PT844828E - Processo para o combate de micoses de peixe e de ectoparasitas unicelulares - Google Patents

Description

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DESCRIÇÃO

"PROCESSO PARA 0 COMBATE DE MICOSES DE PEIXES E DE ECTOPARASITAS UNICELULARES"

A presente invenção refere-se à utilização de um composto de fórmula I R'

I na qual os substituintes têm os seguintes significados: R' representa C [CO2CH3] =N0CH3,· R representa 2-CH3-C6H4; 2,5-(CH3) 2-C6H3; 2,4-(CH3) 2-C6H3; 2,3,5-(CH3) 3-C6H2; 2-C1, 5-CH3-C6H3 ou 2-CH3, 4-C [CH3] =NOCH3- c6h3; para a preparação de um meio apropriado para o combate de micoses de peixes e de ectoparasitas unicelulares de peixes.

Até ao presente são conhecidas apenas poucas substâncias que sejam apropriadas para o combate de micoses de peixes e de ectoparasitas unicelulares de peixes. 0 preparado "Malachitgriin" [verde malaquite] , actualmente utilizado predominantemente, teve que ser retirado do mercado devido à sua teratogenidade [ver Meyer et al., Transactions of the American Fisheires Society, 112, 818-824] e suspeita de cancerigenidade. Outros produtos (por exemplo, a formalina, permanganato de potássio, cloreto de sódio) são apenas pouco eficazes e têm, por vezes, uma influência indesejavelmente pronunciada sobre o meio ambiente. Para as possibilidades actualmente 2 existentes para o combate de parasitas dos peixes ver W. Scháperclaus, Fischerkrankheiten (2.a parte), 4.a edição, Akademie-Verlag Berlim, 1979 e H.-H. Reichenbach-Klinke, Reichenbach-Kline's Fish Pathology, T. S. H. Publications Inc., 1973.

As substâncias activas que inibem a cadeia respiratória mitocondrial na fase do complexo b/ci, são conhecidas da literatura como fungicidas [ver Dechema-Monographien Boi. 129, 27-38, VCH Verlagsgemeinschaft Weinheim 1993; Natural Product Reports 1993, 565-574; Biochem. Soc. Trans. 2_2, 63S e 65S (1993); FEBS Lett., Vol. 132, 329 (1981)]. A estas pertence também a antimicina, que é conhecida como um activo veneno para os peixes [ver a Patente US 3 152 952].

Na Patente EP-A 167 710 são propostos derivados de benzimidazol para o combate de micoses de peixes. São conhecidas da Patente EP-A 279 218 triazinotrionas para o combate de parasitas de peixes.

Os representantes das substâncias activas de fórmula I, com acção fungicida e por vezes também com acção reguladora biológica, são descritos nos seguintes documentos: EP-A 253 213, EP-A 386 561 e EP-A 400 417.

Constituem, por conseguinte, o objecto da presente invenção meios para o combate de micoses de peixes e de ectoparasitas unicelulares de peixes, os quais, a par de uma boa eficácia, não se acumulam no peixe de forma indesejada e não têm quaisquer acções colaterais inaceitáveis sobre os seres vivos. 3

Nesta conformidade, foi descoberta a utilização definida anteriormente. de acordo com a nas publicações verifiquem os quadro A:

Prestam-se para a preparação dos meios invenção as substâncias activas descritas anteriormente referidas, desde que se significados dos substituintes indicados no

Quadro A

Compostos de fórmula I, nos quais Q representa fenilo, R' representa C (C02CH3)=NOCH3, R representa (het)ariloximetileno eventualmente substituído, em que o grupo (het)arilo eventualmente substituído tem o seguinte significado n. ° (het)arilo eventualmente substituído literatura A-l 2-CH3-C6H4 EP-A 253 213 A-2 2,5-(CH3)2-C6H3 EP-A 400 417 A-3 2, 4-(CH3)2-C6H3 EP-A 400 417 A-4 2,3,5- (CH3) 3-C6H2 EP-A 400 417 LO 1 C 2-C1, 5-CH3-C6H3 EP-A 400 417 A—6 2-CH3, 4-C[CH3] =NOCH3-C6H3 EP-A 386 561

De acordo com os conhecimentos actuais, parte-se da hipótese de que o efeito, de acordo com a invenção, do combate de micoses de peixes e de ectoparasitas unicelulares de peixes é aplicável para todas as populações de peixes, especialmente em viveiros de cultura, tanques de cultura e aquários, extensões de água naturais para pesca desportiva e culturas de peixes marinhos.

Os meios de acordo com a invenção prestam-se em especial para o tratamento de Cyprinide , Percidae e Salmonide, assim como para outros peixes de cultura e ornamentais. 4

Em particular, os meios de acordo com a invenção prestam-se para o combate de branquiomicoses e saprolegnioses em peixes, assim como dos seus ovos, estados larvares e estados mais juvenis.

Os meios de acordo com a invenção prestam-se ainda em especial para o combate de ectoparasitas unicelulares em peixes, citando-se como exemplos:

Ichthyophthirius sp., Chilodonella sp., Trichodina sp. e Ichthyobodo. 0 quadro de doenças da Costiose causadas por estes parasitas pode ser combatido através das substâncias activas de fórmula I de acordo com a invenção.

Consoante a natureza, ou o estado de desenvolvimento dos peixes, as quantidades de aplicação dos compostos I situam-se em 0,1 pg/L até 5 mg/L, de preferência de 0,3 pg/L até 3 mg/L, especialmente de 1 pg/L até 1 mg/L, especialmente de preferência de 5 pg/L até 500 pg/L. Geralmente não são necessárias concentrações superiores, mas podem revelar-se úteis — consoante a natureza do composto, especialmente em sistemas artificiais (por exemplo, tanques de cultura ou aquários), no tratamento de ovos, larvas e estados juvenis.

Os compostos I podem ser utilizados directamente, ou podem ser misturados, antes da utilização, com substâncias veiculares inertes correntes. Basicamente prestam-se como substâncias veiculares inertes as substâncias que facilitam ou garantem uma distribuição homogénea da substância activa na agua. 5

Os meios são preparados de forma conhecida por si, por exemplo, por diluição da substância activa com solventes e/ou com substâncias veiculares, se desejado mediante a utilização de emulsionantes e dispersantes, podendo também ser utilizados outros solventes como solventes auxiliares, no caso de ser utilizada a água como diluente.

Para este efeito interessam como substâncias auxiliares, essencialmente: solventes, como hidrocarbonetos aromáticos (por exemplo, xileno), hidrocarbonetos aromáticos clorados (por exemplo, clorobenzenos) , parafinas (por exemplo, fracções de petróleo), álcoois (por exemplo, metanol, butanol), cetonas (por exemplo, ciclohexanona), aminas (por exemplo, etanolamina, dimetilformamida) e água; substâncias veiculares, como rochas naturais moídas (por exemplo, caolino, argilas, talco, greda) e rochas sintéticas moídas (por exemplo, sílica finamente dispersa, silicatos); emulsionantes, como os emulsionantes não ionógenos e aniónicos (por exemplo, éter de polioxietileno-álcool gordo, alquilsulfonatos e arilsulfonatos) e dispersantes, como lixívias sulfíticas de lenhina e metilcelulose.

Interessam como substâncias tensioactivas os sais alcalinos, alcalinoterrosos e de amónio de ácidos sulfónicos aromáticos, por exemplo, ácidos lenhinossulfónico, fenol-sulfónico, naftalinossulfónico e dibutilnaftalinossulfónico, assim como de ácidos gordos, sulfonatos de alquilo e de alquilarilo, sulfatos de alquilo, de éter laurílico e de álcoois gordos, assim como 6 os sais de hexadecanóis, heptadecanóis e octadecanóis sulfatados, assim como de éter álcool gordo-glicólico, produtos de condensação de naftalina sulfonada e dos seus derivados com formaldeido, produtos de condensação de naftalina ou de ácidos naftalinossulfónicos com fenol e formaldeido, éteres de polioxietileno-octilfenol, -isooctilfenol, -octilfenol ou -nonilfenol etoxilados, éteres alquilfenolpoliglicólico e tributilfenilpoliglieólico, alquil-aril-poliéter-álcoois, álcool isotridecílico, condensados de álcool gordo-óxido de etileno, óleo de rícino etoxilado, éter polioxietileno-alquílico ou éter polioxipropileno-alquílico, acetato de éter de álcool laurílico-poliglicólico, ésteres de sorbite, lixívias sulfíticas de lenhina ou metilcelulose.

As formas de aplicação aquosas podem ser facilmente preparadas a partir de concentrados emulsionáveis, dispersões, pastas, pós molháveis ou granulados dispersíveis em água, por adição de água. Para a preparação de emulsões, pastas ou dispersões em óleo, os substratos podem ser homogeneizados em água, tal qual ou dissolvidos num óleo ou num solvente, por meio de humectantes, aglutinantes, dispersantes ou emulsionantes. No entanto, também podem ser preparados concentrados constituídos pela substância activa e por humectantes, aglutinantes, dispersantes ou emulsionantes e eventualmente um solvente ou um óleo, que são apropriados para a diluição com água.

As diversas formulações na forma de pó podem ser preparadas por mistura ou por moenda em conjunto das substâncias activas com uma substância veicular sólida.

Os granulados, por exemplo, granulados de revestimento, impregnação ou homogéneos, podem ser 7 preparados por ligação das substâncias activas a uma substância veicular sólida.

As substâncias de suporte sólidas são argilas e produtos minerais, como silica-gel, sílica, geles de sílica, silicatos, talco, caolino, calcário, cal, cré, «bolus», loess, argila, dolomite, terra de diatomáceas, sulfatos de cálcio e de magnésio, óxido de magnésio, plásticos moídos, fertilizantes, como sulfato de amónio, fosfato de amónio, nitrato de amónio, ureia, e produtos vegetais, como farinhas de cereais, pós provenientes de cascas de árvores, madeira e cascas de noz, pó de celulose e outras substâncias veiculares sólidas. As concentrações das substâncias activas nas composições prontas para utilização podem variar dentro de amplos intervalos.

Geralmente, os meios contêm entre 0,0001 e 95% em peso da substância activa.

As formulações com mais de 95% em peso da substância activa podem ser aplicadas com bastante êxito pelo processo Ultra-Low-Volume (ULV) [volume muito baixo], podendo mesmo a substância activa ser utilizada sem aditivos.

As substâncias activas são utilizadas normalmente com uma pureza de 90% até 100%, de preferência de 95% até 100% (de acordo com o espectro de RMN). A acção para o combate de micoses dos peixes é comprovada através dos ensaios que se seguem.

Em investigações em pequenas extensões de água para a avaliação ecotoxicológica de meios fitossanitários fungicidas foram também ensaiados peixes. Grupos de 7 animais cada um, da espécie Cyprinus carpio, foram mantidos em quatro recipientes cheios com 6,5 m3 de águas de proveniência natural e sedimentos naturais, em condições de campo. Um dos recipientes serviu para controle, os restantes foram tratados com diversas concentrações da substância activa AI: 0,13 pg/L; 6,7 pg/L e 33,3 pg/L.

As substâncias activas foram utilizadas neste caso como granulados dispersiveis a 50% em peso em água, com a seguinte composição: 50% em peso de substância activa 10% em peso de suporte (sulfato de amónio) 1% em peso de Pluronic® PE 6800 (aducto de óxido de etileno e polipropilenoglicol, dispersante) 0,84% em peso de anti-espumante (emulsão aquosa a 33% de poli-dimetilsiloxano) completados a 100% em peso com uma mistura a 2:1 de - lenhinossulfonato de sódio e do sal de sódio do condensado de formaldeido de ácido naftalinosulfónico.

Os peixes, distribuídos ao acaso, foram colocados no dia 25.04.94. No dia 03.05.94 foi realizado um tratamento do tanque com fungicida. No posterior decurso do ensaio adoeceram e sucumbiram ao ataque dos fungos no tanque de controle (sem tratamento com fungicida) 4 de 7 peixes, na menor concentração nenhum peixe (mas 2 antes do tratamento) e nas duas concentrações maiores igualmente nenhum dos peixes.

Isto significa que, enquanto no controle mais de metade dos peixes foi atacada por fungos e também ali sucumbiram ao ataque, nos tanques tratados com A-l não 9 ocorreu qualquer ataque por fungos. Todos os peixes permaneceram saudáveis.

No final do ensaio, depois de vários tratamentos, foi comprovado o desenvolvimento dos peixes em tamanho, assim como o seu estado geral de saúde. Não se descobriram, neste caso, quaisquer influências negativas do fungicida sobre os peixes.

Lisboa, 12 de Dezembro de 2006

Claims (2)

1. REIVINDICAÇÕES 1. Utilização de um composto de fórmula I R' —ch2o-r I na qual os substituintes têm os seguintes significados: R' representa C [C02CH3] =NOCH3; R representa 2-CH3-C6H4; 2,5-(CH3) 2-C6H3; 2, 4-(CH3) 2-C6H3; 2,3,5-(CH3) 3-C6H2; 2-C1, 5-CH3-C6H3 ou 2-CH3, 4-C [CH3] =NOCH3- C6H3; para a preparação de um meio apropriado para o combate de micoses de peixes e de ectoparasitas unicelulares de peixes.
2. 2. Utilização do composto

   de acordo com a reivindicação 1. Lisboa, 12 de Dezembro de 2006