RU2005124679A - Новые соединения, ингибирующие фактор viia - Google Patents
Новые соединения, ингибирующие фактор viia Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005124679A RU2005124679A RU2005124679/04A RU2005124679A RU2005124679A RU 2005124679 A RU2005124679 A RU 2005124679A RU 2005124679/04 A RU2005124679/04 A RU 2005124679/04A RU 2005124679 A RU2005124679 A RU 2005124679A RU 2005124679 A RU2005124679 A RU 2005124679A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compounds according
- heteroalkyl
- radicals
- group
- heteroalkylcycloalkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 16
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 2
- -1 heteroalkyl radical Chemical class 0.000 claims 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 5
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims 3
- 108010054265 Factor VIIa Proteins 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940012414 factor viia Drugs 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims 2
- SLRMQYXOBQWXCR-UHFFFAOYSA-N 2154-56-5 Chemical compound [CH2]C1=CC=CC=C1 SLRMQYXOBQWXCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010051113 Arterial restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 208000038016 acute inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 230000006022 acute inflammation Effects 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000003739 carbamimidoyl group Chemical group C(N)(=N)* 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 1
- 125000003147 glycosyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 208000013223 septicemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 230000009424 thromboembolic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000007631 vascular surgery Methods 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 abstract 1
- 229940082863 Factor VIIa inhibitor Drugs 0.000 abstract 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 abstract 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 abstract 1
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/20—Carbocyclic rings
- C07H15/203—Monocyclic carbocyclic rings other than cyclohexane rings; Bicyclic carbocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Use Of Switch Circuits For Exchanges And Methods Of Control Of Multiplex Exchanges (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (13)
1. Соединения общей формулы (I)
где R1 представляет атом водорода, гетероалкильный, гетероалкилциклоалкильный или гетероаралкильный радикал;
радикалы R2, каждый независимо от любого(ых) другого(их), представляют атомы галогена, гидрокси, амино, нитро или тиольные группы, алкильные, алкенильные, алкинильные, гетероалкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные, алкилциклоалкильные, гетероалкилциклоалкильные, гетероциклоалкильные, аралкильные или гетероаралкильные радикалы;
радикалы R3, каждый независимо от любого(ых) другого(их), представляют атомы галогена, гидрокси, амино, нитро или тиольные группы, алкильные, алкенильные, алкинильные, гетероалкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные, алкилциклоалкильные, гетероалкилциклоалкильные, гетероциклоалкильные, аралкильные или гетероаралкильные радикалы;
G представляет гликозильную группу;
n равно 0, 1, 2, 3 или 4; и
m равно 0, 1, 2, 3 или 4,
или их фармакологически приемлемые соли, сольваты, гидраты или фармакологически приемлемые препараты.
2. Соединения по п.1, у которых R1 является атомом водорода или группой формулы COOR4 или CONR5R6, где R4, R5 и R6, представляют каждый независимо от других, атомы водорода, алкильные, алкенильные, алкинильные, гетероалкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные, алкилциклоалкильные, гетероалкилциклоалкильные, гетероциклоалкильные, аралкильные или гетероаралкильные радикалы, или R5 и R6 вместе представляют собой часть необязательно замещенного гетероарильного или гетероциклоалкильного кольца.
3. Соединения по п.2, у которых R4 является атомом водорода, С1-С4алкильным или бензильным радикалом.
4. Соединения по п.1, у которых R1 является атомом водорода или группой формулы СООН или COOEt.
5. Соединения по п.1, у которых R1 является группой формулы CONHR5, где R5 имеет определение, как и в одном из предшествующих пунктов.
6. Соединения по п.1, у которых m равно 0.
7. Соединения по п.1, у которых m равно 1, a R3 является гидроксильной группой, которая связана с фенильным кольцом в орто-положении по отношению к амидиногруппе.
8. Соединения по п.1, у которых n равно 2.
9. Соединения по п.1, у которых радикалы R2, каждый независимо от любого(ых) другого(их), представляют собой C1-С4алкилокси, С1-С4гидроксиалкилокси или бензилокси группы.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в качестве активного ингредиента и, необязательно, носители и/или вспомогательные вещества.
11. Применение соединения или фармацевтической композиции по одному из пп.1-10 для ингибирования фактора VIIa.
12. Применение соединения или фармацевтической композиции по одному из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или предотвращения тромбоэмболических патологических состояний, артериального рестеноза, септицемии, рака, острого воспаления или других патологических состояний, опосредуемых активностью фактора VIIa.
13. Применение соединения или фармацевтической композиции по одному из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства для использования в сосудистой хирургии.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10300049.6 | 2003-01-03 | ||
| DE10300049A DE10300049A1 (de) | 2003-01-03 | 2003-01-03 | Neue Verbindungen, die Faktor VIIa inhibieren |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005124679A true RU2005124679A (ru) | 2006-06-10 |
Family
ID=32519600
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005124679/04A RU2005124679A (ru) | 2003-01-03 | 2004-01-05 | Новые соединения, ингибирующие фактор viia |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20060084614A1 (ru) |
| EP (1) | EP1581165B1 (ru) |
| AT (1) | ATE356823T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004203761A1 (ru) |
| CA (1) | CA2514477A1 (ru) |
| DE (2) | DE10300049A1 (ru) |
| RU (1) | RU2005124679A (ru) |
| WO (1) | WO2004060261A2 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0610790D0 (en) * | 2006-06-02 | 2006-07-12 | Provexis Natural Products Ltd | Therapeutic uses of tomato extracts |
| GB0819959D0 (en) | 2008-10-31 | 2008-12-10 | Provexis Natural Products Ltd | Fruit extracts |
| GB0819958D0 (en) * | 2008-10-31 | 2008-12-10 | Provexis Natural Products Ltd | Therapeutic compositions |
| TR201815457T4 (tr) | 2012-04-23 | 2018-11-21 | Univ Oslo | Domates ekstraktının antihipertansif ajan olarak kullanımı ve suda çözünebilen şekersiz domates ekstraktı üretmeye yönelik işlem. |
| GB201223365D0 (en) | 2012-12-24 | 2013-02-06 | Provexis Natural Products Ltd | Compositions |
| NZ753717A (en) | 2016-11-02 | 2025-12-19 | Provexis Natural Products Ltd | Water soluble tomato extract protects against adverse effects of air pollution |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2614893B1 (fr) * | 1987-05-04 | 1989-12-22 | Fournier Innovation Synergie | Nouveaux b-d-phenyl-thioxylosides, leur procede de preparation et leur application en therapeutique |
| EP0560568A3 (en) * | 1992-03-13 | 1994-06-29 | Takeda Chemical Industries Ltd | Hydroquinone derivatives and intermediates for production thereof |
| SI0921116T1 (en) * | 1997-12-04 | 2003-10-31 | F. Hoffmann - La Roche Ag | N-(4-carbamimido-phenyl)-glycine amide derivatives |
| AU2300699A (en) * | 1998-02-17 | 1999-08-30 | Ono Pharmaceutical Co. Ltd. | Amidino derivatives and drugs containing the same as the active ingredient |
| ATE405580T1 (de) * | 1998-06-17 | 2008-09-15 | Organon Nv | Antithrombotische verbindungen |
| WO2000035858A1 (en) * | 1998-12-14 | 2000-06-22 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Phenylglycine derivatives |
| DE10041402A1 (de) * | 2000-08-23 | 2002-03-14 | Morphochem Ag | Neue Verbindungen, die Faktor Xa-Aktivität inhibieren |
| US6548694B2 (en) * | 2000-05-23 | 2003-04-15 | Hoffman-La Roche Inc. | N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives |
-
2003
- 2003-01-03 DE DE10300049A patent/DE10300049A1/de not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-01-05 DE DE502004003212T patent/DE502004003212D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2004-01-05 AU AU2004203761A patent/AU2004203761A1/en not_active Abandoned
- 2004-01-05 WO PCT/EP2004/000026 patent/WO2004060261A2/de not_active Ceased
- 2004-01-05 US US10/541,347 patent/US20060084614A1/en not_active Abandoned
- 2004-01-05 RU RU2005124679/04A patent/RU2005124679A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-01-05 CA CA002514477A patent/CA2514477A1/en not_active Abandoned
- 2004-01-05 AT AT04700120T patent/ATE356823T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-01-05 EP EP04700120A patent/EP1581165B1/de not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20060084614A1 (en) | 2006-04-20 |
| DE10300049A1 (de) | 2004-07-15 |
| AU2004203761A1 (en) | 2004-07-22 |
| EP1581165B1 (de) | 2007-03-14 |
| WO2004060261A2 (de) | 2004-07-22 |
| DE502004003212D1 (de) | 2007-04-26 |
| WO2004060261A3 (de) | 2004-09-10 |
| CA2514477A1 (en) | 2004-07-22 |
| EP1581165A2 (de) | 2005-10-05 |
| ATE356823T1 (de) | 2007-04-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CR20220062A (es) | Inhibidores de shp2 fosfatasa de tipo pirazolo [3,4-b]pirazina | |
| RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| CL2024000067A1 (es) | Compuestos antivirales | |
| EA200700902A1 (ru) | 3-ариламинопиридиновые производные | |
| EA200500174A1 (ru) | Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов | |
| AR035739A1 (es) | Composiciones farmaceuticas y combinaciones terapeuticas que comprenden secuestrante (s) de los acidos biliares y de inhibidor (es) de la absorcion de los esteroles y el uso de dichas composiciones para la manufactura de un medicamento para el tratamiento de indicaciones vasculares | |
| AR102722A2 (es) | Un derivado de pirazolo-quinazolina, su uso, un procedimiento para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los comprenden, compuestos utilizables en su preparación, una biblioteca de dos o más compuestos, y un producto o kit | |
| CY1112200T1 (el) | Συνδυασμοι για τη θεραπεια ασθενειων που ενεχουν κυτταρικο πολλαπλασιασμο | |
| BRPI0619823A8 (pt) | compostos que são inibidores de erk | |
| AR034204A1 (es) | Composiciones y combinaciones de acido nicotinico y derivados del mismo con inhibidor(es) de la absorcion de los esteroles, y el uso de los mismos para preparar medicamentos para el tratamiento para indicaciones vasculares | |
| CL2004000965A1 (es) | Compuestos derivados de 2h-pirazol-3-il de formula definida, que actuan como inhibidores de quinasa p38 y tnf; composicion farmaceutica que comprende a uno de los compuestos; uso de la composicion en la preparacion de un medicamento; y uso de los com | |
| TW200720249A (en) | Pyrrolidine compound | |
| SE0402925D0 (sv) | Novel Compounds | |
| IS2387B (is) | Æxliseyðandi efni | |
| EA200701780A1 (ru) | Противоопухолевое средство | |
| BR0314352A (pt) | Indóis 2,7-substituìdos e seu uso como moduladores de 5-ht6 | |
| MXPA05005790A (es) | Aminoalcoxiindoles como ligandos del receptor 5-ht6 para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central. | |
| EA202192760A1 (ru) | Трициклические соединения | |
| SG145570A1 (en) | 4-æ7-halo-2-quino(xa-)linyloxy!phenoxy-propionic acid derivatives as antineoplastic agents | |
| TW200510384A (en) | Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents | |
| RU2005124679A (ru) | Новые соединения, ингибирующие фактор viia | |
| RU2003128068A (ru) | 2-тиозамещенные производные имидазола и их применение в фармации | |
| DE602005022284D1 (de) | Substituierte benzimidazole und deren verwendung zur induktion von apoptose | |
| RU2007143512A (ru) | ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕПТИДДЕФОРМИЛАЗЫ | |
| EA200400219A1 (ru) | Производные хинолина и их использование в качестве противоопухолевых средств |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20070914 |