[go: up one dir, main page]

RU2057542C1 - Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота - Google Patents

Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота Download PDF

Info

Publication number
RU2057542C1
RU2057542C1 RU94004516A RU94004516A RU2057542C1 RU 2057542 C1 RU2057542 C1 RU 2057542C1 RU 94004516 A RU94004516 A RU 94004516A RU 94004516 A RU94004516 A RU 94004516A RU 2057542 C1 RU2057542 C1 RU 2057542C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
insulin
aqueous solution
isopropanol
ion exchanger
purification
Prior art date
Application number
RU94004516A
Other languages
English (en)
Other versions
RU94004516A (ru
Inventor
Олег Александрович Писарев
Владимир Алексеевич Шмелев
Николай Юрьевич Анистратенко
Николай Петрович Петелин
Александр Владимирович Нартов
Original Assignee
Олег Александрович Писарев
Владимир Алексеевич Шмелев
Николай Юрьевич Анистратенко
Николай Петрович Петелин
Александр Владимирович Нартов
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Олег Александрович Писарев, Владимир Алексеевич Шмелев, Николай Юрьевич Анистратенко, Николай Петрович Петелин, Александр Владимирович Нартов filed Critical Олег Александрович Писарев
Priority to RU94004516A priority Critical patent/RU2057542C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2057542C1 publication Critical patent/RU2057542C1/ru
Publication of RU94004516A publication Critical patent/RU94004516A/ru

Links

Landscapes

  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Изобретение относится к технологии очистки полипептидов. Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота путем колоночной препаративной хроматографии низкого давления включает пропускание водного раствора инсулина - сырца рН 3,0 - 3,5 через ионит - продукт сополимеризации метакриловой, акриловой кислот и диметакрилата этиленгликоля, имеющий степень набухания Kнаб = 4,5 - 4,8 и полную обменную емкость 9,2 - 9,8 мг • экв / г, и процесс осуществляют путем пропускания водного раствора инсулина - сырца с рН 3,0 - 3,5 через указанный ионит, предварительно уравновешенный 10 - 16 %-ным водным раствором изопропанола рН 3,0 - 3,5, затем ионит промывают 10 - 16 %-ным водным раствором изопропанола ( рН 3,0 - 3,5 ) и проводят элюцию инсулина 20 - 25 %-ным водным раствором изопропанола рН 3,4 - 3,9, содержащим 0,05 - 0,15 М ацетата аммония, из полученного алюата целевой продукт выделяют осаждением. Заявляемый способ позволяет повысить степень очистки инсулина до 98,7 %.

Description

Изобретение относится к технологии очистки полипептидов, а точнее к способу очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота, широко используемого в медицинской практике для лечения сахарного диабета.
Применение в медицинской практике инсулинов низкой степени очистки приводит к ряду осложнений, таких как инсулинорезистентность и синдром хронической передозировки инсулина, развитие диабетических осложнений: ретинопатии, нефропатии и других, различного рода аллергий к инсулину, липодистрофии, и в конечном итоге, к высокой смертности больных диабетом.
Согласно ВФС 42-2150-92 и международным фармакопейным требованиям препарат инсулина должен содержать не менее 97% целевого вещества при содержании проинсулина не более 10 п.п.м. [нг/мг] Этим показателям соответствуют инсулины, получаемые с помощью хроматографии высокого давления (ВЭЖХ) в лабораторных условиях. До сих пор однако не разработана технология препаративного выделения высокоочищенного инсулина, которая могла бы быть широко использована на предприятиях фармацевтической промышленности. Наиболее доступной для промышленного освоения с точки зрения аппаратурного оформления и количественных выходов высокоочищенного инсулина является технология, основанная на препаративной колоночной хроматографии низкого давления.
Известен способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота при помощи колоночной хроматографии низкого давления. Указанный способ включает пропускание через колонку Wofatit 5%-ного раствора инсулина в 1 н. СН3СООН при соотношении раствора и смолы 5:1 (рН 4,5). Адсорбированный продукт элюируют смесью вода: ацетон (6:4 по объему) при соотношении элюента и смолы 25:1. Затем элюат упаривают в вакууме до концентрации 2-3 г/л, добавляют 20%-ный водный раствор этанола (1:6 по объему), гомогенизируют и выдерживают в течение 24 ч при t 0-5оС. Образовавшийся кристаллический продукт отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают. Выход из 100 г инсулина-сырца 67 г инсулина со степенью чистоты 94% Указанный способ очистки инсулина с помощью колоночной хроматографии низкого давления характеризуется низким выходом целевого продукта и низкой степенью очистки, не превышающей 94% и несмотря на некоторые технологические преимущества (традиционное аппаратурное оформление, дешевизна процесса) по сравнению, например, с методом хроматографии высокого давления, не может быть использован для получения препаратов инсулина, удовлетворяющих современным фармакопейным требованиям.
В основу изобретения положена задача разработки путем изменения технологических операций способа очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота, позволяющего повысить степень очистки инсулина до степени очистки, соответствующей фармакопейным требованиям, и увеличить его выход.
Задача решена тем, что в заявленном способе очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота путем колоночной препаративной хроматографии низкого давления, включающей пропускание водного раствора инсулина-сырца через ионит с последующей элюцией инсулина и осаждения его из элюата, согласно изобретению, в качестве ионита используют продукт сополимеризации метакриловой, акриловой кислот и диметакрилата этиленгликоля, имеющий степень набухания Кнаб. 4,5-4,8, полную обменную емкость 9,2-9,8 мг·экв/г, и процесс осуществляют путем пропускания водного раствора инсулина-сырца рН 3,0-3,5 через указанный ионит, предварительно уравновешенный 10-16%-ным водным раствором изопропанола рН 3,0-3,5, затем ионит промывают 10-16%-ным водным раствором изопропилового спирта (рН 3,0-3,5) и проводят элюцию инсулина 20-25% -ным водным раствором изопропилового спирта рН 3,4-3,9, содержащим 0,05-0,15 М ацетата аммония, из полученного элюата целевой продукт выделяют осаждением.
Заявленный способ позволяет повысить степень очистки инсулина до 98,7% с содержанием проинсулина 0,5-4,1 п. п.м. в сравнении с известным способом, который обеспечивает степень очистки до 94% Кроме того, заявляемый способ позволяет увеличить выход целевого продукта до 86,1 мас. (выход целевого продукта по известному способу 67 мас.).
Существенным дополнительным преимуществом заявляемого способа по сравнению с известным является значительное уменьшение количества требуемого биосорбента. Для получения 1 кг свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота необходимо использовать 2,2 кг ионита в заявляемом способе и 10-11,5 кг ионита Wofatit в известном способе. При этом сорбент в заявляемом способе выдерживает сотни циклов регенерации и актов сорбции-десорбции, сохраняя без изменения емкость сорбции и ее 100% обратимость.
Способ осуществляют следующим образом. Водный раствор исходного инсулина-сырца, подкисленный 0,1 н. НСl рН 3,0-3,5, пропускают через ионит-продукт радикальной сополимеризации метакриловой, акриловой кислот и диметакрилата этиленгликоля, уравновешенный 10-16%-ным водным раствором изопропилового спирта рН 3,0-3,5 при соотношении раствора и смолы 1:1. Ионит промывают 10-16%-ным водным раствором изопропилового спирта (рН 3,0-3,5), в количестве 2-3 объемов сорбционной колонки и элюируют инсулин 20-25%-ным водным раствором изопропилового спирта (рН 3,4-3,9), содержащим 0,05-0,15 М ацетата аммония. К элюату добавляют абсолютный этиловый спирт и выкристаллизовывают целевой продукт. Анализ заявляемых условий проведения процесса очистки инсулина показал следующее:
снижение рН раствора инсулина перед сорбцией до 2,0-2,8 приводит к уменьшению равновесной емкости сорбции. Повышение рН до 4,0-4,5 приводит к необратимой сорбции инсулина, а при рН > 4,7 происходит агрегация и выпадение в осадок инсулина;
увеличение концентрации водного раствора изопропилового спирта (> 16%) приводит к снижению чистоты целевого продукта. Уменьшение концентрации (<10% ) водного раствора изопропилового спирта также приводит к снижению чистоты целевого продукта и ухудшению его выхода;
Уменьшение концентрации изопропилового спирта на стадии элюции (<20%) приводит к увеличению объема элюата, что затрудняет проведение кристаллизации. Увеличение данной концентрации (>25%) приводит к снижению чистоты целевого продукта;
уменьшение или увеличение концентрации ацетата аммония на стадии элюции приводит к ассоциатообразованию и необратимости сорбции;
уменьшение или увеличение рН при элюции приводит к снижению чистоты целевого продукта.
Чистоту выделенного свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота определяют методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), содержание проинсулина в препаратах инсулина методом радиоммунологического анализа (РИА).
Выход целевого продукта составляет 80,0-86,1 мас. при степени чистоты 98,0-98,7% с содержанием проинсулина 0,5-4,1 п.п.м.
П р и м е р 1. 150 мг свиного инсулина (88,4% по данным ВЭЖХ, содержание проинсулина 25400 п.п.м. по данным радиоиммунологического анализа) растворяют в 10 мл воды, подкисленной 0,1 н.НСl до рН 3,1. Полученный раствор пропускают через колонку с ионитом, представляющим собой продукт радикальной сополимеризации метакриловой, акриловой кислот и диметакрилата этиленгликоля (степень набухания Кнаб. 4,5; полная обменная емкость 9,6 мг·экв/г). Предварительно ионит измельчают на гранулы 100-150 мкм, промывают водой, этанолом, водой, 0,5 н. раствором NaOH, водой, 1,0 н, раствором HCl, водой. После сушки до постоянной массы ионит уравновешивают 15%-ным водным раствором изопропанола, подкисленным 0,1 н. НСl до рН 3,1 и помещают в колонку размером d 1,5 см, Н 4,5 см, V 10 мл.
Сорбцию инсулина ведут со скоростью 5 мл/см2 ·ч. В этих условиях проскока вещества нет. Сорбент в колонке промывают 20 мл 15%-ного водного раствора изопропанола (рН 3,1) и десорбируют инсулин 20%-ным водным раствором изопропанола (рН 3,5), содержащим 0,1 М ацетата аммония. К элюату (4,5 мл) добавляют 26 мл абсолютного этилового спирта. Выпавший продукт отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат при 35оС.
Получают 121,5 мг инсулина (выход 86,7 мас.) со степенью чистоты 98,4% (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 4,1 п.п.м. (по данным РИА).
П р и м е р 2. 740 мг инсулина крупного рогатого скота с 81,2% чистоты (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 43200 п.п.м. (по данным РИА) растворяют в 32 мл воды, подкисленной 0,1 н.НСl до рН 3,5. Полученный раствор пропускают через колонку (D 2,5 см, Н 10 см, V 35 мм) с ионитом аналогичным примеру 1, уравновешенным 18%-ным водным раствором изопропилового спирта (рН 3,5). Сорбцию ведут при скорости пропускания 10 мл/см2 ·ч. В этих условиях проскока вещества нет. Сорбент в колонке промывают 70 мл 16% -ного водного изопропилового спирта, и десорбируют инсулин 22%-ным водным изопропанолом (рН3,7), содержащим 0,15 М ацетата аммония. К элюату (V 22 мл) добавляют 110 мл абсолютного этилового спирта и получают 629,1 мг инсулина крупного рогатого скота (выход 85,1 мас.) со степенью чистоты 98,1% (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 2,8 п.п.м. (по данным РИА).
П р и м е р 3. 2,1 г свиного инсулина с 81,8% чистоты (по данным ВЭЖХ) и содержанием проинсулина 32400 п. п.м. (по данным РИА) растворяют в 130 мл воды, подкисленной до рН 3,3. Полученный раствор пропускают через колонку (D 28 см, Н 12 см, V 140 мм), с ионитом-продуктом радикальной сополимеризации метакриловой, акриловой кислот и диметакрилата этиленгликоля (степень набухания Кнаб. 4,8; полная обменная емкость 9,8 мг·экв/г), уравновешенную 16% -ным водным раствором изопропилового спирта (рН 3,3). Сорбцию ведут при скорости 12 мл/см2·ч. В этих условиях проскока вещества нет. Сорбент в колонке промывают 280 мл 16%-ным раствором изопропанола и десорбируют инсулин 23%-ным водным изопропанолом (рН 3,8), содержащим 0,1 М ацетата аммония.
К элюату (115 мл) добавляют 512 мл абсолютного этилового спирта. Получают 1,72 г свиного инсулина (выход 82 мас.) со степенью чистоты 98,6% (по данным ВЭЖХ) и содержанием проинсулина 0,5 п.п.м. (по данным РИА).
П р и м е р 4. 2,2 г инсулина крупного рогатого скота со степенью чистоты 79,8% (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 238 п.п.м. (по данным РИА) растворяют в 142 мл воды, подкисленной до рН 3,1. Полученный раствор пропускают через колонку (D 3,0 см, Н 12 см, V 160 мл) с ионитом продуктом сополимеризации метакриловой, акриловой кислоты и диметакрилата этиленгликоля (степень набухания Кнаб. 4,5; полная обменная емкость 9,2 мг·экв/г), уравновешенную 10%-ным водным раствором изопропилового спирта (рН 3,1). Сорбцию ведут при скорости 15 мл/см2·ч. В этих условиях проскока вещества нет. Сорбент промывают 320 мл 10%-ного водного раствора изопропанола и десорбируют инсулин 22%-ным водным изопропанолом (рН 3,4), содержащим 0,12 М ацетата аммония. К элюату (130 мл) добавляют 585 мл абсолютного этанола. Получают 1,76 г инсулина крупного рогатого скота (выход 80 мас.) со степенью чистоты 98,7% (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 0,9 п.п.м. (по данным РИА).
П р и м е р 5. 5,7 г свиного инсулина с 79,6% чистоты (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 19800 п.п.м. (по данным РИА) растворяют в 340 мл воды, подкисленной 0,1 н.НСl до рН 3,4. Полученный раствор пропускают через колонку (D4 см, Р 12 см, V 380 мл) с ионитом, аналогичным примеру 1, уравновешенным 12% -ным раствором изопропилового спирта (рН 3,4). Сорбцию ведут при скорости пропускания 15 мл/см2·ч. В этих условиях проскока вещества нет. Сорбент в колонке промывают 700 мл 12%-ного раствора изопропанола (рН 3,4) и десорбируют инсулин 21%-ным водным изопропанолом (рН 3,9), содержащим 0,15 М ацетата аммония.
К элюату (279 мл) добавляют 820 мл абсолютного этилового спирта. Получают 4,84 г свиного инсулина (выход 85,1 мас.) со степенью чистоты 98,3% (по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 1,2 п.п.м. (по данным РИА).
П р и м е р 6. 5,2 г инсулина крупного рогатого скота (степень чистоты 84,2% по данным ВЭЖХ) и с содержанием проинсулина 23200 п.п.м. (по данным РИА) растворяют в 320 мл воды, подкисленной 0,1 н. НСl до рН 3,2.
Полученный раствор пропускают через колонку (D 4 см, Н 14 см, V 390 мл) с ионитом, аналогичным примеру 1, уравновешенным 14%-ным раствором изопропилового спирта (рН 3,2). Сорбцию ведут при скорости пропускания через колонку 15 мл/см2·ч. В этих условиях проскока вещества нет. Сорбент в колонке промывают 720 мл 14%-ного водного раствора изопропанола (рН 3,2) и десорбируют инсулин 22%-ным водным раствором изопропанола (рН 3,5), содержащим 0,12 М ацетата аммония.
К элюату (242 мл) добавляют 844 мл абсолютного этилового спирта. После высушивания получают 4,48 г инсулина крупного рогатого скота (выход 85,2 мас.) со степенью чистоты 98,0 (по данным РИА).

Claims (1)

  1. СПОСОБ ОЧИСТКИ СВИНОГО ИНСУЛИНА И ИНСУЛИНА КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА путем колоночной препаративной хроматографии низкого давления, включающий пропускание водного раствора инсулина-сырца через ионит с последующей элюцией инсулина и осаждением его из элюата, отличающийся тем, что в качестве ионита используют продукт сополимеризации метакриловой, акриловой кислот и диметакрилата этиленгликоля, имеющий степень набухания Kнаб4,5 4,8 и полную обменную емкость 9,2 9,8 мг • экв/г, процесс осуществляют путем пропускания водного раствора инсулина-сырца с pH 3,0 3,5 через укаанный ионит, предварительно уравновешенный 10 16%-ным водным раствором изопропанола с pH 3,0 3,5, затем ионит промывают 10 16%-ным водным раствором изопропилового спирта с pH 3,0 3,5 и проводят элюцию инсулина 20 25%-ным водным раствором изопропилового спирта с pH 3,4 3,9, содержащим 0,05 0,15 М ацетата аммония, из полученного элюата целевой продукт выделяют осаждением.
RU94004516A 1994-02-17 1994-02-17 Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота RU2057542C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU94004516A RU2057542C1 (ru) 1994-02-17 1994-02-17 Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU94004516A RU2057542C1 (ru) 1994-02-17 1994-02-17 Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2057542C1 true RU2057542C1 (ru) 1996-04-10
RU94004516A RU94004516A (ru) 1996-07-10

Family

ID=20152286

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU94004516A RU2057542C1 (ru) 1994-02-17 1994-02-17 Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2057542C1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BG65045B1 (bg) * 2001-12-03 2007-01-31 "Софарма" Ад Метод за получаване на високопречистен монокомпонентен инсулин
RU2453331C1 (ru) * 2011-06-29 2012-06-20 Общество с ограниченной ответственностью "Завод Медсинтез" Способ получения высокоочищенного кристаллического инсулина любого происхождения

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Патент Франции N 2581647, кл. C 07K 7/40, 1985. *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BG65045B1 (bg) * 2001-12-03 2007-01-31 "Софарма" Ад Метод за получаване на високопречистен монокомпонентен инсулин
RU2453331C1 (ru) * 2011-06-29 2012-06-20 Общество с ограниченной ответственностью "Завод Медсинтез" Способ получения высокоочищенного кристаллического инсулина любого происхождения

Also Published As

Publication number Publication date
RU94004516A (ru) 1996-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3262128B2 (ja) 蛋白質の精製方法
NO304190B1 (no) Rent parathyroid hormon, fremgangsmÕte for dets fremstilling samt farmasoytisk sammensetning inneholdende det
EP0933083A1 (en) Process for the purification of serum albumin
NL8501105A (nl) Werkwijze voor de zuivering van insuline.
RU2057542C1 (ru) Способ очистки свиного инсулина и инсулина крупного рогатого скота
Green [73] Purification of avidin
Robinson et al. Pilot scale affinity chromatography: Purification of β‐galactosidase
Wachtel et al. Chromatography as a Means of Separating Amino Acids1
CN110862427B (zh) 一种庆大霉素C1a的纯化方法
CN117756863A (zh) 一种新橙皮苷二氢查尔酮-丙烯醛加合物的制备方法
Atassi et al. Neuraminic acid and its relation to chronic bronchitis III. Carbohydrate constituents of sputum
RU2120299C1 (ru) Способ получения высокоочищенного монокомпонентного инсулина
CN1245406C (zh) 从河豚鱼肝脏提取河豚毒素的方法
CN108570079A (zh) 一种弱酸性阳离子树脂漏吸提纯阿米卡星的方法
US20030109688A1 (en) Acarbose purification process
CN1325511C (zh) 谷胱甘肽纯化分离方法
RU2026303C1 (ru) Способ очистки водного раствора сырого доксорубицина
WO1999007720A2 (en) Process for the purification of acarbose, pharmaceutical composition containing same and its use for the treatment of diabetes
CN112409426A (zh) 一种硫酸西索米星的制备方法
RU2186581C2 (ru) Способ получения высокоочищенного монокомпонентного инсулина
JPH06245786A (ja) コロミン酸の精製方法
CN118812695B (zh) 一种利司那肽的纯化方法
RU2094077C1 (ru) Хроматографический способ выделения альфа-фетопротеина
Allen et al. [28] Vitamin B12
CN115260294B (zh) 一种替考拉宁的分离纯化方法