Claims (25)
1. Фармацевтическая композиция, состоящая, в основном, из фармацевтически приемлемого разбавителя или носителя и терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, присутствующего либо в виде отдельного активного ингредиента, либо исключительно в комбинации, по крайней мере, с одним активным ингредиентом, выбранным из группы, состоящей из дегидроэпиандростерона, сульфата дегидроэпиандростерона, прогестина и эстрогена и пролекарства любого из вышеуказанных соединений, где любое пролекарство представляет собой фармацевтически неактивное производное активного ингредиента, которое ферментативно или спонтанно превращается in vivo в активный ингредиент.1. A pharmaceutical composition consisting essentially of a pharmaceutically acceptable diluent or carrier and a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, either present as a single active ingredient or solely in combination, at least with at least one active ingredient selected from the group consisting of dehydroepiandrosterone, dehydroepiandrosterone sulfate, progestin and estrogen, and a prodrug of any of the above compounds, wherein any prodrug is It is a pharmaceutically inactive derivative of an active ingredient which is enzymatically or spontaneously converted in vivo to the active ingredient.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая терапевтически эффективное количество эстрогена. 2. The pharmaceutical composition according to claim 1, containing a therapeutically effective amount of estrogen.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая терапевтически эффективное количество прогестина. 3. The pharmaceutical composition according to claim 1, containing a therapeutically effective amount of progestin.
4. Фармацевтическая композиция по п. 2, содержащая терапевтически эффективное количество прогестина. 4. The pharmaceutical composition according to claim 2, containing a therapeutically effective amount of progestin.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из дегидроэпиандростерона и сульфата дегидроэпиандростерона. 5. The pharmaceutical composition according to claim 1, containing a compound selected from the group consisting of dehydroepiandrosterone and dehydroepiandrosterone sulfate.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель для чрезкожного введения или введения через слизистую, где указанный андрост-5-ен-3β,17β-диол или его пролекарство присутствуют в концентрации, составляющей 2 - 20 мас. % из расчета всей массы фармацевтической композиции. 6. The pharmaceutical composition according to claim 1, further comprising a pharmaceutically acceptable diluent or carrier for transdermal or mucosal administration, wherein said androst-5-en-3β, 17β-diol or its prodrug is present in a concentration of 2 to 20 wt. % based on the total weight of the pharmaceutical composition.
7. Набор, содержащий первый контейнер, включающий в себя андрост-5-ен-3β,17β-диол или его пролекарство, которым является неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент, и по крайней мере, один дополнительный контейнер, включающий в себя, по крайней мере, один активный ингредиент, выбранный из группы, состоящей из прогестина, эстрогена, дегидроэпиандростерона, сульфата дегидроэпиандростерона и пролекарства любого из вышеуказанных соединений. 7. A kit containing a first container including androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is an inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically turns in vivo into the active ingredient, and at least one an additional container comprising at least one active ingredient selected from the group consisting of progestin, estrogen, dehydroepiandrosterone, dehydroepiandrosterone sulfate and a prodrug of any of the above compounds.
8. Терапевтический способ лечения или снижения вероятности вырабатывания пониженных или несбалансированных концентраций половых стероидов, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 8. A therapeutic method for treating or reducing the likelihood of producing reduced or unbalanced concentrations of sex steroids, comprising the step of administering to a patient in need of a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically transforms in vivo into the active ingredient.
9. Способ по п. 8, который, дополнительно, предусматривает введение, по крайней мере, одного дополнительного активного ингредиента, выбранного из группы, состоящей из дегидроэпиандростерона и сульфата дегидроэпиандростерона, как части комбинированной терапии. 9. The method of claim 8, further comprising administering at least one additional active ingredient selected from the group consisting of dehydroepiandrosterone and dehydroepiandrosterone sulfate as part of a combination therapy.
10. Способ лечения или снижения вероятности возникновения симптомов менопаузы, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент причем, этим пролекарством не является диформиат андростендиола. 10. A method of treating or reducing the likelihood of menopausal symptoms, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which is spontaneous or enzymatic turns in vivo into the active ingredient and, this prodrug is not androstenediol diformate.
11. Способ лечения или снижения вероятности возникновения атрофии влагалища, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 11. A method of treating or reducing the likelihood of vaginal atrophy, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which is spontaneous or enzymatic turns in vivo into the active ingredient.
12. Способ лечения или снижения вероятности возникновения гипогонадизма, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 12. A method of treating or reducing the likelihood of hypogonadism, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically transforms in vivo to the active ingredient.
13. Способ лечения или снижения вероятности возникновения остеопороза, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 13. A method of treating or reducing the likelihood of osteoporosis, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically converts in vivo to the active ingredient.
14. Способ лечения или снижения вероятности возникновения пониженного либидо, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 14. A method of treating or reducing the likelihood of a decreased libido, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which is spontaneous or enzymatic turns in vivo into the active ingredient.
15. Способ лечения или снижения вероятности возникновения атрофии кожи, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 15. A method of treating or reducing the likelihood of skin atrophy, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which is spontaneous or enzymatic turns in vivo into the active ingredient.
16. Способ лечения или снижения вероятности возникновения недержания мочи, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 16. A method of treating or reducing the likelihood of incontinence, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which is spontaneous or enzymatic turns in vivo into the active ingredient.
17. Способ снижения вероятности возникновения рака яичника, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 17. A method of reducing the likelihood of ovarian cancer, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically turns in vivo in the active ingredient.
18. Способ снижения вероятности возникновения рака матки, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 18. A method of reducing the likelihood of developing uterine cancer, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically turns in vivo in the active ingredient.
19. Способ лечения или снижения вероятности возникновения сухости кожи, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 19. A method of treating or reducing the likelihood of dry skin, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which is spontaneous or enzymatic turns in vivo into the active ingredient.
20. Способ контрацепции, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент. 20. A method of contraception, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically transforms in vivo into the active ingredient .
21. Способ по п. 20, который, дополнительно предусматривает введение эффективного количества эстрогена. 21. The method of claim 20, further comprising administering an effective amount of estrogen.
22. Способ по п. 20, который, дополнительно предусматривает введение эффективного количества прогестина. 22. The method of claim 20, further comprising administering an effective amount of progestin.
23. Способ лечения рака молочной железы, рака матки, рака яичника или эндометриоза, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества андрост-5-ен-3β,17β-диола или его пролекарства, которым является фармацевтически неактивное производное активного ингрединета и которое спонтанно или ферментативно превращается in vivo в активный ингредиент, в сочетании с антиэстрогеном, и по крайней мере, с одним из следующих соединений: андрогеном, DHEA, ингибитором ароматазы, ингибитором 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы, агонистом или антагонистом ЛГ-ВГ. 23. A method of treating breast cancer, uterine cancer, ovarian cancer or endometriosis, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of androst-5-en-3β, 17β-diol or a prodrug thereof, which is a pharmaceutically inactive derivative of the active ingredient and which spontaneously or enzymatically converts in vivo to the active ingredient, in combination with an antiestrogen, and at least one of the following compounds: androgen, DHEA, aromatase inhibitor, 17β-hydroxysteroid-dehydrate inhibitor dehydrogenase, an agonist or antagonist of LH-SH.
24. Способ лечения рака молочной железы, рака матки, рака яичника или эндометриоза, включающий стадию введения пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества дегидроэпиандростерона (DHEA) в сочетании, по крайней мере, с одним из следующих соединений: антиэстрогеном, андрогеном, ингибитором ароматазы, ингибитором 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы, агонистом или антагонистом ЛГ-ВГ. 24. A method for treating breast cancer, uterine cancer, ovarian cancer, or endometriosis, comprising the step of administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of dehydroepiandrosterone (DHEA) in combination with at least one of the following compounds: antiestrogen, androgen, inhibitor aromatase, an inhibitor of 17β-hydroxysteroid-dehydrogenase, an agonist or antagonist of LH-VH.
25. Способ лечения или снижения вероятности возникновения заболеваний, выбранных из группы, состоящей из ожирения, сердечно-сосудистых заболеваний, атеросклероза, инсулинорезистентности, потери мускульной массы, потери энергии или усталости, потери памяти, болезни Альцгеймера, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 1, где диформиат андростендиола не используется в качестве пролекарства андрост-5-ен-3β,17β-диола. 25. A method of treating or reducing the likelihood of diseases selected from the group consisting of obesity, cardiovascular disease, atherosclerosis, insulin resistance, loss of muscle mass, loss of energy or fatigue, memory loss, Alzheimer's disease, comprising administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition according to p. 1, where the androstenediol diformate is not used as a prodrug of androst-5-en-3β, 17β-diol.