KR900006827B1 - 구강위생 조성물 - Google Patents

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내용 없음.

Description

구강위생 조성물

제 1 도는 탄산나트륨을 각기 8%(1), 2%(2), 0.5(3), 0%((4) 및 (5))함유하는 조성물중의 유효불소 이온농도의 시간에 대한 변화를 나타낸 것이다.

제 2 도는 첨가된 인산일수소칼륨 중량(g)에 대한 유효불소[F^-]이온농도 변화를 나타낸 것이다.

본 발명은 카리에스 유발 억제작용(충치 억제작용)을 가진 구강위생 조성물에 관한 것이다.

지금까지 치약과 같은 구강위생 조성물에 각종 불소화합물을 첨가하여 그들이 카리에스 유발 억제작용을 갖게 한것은 잘 알려진 사실이다. 이것은 불소화합물이 구강대에서 음식물에 대한 박테리아의 작용에 의해 종종 생기는 약산성매질에 대한 치아에나벨의 용해도를 감소시키는 작용에 의한 것으로 생각되고 있다. 치아에나멜의 용해도 감소효과는 치아에나멜의 주구성성분인 광물질, 수산화인회석이 불소와 상호반응하여 불소인회석으로 되기 때문이다. 불소인회석은 약산성매질내에서 수산화인회석보다 용해도가 낮다.

불화나트륨이 치약에 첨가되는 불화물중 첫번째로 꼽을 수 있는 것이나 치약에 자주 사용되는 칼슘 함유연마제 특히 탄산칼슘과 불화나트륨과 같은 이온성 불화물은 양립할 수 없기 때문에 거의 사용되지 않고 있다. 불화나트륨의 카리에스 유발 억제작용은 탄산칼슘에 의해 저지를 받으며 이는 이것이 우선 상호반응하여 불용성이며 불활성인 불화칼슘을 생성하기 때문인 것으로 이미 오래전에 보고된 바있다. 이런 이유로 불화나트륨 대신 인산일불소나트륨이 자주 사용되어 왔다.

이제금 우리는 불화나트륨과 같은 수용성 이온성 불화물이 탄산칼슘 및/또는 기타 불용성 불화물을 형성할 수 있는 금속양이온을 함유하는 치약첨가제에 의해 불활성화 되는 것을 감소하거나 방지하는 방법을 발견하였다.

따라서 본 발명은 수용성 이온성 불화물과 수불용성 불화물을 형성할 수 있는 금속양이온을 함유하는 이온성 연마제를 조성물의 0.01-9중량% 및 금속양이온과 함께 수용성 불화물을 형성할 수 있는 이온성 연마제의 음이온성 반대이온을 함유하는 수용성 이온성시약을 조성물의 0.01-9중량% 포함하는 구강위생 조성물을 제공한다.

여기서 음이온성 반대이온이란 용어는 연마제내의 것과 동일한 음이온이나 또는 수소첨가에 의해 변형된 동일 음이온을 의미한다. 여기서 사용된 "수용성 이온성 불화물"이란 수용액 상태의 불화물이나 인산일불소이온을 제공할 수 있는 이온성물질을 포함한다. 알칼리 금속불화물로는 불화나트륨, 칼륨 또는 리튬이 바람직하며 불화나트륨이 특히 바람직하다.

기타 적당한 불화물에는 불화암모늄, 주석, 아연이 포함된다.

또한 사용되는 인산일불화물로는 인산일불화알칼리금속이 바람직 하며, 인산일불소나트륨, Na₂PO₃F가 특히 바람직하나, 상응하는 칼륨 및/또는 리튬염도 사용될 수 있다. 여기서 사용된 인산일불소염에는 구조식 Na₄P₃O₉F; K₄P₃O₉F ; Na₃KP₃O₉F; (NH₄)₃NaP₃O₉F 및 Li₄P₃O₉F와 같은 다인산일불소염이 포함된다.

소망에 따라 이온성불화물과 일불소인산염의 혼합물이 사용될 수 있다. 사용되는 불화물과 일불소인산염은 치약조성물의 유형에 따라 어느정도 달라지나 무독성 유효량이어야 한다. 구강위생 조성물내의 불화물은 구강위생 조성물 중량에 대해 0.025-0.25% 범위의 불소양이어야 한다. 불화물의 총량은 조성물의 0.05-0.15중량%인 것이 바람직하다.

적합한 연마제에는 불용성탄산염과 인산염이 포함된다.

연마제는 탄산칼슘이 바람직하며 이 경우 바람직한 이온성시약는 알칼리금속탄산염이나 중탄산염과 같은것이며 탄산나트륨이 특히 바람직하다. 연마제가 제이인산칼슘과 같은 인산칼슘인 경우 바람직한 이온성시약은 알칼리금속일수소인산염 예컨대 제이인산수소칼륨과 같은 수용성인산염이나 일수소인산염이다.

수용성 이온성시약의 양은 0.5-6%로 존재하는 것이 바람직하며 약 5-6%가 더 바람직하다.

특히 바람직한 시약은 중탄산염이 탄산염보다 과량으로 존재하는 탄산나트륨/중탄산나트륨의 혼합물이다. 혼합물은 조성물 중량에 대해 약 5%의 중탄산나트륨과 0.5%의 탄산나트륨으로 구성된 것이 바람직하다.

이온성시약는 그 자신의 연마성을 갖지 않도록 수용액 상태로 본 발명의 조성물내 존재하는 것이 바람직하다.

바람직한 치과연마제인 탄산칼슘은 아라고나이트(Aragonite)나 방해석과 같은 기지의 암석이거나 이들의 혼합물일 수 있다. 기타 다른 형태의 탄산칼슘에는 분말석회암 및 분쇄된 대리석이나 분말광석 물질이 포함된다. 탄산칼슘은 40미크론 이하의 중량 평균직경을 갖는 것이 바람직하다.

기타 치과연마제가 탄산칼슘 대신 또는 그와 혼합물 상태로 존재할 수 있다.

예컨대 수불용성 메타인산나트륨이나 칼슘, 수화또는무수인산이칼슘, 피로인산칼슘, 알루미늄삼수화물, 인산삼칼슘, 규산칼슘, 규산질코늄 및 그들의 혼합물이 사용될 수 있다. 특히 유용한 연마제는 각종 형태의 실리카 특히 미국 특허 번호 3,538, 230에 정의한 바와같은 실리카크세로겔이며 그러나 이들 크세로겔은 50미크론 까지의 평균입자 직경크기를 갖는다. 연마제는 본 발명의 조성물의 10-99중량%까지 사용될 수 있다. 이들 조성물은 치약연마제를 20-75% 함유하는 치약페이스트 형태가 바람직하나 연마제를 70-99% 함유하는 분말형태일 수도 있다. 소망에 따라 본 발명의 조성물은 영국 특허 명세서 번호 1271944에 설명된 바와같이 줄무늬 치약조성물로 제제화될 수 있다.

본 발명의 구강위생 조성물은 또한 계면활성제, 교화제 및 방향제, 착색제와 같은 기타 부형제를 일단적으로 함유하고 있다.

계면활성제는 수용성 논소오프(non-soap) 또는 합성유기세제이다. 적당한 계면활성제에는 고지방산 모노글리세라이드 모노설페이트류(예 : 나트륨 수소 코코낱 지방산 모노글리세라이드 모노설페이트); 고알킬설페이트류(예:라우릴황산나트륨); 알킬아릴설포네이트류(예 : 도데실벤젠설폰산나트륨) 및 고알킬설포아세테이트류(예 : 라우릴설포초산나트륨)와 같은 수용성염이 포함된다. 또한 아실기내 탄소원자가 12-16개인 저지방족 아미노카복실산의 포화고지방즉 아실아미드가 사용될 수도 있으며 여기서 아미노산부분은 글리신, 사르코신, 알라닌, 3-아미노프로판산, 발린의 지방산아미드, 특히 N-라우로일, 미리스토일 및 팔미토일사르코시네이트 화합물과 같은 2-6개의 탄소원자를 갖는 저지방족 포화 모노아미노 카복실산으로 부터 유도된다. 통상적인 비이온성 계면활성제 또는 소망에 따라 포함될 수 있다.

계면활성물질은 일단적으로 조성물 중량에 대해 0.05-15% 양을 존재하며 0.5-5%가 바람직하다.

가루치약 및 페이스트치약은 통상적 방법에 따라 제조된다. 따라서 성분을 건조한 상태나 슬러리 또는 용액으로 혼합할 수 있다.

일반적으로 치아크림이나 페이스트중 액체는 주로 물, 글리세린, 솔비톨 및/또는 글리콜로 구성되며 그의 적당한 혼합물이 포함된다. 적당하게 글리콜은 프로필렌 글리콜 또는 폴리에틸렌 글리콜이다. 치아크림중에 예컨대 아이리쉬모스, 트라가칸트고무, 나트륨카복시메틸셀룰로오즈, 폴리비닐피롤리돈이나 전분과 같은 천연 또는 합성고무와 고무같은 물질과 같은 겔화게를 사용하는 것도 바람직하다. 아이리쉬모스와 나트륨카복시메틸셀룰로오즈는 바람직한 겔화제이다. 고무함량은 일단적으로 제제중량에 대해 10% 이하이며 0.01-5%가 바람직하다. 치아크림이나 가루치약의 수성슬러리의 pH는 중성-약염기성으로 약 pH 7-11이며, 보통 pH는 약 8.5-9.5이다.

그밖에 예컨대 용성사카린과 같은 감미제, 방향유(예 : 스피아민트유, 동록유페퍼민트유), 클로로포름, 착색 또는 치아표백제(예 : 이산화티탄), 방부제(예 : 벤조산나트륨), 유화제, 실리콘, 알콜, 멘톨, 클로로필화합물(예 : 나트륨구리클로로필린), 항균제(예 : 클로로헥시딘), 항프라그제, 항치석제, 과민성 상아질용제(예 : 스트론튬염, 포름알데히드), 불소의 항카리에스활성을 높이는 제제(예 : 글리세로인산칼슘)와 같은 것을 첨가할 수 있다.

본 발명의 조성물은 또한 그밖의 구강위생 조성물 형태일 수 있으며 예컨대 성분을 현탁제 상태의 구강세제에 첨가하거나 츄잉검이나 정제, 파스틸, 로젠지와 같이 사용자가 씹을 수 있는 조성물내 첨가할 수 있다. 이들 조성물은 적당한 향료와 감미제와 함께 통상의 기제물질을 함유하며 공지된 방법으로 제조된다.

본 발명의 조성물은 하기 실시예에 의해 설명될 수 있다.

하기 실시예 8은 영국 특허 명세서 번호 1271944에 따라 제조된 줄무늬 치약조성물이다.

[실시예 8]

주동체의 제이동체에 대한 비는 62 : 38이다.

본 발명의 유효성은 수산화인회석의 용해속도에 대해 수행한 하기 실험에 의해 설명된다. 이것은 치아에나멜의 광물 조성물에 상응하여 부패된 음식물로부터 구강내 형성된 것과같은 묽은산의 작용에 의해 용해되므로 적합한 모델이다.

수산화인회석의 디스크는 결합특성을 향상시키기 위해 10% 폴리에틸렌과 이것을 혼합한 후 500kg 하에 90초간 합착한후 110℃로 가열하여 개개의 디스크로 성형함으로써 제조된다. 개개의 검사한 치약과 물의 슬러리(물 : 치약=3 : 1)로 1분간 검사한다. 이후 치약조성물은 2주간 저장하며 이것은 실시예 1과 같은 일반적 조성물이다.

처리된 수산화인회석디스크는 각기 37℃ 하 pH 4.65의 초산완충액중 회전프로펠러 하에 1시간동안 놓아둔다. 5분간격으로 분취량을 채취한다. 하기공식에 따라 용해도 상수 k를 계산한다.

(여기서

는 무한시간에서의 농도이며, C_t는 시간 t에서의 농도이고

는 시간 t에 대한 농도 C의 변화율이다.

용해도 상부의 변화퍼센트는 불소를 함유치않는 동일 치약이나 용액으로 처리했을때와 비교하여 측정했다. 그 결과는 하기와 같다.

이온성 불화물을 안정화시키는데 대한 탄산나트륨, 인산수소이칼륨과 같은 수용성이온화제의 첨가효과는 하기 실험에 의해 설명된다.

탈이온수(100ml)중에 초오크(40g)을 함유하는 슬러리를 기지량의 불화나트륨을 첨가하기에 앞서 각종양의 탄산나트륨으로 안정화한 후 실온에서 190일간 저장했다. 유효불소 이온농도를 8중량% (1) : 2중량%(2) : 0.5중량% (3) 및 0중량%[(4) 및 (5)]의 탄산나트륨을 함유하는 조성물중에서 관찰했다(제1도).

제1도에 유효불소 이온농도는 탄산나트륨이 첨가되지 않은[(4) 및 (5)]에서 감소된 것으로 명백히 나타났다. 그러나 유효불소 이온농도(즉[F^-])는 25ppm[F^-]을 함유하는 슬러리에 0.5% 탄산나트륨을 첨가했을때 (3) 불안정성이 거의 없는 것으로 나타났다. 유사하게 불화나트륨의 불활성화는 450ppm[F^-]를 함유하는 2% 탄산나트륨의 슬러리(2)와 850PPm[F^-]를 함유하는 8% 탄산나트륨 슬러리(1)를 사용했을때 나타난 바와같이 고농도의 탄산나트륨에 의해서도 억제될 수 있다.

인산이칼슘(10g)과 불화나트륨(0.44g즉 1000ppm[F^-], 중량/부피)의 증류수(200ml)중 슬러리는 인산수소이칼륨의 양을 달리하여 첨가함으로써 안정화된다. 각 슬러리는 이온성 불화물농도를 측정하기에 앞서 4일간 저장한다. 인산수소이칼륨 2g을 첨가하여 최적결과를 얻었으며 725-750ppm의 안정한 불소이온농도가 관찰되었다(제2도).

Claims (6)

1. 인산일불소알칼리금속과 혼합되거나 혼합되지 않은 알칼리 금속불화물로 구성된, 구강위생 조성물 기준으로 0.01중량%-2.0중량%의 수용성 불화물 공급원; 탄산칼슘; 및 구강위생 조성물내에 용해되어 있는, 탄산알칼리금속 및 중탄산알칼리금속의 조성물에 섞어서 얻어진, 구강위생 조성물 기준으로 0.01중량%-9중량%의 이온성시약으로 구성된 PH 7-11의 구강위생 조성물.
2. 제 1 항에 있어서, 이온성시약이, 중탄산염이 탄산염에 대해 과량으로 존재하는 탄산나트륨/중탄산나트륨 혼합물인 조성물.
3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 수용성 불화물 공급원이 알칼리 금속불화물 및 인산일불소알칼리금속의 혼합물인 조성물.
4. 제 1항 또는 제 2 항에 있어서, 이온성시약이 조성물의 0.5중량%-6중량%의 양으로 존재하는 조성물.
5. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 치약상태인 조성물.
6. 제 5 항에 따른 조성물을 함유하는 치약제제.

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