RU2001132141A - Антагонисты интегриновых рецепторов - Google Patents
Антагонисты интегриновых рецепторовInfo
- Publication number
- RU2001132141A RU2001132141A RU2001132141/04A RU2001132141A RU2001132141A RU 2001132141 A RU2001132141 A RU 2001132141A RU 2001132141/04 A RU2001132141/04 A RU 2001132141/04A RU 2001132141 A RU2001132141 A RU 2001132141A RU 2001132141 A RU2001132141 A RU 2001132141A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- optionally substituted
- antagonists
- inhibitors
- saturated
- Prior art date
Links
- 229940127449 Integrin Receptor Antagonists Drugs 0.000 title 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 46
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 15
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 10
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 9
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 9
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims 9
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- 150000001602 bicycloalkyls Chemical group 0.000 claims 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 4
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 4
- -1 heteroaryl radical Chemical class 0.000 claims 4
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 3
- 125000005015 aryl alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 239000000021 stimulant Substances 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000055006 Calcitonin Human genes 0.000 claims 2
- 108060001064 Calcitonin Proteins 0.000 claims 2
- 102000004890 Interleukin-8 Human genes 0.000 claims 2
- 108090001007 Interleukin-8 Proteins 0.000 claims 2
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108090000190 Thrombin Proteins 0.000 claims 2
- 108010000134 Vascular Cell Adhesion Molecule-1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100023543 Vascular cell adhesion protein 1 Human genes 0.000 claims 2
- BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N calcitonin Chemical compound N([C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(N)=O)C(C)C)C(=O)[C@@H]1CSSC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1 BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N 0.000 claims 2
- 229960004015 calcitonin Drugs 0.000 claims 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 2
- 239000002412 selectin antagonist Substances 0.000 claims 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 2
- 229960004072 thrombin Drugs 0.000 claims 2
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 2
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000009304 Acute Kidney Injury Diseases 0.000 claims 1
- 102000005666 Apolipoprotein A-I Human genes 0.000 claims 1
- 108010059886 Apolipoprotein A-I Proteins 0.000 claims 1
- 206010003178 Arterial thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 1
- 229940122361 Bisphosphonate Drugs 0.000 claims 1
- 102100021943 C-C motif chemokine 2 Human genes 0.000 claims 1
- 101710155857 C-C motif chemokine 2 Proteins 0.000 claims 1
- 125000006414 CCl Chemical group ClC* 0.000 claims 1
- 102100032912 CD44 antigen Human genes 0.000 claims 1
- 101100289995 Caenorhabditis elegans mac-1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 229940127291 Calcium channel antagonist Drugs 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 1
- 102000011727 Caspases Human genes 0.000 claims 1
- 108010076667 Caspases Proteins 0.000 claims 1
- 102000029816 Collagenase Human genes 0.000 claims 1
- 108060005980 Collagenase Proteins 0.000 claims 1
- 102000002045 Endothelin Human genes 0.000 claims 1
- 108050009340 Endothelin Proteins 0.000 claims 1
- 229940118365 Endothelin receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 108010049003 Fibrinogen Proteins 0.000 claims 1
- 102000008946 Fibrinogen Human genes 0.000 claims 1
- 102100024785 Fibroblast growth factor 2 Human genes 0.000 claims 1
- 108090000379 Fibroblast growth factor 2 Proteins 0.000 claims 1
- 229940123457 Free radical scavenger Drugs 0.000 claims 1
- 229920002683 Glycosaminoglycan Polymers 0.000 claims 1
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 101000868273 Homo sapiens CD44 antigen Proteins 0.000 claims 1
- 101001130226 Homo sapiens Phosphatidylcholine-sterol acyltransferase Proteins 0.000 claims 1
- 102000002265 Human Growth Hormone Human genes 0.000 claims 1
- 108010000521 Human Growth Hormone Proteins 0.000 claims 1
- 239000000854 Human Growth Hormone Substances 0.000 claims 1
- 208000037147 Hypercalcaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 102100022339 Integrin alpha-L Human genes 0.000 claims 1
- 108010008212 Integrin alpha4beta1 Proteins 0.000 claims 1
- 108010064593 Intercellular Adhesion Molecule-1 Proteins 0.000 claims 1
- 102000015271 Intercellular Adhesion Molecule-1 Human genes 0.000 claims 1
- 102000000589 Interleukin-1 Human genes 0.000 claims 1
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 claims 1
- 102000000743 Interleukin-5 Human genes 0.000 claims 1
- 108010002616 Interleukin-5 Proteins 0.000 claims 1
- 229940127448 Interleukin-6 Antagonists Drugs 0.000 claims 1
- 108010001831 LDL receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102100024640 Low-density lipoprotein receptor Human genes 0.000 claims 1
- 108010064548 Lymphocyte Function-Associated Antigen-1 Proteins 0.000 claims 1
- 229940124761 MMP inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102000002274 Matrix Metalloproteinases Human genes 0.000 claims 1
- 108010000684 Matrix Metalloproteinases Proteins 0.000 claims 1
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 claims 1
- 208000003076 Osteolysis Diseases 0.000 claims 1
- 208000027868 Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 102100031538 Phosphatidylcholine-sterol acyltransferase Human genes 0.000 claims 1
- 102000004861 Phosphoric Diester Hydrolases Human genes 0.000 claims 1
- 108090001050 Phosphoric Diester Hydrolases Proteins 0.000 claims 1
- 229940123924 Protein kinase C inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000033626 Renal failure acute Diseases 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 claims 1
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 claims 1
- 208000024248 Vascular System injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000012339 Vascular injury Diseases 0.000 claims 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 claims 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 claims 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 1
- 201000011040 acute kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 208000012998 acute renal failure Diseases 0.000 claims 1
- 125000005213 alkyl heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 1
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims 1
- 229940127282 angiotensin receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 claims 1
- 229940127219 anticoagulant drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 238000011444 antiresorptive therapy Methods 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 claims 1
- 229940097320 beta blocking agent Drugs 0.000 claims 1
- 150000004663 bisphosphonates Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims 1
- 230000015271 coagulation Effects 0.000 claims 1
- 238000005345 coagulation Methods 0.000 claims 1
- 229960002424 collagenase Drugs 0.000 claims 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 1
- 239000004074 complement inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 claims 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003166 dihydrofolate reductase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 239000002308 endothelin receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- ZUBDGKVDJUIMQQ-UBFCDGJISA-N endothelin-1 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]2CSSC[C@@H](C(N[C@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N2)=O)NC(=O)[C@@H](CO)NC(=O)[C@H](N)CSSC1)C1=CNC=N1 ZUBDGKVDJUIMQQ-UBFCDGJISA-N 0.000 claims 1
- 229940012952 fibrinogen Drugs 0.000 claims 1
- 230000020764 fibrinolysis Effects 0.000 claims 1
- 230000013595 glycosylation Effects 0.000 claims 1
- 238000006206 glycosylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 claims 1
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 claims 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 1
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000000148 hypercalcaemia Effects 0.000 claims 1
- 208000030915 hypercalcemia disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 238000002513 implantation Methods 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229940096397 interleukin-8 Drugs 0.000 claims 1
- XKTZWUACRZHVAN-VADRZIEHSA-N interleukin-8 Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@@H](NC(C)=O)CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@H](CO)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(N)=O)C1=CC=CC=C1 XKTZWUACRZHVAN-VADRZIEHSA-N 0.000 claims 1
- 230000023404 leukocyte cell-cell adhesion Effects 0.000 claims 1
- 229940127215 low-molecular weight heparin Drugs 0.000 claims 1
- 208000029791 lytic metastatic bone lesion Diseases 0.000 claims 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 1
- 208000027202 mammary Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001394 metastastic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 206010062198 microangiopathy Diseases 0.000 claims 1
- 230000011164 ossification Effects 0.000 claims 1
- 244000045947 parasite Species 0.000 claims 1
- 210000002990 parathyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims 1
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229940096701 plain lipid modifying drug hmg coa reductase inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
- 239000003881 protein kinase C inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000002516 radical scavenger Substances 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 230000004044 response Effects 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003001 serine protease inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 claims 1
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 claims 1
- 102000009076 src-Family Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 108010087686 src-Family Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 1
- 0 CC(N**)=NC Chemical compound CC(N**)=NC 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/38—Nitrogen atoms
- C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
- C07D277/48—Acylated amino or imino radicals by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbonylguanidines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
- C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
- C07K5/0202—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -NH-X-X-C(=0)-, X being an optionally substituted carbon atom or a heteroatom, e.g. beta-amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Virology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
Claims (4)
1. Соединения формулы I, A-E-G-L
при этом А, Е, G и L имеют следующее значение:
L означает структурный фрагмент формулы L
при этом а равно 0 или 1
Т означает группу СООН или гидролизуемую до СООН группу,
R2 означает водород, NHSO2R21, NHCOR21 или NHCOOR22,
при этом R21 означает разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, С1С4-алкил-С3-С6-циклоалкил, бициклоалкил с 5-12 атомами углерода или трициклоалкил с 6-18 атомами углерода, замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами арил, алкиларил, алкилгетероарил или насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл с количеством членов от 3 до 6, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов кислорода (О), азота (N), (серы) 8, при этом два радикала могут вместе образовывать аннелированный насыщенный, ненасыщенный или ароматический карбоцикл или гетероцикл, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, и этот цикл, при необходимости, может быть замещенным или к этому циклу может быть приконденсирован другой, при необходимости, замещенный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический цикл,
R22 означает разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-6 атомами углерода или при необходимости, замещенный арил или алкиларил,
R3 означает водород или - (СН2)b-(Х)с-R31, при этом
b равно 0, 1, 2 или 3
с равно 0 или1,
Х означает -SO2-, -S-, -О-, -СО-, -NH-SO2-, -O-СО-, -СО-O-, -NH-CO-, -CO-NH-, -CO-N(R31)-, -N(R31)-CO-, -SO2-NH-,-SO2-N(R31)- или -N(R31)-SO2-,
R31 означает водород, гидроксигруппу, разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, -O-алкиларил или -О- арил, первичный, или, при необходимости, вторичный или третичный замещенный амин, при необходимости, замещенные алкилом с 1-4 атомами углерода или арилом алкинил с 2-6 атомами углерода или алкенил с 2-6 атомами углерода, бициклоалкил с 5-12 атомами углерода, трициклоалкил с 6-18 атомами углерода или замещенное максимально тремя одинаковыми или различными радикалами насыщенный или ненасыщенный гетероцикл с количеством членов от 3 до 6, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, арил или гетероарил, при этом два радикала могут вместе образовывать аннелированный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический карбоцикл или гетероцикл, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, и цикл, при необходимости, может быть замещенным или к этому циклу может быть приконденсирован другой, при необходимости, замещенный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический цикл, и
R4 означает водород или разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-4 атомами углерода, алкенил с 3-6 атомами углерода, алкинил с 3-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода,
G означает структурный фрагмент формулы IG
при этом d равно 0,1 или 2,
R5 означает водород, гидроксигруппу, разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, -O-алкиларил или -О-арил, первичный, или, при необходимости, вторичный или третичный замещенный амин, алкинил с 2-6 атомами углерода или алкенил с 2-6 атомами углерода, при необходимости, замещенные алкилом с 1-4 атомами углерода или арилом алкинил с 2-6 атомами углерода или алкенил с 2-6 атомами углерода, бициклоалкил с 6-12 атомами углерода, трициклоалкил с 6-18 атомами углерода или замещенный максимально тремя одинаковыми или различными радикалами насыщенный или ненасыщенный гетероцикл с количеством членов от 3 до 6, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, арил или гетероарил, при этом два радикала могут вместе образовывать аннелированный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический карбоцикл или гетероцикл, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, и цикл, при необходимости, может быть замещенным или к этому циклу может быть приконденсирован другой, при необходимости, замещенный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический цикл,
R6 означает водород или разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-4 атомами углерода, алкенил с 3-6 атомами углерода, алкинил с 3-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода,
Е означает структурный фрагмент формулы IE
при этом е равно 0,1 или 2,
f равно 0 или 1,
g равно 0 или 1,
Q означает дважды связанный, при необходимости, замещенный радикал гетероарил, при этом два заместителя могут вместе образовывать насыщенный, ненасыщенный или ароматический карбоцикл или гетероцикл, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, и цикл, при необходимости, может быть замещенным или к этому циклу может быть приконденсирован другой, при необходимости, замещенный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический цикл,
А означает один из структурных фрагментов формул с I по I ,
при этом
R10, R11 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)h-(Y)iR101 или оба радикала вместе означают содержащий от 3 до 8 членов, при необходимости, замещенный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический N-гетероцикл, который дополнительно может содержать два одинаковых или различных гетероатома О, N или S,
при этом
h равно 0, 1, 2 или 3,
i равно 0 или 1,
Y означает -SO2-, -S-, -О-, -СО-, -NH-SO2-, -O-СО-, -СО-O-, -NH-CO-, -CO-NH-, -CO-N(R101)-, -N(R101)-СО-, -SO2-NH-, -N(R101)-SO2- или -SO2-N(R101) - и
R101 означает гидроксигруппу, разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, -O-алкиларил или -О- арил, первичный, или, при необходимости, вторичный или третичный замещенный амин, при необходимости, замещенные алкилом с 1-4 атомами углерода или арилом алкинил с 2-6 атомами углерода или алкенил с 2-6 атомами углерода, бициклоалкил с 5-12 атомами углерода, трициклоалкил с 6-18 атомами углерода или замещенный максимально тремя одинаковыми или различными радикалами насыщенный или ненасыщенный гетероцикл с количеством членов от 3 до 6, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, арил или гетероарил, при этом два радикала могут вместе образовывать аннелированный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический карбоцикл или гетероцикл, который может содержать до трех различных или одинаковых гетероатомов О, N, S, и цикл, при необходимости, может быть замещенным
или к этому циклу может быть приконденсирован другой, при необходимости, замещенный, насыщенный, ненасыщенный или ароматический цикл,
R12 означает разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-4 атомами углерода, алкиларил, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, С1-С4-алкил-С3-С6-циклоалкил или при необходимости, замещенный арил,
R13 означает водород, -ОН, -CN, -CONH2, разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода или -O-СО-С1-С4-алкил или при необходимости, замещенный алкиларил, -O-алкиларил, -O-СО-арил, O-СО-алкиларил или O-СО-аллил,
R14 означает водород, разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-4 атомами углерода, СО-O-С1-С4-алкил, алкиларил, СО-O-алкиларил, СО-O-аллил, СО-С1-С4-алкил, -СО-алкиларил или СО-аллил,
R15 означает водород, разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный радикал алкил с 1-4 атомами углерода или при необходимости, замещенный радикал арил или алкиларил,
R16, R17 означают независимо друг от друга -NH2, галоген или разветвленный или неразветвленный, при необходимости, замещенный алкил с 1-4 атомами углерода или алкокси с 1-4 атомами углерода или при необходимости, замещенный арил,
Z1, Z2, Z3, Z4 означают независимо друг от друга СН, С-СН3, С-ОСН3, С-Cl или N
а также физиологически приемлемые соли, пролекарственные формы, формы, не содержащие энантиомеров или диастереомеров, и таутомерные формы.
2. Лекарственные препараты для орального и парентерального приема, содержащие, наряду с обычными медицинскими вспомогательными веществами, по меньшей мере, одно соединение по п.1.
3. Лекарственные препараты по п.7, которые дополнительно содержат, по меньшей мере, еще одно активное вещество, выбранное из следующей группы:
ингибиторы адгезии, активизации или агрегации тромбоцитов,
антикоагулянты, предупреждающие активность или образование тромбина,
антагонисты соединений, активирующих тромбоциты или антагонисты селектина,
ингибиторы серин-протеазы,
соединения, снижающие уровень фибриногена,
антагонисты селектина,
антагонисты ICAM-1 или VCAM-1,
ингибиторы адгезии лейкоцитов,
ингибиторы трансмиграции стенок сосудов,
соединения, модулирующие фибринолиз,
ингибиторы факторов комплемента,
антагонисты эндотелиновых рецепторов,
ингибиторы тирозинкиназы,
антиоксиданты,
антагонисты интерлейкина 8,
антагонисты эндотелина,
ингибиторы АСЕ,
антагонисты ангиотенсиновых рецепторов,
ингибиторы эндопептидазы,
бета-блокаторы,
антагонисты кальциевых каналов,
блокаторы фосфодиэстеразы и
ингибиторы каспазы,
ингибиторы коагуляционного пути, ведущего к образованию тромбина,
блокаторы синтеза оксида азота,
антагонисты CD44,
антагонисты МСР-1,
ингибиторы трансдукции сигнала в пролиферирующих клетках,
антагонисты опосредованного EGF, PDGF, VEGF или bFGF ответа
клетки,
гепарин или низкомулекулярные гепарины или прочие GAG,
ингибиторы ММР,
блокаторы гликозилирования,
ингибиторы образования AGE или AGE-брейкеры и антагонисты их
рецепторов,
жирорасщепляющие соединения,
антагонисты аполипопротеина А1,
антагонисты холестирола,
ингибиторы редуктазы HMG СоА,
ингибиторы АСАТ,
ингибиторы протеинкиназы С,
стимуляторы функций рецепторов LDL,
LCAT-миметика,
акцепторы свободных радикалов,
соединения для антиресорптивной терапии,
соединения для гормонально-обменной терапии,
рекомбинантный человеческий гормон роста,
бисфосфонаты,
соединения для кальцитониновой терапии,
стимулянты кальцитонина,
стимулянты остеогенеза,
антагонисты интерлейкина-6,
ингибиторы тирозинкиназы Src,
антагонисты TNF,
антагонисты VLA-4 или VCAM-1,
антагонисты LFA-1, Мас-1 или ICAM,
ингибиторы комплемента,
иммунодепрессанты,
антагонисты интерлейкина-1, -5 или -8 или
ингибиторы дигидрофолатредуктазы,
коллагеназа,
антагонисты PDFG и ММР,
цитостатические или антиопухолевые соединения,
соединения, ингибирующие пролиферацию.
4. Способ лечения атеросклероза, ревматоидного артрита, рестеноза после ранения сосудов или Stent-имплантации, ангиопластии, острой почечной недостаточности, ассоциированных с ангиогенезом микроангиопатий, обусловленной тромбоцитами закупорки сосудов, артериального тромбоза, конгестивной сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, апоплексического удара, рака, остеопороза, гипертонии, псориаза или заболеваний, вызванных вирусами, паразитами или бактериями, воспалений, ран, гиперфункции паращитовидных желез, болезни Педжета, злокачественной гиперкальцемии или метастатических остеолитических поражений с помощью действующего вещества, в котором в качестве активного вещества используют соединения по п.1.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE1999119218 DE19919218A1 (de) | 1999-04-28 | 1999-04-28 | Neue Integrinrezeptorantagonisten |
| DE19919218.9 | 1999-04-28 | ||
| DE19948269.1 | 1999-10-06 | ||
| DE1999148269 DE19948269A1 (de) | 1999-10-06 | 1999-10-06 | Neue Integrinrezeptorantagonisten |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001132141A true RU2001132141A (ru) | 2004-03-20 |
Family
ID=26053109
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001132141/04A RU2001132141A (ru) | 1999-04-28 | 2000-04-17 | Антагонисты интегриновых рецепторов |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1173468A1 (ru) |
| JP (1) | JP2003500339A (ru) |
| KR (1) | KR20020010618A (ru) |
| CN (1) | CN1355811A (ru) |
| AU (1) | AU4551500A (ru) |
| BG (1) | BG106040A (ru) |
| BR (1) | BR0010092A (ru) |
| CA (1) | CA2371604A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20013846A3 (ru) |
| HK (1) | HK1046692A1 (ru) |
| HU (1) | HUP0202898A2 (ru) |
| IL (1) | IL146146A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA01010834A (ru) |
| NO (1) | NO20015237L (ru) |
| PL (1) | PL352777A1 (ru) |
| RU (1) | RU2001132141A (ru) |
| SK (1) | SK15342001A3 (ru) |
| TR (1) | TR200103090T2 (ru) |
| WO (1) | WO2000066618A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2731807C1 (ru) * | 2020-05-05 | 2020-09-08 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт ревматологии имени В.А.Насоновой» (ФГБНУ НИИР им. В.А. Насоновой) | Способ определения показаний к началу приема генно-инженерных биологических препаратов при неэффективности базисных противовоспалительных препаратов при ранних формах псориатического артрита |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10204789A1 (de) * | 2002-02-06 | 2003-08-14 | Merck Patent Gmbh | Inhibitoren des Integrins alpha¶v¶beta6 |
| KR100759130B1 (ko) * | 2005-02-12 | 2007-09-19 | 휴메드 주식회사 | 항 인테그린 항체 코팅스텐트 및 그의 제조방법 |
| US8716320B2 (en) * | 2006-07-21 | 2014-05-06 | Replidyne, Inc. | Antibacteriall heterocyclic ureas |
| JP5412429B2 (ja) | 2007-07-23 | 2014-02-12 | クレストーン・インコーポレーテッド | 抗細菌性アミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物 |
| WO2009015193A1 (en) | 2007-07-23 | 2009-01-29 | Replidyne, Inc. | Antibacterial sulfone and sulfoxide substituted heterocyclic urea compounds |
| EA019990B1 (ru) * | 2009-06-02 | 2014-07-30 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ 6,7-ДИГИДРО-5H-ИМИДАЗО[1,2-a]ИМИДАЗОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ |
| JP6316209B2 (ja) * | 2012-01-27 | 2018-04-25 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ | αＶβ３を発現する細胞への標的化送達のためのインテグリンアンタゴニスト結合体 |
| CN121079081A (zh) * | 2023-04-21 | 2025-12-05 | 图宾根埃伯哈德卡尔斯大学 | 转录因子HilD抑制剂 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX9801716A (es) * | 1995-08-30 | 1998-05-31 | Searle & Co | Derivados de meta-guanidina, urea, tiourea o acido aminobenzoico azaciclico, como antagonistas de integrina. |
| GB2327609A (en) * | 1997-07-23 | 1999-02-03 | Merck & Co Inc | A method for eliciting an avß5 or dual avß3/avß5 antagonizing effect |
| EP0928790B1 (en) * | 1998-01-02 | 2003-03-05 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Thiazole derivatives |
| TWI247008B (en) * | 1998-04-10 | 2006-01-11 | Searle & Co | Heterocyclic glycyl beta-alanine derivatives |
-
2000
- 2000-04-17 RU RU2001132141/04A patent/RU2001132141A/ru unknown
- 2000-04-17 SK SK1534-2001A patent/SK15342001A3/sk unknown
- 2000-04-17 JP JP2000615647A patent/JP2003500339A/ja active Pending
- 2000-04-17 CZ CZ20013846A patent/CZ20013846A3/cs unknown
- 2000-04-17 TR TR2001/03090T patent/TR200103090T2/xx unknown
- 2000-04-17 CN CN00808907A patent/CN1355811A/zh active Pending
- 2000-04-17 HK HK02107883.3A patent/HK1046692A1/zh unknown
- 2000-04-17 EP EP00926971A patent/EP1173468A1/de not_active Withdrawn
- 2000-04-17 AU AU45515/00A patent/AU4551500A/en not_active Abandoned
- 2000-04-17 PL PL00352777A patent/PL352777A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2000-04-17 HU HU0202898A patent/HUP0202898A2/hu unknown
- 2000-04-17 CA CA002371604A patent/CA2371604A1/en not_active Abandoned
- 2000-04-17 IL IL14614600A patent/IL146146A0/xx unknown
- 2000-04-17 WO PCT/EP2000/003469 patent/WO2000066618A1/de not_active Ceased
- 2000-04-17 KR KR1020017013790A patent/KR20020010618A/ko not_active Ceased
- 2000-04-17 BR BR0010092-7A patent/BR0010092A/pt not_active IP Right Cessation
- 2000-04-17 MX MXPA01010834A patent/MXPA01010834A/es unknown
-
2001
- 2001-10-23 BG BG106040A patent/BG106040A/bg unknown
- 2001-10-26 NO NO20015237A patent/NO20015237L/no not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2731807C1 (ru) * | 2020-05-05 | 2020-09-08 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт ревматологии имени В.А.Насоновой» (ФГБНУ НИИР им. В.А. Насоновой) | Способ определения показаний к началу приема генно-инженерных биологических препаратов при неэффективности базисных противовоспалительных препаратов при ранних формах псориатического артрита |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MXPA01010834A (es) | 2002-04-24 |
| EP1173468A1 (de) | 2002-01-23 |
| JP2003500339A (ja) | 2003-01-07 |
| IL146146A0 (en) | 2002-07-25 |
| BR0010092A (pt) | 2002-06-11 |
| WO2000066618A1 (de) | 2000-11-09 |
| NO20015237D0 (no) | 2001-10-26 |
| CA2371604A1 (en) | 2000-11-09 |
| PL352777A1 (en) | 2003-09-08 |
| HUP0202898A2 (hu) | 2002-12-28 |
| CZ20013846A3 (cs) | 2002-06-12 |
| TR200103090T2 (tr) | 2002-05-21 |
| BG106040A (bg) | 2002-05-31 |
| AU4551500A (en) | 2000-11-17 |
| HK1046692A1 (zh) | 2003-01-24 |
| CN1355811A (zh) | 2002-06-26 |
| SK15342001A3 (sk) | 2002-06-04 |
| KR20020010618A (ko) | 2002-02-04 |
| NO20015237L (no) | 2001-12-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001132141A (ru) | Антагонисты интегриновых рецепторов | |
| Oo et al. | Repurposed and investigational disease-modifying drugs in osteoarthritis (DMOADs) | |
| EP3277276B1 (en) | Methods of administering glutaminase inhibitors | |
| EA036001B1 (ru) | Комбинация эрлотиниба и ингибитора глутаминазы для лечения рака легких | |
| RU2007110950A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2003103606A (ru) | Фармацевтическое средство, содержащее ингибитор rho-киназы | |
| RU2001124816A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов ангиогенеза | |
| RU2006107785A (ru) | 2, 4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| AU2008287285B2 (en) | Anti-angiogenic agents and methods of use | |
| RU2011101774A (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| US7105520B2 (en) | Phenylalanine derivatives | |
| EA032094B1 (ru) | Дейтерированный палбоциклиб | |
| EP0946180A1 (en) | Method for stimulating bone formation | |
| RU2001135802A (ru) | Антагонисты рецептора брадикинина | |
| Malawska | Application of pharmacophore models for the design and synthesis of new anticonvulsant drugs | |
| HUP0100520A1 (hu) | Csontfelszívódást és sejtösszenövést gátló új szulfonamidszármazékok | |
| NO20032261D0 (no) | Medisinske preparater | |
| JP2023532151A (ja) | アリールリン酸化物化合物およびその使用 | |
| JPH02501930A (ja) | 薬学的化合物のための新規な用途 | |
| RU2011130381A (ru) | Соединения и способы лечения боли и других заболеваний | |
| Stamp et al. | Moving urate-lowering therapy in gout beyond guideline recommendations | |
| RU2340343C2 (ru) | Терапевтическое применение | |
| EP0870502A2 (en) | Use of adenosine uptake inhibitors for the manufacture of a medicament for the treatment of pancreatitis | |
| HUT70953A (en) | Pyrazolopyrimidin derivatives, process for preparing them and pharmaceutical compositions of angiotensin ii receptor antagonistic activity containing the same | |
| JP2023526442A (ja) | Ｒｏｎ変異体が関与する小細胞肺がんの予防又は治療用医薬組成物及びその使用方法 |