[go: up one dir, main page]

RU2004138079A - Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r) - Google Patents

Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r) Download PDF

Info

Publication number
RU2004138079A
RU2004138079A RU2004138079/04A RU2004138079A RU2004138079A RU 2004138079 A RU2004138079 A RU 2004138079A RU 2004138079/04 A RU2004138079/04 A RU 2004138079/04A RU 2004138079 A RU2004138079 A RU 2004138079A RU 2004138079 A RU2004138079 A RU 2004138079A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
quinolinyl
methyl
propanediamine
methoxy
group
Prior art date
Application number
RU2004138079/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Асим Кумар РЭЙ (SE)
Асим Кумар РЭЙ
Эмма Маргарета ЭВЕРТССОН (SE)
Эмма Маргарета ЭВЕРТССОН
ЛИНУССОН Анна Стина Мари ЙОНССОН (SE)
ЛИНУССОН Анна Стина Мария ЙОНССОН
Пернилла Мари САНДБЕРГ (SE)
Пернилла Мари САНДБЕРГ
Тор ИНГХАРДТ (SE)
Тор ИНГХАРДТ
СВЕНССОН Анетт Мари ХЕНРИКССОН (SE)
СВЕНССОН Анетт Мари ХЕНРИКССОН
Кай БРИКМАНН (SE)
Кай Брикманн
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2004138079A publication Critical patent/RU2004138079A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Claims (20)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой С1-4алкоксильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или С1-4алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо;
n представляет собой 0 или 1;
R2 представляет собой С1-4алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо, или С1-4алкоксильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним фторо;
m представляет собой 0 или 1;
R3 представляет собой Н или С1-4алкильную группу;
L1 представляет собой алкиленовую цепь (СН2)r, в которой r представляет собой 2 или 3, или L1 представляет собой циклогексильную группу, причем два атома азота, несущие R3 и R4, соответственно, присоединены к этой циклогексильной группе либо по положениям 1, 3, либо по положениям 1, 4 этой циклогексильной группы, или L1 представляет собой циклопентильную группу, причем два атома азота, несущие R3 и R4, соответственно, присоединены к этой циклопентильной группе по положениям 1, 3 этой циклопентильной группы, и, дополнительно, когда R5 представляет собой 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, группа - L1-N(R4) - вместе представляет собой пиперидильное кольцо, которое присоединено к L2 через атом азота пиперидинила и к N-R3 по положению 4 пиперидильного кольца, при условии, что, когда R5 представляет собой 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, тогда r равен только 2;
R4 представляет собой Н или С1-4алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним из следующего: арильная группа или гетероарильная группа;
L2 представляет собой связь или алкиленовую цепь (CH2)s, в которой s представляет собой 1, 2 или 3, где алкиленовая цепь возможно замещена одним или более чем одним из следующего: С1-4алкильная группа, фенил или гетероарил;
R5 представляет собой арил, гетероциклическую группу или С3-8циклоалкильную группу, которая возможно конденсирована с фенильной или с гетероарильной группой;
а также его оптические изомеры и рацематы, а также его фармацевтически приемлемые соли;
при первом условии, что, когда n равен 0, m равен 1, R2 представляет собой метил, расположенный по 4 положению хинолинового кольца, R3 представляет собой Н, R4 представляет собой Н, L1 представляет собой (CH2)2 или (СН2)3 либо 1,4-циклогексил, и L2 представляет собой связь, тогда R5 не представляет собой 4-метилхинолин-2-ил;
и при втором условии, что, когда n равен 0, m равен 0 или 1, R2 представляет собой C1-3алкоксильную группу, расположенную по 4 положению хинолинового кольца, R3 представляет собой Н или C1-3алкильную группу, R4 представляет собой Н или С1-3алкильную группу, L1 представляет собой (СН2)3, и L2 представляет собой метилен, возможно замещенный одной или более чем одной C1-3алкильной группой или фенилом, тогда R5 не представляет собой фенил, тиенил или индолил, возможно замещенный одной, двумя или тремя C1-4алкильными группами или галогено.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой С1-4алкоксильную группу.
3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой С1-4алкильную группу.
4. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой триметилен, 1,3-циклогексил или 1,4-циклогексил, или, когда R5 представляет собой 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, L1 дополнительно представляет собой этилен.
5. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой триметилен.
6. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой 1,3-циклогексил.
7. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой 1,4-циклогексил.
8. Соединение по п.1, в котором L1 представляет собой 1,3-циклопентил.
9. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой Н.
10. Соединение по п.1, в котором L2 представляет собой метилен.
11. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой Н.
12. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой фенил, 2-нафтил или 9,10-метаноантрацен-9(10H)-ил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним из следующего: метил, хлоро, диметиламино или фенил.
13. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой 4,5,6,7-тетрагидротианафт-4-ил, бензо[b]тиен-3-ил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-фурил, 3-фурил, бензофуранил, пиридил, 1H-пиррол-2-ил, 1H-индол-3-ил или 2-хинолинил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним из следующего: нитро, метил, ацетил или хлоро.
14. Соединение, выбранное из:
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,2-этандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,4-циклогександиамина;
N-[(1-ацетил-1Н-индол-3-ил)метил]-N′-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-циклогександиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-[1-(3-тиенил)этил]-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,3-циклогександиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(4,5,6,7-тетрагидротианафт-4-ил)-1,3-пропандиамина;
N-метил-N′-(2-хинолинил)-N-(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′,N′-бис(3-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N-метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-[(2,4,6-триметилфенил)метил]-1,3-пропандиамина;
N-(2-фенилэтил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(1-бензо[b]тиен-3-илэтил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-циклогександиамина;
N-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-N′-метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(2-тиенилметил)-1,3-пропандиамина;
N-(3-фуранилметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N-метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[1-(9,10-метаноантрацен-9(10H)-илметил)-4-пиперидинил]-2-хинолинамина;
N-(1H-индол-3-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-нафталинилметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2,2-дифенилэтил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(1Н-индол-3-илметил)-N′-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N'-(2-хинолинил)-1,4-циклогександиамина;
N,N′-ди-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(2-хинолинилметил)-1,3-пропандиамина;
N-[(1-ацетил-1Н-индол-3-ил)метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(циклопропилметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(2-хинолинил)-N′-(3-тиенилметил)-1,4-циклогександиамина;
N-([1,1′-бифенил]-4-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-[3-(5-метил-2-фуранил)бутил]-1,3-пропандиамина;
N-[[4-(диметиламино)фенил]метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(1Н-пиррол-2-илметил)-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[3-(5-метил-2-фуранил)бутил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(5-нитро-3-тиенил)метил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-[(5-нитро-3-тиенил)метил]-1,3-пропандиамина;
N-(6-метокси-4-метил-2-хинолинил)-N′-(1H-пиррол-2-илметил)-1,3-пропандиамина;
N-[(3,4-дихлорфенил)метил]-N′-метил-N′-2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[1-(2,5-диметил-3-тиенил)этил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[1-(2,5-дихлор-тиофен-3-ил)этил]-N′-(2-хинолинил)-1,3-пропандиамина;
N-[(1-ацетил-1H-индол-3-ил)метил]-N′-хинолин-2-илциклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)циклопентан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N'-[(1-метил-1Н-индол-3-ил)метил]циклопентан-1,3-диамина;
(1S,3S)-N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-[(1-метил-1H-индол-3-ил)метил]циклопентан-1,3-диамина;
(1S,3S)-N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)-циклопентан-1,3-диамина;
N-[(1-ацетил-1H-индол-3-ил)метил]-N′-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-циклогексан-1,3-диамина;
N-(1H-индол-3-илметил)-N′-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-циклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)циклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-[(1-метил-1H-индол-3-ил)метил]циклогексан-1,3-диамина;
N-(1-бензофуран-2-илметил)-N′-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-циклогексан-1,3-диамина;
N-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)-N′-(пиридин-2-илметил)циклогексан-1,3-диамина; и
N-(4-метилхинолин-2-ил)-N′-(3-тиенилметил)циклогексан-1,3-диамина;
а также его фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединение формулы I по любому из пп.1-14 для применения в качестве лекарства.
16. Фармацевтический препарат, содержащий соединение формулы I по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемые адъювант, разбавитель или носитель.
17. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-14 в изготовлении лекарства для лечения или профилактики состояний, ассоциированных с ожирением.
18. Соединение по любому из пп.1-14 для применения в лечении ожирения.
19. Способ получения соединений формулы I, включающий взаимодействие соединения формулы II
Figure 00000002
в которой R1, R2, R3, R4, L1, n и m являются такими, как определено выше, с соединением формулы III
Figure 00000003
в которой R5 является таким, как определено выше, и L2 представляет собой группу, которая после взаимодействия соединений II и III дает L2 при восстановлении в условиях восстановительного алкилирования.
20. Промежуточные соединения формулы II
Figure 00000004
в которой R1, R2, R3, R4, L1, n и m являются такими, как определено в п.1.
RU2004138079/04A 2002-07-08 2003-07-04 Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r) RU2004138079A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0202134A SE0202134D0 (sv) 2002-07-08 2002-07-08 Therapeutic agents
SE0202134-3 2002-07-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004138079A true RU2004138079A (ru) 2005-08-10

Family

ID=20288471

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004138079/04A RU2004138079A (ru) 2002-07-08 2003-07-04 Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r)

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20060247439A1 (ru)
EP (1) EP1528924A1 (ru)
JP (1) JP2006501186A (ru)
CN (1) CN1665502A (ru)
AR (1) AR040476A1 (ru)
AU (1) AU2003281194A1 (ru)
BR (1) BR0312312A (ru)
CA (1) CA2491835A1 (ru)
CO (1) CO5680403A2 (ru)
IL (1) IL165841A0 (ru)
IS (1) IS7653A (ru)
MX (1) MXPA05000336A (ru)
NO (1) NO20045528L (ru)
PL (1) PL374674A1 (ru)
RU (1) RU2004138079A (ru)
SE (1) SE0202134D0 (ru)
TW (1) TW200412957A (ru)
WO (1) WO2004004726A1 (ru)
ZA (1) ZA200500030B (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1464335A3 (en) * 2003-03-31 2007-05-09 Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. Quinoline, tetrahydroquinoline and pyrimidine derivatives as mch antagonist
ZA200507112B (en) * 2003-03-31 2007-03-28 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Novel quinoline, tetrahydroquinazoline, and pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
JP2007517868A (ja) * 2004-01-07 2007-07-05 アストラゼネカ アクチボラグ 治療薬ｉ
GB0400193D0 (en) * 2004-01-07 2004-02-11 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
AU2005227997A1 (en) * 2004-03-30 2005-10-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
WO2006015279A1 (en) * 2004-07-28 2006-02-09 Neurogen Corporation Heterocyclic diamine compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor useful for the treatment of obesity, diabetes, eating and sexual disorders
WO2006035967A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-06 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridine derivatives and their use as medicaments for treating diseases related to mch receptor
US7902356B2 (en) * 2004-12-17 2011-03-08 Eli Lilly And Company Thiazolopyridinone derivates as MCH receptor antagonists
WO2007087231A2 (en) * 2006-01-25 2007-08-02 Merck & Co., Inc. Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
FR2902100A1 (fr) * 2006-06-13 2007-12-14 Sanofi Aventis Sa Molecules duales contenant un derive peroxydique, leur synthese et leurs applications en therapeutique
EP2076495B1 (en) 2006-09-28 2010-08-18 F. Hoffmann-La Roche AG Quinoline derivatives with 5-ht-binding properties
CA2741125A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
WO2010051206A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
SA110310332B1 (ar) 2009-05-01 2013-12-10 Astrazeneca Ab مركبات ميثانون (3 استبدال -ازيتيدين -1-يل )(5- فينيل -1، 3، 4- أوكساديازول -2-يل )
WO2011069063A2 (en) 2009-12-04 2011-06-09 Sunovion Pharmaceuticals, Inc. Multicyclic compounds and methods of use thereof
US8895596B2 (en) 2010-02-25 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
CN103209979B (zh) 2010-07-06 2016-02-10 阿斯利康(瑞典)有限公司 治疗剂976
BR112013021236B1 (pt) 2011-02-25 2021-05-25 Merck Sharp & Dohme Corp composto derivado de benzimidazol, e, composição
UY34194A (es) 2011-07-15 2013-02-28 Astrazeneca Ab ?(3-(4-(espiroheterocíclico)metil)fenoxi)azetidin-1-il)(5-(fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)metanona en el tratamiento de la obesidad?
US9527875B2 (en) 2012-08-02 2016-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
MX2015010935A (es) 2013-02-22 2015-10-29 Merck Sharp & Dohme Compuestos biciclicos antidiabeticos.
US9650375B2 (en) 2013-03-14 2017-05-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Indole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
KR102811121B1 (ko) 2016-07-29 2025-05-22 스미토모 파마 아메리카, 인크. 화합물 및 조성물 및 이들의 용도
EP3490607A4 (en) 2016-07-29 2020-04-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. CONNECTIONS AND COMPOSITIONS AND USES THEREOF
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
CA3047404A1 (en) * 2016-12-23 2018-06-28 Aquinnah Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions and methods of use
IL303177A (en) 2017-02-16 2023-07-01 Sunovion Pharmaceuticals Inc Treatment of schizophrenia
KR20200036008A (ko) 2017-08-02 2020-04-06 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 이소크로만 화합물 및 이의 용도
JP7453148B2 (ja) 2018-02-16 2024-03-19 サノビオン ファーマシューティカルズ インク 塩、結晶形態、およびその製造方法
AU2020236225B2 (en) 2019-03-14 2025-12-18 Sumitomo Pharma America, Inc. Salts of a isochromanyl compound and crystalline forms, processes for preparing, therapeutic uses, and pharmaceutical compositions thereof
JP7781768B2 (ja) 2020-04-14 2025-12-08 スミトモ・ファーマ・アメリカ・インコーポレイテッド 神経学的および精神障害の治療方法
AR123185A1 (es) 2020-08-10 2022-11-09 Novartis Ag Compuestos y composiciones para inhibir ezh2
US20240228469A1 (en) 2022-09-23 2024-07-11 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
US20240217951A1 (en) 2022-09-23 2024-07-04 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
US20240239767A1 (en) 2022-12-16 2024-07-18 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
CN117486758B (zh) * 2023-10-30 2025-12-26 南京正济医药研究有限公司 一种(1s,3s)-3-氨基环戊基氨基甲酸叔丁酯的制备方法
TW202539678A (zh) 2024-03-20 2025-10-16 瑞典商阿斯特捷利康公司 Ｐｃｓｋ９抑制劑及其使用方法
WO2025196153A1 (en) 2024-03-20 2025-09-25 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
WO2025196155A1 (en) 2024-03-20 2025-09-25 Astrazeneca Ab Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3020283A (en) * 1958-10-20 1962-02-06 Abbott Lab Bis-lepidines
JPH05507702A (ja) * 1990-05-30 1993-11-04 アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション 置換アリールスルホンアミド類およびベンズアミド類
JP2001525793A (ja) * 1996-05-14 2001-12-11 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ ソマトスタチンの作動因子及び拮抗因子
EP0973513A4 (en) * 1996-10-23 2003-03-19 Zymogenetics Inc COMPILATIONS AND METHOD FOR TREATING BONE DEFICIENCY
PL343680A1 (en) * 1998-04-29 2001-08-27 Smithkline Beecham Plc Quinolones used as mrs inhibitors and bactericides
KR100581199B1 (ko) * 1998-06-19 2006-05-17 카이론 코포레이션 글리코겐 신타제 키나제 3의 억제제
WO2001082925A1 (en) * 2000-04-28 2001-11-08 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin concentrating hormone antagonists
WO2002051836A1 (en) * 2000-12-27 2002-07-04 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Dipeptidyl peptidase iv inhibitor
US6818655B2 (en) * 2001-01-26 2004-11-16 Smithkline Beecham Corporation Urotensin-II receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
CN1665502A (zh) 2005-09-07
IL165841A0 (en) 2006-01-15
AU2003281194A1 (en) 2004-01-23
SE0202134D0 (sv) 2002-07-08
TW200412957A (en) 2004-08-01
US20060247439A1 (en) 2006-11-02
PL374674A1 (en) 2005-10-31
CA2491835A1 (en) 2004-01-15
ZA200500030B (en) 2005-11-11
BR0312312A (pt) 2005-04-12
MXPA05000336A (es) 2005-03-31
JP2006501186A (ja) 2006-01-12
AR040476A1 (es) 2005-04-06
NO20045528L (no) 2005-04-04
IS7653A (is) 2005-01-19
WO2004004726A1 (en) 2004-01-15
EP1528924A1 (en) 2005-05-11
CO5680403A2 (es) 2006-09-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004138079A (ru) Антагонисты рецептора-1 меланин-концентрирующего гормона (мсн1r)
RU2395506C2 (ru) Антагонисты рецептора хемокина
RU2007129090A (ru) Органические соединения
KR100299624B1 (ko) 축합벤조화합물
FR2825706A1 (fr) Nouveaux derives de benzothienyle ou d'indole, leur preparation et leur utilisation comme inhibiteurs de proteines prenyl transferase
RU2005133994A (ru) Оксимные производные и их применение в качестве фармацевтически активных агентов
RU2013150083A (ru) Новое пиразольное производное
RU2007139896A (ru) Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
JP2005518365A5 (ru)
CZ20031941A3 (cs) Substituované triazol diaminové deriváty jako inhibitory kináz
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2005122447A (ru) Энантиомеры производных тиофенгидроксамовой кислоты и их применение в качестве ингибиторов гдац
CA2728376A1 (en) 6-1h-imidazo-quinazoline and quinolines derivatives/mao inhibitors for treating depression
CA2234166A1 (en) N-¬2-substituted-3-(2-aminoethyl)-1h-indol-5-yl|-amides: new 5-ht1f agonists
JPH08508738A (ja) ５−ｈｔ１ａ及び／又は５−ｈｔ２リガンドとしてのインドール誘導体
KR920002588A (ko) 신규 3-아릴인돌 및 3-아릴인다졸 유도체
RU2011121665A (ru) Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк
JP2003505369A (ja) 偏頭痛を治療するための複素環式化合物
JP2004509083A (ja) 治療方法
RU2007149327A (ru) Гидантоиновые соединения
JP2010006813A (ja) うつ病および／又は不安症を治療するためのｇａｌ３受容体アンタゴニストの使用、およびこのような方法において有用な化合物
EP2522657B1 (en) Indole derivative
AR068065A1 (es) Derivados de tetrahidroquinolinas, antagonistas de receptores de tsh, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en enfermedades asociadas a desordenes tiroideos.
RU2404973C2 (ru) Производное соединение пропан-1,3-диона или его соль
EP4431505A1 (en) Isoindolinone derivative having glutarimide mother nucleus, and use thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20061027