[go: up one dir, main page]

RU2002119134A - A method for producing derivatives of morphinone, a method for producing derivatives of 14-hydroxymorphinone and a method for producing antagonists of opiate derivatives of oxymorphone - Google Patents

A method for producing derivatives of morphinone, a method for producing derivatives of 14-hydroxymorphinone and a method for producing antagonists of opiate derivatives of oxymorphone

Info

Publication number
RU2002119134A
RU2002119134A RU2002119134/04A RU2002119134A RU2002119134A RU 2002119134 A RU2002119134 A RU 2002119134A RU 2002119134/04 A RU2002119134/04 A RU 2002119134/04A RU 2002119134 A RU2002119134 A RU 2002119134A RU 2002119134 A RU2002119134 A RU 2002119134A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivatives
take
defined above
values defined
morphinone
Prior art date
Application number
RU2002119134/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2236412C2 (en
Inventor
Михаил Иванович Власов
Лариса Александровна Каролихина
Сергей Васильевич Мензенленко
Павел Николаевич Рыбин
Фидель Михайлович Семченко
Геннадий Борисович Синицын
Original Assignee
Михаил Иванович Власов
Лариса Александровна Каролихина
Сергей Васильевич Мензенленко
Павел Николаевич Рыбин
Фидель Михайлович Семченко
Геннадий Борисович Синицын
Государственное унитарное предпри тие "Государственный завод медицинских препаратов"
Государственное унитарное предприятие "Государственный завод медицинских препаратов"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Михаил Иванович Власов, Лариса Александровна Каролихина, Сергей Васильевич Мензенленко, Павел Николаевич Рыбин, Фидель Михайлович Семченко, Геннадий Борисович Синицын, Государственное унитарное предпри тие "Государственный завод медицинских препаратов", Государственное унитарное предприятие "Государственный завод медицинских препаратов" filed Critical Михаил Иванович Власов
Priority to RU2002119134/04A priority Critical patent/RU2236412C2/en
Publication of RU2002119134A publication Critical patent/RU2002119134A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2236412C2 publication Critical patent/RU2236412C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (7)

1. Способ получения производных морфинона общей формулы (II)1. The method of obtaining derivatives of morphinone of General formula (II)
Figure 00000001
Figure 00000001
 где R представляет низший алкил, необязательно замещенный С3-С6циклоалкилом, С3-С6-циклоалкил, бензил или замещенный бензил, циан; R1 представляет алкил, бензил или алкилкарбонил;where R is lower alkyl, optionally substituted with C 3 -C 6 cycloalkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, benzyl or substituted benzyl, cyan; R 1 represents alkyl, benzyl or alkylcarbonyl; включающий окисление солями хлорноватистой или бромноватистой кислот производных морфина общей формулы (I)comprising the oxidation by salts of hypochlorous or hydrobromic acids of morphine derivatives of the general formula (I)
Figure 00000002
Figure 00000002
 где R и R1 принимают значения, определенные выше, R3 представляет водород, алкил, бензил или алкилкарбонил.where R and R 1 are as defined above, R 3 is hydrogen, alkyl, benzyl or alkylcarbonyl. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что окисление проводят при температуре от 0 до 20°С.2. The method according to claim 1, characterized in that the oxidation is carried out at a temperature of from 0 to 20 ° C. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве солей хлорноватистой или бромноватистой кислот используют соли щелочных металлов.3. The method according to claim 1, characterized in that alkali metal salts are used as the salts of hypochlorous or hydrobromic acids. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят в органическом растворителе, предпочтительно ацетонитриле.4. The method according to claim 1, characterized in that the reaction is carried out in an organic solvent, preferably acetonitrile. 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что объемное соотношение органический растворитель-раствор окислителя составляет 1:3.5. The method according to claim 1, characterized in that the volume ratio of the organic solvent to the solution of the oxidizing agent is 1: 3. 6. Способ получения производных 14-гидроксиморфинона общей формулы (IV)6. A method of obtaining derivatives of 14-hydroxymorphinone of General formula (IV)
Figure 00000003
Figure 00000003
 где R и R1 принимают значения, определенные в п.1, включающий окисление солями хлорноватистой или бромноватистой кислот производных морфина общей формулы (I):where R and R 1 take the values defined in claim 1, including the oxidation by salts of hypochlorous or hydrobromic acids of morphine derivatives of the general formula (I):
Figure 00000004
Figure 00000004
 где R и R1 принимают значения, определенные выше, R2 представляет водород, алкил, бензил или алкилкарбонил с получением производных морфинона (II)where R and R 1 are as defined above, R 2 is hydrogen, alkyl, benzyl or alkylcarbonyl to give morphinone derivatives (II)
Figure 00000005
Figure 00000005
 где R и R1 принимают значения, определенные в п.1,where R and R 1 take the values defined in claim 1, обработку производных морфинона (II) уксусным ангидридом с получением эфира енола (III)treatment of morphinone (II) derivatives with acetic anhydride to obtain enol (III) ester
Figure 00000006
Figure 00000006
 где R и R1 принимают значения, определенные выше,where R and R 1 take the values defined above, окисление эфира енола (III) перекисью водорода с получением производных 14-гидроксиморфинона (IV).oxidation of enol (III) ester with hydrogen peroxide to obtain derivatives of 14-hydroxymorphinone (IV). 7. Способ получения производных оксиморфона общей формулы (VII)7. A method of obtaining derivatives of oxymorphone general formula (VII)
Figure 00000007
Figure 00000007
 где R’ - замещенный алкил или алкилкарбонил; R и R1 принимают значения, определенные в п.1, включающий окисление солями хлорноватистой или бромноватистой кислот производных морфина общей формулы (I)where R 'is substituted alkyl or alkylcarbonyl; R and R 1 take the values defined in claim 1, including the oxidation by salts of hypochlorous or hydrobromic acids of morphine derivatives of the general formula (I)
Figure 00000008
Figure 00000008
 где R и R1 принимают значения, определенные выше, R2 представляет водород, алкил, бензил или алкилкарбонил; с получением производных морфинона (II)where R and R 1 are as defined above, R 2 is hydrogen, alkyl, benzyl or alkylcarbonyl; with the derivation of morphinone (II)
Figure 00000009
Figure 00000009
 где R и R1 принимают значения, определенные в п.1,where R and R 1 take the values defined in claim 1, обработку производных морфинона (II) уксусным ангидридом с получением эфира енола (III)treatment of morphinone (II) derivatives with acetic anhydride to obtain enol (III) ester
Figure 00000010
Figure 00000010
 где R и R1 принимают значения, определенные выше,where R and R 1 take the values defined above, окисление эфира енола (III) перекисью водорода с получением производных 14-гидроксиморфинона (IV)oxidation of enol (III) ester with hydrogen peroxide to obtain derivatives of 14-hydroxymorphinone (IV)
Figure 00000011
Figure 00000011
 где R и R1 принимают значения, определенные выше,where R and R 1 take the values defined above, гидрирование производных 14-гидроксиморфинона (IV) с получением производных оксиморфона (V)hydrogenation of derivatives of 14-hydroxymorphinone (IV) to obtain derivatives of oxymorphone (V)
Figure 00000012
Figure 00000012
 где R и R1 принимают значения, определенные выше,where R and R 1 take the values defined above, деалкилирование по азоту производных оксиморфона (V) с получением норпроизводных (VI)Dealkylation with nitrogen of derivatives of oxymorphone (V) to obtain nor derivatives (VI)
Figure 00000013
Figure 00000013
 где R и R1 принимают значения, определенные выше,where R and R 1 take the values defined above, алкилирование норпроизводных (VI) с получением производных оксиморфона (VII).alkylation of nor derivatives (VI) to give derivatives of oxymorphone (VII).
RU2002119134/04A 2002-07-18 2002-07-18 Method for preparing derivatives of morphinone, method for preparing derivatives of 14-hydroxymorphinone and method for preparing derivative of oxymorphone RU2236412C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2002119134/04A RU2236412C2 (en) 2002-07-18 2002-07-18 Method for preparing derivatives of morphinone, method for preparing derivatives of 14-hydroxymorphinone and method for preparing derivative of oxymorphone

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2002119134/04A RU2236412C2 (en) 2002-07-18 2002-07-18 Method for preparing derivatives of morphinone, method for preparing derivatives of 14-hydroxymorphinone and method for preparing derivative of oxymorphone

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002119134A true RU2002119134A (en) 2004-02-27
RU2236412C2 RU2236412C2 (en) 2004-09-20

Family

ID=33432893

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002119134/04A RU2236412C2 (en) 2002-07-18 2002-07-18 Method for preparing derivatives of morphinone, method for preparing derivatives of 14-hydroxymorphinone and method for preparing derivative of oxymorphone

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2236412C2 (en)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006084389A1 (en) * 2005-02-11 2006-08-17 Cilag Ltd. Method for purifying noroxymorphone compounds
GB0624880D0 (en) * 2006-12-14 2007-01-24 Johnson Matthey Plc Improved method for making analgesics
RU2448709C1 (en) * 2011-02-01 2012-04-27 Учреждение Российской академии наук Институт проблем химико-энергетических технологий Сибирского отделения РАН (ИПХЭТ СО РАН) Method for making naltrexone

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4052402A (en) * 1976-03-15 1977-10-04 Fabrica De Productos Quimicos Y Farmaceuticos Abello, S.A. Process for synthesizing codeinone from thebaine
US5869669A (en) * 1996-07-26 1999-02-09 Penick Corporation Preparation of 14-hydroxynormorphinones from normorphinone dienol acylates

Also Published As

Publication number Publication date
RU2236412C2 (en) 2004-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
IL149152A0 (en) Process for preparing 4-trifluoromethylsulphinylpyrazole derivative
KR20080085046A (en) Substituted imidazoles and their use as pesticides
RU2005116845A (en) NEW HETEROAT-CONTAINING TETRACYCLIC COMPOUNDS AS SELECTIVE MODULATORS OF ESTROGEN RECEPTORS
JP2006500309A5 (en)
ATE373001T1 (en) METHOD FOR PRODUCING OH-PROTECTED (4-(2,6-DIAMINO-9H-PURINE-9-YL)-1,3-DIOXOLAN-2-YL)METHANOL DERIVATIVES
RU2002119134A (en) A method for producing derivatives of morphinone, a method for producing derivatives of 14-hydroxymorphinone and a method for producing antagonists of opiate derivatives of oxymorphone
RU2215741C1 (en) N-substituted 14-hydroxymorphinane esters and method for their preparing
Han et al. Indium-mediated reductive cyclization of 2-nitrochalcones to quinolines
JP2005502603A5 (en)
RU2003114754A (en) METHOD FOR PRODUCING BISBENZAZOZYL COMPOUNDS
RU2001129283A (en) METHODS FOR PRODUCING PESTICIDES INTERMEDIATE PRODUCTS
RU2003104987A (en) METHOD FOR PRODUCING SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINE COMPOUND
RU2004114559A (en) Synthesis of Oxygen-Substituted Benzocycloheptenes as Valuable Intermediate Products for the Production of Tissue-Selective Estrogens
RU2002119559A (en) The method of obtaining 4- (heteroarylmethyl) halogen -1 (2H) -phthalazinones
WO2002000608A3 (en) A process for the preparation of 2,2-dimethyl-5-(4-chlorobenzyl) cyclopentanone and an intermediate useful therefor
JP2004524296A5 (en)
US7544801B2 (en) Method of manufacturing of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin
JP2008542343A (en) Method for preparing adamantane derivatives
RU2003127120A (en) Pyrrolcarboxamides for use as fungicides
EP1067107A4 (en) PROCESS FOR PREPARING KETOISOPHORON DERIVATIVES AND DEVICES THEREFOR
JP2008239490A (en) Method for producing sulfoxide compound or sulfone compound
DE60222536D1 (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-CHLORO-4-ARYLBUTANE
US20060111434A1 (en) Method for preparing derivatives of fungicidal iodochromones
ATE389643T1 (en) METHOD FOR PRODUCING 2-CYANIMINO-1,3-THIAZOLIDINE
RU2003126166A (en) METHOD FOR CLEANING RETURN SOLVENT

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080719