LV12492B - Tizoksanīda un nitazoksanīda farmaceitiskas kompozīcijas - Google Patents

Claims (44)

1. LV 12492 IZGUDROJUMA FORMULA 1. Farmaceitiska kompozīcija orālai ievadīšanai, kas satur kā aktīvu komponentu vismaz vienu savienojumu, kuru izvēlas no savienojuma ar formulu (I) ΧΓΙ Jr\ NO 2 S NH— CO—( ) \=y (i) un savienojuma ar formulu (II) o - co - CH \=/ (Π)·
2. 2. Kompozīcija saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir aktīvu daļiņu formā ar daļiņu lielumu mazāku par 200 μιτι un vidējo daļiņu lielumu lielāku par 10 pm.
3. 3. Kompozīcija saskaņā ar 2. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo aktīvu daļiņu vidējais lielums ir 10-100 pm.
4. 4. Kompozīcija saskaņā ar 2. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo aktīvu daļiņu vidējais lielums ir 20-50 μιτι.
5. 5. Kompozīcija saskaņā ar 2. punktu, kas atšķiras ar to, ka mazāk par 10% (masas) šīm aktīvām daļiņām ir daļiņas lielums lielāks par 100 μιτι.
6. 6. Kompozīcija saskaņā ar 2. punktu, kas atšķiras ar to, ka vismaz 50% (masas) šīm aktīvām daļiņām ir daļiņas lielums mazāks par 50 μιτι.
7. 7. Kompozīcija saskaņā ar 2. punktu, kas atšķiras ar to, ka mazāk par 10% (masas) šīm aktīvām daļiņām ir daļiņas lielums mazāks par 5 pm. 2
8. 8. Kompozīcija saskaņā ar 2. punktu, kas atšķiras ar to, ka šī kompozīcija satur savienojumu ar formulu (I) un ar formulu (II) aktīvu daļiņu maisījumu, pie kam savienojuma ar formulu (I) masas attiecība pret savienojumu ar formulu (I) un ar formulu (II) procentos ir 0,5-20%.
9. 9. Kompozīcija saskaņā ar 1. punktu, kas atšķiras ar to, ka šī kompozīcija papildus satur vismaz vienu farmaceitiski pieņemamu skābi.
10. 10. Kompozīcija saskaņā ar 9. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo farmaceitiski pieņemamu skābi izvēlas no grupas, kura sastāv no citronskābes, glutamīnskābes, dzintarskābes, etānsulfoskābes, etiķskābes, vīnskābes, askorbīnskābes, metānsulfoskābes, fumārskābes, adipīnskābes, ābolskābes un šo skābju maisījumiem.
11. 11. Kompozīcija saskaņā ar 9. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir cietas vielas formā ar daļiņu ne mazāku par 200 μιη un vidējo daļiņu lielumu ne lielāku par 10 pm un kur farmaceitiski pieņemamas skābes masas attiecība pret cietas vielas daļiņām ir 0,01-0,5.
12. 12. Kompozīcija saskaņā ar 11. punktu, kas atšķiras ar to, ka farmaceitiski pieņemamas skābes masas attiecība pret aktīva komponenta cietas vielas daļiņām ir 0,03-0,2.
13. 13. Farmaceitiskas kompozīcijas, kas kā aktīvu komponentu satur vismaz vienu savienojumu, kuru izvēlas no savienojuma ar formulu (I) OH

    O-CO - CH (I) un savienojuma ar formulu (II) NO

    NH— CO >v (II)· 3 LV 12492 pielietojums medikamenta iegūšanā zīdītāju ar pavājinātu imunitāti infekcijas ārstēšanai, ko izraisa mikroorganismi, kurus izvēlas no grupas, kas sastāv no Cryptosporidium parvum, Isospora belli, Enterocytzoon bieneusi, Encephalitozoon intestinalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare, Pneumocystis carinii un Toxoplasma gondii.
14. 14. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 13 punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir aktīvu daļiņu formā ar vidējo daļiņu lielumu 10-200 pm.
15. 15. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 13. punktu, kas atšķiras arto, ka aktīvais komponents ir daļiņu formā ar vidējo daļiņu lielumu 20-50 pm.
16. 16. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 13. punktu, kas atšķiras ar to, ka šī farmaceitiska kompozīcija satur vismaz vienu farmaceitiski pieņemamu skābi. ::
17. 17. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 16. punktu, kas atšķīras ar to, ka šo farmaceitiski pieņemamu skābi izvēlas no grupas, kura sastāv no citronskābes, glutamīnskābes, dzintarskābes, etānsulfoskābes, etiķskābes, vīnskābes, askorbīnskābes, metānsulfoskābes, fumārskābes, adipīnskābes, ābolskābes un šo skābju maisījumiem.
18. 18. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 13. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir savienojums ar formulu (I).
19. 19. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 13. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir savienojums ar formulu (II).
20. 20. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 13. punktu, kas atšķiras ar to, ka šis zīdītājs ir cilvēks un kur šo aktīvo komponentu ik dienas ievada 500-2000 mg daudzumā. 4
21. 21.Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 20. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo aktīvo komponentu ik dienas ievada 1000-1500 mg daudzumā.
22. 22. Farmaceitiskas kompozīcijas, kas kā aktīvu komponentu satur vismaz vienu savienojumu, kuru izvēlas no savienojuma ar formulu (I) XX NO2 >S NH CO \=/ Ο) un savienojuma ar formulu (II) o-co - CH ·.· -,™-A XĀ \=/ (Π)· pielietojums medikamenta iegūšanā trematožu parazītu infekcijas ārstēšanai, kuru izvēlas no grupas, kas sastāv no Schistosoma Fasciola, Fasciolopsis, Dicrocoelium, Heterophyes un Metagonimus.
23. 23. Farmaceitiskas kompozīcijas, kas kā aktīvu komponentu satur vismaz vienu savienojumu, kuru izvēlas no savienojuma ar formulu (I) _ OH XX NOz S NH—CO—C ) \=y (i) un savienojuma ar formulu (II) o-co - CH XX X’ NO' "S' 'NH— CO—V / \=/ (II). pielietojums medikamenta iegūšanā trematožu parazītu infekcijas ārstēšanai, kuru izvēlas no grupas, kas sastāv no Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma intercalatum, Fasciola 5 LV 12492 hepatica, Fasciola gigantica, Fasciolopsis biski, Dicrocoelium dendriticum, Heterophyes heterophyes un Metagonimus yokogawa.
24. 24. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar23. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir daļiņu formā ar vidējo daļiņu lielumu 10-200 μην.
25. 25. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 24. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir daļiņu formā ar vidējo daļiņu lielumu 20-50 pm.
26. 26. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 23. punktu, kas atšķiras ar to, ka šī farmaceitiska kompozīcija satur vismaz vienu farmaceitiski pieņemamu skābi.
27. 27. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 26. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo farmaceitiski pieņemamu skābi izvēlas no grupas, kura sastāv no citronskābes, glutamīnskābes, dzintarskābes, etānsulfoskābes, etiķskābes, vīnskābes, askorbīnskābes, metānsulfoskābes, fumārskābes, adipīnskābes, ābolskābes un šo skābju maisījumiem.
28. 28. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 26. punktu, kas atšķiras ar to, ka farmaceitiski pieņemamas skābes masas attiecība pret aktīvām daļiņām ir 0,01-0,5.
29. 29. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 23. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir savienojums ar formulu (I).
30. 30. Farmaceitiskas kompozīcijas pielietojums saskaņā ar 23. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvais komponents ir savienojums ar formulu (II).
31. 31. Farmaceitiska pasta topiskai lietošanai, kurā kā aktīvais komponents ietilpst vismaz viena savienojuma, kuru izvēlas no: 6 savienojuma ar formulu (I) 6 OH coJ^\ NO, » NH— CO—C / \=J (I) un savienojuma ar formulu (II) o-co - CH \=/ (II). cietas vielas daļiņas, šo daļiņu lielums mazāks par 200 μιτι un vidējais daļiņu lielums ir lielāks par 10 pm; vismaz viens sabiezinātājs; vismaz viens mitrinātājs; un vismaz viena farmaceitiski pieņemama skābe, pie kam pastas pH ir 2-6.
32. 32.Farmaceitiska pasta saskaņā ar 31. punktu, kas atšķiras ar to, ka šī pasta papildus satur vismaz vienu piedevu, kuru izvēlas no grupas, kas sastāv no cetilspirta, glicerīda atvasinājumiem, propilēnglikola un šo savienojumu maisījumiem.
33. 33. Farmaceitiska kompozīcija orālai ievadīšanai, kura satur aktīvo komponentu, šo kompozīciju granulē granulējoša (granulveidojoša) aģenta klātbūtnē, kur šis aktīvais komponents ir vismaz viena savienojuma, kuru izvēlas no: savienojuma ar formulu (I) NO

    NH—CO

    (I) un savienojuma ar formulu (II) Ķl NOa s NH—co \=/ (Π). 7 LV 12492 cietas vielas daļiņu formā un kur šīm aktīvām daļiņām lielums mazāks par 200 pm un vidējais daļiņu lielums ir lielāks par 10 pm.
34. 34. Kompozīcija saskaņā ar 33. punktu, kas atšķiras ar to, ka granulējošo (granulveidojošo) aģentu izvēlas no grupas, kas sastāv no polivinilpirolidona, ūdens, spirta, saharozes, hidroksilcelulozes un šo savienojumu maisījumiem.
35. 35. Kompozīcija saskaņā ar 33. punktu, kas atšķiras ar to, ka granulētās aktīvās cietās vielas daļiņas satur vismaz vienu farmaceitiski pieņemamu skābi.
36. 36. Kompozīcija saskaņā ar 35. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo farmaceitiski pieņemamu skābi izvēlas no grupas, kura sastāv no citronskābes, glutamīnskābes, dzintarskābes, etānsulfoskābes, etiķskābes, vīnskābes, askorbīnskābes, metānsulfoskābes, fumārskābes, adipīnskābes, ābolskābes un šo skābju maisījumiem.
37. 37. Kompozīcija saskaņā ar 35. punktu, kas atšķiras ar to, ka farmaceitiski pieņemamas skābes masas attiecība pret aktīvo komponentu ir 0,01-0,5.
38. 38. Farmaceitiska kompozīcija orālai ievadīšanai, kura satur aktīvu komponentu, mitrinātāju un cietes atvasinājumu, kur: šis aktīvais komponents ir vismaz viena savienojuma, kuru izvēlas no: savienojuma ar formulu (I) ΟΗ

    (I) un savienojuma ar formulu (II) o · co - CH.

    (II). 8 cietas vielas daļiņu formā un kur šo aktīvo daļiņu lielums mazāks par 200 μιτι un vidējais lielums ir lielāks par 10 μιτι.
39. 39. Farmaceitiska kompozīcija saskaņa ar 38. punktu, kura papildus satur vismaz vienu farmaceitiski pieņemamu skābi.
40. 40. Farmaceitiska kompozīcija saskaņā ar 38. punktu, kas atšķiras ar to, ka aktīvās daļiņas granulē granulējoša (granulveidojoša) aģenta klātbūtnē, veidojot granulēto aktīvo komponentu, kas satur 2-99,97% (masas) šī aktīva savienojuma un 0,03-10 % (masas) granulējoša (granulveidojoša) aģenta.
41. 41. Farmaceitiska kompozīcija saskaņā ar 40. punktu, kas atšķiras ar to, ka šo granulējošo (granulveidojošo) aģentu izvēlas no grupas, kas sastāv no polivinilpirolidona, ūdens, spirta, saharozes, hidroksilcelulozes un šo savienojumu maisījumiem.
42. 42. Aktīva komponenta šķidra suspensija orālai ievadīšanai, šī suspensija satur: kā aktīvo komponentu vismaz viena savienojuma, kuru izvēlas no: savienojuma ar formulu (I) NO

    NH— CO

    (I) un savienojuma ar formulu (II) NO

    NH—CO O - CO - ch3 L>,„, cietas vielas daļiņas; šo daļiņu lielums mazāks par 200 μιη un vidējais daļiņu lielums ir lielāks par 10 μιτι; un vismaz vienu farmaceitiski pieņemamu skābi, pie kam suspensijas pH ir 2-6.
43. 43.Suspensija saskaņā ar 42. punktu, kas atšķiras ar to, ka suspensijas pH ir 3-5. 9 LV 12492
44. 44. Suspensija saskaņā ar 42. punktu, kura papildus satur granulējošu (granulveidojošu) aģentu.