[go: up one dir, main page]

RU2003123491A - Лекарственная комбинация из бигуанида и переносчика, например из метформина и аргинина - Google Patents

Лекарственная комбинация из бигуанида и переносчика, например из метформина и аргинина Download PDF

Info

Publication number
RU2003123491A
RU2003123491A RU2003123491/15A RU2003123491A RU2003123491A RU 2003123491 A RU2003123491 A RU 2003123491A RU 2003123491/15 A RU2003123491/15 A RU 2003123491/15A RU 2003123491 A RU2003123491 A RU 2003123491A RU 2003123491 A RU2003123491 A RU 2003123491A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
biguanide
compound
combination according
active compound
functional group
Prior art date
Application number
RU2003123491/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Жан-Робер РАПЕН (FR)
Жан-Робер РАПЕН
Доминик АЛЬБИТ (FR)
Доминик АЛЬБИТ
Original Assignee
Досфарма (Fr)
Досфарма
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Досфарма (Fr), Досфарма filed Critical Досфарма (Fr)
Publication of RU2003123491A publication Critical patent/RU2003123491A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/155Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (16)

1. Лекарственная комбинация для лечения диабета, в частности диабета 2-го типа, в котором сочетаются бигуанид, в особенности N-диметилбигуанид, в качестве первого медикамента, и средство-переносчик данного бигуанида в качестве второго медикамента которая включает
а) терапевтически активное количество бигуанида и
б) заранее установленное количество средства-переносчика, усиливающего терапевтическую активность бигуанида по пункту (а).
2. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что бигуанид по пункту (а) и средство-переносчик по пункту (б) представлены в эквимолярном количестве.
3. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что бигуанид представляет собой метформин.
4. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что средство-переносчик представляет собой биогенный амин, например, выбранный из группы, состоящей из аргинина, путресцина, кадаверина, спермидина и спермина, например, представляет собой L-аргинин.
5. Комбинация по п.1, отличающаяся тем, что бигуанид и/или средство-переносчик находятся в форме, пригодной для их контролируемого высвобождения, соответственно.
6. Комбинация по п.5, составленная химическим путем для контролируемого выделения, по меньшей мере, бигуанида, отличающаяся тем, что она представляет собой активное соединение общей формулы
Figure 00000001
, способное восстанавливать, по меньшей мере, молекулу А при расщеплении in vivo соответствующей связи между А′ и V′, при этом V означает биогенное соединение-вектор общей формулы X-R-Y, где R означает алифатическую, циклическую или алициклическую, насыщенную или ненасыщенную, углеводородную цепочку из 2-10 атомов углерода, которая необязательно замещена алкильными группами C1-C5 и/или гидроксильными групами, Х и Y независимо представляют собой свободную функциональную группу кислоты, амина или спирта А и С - два соответственно разных активных начала, то есть бигуанид и переносчик, причем одно из них включает функциональную группу, комплементарную функциональной группе Х и способную к реакции с последней с образованием ионной связи А′--V′ или ковалентной связи А′-V′, которая может быть расщеплена in vivo, a другое включает функциональную группу, комплементарную функциональной группе Y и способную к реакции с последней с образованием ионной связи V′--С′ или ковалентной связи V′-С′, которая может быть расщеплена in vivo.
7. Комбинация по п.6, отличающаяся тем, что связь V′--С′ или V′-С′ может быть расщеплена in vivo, а активное соединение также способно восстанавливать молекулы V и С при расщеплении in vivo.
8. Комбинация по п.7, отличающаяся тем, что в активном соединении А представляет собой метформин, который присоединен к биогенному соединению-вектору путем образования соли по концевой функциональной группе первичного амина метформина.
9. Комбинация по п.7, отличающаяся тем, что в активном соединении, когда С представляет собой аргинин, то этот аргинин присоединяется к биогенному соединению-вектору V с помощью реакции ацилирования.
10. Комбинация по п.6, отличающаяся тем, что в активном соединении V выбрано из группы дикарбоновых кислот, состоящей из щавелевой, малоновой, янтарной, глутаровой, адипиновой, пимелиновой, субериновой, азелаиновой, себациновой, яблочной, изатиновой и фталевой кислот, и предпочтительно представлено янтарной кислотой.
11. Соединение формулы III
Figure 00000002
12. Применение соединения по п.11 в качестве медикамента.
13. Применение соединения общей формулы
Figure 00000003
, согласно определению п.6, в качестве медикамента.
14. Способ получения активного соединения, охарактеризованного в любом из п.п.6-11, включающий следующие стадии:
а) реакцию конденсации и/или солеобразования биогенного соединения-вектора V с одним из активных начал А или С,
б) реакцию конденсации и/или солеобразования продукта реакции по пункту (а) с другим активным началом С или А.
15. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, одно активное соединение, охарактеризованное в п.6, в сочетании с одним или несколькими совместимыми и фармацевтически приемлемыми носителями, разбавителями, наполнителями или адъювантами.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, дающая возможность регулировать дозировку активного соединения у человека приблизительно от 0,2 до 1 г в день за один или несколько приемов.
RU2003123491/15A 2000-12-29 2001-12-31 Лекарственная комбинация из бигуанида и переносчика, например из метформина и аргинина RU2003123491A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR00/17332 2000-12-29
FR0017332A FR2818906B1 (fr) 2000-12-29 2000-12-29 Association medicamenteuse d'une biguanine et d'un transporteur, par exemple de metformine et d'arginine

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003123491A true RU2003123491A (ru) 2005-01-10

Family

ID=8858430

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003123491/15A RU2003123491A (ru) 2000-12-29 2001-12-31 Лекарственная комбинация из бигуанида и переносчика, например из метформина и аргинина

Country Status (15)

Country Link
US (2) US7265156B2 (ru)
EP (1) EP1349578B1 (ru)
JP (1) JP4477301B2 (ru)
AT (1) ATE333901T1 (ru)
CA (1) CA2435484A1 (ru)
CY (1) CY1105736T1 (ru)
DE (1) DE60121804T2 (ru)
DK (1) DK1349578T3 (ru)
ES (1) ES2271103T3 (ru)
FR (1) FR2818906B1 (ru)
NZ (1) NZ527206A (ru)
PT (1) PT1349578E (ru)
RU (1) RU2003123491A (ru)
WO (1) WO2002053090A2 (ru)
ZA (1) ZA200207761B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7407955B2 (en) 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
KR101452915B1 (ko) 2006-05-04 2014-10-21 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 다형태
EP1852108A1 (en) 2006-05-04 2007-11-07 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG DPP IV inhibitor formulations
PE20140960A1 (es) 2008-04-03 2014-08-15 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
KR20190016601A (ko) 2008-08-06 2019-02-18 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료
US20200155558A1 (en) 2018-11-20 2020-05-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug
NZ598170A (en) 2009-10-02 2014-06-27 Boehringer Ingelheim Int Pharmaceutical compositions comprising bi-1356 and metformin
WO2011051974A1 (en) * 2009-10-29 2011-05-05 Nutracryst Therapeutics Private Limited Metformin and a-amino acids
KR20120107080A (ko) 2009-11-27 2012-09-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 리나글립틴과 같은 dpp-iv 억제제를 사용한 유전자형 검사된 당뇨병 환자의 치료
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
US20120178813A1 (en) * 2011-01-12 2012-07-12 Thetis Pharmaceuticals Llc Lipid-lowering antidiabetic agent
JP6224084B2 (ja) 2012-05-14 2017-11-01 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 糸球体上皮細胞関連障害及び/又はネフローゼ症候群の治療に用いるdpp−4阻害薬としてのキサンチン誘導体
WO2013171166A1 (en) 2012-05-14 2013-11-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp-4 inhibitor for use in the treatment of sirs and/or sepsis
CN105277705A (zh) * 2014-07-24 2016-01-27 江苏维赛科技生物发展有限公司 一种检测双胍类药物残留的试剂盒的制备及其检测方法
MX390363B (es) 2016-06-10 2025-03-20 Boehringer Ingelheim Int Combinacion de linagliptina y metformina

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2037002A1 (en) * 1969-04-30 1970-12-31 Roques Bernard N-substd biguanide pamoic acid salts prepn
FR2696740B1 (fr) * 1992-10-13 1994-12-30 Dospharma Sa Dérivés prodrogués de la diméthylbiguanide et applications comme médicaments.
DE69822505T2 (de) * 1997-12-08 2005-01-20 Bristol-Myers Squibb Co. Neue metformin-salze und verfahren
EA003101B1 (ru) * 1998-03-19 2002-12-26 Бристол-Майерз Сквибб Компани Двухфазная система доставки с регулируемым высвобождением для фармацевтических средств с высокой растворимостью и способ лечения диабета с помощью этой системы
PT1082109E (pt) * 1998-04-29 2004-10-29 Sumitomo Pharma Formulacao oral que compreende biguanidina e um acido organico
FR2796551B1 (fr) 1999-07-23 2003-07-25 Lipha Nouveaux sels de metformine, leur procede d'obtention et les compositions pharmaceutiques en renfermant
WO2002012177A1 (en) * 2000-08-03 2002-02-14 Igor Anatolievich Pomytkin Composition of metformin with succinic acid or salts thereof and method for treating diabetes

Also Published As

Publication number Publication date
DE60121804T2 (de) 2007-08-23
NZ527206A (en) 2006-12-22
EP1349578B1 (fr) 2006-07-26
FR2818906B1 (fr) 2004-04-02
US20040097399A1 (en) 2004-05-20
ES2271103T3 (es) 2007-04-16
CY1105736T1 (el) 2010-12-22
DE60121804D1 (de) 2006-09-07
US20070265349A1 (en) 2007-11-15
ATE333901T1 (de) 2006-08-15
CA2435484A1 (fr) 2002-07-11
US7265156B2 (en) 2007-09-04
FR2818906A1 (fr) 2002-07-05
DK1349578T3 (da) 2006-11-27
JP2004517105A (ja) 2004-06-10
EP1349578A2 (fr) 2003-10-08
WO2002053090A3 (fr) 2003-02-20
WO2002053090A2 (fr) 2002-07-11
PT1349578E (pt) 2006-12-29
ZA200207761B (en) 2004-05-28
JP4477301B2 (ja) 2010-06-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003123491A (ru) Лекарственная комбинация из бигуанида и переносчика, например из метформина и аргинина
US8779175B2 (en) Coordination complexes, pharmaceutical solutions comprising coordination complexes, and methods of treating patients
ES2603632T3 (es) Copolímero en bloque que tiene un grupo ácido fenilborónico introducido en el mismo, y usos del mismo
US10669229B2 (en) Compounds for targeting drug delivery and enhancing siRNA activity
CH616080A5 (ru)
WO2005028516A3 (en) Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides
CN103826633A (zh) 哌甲酯前药、其制备和使用方法
US10758623B2 (en) Pharmaceutically active agent complexes, polymer complexes, and compositions and methods involving the same
US8420687B2 (en) Pharmaceutical composition
WO2005023766A1 (en) Salt of atorvastatin with metformin
RU2005133665A (ru) Применение производных 10-гидрокси-10,11-дигидрокарбамазепина для лечения аффективных расстройств
US8680151B2 (en) Compounds, compositions and methods for treating or preventing hypoxic or ischemic injury
TW496737B (en) Improving the tolerability of pharmaceutically active β-amino acids
JP2009542589A (ja) 4−[((4−カルボキシブチル)−{2−[(4−フェネチルベンジル)オキシ]−フェネチル}アミノ)メチル]安息香酸の水性医薬製剤
WO2018038166A1 (ja) ポリマー、ポリマーの製造方法、及び薬物複合体
RU2003126176A (ru) Кислотно-аддитивные соли тербинафина и яблочной кислоты
WO2006086773A2 (en) Polyamine analogs as modulators of cell migration and cell motility
US20130267562A1 (en) Active enantiomer of dodecyl 2-(n,n-dimethylamino)-propionate
JPH1180021A (ja) バンコマイシン注射剤
JP2009533428A (ja) 筋肉内抗ウイルス処置
RU2003123490A (ru) Применение в качестве медикамента соединения, восстанавливающего активные начала in vivo
Shrestha et al. Pharmacokinetics of DS‐96, an Alkylpolyamine Lipopolysaccharide Sequestrant, in Rodents
EP4499234A1 (en) Tranexamic class arginine and histidine mimics as therapeutic agents
CN107529753A (zh) 环肌酸及其类似物的合成
JPS63225343A (ja) ドブタミン塩の改良

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20011231