowie neue 7-diphenylmethylenbicycloheptane und 7-diphenylmethylenbicloheptene und verfahren zu ihrer herstellung
JP2876060B2 (ja) 1989-04-03 1999-03-31 株式会社リコー 電子写真感光体
US5132190A (en) 1989-04-10 1992-07-21 Mitsui Toatsu Chemicals Incorporated Hydrozones and electrophotographic photoreceptors comprising them
JPH02285356A (ja) 1989-04-26 1990-11-22 Kao Corp 電子写真感光体
JPH0315853A (ja) 1989-06-14 1991-01-24 Kao Corp 電子写真感光体
JPH03158852A (ja) 1989-11-17 1991-07-08 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラー写真感光材料の処理方法及び定着能を有した組成物
FI931600A7 (fi) 1990-10-10 1993-05-17 Schering Corp Diaryylimetyylipiperidiinien tai piperatsiinien pyridiinit ja pyridiin i-N-oksidijohdokset, ja yhdisteet ja menetelmät niiden käyttämiseksi
AU659157B2 (en) 1991-04-30 1995-05-11 Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha Triphenylethylene derivative and pharmaceutical preparation containing the same
JPH0651546A (ja) 1991-07-19 1994-02-25 Ricoh Co Ltd 電子写真用感光体
US5962731A (en) 1992-04-22 1999-10-05 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Compounds having selective activity for retinoid X receptors, and means for modulation of processes mediated by retinoid X receptors
ZA933847B (en) * 1992-06-02 1993-12-28 Univ Australian Anthelmintic and/or nematocidal compounds
US5306752A (en) 1992-10-09 1994-04-26 Loctite Corporation Cyanoacrylate adhesives utilizing quinoid compound polymer stabilizer
WO1994015901A1 (en) 1993-01-11 1994-07-21 Ligand Pharmaceuticals Inc. Compounds having selectivity for retinoid x receptors
JPH06332206A (ja) 1993-05-26 1994-12-02 Konica Corp 電子写真感光体及び電子写真法
DE19526146A1 (de) 1995-07-07 1997-01-09 Schering Ag Triphenylethylene, Verfahren zu deren Herstellung, diese Triphenylethylene enthaltene pharmazeutische Präparate sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
LV11727B (en) * 1995-08-21 1997-08-20 Kalvins Ivars Pharmaceutical composition
ES2135249T5 (es) 1995-09-08 2009-09-10 Karo Bio Ab Receptor de estrogenos.
FR2751964B1 (fr) 1996-08-01 1998-10-30 Union Pharma Scient Appl Nouveaux derives diarylmethylene carbocycliques, leurs procedes de preparation, et leurs utilisations en therapeutique
TW548271B (en) 1996-12-20 2003-08-21 Astra Pharma Inc Novel piperidine derivatives having an exocyclic double bond with analgesic effects
WO1998057922A1 (fr) 1997-06-17 1998-12-23 Sumitomo Chemical Company, Limited Derives de triphenylmethane et leur utilisation
NZ502738A (en) * 1997-08-15 2002-06-28 Univ Duke Triphenylethylene derivatives similar to tamoxifen or toremifene derivatives
TW593256B (en) 1999-11-16 2004-06-21 Hormos Medical Oy Ltd Triphenylalkene derivatives and their use as selective estrogen receptor modulators
US6787764B2 (en) * 2000-02-18 2004-09-07 Bruker Daltonics, Inc. Method and apparatus for automating a matrix-assisted laser desorption/ionization (MALDI) mass spectrometer
US6552036B2 (en) 2000-03-03 2003-04-22 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. 3-(Diarylmethylene)-8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives
JP2002008865A (ja) 2000-06-23 2002-01-11 Matsushita Electric Ind Co Ltd 有機電界発光素子
AR032894A1 (es) 2000-09-20 2003-12-03 Schering Corp Compuestos imidazoles sustituidos, composicion farmaceutica, metodo para su preparacion y el uso de los mismos para la manufactura de medicamentos como agonistas o antagonistas de h1 y h3 de histamina.
AU2002323098A1 (en) 2001-08-11 2003-03-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Selective estrogen receptor modulators
ATE473968T1 (de) * 2005-05-25 2010-07-15 Glaxosmithkline Llc Cycloalkylidinverbindungen als selektive modulatoren des östrogenrezeptors

Also Published As

Publication number Publication date
JP5013593B2 (ja) 2012-08-29
BRPI0413013A (pt) 2006-10-03
AU2004261627C1 (en) 2009-02-05
ZA200600819B (en) 2007-04-25
US7799828B2 (en) 2010-09-21
IL173192A0 (en) 2006-06-11
MXPA06001094A (es) 2006-04-11
NO20060403L (no) 2006-02-06
AU2004261627A1 (en) 2005-02-10
EP1667955A2 (en) 2006-06-14
US20070213348A1 (en) 2007-09-13
NZ545032A (en) 2009-02-28
AU2004261627B2 (en) 2008-06-12
CA2533812C (en) 2012-12-18
WO2005012220A2 (en) 2005-02-10
US7560589B2 (en) 2009-07-14
US20090253659A1 (en) 2009-10-08
US20070155839A1 (en) 2007-07-05
US7569601B2 (en) 2009-08-04
JP2007500705A (ja) 2007-01-18
CA2533812A1 (en) 2005-02-10
WO2005012220A3 (en) 2005-03-24
WO2005012220A9 (en) 2005-05-19
MA28015A1 (fr) 2006-07-03
RU2345981C2 (ru) 2009-02-10
KR20060066070A (ko) 2006-06-15
CN1856461A (zh) 2006-11-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006101632A (ru) Циклоалкилиденовые соединения в качестве модуляторов эстрогеновых рецепторов
JP2007500705A5 (ru)
JP5298022B2 (ja) 有機化合物
TWI674258B (zh) Ｄｎａ烷化劑
JP6251259B2 (ja) 新規の５−アミノテトラヒドロキノリン−２−カルボン酸およびその使用
RU2527948C2 (ru) Новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона
WO2004092117A1 (en) Para-sulfonyl substituted phenyl compounds as modulators of ppars
JP2021519325A (ja) Ｎ−複素環式５員環含有カプシドタンパク質のアセンブリの阻害剤、その医薬組成物および使用
AU2007272082A1 (en) Use of AMPK-activating imidazole derivatives, preparation process therefor and pharmaceutical compositions comprising them
WO2014084778A1 (en) Pyrimidine-2,4-diamine derivatives for treatment of cancer
RU2006145200A (ru) Химические соединения
CN102229605A (zh) 关于hiv整合酶的n-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂
AU2004276312A1 (en) Substituted naphthyl benzothiophene acids
JP2005509632A5 (ru)
AU2004276305A1 (en) Substituted heteroaryl benzofuran acids
US7186749B2 (en) Pyrrolo-naphthyl acids and methods for using them
JP2008503588A5 (ru)
JP2003512362A (ja) イソオキサゾールカルボキサミド誘導体
WO2025157124A1 (zh) 小分子化合物在心血管疾病治疗中的应用
JP2023511222A (ja) 置換ピリダジノン類化合物とその用途
KR20140011301A (ko) 데아세틸라제의 히드록사메이트-기반 억제제
KR20100017326A (ko) 2환식 복소환 화합물
AU2005277138A1 (en) Oxazolo-naphthyl acids as plaminogen activator inhibtor type-1 (PAI-1) modulators useful in the treatment of thrombosis and cardiovascular diseases
US5284949A (en) 2-substituted amino-4,6-di-tertiary-butyl-5-hydroxy-1,3-pyrimidines as antiinflammatory agents
WO2010069150A1 (zh) 对羟基苯丙烯酸衍生物及其应用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100728