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KR830006178A - 부작용감소와 약효시간이 연장된 새로운 기관지 진정제의 제조방법 - Google Patents

부작용감소와 약효시간이 연장된 새로운 기관지 진정제의 제조방법 Download PDF

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KR830006178A
KR830006178A KR1019810002489A KR810002489A KR830006178A KR 830006178 A KR830006178 A KR 830006178A KR 1019810002489 A KR1019810002489 A KR 1019810002489A KR 810002489 A KR810002489 A KR 810002489A KR 830006178 A KR830006178 A KR 830006178A
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에케 스벤손 라이프
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Abstract

내용 없음

Description

부작용감소와 약효시간이 연장된 새로운 기관지 진정제의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (28)

  1. 하기식의 화합물
    그리고 치료가능한 염, 여기에서 R, R1, R2는 하기와 같다:
    R은에서 선택하고
    R1은 H와 R2에서 선택하고
    R2는 하기 그룹에서 선택하며
    그리고
    상기식에서 R3는 하기 그룹에서 선택하고
    (a) H;
    상기식에서 R5는 탄소수 1-4의 직쇄 또는 측쇄 알킬기이며;
    상기식에서 R4는 하기 그룹에서 선택한다.
    (a) H
    (b) 탄소수 1-3의 알킬기.
  2. 순수한 광학적 이성체인 청구범위 제1항에 따른 화합물 또는 그 치료학적 사용가능염.
  3. R1과 R2가 모두
    R3가 청구범위 제1항과 같은 청구범위 제1항에 따른 화합물 또는 그 염.
  4. R1이 H이고 R2가
    R3가 청구범위 제1항과 같은 청구범위 제1항에 따른 화합물 또는 그 염.
  5. R이 -C(CH3)3인 청구범위 제1-4항중의 어느 하나에 따른 화합물.
  6. 하기 구조의 청구범위 제1항에 따른 화합물과 그 염.
  7. 하기 구조의 청구범위 제1항에 따른 화합물과 그 염.
  8. 하기 구조의 청구범위 제1항에 따른 화합물과 그 염.
  9. 하기 구조의 청구범위 제1항에 따른 화합물과 그 염.
  10. 하기 구조의 청구범위 제1항에 따른 화합물과 그 염.
  11. 하기 구조의 청구범위 제1항에 따른 화합물과 그 염.
  12. 하기의 알려진 방법에 의하여
    A) 하기 구조 화합물의 환원
    여기에서 R, R1, R2는 상기한 바와 같고 R1과 R2가 일때 생성된 수산기치환체는 수산-보호기에 의해 보호되며, 여기에서 R6는 수소 또는 N-보호기, 필요하면, 잔여보호기를 수소로 치환.
    B) 하기 구조 화합물과
    하기 구조 화합물을 반응하여
    하기 구조의 화합물을 형성
    필요하면, 보호기를 수소로 치환하고, R, R1, R2와 R6는 방법 A에서와 같고, 여기서 X는 할로겐 또는 아민과 반응하는 기
    C) 하기 구조의 화합물과
    하기 구조의 화합물을 반응하여
    하기 구조 화합물을 형성
    필요하면, 보호기를 수소로 치환, R, R1, R2와 R6는 상기 방법 A와 같고:
    D) 하기 구조의 화합물과
    하기 구조 화합물의 반응유도체를 반응하고
    여기에서 R과 R5는 상기한 바와 같고, R9는 수산보호기 또는
    가능보호기를 수소로 치환하여 하기 구조의 화합물을 제조
    E) 하기 구조의 화합물과
    하기 구조의 화합물을 반응하여
    여기에서 R10은 상기한 바와 같고, R과 R12는 수산보호기와
    선택하며; Z는 수산기 또는 Cl이나 Br과 같은 할로겐; 카르복실기는 활성 카르복실기로서; 하기 구조의 화합물을 제조.
    사이식에서 R은 방법A와 같고, R10은 탄소수 1-3의 알킬기, R11은 수소와
    에서 선택하며,
    F) 하기 구조의 화합물과
    하기 구조의 화합물의 반응
    여기에서 카르복실기는 활성화되고,
    R과 R2는 상기한 바와 같고, R13은 H, R2또는 수산보호기 적어도 하나의 R13은 H, 여기에서 화합물 R2-Y는 방법 D에서 설명한 것과 같은 반응성카르복실기, 필요하면 구조식 I 화합물을 광학적 엔티포드에 용해하거나 치료학적 가능염으로 변환하여, 하기 구조의 화합물 및 그 염을 제조하는 방법.
    여기에서 R, R1, R2는 하기와 같다:
    R1은 H와 R2에서 선택하고;
    R2는 하기 그룹에서 선택하며
    여기에서
    R3는 하기 그룹에서 선택하고
    (a) H;
    여기서 R5는 탄소수 1-4의 직쇄 또는 측쇄 알킬기;
    그리고 여기에서
    R4는 하기 그룹에서 선택한다.
    (a) H
    (b) 탄소수 1-3의 알킬기.
  13. 청구범위 제2항 내지 제11항 중의 어느 하나에 따른 화합물을 특징으로 하는 청구범위 제12항에 따른 방법.
  14. 하기 구조의 화학적 중간체
    여기에서 R, R1, R2, R6는 청구범위 제12항과 같다.
  15. R6가 벤질인 청구범위 제14항에 따른 화학적 중간체.
  16. 하기 구조의 화학적 중간체.
    여기에서 R과 R9는 청구범위 제12항과 같다.
  17. 하기 구조식의 화학적 중간체
    또는
    여기에서, R, R12, R13는 청구범위 제12항과 같다.
  18. 청구범위 제1항 내지 제11항의 어느 하나에 따른 화합물의 효과적 양으로 이루어진 약품의 제조.
  19. 투여량 유니트 형태로 청구범위 제18항에 따른 약품 제조.
  20. 급속한 효과가 있는 기관지 팽창제를 사용하여 이루어지는 제2성분과 혼합하여 청구범위 제1-11항의 어느 하나에 따른 화합물로 이루어지는 제1성분의 활성증진제로 이루어지는 약품의 제조.
  21. 테르부탈린, 이부테롤, 오르시프레날린, 살부타몰, 에피네프린, 이소프레날린, 에페드린에서 제2성분을 선택하는 청구범위 제20항에 따른 약품제조.
  22. 청구범위 제1항 내지 제11항의 어느 하나에 따른 치료효과량을 투여함을 특징으로 하는 인체를 포함한 포유동물의 기관지를 안정시키는 방법.
  23. 청구범위 제6항에 따른 화합물 투여를 특징으로 하는, 청구범위 제22항에 따른 방법.
  24. 청구범위 제1항 내지 제11항의 어느 하나에 따른 화합물의 효과적 량을 숙주에 투여함을 특징으로 하는 인체 치료방법.
  25. 청구범위 제6항에 따른 화합물 투여를 특징으로 하는 청구범위 제24항에 따른 방법.
  26. 인체를 포함한 동물의 기관지 확장에 사용하기 위해 청구범위 제1항 내지 제11항의 어느 하나에 따른 화합물.
  27. 인체 자궁의 이완에 사용하기 위한 청구범위 제1항 내지 제11항의 어느 하나에 따른 화합물.
  28. 청구범위 제1항 내지 제27항에 따른 자궁이완제와 같이 사용하고, 기관지팽창을 위한 약품성분제조를 위한 화합물과 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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