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KR950702580A - 니메술라이드 염 시클로덱스트린 봉입 복합체(new nimesulide salt cyclodextrine inclusion complexes) - Google Patents

니메술라이드 염 시클로덱스트린 봉입 복합체(new nimesulide salt cyclodextrine inclusion complexes) Download PDF

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KR950702580A
KR950702580A KR1019950700275A KR19950700275A KR950702580A KR 950702580 A KR950702580 A KR 950702580A KR 1019950700275 A KR1019950700275 A KR 1019950700275A KR 19950700275 A KR19950700275 A KR 19950700275A KR 950702580 A KR950702580 A KR 950702580A
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제크지 요셉
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제크지 요셉
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요셉 제즈틀리
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염과 시클로덱스트린 및 시클로덱스트린 유도체와의 봉입 복합체, 이것을 포함하는 조성물, 니메술라이드 염의 복합체화에 의한 상기 봉입 복합체의 제조 방법 및 약제로서 이것을 사용하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서, A는 알칼리 및 알칼리 토류 이온을 나타낸다.

Description

니메술라이드 염 시클로덱스트린 봉입 복합체(NEW NIMESULIDE SALT CYCLODEXTRINE INCLUSION COMPLEXES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명의 화합물의구조식이고,
제2도는 SLAP술라이드의 염과 상기 염/β CD 복합체의 pH에 따른 함량을 도시한 그래프이고,
제3A도 및 B도는 각각 본 발명의 화합물의 온도에 따른 열흐름을 도시한 그래프이다.

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염과 시클로덱스트린 및 시클로덱스트린 유도체와의 봉입 봉합체 :
    상기 식에서, A는 알칼리 및 알칼리 토류 이온을 나타낸다.
  2. 염의 시클로덱스트린에 대한 몰 비율이 1 : 1 또는 1 : 2인 니메술라이드 나트륨, 칼륨, 마그네슘 또는 칼슘 염과 β-시클로덱스트린 또는 감마 시클로덱스트린과의 봉입 복합체.
  3. 제1항에 있어서, 시클로덱스트린 및 시클로덱스트린 유도체가 α, β 및 감마시클로덱흐트린, 및/또는 시클로덱스트린의 알킬 또는 히록시알킬 유도체, 바람직하게는 메틸 β-시클로덱스트린 또는 히드록시프로필-β-시클로덱스트린인 것을 특징으로 하는 봉입 복합체.
  4. 제1항에 있어서, 니메술라이드 알칼리가 니메술라이드 나트륨 염인 것을 특징으로 하는 봉입 복합체.
  5. 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염을 물의 존재하에 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린 유도체와 pH 7 내지 pH 9.5, 바람직하게는 pH 7.5 내지 8.5에서 반응시키는 것을 특징으로 하는, 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염과 시클로덱스트리 또는 시클로덱스트린 유도체와의 봉입 복합체의 제조방법.
  6. 제5하에 있어서, 물중의 SLAP술라이드의 현탁액을 알칼리 및 알칼리 토류 수산화물, 알칼리 및 알칼리 토류 탄산염, -탄산 수소-, 인산염, 바람직하게는 수산화 나트륨, 인산 이나트륨 및/또는 탄산 수소 나트룸 또는 다른 완충제를 사용하여 7 내지 9.5, 바람직하게는 7.5 내지 8.5의 pH값으로 조정함으로써 반응 혼합물중에서 제자리 형성된 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염을 사용하는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제5항 또는 6항에 있어서, 복합체 형성후에 동결-건조, 분무-건조, 저온 진공 증발, 진공 건조 또는 다른 공지의 방법에 의하여 물을 제거하는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 활성 성분으로서 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염과 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린 유도체와의 봉입 복합체를 함유하는 것을 특징으로 하는, 니메술라이드 및 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린 유도체를 포함하는 고도로 가용성의 생리적으로 허용되는 봉입 복합체를 함유하는 약제학적 조성물.
  9. 제8항에 있어서, 활성 성분으로서 니메술라이드 나트륨 염과 β-시클로덱스트린의, 가능하다면 다른 약제학적으로 허용되는 성분들과의 봉입 복합체를 함유하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  10. 니메술라이드 알칼리 및 알칼리 토류 염과 형성된 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린 유도체의 봉입 복합체의 유효량을 환자에게 투여하는 것을 특징으로 하는, 항염증 및/또는 진통 치료가 요구되는 환자의 치료 방법.
  11. 니메술라이드 나트륨 염과 형성된 β-시클로덱스트린의 봉입 복합체의 유료량을 환자에게 투여하는 것을 특징으로 하는, 항염증 및/또는 진통 치료가 요구되는 환자의 치료 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950700275A 1993-05-24 1994-05-18 니메술라이드 염 시클로덱스트린 봉입 복합체(new nimesulide salt cyclodextrine inclusion complexes) Withdrawn KR950702580A (ko)

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