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KR870007901A - N-치환된 사프라마이신 유도체 및 이의 - Google Patents

N-치환된 사프라마이신 유도체 및 이의 Download PDF

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KR870007901A
KR870007901A KR870001334A KR870001334A KR870007901A KR 870007901 A KR870007901 A KR 870007901A KR 870001334 A KR870001334 A KR 870001334A KR 870001334 A KR870001334 A KR 870001334A KR 870007901 A KR870007901 A KR 870007901A
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KR
South Korea
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hydrogen
compound
compounds
alkyl
formula
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Ceased
Application number
KR870001334A
Other languages
English (en)
Inventor
타다시 아라이
Original Assignee
칼 에프. 요르다
시바-가이기 코포레이션
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Filing date
Publication date
Priority claimed from GB868603957A external-priority patent/GB8603957D0/en
Priority claimed from GB868603958A external-priority patent/GB8603958D0/en
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D245/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D245/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/18—Bridged systems

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

N-치환된 사프라마이신 유도체 및 이의
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 염.
    상기식에서,
    R은 수소 또는 C1-C4-알킬이고,
    R1은 C1-C7-알킬, 아릴-C1-C4-알킬 또는 유기산의 아실 그룹이며,
    R2는 수소 또는 C1-C7-알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 수소 또는 C1-C4-알킬이고, R1이 C1-C7-알킬 또는 아릴-C1-C4-알킬이며, R2가 수소 또는 C1-C7-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 염.
  3. 제1항에 있어서, R이 수소 또는 C1-C4-알킬이고, R1이 유기산의 아실그룹이며, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 염.
  4. 제1항 또는 2항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 C1-C4-알킬, 벤질 또는 니트로, 아미노, 할로겐, 히드록시 및/또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤질이며 R2가 수소 또는 C1-C4-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  5. 제1항 또는 3항에 있어서, 아실그룹 R1이 카복실산, 카본산 세미에스테르 N-치환된 또는 N,N-이치환된 카밤산 또는 티오카밤 또는 설폰산의 아실그룹인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  6. 제1항 또는 3항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 C1-C7-알카노일, 탄소원자 짝수개를 갖는 직쇄 C8-C20-알카노일, 할로에 의해 치환된 C2-C7-알카노일, 벤조일, 니트로, 아미노, 할로 및/또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤조일, 페닐카바모일, 1-또는 2-나프틸카바모일 또는 페닐티오카바모일이고, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  7. 제1항 또는 2항에 있어서, R이 수소이고 R1이 C1-C4-알킬·벤질 또는 니트로, 히드록시 및/또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤질이고, R2가 수소 또는 C1-C4-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  8. 제1항 또는 3항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 C1-C7-알카노일, 탄소원자 짝수개를 갖는 직쇄 C8-C18-알카노일, 할로에 의해 치환된 C2-C7-알카노일, 벤조일 또는 니트로, 아미노, 할로 및 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤조일이고, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  9. 제1항 또는 3항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 아세틸, 프로피오닐, n-부티릴, 이소부티릴, n-발레릴, 피발로일, n-헥사노일, n-옥타노일, n-데카노일, n-도데카노일, n-테트라데카노일, n-헥사데카노일, n-옥타데카노일, 트리플루오로아세틸, 벤조일 또는 p-브로모벤조일이며, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  10. 제7항에 있어서, N,N-디에틸-사프라마이신 Y3인 화합물.
  11. 제7항에 있어서, N,N-디-n-프로필-사프라마이신 Y3인 화합물.
  12. 제9항에 있어서, N-피발로일-사프라마이신 Y3인 화합물.
  13. 제9항에 있어서, N-n-헥사노일-사프라마이신 Y3인 화합물.
  14. 제9항에 있어서, N-피발로-사프라마이신 Yd-1인 화합물.
  15. 제9항에 있어서, N-n-헥사노일-사프라마이신 Yd-1인 화합물.
  16. a)하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 그룹 NR1R2를 도입할 수 있는 시약으로 처리하거나, b)하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 시안화수소 또는 이의염과 반응시키며, 필요에 따라, 생성된 일반식(Ⅱ)의 화합물을 이의 산부가염으로 전환시키거나 생성된 염을 유리 화합물 또는 상이한 산부가염으로 전환시키고/시키거나 이성체의 혼합물을 개개의 이성체로 분리시킴을 특징으로 하여 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R은 수소 또는 C1-C4-알킬이고, R1은 C1-C7-알킬, 아릴-C1-C4-알킬 또는 유기산의 아실그룹이며,
    R2는 수소 또는 C1-C7-알킬이고, X는 -NR1R2로 변형할 수 있는 그룹이다.
  17. 제16항에 있어서, R이 수소 또는 C1-C4-알킬이고, R1이 C1-C|7-알킬 또는 아릴-C1-C4-알킬이며, R2가 수소 또는 C1-C7-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 염을 제조하는 방법.
  18. 제16항에 있어서, R이 수소 또는 C1-C4-알킬이고, R1이 유기산의 아실그룹이며, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 염을 제조하는 방법.
  19. 제16항 또는 17항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 C1-C4-알킬, 벤질 또는 니트로, 아미노, 할로겐, 히드록시 및/또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤질이며 R2가 수소 또는 C1-C4-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  20. 제16항 또는 18항에 있어서, 아실그룹 R1이 카복실산, 카본산세미에스테르, N-치환된 또는 N,N-이치환된 카밤산 또는 티오카밤산 또는 설폰산의 아실그룹인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  21. 제16항 또는 18항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 C1-C7-알카노일, 탄소원자 짝수개를 갖는 직쇄 C8-C20-알카노일, 할로에 의해 치환된 C2-C|7-알카노일, 벤조일, 니트로, 아미노할로 및/또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤조일, 페닐카바모일, 1-또는 2-나프틸카바모일 또는 페닐티오카바모일이며, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  22. 제16항 또는 17항에 있어서, R이 수소이고, R1이 C1-C4-알킬, 벤질, 또는 니트로, 히드록시 및/또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤질이며, R2가 수소 또는 C1-C4-알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  23. 제16항 또는 18항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 C1-C7-알카노일, 탄소원자 짝수개를 갖는 직쇄 C8-C18-알카노일, 할로에 의해 치환된 C2-C|7-알카노일, 벤조일 또는 니트로, 아미노, 할로 및 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 벤조일이며, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  24. 제16항 또는 18항에 있어서, R이 수소 또는 메틸이고, R1이 아세틸, 프로피오닐, n-부티릴, 이소부티릴, n-발레릴, 피발로일, n-헥사노일, n-옥타노일, n-데카노일, 도데카노일, n-테트라카노일, n-헥사데카노일, n-옥타데카노일, 트리플루오로아세틸, 벤조일 또는 p-브로모벤조일이며, R2가 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이들 화합물의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  25. 제22항에 있어서, N,N-디에틸-사프라마이신 Y3를 제조하는 방법.
  26. 제22항에 있어서, N,N-디-n-프로필-사프라마이신 Y3을 제조하는 방법.
  27. 제24항에 있어서, N-피발로일-사프라마이신 Y3를 제조하는 방법.
  28. 제24항에 있어서, N-n-헥사노일-사프라마이신 Y3를 제조하는 방법.
  29. 제24항에 있어서, N-피발로일-사프라마이신 Yd-1를 제조하는 방법.
  30. 제24항에 있어서, N-n-헥사노일-사프라마이신 Yd-1를 제조하는 방법.
  31. 제16항의 방법에 따라 수득할 수 있는 화합물.
  32. 제1항에서 청구된 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 유효량을 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합되게 함유하는 약제학적 조성물.
  33. 인간 또는 동물의 감염 및/또는 종양질환의 치료에 유용한 제1항에서 청구된 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  34. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합시킴을 특징으로 하는 약제학적 조성물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870001334A 1986-02-18 1987-02-18 N-치환된 사프라마이신 유도체 및 이의 Ceased KR870007901A (ko)

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