[go: up one dir, main page]

RU2002119568A - Композиции для доставки антагониста кортизола - Google Patents

Композиции для доставки антагониста кортизола Download PDF

Info

Publication number
RU2002119568A
RU2002119568A RU2002119568/15A RU2002119568A RU2002119568A RU 2002119568 A RU2002119568 A RU 2002119568A RU 2002119568/15 A RU2002119568/15 A RU 2002119568/15A RU 2002119568 A RU2002119568 A RU 2002119568A RU 2002119568 A RU2002119568 A RU 2002119568A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition according
composition
release
cortisol
cortisol antagonist
Prior art date
Application number
RU2002119568/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Пер МЕРИН (SE)
Пер МЕРИН
Томас ЛАНДХ (SE)
Томас ЛАНДХ
Иван ЭСТХОЛЬМ (SE)
Иван ЭСТХОЛЬМ
Original Assignee
Кортендо Аб (Se)
Кортендо АБ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кортендо Аб (Se), Кортендо АБ filed Critical Кортендо Аб (Se)
Publication of RU2002119568A publication Critical patent/RU2002119568A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/02—Halogenated hydrocarbons
    • A61K31/025—Halogenated hydrocarbons carbocyclic
    • A61K31/03—Halogenated hydrocarbons carbocyclic aromatic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
    • A61K31/24—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group having an amino or nitro group
    • A61K31/245—Amino benzoic acid types, e.g. procaine, novocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4168—1,3-Diazoles having a nitrogen attached in position 2, e.g. clonidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A61K31/567—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in position 17 alpha, e.g. mestranol, norethandrolone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)

Claims (34)

1. Композиция для регулируемого высвобождения антагониста кортизола, содержащая по меньшей мере одну субстанцию, регулирующую скорость высвобождения, вместе с указанным антагонистом кортизола, где по меньшей мере одна из субстанций, регулирующих скорость высвобождения, представляет собой липид, и композиция адаптирована для перорального введения млекопитающему.
2. Композиция по п.1, где антагонист кортизола выбран из группы, включающей натрия вальпроат, энкефалин, опиоид, клонидин, окситоцин, мифепристон, кетоконазол, аминоглутетимид, метирапон, этомидат, трилостан, митотан, трилостан, фенилтоин, прокаин, витамин С, салицилат, циметидин, лидокаин и их аналоги и функционально эквивалентные производные.
3. Композиция по п.1, где антагонист кортизола представляет собой соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой C1-3алкильную группу, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой водород, атом галогена или метильную группу, замещенную одним или более чем одним атомом галогена,
R4 представляет собой группу (СН2)nСН3, где n=0, 1 или 2.
4. Композиция по любому из пп.1-3, где антагонист кортизола представляет собой кетоконазол.
5. Композиция по п.1, где антагонист кортизола представляет собой ингибитор синтеза кортизола.
6. Композиция по любому из пп.1-5, которая обеспечивает высвобождение in vitro антагониста кортизола, которое является непрерывным в течение по меньшей мере 2 ч.
7. Композиция по п.6, которая обеспечивает высвобождение in vitro антагониста кортизола, которое является непрерывным в течение по меньшей мере 4 ч.
8. Композиция по любому из пп.1-7, которая обеспечивает поглощение in vivo антагониста кортизола, которое является непрерывным в течение по меньшей мере 2 ч.
9. Композиция по п.8, которая обеспечивает поглощение in vivo антагониста кортизола, которое является непрерывным в течение по меньшей мере 4 ч.
10. Композиция по п.4, где данная композиция обеспечивает циркулирующие уровни кетоконазола в плазме, превышающие 200 нг/мл, в течение по меньшей мере 4 ч.
11. Композиция по любому из пп.1-10, где циркулирующие уровни антагониста кортизола в плазме не достигают фармацевтически эффективных уровней, пока не пройдет более чем 30 мин после введения указанной композиции пациенту.
12. Композиция по любому из пп.1-11, где по меньшей мере одна из субстанций, регулирующих скорость высвобождения, представляет собой твердую, полутвердую, аморфную, жидкокристаллическую или жидкую матрицу, предпочтительно твердую или полутвердую матрицу, в которой диспергирован антагонист кортизола.
13. Композиция по любому из пп.1-12, где липид представляет собой полярный липид.
14. Композиция по любому из пп.1-13, где субстанция, регулирующая скорость высвобождения, представляет собой сложный эфир жирной кислоты, где жирнокислотный компонент представляет собой насыщенную или ненасыщенную жирную кислоту, имеющую от 6 до 26 атомов углерода.
15. Композиция по п.14, где жирнокислотный компонент выбран из группы, включающей пальмитолеиновую кислоту, олеиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту и арахидоновую кислоту.
16. Композиция по п.14 или 15, где сложный эфир жирной кислоты образован между многоатомным спиртом, выбранным из группы, включающей глицерин, 1,2-пропандиол, 1,3-пропандиол, диацилгалактозилглицерин, диацилдигалактозилглицерин, эритрит, ксилит, адонит, арабит, маннит и сорбит, и жирной кислотой.
17. Композиция по п.14 или 15, где сложный эфир жирной кислоты образован между гидроксикарбоновой кислотой, выбранной из группы, включающей яблочную кислоту, винную кислоту, лимонную кислоту и молочную кислоту, и жирной кислотой.
18. Композиция по п.14 или 15, где гидроксисодержащий компонент сложного эфира жирной кислоты представляет собой сахарид, выбранный из группы, включающей глюкозу, маннозу, фруктозу, треозу, гулозу, арабинозу, рибозу, эритрозу, ликсозу, галактозу, сорбозу, альтрозу, таллозу, идозу, рамнозу и аллозу, или глицерилфосфатное производное, выбранное из группы, включающей фосфатидную кислоту, фосфатидилсерин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидилхолин, фосфатидилглицерин, фосфатидилинозит и дифосфатидилглицерин.
19. Композиция по любому из пп.1-13, где по меньшей мере одна из субстанций, регулирующих скорость высвобождения, представляет собой сложный эфир жирной кислоты, выбранный из группы, включающей диолеоилфосфатидилхолин, дилаурилфосфатидилхолин, димиристилфосфатидилхолин, дипальмитоилфосфатидилхолин, дистеароилфосфатидилхолин, дибегеноилфосфатидилхолин, димиристилфосфатидилэтаноламин, дипальмитоилфосфатидилэтаноламин, диолеилфосфатидилглицерин, дилаурилфосфатидилглицерин, димиристоилфосфатидилглицерин, дипальмитоилфосфатидилглицерин, дистеароилфосфатидилглицерин, дипальмитоилфосфорную кислоту и их смеси.
20. Композиция по любому из пп.1-19, где по меньшей мере одна из субстанций, регулирующих скорость высвобождения, представляет собой моно-или диглицерид.
21. Композиция по п.20, где по меньшей мере одна из субстанций, регулирующих скорость высвобождения, выбрана из группы, включающей глицерина диолеат, глицерилмоноолеат и глицерилмонолинолеат.
22. Композиция по любому из пп.1-21, где по меньшей мере одна из субстанций, регулирующих скорость высвобождения, представляет собой полимер.
23. Композиция по п.22, где полимер выбран из группы, включающей альгинаты, полиакриловые кислоты (карбополы), хитозан, карбоксивиниловые полимеры, целлюлозу и производные целлюлозы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, кальций или натрий карбоксиметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, порошкообразная целлюлоза, и крахмал и его производные.
24. Композиция по любому из пп.1-13, которая содержит в качестве субстанции, регулирующей скорость высвобождения, смесь сложного эфира жирной кислоты, олеиновой кислоты или кунжутного масла и/или полимера на основе целлюлозы.
25. Композиция по любому из пп.1-24, которая адаптирована для перорального введения человеку.
26. Композиция по любому из пп.1-25, которая сохраняет по существу единую форму при введении и в продолжение регулируемого высвобождения антагониста кортизола.
27. Способ антагонизирования или ингибирования активности кортизола у млекопитающего, при котором указанному млекопитающему вводят композицию по любому из пп.1-26 в количестве, эффективном для снижения продуцирования кортизола или циркулирующих уровней кортизола либо для ограничения биологических эффектов кортизола.
28. Способ предупреждения или лечения метаболического синдрома, сахарного диабета II типа или их симптомов либо осложнений у млекопитающего, при котором указанному млекопитающему вводят композицию по любому из пп.1-26 в количестве, эффективном для лечения одного или более чем одного клинического проявления метаболического синдрома или сахарного диабета II типа либо их осложнений.
29. Способ приготовления композиции для регулируемого высвобождения антагониста кортизола, где указанная композиция адаптирована для перорального введения, при котором указанный антагонист кортизола смешивают по меньшей мере с одной липидной субстанцией, регулирующей скорость высвобождения.
30. Композиция по любому из пп.1-26 для применения в терапии.
31. Композиция по любому из пп.1-26 для применения при лечении заболеваний, характеризующихся или связанных с гиперкортизолемией.
32. Композиция по любому из пп.1-26 для применения в терапии человека.
33. Композиция по любому из пп.1-26 для применения при лечении метаболического синдрома или сахарного диабета II типа.
34. Применение антагониста кортизола и липидной субстанции, регулирующей скорость высвобождения, при производстве лекарственного средства, допускающего регулируемое высвобождение указанного антагониста кортизола, для лечения метаболического синдрома или сахарного диабета II типа, причем указанное лекарственное средство адаптировано для перорального введения.
RU2002119568/15A 2000-01-21 2001-01-19 Композиции для доставки антагониста кортизола RU2002119568A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0001449.8A GB0001449D0 (en) 2000-01-21 2000-01-21 Compositions
GB0001449.8 2000-01-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2002119568A true RU2002119568A (ru) 2004-02-27

Family

ID=9884138

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002119568/15A RU2002119568A (ru) 2000-01-21 2001-01-19 Композиции для доставки антагониста кортизола

Country Status (19)

Country Link
US (1) US20030190357A1 (ru)
EP (1) EP1251843B1 (ru)
JP (1) JP2003520788A (ru)
KR (1) KR20020069262A (ru)
CN (1) CN1416340A (ru)
AT (1) ATE314062T1 (ru)
AU (1) AU783281B2 (ru)
CA (1) CA2397065A1 (ru)
CZ (1) CZ20022439A3 (ru)
DE (1) DE60116256T2 (ru)
GB (1) GB0001449D0 (ru)
HU (1) HUP0204340A3 (ru)
MX (1) MXPA02007117A (ru)
NO (1) NO20023473L (ru)
NZ (1) NZ519993A (ru)
PL (1) PL363218A1 (ru)
RU (1) RU2002119568A (ru)
SK (1) SK10482002A3 (ru)
WO (1) WO2001052833A1 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0001899D0 (sv) 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
GB2375958B (en) 2001-04-09 2005-03-02 George Margetts The use of steroids to lower the levels of cortisol
GB0118300D0 (en) * 2001-07-26 2001-09-19 Cortendo Ab Formulations
US6673369B2 (en) 2001-08-29 2004-01-06 Ranbaxy Laboratories Limited Controlled release formulation
EA200400707A1 (ru) 2001-11-22 2004-10-28 Биовитрум Аб Ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1
CA2522708C (en) 2003-04-29 2013-05-28 Orexigen Therapeutics, Inc. Compositions for affecting weight loss
US8569277B2 (en) 2004-08-11 2013-10-29 Palo Alto Investors Methods of treating a subject for a condition
MX2007008331A (es) * 2005-01-10 2008-01-14 Cortendo Invest Ab Publ Metodos y composiciones para el tratamiento de diabetes, sindrome metabolico y otras condiciones.
JP5415767B2 (ja) 2005-11-10 2014-02-12 ボード オブ スーパーバイザーズ オブ ルイジアナ ステイト ユニバーシティー アンド アグリカルチュラル アンド メカニカル カレッジ 依存症及び他の精神神経疾患の治療のための組成物及び方法
ES2761812T3 (es) * 2005-11-22 2020-05-21 Nalpropion Pharmaceuticals Inc Composición y métodos de aumento de la sensibilidad a la insulina
CA2637000A1 (en) * 2006-01-10 2007-07-19 Diobex, Inc. Methods and compositions for treating prostate cancer, benign prostatic hypertrophy, polycystic ovary syndrome and other conditions
WO2007121479A2 (en) * 2006-04-18 2007-10-25 Cortendo Invest, Ab Methods and compositions for treating barth syndrome, cardiomyopathy, mitochondrial diseases and other conditions
US8916195B2 (en) 2006-06-05 2014-12-23 Orexigen Therapeutics, Inc. Sustained release formulation of naltrexone
EP1886695A1 (en) * 2006-06-27 2008-02-13 Speedel Experimenta AG Pharmaceutical combination of an aldosterone synthase inhibitor and a glucocorticoid receptor antagonist or a cortisol synthesis inhibitor or a corticotropin releasing factor antagonist
EP2076265A4 (en) 2006-10-02 2010-09-22 Cortendo Invest Ab KETOCONAZOLE ENANTIOMER IN HUMANS
AU2007319472B2 (en) 2006-11-09 2013-01-17 Nalpropion Pharmaceuticals Llc Methods Of Administering Weight Loss Medications
KR101460820B1 (ko) * 2007-01-16 2014-11-11 아이피아이엔티엘, 엘엘씨 대사 증후군의 치료를 위한 신규한 조성물
WO2009158114A1 (en) 2008-05-30 2009-12-30 Orexigen Therapeutics, Inc. Methods for treating visceral fat conditions
EP2523557B1 (en) 2010-01-11 2019-09-25 Nalpropion Pharmaceuticals, Inc. Methods of providing weight loss therapy in patients with major depression
JP2013528658A (ja) * 2010-06-16 2013-07-11 エンベラ ニューロセラピューティクス，インコーポレイティド 依存、精神疾患、及び神経変性病の治療のための組成物と方法
GB201102913D0 (en) * 2011-02-18 2011-04-06 Univ Birmingham Novel therapeutic
CN102204918A (zh) * 2011-03-03 2011-10-05 厦门大学 一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途
TWI579296B (zh) 2011-12-28 2017-04-21 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Cyclization of Peptide Compounds
PT2858640T (pt) 2012-06-06 2020-06-30 Nalpropion Pharmaceuticals Llc Composição para utilização num método de tratamento de excesso de peso e obesidade em doentes com alto risco cardiovascular
US8969371B1 (en) 2013-12-06 2015-03-03 Orexigen Therapeutics, Inc. Compositions and methods for weight loss in at risk patient populations
CN106389368B (zh) * 2015-07-29 2021-11-12 四川科瑞德制药股份有限公司 一种丙戊酸钠缓释制剂及其制备工艺和用途
WO2018124162A1 (ja) * 2016-12-28 2018-07-05 中外製薬株式会社 化合物の膜透過性を改善するための自己乳化型製剤
EA201992142A1 (ru) 2017-03-10 2020-04-07 Эмбера Неуротерапеутикс, Инк. Фармацевтические композиции и их применения
WO2020074958A1 (en) 2018-10-12 2020-04-16 Strongbridge Dublin Limited Levoketoconazole for treatment of congenital adrenal hyperplasia and primary aldosteronism
KR20210153056A (ko) 2019-03-18 2021-12-16 리네트 케이. 니만 인슐린 감수성 개선 방법
WO2021226174A1 (en) * 2020-05-05 2021-11-11 St. Jude Children's Research Hospital, Inc. Methods for treating or reducing the severity of a viral infection
CN115372482B (zh) * 2021-05-17 2024-06-18 上海交通大学医学院附属仁济医院 肠道菌群谱和代谢标志物在制备多囊卵巢综合征诊断试剂盒中的应用

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE8206744D0 (sv) * 1982-11-26 1982-11-26 Fluidcarbon International Ab Preparat for kontrollerad avgivning av substanser
JPH0759521B2 (ja) * 1985-09-30 1995-06-28 藤沢薬品工業株式会社 ゲル層形成型徐放性製剤
SE8601624D0 (sv) * 1986-04-11 1986-04-11 Haessle Ab New pharmaceutical preparations
US5371109A (en) * 1986-07-01 1994-12-06 Drilletten Ab Controlled release composition for a biologically active material dissolved or dispersed in an L2-phase
US5468755A (en) * 1988-05-10 1995-11-21 The Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College Therapeutic process for the treatment of the pathologies of Type II diabetes
US5476852A (en) * 1989-05-03 1995-12-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Method of topically treating acne vulgaris, hyperkeratotic dermatoses, and photo-aging of the skin
US5437872A (en) * 1989-08-25 1995-08-01 Bioglan Laboratories Ltd. Pharmaceutical compositions and a device for administering the same
US5143934A (en) * 1990-11-21 1992-09-01 A/S Dumex (Dumex Ltd.) Method and composition for controlled delivery of biologically active agents
US5262164A (en) * 1989-11-17 1993-11-16 The Procter & Gamble Company Sustained release compositions for treating periodontal disease
US5230895A (en) * 1990-05-01 1993-07-27 Copley Pharmaceutical Inc. Sustained released delivery system for use in the periodontal pocket
US5252564A (en) * 1991-03-29 1993-10-12 The United States Of America As Represented By The Secretary Of Agriculture Method to decrease cortisol secretion by feeding melengesterol acetate
WO1994014447A1 (en) * 1992-12-22 1994-07-07 Sepracor, Inc. Methods and compositions of (-) ketoconazole for treating fungal yeast and dermatophyte infections
US5543150A (en) * 1993-09-15 1996-08-06 Columbia Laboratories, Inc. Method of progesterone delivery and affect thereof
GB9405304D0 (en) * 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
WO1995026715A2 (en) * 1994-03-30 1995-10-12 Dumex-Alpharma A/S Use of fatty acid esters as bioadhesive substances
SE518578C2 (sv) * 1994-06-15 2002-10-29 Gs Dev Ab Lipidbaserad komposition
WO1996003124A1 (en) * 1994-07-27 1996-02-08 California Institute Of Technology Dynemicin analogs
EP1360960A1 (en) * 1994-08-09 2003-11-12 Cortendo AB Use of ketoconazole and related substances in medicaments for treatment of type II diabetes
GB9522403D0 (en) * 1995-11-01 1996-01-03 Hoechst Roussel Ltd Intravaginal drug delivery device
US5756569A (en) * 1996-12-19 1998-05-26 Carver; Bobby Carroll Use of alkyl 3-alkoxypropionates as coalescing agents in aqueous coating compositions
GB9617001D0 (en) * 1996-08-13 1996-09-25 Tillotts Pharma Ag Oral composition
SE9700642D0 (sv) * 1997-02-24 1997-02-24 Kronvall Stefan Med Ab Medel och sätt för förebyggande och behandling av det metabola syndromet
EP0872229A1 (en) * 1997-04-14 1998-10-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Compositions containing an antifungal and a phospholipid
SE9902597D0 (sv) * 1999-07-06 1999-07-06 Astra Ab New use
US6428809B1 (en) * 1999-08-18 2002-08-06 Microdose Technologies, Inc. Metering and packaging of controlled release medication

Also Published As

Publication number Publication date
AU783281B2 (en) 2005-10-06
DE60116256T2 (de) 2006-09-14
WO2001052833A8 (en) 2001-10-11
PL363218A1 (en) 2004-11-15
CZ20022439A3 (cs) 2003-02-12
US20030190357A1 (en) 2003-10-09
KR20020069262A (ko) 2002-08-29
SK10482002A3 (sk) 2003-03-04
NO20023473L (no) 2002-09-23
DE60116256D1 (de) 2006-02-02
NO20023473D0 (no) 2002-07-19
JP2003520788A (ja) 2003-07-08
EP1251843B1 (en) 2005-12-28
CA2397065A1 (en) 2001-07-26
WO2001052833A1 (en) 2001-07-26
MXPA02007117A (es) 2004-08-23
HUP0204340A3 (en) 2005-04-28
ATE314062T1 (de) 2006-01-15
CN1416340A (zh) 2003-05-07
HUP0204340A2 (en) 2003-05-28
EP1251843A1 (en) 2002-10-30
AU2693401A (en) 2001-07-31
NZ519993A (en) 2006-07-28
GB0001449D0 (en) 2000-03-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002119568A (ru) Композиции для доставки антагониста кортизола
JP2003520788A5 (ru)
EP3986420A1 (en) Nicotinyl riboside compounds and their uses
KR102098980B1 (ko) 오피오이드 제형
KR20180085716A (ko) 방출 조절 제제
JP2012162577A (ja) がん治療のための細胞増殖抑制剤及び電子受容体を含有する医薬製剤
JP2017532354A (ja) 注射用ブプレノルフィン製剤
RU2757903C2 (ru) Препараты аналогов простациклина
CN114980890B (zh) 可注射长效镇痛药物组合物及其制备方法和用途
JP2015534952A (ja) 効果の長い鎮痛薬・セバシン酸ジナルブフィンのｐｌｇａ徐放性剤
CA2381468C (en) Percutaneous absorption preparations containing melatonin receptor agonist for percutaneous treatment of sleep disorders
JP2003503339A (ja) 抗癌剤を含有する自己乳化システム
RS53419B (sr) Formulacije deoksiholinske kiseline i njenih soli
DE10004790B4 (de) Transdermales therapeutisches System zur Verabreichung von Zaleplon, Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung
WO2018164121A1 (ja) 局所麻酔薬含有酸性エマルション組成物
SE2250051A1 (en) New pharmaceutical composition and uses thereof
JP2001058960A (ja) メラトニン経皮適用剤
KR20200135922A (ko) 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 지질 용액 형태의 서방성 주사용 약학 조성물
KR102042456B1 (ko) 경피흡수제제
JP2001131089A (ja) 経皮吸収剤
WO2025229403A1 (en) Lipid compositions and methods of use thereof
KR20220025769A (ko) 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 지질 용액 형태의 서방성 주사용 약학 조성물
KR20230065921A (ko) 신규한 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 서방성 주사용 약학 조성물
HK40061369B (en) Sustained-release lipid preformulation and pharmaceutical composition for sustained-release injection in form of lipid solution containing same
CN1161651A (zh) 透皮给药制剂

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20010119